пимафуцин крем можно женщинам мазать
ПИМАФУЦИН
Лекарственная форма: КРЕМ
Производители
Инструкция по применению
Состав
1 г крема, содержит:
Активные вещества: натамицин 20 мг
Вспомогательные вещества: воск цетилэфирный, децилолеат (цетиол V), натрия лаурилсульфат, пропиленгликоль, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, цетостеариловый спирт, вода очищенная.
Описание
Крем от белого до светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
Фармакокинетика
При наружном и местном применении практически не всасывается через неповрежденную кожу и слизистые оболочки.
Показания
Грибковые заболевания кожи и слизистых оболочек, вызванные чувствительными к препарату возбудителями, в т.ч.:
— вульвит, вульвовагинит, баланопостит, вызванные главным образом грибами Candida;
— кандидоз кожи и ногтей;
— наружный отит, либо первично вызванный грибами, либо осложнившийся кандидозом;
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью
Беременность и лактация
Способы применения и дозы
При вульвите, вульвовагините, баланопостите крем наносят на пораженные участки один или несколько раз в сутки. При упорном течении вульвита, вульвовагинита, вызванных Candida albicans дополнительно назначают Пимафуцин в виде таблеток внутрь или суппозитории вагинальные.
При дерматомикозах (в т.ч. кандидозах кожи и ногтей, опрелостях у детей) крем наносят на пораженную поверхность кожи и ногти 1 или несколько (до 4-х) раз в сутки.
При микозе наружного слухового прохода пораженную поверхность смазывают кремом 1 или несколько (до 4-х) раз в сутки. Перед применением препарата ухо очищают. После применения препарата в слуховой проход помещают турунду из натурального материала (хлопка, шерсти).
Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально. После исчезновения симптомов заболевания рекомендуется продолжать лечение еще несколько дней.
Побочные эффекты
Передозировка
О случаях передозировки препарата Пимафуцин не сообщалось.
Взаимодействие
Нет данных о лекарственном взаимодействии препарата.
Особые указания
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
Условия хранения и срок годности
При температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.
4 года. Не использовать по истечении срока годности.
Пимафуцин® крем : инструкция по применению
Лекарственная форма
Крем для наружного применения 2 %, 30 г
Состав
1 г препарата содержит
вспомогательные вещества: спирт цетостеариловый, натрия лаурилсульфат, пропиленгликоль, воск на основе цетиловых эфиров, децил олеат (цетиол), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вода очищенная
Описание
Крем белого или слегка желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые препараты для местного применения.
Фармакологические свойства
Натамицин – препарат местного действия, практически не всасывается через неповрежденную кожу.
Противогрибковый полиеновый антибиотик фунгицидного действия. Натамицин связывает стеролы клеточных мембран, нарушая их целостность и функции, что приводит к гибели микроорганизмов. К натамицину чувствительны большинство патогенных дрожжевых грибов, особенно Candida spp. Менее чувствительны дерматофиты. Резистентность к натамицину среди дрожжевых грибов в клинической практике не встречается.
Показания к применению
— инфекции кожи и слизистых, вызванные чувствительными дрожжевыми, дрожжеподобными грибами и дерматофитами, в том числе баланопоститы, отомикозы
Способ применения и дозы
При кандидозах кожи и слизистых крем наносят один или несколько, обычно до 4 раз в сутки.
При кандидозном микозе наружного слухового прохода пораженную поверхность смазывают кремом один или несколько, обычно до 4 раз в сутки. Перед применением препарата ухо очищают. После применения препарата в слуховой проход помещают турунду из натурального материала (хлопка, шерсти).
Пимафуцин® в форме крем используют для лечения кандидозного поражения половых органов партнера.
При баланопостите крем наносят на пораженные участки кожи один или несколько, обычно до 4 раз в сутки.
Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально врачом. После исчезновения симптомов заболевания рекомендуется продолжать лечение еще пять дней.
Побочные действия
— легкое раздражение, ощущение жжения (в месте применения)
Пимафуцин® (крем, 2%)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентное название
Лекарственная форма
Крем для наружного применения 2 %, 30 г
Состав
1 г препарата содержит
вспомогательные вещества: спирт цетостеариловый, натрия лаурилсульфат, пропиленгликоль, воск на основе цетиловых эфиров, децил олеат (цетиол), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вода очищенная
Описание
Крем белого или слегка желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые препараты для местного применения.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Натамицин – препарат местного действия, практически не всасывается через неповрежденную кожу.
Фармакодинамика
Противогрибковый полиеновый антибиотик фунгицидного действия. Натамицин связывает стеролы клеточных мембран, нарушая их целостность и функции, что приводит к гибели микроорганизмов. К натамицину чувствительны большинство патогенных дрожжевых грибов, особенно Candida spp. Менее чувствительны дерматофиты. Резистентность к натамицину среди дрожжевых грибов в клинической практике не встречается.
Показания к применению
— инфекции кожи и слизистых, вызванные чувствительными дрожжевыми, дрожжеподобными грибами и дерматофитами, в том числе баланопоститы, отомикозы
Способ применения и дозы
При кандидозах кожи и слизистых крем наносят один или несколько, обычно до 4 раз в сутки.
При кандидозном микозе наружного слухового прохода пораженную поверхность смазывают кремом один или несколько, обычно до 4 раз в сутки. Перед применением препарата ухо очищают. После применения препарата в слуховой проход помещают турунду из натурального материала (хлопка, шерсти).
Пимафуцин® в форме крем используют для лечения кандидозного поражения половых органов партнера.
При баланопостите крем наносят на пораженные участки кожи один или несколько, обычно до 4 раз в сутки.
Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально врачом. После исчезновения симптомов заболевания рекомендуется продолжать лечение еще пять дней.
Побочные действия
— легкое раздражение, ощущение жжения (в месте применения)
Противопоказания
— гиперчувствительность к компонентам препарата
Лекарственные взаимодействия не описаны.
Особые указания
Применение в педиатрии
Пимафуцин® можно назначать детям, начиная с периода новорожденности.
Беременность и период лактации
Возможно применение Пимафуцина® в период беременности и лактации.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем или другими потенциально опасными механизмами
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Пимафуцин® не сообщалось.
Форма выпуска и упаковка
По 30 г препарата помещают в алюминиевую тубу с завинчивающей крышкой.
По 1 тубе вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре от 15оС до 25оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Производитель
«Теммлер Италия С.р.Л.»,
Виа деле Индустри 2, 20061 Каругате (МИ), Италия
Владелец регистрационного удостоверения
«Астеллас Фарма Юроп Б.В.», Нидерланды
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
Представительство Компании «Астеллас Фарма Юроп Б.В.» в РК
г. Алматы, пр. Аль-Фараби 15, ПФЦ «Нурлы Тау», здание 4В, офис 20
тел.: +7 (727) 311-13-90, факс: +7 (727) 311-13-89
Пимафуцин крем: подробная инструкция по применению, от чего помогает, аналоги и отзывы женщин
Крем Пимафуцин — противогрибковое средство для наружного применения широкого спектра действия. Он часто становится препаратом первого выбора в терапии различных микозов кожи и ногтей. Активный ингредиент крема, натамицин, быстро уничтожает патогенные дрожжеподобные грибки.
Пимафуцин оказывает комплексное лечебное воздействие на организм человека — антимикотическое, противовоспалительное, антисептическое. Несомненным достоинством препарата становится одновременное устранение причины и симптомов заболевания.
Крем Пимафуцин для женщин и мужчин применяется в терапии молочницы, или вагинального кандидоза. Он эффективно справляется со всеми симптомами патологии — зудом, жжением, сухостью слизистых, творожистыми выделениями. У противогрибкового средства есть противопоказания к использованию. Поэтому перед началом лечения целесообразно проконсультироваться с гинекологом, урологом или венерологом.
Описание препарата
Крем Пимафуцин — белое с желтоватым оттенком средство с густой консистенцией, без характерного запаха. Он предназначен для лечения патологий, вызванных дрожжеподобными грибками. Эти микроорганизмы принадлежат к условно-патогенной микрофлоре и длительной время себя ничем не проявляют. Но при резком снижении иммунитета грибки стремительно активизируются.
Клиническими проявлениями инфекции становятся заеды в уголках рта, творожистые выделения из уретры или влагалища. На микотическое поражение указывают красные пятна на коже. Все заболевания опасны, заразны, требуют немедленного врачебного вмешательства. В терапии используются противогрибковые препараты, в том числе мазь Пимафуцин.
Крем эффективно действует уже после первого нанесения на патологические очаги. Он помогает быстро избавиться от симтомов грибкового заболевания за счет уничтожения его возбудителей.
При диагностировании неосложненной патологии достаточно использования только крема. При выявлении рецидивирующего заболевания в терапевтическую схему включаются другие медикаменты. Обычно это одноименные таблетки и интравагинальные суппозитории.
Пимафуцин хорошо помогает от вагинального кандидоза, но лечение показано обоим половым партнерам. Женщинам назначаются свечи или крем, а мужчинам только крем.
Клинико-фармакологическая группа
Крем — наружное средство из клинико-фармакологической группы антимикотических препаратов. Активный ингредиент явялется полиеновым противогрибковым антибиотиком, поэтому Пимафуцин можно отнести к противомикробным средствам.
Фармакологическое действие
Низкие концентрации натамицина оказывают фунгистатическое действие. Полиеновый антибиотик из группы макролидов сдерживает рост и размножение болезнетворных грибков. Это свойство нередко используется в профилактических целях для предупреждения распространения инфекции.
Натамицин в высокой концентрации проявляет мощную фунгицидную активность. Он препятствует выработки грибками эргостеринов — структурных элементов мембран. В результате нарушается целостность всей клетки, поэтому она быстро разрушается.
Пимафуцин —антимикотическое средство широкого спектра действия. Он активен в отношении таких грибковых разновидностей:
Пимафуцин является одним из немногих антимикотиков, которые используются на протяжении всего лечения. Дело в том, что грибки не способны вырабатывать резистентность к натамицину.
Форма выпуска и состав
В терапевтическую линейку Пимафуцин входит три его лекарственные формы. Это крем для нанесения на кожу и слизистые оболочки, вагинальные свечи и таблетки для перорального приема. Все препараты содержат одно действующее вещество с выраженной противогрибковой активностью — натамицин.
Итальянский производитель расфасовывает крем в пластиковую или алюминиевую тубу по 30 г. Вторичной упаковкой препарату служит желтая картонная коробка с приложенной инструкцией по применению.
Дополнительные ингредиенты обеспечивают максимальную абсорбцию антибиотика в слизистые оболочки и кожу.
Многие из них обладают слабыми антисептическими свойствами, что усиливает терапевтическое действие препарата. Компоненты средства формируют защитные оболочки, предупреждая бактериальное инфицирование пораженных воспалением тканей.
Условия и сроки хранения
Срок годности антимикотического препарата — 24 месяца, после нарушения герметичности тубы — 3-4 недели. Он должен храниться при комнатной температуре в темном месте, не доступном для маленьких детей. Не допускается замораживание крема Пимафуцин. При изменении консистенции, цвета, появлении прогорклого запаха средство не пригодно для лечения.
Инструкция по применению
В инструкции по применению крема Пимафуцин рекомендовано проводить лечение после консультации с врачом. Под характерные симптомы кандидозов часто маскируются клинические проявления бактериальной инфекции. Что стало причиной воспаления, установит только лабораторная диагностика биологического образца. В результате исследования устанавливается видовая принадлежность микроорганизмов и их чувствительность к препаратам.
После исчезновения симптомов нельзя прекращать лечение.
Пимафуцин — мощное противогрибковое средство. Поэтому выраженность признаков воспалительного процесса существенно снижается после первого применения препарата. Но патогенные грибки деактивируются, а не уничтожаются полностью.
Если лечебный курс не завершен, то при малейшем снижении иммунитета произойдет очередной рецидив. Пациент считается выздоровевшим при отсутствии в контрольных образцах инфекционных агентов.
Крем применяется для устранения грибка на ногтях. Но он активен в отношении не всех возбудителей онихомикозов. А густая консистенция средства препятствует проникновению натамицина в ногтевые пластинки. Дерматологи рекомендуют использовать для лечения препараты в виде растворов или лаков.
Показания и противопоказания
Согласно инструкции по применению крем Пимафуцин используется в терапии молочницы у женщин и мужчин. При необходимости его действие усиливается и пролонгируется противовоспалительными и антисептическими лекарствами. Показаниями к применению антимикотического средства становятся такие патологии:
Иногда крем рекомендован с первых дней антибиотикотерапии, курсового приема цитостатиков, глюкокортикостероидов. Все эти препараты негативно влияют не только на кишечный микробиоценоз, но и уничтожают полезные бактерии влагалища. Поэтому врачи назначают антимикотики для профилактики развития кандидоза.
Единственное противопоказание к использованию крема — гиперчувствительность к ингредиентам Пимафуцина.
Способ применения и дозы
Режим дозирования определяет врач индивидуально для каждого пациента с учетом степени грибкового поражения тканей. Для лечения кандидоза слизистых достаточно 1-2 см полоски крема, выдавленной из тубы. При микозах, затрагивающих большие поверхности кожи, требуется 3-5 см наружного средства.
Средство наносится несколько раз в сутки тонким слоем и слегка втирается в поврежденные ткани. Для лечения отитов крем закладывается в ухо, а затем вставляется турунда из стерильной ваты.
В терапии грибковых поражений кожного покрова и слизистых антимикотические средства комбинируются с антисептиками. Это растворы Мирамистина, Хлоргексидина, Фурацилина, настои лекарственных трав — ромашки, череды, ноготков. Перед нанесением крема ими обрабатываются поврежденные ткани.
Побочные эффекты и особые указания
Во время лечения грибковых заболеваний кожи местные побочные реакции возникают редко. К их появлению обычно приводит нарушение режима дозирования — превышение кратности использования. В таких случаях кожа припухает и краснеет, формируются мелкие высыпания. Минимизировать вероятность побочных эффектов крема Пимафуцин помогает строгое соблюдение врачебных рекомендаций.
Гораздо чаще проявляется негативное действие препарата при нанесении его на слизистые оболочки.
В его состав входят компоненты, обладающие подсушивающими свойствами. Возникают дискомфортные ощущения — зуд, жжение, рези. Обычно они исчезают спустя несколько минут после применения Пимафуцина. Но при длительно сохраняющемся дискомфорте необходимо обратиться к врачу. Он скорректирует дозировки или произведет замену препарата действующим аналогом.
Беременность и лактация
Действующее вещество не абсорбируется в системный кровоток, если на слизистых и коже нет микротравм. Этим объясняются редкие клинические проявления в процессе терапии.
Крем Пимафуцин используется в лечении кандидозов в любом триместре беременности и во время лактации. Но перед применением мази от молочницы женщине следует обследоваться у гинеколога.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействия крема (геля) Пимафуцин с другими лекарственными средствами не установлено. Гинекологи рекомендуют не спринцеваться в течение 2 часов после нанесения средства. Иначе его терапевтическая эффективность снизится.
Аналоги
Средняя стоимость крема Пимафуцин в аптеках составляет 350 рублей. Аналоги подешевле выпускаются в виде вагинальных свечей — Клотримазол, Нистатин мазь, Гексикон, Хлоргексидин.
Отзывы
Во время беременности заболела бронхитом, а на его фоне развилась и молочница. До зачатия всегда пользовалась свечами Пимафуцин для введения во влагалища. Поинтересовалась у доктора, можно ли при беременности применять суппозитории. Врач порекомендовал использовать более безопасный крем.
Стоит мне немного переохладиться, как появляются симптомы молочницы. Хорошо помогает именно крем Пимафуцин. Сухость слизистой, рези, жжения исчезают после первого нанесения препарата. Но я всегда применяю его не меньше 5-7 дней.
Кандидозный вульвовагинит
В последние годы отмечается значительный рост и распространение вульвовагинального кандидоза. Распространение эндокринной патологии, растущая частота антибиотикотерапии, назначения цитостатиков в повседневной врачебной практике, широкое применение гормо
В последние годы отмечается значительный рост и распространение вульвовагинального кандидоза. Распространение эндокринной патологии, растущая частота антибиотикотерапии, назначения цитостатиков в повседневной врачебной практике, широкое применение гормональных методов контрацепции, использование вагинальных тампонов, гигиенических прокладок — все это предрасполагает к заболеваниям нижних отделов половой системы, обусловленных дрожжеподобными грибами рода Candida. 75–80% женщин переносят в течение жизни хотя бы один эпизод вульвовагинального кандидоза, а у 40–45% развивается по крайней мере один рецидив. 5% женщин во всем мире страдают рецидивирующим вульвовагинальным кандидозом, для которого характерно три или более эпизодов обострения инфекции в течение года. В связи с широкой рекламой в средствах массовой информации разнообразных антимикотических средств, их доступностью в аптечной сети в настоящее время весьма распространено самолечение, которое приводит к длительно текущим рецидивирующим формам вульвовагинального кандидоза из-за применения однократных коротких курсов терапии [1–8].
В 54–76% случаев возбудителем вульвовагинального кандидоза является Candida albicans, в других случаях обнаруживают C. glabrata, C. tropicalis, C. guillermondii, C. parapsilosis, C. kefir [1–8].
Выделим три основных фактора защиты макроорганизма, препятствующих развитию вульвовагинального кандидоза.
– фагоцитозом, осуществляемым макрофагами и нейтрофилами;
– Т-лимфоцитами разных популяций;
– антителами — иммуноглобулинами всех классов.
Основная роль антител в защите от инфекции заключается в блокировании Candida рецепторов и литических ферментов возбудителя.
К развитию вульвовагинального кандидоза может приводить изменение гормонального фона за счет: повышения содержания гликогена в эпителиоцитах; сдвигов рН; прямого стимулирующего действия эстрогенов на рост грибов, повышения авидности вагинального эпителия к грибам, что способствует их лучшей адгезии; угнетения механизмов иммунной защиты.
Так, во время беременности вульвовагинальный кандидоз развивается в 30–40% случаев, что обусловлено изменениями гормонального баланса во время беременности, накоплением гликогена в эпителиальных клетках в связи с увеличением количества эстрогенов, иммуносупрессивным действием высокого уровня прогестерона в сыворотке крови.
Другим примером может являться использование контрацептивов с большим количеством эстрогенов, которые повышают эффективность связывания дрожжеподобных грибов с эпителиальными клетками влагалища.
Одним из основных факторов риска является антибиотикотерапия, причем не только пероральное и парентеральное применение препаратов, но и местное их использование.
Различные состояния, приводящие к угнетению иммунной системы макроорганизма, например гиповитаминозы, хронические заболевания, травмы, операции, прием антибиотиков, цитостатиков, лучевая терапия, также могут способствовать развитию вульвовагинального кандидоза.
Некоторые работы предрасполагают к экзогенному заражению грибами: на заводах по переработке овощей, фруктов, производству антибиотиков, белково-витаминных препаратов и других биологически активных веществ [5].
В развитии кандидозной инфекции выделяются следующие этапы:
При вульвовагинальном кандидозе псевдомицелий проникает в глубь эпителия. На этом уровне инфекция может персистировать длительное время, так как устанавливается динамическое равновесие между грибами, которые не могут проникнуть в более глубокие слои слизистой оболочки, и макроорганизмом, который сдерживает такую возможность, но не способен полностью элиминировать возбудитель. Нарушение этого равновесия приводит либо к обострению заболевания, либо к выздоровлению, либо к ремиссии.
Выделяют три формы вульвовагинального кандидоза.
Кандиданосительство. Жалоб и выраженной клинической картины заболевания нет. При микробиологическом исследовании в отделяемом влагалища обнаруживают в небольшом количестве почкующиеся формы дрожжеподобных грибов при отсутствии в большинстве случаев псевдомицелия. Кандиданосительство может переходить в клинически выраженную форму.
Острая форма вульвовагинального кандидоза. Длительность заболевания не превышает 2 мес. В клинической картине преобладают выраженные признаки местного воспаления вульвы: гиперемия, отек, выделения, зуд и жжение.
Хроническая форма вульвовагинального кандидоза. Длительность заболевания составляет более 2 мес, при этом на слизистых оболочках вульвы и влагалища выражены инфильтрация, лихенизация, атрофия.
В зависимости от состояния вагинального микроценоза классифицируют три формы Candida-инфекции влагалища.
В клинике патогномоничным симптомом вульвовагинального кандидоза являются творожистые налеты серо-белого цвета, с кислым запахом, точечные или 5–7 мм в диаметре, иногда сливающиеся между собой. Очаги резко отграничены, округлых или овальных очертаний, как бы вкраплены в слизистую оболочку вульвы и влагалища, налеты содержат массы размножающихся грибов Candida.
В острой стадии заболевания творожистые пленки «сидят» плотно, снимаются с трудом, обнажая эрозированную поверхность, в дальнейшем — легко. За счет их отторжения появляются густые беловатые творожистые выделения. Слизистая оболочка в области поражения имеет выраженную склонность к кровоточивости, а по периферии очага интенсивно гиперемирована.
Зуд чаще беспокоит больных во время менструации, после физических нагрузок. В некоторых случаях могут отмечаться чувство жжения, некоторая болезненность при мочеиспускании.
Резкая боль, жжение, как правило, беспокоят пациенток при половых контактах, что может приводить к формированию невротического синдрома.
Микроскопическое исследование позволяет определить наличие гриба, его спор, мицелия, количество лейкоцитов [1–8].
Для видовой идентификации гриба обязательно культуральное исследование. В настоящее время продолжаются разработки методов полимеразной цепной реакции, которые также позволят устанавливать видовую принадлежность.
Лечение показано только при наличии клинической картины заболевания, подтвержденной микроскопически и культурально.
Существующие лекарственные формы современных антимикотиков предполагают два пути проникновения препаратов в кровь: пероральный, со всасыванием в кишечнике, и внутривенный. При вульвовагинальном кандидозе преимущественно используется первый путь.
На всасывание препарата и на распределение его в организме во многом оказывает влияние растворимость. Так, флуконазол является водорастворимым и поэтому быстро и почти полностью всасывается, а в крови существует преимущественно в свободной форме. Последнее обусловливает хорошее распределение в жидких средах организма: содержание препарата в ликворе приближается к плазменной концентрации. Флуконазол слабо метаболизируется печенью и выводится почками, в основном в неизмененном виде, поэтому при снижении клубочковой фильтрации его выведение замедляется, и доза препарата при этом должна быть снижена.
Другие системные антимикотики, используемые в терапии вульвовагинального кандидоза, являются липофильными, они не растворимы в воде. Лучше всех в кишечнике всасывается тербинафин. Итраконазол и кетоконазол хорошо всасываются в кислой среде, поэтому у больных с ахлоргидрией абсорбция может оказаться сниженной.
Липофильные препараты в крови находятся преимущественно в несвободной, связанной с белками плазмы форме. Поэтому их содержание в разных жидких средах незначительно.
Липофильные препараты хорошо накапливаются в тканях, особенно богатых липидами, в частности в печени, селезенке, жировой ткани, в кожном сале. Это свойство, а также кератофильность (способность связываться с кератином эпидермиса) используются в лечении. Жировая ткань служит депо для липофильных ферментов: в ней они концентрируются и из нее медленно высвобождаются в кровь.
Интенсивной биотрансформации подвергаются все липофильные препараты. Быстрый метаболизм кетоконазола, итраконазола и тербинафина с эффектом первого прохождения через печень может существенно снижать их концентрации. Как правило, образующиеся метаболиты неактивны. Биотрансформация, происходящая при участии микросомальных ферментов печени, ускоряется препаратами — индукторами этих ферментов (например, рифампицином, дифенином). Выведение липофильных препаратов происходит с калом (азолы) и мочой (тербинафин), в виде метаболитов и реже в неизмененной форме.
В последние годы наиболее часто предлагаются схемы лечения с использованием флуконазола. Это препарат азольного ряда, с широким спектром противогрибкового действия, являющийся синтетическим производным бис-триазола. Как и другие препараты группы азолов, флуконазол угнетает образование эргостерола, основного компонента мембраны грибов, действуя на фермент 14-α-деметилазу, входящий в систему цитохрома P450. Нарушение биосинтеза мембраны обусловливает фунгистатический эффект препарата, а в ходе перекисного окисления и других процессов приводят к гибели клетки гриба. В отличие от других азольных препаратов флуконазол обладает высокой специфичностью по отношению к зависимым от цитохрома Р450 ферментам грибов. Поэтому при использовании флуконазола не наблюдается побочное действие на синтез стероидов и другие метаболические процессы, связанные с Р450. Среди грибов рода Candida наиболее чувствительными к флуконазолу являются C. albicans, а также C. tropicalis, C. parapsilosis, чувствительными считают штаммы C. krusei, в меньшей степени C. glabrata.
При лечении кандидоза следует учитывать вид возбудителя. Как правило, определять чувствительность к препарату до начала лечения кандидоза не требуется, если заболевание вызвано C. albicans. Устойчивость штаммов C. albicans может развиваться при хронических формах заболевании, у ВИЧ-инфицированных. При кандидозе, вызванном другими видами Candida, следует определить чувствительность до лечения.
Флуконазол растворим в воде, быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. В кровь попадает более 90% от принятой внутрь дозы. Одновременный прием пищи, а также желудочная кислотность не влияют на абсорбцию препарата. Концентрации в плазме напрямую зависят от дозы. Пиковые концентрации достигаются в течение 1–2 ч. Механизм действия флуконазола связан с нарушением образования эргостерина из ланостерина. Флуконазол ингибирует цитохром Р450-зависимые ферменты грибковой клетки. В настоящее время выпускается флуконазол в таблетках (Микофлюкан), капсулах и в виде раствора для внутривенных инфузий (Флюкостат).
При вульвовагинальном кандидозе показано применение флуконазола по 150 мг перорально однократно. При рецидивирующей форме заболевания флуконазол назначают перорально 150 мг с повторным назначением через 3 дня, затем флуконазол назначают по 150 мг в неделю перорально в течение 6 мес.
У беременных оправдано применение натамицина (Пимафуцин). Натамицин — противогрибковый антибиотик из ряда полиенов-макролидов, продуцируемый актиномицетом Streptomyces natalensis. Механизм действия препарата сходен с таковыми у других полиеновых антибиотиков: натамицин связывается с эргостеролом, нарушая проницаемость мембраны. Вагинальные свечи Пимафуцин назначаются на ночь, в течение 3–6 сут. Исследования подтвердили высокую эффективность и надежность Пимафуцина при лечении беременных
При остром вульвовагинальном кандидозе могут быть использованы местные формы азоловых препаратов: клотримазол в виде вагинальных таблеток по 100 мг на ночь интравагинально глубоко в течение 6 дней; эконазол в виде суппозиториев интравагинально глубоко в течение 14 дней на ночь [4]; итраконазол — вагинальные таблетки 200 мг — интравагинально глубоко в течение 10 дней [3].
Ко многим из существующих местных препаратов для лечения вульвовагинального кандидоза в настоящее время нередко развивается резистентность [6–8].
Основные механизмы устойчивости грибов связаны с тем, что:
В исследованиях in vitro было показано, что существует синергизм между некоторыми антимикотическими препаратами, позволяющий преодолеть проблему перекрестной резистентности. В результате исследования этих взаимодействий стало возможным создание принципиально нового антимикотического препарата — сертаконазола. Сертаконазол — противогрибковый препарат нового поколения «двойных классов». Препарат содержит два синергичных класса в одной молекуле: азоловую и бензотиафеновую группу. Сертаконазол обладает фунгицидным, фунгистатическим действием, блокирует диморфную трансформацию грибов, обладает широким спектром действия, характеризуется высокой комплаентностью. При этом имидазоловая часть молекулы обеспечивает нарушение биосинтеза эргостерола, вмешательство на уровне цитохром Р450-зависимого фермента 14а, ингибирует рост грибов, обеспечивает фунгистатический механизм. Бензотиафеновая структура замещает триптофан в мембране гриба, что приводит к разрушению и гибели гриба, т. е. осуществляется фунгицидное действие. Местное использование сертаконазола (суппозитории Залаин) позволяет повысить эффективность терапии вульвовагинального кандидоза. Схема лечения предусматривает однократное назначение препарата.
При необходимости (выраженности субъективных ощущений, снижения дозы препарата из-за беременности или сопутствующего заболевания и т. п.) антимикотическая терапия кандидозного вульвовагинита может быть дополнена неспецифическими средствами. К ним относятся: 10–20% раствор буры в глицерине, растворы марганцовокислого калия 1 : 5000, нитрата серебра 1 : 2000. Эти препараты не обладают ни фунгицидным, ни фунгистатическим свойством, а лишь способствуют максимальному удалению мицелиальных форм гриба из крипт влагалища, а также нарушению прикрепления гриба к стенке влагалища и торможению его размножения.
Поскольку нередко наблюдается сочетанная инфекция, обусловленная дрожжеподобными грибами и различными бактериями, в последние годы применяют комплексные препараты, к которым относится, в частности, Макмирор комплех (1 вагинальный суппозиторий содержит 10 г нифуратела и 200 000 ЕД нистатина).
При вульвовагинальном кандидозе Макмирор назначают по 1 свече перед сном в течение 10 дней. При применении препарата возможны местные аллергические реакции. Макмирор противопоказан при беременности и лактации.
Обоснована комбинация антимикотических средств с метронидазолом. Метронидазол обладает антибактериальным, противопротозойным, трихомонацидным действием, воздействует на простейшие грамотрицательные анаэробные бактерии, грамположительные анаэробные палочки и кокки, подавляя в них синтез ДНК и РНК, вызывая их деградацию. Вагинальные суппозитории Нео-пенотран содержат (1 доза) 100 мг миконазола и 500 мг метронидазола. Вагинальные таблетки Клион Д 100 (1 доза) содержат 100 мг миконазола и 100 мг метронидазола.
Литература
И. В. Хамаганова, доктор медицинских наук, профессор
РГМУ, Москва