омез с какого возраста можно принимать детям
ОМЕЗ®10 мг
препарат от изжоги
Регистрационный номер: ЛП-000328
Торговое наименование: ОМЕЗ®
Международное непатентованное название препарата: омепразол
Лекарственная форма: капсулы кишечнорастворимые
Один раз в день от изжоги
20 мг (2 капсулы) в сутки помогают избавить от изжоги на 24 часа в отличие от антацидных препаратов,
которые приносят кратковременное облегчение* на несколько часов.
10 мг. Вспомогательные вещества: маннитол 59 мг, кросповидон 4,5 мг, полоксамер (407) 1,25 мг, гипромеллоза (1828) 2 мг, меглумин 0,75 мг. Покрытие: повидон (К-30) 6,7 мг. Кишечнорастворимое покрытие: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (метакриловой кислоты сополимер [тип С]) 18 мг, триэтилцитрат 1,8 мг, магния стеарат 1 мг. Состав капсул желатиновых твердых размер № 3: Корпус: краситель железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), натрия лаурилсульфат, вода, желатин. Крышечка: краситель бриллиантовый голубой (Е133), краситель солнечный закат желтый (Е110), краситель красный очаровательный (Е129), краситель флоксин В (краситель красный D&C RED # 28), титана диоксид (Е171), натрия лаурилсульфат, вода, желатин. Надпись черного цвета на капсулах: чернила S-1-8114: шеллак (20% этерифицированный) в этаноле, краситель железа оксид черный (Е172), н-бутанол, пропиленгликоль (Е1520), краситель индигокармин (Е132), краситель красный очаровательный (Е129), краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель бриллиантовый голубой (Е133); чернила S-1-8115: шеллак (20% этерифицированный) в этаноле, краситель железа оксид черный (Е172), этанол, метанол, краситель индигокармин (Е132), краситель красный очаровательный (Е129), краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель бриллиантовый голубой (Е133).
желез желудка секрецию понижающее средство протонного насоса ингибитор.
Омепразол является рацемической смесью двух энантиомеров, снижает секрецию соляной кислоты за счет специфического ингибирования протонной помпы париетальных клеток желудка. При однократном применении быстро действует и оказывает обратимое угнетение секреции соляной кислоты. Механизм действия Омепразол является слабым основанием, переходит в активную форму в кислой среде канальцев клеток пристеночного слоя слизистой оболочки желудка, где активируется и ингибирует Н+/К+-АТФ-азу протонной помпы. Оказывает дозозависимое действие на последний этап синтеза соляной кислоты, угнетает как базальную, так и стимулированную секрецию независимо от стимулирующего фактора. Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке После перорального применения омепразола 1 раз в сутки происходит быстрое и эффективное снижение дневной и ночной секреции соляной кислоты, которое достигает максимума в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвенной болезнью 12-перстной кишки применение 20 мг омепразола вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% достигается в течение 24 часов. Ежедневный пероральный прием 20 мг омепразола у пациентов с язвенной болезнью 12-перстной кишки поддерживает значение кислотности на уровне рН ≥ 3 в среднем в течение 17 часов. Степень угнетения секреции соляной кислоты пропорциональна площади под фармакокинетической кривой “концентрация-время” (AUC) омепразола и не пропорциональна действительной концентрации препарата в крови в данный момент времени. Во время лечения омепразолом тахифилаксия не отмечалась.
Фармакокинетика Всасывание Омепразол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 ч. Абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3-6 часов. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет приблизительно 40%, после постоянного приема один раз в сутки биодоступность увеличивается до 60%. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность омепразола. Распределение Связь омепразола с белками плазмы крови составляет около 95%, объем распределения равен 0,3 л/кг. Метаболизм Часть омепразола подвергается пресистемному печеночному метаболизму с участием изоферментов CYP2С19 и CYP3А4 с образованием неактивных метаболитов сульфона, сульфида и гидроксиомепразола. Омепразол, не включенный париетальными клетками в процесс образования активных метаболитов, полностью метаболизируется в печени также с участием изоферментов CYP2С19 и CYP3А4. Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин. Экскреция Период полувыведения составляет около 40 минут (30-90 минут). Около 80% выводится в виде метаболитов почками, остальная часть – через кишечник. Особые группы пациентов У пожилых пациентов (75-79 лет) отмечено незначительное снижение метаболизма омепразола. У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется, что приводит к увеличению его биодоступности.
Симптомы гастроэзофагеального рефлюкса, такие как изжога, кислая отрыжка.
Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата. Одновременное применение c препаратами нелфинавира, атазанавира, эрлотиниба, позаконазола. Дети до 18 лет.
Капсулы обычно принимают утром, предпочтительно за 30 минут до еды, глотать целиком, запивая половиной стакана воды. Рекомендуемая доза препарата ОМЕЗ® составляет 20 мг (2 капсулы) один раз в сутки.
Наиболее частыми побочными эффектами (1-10% пациентов) являются головная боль, боль в животе, запор, диарея, метеоризм и тошнота/рвота. Следующие нежелательные лекарственные реакции были зарегистрированы в ходе клинических и постмаркетинговых исследований омепразола. Ни одна из этих реакций не была признана дозозависимой. Нежелательные реакции приведенные ниже классифицированы в соответствии с частотой возникновения. Частота возникновения нежелательных реакций определена в соответствии со следующей классификацией: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 до 1 года), могут умеренно повышать риск переломов бедра, костей запястья и позвонков, особенно у пожилых пациентов или при наличии других факторов риска. У пациентов, получавших омепразол на протяжении как минимум трех месяцев была зарегистрирована тяжелая гипомагниемия, проявляющаяся такими симптомами, как утомляемость, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. У большинства пациентов гипомагниемия купировалась после отмены ингибиторов протонного насоса и введением препаратов магния. У пациентов, которым планируется длительная терапия или которым назначен омепразол с дигоксином или другими препаратами, способными вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует оценить содержание магния до начала терапии и периодически контролировать его во время лечения. Омепразол, как и все лекарственные средства, снижающие кислотность, может приводить к снижению всасывания витамина В12 (цианокобаламина). Об этом необходимо помнить в отношении пациентов со сниженным запасом витамина В12 в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина В12 при длительной терапии. У пациентов, принимавших перорально в течение длительного времени препараты, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты, и подвергаются обратному развитию на фоне продолжения терапии. Снижение секреции соляной кислоты в желудке приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что, в свою очередь, может приводить к незначительному повышению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а также, вероятно, Clostridium difficile. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты исследований для выявления нейроэндокринных опухолей, во избежание чего необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до определения концентрации CgA.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Во время применения омепразола следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Омез с какого возраста можно принимать детям
Препарат Омез входит в группу ингибиторов протонного насоса, имеет кодировку АТХ — А02ВС01. Основное назначение — угнетение секреции желудочной кислоты при разных заболеваниях органов желудочно-кишечного тракта, в том числе и язвенном поражении. Применяется для лечебных и профилактических целей.
Форма выпуска и состав
В основе средства заложено вещество, влияющее на синтез соляной кислоты — омепразол. Главное действие — восстановление процессов выделения сока, понижение кислотности, предупреждение негативного воздействия на рецепторы желудка извне.
Другой действующий компонент — домперидон — направлен на увеличение тонуса нижнего сфинктера ЖКТ, нормализацию процесса испражнения и восстановление перистальтики кишечника. Выпускается препарат в 3-х формах — капсулах, порошков для суспензий и инфузий. Исходя из этого, имеют разные вспомогательные компоненты.
Бывают 3-х видов, в зависимости от содержания активного вещества омепразола — 10, 20, 40 мг. Также подразделяются на виды, исходя из оболочки капсулы:
Вспомогательные компоненты внутреннего наполнения:
Внутри капсул находятся белые гранулы, корпус бесцветный, крышечка розовая или фиолетовая. Каждая часть капсулы имеет черную маркировку с названием препарата на английском языке (OMEZ). Капсульные таблетки расфасованы в алюминиевые стрипы по 10 единиц. В одной картонной упаковке может содержаться 1 или 3 блистера, соответственно, 10 и 30 капсул.
Предназначение — приготовление суспензии для перорального приема (внутрь). Порошкообразная смесь имеет белый цвет, мятный запах, расфасовывается в пакетики по 5, 10, 20, 30 штук в упаковке. Содержание действующего вещества омепразол — 20 мг. Дополнительные ингредиенты:
Перед потреблением порошок разбавляют очищенной водой.
Назначение — приготовление инфузного раствора для внутривенного капельного введения. Выпускается в виде порошка, расфасованного в стеклянные бесцветные флаконы, упаковывается в картонные пачки. Содержание действующего вещества — 40 мг. Вспомогательные компоненты:
Перед применением в содержимое флакона добавляют раствор глюкозы (декстрозы) 5-процентный (препарат не должен иметь в составе консерванты).
Фармакологическое действие
Основное действие препарата Омез связано с ингибированием соляной кислоты. Если средство принимать ежедневно, то понижается секреция желез в желудке на длительный промежуток времени. Это может привести к образованию железистых доброкачественных кист, которые в дальнейшем саморассасываются. Из-за снижения концентрации соляной кислоты в кровяной сыворотке увеличивается количество гастрина и хромогранина А, поэтому запрещено принимать препарат при злокачественных процессах.
Фармакодинамика
Действующее вещество локализуется в секреторных канальцах париетальных клеток на слизистой оболочке желудка, то есть в кислой среде, на фоне чего происходит активация и ингибирование протонного насоса (фермент Н+/К+-АТФ-азу). Механизм действия имеет свои особенности:
Фармакокинетика
Действующее вещество абсорбируется быстро — максимальная концентрация в плазме достигается через 60-120 минут. Процесс абсорбции отмечается в тонкой кишке, время завершения — от 3-х до 6-ти часов. Биодоступность препарата составляет 40% при однократном приеме. Если выпить капсулы/порошок вторично, уровень биодоступности возрастает. При этом приемы пищи никак на это не влияют. Омепразол связывается с плазменными белками на 90-97%, быстро распределяется по организму.
Особенности метаболизма и выведения из организма:
Показания к применению Омеза
Так как препарат основан на подавлении секреции соляной кислоты, Омез имеет широчайший спектр применения:
Довольно часто Омез назначается за пару часов до хирургического вмешательства, благодаря чему предупреждается риск проникновения кислого желудочного сока в дыхательную систему.
Способы приема Омеза
Омез назначается при различных заболеваниях. В каждом отдельном случае существует определенный способ применения препарата.
Капсулы запивают водой, принимают в любое время суток вне зависимости от приема пищи.
Порошок для суспензий:
Омез при гастрите
Гастрит подразделяется на 2 основные формы — с пониженной и повышенной кислотностью. Так как Омез снижает уровень кислоты в ЖКТ, его запрещено принимать при пониженной кислотности, так как это еще больше усугубит состояние пациента. Зато при повышенной кислотности препарат, наоборот, рекомендован к применению. При этой форме гастрита отмечается частая изжога, отрыжка, тошнота, вздутие живота, ноющая боль. Все эти признаки появляются из-за выброса соляной кислоты, которая поражает слизистые оболочки. При приеме Омеза кислотность значительно снижается, образуется щелочная (благоприятная) среда, благодаря чему купируется болевой синдром, устраняется отрыжка и изжога, восстанавливается пищеварение.
Также существует атрофический тип гастрита, при котором атрофируются стенки слизистых оболочек желудка. Омез регенерирует (заживляет) поврежденный эпителий.
Правила приема капсул и порошка для суспензий:
Инфузийный раствор вводится при невозможности снять симптомы при помощи капсул.
Омез при изжоге
Изжога является признаком многих заболеваний органов желудочно-кишечного тракта, при которых повышается кислотность желудочного сока. Омез показан к применению именно в таких случаях. Если же изжога возникла на фоне употребления определенных продуктов питания, то пить препарат нецелесообразно, так как этиология возникновения симптома остается неизвестной. Инфузийный раствор при борьбе с изжогой не применяется, только капсулированная форма и суспензия.
Омез при панкреатите
При панкреатите ферментативные вещества, вырабатываемые организмом, активируются в поджелудочной железе, а не 12-перстной кишке, как у здорового человека. Это способствует разрушению тканей, на фоне чего пораженные токсинами клетки проникают в кровяное русло, что приводит к дисфункции сердечно-сосудистой системы, легких, почек. Кроме этого, основным осложнением панкреатита является гастроэзофагальная рефлюксная болезнь. Омез способствует снижению нагрузки на поджелудочную железу за счет торможения процесса активации ферментов, вызывающих панкреатит. Препарат подавляет кислотность, уменьшает внутрипанкреатическое давление, поэтому купирует боль.
Как принимать при панкреатите капсулы и суспензию:
Противопоказания на Омез
Когда запрещено использовать Омез:
Побочные действия Омеза
Негативные реакции возникают на фоне бесконтрольного приема Омеза, при наличии противопоказаний. Что может произойти:
Чтобы избежать побочных реакций, обязательно консультируйтесь с доктором, не занимайтесь самолечением и строго придерживайтесь дозировок, назначенных гастроэнтерологом.
Передозировка
Факты о передозировке Омеза отсутствуют. Клинические испытания проводились только при дозировке до 160 мг, что не приводит к тяжелым последствиям. Теоретически могут возникнуть головокружение, сонливость, боль в голове, затуманенность, сухость в ротовой полости, тошнота, метеоризм. Для того чтобы не допустить проявления неприятной симптоматики, необходимо произвести промывание желудка, выпить сорбенты (активированный уголь). Антидот отсутствует.
Взаимодействие
Омез взаимодействует не со всеми лекарственными формами, поэтому перед его потреблением требуется консультация врача. Обратить внимание нужно на следующие факты:
Аналоги Омеза
Аналогами являются препараты, схожие по принципу действия или составу. Они могут быть дешевле или дороже оригинала. Их список достаточно обширный. Поэтому перед покупкой аналогичного средства необходимо внимательно изучить все плюсы и минусы.
Что лучше: Омез или Омепразол?
Омепразол имеет идентичный состав по главному действующему веществу, поэтому оказывает такой же терапевтический эффект. Какому препарату отдать предпочтение? Разница:
Что лучше: Омез или Нольпаза?
Оба препарата оказывают сходное действие — снижают уровень концентрации соляной кислоты. Имеют одни и те же показания, входят в одну группу, но есть между ними различия:
Что лучше: Омез или Ранитидин?
Препарат Ранитидин основан на гидрохлориде ранитидина. Основное действие — подавление гистаминовых рецепторов в слизистых оболочках желудка на клеточном уровне. Благодаря этому происходит снижение концентрации соляной кислоты. Поэтому показания у Ранитидина и Омеза одинаковые. Оба препарата зарекомендовали себя с положительной стороны, но разница между ними заключается в механизме воздействия (Ринитидин осуществляет ингибирование гистаминорецепторов, а Омез — ферментов, которые переносят протоны к участку организма, где синтезируется кислота). Омез имеет более высокую стоимость, но обладает меньшим списком противопоказаний.
Что лучше: Омез или Де Нол?
Препараты входят в одну антацидную группу, но Де Нол дополнительно является и сорбентом, который обладает гастропротекторными, антибактериальными свойствами. В его составе присутствует активное вещество — висмут дицитрат трикалия, в Омезе — омепразол. Аналог вырабатывает вещества, создающие защитную пленку на слизистых оболочках желудка, за счет чего не происходит выброс соляной кислоты. Омез способствует угнетению кислой среды.
Де Нол производится в Нидерландах, Омез — в Индии, поэтому первое средство имеет цену во много раз выше. Так как структурные особенности препаратов разные, они не могут быть взаимозаменяемыми. Следовательно, их целесообразно применять вместе.
Что лучше: Омез или Париет?
Препараты имеют разный состав, но их объединяет одинаковый механизм действия. Париет основан на рабепразоле, который воздействует на организм так же, как омепразол (активное вещество Омеза). Париет считается препаратом нового поколения, поэтому имеет стоимость практически в 10 раз выше.
Что лучше: Омез или Разо?
Чем отличаются препараты:
Что лучше: Омез или Омизак?
Препараты практически идентичны — одинаковое действующее вещество, схожий механизм влияния на соляную кислоту, благодаря чему нормализуется микрофлора органов желудочно-кишечного тракта. Соответственно, и показания у лекарств идентичные. Стоимость не имеет существенных различий, но Омез известен на фармацевтическом рынке значительно дольше. Омизак же появился совсем недавно. По этой причине он не пользуется особой популярностью (люди с опаской относятся к инновациям).
Если говорить о форме выпуска, то Омез значительно выигрывает. Его можно приобрести в разной дозировке — 10, 20, 30 мг, в форме порошка для внутривенного введения, приготовления суспензии и капсул. Омизак производится только в капсулированной форме, расфасовка одна — 50 единиц в упаковке, тогда как Омез можно взять от 10 штук. Разнится срок годности капсул — у Омеза — 3 года, у Омизака — всего 2.
Что лучше: Омез или Лосек Мапс?
Оба средства — ингибиторы насоса, включены в одну группу, так как основаны на одном активном компоненте — омепразоле. Соответственно, механизм действия схож. Лосек Мапс является оригиналом, а Омез — его аналогом, потому что первый препарат начали изготавливать гораздо раньше. Его выпускает Швеция, а Омез — Индия, из-за чего сильно разнится стоимость. Цена шведского средства в 4-5 раз дороже.
Лосек Мапс производится в таблетках, Омез — в порошке для инфузий и суспензий, капсулах, благодаря чему имеет большую популярность. По эффективности и остальным критериям препараты полностью идентичны, но считается, что качественные показатели Лосека выше.
Что лучше: Омез или Рабепразол?
Медикаменты отличаются активным компонентом: Омез состоит из омепразола, Рабепразол основан на одноименном веществе. Однако оба компонента имеют схожий механизм воздействия — подавляют и защищают желудок от соляной кислоты. Немного отличаются показания. Омез целесообразнее использовать при повышении кислотности на фоне приема нестероидных лекарств, а также при язвенном поражении. Причина этому — свойства регенерации. Рабепразол больше подходит для лечения ГЭРБ, считается максимально безопасным, поэтому в некоторых случаях рекомендуется во время беременности.
Рабепразол производится в форме капсул и таблеток, поэтому принимать его можно исключительно пероральным способом. Омез выпускается и в виде инфузийного порошка, поэтому вводится внутривенно. Действующее вещество аналога стоит дороже.
Что лучше: Омез или Нексиум?
Принцип воздействия препаратов одинаков, но отличия есть:
Что лучше: Омез или Ультоп?
Медикаменты основаны на идентичном активном веществе — омепразоле, поэтому принцип воздействия одинаков. Разница заключается в следующем:
Что лучше: Омез или Эманера?
Как и Нексиум, Эманера состоит из эзомепразола, поэтому считается лекарством нового поколения. Аналог имеет меньший список противопоказаний и побочных реакций, но эффективность слабее, чем у Омеза. На основании этого Эманеру назначают при легком течении заболеваний ЖКТ. Ценовой диапазон — сравнительно одинаковый.
Детям
Еще несколько лет назад Омез был запрещен к применению детям до 12 лет. Позже проводились научные исследования, благодаря чему препарат в капсулах и суспензии разрешили использовать с 2-х лет. Лиофилизат назначается с 18-летнего возраста. Особенность — масса тела ребенка не должна быть меньше 20 кг.
Специфика приема Омеза:
С алкоголем
Составляющие Омеза являются ингибиторами, а алкогольные напитки — катализаторами на основе этанола. Спиртовые вещества участвуют в метаболизме, выделяя токсические продукты. При соединении этанола и токсических остатков с содержимым Омеза происходит негативная реакция, в результате чего омепразол перестает ингибировать соляную кислоту. Если говорить простыми словами, действие препарата значительно снижается. Кроме того, ферменты CYP2C19 активизируют блокирующие метаболиты, что увеличивает количество токсичных веществ в организме, на фоне чего происходит мощная интоксикация.
У человека возникают такие признаки:
На основании вышеуказанного можно сделать вывод, что алкоголь с Омезом не совместим. Если вы приняли спиртосодержащий напиток, то прежде чем пить Омез, необходимо вывести из организма этанол и его продукты распада. Для этого требуется время: после принятия пива нужно подождать от часа до шести, в зависимости от принятой дозы спиртного. Вино выводится на протяжении 2-х часов минимум, 17-ти — максимум, водка, коньяк — 6-30 часов. Нужно знать, что длительный прием препарата способствует накапливанию действующего вещества, поэтому лучше полностью отказаться от алкоголя.
Омез при беременности и лактации
Прием препарата во время вынашивания плода и грудного вскармливания входит в список противопоказаний. Во время беременности необходимо заменить Омез аналогом, при лактации — остановить процесс кормления.
Условия продажи
Препарат продается в аптеках без рецепта.
Условия хранения
Любая форма Омеза должна храниться при температурном режиме не выше +25 градусов. В помещении не должно быть влажно и сыро.
Срок годности
Срок годности отсчитывается с момента производства препарата, зависит от формы выпуска:
Производитель
Производством Омеза занимается Индийская фармацевтическая компания ЛТД «Д-Р Редди’с Лабораторис». В Москве существует представительство организации по адресу: Москва, Овчинниковская набережная, 20/1, индекс 115035.
Препарат Омез считается безопасным для органов желудочно-кишечного тракта, но исключительно при повышенной кислотности желудочного сока. Перед применением следует пройти комплексное обследование для выявления точного уровня кислотности. От этого зависит дозировка и продолжительность терапевтических мероприятий.
Омез капсулы : инструкция по применению
Состав
действующее вещество: омепразол;
1 капсула содержит омепразола 10 мг
вспомогательные вещества: маннит (E 421), кросповидон, полоксамер, гидроксипропилметилцеллюлоза, меглюмин, повидон, метакрилатный сополимер (тип С), триэтилцитрат, магния стеарат.
Лекарственная форма
Фармакологическая группа
Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы.
Фармакологические свойства
Механизм действия. Омепразол, рацемическая смесь двух энантиомеров, снижает секрецию желудочного сока благодаря целевому механизма действия. Это специфический ингибитор желудочной протонной помпы в париетальных клетках. Он быстро действует и вызывает контроль над оборотным угнетением секреции желудочного сока при дозировке 1 раз в сутки.
Фармакодинамические эффекты. Все фармакодинамические эффекты, наблюдаемые можно объяснить влиянием омепразола на секрецию кислоты.
Влияние на секрецию желудочного сока.
Пероральное дозирования 20 мг омепразола 1 раз в день вызывает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной секреции желудочного сока, максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки среднее снижение кислотности желудка примерно на 80% происходит в течение 24 часов после приема 20 мг омепразола, среднее снижение пикового выброса кислоты после стимуляции пентагастрина составляет около 70% через 24 часа после приема омепразола.
Во время лечения препаратом не наблюдалось ни тахифилаксии.
Влияние на H. pylori.
Язвенная болезнь ассоциируется с H. pylori, включая язву двенадцатиперстной кишки и язву желудка. H. pylori рассматривается как главный решающий фактор в развитии гастрита. H. pylori вместе с кислотой желудочного сока являются главными факторами в развитии язвенной язвенной болезни. H. pylori является основным фактором в развитии атрофического гастрита, который ассоциируется с повышенным риском развития рака желудка.
Снижение рН при применении омепразола и противомикробных средств связано с быстрым ослаблением симптомов, с высоким процентом заживления любых поражений слизистой оболочки и с долговременной ремиссией язвенной язвенной болезни.
Другие эффекты связаны с угнетением кислоты.
В течение длительного лечения сообщалось о чем повышенную частоту появления в желудке грандулярних кист. Эти изменения являются физиологическим следствием имеющегося подавление секреции кислоты, кисты являются доброкачественными и, как оказывается, обратными.
Применение в педиатрии.
В неконтролируемом исследовании с участием детей (в возрасте от 1 до 16 лет) с тяжелым эрозивным эзофагитом, омепразол в дозе 0,7-1,4 мг / кг улучшил уровень эзофагита в 90% случаев и значительно уменьшил симптомы рефлюкса. В слепом исследовании без сравнительного препарата детей от 0 до 24 месяцев с поставленным диагнозом гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь лечили дозами 0,5 мг / кг, 1,0 мг / кг и 1,5 мг / кг омепразола. Частота появления эпизодов рвоты / срыгивания уменьшилась на 50% после 8 недель лечения независимо от дозы.
Эрадикация бактерии H. pylori у детей.
В рандомизированном двойном слепом клиническом исследовании (исследование Héliot) был сделан вывод, что омепразол в комбинации с двумя антибиотиками (амоксициллином и кларитромицином) был безопасным и эффективным в лечении инфекции, вызванной H. pylori у детей в возрасте от 4 лет и с гастритом: скорость уничтожения H. pylori : 74,2% (23/31 пациент) в группе приема омепразол + амоксициллин + кларитромицин по сравнению с 9,4% (3/32 пациента) в группе приема амоксициллин + кларитромицин. Однако не было ни одного доказательства клинической пользы, которая была продемонстрирована по диспепсических симптомов. Это исследование не охватывает информации о детях в возрасте до 4 лет.
Абсорбция. Абсорбция омепразола является быстрой, с пиковыми уровнями в плазме крови через 1-2 часа после приема. Абсорбция омепразола происходит в тонкой кишке и обычно завершается за 3-6 часов. Сопутствующий прием пищи не имеет никакого влияния на биодоступность. Системная доступность (биодоступность) омепразола с однократной пероральной дозы омепразола составляет примерно 40%. После повторного введения 1 раз в сутки биодоступность увеличивается примерно до 60%.
Распределение. Объем распределения у здоровых людей составляет примерно 0,3 л / кг. Связывание омепразола с белками плазмы крови составляет 97%.
Метаболизм. Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450. Большая часть метаболизма омепразола зависит от CYP2C19, который экспрессируется, ответственного за образование гидроксиомепразол, основного метаболита в плазме крови. Часть оставшейся зависит от другой специфической изоформы, CYP3A4, ответственной за образование сульфона омепразола. В результате высокой родства омепразола и CYP2C19 существует потенциал для конкурентного подавления и метаболических взаимосвязей между лекарственными средствами с другими субстратами для CYP2C19. Однако из-за низкой родство с CYP3A4 омепразол не имеет никакого потенциала для подавления метаболизма других субстратов CYP3A4. Кроме того, омепразол не имеет угнетающего влияния на основные ферменты CYP.
Примерно 3% белокожей популяции и 15-20% азиатских популяций Функциональные фермента CYP2C19. В таких лиц метаболизм омепразола, вероятно, главным образом катализируется CYP3A4. После повторного введения 1 раз в сутки 20 мг омепразола средняя AUC была в 5-10 раз больше в медленных метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функциональный фермент CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Максимальная концентрация в плазме крови были также выше у 3-5 раз. Эти наблюдения не имеют никакого применения к дозирования омепразола.
При повторном дозировании увеличивается AUC омепразола. Это увеличение зависит от дозы и приводит к нелинейного взаимосвязи между дозой и AUC после повторного дозирования. Такая зависимость от времени и от дозы связана со снижением предсистемного метаболизма и системного клиренса, возможно, вызванного подавлением фермента CYP2C19 омепразолом и / или его метаболиты (например, сульфон).
Не было выявлено, что метаболит имеет какое-либо влияние на секрецию желудочного сока.
Особые популяции. Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени изменяется метаболизм омепразола, приводя к увеличению AUC. Омепразол не продемонстрировал ни тенденции к аккумуляции при дозировке один раз в день.
Нарушение функции почек. Фармакокинетика омепразола, включая системную биодоступность и скорость выведения, не меняется у пациентов со сниженной функцией почек.
Пациенты пожилого возраста. Скорость метаболизма омепразола несколько снижена у пациентов пожилого возраста (75-79 лет).
Дети. Во время лечения рекомендованными дозами в возрасте от 1 года были получены концентрации в плазме крови, подобные концентраций у взрослых. У детей в возрасте до 6 месяцев клиренс омепразола является низким из-за низкой способность превращать омепразол.