На страницах нашего онлайн портала alivahotel.ru мы расскажем много самого интересного и познавательного, полезного и увлекательного для наших постоянных читателей.
Норэтистерон является прогестагеном. Он способствует переходу стадии пролиферации эндометрия в стадию секреции. Норэтистерон ингибирует секрецию гонадотропинов гипофиза, что в свою очередь предотвращает созревание фолликулов и наступление овуляции.
Норэтистерон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Вследствие метаболизма в стенке кишечника и в печени его биодоступность составляет 50-77%; норэтистерон подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень.
После приема 0,5 мг, или 1 мг, или 3 мг норэтистерона максимальная концентрация в плазме составляет 2-5 нг/мл, или 5-10 нг/мл, или 30 нг/мл, соответственно, при измерении через 0,5-4,0 часа после приема препарата.
При назначении в комбинации с этинилэстрадиолом возможно увеличение концентрации препарата в плазме, которая возрастает в случае многократного приема до достижения равновесного состояния. Это, в основном, обусловлено связыванием норэтистерона с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) и замедлением его метаболизма.
Наиболее важные метаболиты норэтистерона включают несколько изомеров 5α-дигидронорэтистерона и тетрагидронорэтистерона, которые выделяются главным образом в виде конъюгатов с глюкуронидами. Норэтистерон и некоторые его метаболиты конъюгированы за счет 17β-гидроксигруппы.
Сывороточная концентрация норэтистерона характеризуется двухфазным снижением. В первой фазе средний период полувыведения составляет 2,5 часа. Заключительная фаза распределения характеризуется периодом полувыведения около 8 часов. 80% метаболитов, образующихся в печени, выводятся с мочой.
Норколут не должен назначаться при наличии любого из состояний, перечисленных ниже. Если любое из перечисленных состояний развилось в период приема Норколута, прием препарата следует немедленно прекратить.
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата.
Известная или предполагаемая беременность.
Идиопатическая венозная тромбоэмболия в настоящем или в прошлом (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочных артерий).
Артериальный тромбоз в настоящем или в прошлом (напр. стенокардия, инфаркт миокарда).
Наличие предвестников тромбоза (в настоящее время или ранее) (напр. транзиторная ишемическая атака, стенокардия).
Высокий риск венозного или артериального тромбоза.
Наличие приступов мигрени с очаговым неврологическим дефицитом.
Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями.
Наличие тяжелых поражений печени в настоящем или прошлом до полного восстановления её функции.
11. Предшествующие или существующие опухоли печени (доброкачественные или злокачественные).
Известные, существовавшие в прошлом или подозреваемые гормон-зависимые новообразования, включая рак молочной железы.
Идиопатическая желтуха или тяжелый кожный зуд в прошлом во время беременности.
Маточные кровотечения неустановленной этиологии.
Нелеченая гиперплазия эндометрия.
Препарат не предназначен для применения у детей.
При длительном применении следует проявлять повышенную осторожность в следующих случаях: заболевания сердечно-сосудистой системы и почек; бронхиальная астма; эпилепсия; предрасположенность к тромбозам, гепатит, нарушения функции печени.
Обязательный объём медицинского обследования перед назначением норэтистерона включает оценку АД, молочных желез, органов брюшной полости и малого таза, а также цитологического исследования шейки матки.
Терапиянорэтистерономдолжна быть немедленно прекращена в следующих случаях:
Развитие головных болей по типу мигрени или учащение необычно сильных головных болей.
Внезапные расстройства восприятия (например, нарушения зрения или слуха).
Первые признаки тромбофлебита или симптомы тромбоэмболии, чувство боли и стеснения в груди.
За шесть недель до планируемого оперативного вмешательства, а также в случае длительной иммобилизации.
Возникновение желтухи или ухудшение функции печени, развитие безжелтушной формы гепатита, кожного зуда.
Значительное повышение артериального давления.
Если какой-либо из перечисленных далее факторов риска присутствует или возникает во время применения препарата Норколут, индивидуальная оценка риск/польза должна быть сделана до начала лечения или продолжения приема препарата Норколут.
По результатам эпидемиологических исследований сделан вывод, что применение оральных эстрогенов/прогестагенов, содержащих ингибиторы овуляции, связано с увеличением числа тромбоэмболических осложнений. Таким образом, следует иметь в виду возможность их развития, в особенности в том случае, если в анамнезе присутствуют тромбоэмболические заболевания.
Если у пациента наблюдаются симптомы, указывающие на развитие тромбоэмболических осложнений, следует немедленно прекратить прием препарата Норколут. Пересмотреть необходимость лечения необходимо прежде, чем продолжить применение препарата Норколут.
Эпизоды ВТЭ или отягощенный семейный анамнез (ВТЭ у брата, сестры или родителей в относительно молодом возрасте).
Системная красная волчанка (СКВ).
Обширное оперативное вмешательство.
Пациенты с эпизодами ВТЭ в прошлом или с наличием тромбофилических расстройств имеют повышенный риск развития ВТЭ. Лечение данным препаратом может увеличить этот риск.
Эпизоды тромбоэмболии в прошлом или семейный анамнез тромбоэмболии или рецидивирующего самопроизвольного аборта должны быть изучены для исключения предрасположенности к тромбоэмболии.
Если тщательная оценка тромбофилических факторов не была выполнена или начато лечение антикоагулянтом, использование прогестагенов у этих пациентов противопоказано. У пациентов уже принимающих антикоагулянты, риск и польза от терапии прогестагеном должны быть взвешены.
Риск ВТЭ может временно увеличиваться при длительной иммобилизации, тяжелой травме или серьезной операции. Как и у всех больных после обширных оперативных вмешательств, особое внимание должно быть уделено профилактическим мероприятиям по предотвращению ВТЭ. Если предполагается длительная иммобилизация при плановой операции, особенно в абдоминальной или ортопедической хирургии на нижних конечностях, необходимо рассмотреть вопрос о приостановке прогестагенотерапии за 4-6 недель до операции. Лечение не должно быть возобновлено до тех пор, пока пациент полностью не восстановит двигательную активность.
Женщины с гипертриглицеридемией, или семейным анамнезом гипертриглицеридемии могут иметь повышенный риск развития панкреатита при приеме комбинированных оральных контрацептивов (КОК).
Женщины с гипертриглицеридемией имеют повышенный риск развития артериальных поражений. Вместе с тем, нет необходимости в рутинном скрининге всех женщин, принимающих КОК.
В редких случаях сообщалось о доброкачественных опухолях, и еще реже, о злокачественных опухолях печени у лиц, принимающих гормональные препараты, аналогичные содержащимся в Норколуте.
В отдельных случаях эти опухоли привели к опасным для жизни внутрибрюшным кровотечениям. В случае жалоб на боли в верхней части живота, увеличение печени или при проявлении признаков внутрибрюшного кровотечения, следует исключить опухоль печени, а препарат должен быть отменен.
Норэтистерон может влиять на углеводный обмен. Параметры углеводного обмена необходимо тщательно контролировать у всех пациенток больных сахарным диабетом до и во время лечения.
Иногда может развиваться хлоазма, особенно у женщин, с ранее развивавшейся хлоазмой беременных. Женщинам со склонностью к хлоазме следует свести к минимуму воздействие солнца или ультрафиолетового излучения во время лечения норэтистероном. Пациенты, которые имели эпизоды депрессии, должны тщательно наблюдаться. Лечение препаратом Норколут должно быть прекращено, если депрессия повторяется в тяжелой форме.
В каждом случае развития острого нарушения зрения, экзофтальма, диплопии или мигрени следует исключить отек диска зрительного нерва или поражение сетчатки до того, как продолжить лечение препаратом Норколут.
Прогестагены могут вызвать задержку жидкости. Особое внимание должно быть уделено при назначении препарата Норколут больным со следующими заболеваниями:
Нарушение функции почек.
Дополнительные меры, связанные с частичным метаболизмом норэтистерона в этинилэстрадиол
После приема внутрь, норэтистерон частично метаболизируется в этинилэстрадиол в итоговой дозе эквивалентной около 4-6 мкг этинилэстрадиола на 1 миллиграмм перорального норэтистерона или норэтистеронацетата.
В связи с частичной конверсией норэтистерона в этинилэстрадиол, назначение Норколута, как ожидается, приведет к фармакологическим эффектам, аналогичным при приеме КОК. Таким образом, следует принять во внимание следующее:
Артериальная и венозная тромбоэмболия
Венозные тромбоэмболии (ВТЭ)
Эпидемиологические исследования показали, что частота развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у женщин, принимающих оральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов (
Способ применения и дозы
При предменструальном синдроме, мастодинии, расстройства цикла: 5-10 мг (1-2 таблетки) в день начиная с 16-го дня цикла до 25-го дня цикла; возможно в сочетании с эстрогеном.
При дисфункциональных маточных кровотечениях, кистозно-железистой гиперплазии эндометрия (если функциональное происхождение кровотечения подтверждено гистологическим анализом, проведенным в течение предыдущих 6 месяцев): 5-10 мг (1-2 таблетки) в день в течение 6-12 дней. Для предупреждения рецидива: 5-10 мг (1-2 таблетки) в день начиная с 16-го дня цикла до 25-го дня цикла; обычно в сочетании с эстрогеном.
Приэндометриозе,аденомиозе: 5 мг (1 таблетка) начиная с 5-го дня цикла до 25-го дня цикла в течение 6 месяцев, или, при непрерывной схеме лечения, следует начинать с 2,5 мг (1/2 таблетки) в день начиная с 5-го дня цикла, а для предотвращения межменструального кровотечения дозу увеличивают на 1/2 таблетки каждые 2-3 недели, на протяжении 4-6 месяцев.
Препаратне предназначен для применения у детей.
Побочное действие
Побочные реакции чаще проявляются в первые месяцы после начала применения препарата Норколут и исчезают при продолжении лечения. Частота возникновения побочных реакций основана на данных постмаркетинговых исследований и литературных источников.
Класс системы органов
Очень частые ≥ 1/10
Частые≥ 1/100 to
Передозировка
Не было зарегистрировано серьезных негативных последствий после одномоментного приема маленькими детьми внутрь больших доз оральных контрацептивов, содержащих норэтистерон. Передозировка может вызвать тошноту и прорывное кровотечение у женщин. Специального антидота не существует, лечение должно быть симптоматическим.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Следует с осторожностью назначать вместе с индукторами ферментов, так как они могут усиливать метаболизм препарата Норколут.
Взаимодействия, которые приводят к увеличению клиренса половых гормонов, могут привести к снижению терапевтической эффективности. Это относится ко многим индукторам печеночных ферментов, в том числе, фенитоину, барбитуратам, примидону, карбамазепину, рифампицину, окскарбазепину и рифабутину. Гризеофульвин также может взаимодействовать с норэтистероном, приводя к нарушениям менструального цикла.
Растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный, могут усиливать метаболизм прогестагенов. Прогестагены также могут влиять на метаболизм других препаратов, изменяя их плазменные и тканевые концентрации, например, циклоспорина, метаболизм которого может быть ингибирован.
Использование прогестагенов может повлиять на результаты некоторых лабораторных тестов (например, печеночные пробы, гормоны щитовидной железы и коагуляционные тесты).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами
Норэтистерон не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
10 таблеток в блистере из ПВХ-пленки и алюминиевой фольги.
Два блистера в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению.
Гестаген. Вызывает секреторные преобразования в пролиферирующем эндометрии. Блокирует секрецию гонадотропина в гипофизе, препятствуя созреванию фолликулов и наступлению овуляции.
Обладает незначительной эстрогенной и андрогенной активностью.
Фармакокинетика
Всасывание и р аспределение
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. В результате интенсивного первичного метаболизма в печени и в кишечной стенке биодоступность составляет 50-77%.
При назначении в комбинации с этинилэстрадиолом возможно увеличение концентрации препарата в плазме, которая возрастает при многократном применении до достижения равновесного состояния. Это обусловлено, в основном, связыванием норэтистерона с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) и замедлением его метаболизма.
Среди метаболитов норэтистерона несколько изомеров, например, 5α-дигидро-норэтистерон и тетрагидро-норэтистерон. Норэтистерон и часть его метаболитов образуют связь с 17β-гидрокси-группой.
Показания к применению
Режим дозирования
При предменструальном синдроме, мастодинии, нарушениях менструального цикла препарат назначают с 16 по 25 день менструального цикла по 5-10 мг (1-2 таб.)/сут. Возможен одновременный прием эстрогена.
При дисфункциональных маточных кровотечениях, кистозно-железистой гиперплазии эндометрия (дисфункциональный характер кровотечения должен быть подтвержден гистологическим анализом не более чем 6-месячной давности) Норколут ® назначают по 5-10 мг (1-2 таб.)/сут в течение 6-12 дней. Для предупреждения рецидива продолжают прием препарата в период с 16 по 25 день менструального цикла в дозе 5-10 мг (1-2 таб.)/сут, обычно вместе с эстрогеном.
Побочные действия
Противопоказания к применению
С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы и почек, бронхиальной астме, эпилепсии, предрасположенности к тромбозам, гепатите, нарушении функции печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Норколут ® при беременности и в период лактации противопоказано.
В ходе обширных эпидемиологических исследований не выявлено повышенного риска врожденных пороков развития плода у женщин, которые до беременности применяли пероральные контрацептивы, содержащие норэтистерон. Более поздние исследования не указывают на тератогенный эффект, в т.ч. нарушений развития сердца и конечностей, при случайном приеме препарата в раннем периоде беременности.
Применение препарата Норколут ® в послеродовом периоде снижает секрецию молока и изменяет его качественные показатели.
Препарат не следует применять с целью провокации кровотечения отмены для исключения беременности, а также при угрожающем и привычном абортах.
Применение при нарушениях функции печени
Применение препарата противопоказано при наличии тяжелых поражений печени в настоящее время или в анамнезе (до полного восстановления ее функции); опухолях печени (доброкачественные или злокачественные), в т.ч. в анамнезе; идиопатической желтухе или тяжелом кожном зуде в анамнезе при беременности.
С осторожностью следует назначать препарат при гепатите, нарушении функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Особые указания
Перед началом лечения норэтистероном необходимо провести медицинское обследование, включающее измерение АД, оценку состояния молочных желез, органов брюшной полости и малого таза, а также цитологическое исследование шейки матки.
Терапию норэтистероном следует немедленно прекратить в следующих случаях:
По результатам эпидемиологических исследований было установлено, что применение пероральных эстрогенов/гестагенов, содержащих ингибиторы овуляции, связано с увеличением числа тромбоэмболических осложнений. Таким образом, следует иметь в виду возможность их развития, особенно в том случае, если в анамнезе есть указания на тромбоэмболические заболевания.
Пациенты с эпизодами ВТЭ в анамнезе или с наличием тромбофилических расстройств имеют повышенный риск развития ВТЭ. Лечение препаратом Норколут ® может увеличить этот риск.
Указание на эпизоды тромбоэмболии или привычный самопроизвольный аборт в личном или семейном анамнезе следует тщательно изучить для исключения предрасположенности к тромбоэмболии.
Если тщательная оценка тромбофилических факторов не была выполнена или начато лечение антикоагулянтом, применение гестагенов у таких пациентов противопоказано. У пациентов, уже принимающих антикоагулянты, риск и пользу терапии гестагеном следует тщательно взвесить.
Риск ВТЭ может временно увеличиваться при длительной иммобилизации, тяжелой травме или обширном хирургическом вмешательстве. У всех пациентов после обширных хирургических вмешательств особое внимание следует уделить профилактическим мероприятиям по предотвращению ВТЭ. Если предполагается длительная иммобилизация при плановой операции, особенно в абдоминальной хирургии или ортопедической хирургии на нижних конечностях, необходимо рассмотреть вопрос о приостановке терапии гестагеном за 4-6 недель до операции. Лечение не следует возобновлять до тех пор, пока пациент полностью не восстановит двигательную активность.
Женщины с гипертриглицеридемией или указанием на гипертриглицеридемию в семейном анамнезе могут иметь повышенный риск развития панкреатита при приеме комбинированных пероральных контрацептивов (КПК).
Женщины с гипертриглицеридемией имеют повышенный риск развития артериальных поражений. Вместе с тем, нет необходимости в рутинном скрининге всех женщин, принимающих КПК.
В редких случаях сообщалось о доброкачественных опухолях, и еще реже, о злокачественных опухолях печени у лиц, принимающих гормональные препараты, аналогичные Норколуту.
Норэтистерон может влиять на углеводный обмен. Параметры углеводного обмена необходимо тщательно контролировать у всех пациенток больных сахарным диабетом до и во время лечения.
Иногда может развиваться хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Женщинам со склонностью к хлоазме следует свести к минимуму пребывание на солнце и воздействие ультрафиолетового излучения во время лечения норэтистероном.
Пациентов с эпизодами депрессии в анамнезе следует тщательно наблюдать. Лечение препаратом Норколут ® следует прекратить, если депрессия повторяется в тяжелой форме.
Дополнительные меры, связанные с частичным метаболизмом норэтистерона в этинилэстрадиол
После приема внутрь норэтистерон частично метаболизируется в этинилэстрадиол в дозе, эквивалентной приблизительно 4-6 мкг этинидэстрадиола на 1 мг перорального норэтистерона или норэтистеронацетата. В связи с частичной конверсией норэтистерона в этинилэстрадиол, применение Норколута, как ожидается, приведет к аналогичным фармакологическим эффектам, возникающим при приеме КПК. Таким образом, следует принять во внимание следующее:
Артериальная и венозная тромбоэмболия
Наиболее важным фактором риска развития рака шейки матки является персистирующая инфекция ВПЧ. Некоторые эпидемиологические исследования показали, что длительное использование КПК может в дальнейшем способствовать повышенному риску, однако по-прежнему нет однозначного мнения из-за наличия дополнительных факторов (например, половое поведение, включая использование барьерных контрацептивов).
Рак молочной железы
Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований показал, что имеется несколько повышенный относительный риск (OP=1.24) рака молочной железы у женщин, которые в настоящее время используют КПК.
Повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения приема КПК. Поскольку рак молочной железы встречается редко у женщин в возрасте до 40 лет, повышенная частота рака молочной железы у принимающих КПК в настоящее время и в прошлом мала по отношению к риску рака молочной железы в общей популяции. Эти исследования не предоставляют доказательств причинно-следственной связи. Наблюдаемая картина повышенного риска рака молочной железы может быть связана с более ранней диагностикой рака у женщин, принимающих КПК, биологическими эффектами КПК или комбинацией того и другого. У лиц, когда-либо принимавших КПК, рак молочной железы диагностируется на более ранних стадиях, нежели у тех пациенток, которые никогда не принимали КПК.
Хотя небольшое повышение АД было зарегистрировано у многих женщин, принимающих КПК, клинически значимое увеличение является редкостью. Однако если упорная клинически значимая артериальная гипертензия развивается на фоне применения КПК, целесообразно отменить КПК и начать антигипертензивную терапию. При необходимости прием КПК может быть возобновлен, если ангигипертензивная терапия позволяет достичь целевых значений АД.
Имеются сообщения о том, что болезнь Крона и язвенный колит могут быть связаны с приемом КПК.
Препарат Норколут ® содержит лактозы моногидрат. Пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы lapp или глюкозно-галактозной мальабсорбцией не следует применять препарат.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Норэтистерон не влияет на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.
Передозировка
Не было зарегистрировано серьезных негативных последствий после однократного приема внутрь детьми младшего возраста пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон.
Лекарственное взаимодействие
Следует с осторожностью назначать Норколут ® одновременно с индукторами микросомальных ферментов печени, т.к. они могут усиливать метаболизм препарата.
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, такими как фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, окскарбазепин и рифабутин, увеличивается клиренс половых гормонов, что может привести к снижению их терапевтической эффективности.
Гризеофульвин также может взаимодействовать с норэтистероном, приводя к нарушениям менструального цикла.
Растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный, могут усиливать метаболизм гестагенов.
Гестагены, в свою очередь, могут влиять на метаболизм других препаратов, изменяя их плазменные и тканевые концентрации. Например, при одновременном применении гестагенов с циклоспорином возможно ингибирование метаболизма последнего.
Использование гестагенов может повлиять на результаты некоторых лабораторных тестов (например, печеночные пробы, исследование гормонов щитовидной железы и коагуляционные тесты).
Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Гестагены. Код АТС G03D C02.
Показания
Вторичная аменорея, эндометриоз.
Противопоказания
Нельзя применять препарат Норколут®, при наличии любого из состояний или заболеваний, указанных ниже.
Если любой из указанных выше состояний возник впервые во время приема препарата, следует немедленно прекратить его принимать и проконсультироваться с врачом.
Способ применения и дозы
Таблетки принимать целыми с жидкостью, не разжевывая.
Эффективность таблеток Норколут® может быть уменьшена, если пациентка забывает принять таблетку, как указано. Пациентка должна принимать только последнюю пропущенную таблетку, как только она вспомнит, а затем продолжить приема таблеток в обычное время на следующий день.
Если средства контрацепции нужны, то дополнительно следует использовать негормональные методы контрацепции.
Любая гормональная терапия вторичной аменореи может быть проведена только после того, как исключена беременность. В некоторых случаях вторичная аменорея обусловлена пролактиномой, которую следует исключить перед началом применения Норколуту®.
Врач назначает препарат, содержащий эстрогены (например, в течение 14 дней), прежде чем будет начато применение Норколуту®. После этого принимать по 1 таблетке Норколуту® 1-2 раза в сутки в течение 10 дней. Кровотечение отмены начинается через несколько дней после приема последней таблетки.
При достижении достаточного уровня выработки эстрогена можно попробовать остановить терапию эстрогенами и вызвать циклические кровотечения с помощью 1 таблетки Норколуту® 2 раза в сутки с 16-го по 25-й день цикла.
Лечение начинать между первым и пятым днем цикла с применением дважды в сутки по 1 таблетке препарата Норколут®. В случае кровянистые выделения необходимо повысить дозу и принимать дважды в сутки по 2 таблетки препарата Норколут®. После прекращения кровотечения можно снизить дозу до начальной. Продолжительность курса лечения составляет не менее 4-6 месяцев. При непрерывном ежедневном применении препарата овуляция и менструация отсутствуют. После завершения гормональной терапии наступает кровотечение отмены.
Побочные реакции
Побочные эффекты чаще встречаются в первые месяцы после начала приема препарата Норколут®.
Такие нежелательные явления были зарегистрированы у пациентов, принимавших норитестерон, хотя причинно-следственная связь не всегда мог быть подтвержден. Ниже приведены побочные реакции по классам MedDRA системы органов.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.
Со стороны нервной системы: головная боль, мигрень.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: одышка.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки : крапивница, сыпь.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: маточные / влагалищные кровянистые выделения, в том числе кровянистые выделения * неинтенсивные менструация (гипоменорея) *, аменорея *.
Общие нарушения при применении: отеки.
* При применении по показаниям «Эндометриоз».
Следующие побочные реакции описаны подробнее в разделе «Особенности применения»:
Очень высокие дозы Норколут® могут в отдельных случаях привести к холестатических нарушений печени.
Передозировка
Исследования острой токсичности не продемонстрировали риска острых побочных реакций при случайном приеме препарата в дозе, в несколько раз превышает ежедневную терапевтическую дозу.
Применение в период беременности или кормления грудью
Норколут® нельзя применять женщинам в период беременности или при подозрении на нее и в период кормления грудью.
Препарат не применять детям.
Особенности применения
При длительном применении препарата следует проявлять повышенную осторожность в следующих случаях: заболевания сердечно-сосудистой системы и почек, бронхиальная астма, эпилепсия, склонность к тромбозам, гепатит, нарушение функции печени.
Перед началом применения Норколуту® необходимо провести тщательное гинекологическое, онкологическое обследование и обследование молочных желез.
Пациентки с депрессией в анамнезе также должны находиться под пристальным контролем врачей. Необходимо прекратить прием препарата, если депрессия будет прогрессировать. Медицинское обследование, в том числе и гинекологический осмотр, следует повторять периодически во время лечения препаратом. Частота и тип этих исследований зависят от индивидуальных особенностей каждой женщины, но в обязательном порядке они должны включать измерение давления, исследование молочных желез, органов брюшной полости и тазовых органов, а также цитологическое исследование шейки матки.
Следует обратиться к врачу как можно скорее в случае возникновения:
Следует прекратить применять таблетки и немедленно обратиться к врачу, если появились возможные признаки тромбоза:
Также следует прекратить применять таблетки и немедленно обратиться к врачу в случае возникновения:
Указанные ситуации и симптомы подробнее описаны и объяснены в других разделах Инструкции.
В случае наличия или обострения любого из нижеперечисленных состояний при применении препарата необходимо обратиться к врачу. Врач определит преимущество и риск начала или продолжения применения препарата и установит, есть ли необходимость в тщательном контроле со стороны врача:
Если какие-либо из вышеупомянутых состояний развиваются впервые, повторяются или обостряются при применении препарата, необходимо обратиться к врачу.
На основании результатов эпидемиологических исследований сделан вывод, что применение пероральных препаратов эстрогена / прогестагена, которые применяются для контрацепции, сопровождается повышением частоты случаев венозного тромбоза по сравнению с женщинами, не применяют препараты такого типа.
Риск венозной тромбоэмболии (ВТЭ) является самым высоким в течение первого года применения. Этот повышенный риск наблюдается после того, как впервые или повторно (после 4 недель или более перерыва в приеме) начат прием одного и того же или другого КПК. Повышенный риск наблюдается в основном в течение первых 3 месяцев.
ВТЭ может угрожать жизни или иметь летальный исход.
Венозная тромбоэмболия (ВТЭ), проявляющаяся тромбозом глубоких вен и / или тромбоэмболией легочной артерии, может возникнуть при приеме любого КПК.
Очень редко сообщалось о возникновении тромбоза других кровеносных сосудов, например артерий и вен печени, почек, мезентериальных сосудов, венах и артериях головного мозга или сетчатки у женщин, применяющих КПК. На сегодняшний день не существует единого мнения относительно связи этих осложнений с применением КПК.
Симптомы тромбоза глубоких вен (ТГВ) могут включать: односторонняя диффузный отек нижней конечности или отек вдоль вены боль или повышенную чувствительность в ноге, которые могут ощущаться только во время стояния или ходьбы, усиленное ощущение тепла в больной ноге, покраснение или изменения цвета кожи ноги.
Симптомы тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА) могут включать: внезапную одышку неясного происхождения или учащенное дыхание; внезапный кашель (кровохарканье) острая боль в грудной клетке, может усиливаться при глубоком дыхании; чувство тревоги, тяжелое головокружение или вертиго; быстрое или нерегулярное сердцебиение. Некоторые из этих симптомов (например, одышка, кашель) не являются специфичными и могут быть неверно интерпретированы как заболевания, встречающиеся чаще или менее серьезными (например, инфекции дыхательных путей).
Артериальные тромбоэмболические события могут включать нарушения мозгового кровообращения, окклюзии сосуда или инфаркт миокарда (ИМ). Симптомами нарушения мозгового кровообращения могут быть: внезапное онемение или слабость мышц лица, рук или ног, особенно одной стороны тела внезапная спутанность сознания, неразборчивость речи, внезапное нарушение зрения одного или обоих глаз, внезапные трудности при ходьбе, головокружение, потеря равновесия или нарушение координации; внезапный, сильный или длительный головная боль без явной причины; потеря сознания или обморок с эпилептическим приступом или без него. Другие признаки окклюзии сосуда могут включать: внезапная боль, отек, незначительное посинения конечности; «Острый» живот.
Симптомами ИМ могут быть: боль, дискомфорт, давление, чувство тяжести, сдавливания или переполнения в грудной клетке, руке или за грудиной; боль, которая может иррадиировать в спину, челюсть, горло, руки, живот, чувство переполнения, расстройства желудка; потливость, тошнота, рвота или головокружение, выраженная слабость, беспокойство, одышка, учащенное или нерегулярное сердцебиение.
Артериальные тромбоэмболические события могут быть опасными для жизни или иметь летальный исход.
Факторы, повышающие риск возникновения венозных или артериальных тромботических / тромбоэмболических событий или цереброваскулярных явлений:
Нет единого мнения относительно возможной роли варикозного расширения вен и поверхностного тромбофлебита в возникновении венозной тромбоэмболии.
К другим сословиям, которые могут ассоциироваться с побочными событиями со стороны системы кровообращения, относятся: сахарный диабет, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидно-клеточная анемия.
Увеличение частоты или усиления интенсивности мигрени во время применения КПК (что может быть предвестником цереброваскулярных событий) может требовать срочного прекращения применения КПК.
Существует незначительное повышение риска развития рака молочной железы у женщин, применяющих КПК. Этот повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения применения КПК. Поскольку рак молочной железы у женщин в возрасте до 40 лет встречается редко, увеличение частоты рака молочной железы у женщин, применяющих в настоящее время или недавно применяли КПК, является незначительным по сравнению с общим риском рака молочной железы. Результаты этих исследований не предоставляют доказательств существования причинной взаимосвязи. Выявлено повышение риска может быть обусловлено как более ранней диагностикой рака молочной железы у женщин, применяющих КПК, так и биологическим действием КПК или сочетанием обоих факторов. Отмечено, что рак молочной железы, выявленный у женщин, когда-либо принимали КПК, как правило, клинически менее выражен, чем у тех, кто никогда не применял КПК.
Злокачественные опухоли могут быть опасными для жизни или приводить к летальному исходу. Следует немедленно обратиться к врачу, если впервые появилась сильная боль в животе.
Хотя сообщалось о незначительном повышении артериального давления у многих женщин, принимающих КПК, клинически значимые повышения наблюдаются редко. Однако, если во время приема КПК развивается стойкая клинически значимая артериальная гипертензия, врачу следует отменить КПК и начать лечение артериальной гипертензии. Если после антигипертензивной терапии будет достигнут нормальный уровень артериального давления, прием КПК может быть восстановлено, если это будет считаться целесообразным.
Сообщалось о возникновении или обострении указанных ниже заболеваний во время беременности и при применении КПК, однако их взаимосвязь с применением КПК окончательно не доказана:
У женщин с наследственным ангионевротический отек экзогенные эстрогены могут вызвать или обострить симптомы заболевания.
Острые или хронические нарушения функции печени могут требовать приостановления приема КПК к нормализации показателей функции печени. Рецидив холестатической желтухи, впервые манифестировала во время беременности или предыдущего приема половых стероидов, требует прекращения приема КПК.
Болезнь Крона и язвенный колит ассоциируются с приемом комбинированных пероральных контрацептивов.
Влияние на результаты лабораторных тестов
Следует сообщить врачу или персонал лаборатории, о приеме препарата Норколут®, поскольку это может повлиять на некоторые результаты анализа.
При непереносимости лактозы следует учесть, что 1 таблетка содержит 92,5 мг лактозы.
