самое лучшее противовоспалительное средство

Противовоспалительные препараты

Противовоспалительные препараты

Чтобы помочь организму справиться с воспалительным процессом, назначаются противовоспалительные препараты. Также их называют нестероидными или негормональными. Краткое название – НПВП. Первый известный препарат от воспаления – «Аспирин» или ацетилсалициловая кислота.

Такие препараты имеют множество побочных действий, поэтому их бесконтрольный прием не допустим. Классические НПВС оказывают побочное действие на органы пищеварения, сердечно-сосудистую и нервную систему.

Нестероидные противовоспалительные средства нового поколения одновременно оказывают противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.

Как и отчего возникает воспалительный процесс в организме человека?

Воспаление является методом защиты организма, который позволяет ему устранить микробы, вредные вещества и мертвые клетки. Воспалительный процесс может начаться вследствие многих причин, в том числе инфекций, вызываемых бактериями и вирусами, действия химических веществ, а также в результате попадания в организм инородных тел.

Воспаление бывает острым и хроническим. В хронической форме происходит более медленно и длительно. Основными симптомами воспалительного процесса являются покраснение, отеки, боли, повышение температуры и потеря некоторых функций.

Показания для применения противовоспалительных препаратов

Какие есть противопоказания?

С осторожностью следует выписывать противовоспалительные препараты людям, страдающим от бронхиальной астмы, а также людям, у которых уже наблюдались нежелательные реакции при приеме медикаментов. Для больных артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью выбирают НПВС, в наименьшей степени влияющие на почечный кровоток. Лицам пожилого возраста назначают минимальные эффективные дозы НПВС короткими курсами.

Виды средств от воспаления

Медикаменты современного образца справляются с воспалениями любого характера и обладают длительным действием. Часто их назначают тогда, когда нужно снять боль.

Их выписывают при сильной кожной аллергии, ревматоидном артрите, сосудистых воспалениях, гепатитах, воспалениях скелетных мышц.

Осложнения

Как правильно принимать противовоспалительные медикаменты?

Для начала необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией. Препараты должны быть назначены лечащим врачом и определена оптимальная доза и курс лечения. Чтобы уберечь желудок, таблетки следует запивать достаточным количеством чистой воды.

Ни в коем случае нельзя смешивать прием медикаментов с алкогольной продукцией. Это еще сильнее скажется на работе желудка.

Все препараты для лечения воспалительных процессов вы можете купить в сети государственных аптек «Губернские аптеки». Мы предоставляем медикаменты с государственной гарантией качества. Действует система самовывоза и доставка на дом при онлайн-заказе препаратов.

Источник

Выбор нестероидных противовоспалительных препаратов у больных ревматологического профиля с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями

В статье рассматриваются вопросы выбора нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), особенности отдельных представителей данного класса препаратов, а также обсуждаются факторы, определяющие индивидуальный ответ пациентов на препараты, такие как

The article deals with the issues of choosing nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAID), especially some representatives of this class of drugs, and describes the factors that determine an individual patient’s response to drugs such as pharmacogenetic particular, the presence of certain diseases of the liver, which can disrupt the processes of transformation of drugs, which are metabolized in liver.

Современную клиническую практику трудно представить без нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов (НПВП), сочетающих в себе противовоспалительный, анальгезирующий и жаропонижающий эффекты. Этот класс препаратов широко используется при различных ревматологических заболеваниях (РЗ), которые имеют высокую распространенность в Российской Федерации, — ими страдают более 16 млн человек. В структуре РЗ лидирующую позицию занимает остеоартрит (ОА) (более 4 млн человек), далее следуют ревматоидный артрит (РА) (около 280 тысяч больных), остеопороз (более 150 тысяч больных) и спондилопатии (около 90 тысяч больных) [1, 2].

Большая распространенность различных РЗ во всех возрастных группах, в том числе у лиц пожилого и старческого возраста, тенденция к прогрессированию и хронизации течения, ранняя инвалидизация больных, негативное влияние заболеваний на качество жизни пациентов делают РЗ серьезной медико-социальной проблемой, требующей особого внимания со стороны практикующих врачей [3].

Коморбидность в ревматологии

Особенностью течения РЗ в старших возрастных группах является частое наличие различных коморбидных заболеваний и состояний, которые оказывают дополнительное негативное влияние на течение заболевания, на качество жизни, на прогноз и, что не менее важно, зачастую затрудняют проведение эффективной и безопасной фармакотерапии. Последнее напрямую связано с часто встречающейся у этих больных необоснованной полипрагмазией, потенциально опасными межлекарственными взаимодействиями и, как следствие, высоким риском развития нежелательных лекарственных реакций (НЛР).

У больных старшего возраста наиболее частым коморбидным фоном при РЗ, прежде всего при остеоартрите, являются сердечно-сосудистые заболевания (ССЗ), такие как артериальная гипертензия (АГ) и ишемическая болезнь сердца (ИБС), а также ожирение и сахарный диабет 2-го типа (СД 2-го типа) [4]. Так, при ОА ожирение встречается в 2,25 раза чаще, а ИБС в 1,73 раза чаще, чем у больных без ОА [5]. У больных с РА часто встречаются АГ, дислипидемия, переломы костей различной локализации, ИБС и СД 2-го типа [6].

Следует отметить, что и АГ, и дислипидемия, и ожирение, часто встречающиеся у больных с различными РЗ, по сути являются компонентами метаболического синдрома (МС) — совокупности факторов риска ССЗ и СД 2-го типа, имеющих общие патогененетические механизмы, в основе которых лежат инсулинорезистентность и гиперинсулинемия [7]. Клинические проявления МС чрезвычайно многообразны, и к ним относятся, помимо вышеперечисленных, также жировая дистрофия печени, нарушения пуринового обмена, синдром поликистозных яичников, заболевания периферических сосудов, цереброваскулярные заболевания, эректильная дисфункция и хронические заболевания почек [8].

Высокая распространенность МС среди пациентов с РЗ по сравнению с общей популяцией объясняется общностью патогенеза отдельных компонентов МС и РЗ. Так, доказано, что жировая ткань способна вырабатывать огромное количество биологически активных веществ — адипокинов, оказывающих влияние напрямую или через различные нейроэндокринные механизмы на различные процессы в организме человека. В частности, изучение таких адипокинов, как лептин, адипонектин, висфатин и резистин, показало их роль в патогенезе как сердечно-сосудистых (СС), так и ревматологических заболеваний [9].

Общая характеристика НПВП

НПВП — большая гетерогенная группа лекарственных средств (ЛС), обладающих обезболивающими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами.

В настоящее время в клинической практике известно более 20 различных представителей этой группы, имеющих различия по химической структуре, особенностям механизма действия, показаниям к применению и переносимости.

Механизм действия всех НПВП основывается на ингибировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ), и тем самым нарушается образование синтеза простагландинов, которые являются важными физиологическими и патологическими медиаторами. Простагландины принимают участие в таких процессах, как боль, воспаление, гипертермия, онкогенез, остеопороз, регуляция работы почек и т. д. Из арахидоновой кислоты с участием ЦОГ образуется простагландин H₂, который является предшественником таких простагландинов, как тромбоксан (TxA₂), простациклин (PGI₂), D₂, E₂ и F₂ (рис. 1).

Известно две основные изоформы ЦОГ — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Выделение в экспериментальных условиях третьей изоформы ЦОГ-3 как варианта ЦОГ-1 остается дискутабельным [12, 13]. Первая изоформа ЦОГ-1 синтезируется постоянно и работает по универсальному механизму, т. е. независимо от того, в каком органе или ткани идет синтез. Синтез второй изоформы ЦОГ-2 стимулируется различными факторами воспаления (липополисахариды, интерлейкины, ФНО-α) в различных клетках организма человека, таких как эндотелий, остеокласты, синовиоциты, моноциты и макрофаги [10].

Основные фармакодинамические свойства НПВП — это противовоспалительный, жаропонижающий и обезболивающие эффекты, обеспечиваются посредством ингибирования ЦОГ-1 и ЦОГ-2 [14, 15]. И именно ингибированием ЦОГ-1 и ЦОГ-2 обусловлены основные нежелательные реакции на фоне применения НПВП. Простагландины PGE₂ и PGI₂, которые синтезируются с участием ЦОГ-1 в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), являются цитопротекторами слизистой оболочки за счет снижения секреции париетальными клетками желудка соляной кислоты, улучшения кровотока и стимуляции выработки слизи. Кроме того, с участием ЦОГ-1 происходит синтез тромбоксана TxA₂ в тромбоцитах, обладающего вазоконстриктивными и проагрегантными свойствами. НПВП, блокируя синтез ЦОГ-1, могут приводить к повреждению слизистой оболочки желудка и кишечника и нарушению агрегации тромбоцитов. Таким образом, НПВП увеличивают риск развития таких серьезных желудочно-кишечных заболеваний, как воспаление, кровотечение и пенетрация желудка или кишечника. Риск развития таких осложнений выше у людей пожилого возраста и не зависит от длительности применения ЛС [16].

НПВП принято разделять на три группы (табл. 1):

Селективность НПВП в отношении изоформ ЦОГ принято оценивать по отношению степени ингибирования ЦОГ-1 к ЦОГ-2 (коэффициент селективности). Селективными ингибиторами ЦОГ-2 являются те НПВП, у которых данный коэффициент более 5, высокоселективными ингибиторами — если данный коэффициент более 50. НПВП, которые имеют высокую селективность в отношении ЦОГ-2, получили название коксибов (от англ. сyclo-oxygenase, сокращенный вариант COX).

В настоящее время на рынке лекарственных средств по статистике продаж самыми популярными из НПВП являются препараты первых двух групп — ибупрофен, кеторолак, диклофенак, нимесулид, мелоксикам, кетопрофен, индометацин [17].

Несмотря на значимость фармакологических эффектов НПВП и их широкое применение в клинической практике, следует помнить о потенциальном риске развития НЛР, в том числе и серьезных, таких как желудочно-кишечные кровотечения, острый инфаркт миокарда, острая почечная недостаточность и др. Чаще всего встречающиеся НЛР при приеме НПВП развиваются со стороны ЖКТ — 10–50%, со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС) — до 5%, мочевыделительной системы — до 5% и др. [18].

Кардиоваскулярные осложнения при приеме НПВП

Учитывая высокую распространенность коморбидности сердечно-сосудистых и ревматических заболеваний, особую актуальность имеют вопросы кардиоваскулярной токсичности НПВП, а также безопасности сопутствующей фармакотерапии. Следует вспомнить, что первоначально разработка селективных ингибиторов ЦОГ-2 была направлена на преодоление ограничений применения НПВП из-за риска развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ, однако внедрение в клиническую практику коксибов столкнулось с другой проблемой безопасности при длительном применении — увеличением риска сердечно-сосудистых тромботических осложнений, инфаркта миокарда и инсульта [19].

В основе повышения риска тромботических осложнений на фоне селективных ингибиторов ЦОГ-2 лежит нарушение баланса между тромбоксаном и простациклином, регулирующими эндотелиальную функцию и агрегацию тромбоцитов. Селективные коксибы за счет избирательной блокады ЦОГ-2 нарушают баланс между уровнем тромбоксана и простациклина, что является основой для развития тромботических осложнений, однако результаты последующих клинических наблюдений показали, что и на фоне применения неселективных НПВП также повышается риск сердечно-сосудистых осложнений [20, 21].

Возрос интерес к влиянию НПВП на ССС после изъятия с рынка высокоселективного ингибитора ЦОГ-2 рофекоксиба в связи с увеличением риска фатальных СС-событий. Встал вопрос о безопасности других НПВП, как традиционных, так и селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Многолетний опыт применения различных НПВП во всем мире показал, что они оказывают неблагоприятное влияние на артериальное давление (АД), повышают риск развития тромботических осложнений и фибрилляции предсердий (ФП).

Современные международные рекомендации, основанные на результатах долгосрочных клинических исследований, ограничивают применение и коксибов, и неселективных НПВП у больных ИБС, инсультом или наличием высокого риска развития ИБС [22, 23].

Адекватный контроль АД один из важнейших факторов, влияющих на прогноз ССЗ. Было доказано, что НПВП способствуют повышению АД и снижают эффективность антигипертензивной терапии [24].

Другой нежелательной реакцией на фоне длительного применения НПВП является нарушение почечной функции, поскольку обе изоформы ЦОГ играют значимую роль в регуляции работы почек. Простагландины регулируют тонус сосудов, поддерживают нормальный кровоток, что является необходимым для поддержания нормальной функции почек. В настоящее время известно, что ингибирование ЦОГ-1 приводит к снижению клубочковой фильтрации, а ингибирование ЦОГ-2 замедляет реабсорбцию натрия у здоровых добровольцев и у людей пожилого возраста. Все это приводит к НПВП-индуцированному электролитному дисбалансу, который встречается почти у четверти больных, в сочетании со снижением уровня сосудорасширяющего простациклина приводит к увеличению АД и, следовательно, увеличивает риск осложнений со стороны ССС. Снижением уровня простациклина, участвующего в регуляции ренин-ангионтензин-альдестероновой системы, объясняется и развитие гиперкалиемии [25, 45].

По данным метаанализа селективные ингибиторы ЦОГ-2 увеличивают риск развития почечной недостаточности и аритмии [26].

Еще один механизм действия НПВП на ССС был продемонстрирован в экспериментальных исследованиях: ингибирование сосудистой ЦОГ-2 НПВП приводило к более низкому содержанию PG М-I (основного метаболита простациклина) в моче и ассоциировалось с повышением риска гипертонии и тромбозов. Именно дисбаланс между TxA₂ и простагландинами с антитромботической активностью приводит к увеличению риска тромботических осложнений. К тому же снижение уровня простагландинов, участвующих в активации NO-синтетазы, и как следствие снижение биосинтеза оксида азота также способствуют дестабилизации АД.

Также одним из механизмов повышения АД может быть повышение периферического сопротивления, вследствие НПВП-ассоциированного склерозирования артерий [27].

Влияние НПВП на кальций-активируемые калиевые каналы также может способствовать развитию кардиоваскулярных осложнений [28].

Многочисленные исследования указывают на повышенный риск развития ФП, связанный с применением НПВП [29]. Механизм развития данного феномена до конца не изучен. Отмечено, что риск развития ФП выше у пациентов, принимающих НПВП более одного года [30].

И хотя все вышеописанные механизмы воздействия на ССС характерны для всех НПВП, независимо от ЦОГ-селективности, есть некоторые препараты, которые проявляют большую токсичность, чем другие. По наблюдениям, среди популярных НПВП диклофенак демонстрирует самый высокий риск развития осложнений со стороны ССС [31]. Однако считается, что низкие терапевтические дозы НПВП безопасны для назначения больным, не имеющим в анамнезе серьезных заболеваний почек и ССС. Более того, низкие дозы некоторых НПВП, таких как ибупрофен и напроксен, обладают антитромботической активностью. В свою очередь, высокие дозы НПВП, за исключением напроксена, ассоциируются с риском развития острого инфаркта миокарда.

По имеющимся на сегодняшний день данным наиболее безопасными НПВП являются амтолметин гуацил, напроксен и целекоксиб [32, 33, 46].

Особый интерес среди них представляет неселективный ингибитор ЦОГ — амтолметин гуацил, имеющий сопоставимую с другими НПВП эффективность, при этом не имеющий серьезных побочных эффектов со стороны ССС и ЖКТ [33–36]. На нашем фармацевтическом рынке он представлен препаратом Найзилат. Найзилат обладает всеми характерными для НПВП свойствами: противовоспалительное, жаропонижающее, обезболивающее, а также хорошим профилем безопасности, принципиально отличающим его от других НПВП. Главное отличие состоит в том, что препарат обладает защитным действием на слизистую ЖКТ, и реализуется оно за счет стимуляции рецепторов капсакаина и последующего высвобождения оксида азота.

По данным ряда клинических исследований и проведенного на их основе метаанализа амтолметин гуацила не уступает другим НПВП (диклофенак, пироксикам, напроксен, индометацин, ибупрофен и др.), однако по эффективности превосходит их по параметрам безопасности и профилю переносимости. Так, при приеме амтолметин гуацила ниже частота развития НЛР, особенно со стороны ЖКТ (подтверждено при эндоскопических исследованиях) [37], нет значимого влияния на уровень АД [38]. Чрезвычайно важным представляется и тот факт, что, в отличие от селективных ЦОГ-2 НПВП, которые не влияют на агрегацию тромбоцитов [39], амтолметин гуацила обладает сравнимой с действием АСК антитромбоцитарной активностью [40]. Благодаря наличию этого фармакологического эффекта препарат может являться препаратом выбора для пациентов.

Наличие антитромбоцитарной активности и уникальный механизм защиты желудка, а также хорошая переносимость при длительных курсах терапии позволяют рассматривать амтолметин гуацила в качестве препарата выбора из группы НПВП у больных ревматологического профиля с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, с наличием факторов сердечно-сосудистого риска и другой соматической патологией (в частности, желудочно-кишечного тракта).

Фармакогенетические аспекты выбора НПВП

Главным принципом рациональной фармакотерапии является максимальная ее эффективность в сочетании с безопасностью. Эти параметры зависят от множества факторов, среди которых большое значение имеет функциональное состояние печени. Особенно важно это в отношении тех ЛС, которые метаболизируются в печени с участием целого ряда различных ферментов биотрансформации. Большое количество ЛС метаболизируются через систему цитохрома Р450, в том числе и НПВП. Генетические особенности пациентов также имеют важное значение в первую очередь для лекарственных препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов цитохрома Р450, различными аллельными вариантами которых и объясняется разнообразие фармакологических ответов у разных пациентов [41]. Знание генетических особенностей организма позволит практикующему врачу индивидуализировать фармакотерапию и персонализированно подходить к выбору ЛС и режима дозирования у каждого конкретного пациента, обеспечивая максимально эффективную и безопасную фармакотерапию. Такой подход позволит снизить частоту развития НЛР на лекарства, что напрямую связано с показателями приверженности пациентов к лечению. Для разных групп ЛС существуют свои гены-кандидаты, полиморфизмы в которых определяют фармакологический ответ и, следовательно, эффективность и безопасность фармакотерапии. Гены-кандидаты могут определять фармакокинетику (ферменты биотрансформации, транспортеры) и фармакодинамику (рецепторы, ферменты, ионные каналы, липопротеины, белки клеточного цикла, сигнальные белки, факторы свертывания) ЛС [41].

Для оценки эффективности и безопасности НПВП наиболее клинически значимо изучение гена-кандидата CYP2C9 [42].

Большинство НПВП являются субстратами CYP2C9, т. е. они метаболизируются с участием данного изофермента, и многие препараты, влияющие на активность CYP2C9 (индукторы или ингибиторы), могут менять фармакологический ответ на НПВП (рис. 2).

Имеет значение также полиморфизм гена CYP2C9. Так, у пациентов с аллельными вариантами CYP2C9*2 и CYP2C9*3 отмечаются более высокие значения максимальной концентрации НПВП в крови и увеличение периода полувыведения по сравнению с носителями CYP2C9*1/1 и, как следствие, выше риск развития НЛР [43] (рис. 3).

Наличие поражений печени различной этиологии, в том числе имеющих место у больных с МС, также может нарушать процессы трансформации лекарственных препаратов, метаболизм которых происходит в печени, изменять активность изоферментов цитохрома Р450 и, как следствие, изменять фармакологический ответ на НПВП [44], т. е. у больных с МС выше риск развития НЛР или низкой эффективности терапии.

Межлекарственные взаимодействия НПВП

Еще один важный аспект фармакотерапии — это анализ межлекарственных взаимодействий НПВП с другими классами ЛС, также широко используемых у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Из антигипертензивных препаратов НПВП взаимодействуют практически со всеми, кроме антагонистов кальция (табл. 2).

Гиполипидемические препараты (ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы или статины, секвестранты желчных кислот, эзетимиб, фибраты, никотиновая кислота, омега-3 полиненасыщенные жирные кислоты) не взаимодействуют с НПВП.

Из препаратов, используемых для лечения ишемической болезни сердца, клиническую значимость могут иметь межлекарственные взаимодействия с антитромботическими препаратами (клопидогрелом, АСК) (табл. 3).

При ФП и других видах аритмий могут быть назначены антиаритмики различных классов, а также антикоагулянты, такие как варфарин и новые оральные антикоагулянты (НОАК). Потенциально возможные результаты взаимодействия НПВП с данными ЛС представлены в табл. 4.

Сахарный диабет 2-го типа — одно из самых серьезных проявлений метаболического синдрома, требующих обязательной и постоянной фармакотерапии. Из всех сахароснижающих препаратов неблагоприятные лекарственные взаимодействия возможны только с производными сульфонилмочевины (усиление гипогликемического эффекта) (табл. 5).

Заключение

Таким образом, широкое распространение в клинической практике коморбидных состояний и заболеваний, среди которых большую распространенность имеют ревматические заболевания и метаболический синдром, определяют необходимость выбора оптимальной фармакотерапии. В вопросах рационального выбора НПВП у ревматологических больных с коморбидными заболеваниями остается еще много нерешенных вопросов.

Наличие антитромбоцитарной активности и уникальный механизм защиты желудка, а также хорошая переносимость при длительных курсах терапии позволяют рассматривать амтолметин гуацила в качестве препарата выбора из группы НПВП у больных ревматологического профиля с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, с наличием факторов сердечно-сосудистого риска и другой соматической патологией (в частности, желудочно-кишечного тракта).

Перспективным также представляется поиск новых подходов к прогнозированию и профилактике возможных НЛР при применении различных НПВП в зависимости от функциональных показателей печеночного метаболизма.

Литература

ГБОУ ВПО Первый МГМУ им. И. М. Сеченова МЗ РФ, Москва

Источник

Как выбрать противовоспалительное?

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) – одна из самых распространенных групп лекарств. Они используются практически везде: в неврологии, ревматологии, терапии, гинекологии, хирургии и анестезиологии. Многие противовоспалительные можно купить без рецепта, поэтому они так популярны в домашней практике и часто применяются без назначения врача. Рассказываем как они работают, как их использовать и как понять, какое именно противовоспалительное нужно.

Что это и как работает

Независимо от группы и формы выпуска, НПВС всегда имеет три фармакологических эффекта: противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий. Чтобы понять механизм действия, нужно кое-что знать о воспалении и боли.

Воспаление – это последовательное выделение химических веществ. Одно из них – циклооксигеназа первого и второго типа (ЦОГ-1 и 2), которая играет ключевую роль в синтезе простагландинов, активных веществ, которые расширяют местные сосуды, вызывают отек, боль и повышают температуру, то есть развивают типовые признаки воспаления.

Физиологическое действие НПВС заключается в том, что они блокируют выработку циклооксигеназы, тем самым не дают простагландинам синтезироваться и вызвать реакции воспаления. Либо, если оно уже есть, НПВС подавляют его.

По воздействию они бывают трех видов:

Это принципиальное и важное в клинической практике разделение. Дело в том, простагландины – это не только воспалительные вещества, но еще и фактор защиты желудка : там они снижают секрецию кислоты и увеличивают продукцию слизи.

Получается, что при применении неселективных НПВС подавляется выработка не только «воспалительных» простагландинов, но еще и физиологических – в желудке, из-за чего нередко возникают побочные эффекты: боль в животе, тошнота, диарея, вздутие, вплоть до язвы и желудочного кровотечения. Именно поэтому врачи, назначая неселективные препараты, подчас добавляют в курс блокаторы протонного насоса (например, омепразол), которые снижают секрецию желудочной кислоты и защищают желудок от вредного действия НПВС.

Любой НПВС может быть потенциально токсичен, особенно при хронических заболеваниях печени, почек и сердечно-сосудистой системы. Также вероятность осложнений увеличивается при бесконтрольном приеме – без назначения и наблюдения врача, и при превышении дозы и длительности применения, которые указаны в инструкции. Чтобы прием противовоспалительных не повредил организму, он должен быть согласован с лечащим врачом, который знает о хронических патологиях пациента.

Какие бывают

Их выпускают в таблетках, капсулах, суппозиториях, суспензиях, растворах для инъекций, мазях и гелях. Каждая из форм предназначена для чего-то конкретного, например, мазь – для лечения растяжения связок, инъекцию – когда нужна «ударная» доза, таблетки и капсулы, например, при лихорадке или умеренном болевом синдроме, а суппозитории, или «свечи», при воспалительных заболеваниях прямой кишки и женских половых органов, или когда из-за тошноты и рвоты нет возможности принять таблетку.

От формы выпуска также зависит скорость достижения максимальной концентрации действующего вещества в крови, то есть то, как быстро лекарство подействует и окажет клинический эффект. Быстрее всего действуют инъекции для внутривенного, внутрисуставного и внутримышечного введения – высокая концентрация достигается в течение 15-30 минут.

Далее по скорости всасывания идут суппозитории. Их преимущество в том, что они довольно быстро попадают в общий кровоток, всасываясь через слизистую оболочку толстой кишки, и, кроме того, частично минуют метаболическую обработку в печени. Эффект можно ожидать через 30 минут после использования.

Затем идут лекарства с пероральным применением (те, которые нужно запивать водой): таблетки, капсулы, порошки и суспензии. Сначала они попадают в желудок, а затем проходят через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение часа-двух после приема.

Предыдущие формы имеют системное действие, поскольку попадают в общий кровоток. Средства для наружного применения (мазь и гель), в отличие от них, обладают локальным эффектом, то есть действуют только в месте нанесения и в очень малой степени всасываются в кровь. При этом мазь – одна из самых безопасных лекарственных форм, побочные эффекты которой ограничиваются редкими случаями покраснения, жжения кожи или аллергической реакцией.

Иногда для усиления противовоспалительного, обезболивающего или жаропонижающего эффектов (такое бывает при остром или тяжелом состоянии) НПВС комбинируют с другими лекарствами с похожим эффектом. Например – Анальгин-хинин – сочетание сильного противовоспалительного и классического противомалярийного средства, их физиологические действия взаимоусиливают друг друга.

« Обычно мы стараемся обойтись минимальным количеством лекарственных средств, – объясняет Сергей Макаров. – Однако в некоторых случаях для купирования сильной боли оказываются эффективны комбинированные препараты. Часто у пациентов нет возможности попасть к врачу в день возникновения заболевания, а боль вызывает сильный дискомфорт. В этих случаях возможен прием комбинированных препаратов, где в небольших дозах содержатся разные действующие вещества, что позволяет купировать широкий спектр болевых синдромов вне зависимости от их причины, а также минимизировать риски возникновения побочных эффектов за счет использования небольших доз действующего вещества ».

Когда применяют

Основная цель нестероидных противовоспалительных – это патологии, которые сопровождаются болью и воспалением:

Можно ли беременным

По этому вопросу исследователи и врачи нередко спорят. Одни говорят, что, если можно не принимать, то лучше не принимать, другие – что нельзя только после 20 недели беременности, но можно по назначению врача.

« НПВС беременным принимать нельзя, – рассказывает невролог, мануальный терапевт и реабилитолог GMS Clinic Тигран Макичян, – поскольку существует риск негативного влияния на плод (эта группа препаратов может быть токсична), поэтому при болях в спине, например, им назначают ЛФК и мануальное лечение – это эффективные и безопасные методы, которые также снимают боли и напряжение в мышцах ».

Есть мнения, что применение больших доз нестероидных противовоспалительных средств на ранних стадиях беременности может увеличить риск выкидыша и врожденных патологий сердца у ребенка. Однако это лишь предположение и конкретной причинно-следственной связи и статистики нет. Считается, что самый безопасный НПВС во время беременности – это парацетамол (ацетаминофен). Можно принимать и другие нестероидные противовоспалительные, но только при согласии врача и под его наблюдением.

На что ориентироваться при выборе

Аптечных вариантов настолько много, что очень тяжело выбрать один НПВС, да такой, чтобы он подходил. Важно помнить, что противовоспалительное – это всегда медикаментозное средство, а потому нужно ориентироваться на назначение врача. Но бывают случаи, когда нет возможности пойти в клинику. А безрецептурная продажа соблазняет пойти в аптеку, спросить у провизора и купить противовоспалительное без назначения доктора.

Невозможно указать на один единственный препарат, который подходил бы для всех, тем более, если речь идет о самостоятельном применении, без наблюдения врача. Поэтому при выборе противовоспалительного в домашнюю аптечку или для снятия болей лучше ориентироваться на безопасность лекарства и наличие факторов, которые повышают вероятность развития побочных эффектов:

Людям, у которых есть хоть один пункт из этого списка, вообще не рекомендуется принимать НПВС без консультации у врача.

Вероятность побочных эффектов также повышается, если противовоспалительные принимать одновременно с:

Если что-то из этого уже активно используется, нестероидные противовоспалительные необходимо применять только имея на это разрешение врача.

Относительно безопасными считаются селективные НПВС, которые в наименьшей степени влияют на стенки желудка. Это – выбор тех, у кого есть проблемы с желудочно-кишечным трактом.

« При приеме лекарств без назначения врача следует руководствоваться инструкцией по применению, – советует Сергей Макаров. Существует важное правило, что обезболивающие нужно принимать «по часам», а не «по требованию» Это означает, что необходимо принимать лекарственные средства в зависимости от скорости выведения действующего вещества из крови, а не только в случаях когда возникает боль. Эту информацию можно найти в инструкции по применению в разделе «Способ применения и дозы ».

Источник