На страницах нашего онлайн портала alivahotel.ru мы расскажем много самого интересного и познавательного, полезного и увлекательного для наших постоянных читателей.
СТАЙЛАБ предлагает стандарты альбендазола и его метаболитов для их анализа в пищевом сырье и продукции хроматографическими методами в соответствии с ГОСТ 32834-2014.
Стандарты и стандартные растворы
Стандарты антгельминтиков для анализа в соответствии с ГОСТ 32834-2014
Альбендазол, или албендазол относится к группе бензимидазолов – ароматических азотсодержащих веществ, многие из которых проявляют биологическую активность. Альбендазол относится к антигельминтикам широкого спектра действия. Он эффективен для лечения аскаридозов, стронгилоидозов, трихурозов и некоторых других гельминтозов, вызываемых нематодами или гельминтами нескольких видов. Его также назначают при лямблиозах – поражении кишечника простейшими. Альбендазол применяют для лечения эхинококкозов. Эффективнее всего он действует на личинки паразитов.
В медицине и ветеринарии альбендазол используется с 1975 года. Он входит в примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств. В Российской Федерации зарегистрированы как медицинские («Немазол», «Саноксал»), так и ветеринарные препараты альбендазола. К последним относятся «Ритрил», «Тенальбен», «Зальбен», «Фебтал®-комбо», «Бенальбен», «Альвет» и другие. Их используют для лечения гельминтозов у лошадей, крупного рогатого скота, овец, коз, свиней, птицы, собак, кошек и рептилий.
Альбендазол практически не растворяется в воде и плохо (менее 5% от дозы) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Таким образом, этот антигельминтик в основном действует локально, на паразитов, находящихся в кишечнике. Однако присутствие жира, например, из пищи, повышает биодоступность альбендазола в 5 раз. Показательна также разница в ЛД50 альбендазола для крыс при оральном и внутривенном способах введения. Они различаются практически в 10 раз и составляют соответственно 2400 мг/кг массы тела и 265 мг/кг массы тела.
В организме альбендазол быстро метаболизируется в печени. Его первичный метаболит – сульфоксид альбендазола, также токсичный для гельминтов. Сульфоксид альбендазола затем метаболизируется до сульфона альбендазола и других веществ, которые выводятся с мочой и с молоком.
Механизм действия альбендазола на паразитов обусловлен способностью этого вещества препятствовать удлинению особых клеточных структур – микротрубочек. Это приводит к нарушению транспорта веществ внутри клетки. Альбендазол также снижает усвоение глюкозы и синтез АТФ. В результате, клетки кишечника и покровов червя погибают, что, в свою очередь, приводит к параличу и гибели самих гельминтов.
К побочным действиям альбендазола у человека относятся различные кожные реакции, тошнота, рвота, боли в животе, головная боль, головокружение, повышение температуры тела, алопеция (выпадение волос), лекарственный гепатит. Это вещество обладает нефро- и гепатотоксичностью и способно вызывать острую почечную недостаточность и цирроз печени. Применение альбендазола приводит к изменению состава крови. В некоторых случаях может возникать апластическая анемия или снижение кроветворной функции костного мозга. У животных при отравлениях альбендазолом наблюдали сонливость, тошноту, диарею, снижение употребления пищи, боли в животе, слабость.
В экспериментах на животных альбендазол не проявлял канцерогенных свойств. Однако он обладает эмбриотоксичностью и тератогенным действием. У крыс и кроликов под действием этого вещества наблюдали гибель беременных самок. У эмбрионов отмечали нарушения развития черепа и костей конечностей, а также уменьшение размеров легких и почек относительно контроля. Некоторые из эмбрионов погибали. Помимо этого при длительном употреблении альбендазола у самцов мышей, крыс и собак наблюдали патологии тестикул.
В исследованиях на бактериях альбендазол не демонстрировал генотоксичности. Однако эксперименты на мышах in vivo показали, что это вещество вызывает мутации у соматических клеток, в том числе, у клеток костного мозга. В настоящее время неизвестно, способен ли альбендазол вызывать наследуемые мутации.
В почве альбендазол высокоподвижен и легко мигрирует в воду. В окружающей среде это вещество быстро разлагается под действием солнечного света. Его время полуразложения при фотолизе составляет, в зависимости от pH и температуры воды, 6-80 минут. Потенциальная способность альбендазола к биоконцентрации считается низкой, несмотря на растворимость этого вещества в жирах. В организм человека альбендазол может попадать при контакте с веществом, а также с продуктами животного происхождения, в том числе, молоком и мясом. Обычно это происходит при несоблюдении сроков выдержки после использования препарата. Необходимо также учитывать, что альбендазол не разрушается при нагревании продукта. Это означает, что он может присутствовать и в готовой пище.
В Российской Федерации действует ГОСТ 32834-2014 «Продукты пищевые, продовольственное сырье. Метод определения остаточного содержания антгельминтиков с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии с масс-спектрометрическим детектором». Он подробно описывает методику анализа антигельминтных средств, в том числе, альбендазола в пищевом сырье и содержит требования к материалам, в том числе, к стандартам. СТАЙЛАБ предлагает чистые вещества, изотопно-меченные формы, стандартные растворы и смеси альбендазола и его производных. Производители сертифицированных стандартов аккредитованы в соответствии со стандартом ISO 17034:2016. К сертифицированным стандартам прилагаются сертификаты.
Лекарственное средство принимают внутрь во время приема пищи. Предпочтителен прием в одно и то же время суток. Если через 3 недели не наступает выздоровление, то следует назначить второй курс лечения. Для пациентов, которые не в состоянии проглотить таблетку целиком, рекомендуется ее размельчить и запить небольшим количеством воды.
некатороз, аскаридоз, трихоцефалез
Взрослые и дети старше 2 лет (›10 кг)
400 мг 1 раз в сутки однократно
Дети от 1 до 2 лет (›10 кг)
200 мг 1 раз в сутки однократно
Взрослые и дети старше 2 лет (›10 кг)
400 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. При гименолепидозе рекомендуется повторный курс лечения через 2–3 нед
Взрослые и дети старше 2 лет (›10 кг)
400 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней
Кожный синдром Larva Migrans
Взрослые и дети старше 2 лет (›10 кг)
400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность приема от 1 дня до 3 дней
Только дети от 2 (›10 кг) до 12 лет
400 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней
Особые категории пациентов Дети. У детей младше 4 лет, или испытывающих трудности с глотанием рекомендуется применять лекарственное средство в форме суспензии. Пациенты пожилого возраста. Опыт применения у пациентов в возрасте 65 лет или старше ограничен. Согласно данным отчетов, коррекция дозы не требуется, однако албендазол следует с осторожностью применять у пациентов с признаками нарушения функции печени (см. раздел «Пациенты с нарушением функции печени»). Пациенты с нарушением функции почек. Поскольку выведение почками албендазола и его основного метаболита албендазола сульфоксида незначительно, вероятность изменения клиренса этих соединений у таких пациентов является низкой. Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется, однако за такими пациентами следует проводить тщательное наблюдение. Пациенты с нарушением функции печени. Поскольку албендазол быстро метаболизируется в печени с образованием основного фармакологически активного метаболита албендазола сульфоксида, при нарушении функции печени можно ожидать существенного влияния на фармакокинетику албендазола сульфоксида. За пациентами с отклонением функциональных проб печени (трансаминаз) следует проводить тщательное наблюдение перед началом терапии албендазолом. Системные гельминтные инфекции (продолжительное лечение более высокими дозами). Имеется ограниченный опыт использования албендазола у детей в возрасте до шести лет, поэтому не рекомендуется применять албендазол в данном возрастном периоде. Рекомендуемая доза для детей старше 6 лет – 12 мг/кг/сут в разделенных дозах. Для пациентов с массой тела более 60 кг доза лекарственного средства составляет 400 мг 2 раза в сутки. Для пациентов с массой тела менее 60 кг лекарственное средство назначают из расчета 15 мг/кг/сут в 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 800 мг. Рекомендуется проводить одновременное лечение всех членов семьи.
28 дней. При неоперабельной форме рекомендуется три 28-дневных цикла лечения, разделенных 14-дневным перерывом в приеме лекарственного средства.
Перед операцией рекомендовано два 28-дневных цикла, разделенных 14-дневным перерывом в приеме лекарственного средства. Если предоперационный курс меньше 14 дней или найдены жизнеспособные кисты, то после операции проводят два цикла по 28 дней, разделенных 14-дневным перерывом в приеме лекарственного средства.
28 дней. Второй 28-дневный курс повторяют после двухнедельного перерыва в приеме лекарственного средства. Лечение может быть продолжено в течение нескольких месяцев или лет.
Продолжительность приема 7–31 день. Второй курс можно повторить после двухнедельного перерыва в приеме лекарственного средства.
Особые категории пациентов Особенности дозирования у пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек – см. кишечные инфекции и кожный синдром Larva migrans. Побочное действие Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и ˂ 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и ˂ 1/100), редко (≥ 1/10000 и ˂ 1/1000), очень редко (˂ 1/10000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании пострегистра-ционного наблюдения. Частота встречаемости нежелательных реакций Применение при кишечных инфекциях и ларвальном (личиночном) гельминтозе (кожная форма) (меньшая длительность с применением меньшей дозы) Нарушения со стороны иммунной системы: редко: реакции повышенной чувствительности, включая сыпь, зуд и крапивницу. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: головная боль и головокружение. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: симптомы со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта (например, боль в эпигастрии или животе, тошнота, рвота) и диарея. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:редко: повышение уровня ферментов печени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона. Применение при системных гельминтозах (более длительное лечение с применением высоких доз) Нарушение со стороны крови и лимфатической системы:нечасто: лейкопения; очень редко: панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз. У пациентов с заболеваниями печени, такими как, эхинококкоз печени, чаще наблюдается угнетение костного мозга (см. разделы «Способ применения и дозы», «Меры предосторожности»). Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто: реакции повышенной чувствительности, включая сыпь, зуд и крапивницу. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто: головная боль; часто: головокружение. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: желудочно-кишечные расстройства (боль в животе, тошнота, рвота). При лечении пациентов с эхинококкозом наблюдались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, связанные с албендазолом. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:очень часто: небольшое или умеренное увеличение уровня ферментов печени, гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: обратимая алопеция (истончение волос и умеренное выпадение волос); очень редко: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: лихорадка.
Характеризуется узким спектром активности. Действует только на некоторые круглые гельминты. Является одним из препаратов выбора для лечения аскаридоза.
Механизм действия
Противогельминтный эффект обусловлен нарушением биоэнергетики гельминтов и парализующим действием.
Спектр активности
Аскариды, острицы и некоторые другие нематоды.
Фармакокинетика
Нежелательные реакции
Как правило, хорошо переносится, НР развиваются менее чем у 1% пациентов.
ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, металлический привкус во рту, стоматит.
Нервная система: периферические полинейропатии.
Аллергические реакции: сыпь и др.
Показания
Противопоказания
Гиперчувствительность к левамизолу.
Предупреждения
Гиперчувствительность. Возможна перекрестная гиперчувствительность к другим производным бензимидазола.
Беременность. У животных выявлено эмбриотоксическое действие. Адекватных исследований безопасности у людей не проводилось. Применение при беременности не рекомендуется.
Кормление грудью. Адекватных исследований безопасности не проводилось. Применение при кормлении грудью не рекомендуется.
Нарушения кроветворения. У пациентов с исходными нарушениями кроветворения возрастает риск гематотоксичности левамизола. Следует применять с осторожностью. При агранулоцитозе препарат противопоказан.
Лекарственные взаимодействия
Левамизол может усиливать эффект непрямых антикоагулянтов группы кумарина. Необходим контроль протромбинового времени с возможной коррекцией дозы антикоагулянтов.
Информация для пациентов
Строго соблюдать режим дозирования и схему лечения.
Не использовать препараты с истекшим сроком годности.
Соблюдать правила личной гигиены.
Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.
При энтеробиозе следует провести лечение всех совместно проживающих людей.
Мебендазол
Обладает структурным сходством с левамизолом, но имеет несколько более широкий спектр активности.
Механизм действия
Противогельминтное действие обусловлено нарушением синтеза клеточного тубулина, утилизации глюкозы и торможением образования АТФ.
Спектр активности
Аскариды, острицы, анкилостомы, власоглав, трихинеллы и ряд других нематод. Личиночные стадии некоторых цестод (эхинококк, альвеококк).
Фармакокинетика
Нежелательные реакции
Кожа и ее придатки: сыпь, крапивница, алопеция (редко).
ЦНС: головная боль, головокружение.
Гематологические реакции: нейтропения.
Показания
Противопоказания
Гиперчувствительность к мебендазолу.
Неспецифический язвенный колит.
Предупреждения
Гиперчувствительность. Возможна перекрестная гиперчувствительность к другим производным бензимидазола.
Беременность. Проникает через плаценту. У животных выявлено тератогенное и эмбриотоксическое действие. Адекватных исследований безопасности у людей не проводилось. Применение при беременности не рекомендуется.
Кормление грудью. Адекватных исследований безопасности не проводилось. Применение при кормлении грудью не рекомендуется.
Педиатрия. Адекватных исследований безопасности у детей до 2 лет не проводилось, поэтому не рекомендуется использовать препарат в этой возрастной группе.
Нарушение функции печени. Возможна кумуляция мебендазола и повышение риска развития НР. Следует назначать с осторожностью.
Заболевания ЖКТ. При воспалительных заболеваниях ЖКТ возможно увеличение биодоступности мебендазола и повышение риска развития НР. Следует применять с осторожностью. У пациентов с неспецифическом язвенным колитом и болезнью Крона назначать не рекомендуется.
Лекарственные взаимодействия
Карбамазепин усиливает метаболизм мебендазола в печени и ослабляет его противогельминтный эффект при лечении эхинококкозов. В таких ситуациях необходима замена карбамазепина вальпроевой кислотой. В то же время, активность мебендазола в отношении кишечных гельминтов на фоне применения карбамазепина не ослабляется.
Информация для пациентов
Строго соблюдать режим и схему лечения. Выдерживать длительность терапии.
В течение одних суток после приема препарата не принимать алкоголь, жирную пищу и слабительное.
Соблюдать правила личной гигиены.
Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.
При энтеробиозе следует провести лечение всех совместно проживающих людей.
Албендазол
Имеет структурное сходство с мебендазолом. Обладает широким спектром противонематодной активности. Действует также на некоторые цестоды. При эхинококкозе более эффективен, чем мебендазол.
Механизм действия
Избирательно ингибирует полимеризацию бета-тубулина, нарушает активность цитоплазматической микротубулярной системы клеток кишечного канала гельминтов, подавляет утилизацию глюкозы, блокирует передвижение органелл в мышечных клетках нематод.
Спектр активности
Аскариды, острицы, анкилостомы, стронгилоиды, власоглав, трихинеллы и другие нематоды. Эффективно влияет на личиночные формы эхинококка, свиного цепня.
Симптомы гиперчувствительности: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Печень (при длительном приеме): повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы. Меры профилактики: 2-кратный лабораторный контроль во время каждого цикла лечения.
Гематологические реакции (при длительном приеме): нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения. Меры профилактики: двухкратный контроль клинического анализа крови во время каждого цикла лечения.
Почки: острая почечная недостаточность.
Показания
Противопоказания
Гиперчувствительность к албендазолу.
Предупреждения
Гиперчувствительность. Возможна перекрестная гиперчувствительность к другим производным бензимидазола.
Беременность. У животных выявлено тератогенное действие. Адекватных исследований безопасности у людей не проводилось. Применение при беременности не рекомендуется.
Кормление грудью. Адекватных исследований безопасности у людей не проводилось. Применение при кормлении грудью не рекомендуется.
Нарушение функции печени. В связи с тем, что албендазол метаболизируется в печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями ее функции возможна кумуляция препарата и повышение риска токсических эффектов.
Ретинопатия. Возможны необратимые изменения сетчатки глаза, применение не рекомендуется. При нейроцистицеркозе с поражением сетчатки необходимо сопоставлять возможную пользу и риск.
Лекарственные взаимодействия
Албендазол индуцирует цитохром Р-450 и поэтому может усиливать метаболизм теофиллина, уменьшая его концентрацию в плазме. Циметидин повышает концентрацию албендазола в плазме за счет ингибирования его метаболизма в печени.
Информация для пациентов
Принимать внутрь с пищей, лучше жирной.
Строго соблюдать режим и схему лечения в течение всего курса терапии.
Не принимать во время беременности. Начинать лечение можно после отрицательного теста на беременность. Использовать надежные методы контрацепции во время всего периода лечения в течение 1 мес после его завершения.
Соблюдать правила личной гигиены.
Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.
При энтеробиозе следует провести лечение всех совместно проживающих людей.
Препараты других химических групп
Пирантела памоат
Производное пиримидина. Активен только в отношении круглых гельминтов.
Механизм действия
Пирантела памоат действует в отношении гельминтов как деполяризующий миорелаксант, вызывающий развитие нервно-мышечной блокады.
Спектр активности
Аскариды, острицы, анкилостомы и некоторые другие нематоды.
Фармакокинетика
Плохо всасывается в ЖКТ. Экскретируется преимущественно с калом (менее 15% с мочой).
Нежелательные реакции
ЖКТ: боль в животе, анорексия, тошнота, рвота, диарея.
ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость.
Показания
Противопоказания
Гиперчувствительность к пирантелу.
Предупреждения
Беременность. Адекватных исследований безопасности у людей не проводилось. Применение при беременности не рекомендуется.
Кормление грудью. Адекватных исследований безопасности у людей не проводилось. Применение при кормлении грудью не рекомендуется.
Нарушение функции печени. При патологии печени следует использовать с осторожностью.
Лекарственные взаимодействия. Нельзя сочетать с пиперазином ввиду антагонизма.
Информация для пациентов
Пирантел внутрь можно принимать в любое время суток, во время еды или натощак.
Строго соблюдать режим и схему лечения в течение всего курса терапии.
Не принимать слабительное.
Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.
При энтеробиозе следует провести лечение всех совместно проживающих людей.
Диэтилкарбамазин
Механизм действия
Диэтилкарбамазин нарушает функцию нервно-мышечной системы гельминтов, вызывая их гибель.
Спектр активности
Действует на личиночные стадии (микрофилярии) и взрослые формы Brugia malaya, Wuchereria bancrofti, Loa loa,Onchocerca volvulus и др.
Фармакокинетика
Нежелательные реакции
Кожа: сыпь, зуд, отеки (чаще на лице).
ЖКТ: чаще тошнота и рвота.
Тяжелые токсикоаллергические реакции с вовлечением ЦНС, развитием энцефалита, комы; описаны летальные исходы (у больных лоаозом вследствие массивной гибели микрофилярий). Меры профилактики и помощи: применение глюкокортикоидов.
Глаза: нарушения зрения, вплоть до полной его утраты (при онхоцеркозе). Меры профилактики: строгий офтальмологический контроль.
Другие: кашель, эозинофильный инфильтрат, лимфаденопатия, увеличение печени, селезенки.
Показания
Противопоказания
Гиперчувствительность к диэтилкарбамазину.
Сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации.
Предупреждения
Беременность. Адекватных исследований безопасности у людей не проводилось. Применение при беременности не рекомендуется.
Кормление грудью. Адекватных исследований безопасности у людей не проводилось. Применение при кормлении грудью не рекомендуется.
Педиатрия. Адекватных исследований безопасности у детей до 6 лет не проводилось, поэтому применение препарата в этой возрастной группе не рекомендуется. В других группах необходимо использовать с осторожностью, сопоставляя возможную пользу и риск.
Гериатрия. Необходимо использовать с осторожностью, сопоставляя возможную пользу и риск.
Нарушение функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек возможно нарушение экскреции диэтилкарбамазина и повышение риска развития токсических эффектов. Необходимо использовать с осторожностью.
Лекарственные взаимодействия
Информация для пациентов
Строго соблюдать режим и схему лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии.
Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.
Никлозамид
Производное салициланилида. Используется при инвазиях ленточными гельминтами, которые паразитируют в кишечнике. Неэффективен при внекишечных цестодозах, таких как цистицеркоз и эхинококкоз.
Механизм действия
Никлозамид оказывает паралитическое действие в отношении гельминтов и уменьшает их устойчивость к протеолитическим ферментам ЖКТ.
Спектр активности
Активен в отношении бычьего цепня, карликового цепня, широкого лентеца и некоторых других цестод.
Фармакокинетика
Практически не всасывается в ЖКТ. Экскретируется с калом.
Нежелательные реакции
Обычно хорошо переносится, НР развиваются редко.
ЖКТ: боль или дискомфорт в животе, тошнота.
Показания
Противопоказания
Гиперчувствительность к никлозамиду.
Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки.
Предостережения
Никлозамид нельзя применять при тениозе, так как существует риск развития в последующем цистицеркоза.
Беременность. Адекватных исследований безопасности у людей не проводилось. Применение при беременности не рекомендуется.
Кормление грудью. Адекватных исследований безопасности у людей не проводилось. Применение при кормлении грудью не рекомендуется.
Лекарственные взаимодействия
Данные о лекарственных взаимодействиях никлозамида отсутствуют.
Информация для пациентов
Строго соблюдать режим и схему лечения.
В день приема препарата рекомендуется жидкая легкоусвояемая пища; после приема препарата следует принять слабительное.
Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.
Празиквантел
Производное изохинолина, обладающее широким спектром противогельминтной активности. Применяется при трематодозах и цестодозах.
Механизм действия
Вызывает генерализованное сокращение мускулатуры гельминтов, переходящее в стойкий паралич, что ведет к их гибели.
Спектр активности
Трематоды: Clonorchis sinensis, Opistorchis felineus и др. Шистосомы: S.haematobium, S.mansoni, S.japonicum и др. Цестоды: свиной цепень, бычий цепень, карликовый цепень, широкий лентец и др.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность не зависит от пищи. Максимальная концентрация в крови развивается через 1–3 ч. С белками плазмы связывается примерно на 80%.
Нежелательные реакции
Обычно бывают слабо выраженными и носят временный характер.
ЖКТ: ощущение дискомфорта в животе, тошнота, рвота, жидкий стул.
ЦНС (чаще при церебральном цистицеркозе): головная боль, головокружение, сонливость, дезориентация, повышение внутричерепного давления, судороги.
Симптомы гиперчувствительности: кожный зуд, крапивница, лихорадка (могут быть связаны с антигенным влиянием погибших гельминтов).
Беременность. Адекватных исследований безопасности у людей не проводилось. Применение при беременности не рекомендуется.
Кормление грудью. Проникает в грудное молоко. Адекватных исследований безопасности у людей не проводилось. Применение при кормлении грудью не рекомендуется.
Педиатрия. Адекватных исследований безопасности у детей до 4 лет не проводилось, поэтому не рекомендуется назначать в этой возрастной группе.
Нарушение функции печени. В связи с тем, что празиквантел метаболизируется в печени, у пациентов с нарушением ее функции возможна кумуляция препарата и повышение риска развития НР. При патологии печени, не связанной с гельминтозным поражением, применять не рекомендуется.
Заболевания ЦНС. Повышается риск нейротоксических реакций, в том числе развития судорог. Следует назначать с осторожностью.
Лекарственные взаимодействия
Индукторы цитохрома Р-450 (фенитоин, карбамазепин и др.) и дексаметазон уменьшают концентрацию празиквантела в крови.
Циметидин может повышать концентрацию празиквантела в крови.
Хлорохин понижает биодоступность празиквантела.
Информация для пациентов
Принимать внутрь во время еды, запивая небольшим количеством воды. Не принимать слабительное.
Строго соблюдать режим и схему лечения.
В период лечения воздерживаться от занятий видами деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты реакции.
Соблюдать осторожность при головокружении.
Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.
Ивермектин
Полусинтетический макроциклический лактон, получаемый из почвенного актиномицета Streptomyces avermiсtilis. Как противогельминтный препарат применяется при некоторых филяриатозах и стронгилоидозе. Кроме того, используется для лечения чесотки. В настоящее время в России не зарегистрирован.
Механизм действия
Ивермектин усиливает тормозные ГАМК-ергические процессы в нервной системе гельминтов, что приводит к их обездвиживанию и гибели.
Спектр активности
Эффективен в отношении микрофилярий Onchocerca volvulus, Wuchereria bancrofti, а также стронгилоида (Strongiloides stercoralis), имеющего кишечную локализацию. Кроме того, к ивермектину чувствителен чесоточный клещ (Sarcoptes scabiei).
Фармакокинетика
Биодоступность при приеме внутрь варьирует у различных людей. Максимальная концентрация в крови развивается примерно через 4 ч. Характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы крови (93%).
Нежелательные реакции
Чаще отмечаются и бывают более выраженными при лечении больных онхоцеркозом (обусловлены распадом микрофилярий; обычно протекают легче чем те, которые отмечаются при использовании диэтилкарбамазина).
Аллергические реакции: лихорадка, лимфаденопатия, кожная сыпь, зуд, отеки, гипотензия.
Глаза: конъюнктивит, отек век, передний увеит, кератит, хориоретинит. Меры профилактики и помощи: введение глюкокортикоидов.
При лечении стронгилоидоза НР встречаются сравнительно редко и имеют более легкое течение.
ЦНС: общая слабость, головокружение, тремор.
ЖКТ: дискомфорт в животе, тошнота.
Показания
Противопоказания
Гиперчувствительность к ивермектину.
Предупреждения
Беременность. Адекватных исследований безопасности у людей не проводилось. Следует назначать с осторожностью, сопоставляя возможную пользу и риск.
Кормление грудью. Проникает в грудное молоко в небольших количествах. Адекватных исследований безопасности у людей не проводилось. Следует назначать с осторожностью, сопоставляя возможную пользу и риск.
Педиатрия. Адекватных исследований безопасности у детей до 5 лет не проводилось, поэтому не рекомендуется назначать в этой возрастной группе.
Гериатрия. Учитывая возрастные изменения функции печени и возможное наличие сопутствующих заболеваний, следует назначать с осторожностью.
Нарушение функции печени. В связи с тем, что ивермектин метаболизируется в печени, у пациентов с нарушением ее функции возможна кумуляция препарата и повышение риска развития НР.
Заболевания ЦНС. Повышается риск нейротоксических реакций, особенно у пациентов с эпилепсией и менингитом. Следует назначать с осторожностью.
Лекарственные взаимодействия
Данные о лекарственных взаимодействиях ивермектина отсутствуют.
Информация для пациентов
Строго соблюдать режим и схему лечения.
Соблюдать осторожность при головокружении.
Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.
