розукард можно ли делить таблетку
Какие таблетки нельзя делить, ломать и разминать. Маркировка неделимых лекарств
» data-image-caption=»» data-medium-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/07/kakie-tabletki-nelzja-delit-lomat-i-razminat.-markirovka-nedelimyh-lekarstv-900×600.jpg» data-large-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/07/kakie-tabletki-nelzja-delit-lomat-i-razminat.-markirovka-nedelimyh-lekarstv.jpg» title=»Какие таблетки нельзя делить, ломать и разминать. Маркировка неделимых лекарств»>
Александр Попандопуло, студент медицинского института УЛГУ. Редактор А. Герасимова
Пациенты часто разламывают или измельчают назначенные таблетки. Это, безусловно, можно делать в случае лекарств с линией, отмеченной для деления. Однако всегда ли эта практика обеспечивает надлежащую безопасность лечения?
Почему пациенты делят таблетки?
На фармацевтическом рынке существует множество видов таблеток и капсул. Такое разнообразие доступных лекарственных форм не только определяет конкретное действие и высвобождение лекарственного вещества, но также указывает, может ли данная форма быть разделенной или раздробленной. Неправильное обращение с некоторыми формами таблеток снижает эффективность терапии и повышает риск возможных побочных эффектов, что, в свою очередь, угрожает безопасности пациента.
Одна из причин разделения или дробления таблеток – клиническое состояние пациента, препятствующее правильному введению предписанных лекарств. Например, пациентам с дисфагией, то есть расстройством глотания, не удается проглотить таблетку.
Также бывает необходимость регулировать дозу лекарственного средства, например, для ребенка. Родители часто вместо использования лекарственных форм, адаптированных для применения у детей, делят на дозы препараты, предназначенные для взрослых.
Ещё одна причина – экономический фактор, когда пациенты, чтобы сэкономить деньги, делят таблетки в большей дозе на 2-4 части, чтобы скорректировать дозу, предписанную врачом. Ведь известно, что большая упаковка лекарств обходится дешевле нескольких маленьких, дающих в общей сумме такое же количество действующего вещества.
Тем не менее действовать так неразумно, так как вы никогда не можете быть уверены, что получили правильную дозу путем деления таблетки. Некоторые таблетки рассыпаются при делении, в то время как другие получаются слишком маленькими или асимметричными по форме. Вторая проблема – хранение оставшегося препарата. Он может окислиться или отсыреть вне блистера, из-за чего потеряет активность.
Таблетки, которые можно и нельзя делить
Какие таблетки можно разделить?
Таблетки можно разделить, если они имеют на поверхности четко обозначенную линию, предназначенную для облегчения деления. Кроме того, такой препарат должен иметь рекомендацию к возможности деления в инструкции.
При этом использовать ножницы и прочие приспособления нельзя, для этих целей существуют специальные разделители-гильотины. Они иногда оснащены дополнительным отделением, которое используется для хранения нарезанных таблеток. Следует помнить, что если для разделения многих препаратов используется один резак, он должен быть тщательно очищен перед каждым использованием, чтобы не смешивать препараты.
Другой вопрос: где лучше всего хранить разделенные таблетки?
Если нет специального бокса, можно использовать пластиковые кассеты для мелочей, имеющие несколько внутренних отделений. В такой коробке можно безопасно хранить разделенную таблетку. Однако важно, чтобы сломанные таблетки не хранились слишком долго, так как это подвергает лекарство воздействию воздуха, что может вызвать изменения в химической структуре активного вещества. Поэтому лекарства на запас резать нельзя.
Какие таблетки нельзя разделить или измельчить?
Ни в коем случае нельзя ломать и крошить препараты, доступные в таблетках или капсулах с измененным профилем высвобождения, то есть лекарства, в которых активный ингредиент не высвобождается немедленно. Исключение составляют препараты, где производитель четко указал в листовке возможность деления.
Формы с замедленным высвобождением обычно содержат более высокую дозу активного ингредиента, чем традиционные лекарственные формы. При нарушении их целостности разрушается особая форма таблетки, обеспечивающая контролируемое, замедленное высвобождение действующего вещества, вызывая быстрое всасывание лекарственного средства в кровь с последующим риском передозировки и возможных побочных эффектов.
Лекарственные препараты пролонгированного действия обычно имеют добавленные к торговым наименованиям символы, которые характеризуют их модификацию: CR, ER, MR, R, SR, SL, TR, XR, XL, ZOK. Кроме того, следует обратить внимание на такие термины, как хроно, лонг, пролонгация и ретард, которые также относятся к этой форме препарата.
Другая группа лекарств, которые не подходят для деления и дробления, представляет собой кишечнорастворимые формы – капсулы и таблетки. Они имеют специальное покрытие, защищающее активный ингредиент от желудочного сока. Такие лекарственные формы иногда имеют символы EN или EC, добавленные к торговому наименованию.
Чаще всего энтерально вводимые препараты обладают следующими особенностями:
Не должны быть раздавлены или разделены, сублингвальные, буккальные или ородисперсные таблетки, так как при разделении вещества, содержащиеся в таблетке, будут связывать воду из окружающей среды, которая может растворять активное вещество перед введением и, таким образом, уменьшать используемую дозу. Например, какое-то лекарство останется растворенным на зубах.
Кроме того, проглатывание порошка или измельченной формы лекарственного средства может иногда мешать достижению терапевтического эффекта, например, в случае использования лекарственных средств, активное вещество которых должно всасываться главным образом в полости рта, для достижения более высоких концентраций в плазме и уменьшения эффекта первого прохождения, возникающего после глотая лекарство.
Кроме того, после разделения этой формы лекарств, неиспользованную часть таблетки необходимо утилизировать, так как она не подходит для употребления. Такие формы препаратов могут содержать знак ODT.
Также не следует разделять лекарства, содержащие очень низкую дозу лекарства, например, лекарства с левотироксином, применяемым при заболеваниях щитовидной железы, или дигоксином, применяемым при сердечной недостаточности. Разделение таких лекарств создает риск для пациента принять неправильную дозу лекарства, так как разница в содержании активного ингредиента в разных половинках таблеток может значительно различаться.
Что делать, если вы не знаете, можно ли делить таблетку?
Неправильное дробление и разделение лекарств является распространенной терапевтической ошибкой, которая может не только снизить эффективность лечения, но и непосредственно угрожать здоровью больного.
Пациенты, у которых есть проблемы с глотанием таблеток, должны обратить на это внимание врача, который, учитывая эту информацию, выберет препарат в форме, более удобной для пациента.
Более того, если пациент не знает, может ли он принимать тот или иной препарат, он всегда может проконсультироваться с фармацевтом, который укажет препараты, которые можно разделить. Но доверять этой информации на все 100% нельзя – это крайний вариант получения такой информации.
Дискуссия: комментарии экспертов, прямые включения с городами-участниками
Ответы на вопросу по симпозиуму «Алгоритмы рациональной терапии атеросклероза».
Андрей Владимирович Сусеков, доктор медицинских наук, профессор:
— Уважаемые коллеги, у нас не так много времени для дискуссии.
Вопрос: Можно ли делить статины пополам, если в таблетке нет риски для деления? Нужно ли летом делать перерыв 3 месяца?
Лучше не делить, потому что в инструкциях компаний есть указания, что в процессе деления может нарушаться доза препарата. Есть мировой опыт «через день». Как мочегонные. «Розувастатин» («Rosuvastatin») 10 мг – понедельник, среда, пятница или 80 мг один раз в неделю. Но есть ремарка. Не факт, что такой режим снижает риски.
Нужно ли летом делать перерыв 3 месяца. Я считаю, мое личное мнение – можно. В рекомендациях этого нет. Drac Holiday – лекарственные каникулы для людей, которые принимают десятки лет статины. Ваше мнение, Оксана Михайловна.
Оксана Михайловна Драпкина, исполнительный директор интернет-сессии, секретарь межведомственного совета по терапии РАМН:
— Абсолютно с вами согласна. Рекомендации есть. Мы идем по ним.
Андрей Сусеков: Виктор Савельевич, как вы полагаете, можно ли делить таблетку статина пополам? Спрашивают наши слушатели.
Виктор Савельевич Гуревич, доктор медицинских наук, профессор:
— Я присоединюсь к тому мнению, которое вы уже озвучили, Андрей Владимирович.
Что касается каникул приема статинов в течение летнего отпуска. Но если только дать статинам отдохнуть от пациента. Не надо прерывать, мне кажется.
Андрей Сусеков: Хорошая ремарка. Спасибо.
Ростов-на-Дону, Ушакова Ирина.
Вопрос: Какое место в терапии дислипидемии сейчас занимают секрестраты желчных кислот?
Очень нужные для детей и для беременных женщин в России, к сожалению, не зарегистрированы. Был «Квестран». Насколько я знаю, в мире сейчас хорошая репутация у «Колесевелама» («Colesevelam») до 3,5 мг в сутки. Но в России не зарегистрирован.
Оксана Михайловна? Виктор Савельевич?
Виктор Гуревич: Несколько дозировок, даже больше. Но «Колесевелам», я думаю, это препарат с перспективой.
Андрей Сусеков: Спасибо. Дальше.
Вопрос: Если при назначении статинов общий ХС ЛНП на нижней границе нормы, можно ли давать статины в половинной дозе?
Мой ответ и позиция такова, что я не сторонник половинных и низких доз. Сейчас в кардиоцентре (расширяю ответ на следующий вопрос) в лаборатории клинической эпидемиологии мы начинаем программу повышения доз статинов в клинической практике и клинические исследования «Аторвастатина» 80 мг и «Розувастатина» 40 мг. Доза была 10 мг. Я бы не стал этого делать. В половинной дозе.
Есть еще финский феномен statin и scape, когда при длительном приеме ХС начинает повышаться. Здесь, наоборот, нужно добавлять дозы, но не уменьшать. Как вы считаете, Оксана Михайловна?
Оксана Драпкина: Рекомендации говорят нам поступать так. Но, если честно, внутренне бывают такие пациенты, что идут на 5 мг. Я не всегда повышаю до 10 мг. Это, конечно, сильные статины. «Розувастатин» имеется в виду.
Андрей Сусеков: Для «Розувастатина» есть определенная ниша, потому что это самый сильный статин.
Вопрос: У молодой женщины с аутоиммунным тиреоидитом, ксантелазмами, общий ХС ЛНП и триглицериды в норме. Но высокий уровень хорошего ХС. Что делать?
В 3 раза больше. Случай нестандартный. Здесь надо исключать дефицит белка, переносящего эфиры ХС. Это крайне редкая ситуация. Нужно смотреть либо активность, либо массу STP специальными методами. Но у нас лабораторные возможности ограничены.
У таких пациентов, наверное, нужно смотреть глобальный риск Score. Если он высокий, тогда мы назначаем статины, независимо от липидного профиля. Я бы здесь заказал еще белок АП-1, который по литературе имеет лучше индикатор обратного транспорта ХС, чем ХС высокой плотности.
Виктор Савельевич, ваше мнение. Высокий уровень хорошего ХС, что здесь надо исключать и дообследовать?
Виктор Гуревич: Вы помните хорошо, Андрей Владимирович, неудачи, которые были при повышении альфа-ХС с помощью «Торсетрапиба». Оказалось, что это имеет чисто академический интерес. Надо смотреть, какие сульфации альфа-ХС – первое.
Второе. Иногда такая ситуация может иметь место при низком уровне триглицеридов, низком выбросе 3-бета из печени. Наверное, следует использовать предложения, которые вы сделали.
Может быть, это самое главное – ориентироваться на сердечно-сосудистый риск. Не надо пугаться цифр альфа-ХС 2 и выше.
Андрей Сусеков: Спасибо большое. Очень дельное замечание. При бета это предмет для будущих исследований. Сейчас в России начинается активное исследование новых препаратов, которые повышают уровень альфа-ХС. RVX-08 инъекционные формы. Будущее покажет.
Вопрос: Статины при онкологической неосторожности и онкологических заболеваниях. Поликлинические врачи часто не назначают статины данной группе пациентов. Оправданно ли это?
Непростой вопрос, мультидисциплинарный. Но у нас в аудитории есть очень опытный человек. Ваше мнение, пожалуйста.
Владимир Трофимович Ивашкин, академик РАМН, доктор медицинских наук:
— Я думаю, не надо пациентам с онкологическими заболеваниями назначать статины. Любая опухоль является ловушкой глюкозы. Таким пациентам с учетом прогностических факторов нет смысла назначать статины.
Побочные эффекты, которые, как правило, испытывают эти пациенты при проведении химиотерапии или лучевой терапии (в частности, развитие инфарктов миокарда, которые мы видим при лучевой терапии с опухолями легких или молочной железы), не обусловлены повышением ХС. Там идет речь о прямом повреждающем эффекте на сосуды и развитии эндотелиальной патологии.
Именно эндотелиальная патология определяет возможное развитие тромбозов таких пациентов. Я думаю, здесь статины нет смысла назначать.
Оксана Драпкина: Я бы не рисковала. У больного с онкологическими заболеваниями много проблем. У него есть, наверное, шанс умереть от своего онкологического заболевания. Это тот случай, когда люди больше умирают не от сердечно-сосудистой патологии.
Андрей Сусеков: Виктор Савельевич, я знаю, что у вас огромный опыт клинической липидологии. Были ли в вашей практике такие компромиссные больные?
Виктор Гуревич: Я полностью согласен с теми утверждениями, которые были сделаны сейчас. Абсолютно правильно. В то же время надо иметь в виду первое: наличие онкологического заболевания в разных стадиях и в разной локализации не является абсолютным противопоказанием для назначения статинов. Здесь мы должны привязываться к сердечно-сосудистому риску.
Например, рак печени или метастазы в печени – прямое противопоказание. Но если нулевая первая стадия другой локализации рака, если это больной с сердечно-сосудистым заболеванием, то кардиолог с онкологом должны рассматривать эти проблемы и так далее. Дальше не развиваю мысль. Я думаю, коллеги тоже придерживаются такой же точки зрения с учетом вышесказанного.
Андрей Сусеков: У меня буквально полминуты ремарка. У нас была очень тяжелая больная из Вологды. Она, к сожалению, погибла. С тяжелой семейной гиперхолестеринемией. На высоких дозах статинов в одном из исследований у нее обнаружился рак груди. Мастэктомия, химиотерапия.
Мы боялись, сомневались, советовались с иностранцами. Мнение было таково, что кардиоваскулярный риск, сделаны операции и курсы химиотерапии пройдены. Мы вернулись к терапии статинами, но в меньших дозах. Вот такой интересный был случай.
Последний вопрос. Ростов-на-Дону.
Вопрос: Насколько эффективны дженерики «Розувастатина»? В частности, «Мертенил».
Нашему гостю слово. Есть ли у вас опыт на «Мертениле», Виктор Савельевич? Ваше мнение, насколько мы готовы к более широким рекомендациям для генерика «Розувастатина». На рынке уже два года.
Виктор Гуревич: Как появляются в основном генерики или дженерики, как сейчас принято говорить. Во-первых, потому что оригинальный препарат хороший. Во-вторых, потому что прошел срок лицензии и защиты. Мы должны хорошо относиться к появлению генериков – первое.
Что касается конкретно «Мертинила». Второй год мы вместе его применяем. Абсолютно позитивный результат пока. Единственное, чего нам не хватает, это российского дополнительного пострегистрационного исследования, чтобы мы утвердились в собственных представлениях об этом препарате.
Андрей Сусеков: Согласен. В нашей лаборатории тоже есть неплохой опыт по «Мертинилу». Но для объективизации нужны российские исследования. Они запланированы в кардиоцентре. Наверное, это предмет нашего следующего разговора, коллеги. Препарат действительно неплохой.
Оксана Драпкина: Присоединюсь. Наверное, все.
Андрей Сусеков: Большое вам спасибо, уважаемые коллеги, за то, что вы были с нами, принимали активнейшее участие в нашей сессии. Далеко не все вопросы попали в регламент. Но мы обещаем вам, что по электронной почте, по техническим возможностям мы обязательно на все эти вопросы ответим.
Розукард : инструкция по применению
Состав
Описание
Показания к применению
Противопоказания
Беременность и период лактации
Способ применения и дозы
Побочное действие
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Нарушения со стороны иммунной системы
Реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек
Нарушения со стороны эндокринной системы
Нарушения со стороны нервной системы
Г оловная боль Г оловокружение
Приказ Министерства здравоохранения Республики Беларусь
Нарушения сна (включая бессонницу и ночные кошмары)
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нарушения со стороны пищеварительного тракта
Г епатобилиарные расстройства
Повышение уровня печеночных ферментов
Нарушения со стороны кожных покровов
Нарушения со стороны опорнодвигательного аппарата
Миопатия (включая миозиты) Рабдомиолиз
Нарушения со стороны мочеполовой системы
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Осложнения общего характера и реакции в месте введения
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Особенности применения
Меры предосторожности
Форма выпуска
OPA/A1/PVC/A1 блистерная упаковка.
По 10 таблеток в блистерной упаковке. По 3 или 9 блистеров помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
По 7 таблеток в блистерной упаковке. По 4 или 12 блистеров помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Препарат нельзя применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Розукард® (10 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 или 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество – розувастатин 10 или 20 мг (в виде
розувастатина кальция 10,4 мг или 20,8 мг
вспомогательные вещества, сердцевина: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат
состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5, титана диоксид E171, макроголь 6000, тальк, железа (III) оксид красный Е172
Описание
Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, светло-розового цвета с риской на одной стороне (для дозировки 10 мг).
Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой розового цвета (для дозировки 20 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Гиполипидемические препараты. ГМГ-КоА редуктазы ингибиторы
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Максимальная концентрация розувастатина в плазме достигается примерно через 5 часов после перорального приема. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%.
Розувастатин в большом количестве поглощается печенью, которая является первичным местом синтеза холестерина и клиренса LDL-C. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Примерно 90% розувастатина связаны с протеинами плазмы, в основном с альбумином.
Розувастатин подвергается внутреннему метаболизму (примерно 10%). Исследования метаболизма in vitro с использованием человеческих гепатоцитов указывают на то, что розувастатин является слабым веществом для метаболизма, основанного на цитохроме Р450. CYP2C9 был основным вовлеченным изоферментом, 2С19, 3А4 и 2D6 были вовлечены в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами являются метаболиты N-десметила и лактона. Метаболит N-десметил примерно на 50% активнее, чем розувастатин, тогда как лактон является клинически неактивным. На долю розувастатина приходится более 90% активности циркулирующего ингибитора редуктазы ГМГ-КоА.
Примерно 90% дозы розувастатина выделяется в неизмененном виде вместе с калом (и состоит из поглощенного и непоглощенного активного вещества), а остальная часть выделяется вместе с мочой. Период полувыведения препарата из плазмы составляет 19 часов. Период полувыведения препарата из организма не увеличивается при увеличении дозы. Средний геометрический клиренс плазмы составляет примерно 50 литров в час (коэффициент вариации 21,7%). Как и при приеме прочих ингибиторов редуктазы ГМГ-КоА, всасывание розувастатина печенью вовлекает в процесс мембранный транспортер ОАТР-С. Этот транспортер важен для процесса выведения розувастатина печенью.
Системное действие розувастатина возрастает пропорционально дозе. В фармакокинетических параметрах после приема нескольких суточных доз изменения отсутствуют.
Фармакодинамика
РОЗУКАРД® является селективным и конкурентоспособным ингибитором редуктазы ГМГ-КоА, фермента, ограничивающего скорость, который преобразует 3-гидрокси-3-метилглутариловый кофермент А в мевалонат, предшественник холестерина. Первичным местом действия РОЗУКАРД®а является печень, целевой орган для снижения холестерина.
РОЗУКАРД® увеличивает количество печеночных LDL рецепторов на клеточной поверхности, повышая усвоение и катаболизм LDL, и подавляет печеночный синтез VLDL, тем самым снижает общее количество холестерина VLDL и LDL.
РОЗУКАРД® снижает повышенный уровень общего, LDL-холестерина и триглицеридов, и увеличивает уровень HDL-холестерина. Он также снижает ApoB, не-HDL-C, VLDL-C, VLDL-TG и увеличивает ApoA-I. РОЗУКАРД® также снижает коэффициенты LDL-C/HDL-C, общий C/HDL-C и не-HDL-C/HDL-C, а также ApoB/ApoA-I.
Терапевтический эффект появляется через неделю после начала лечения, и 90% максимальной реакции наблюдаются через 2 недели. Максимальная реакция обычно наступает через 4 недели и сохраняется в последующее время.
РОЗУКАРД® эффективен для лечения взрослых, страдающих гиперхолестеринемией, в сочетании гипертриглицеридемией или без нее, независимо от расы, пола или возраста, а также в специфических популяциях, как диабетики или пациенты с наследственной гиперхолестеринемией.
Показания к применению
— первичная гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная дислипидемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными
— семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту
— профилактика сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания в качестве вспомогательной терапии.
Способ применения и дозы
Перед началом лечения пациент должен перейти на стандартную гиполипидемическую диету, поддерживаемую на протяжении всего периода лечения. Доза должна быть определена индивидуально в соответствии с целью терапии и реакцией пациента.
РОЗУКАРД® можно принимать в любое время суток, вместе с едой или натощак.
Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг или 10 мг перорально один раз в день для пациентов, не принимающих статин или перешедших с другого ингибитора ГМГ-КоА редуктазы. Прием дозы 5 мг в день можно получить путем разделения таблетки в 10 мг вдоль по разделительной линии.
Выбор начальной дозы должен учитывать индивидуальный уровень холестерина у пациента и риск сердечнососудистых заболеваний, а также потенциальный риск отрицательных реакций. Через 4 недели, если потребуется, дозу можно подкорректировать. С учетом увеличения побочных реакций при приеме дозы 40 мг по сравнению с более низкими дозами, конечное титрование до максимальной дозы 40 мг должно быть рассмотрено только через другие 4 недели лечения и только у пациентов с высокой гиперхолестеринемией и с высоким риском сердечнососудистых заболеваний (в частности, у пациентов с наследственной гиперхолестеринемией), которые не достигают цели лечения дозой в 20 мг, и которые будут находиться под медицинским наблюдением. При приеме дозы 40 мг рекомендуется наблюдение специалиста.
Профилактика сердечно—сосудистых заболеваний
Для снижения риска сердечнососудистых заболеваний, рекомендуемая доза составляет 20 мг ежедневно.
Для детей младшего и подросткового возраста с наследственной гиперхолестеринемией обычная начальная доза составляет 5 мг в день. Обычная доза колеблется от 5 до 20 мг раз в день. Дозирование должно осуществляться в соответствии с индивидуальной реакцией и переносимостью детьми, согласно рекомендациям по лечению детей. Дети и подростки должны придерживаться стандартной диеты по снижению уровня холестерина в организме перед тем, как начать принимать РОЗУКАРД®; эта диета должна поддерживаться на протяжении всего периода лечения РОЗУКАРД®ом. Среди детей безопасность и эффективность доз свыше 20 мг изучены не были.
Таблетка в 40 мг не подходит для пациентов детского возраста.
РОЗУКАРД® не рекомендуется детям младше 10 лет.
Прием препарата людьми пожилого возраста
Пациентам в возрасте > 70 лет рекомендуется начальная доза в 5 мг. По причине возраста коррекция дозы не требуется.
Дозировка для пациентов с нарушением почечной функции
Для пациентов с легким или умеренным нарушением почечной функции коррекция дозы не требуется. Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг для пациентов с умеренным нарушением почечной функции (клиренс креатинина 1/100, 30 кг/м2, с повышенным содержанием триглицеридов, гипертензией в анамнезе)
— головная боль, головокружение
— тошнота, боли в животе, запор
Не часто(> 1/1000, 1/10 000, или равные 1г/день), увеличивают риск миопатии при одновременном приеме с ингибиторами редуктазы ГМГ-КоА, вероятно, из-за того, что они могут вызвать миопатию, если принимать их самостоятельно. Доза 40 мг противопоказана при одновременном приеме фибрата. Такие пациенты должны начать лечение с дозы 5 мг.
Эзетимиб: Одновременный прием розувастатина и эзетимиба не вызывал изменений в AUC или в Смакс для обоих лекарств. Тем не менее, фармакодинамическое взаимодействие в отношении побочных эффектов между розувастатином и эзетимибом нельзя исключить.
Ингибиторы протеазы: несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, одновременный прием ингибитора протеазы может значительно увеличить действие розувастатина. Следовательно, одновременный прием розувастатина пациентами с ВИЧ, которые принимают ингибиторы протеазы, не рекомендуется.
Антациды: одновременный прием розувастатина с суспензией антацида, содержащей алюминий и гидроксид магния, привел к увеличению концентрации розувастатина в плазме примерно на 50%. Это действие смягчалось при приеме антацида через 2 часа после розувастатина.
Эритромицин: одновременный прием розувастатина и эритромицина привел к увеличению AUC(0-t) на 20% и к снижению Cмакс розувастатина на 30%. Это взаимодействие может являться результатом увеличения количества сокращений кишечника, вызванного эритромицином.
Пероральные контрацептивы/гормонозамещающая терапия (HRT): одновременный прием розувастатина и перорального контрацептива вызвал увеличение AUC этинил эстрадиола и норгестрела на 26% и 34% соответственно. Это повышенное содержание контрацептивов в плазме должно учитываться при выборе их доз. Фармакокинетические данные о женщинах, одновременно принимающих розувастатин и гормонозамещающие препараты, отсутствуют, и, следовательно, схожее действие исключить нельзя. Тем не менее, комбинация препаратов широко применялась женщинами в клинических исследованиях и хорошо ими переносилась.
Ферменты цитохрома Р450: результаты исследований in vitro и in vivo показывают, что розувастатин не является ингибитором или индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Между розувастатином и флуконазолом (ингибитор CYP2С9 и CYP3А4) или кетоконазолом (ингибитор CYP2А6 и CYP3А4) никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось. Одновременный прием итраконазола (ингибитор CYP3А4) и розувастатина привел к увеличению AUC розувастатина на 28%. Это небольшое увеличение не носит клинически значимого характера. Следовательно, лекарственные взаимодействия, связанные с метаболизмом, опосредованным цитохромом Р450, не ожидаются.
На основании данных специфических исследований взаимодействий, клинически значимого взаимодействия препарата с дигоксином не ожидается.
Особые указания
Протеинурия, выявляемая при анализе в большинстве случаев, имеет тубулярную природу, и была выявлена у пациентов, принимавших более высокие дозы розувастатина, в частности, 40 мг, и в большинстве случаев имела переходный или преходящий характер.
Протеинурия не является показателем острого или прогрессирующего почечного заболевания. Серьезные нарушения почечной функции чаще встречаются при приеме дозы в 40 мг. Оценка почечной функции должна учитываться во время стандартного периода наблюдения за пациентами, которые принимали препарат в дозах по 40 мг.
Влияние на скелетные мышцы, напр., миалгия, миопатия и, в редких случаях, рабдомиолиз, наблюдались у всех пациентов, независимо от дозы, и в частности, при дозах > 20 мг. Очень редкие случаи рабдомиолиза были отмечены при приеме эзетимиба в комбинации с ингибиторами редуктазы ГМГ-КоА. Нельзя исключать фармакодинамическое взаимодействие и нужно проявлять осторожность при комбинированном приеме препаратов. Как и прочие ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, число случаев рабдомиолиза в связи с приемом розувастатина было выше при дозах в 40 мг.
Креатинкиназу (КК) нельзя измерять после интенсивной физической нагрузки или в присутствии вероятной альтернативной причины увеличения КК, которая может помешать правильной интерпретации результата. Если уровни КК значительно увеличены в начале (> 5xULN), в течение 5-7 дней нужно провести повторный анализ. Если повторный анализ подтверждает начальный уровень КК >5xULN, лечение начинать нельзя.
Розувастатин, как и другие ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, нужно с осторожностью прописывать пациентам, у которых имеют факторы предрасположенности к миопатии/острому некрозу скелетных мышц. Эти факторы включают
— нарушение почечной функции,
— индивидуальные или наследственные мышечные нарушения,
— имевшая место в истории болезни мышечная токсичность с другим ингибитором редуктазы ГМГ-КоА или фибратом,
— случаи, когда может наблюдаться увеличение уровней в плазме,
— одновременный прием фибратов.
У этих пациентов риск от лечения должен быть сопоставлен с возможной пользой, и рекомендуется клинический мониторинг. Если уровни КК значительно увеличены в исходной точке (>5xULN), лечение начинать нельзя.
Необходимо просить пациентов, чтобы они информировали, если они будут испытывать необъяснимую боль в мышцах, слабость или судороги, в частности, в сопровождении недомогания или лихорадки. У этих пациентов должен быть измерен уровень КК. Лечение должно быть прервано, если уровень КК значительно увеличен (>5xULN), или если мышечные симптомы носят серьезный характер и вызывают ежедневно чувство дискомфорта (даже если уровни СК xULN). Если симптомы исчезнут и уровень КК вернется к нормальным показателям, в таком случае можно попытаться снова начать давать пациенту розувастатин или альтернативный ингибитор редуктазы ГМГ-КоА в самой низкой дозе вместе с пристальным наблюдением за пациентом. Стандартный мониторинг уровня КК у пациентов без симптомов не обоснован.
В клинических исследованиях в небольшой группе пациентов, которые принимали розувастатин и одновременное лечение, не наблюдалось увеличение случаев проблем со скелетными мышцами. Тем не менее, увеличение случаев миозита и миопатии было замечено у пациентов, которые принимали другие ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА вместе с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту, азолевые противогрибковые препараты, ингибиторы протеазы и макролиды. Гемфиброзил увеличивает риск миопатии, если его принимать одновременно с некоторыми ингибиторами редуктазы ГМГ-КоА. Следовательно, комбинация розувастатина и гемфиброзила не рекомендуется. Польза от дальнейших изменений уровней липидов путем комбинированного приема розувастатина с фибратами или ниацином должна быть тщательно взвешена против потенциальных рисков таких комбинаций. Доза розувастатина в 40 мг противопоказана при одновременном приеме фибрата.
Розувастатин нельзя принимать пациентам с острым, серьезным состоянием, подозрительным на миопатию, или ведущим к развитию почечной недостаточности на фоне вторичного рабдомиолиза (напр., сепсис, гипотензия, обширное хирургическое вмешательство, травма, серьезные метаболические, эндокринные и электролитические нарушения; или неконтролируемые припадки).
Как и прочие ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, при приеме розувастатина пациентами, злоупотребляющими алкоголем и/или страдающими заболеванием печени, нужно соблюдать осторожность. До начала лечения и спустя 3 месяца с момента начала рекомендуется провести тесты на функцию печени. Прием розувастатина нужно прекратить, или снизить дозу, если уровень трансаминаз в сыворотке более, чем в 3 раза превышает верхний предел нормального значения. Серьезные нарушения функции печени (в основном, состоящие из повышения уровня трансаминаз в печени) чаще встречаются при приеме доз в 40 мг.
У пациентов с вторичной гиперхолестеринемией, вызванной гипотиреозом или нефротическим синдромом, необходимо лечение основного заболевания до того, как будет начата терапия розувастатином.
Фармакокинетические исследования демонстрируют увеличение воздействия препарата на представителей азиатских народностей по сравнению с представителями европейской расы.
Интерстициальная болезнь легких
При применении статинов сообщалось о разовых случаях интерстициального заболевания легких, особенно, когда проводилась длительная терапия. Описываемые признаки могут включать одышку, сухой кашель и общее ухудшение состояния (усталость, потерю веса и лихорадку). Если имеются подозрения на развитие у пациента интерстициального заболевания легких, терапию статинами нужно прекратить.
У пациентов с уровнем глюкозы в крови натощак 5,6 – 6,9 ммоль/л, лечение розувастатином связывалось с повышенным риском заболевания сахарным диабетом.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время вождения машины или работы с техникой нужно помнить о возможности головокружения.
Передозировка
Симптомы – усиление побочных эффектов препарата.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 или 9 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25С в оригинальной упаковке, в защищенном от света и влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Условия отпуска из аптек
Производитель/Упаковщик/Владелец регистрационного удостоверения
Зентива к.с., Чешская Республика
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Санофи-авентис Казахстан»
Республика Казахстан, 050013, Алматы, ул. Фурманова, 187Б