Фенистил и супрастин в чем разница

Сравниваем Фенистил и Супрастин | Определяем лучший

Фенистил и Супрастин – антигистаминные средства в разных формах выпуска, которые имеют ряд преимуществ и недостатков. Мы их разобрали, чтобы было проще ориентироваться в выборе лучшего лекарства для лечения аллергических заболеваний.

Несколько форм выпуска, что удобно в педиатрии

Дает противозудный, антиаллергический и антигистаминный эффекты

Применяется с 1-го месяца

Обладает седативным действием

Риск апноэ в ночное время

Не используется в лечении беременных

В первые дни отмечается сонливость

Разнообразные формы выпуска

Быстрый эффект – в течение получаса

Хорошая переносимость, нежелательные реакции появляются редко, проходят без последствий после отмены

Широкий спектр использования

Лечение обходится дешевле

Не назначается до 3 лет

В пожилом возрасте повышен риск развития побочных симптомов

Описание Фенистила

Противоаллергическое лекарство Фенистил можно приобрести в виде геля, эмульсии и капель. В основе содержится диметинден. Выпускает его компания Novartis Consumer Health в Швейцарии. Есть в свободной продаже, можно купить без рецепта.

Оказывает не выраженное м-холиноблокирующее и антибрадикининовое действие. В дневное время его прием сопровождается незначительным седативным действием.

Биодоступность средства – 70%. Выводится с мочой и желчью.

Эффективность

В одном из исследований принимали участие 113 пациентов до 17 лет. Оценивалась эффективность препарата Фенистил при аллергии состояниях, что сопровождаются зудом. Назначалось по 10-20 капель 3 раза. Терапия длилась от 3 дней до 3 недель в зависимости от клинических проявлений.

У 81% больных были хорошие и очень хорошие результаты. У большинства больных снижалась тяжесть зуда. Исследование также показало, что Фенистил эффективно применять не только при аллергических болезнях. Он хорошо снимает зуд неаллергического генеза.

Источник: Применение диметиндена малеата при различных зудящих заболеваниях кожи в детском возрасте. Журнал Лечащий Врач. Терек Е., Катона М. 2011.

Противопоказания

Использование средства Фенистил запрещено при:

в 1 триместр вынашивания плода.

При заболеваниях органов дыхания лекарство назначается не всегда, есть риски. До года нужны веские основания к применению за счет седативного эффекта, который может приводить к эпизодам апноэ во время сна.

Побочные симптомы

Применение и дозировка

После 12 лет – 3-6 мг на 3 приема, по 20-40 капель 3 раза. При сонливости дозировка снижается, применяется 20 утром и 40 перед сном.

От месяца дозировка рассчитывается индивидуально и разделяется на 3 приема. От месяца до года – 9-30, 1-3 года – 30-45, 3-12 лет – 45-60 капель.

Передозировка сопровождается нарушениями со стороны ЦНС. Возникает сильная сонливость. Есть вероятность появления у детей м-холиноблокирующих эффектов. Это атаксия, тахикардия, судороги, возбуждение, приливы крови, задержка мочи. Снижает АД.

Для лечения назначается активированный уголь или другой энтеросорбент. Назначаются лекарства для поддержания дыхания и нормальной работы ССС.

Кому подходит

Назначается Фенистил аллергических болезнях. Также показан при кожном зуде разного генеза: корь, экзема, атопический дерматит, ветрянка, укусы насекомых.

С профилактической целью используется при гипосенсибилизирующей терапии.

Описание средства Супрастин

Противоаллергическое лекарство Супрастин производится в таблетках и растворе для в/м и в/в введения. Активный компонент – хлоропирамина гидрохлорид. Производитель – EGIS Pharmaceuticals PLC в Венгрии.

Хлоропирамин – классическое антигистаминное вещество. Дает противорвотный эффект, обладает слабой спазмолитической активностью.

Всасывается лекарство в ЖКТ. Эффект проявляется быстро – через 15-30 минут и длится до 6 часов.

Исследования и эффективность

Новое поколение средств отличается пролонгированным действием, но меньшим списком показаний. Супрастин относится к лекарствам первого поколения. Официальными показаниями к его назначению относят ангионевротический отек, ринит, крапивницу, атопический дерматит аллергического происхождения.

Он важен в комбинированном лечении разных видов крапивницы. Наличие инъекционной формы выпуска препарата расширяет возможности его применения, когда у пациента имеются заболевания ЖКТ, что не позволяют использовать таблетированный препарат.

Источник: Хлоропирамин (Супрастин) – современные аспекты применения в терапии аллергодерматозов. РМЖ. Петрова К.С. 2014.

Противопоказания

Лекарство Супрастин противопоказано при:

Не используется для терапии до 3 лет. С осторожностью назначается при глаукоме, дисфункции печени и почек. Для пожилых и на фоне болезней ЖКТ применять не рекомендуется.

Побочные симптомы

Супрастин переносится хорошо. Нежелательные реакции встречаются редко и проходят без медицинского вмешательства. Они проходят после отмены лекарства.

Возможные побочные проявления при лечении Супрастином:

нечеткость зрения, повышения глазного давления;

нарушение сердечного ритма, учащенное сердцебиение;

сухость во рту, дискомфорт в животе, изменение аппетита, запор.

Дозировка

Взрослым – по 1 таблетке 3-4 раза, детям от 3 до 6 – половина таблетки 3 раза, до 14 – по половине таблетки 2-3 раза. Доза повышается, но должна быть не больше 2 мг/кг при условии отсутствия побочных эффектов. Продолжительность лечения зависит от симптомов и тяжести течения заболевания.

Раствор вводится в/м взрослым по 1-2 мл в сутки, детям – 0,25-1 мл в зависимости от возраста.

Во время терапии нужно наблюдать за пациентом, так как есть риск побочных эффектов. При их появлении дозировка снижается или препарат полностью отменяется.

Передозировка сопровождается галлюцинациями, атаксией, судорогами, беспокойством, тревожностью. У детей повышается возбудимость, развивается лихорадка, возможна кома. В первые 12 часов нужно провести промывание желудка, принять активированный уголь. Нужен контроль АД. Проводится симптоматическая терапия, при необходимости выполняются реанимационные мероприятия.

Кому подходит

Супрастин рекомендуется к применению в таких случаях, как:

Источник

Лекарства от аллергии для детей, особенности применения и назначения

В нашем современном и динамично меняющемся мире с его комфортом и шагающим вперед прогрессом, существенно возросло количество новых заболеваний, в том числе и в детском возрасте. Одной из таких болезней является набирающая обороты аллергия. Порою очень сложно понять, с чем связано у организма проявление признаков этого заболевания. Особенно если дело касается детского организма. Далее узнаем какие лекарства подойдут от аллергии для детей?

Определение аллергии

Аллергия мамы может передаваться будущему малышу

Аптечная сеть предлагает огромное количество лекарственных препаратов, способных оказать положительный эффект и устранить симптомы заболевания. Но если дело касается ребенка, важно не просто избавиться от аллергии, но и не причинить при этом существенного вреда растущему организму. Поэтому перед современными мамами стоит сложная задача выбора лекарственного противоаллергенного препарата, способного оказать лечебный эффект и быть абсолютно безопасным для их чад.

Самолечение в данном случае ни в коем случае не приветствуется, оказать правильную помощь ребенку при аллергии сможет только опытный врач. В этой статье мне хотелось бы рассмотреть особенности протекания аллергии, причины возникновения и рассмотреть набор лекарственных препаратов для лечения детей от этого недуга.

Не все симптомы, нарушающие работоспособность и хорошее самочувствие у ребенка следует относить к проявлениям аллергии. Многие из них являются признаками развития в детском организме других заболеваний. Аллергия у детей характеризуется появлением зуда, покраснением кожного покрова, чихание, слезоточивость и многое другое. Если эти признаки появились у ребенка после прогулки или контакта с определенной группой предметов, значит, организм действительно подхватил какой-либо аллерген, и заболевание стало развиваться у ребенка.

Под аллергией подразумевается целый комплекс симптоматических проявлений, обусловленный высокой чувствительностью иммунитета на чужеродные вещества или аллергены. Симптоматическими проявлениями аллергического заболевания в детском организме являются:

Эти признаки являются самыми распространенными признаками данного заболевания в детском организме. При их обнаружении маме следует обратиться к детскому врачу, чтобы остановить развитие заболевания и предотвратить появление более глубоких симптомов. В лечебном учреждении опытные специалисты обязательно дадут полную консультацию по лечению болезни. По результатам анализов, врач сможет определить вид аллергена, вызывающим проявление аллергическим симптомов у ребенка. Шутить и пренебрегать таким заболеванием в детском организме не стоит, так как последствия халатного отношения могут быть самыми непредсказуемыми. Самостоятельно покупать и давать лекарства ребенку без консультации врача тоже не рекомендуется, так как у ребенка может развиться аллергия на компоненты самих лекарственных средств.

Что вызывает аллергию?

Диатез у грудничка

Австрийский педиатр в двадцатом веке впервые заметил гиперчувствительность своих пациентов по отношению к действию на их организм одного и того же вещества. Эти вещества, вызывающие проявления симптомов аллергии и были названы аллергенами. При проникновении их в детский организм начинается защитная реакция, вызванная действием иммунитета. Иммунная система ребенка пытается подавить аллерген, проникший в организм. После первичного контакта иммунитета ребенка с аллергеном, его система пытается запомнить тип чужеродного вещества, который если вновь попадет в организм, вызывает запуск чувствительных клеток иммунитета.

В этот момент начинает развиваться и воспалительный ответ, в виде усиления кровотока, появления отечности тканей и повышения температуры. Данные симптомы своим усилением могут угрожать даже жизни детского организма. В современном мире выделяют следующие причины, способные вызывать развитие проявлений аллергии у детей:

Вышеперечисленные причины напрямую вызывают у ребенка проявление различной степени аллергических симптомов. С усилением контакта, симптомы аллергии также начинают усиливаться, приводя к общему ухудшению самочувствия детского организма. Даже молоко матери может содержать аллергены, которые при грудном кормлении обязательно попадут в детский организм. Мамам нужно быть внимательными к состоянию и реакциям ребенка от контакта с веществами, входящими в приведенную группу.

Диатез у детей

Самолечением заниматься не стоит!

Диатез или чрезмерная склонность детского организма к проявлению и развитию в нем аллергических симптомов или состояний появления воспалительных процессов. Диатез часто возникает на первых годах жизни детского организма. Это заболевание относится к специфической форме проявлений аллергии в детском возрасте. По статистическим данным диатезом страдают многие дети первого и второго годов жизни.

Диатезу в большей степени подвержены организмы грудничков. При возникновении данной формы аллергии у них проявляются на коже так называемые опрелости. Это своего рода области кожного покрова, возникающие на голове в ее волосистой части. К тому же при диатезе у ребенка заметны появления молочного струпа, образующегося в области ярко-красных щек.

В большинстве случаев причиной появления диатеза у грудничков служит употребляемая ими пища. Это может быть как неправильно подобранный искусственный корм для ребенка или неправильное питание будущей матери, носящей малыша. Проявления диатеза служит предвестником появления в будущем у грудничка таких болезней как: псориаз, себорейный дерматит, экзема, нейродермит. Поэтому будущей маме следует внимательно следить за собственным рационом питания, исключать быстрые перекусы, не употреблять в пищу продукты, содержащие огромное количество красителей и канцерогенов, не использовать в приготовлении блюд генетически модифицированные овощи и фрукты, а также отказаться от спиртного.

Причинами возникновения диатеза у детей являются и частые проявления токсикоза при беременности, употребление разного рода фармакотерапии в период внутриутробного развития малыша, а также чрезмерное употребление будущей мамой пищевых аллергенов (цитрусовые, орехи, яйца, мед).

Лечение аллергии

При наступлении у ребенка аллергического состояния, связанного с усиленным проявлением признаков заболевания следует немедленно оказать первую помощь. Во-первых, нужно мгновенно убрать или прекратить контактирование аллергена с организмом малыша. Если Вы находитесь на улице, где многообразие пыльцы цветущих растений, следует немедленно зайти в помещение. Если аллергию вызывает контакт с домашним животным, нужно убрать его от ребенка. В случаях развития аллергии и отдельные виды пищи необходимо отказаться от ее употребления.

Если Вы перешли на искусственное кормление и у ребенка появилась чрезмерная сыпь на теле, что тоже является проявлением аллергии, надо поменять вид прикорма для ребенка. Другими словами на первых этапах борьбы следует прекратить контакт детского организма с источником аллергенов для него.

Аллергические реакции проявляются по-разному

Когда лечащим врачом точно определен вид аллергена, вызывающий в детском организме чрезмерное проявление аллергических симптомов, ребенку необходимо дать прописанный врачом антигистаминный противоаллергический препарат. Далее нужно облегчить проявления выступивших на теле признаков аллергического заболевания. Участки кожи, где у малыша проявляется кожный зуд можно помазать салициловым спиртом. Хорошо для таких случаев подходит и любая другая спиртовая настойка.

Если у ребенка начались приступы проявления анафилактического шока, следует немедленно позвонить в больницу для вызова медицинской бригады, оказывающей скорую помощь. До приезда скорой помощи ребенку следует обеспечить беспрепятственный приток воздуха в легкие. Для этого в душном помещении надо распахнуть окно и расстегнуть одежду на груди ребенка. Использовать препараты, обладающие чрезмерным запахом, не следует, так как это может привести к усилению в детском организме симптомов бронхоспазма.

Детские лекарства от аллергии

Все многообразие производимых в мире лекарственных препаратов устраняющих симптомы аллергии ученые подразделяют на три большие группы:

Фенистил

Тавегил для лечения аллергии

Хорошим лекарственным средством от проявления аллергических симптомов в детском возрасте является новы препарат под названием фенистил. Это лекарственное средство обладает положительным и мягким эффектом, устраняю любую аллергию и ее признаки. Применять препарат фенистил можно детям с первого месяца жизни. Прием лекарства осуществлять на основе рекомендаций лечащего врача, но давать его перед засыпанием ребенка не следует.

В состав фенистила входит активное вещество — диметиден, способный избавлять детский организм от проявлений зуда, устраняет раздражение и заглушает развитие воспаления. Данное лекарство назначают детям и при получении ими разного рода ожогов. Данное антиаллергическое средство выпускается у нас в стране в форме капель, которые можно давать грудным детям. В отличие от твердых таблеток, которые не сможет проглотить грудной ребенок и мазей, остающихся на одежде из-за его подвижного тела, капли легки для приема внутрь малыша. Выпуск лекарства подразумевает наличие в пачке удобной капельницы для дозирования препарата.

Фенистил начинает бороться с симптомами аллергии уже на первых минутах проникновения лекарства в детский организм. Лекарство обладает приятными вкусовыми качествами и легко переносится малышами.

Эриус

Другим эффективным средством, способным справиться с признаками аллергии у малыша является препарат эриус. Это лекарственное средство недавно появилось в аптечной сети нашей страны, ноу же признало себя как эффективное средство. Оно практически не обладает побочными эффектами для детского организма. Врачи прописывают этот препарат малышам уже на первом году жизни. Для детей эриус выпускается в виде прозрачного сиропа оранжевого цвета.

Действие эриуса основано на прекращении развития, а также облегчении проявившихся в организме аллергических реакций. Лекарственный сироп характеризуется как противозудное средство. Он способствует уменьшению капиллярной проницаемости и не дает отекам развиваться в детском организме. Под его воздействием не происходит появления спазмов в гладкой мускулатуре. Эриус не воздействует на течение процессов в центральной нервной системе. К тому же он не приводит к возникновению сонливости у ребенка. Препарат не замедляет скорость протекания психомоторных реакций в организме.

Телфаст

Зодак для устранения симптомов аллергии

Врачами с шестилетнего возраста ребенка прописывается новый противоаллергенный препарат под названием телфаст. Он также довольно безопасен для детского организма и эффективен в борьбе с аллергией. Телфаст всасывается очень быстро, за счет чего ускоряется лечебное действие на организм. Он относится к категории антигистаминных средств. Малышам до указанного шестилетнего возраста принимать данное лекарственное средство не рекомендуется. Основным действующим компонентом препарата является вещество фексофенадин, действие которого на организм детей, не достигших шестилетнего возраста, полностью не изучено.

Для детей старше шестилетнего возраста, дозировка приема телфаста несколько увеличивается, так как увеличивается масса тела организма. Принимать телфаст можно в любой период времени, но не перед употреблением пищи. Лекарство не вызывает привыкания, что очень удобно для организма. Прием телфаста следует осуществлять согласно инструкции лечащего врача.

Зодак

Препарат зодак рекомендуется для лечения аллергических симптомов, в том числе и в детском возрасте. Данное лекарственное средство нужно принимать внутрь в не зависимости от времени приема пищи. Выпускается в форме капель и таблеток. Назначается детям от достижения ими двенадцатилетнего возраста по два раза за сутки, обычно в утренние и вечерние часы. Активным веществом зодака является цетиризин. Он может оказывать воздействие на гистаминозависимые этапы аллергических реакций.

Действие препарата основано на предупреждении развития и облегчение течения аллергических симптомов. К тому же зодак характеризуется как противоаллергическое средство, обладающее противозудным действием. Использовать данный препарат для лечения аллергических реакций в детском возрасте следует согласно предписаний лечащего врача. Сочетать прием зодака с другими лекарственными средствами не желательно. Перед применением проконсультируйтесь с врачом.

Среди представленного многообразия лекарственных препаратов представленных для борьбы с симптомами аллергии у детей родителям следует внимательно ознакомиться с подробными инструкциями по их применению. Заниматься самолечением и употреблением лекарств детьми по назначению родителей не желательно.

Источник

Обзор антигистаминных средств первого и второго поколений, рациональный подход к использованию в клинической практике

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокат

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.

Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамин­индуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту), в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. табл.).

Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.

Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.

Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.

Хлоропирамин (Супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для Супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.

Дифенгидрамин (Димедрол), — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности Димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.

Клемастин (Тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер, чем и обусловлена невысокая частота наблюдения седативного эффекта — до 10%. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.

Диметенден (Фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам второго поколения, от препаратов первого поколения отличается значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.

Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, aльфа-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Наиболее общими для них являются следующие свойства.

Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.

Лоратадин (Кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне объяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.

Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.

Азеластин (Аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и конъюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель азеластин практически лишен системного действия.

Цетиризин (Зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце.

Выводы

Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.

К недостаткам большинства антигистаминных препаратов 1-го поколения относится феномен тахифилаксии (привыкание), требующий смены препарата каждые 7–10 дней, хотя, к примеру, для диметиндена (Фенистил) и клемастина (Тавегил) показана эффективность в течение 20 дней без развития тахифилаксии (Kirchhoff C. H. et al., 2003; Koers J. et al., 1999).

Продолжительность действия от 4–6 часов для дифенгидрамина, 6–8 часов у диметиндена, до 12 (а в некоторых случаях и 24) часов у клемастина, поэтому препараты назначаются 2–3 раза в сутки.

Несмотря на вышеперечисленные недостатки, антигистаминные препараты 1-го поколения занимают прочные позиции в аллергологической практике, особенно в педиатрии и гериатрии (Лусс Л. В., 2009). Наличие инъекционных форм данных лекарственных средств делает их незаменимыми в острых и неотложных ситуациях. Дополнительный антихолинергический эффект хлоропирамина значительно уменьшает зуд и кожные высыпания при атопическом дерматите у детей; снижает объем назальной секреции и купирование чихания при ОРВИ. Терапевтический эффект антигистаминных препаратов 1-го поколения при чихании и кашле в значительной мере может быть обусловлен блокадой Н1- и мускариновых рецепторов. Ципрогептадин и клемастин наряду с антигистаминовым действием обладают выраженной антисеротониновой активностью. Диментиден (Фенистил) дополнительно угнетает действие других медиаторов аллергии, в частности кининов. Более того, установлена более низкая стоимость антигистаминных средств 1-го поколения по сравнению с препаратами 2-го поколения.

Указывается эффективность пероральных антигистаминных препаратов 1-го поколения, не рекомендуется их использование в комбинации с оральными деконгестантами у детей.

Следовательно, преимуществами антигистаминных препаратов 1-го поколения являются: длительный опыт (в течение 70 лет) применения, хорошая изученность, возможность дозированного применения их у детей грудного возраста (для диметиндена), незаменимость при острых аллергических реакциях на пищевые продукты, лекарственные препараты, укусы насекомых, при проведении премедикации, в хирургической практике.

Особенностями анигистаминных препаратов 2-го поколения является высокое сродство (аффинность) к Н1-рецепторам, длительность действия (до 24 часов), низкая проходимость через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах, отсутствие инактивации препарата пищей, отсутствие тахифилаксии. Практически данные препараты не подвергаются метаболизму в организме. Не вызывают развитие седативного эффекта, однако у некоторых пациентов может наблюдаться сонливость при их использовании.

Преимущества антигистаминных препаратов 2-го поколения заключается в следующем:

Антигистаминные препараты 2-го поколения характеризуются противоаллергическим и противовоспалительным действием. Описаны определенные антиаллергические эффекты, однако их клиническое значение остается неясным.

Длительная (годы) терапия пероральными антигистаминными средствами как первого, так и второго поколения безопасна. Некоторые, но не все препараты этой группы подвергаются метаболизму в печени под действием системы цитохрома Р450 и могут взаимодействовать с другими лекарственными веществами. Установлена безопасность и эффективность пероральных антигистаминных средств у детей. Их можно назначать даже маленьким детям.

Таким образом, имея столь широкий круг антигистаминных препаратов, врач имеет возможность выбирать лекарственное средство в зависимости от возраста пациента, конкретной клинической ситуации, диагноза. Антигистаминные препараты 1-го и 2-го поколения остаются неотъемлемой частью комплексного лечения аллергических заболеваний у взрослых и детей.

Литература

О. Б. Полосьянц, кандидат медицинских наук

ГКБ № 50, Москва

Контактная информация об авторе для переписки: 127206, Россия, Москва, ул. Вучетича, д. 217

Источник