Фелодип чем можно заменить

Аналоги таблеток Фелодипин

Автор публикации

Врач общей практики, врач-терапевт.

Наш эксперт

Сравнение аналогов, какой лучше

Фелодипин (таблетки) Рейтинг: 6 голосов

Фелодипин – блокатор «медленных» кальциевых каналов на основе одноименного действующего вещества в дозировке от 2,5 до 10 мг на таблетку. Может использоваться для лечения артериальной гипертензии, различных видов стенокардии, синдрома Рейно. Фелодипин не назначается пациентам в возрасте до 18 лет.

Возможные заменители препарата Фелодипин

Веро-Амлодипин (таблетки) Рейтинг: 7 голосов

Аналог дешевле от 420 руб.

Аналог дешевле от 407 руб.

Аналог дешевле от 356 руб.

Фелодипин-СЗ (таблетки) Рейтинг: 4 голосов

Аналог дешевле от 240 руб.

Аналог дешевле от 143 руб.

Аналог дешевле от 78 руб.

Информация, опубликованная на этой странице не является призывом к лечению и не заменяет консультацию специалиста. Пожалуйста, обратитесь к врачу!

Источник

Фелодип : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: фелодипин;

1 таблетка содержит 2,5 мг или 5 мг или 10 мг фелодипина;

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, повидон, пропилгалат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

Оболочка таблетки по 2,5 мг гипромеллоза, железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е 171), тальк, пропиленгликоль;

Оболочка таблетки по 5 мг и 10 мг: гипромеллоза, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е 171), тальк, пропиленгликоль.

Лекарственная форма

Таблетки с модифицированным высвобождением.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 2,5 мг таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, диаметром 9 мм, с отражением «2.5» с одной стороны;

таблетки по 5 мг таблетки, покрытые оболочкой, светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, диаметром 9 мм, с отражением «5» с одной стороны;

таблетки по 10 мг таблетки, покрытые оболочкой, красно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, диаметром 9 мм, с отражением «10» с одной стороны.

Фармакологическая группа

Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина.

Фармакологические свойства

Фелодипин эффективен при различных степенях артериальной гипертензии. Его можно использовать в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, например β-блокаторами, диуретиками или ингибиторами АПФ для усиления антигипертензивного действия. Фелодипин снижает систолическое и диастолическое артериальное давление и его можно назначать в случае изолированной систолической гипертензии. Фелодипин сохраняет свою антигипертензивную эффективность также в комбинации с нестероидными противовоспалительными препаратами.

Фелодипин проявляет антиангинальное и противоишемическое действие благодаря влиянию на баланс между потреблением и поставкой миокарда кислородом. Фелодипин уменьшает сопротивление коронарных сосудов. Кровоток через коронарные сосуды и насыщения миокарда кислородом также повышаются благодаря дилатации эпикардиальных артерий и артериол. Фелодипин эффективно предупреждает образование и развитие спазма коронарных сосудов. Снижение системного артериального давления, обусловленное фелодипином, ослабляет постнагрузки на левый желудочек и снижает потребность миокарда в кислороде.

Фелодипин улучшает переносимость нагрузок и уменьшает частоту возникновения приступов у пациентов со стабильной стенокардией напряжения. Пациентам со стабильной стенокардией фелодипин можно назначать в качестве монотерапии или в комбинации с блокаторами ß-адренорецепторов.

Место и механизм действия. Основная фармакодинамическая черта фелодипина заключается в высокой степени сосудистой селективности. Миогенная активные гладкие мышцы резистивных артериол особенно чувствительны к действию фелодипина. Фелодипин подавляет электрическую и сократительную активность гладких мышц сосудов, воздействуя на кальциевые каналы в клеточной мембране.

Сердечные эффекты. В терапевтических дозах фелодипин не влияет на сократимость сердца, AV-проводимость и рефрактерный период AV-узла. Гипотензивная терапия фелодипином связана со значительной регрессией существующей гипертрофии левого желудочка.

Почечные эффекты. Фелодипин имеет незначительную натрийуретическое и диуретическое действие, поскольку снижает канальцевую реабсорбцию натрия. Фелодипин не влияет на суточное выведение калия или альбумина. Сосудистое сопротивление почек уменьшается после приема фелодипина. Нормальная скорость клубочковой фильтрации (СКФ) не меняется. У пациентов с нарушенной функцией почек в процессе лечения фелодипином СКФ может повышаться.

У пациентов, принимающих циклоспорин после трансплантации почек, фелодипин снижает артериальное давление, улучшает кровоток в почках и СКФ. Фелодипин может улучшать функционирование трансплантата на ранних стадиях после трансплантации.

Эффективное снижение высокого артериального давления особенно полезно в подгруппе пациентов с сахарным диабетом.

В общем 18790 пациентов с артериальной гипертензией (диастолическое артериальное давление 100-115 мм рт.ст.) в возрасте 50-80 лет находились под наблюдением в течение в среднем 3,8 года (от 3,3 до 4,9). Фелодипин применялся в качестве монотерапии или в комбинации с ß-блокаторами и / или ингибитором АПФ и / или диуретиками. Положительными результатами исследования было снижение систолического и диастолического артериального давления до 139 и 83 мм рт.ст. в соответствии.

Всасывания. Фелодипин полностью всасывается в пищеварительном тракте после перорального приема таблеток с модифицированным высвобождением. Биодоступность составляет примерно 15% у людей и не зависит от принятой дозы в течение всего терапевтического интервала. Благодаря особенностям лекарственной формы модифицированное высвобождение фелодипина удлиняет фазу всасывания и обеспечивает его равномерную концентрацию в плазме крови в течение 24 часов. При применении лекарственной формы с пролонгированным действием максимальный уровень в плазме крови (t max ) достигается через 3-5 часов. В случае одновременного применения фелодипина с жирной пищей повышается скорость абсорбции без изменения степени абсорбции.

Распределение. 99% фелодипина связывается с протеинами плазмы крови, преимущественно с альбуминами. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 10 л / кг.

Метаболизм. Фелодипин метаболизируется в печени с помощью цитохрома P450 3A4 (CYP3A4), все его метаболиты неактивны. Фелодипин относится к лекарственным средствам, быстро выводятся из организма, и имеет средний клиренс 1200 мл / мин. При длительном применении не отмечено существенной аккумуляции лекарственного средства.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени концентрация фелодипина в плазме выше, чем у молодых пациентов. Фармакокинетика фелодипина не изменяется у пациентов с нарушением функции почек, в том числе пациентов на гемодиализе.

Линейность / нелинейность. Концентрации в плазме крови прямо пропорциональны дозе в пределах терапевтического диапазона, составляет 2,5-10 мг.

Источник

Средства от повышенного давления

Купить хорошее лекарство от повышенного давления непросто. Фармацевт в аптеке поможет редко, сразу отправляет к врачу. Неужели так трудно порекомендовать надежный препарат по приемлемой цене? Попробуем разобраться в видах препаратов и принципах их приема.

Сдайте все необходимые анализы со скидкой от 10% до 25% по промокоду «МОЕЗДОРОВЬЕ». Посетите один из множества удобно расположенных медофисов KDL https://bit.ly/3gIM9wP или бесплатно вызовите медсестру для забора биоматериала с помощью инновационной лабораторной службы LifeTime https://bit.ly/3yd9Pj2

Гипертония

Мало кто в наше время ничего не слышал о гипертонии, или повышенном давлении. Это неудивительно – ведь в современном мире каждый третий взрослый человек сталкивается с этой проблемой и вынужден искать пути её решения.

Артериальное давление считается повышенным, если его величина 140/90 мм рт. ст. или выше, независимо от возраста человека. Чаще всего повышение давления – это самостоятельное заболевание, которое называют гипертонической болезнью. Но иногда гипертония – это симптом какого-то другого заболевания (например, болезней почек, щитовидной железы, надпочечников). В этом случае помимо снижения цифр нужно лечить основное заболевание.

Симптомы

О повышении давления могут говорить такие симптомы, как:

При появлении любого из них стоит измерить своё артериальное давление. Если оно выше нормы – нужно позаботиться о его снижении.

А бывает ли так, что человека ничего не беспокоит, но его давление повышено? К сожалению, такие случаи не редкость. Именно поэтому так важно контролировать своё давление даже при нормальном самочувствии. Многие ошибочно думают, что если нет симптомов, то снижать давление не нужно. Действительно, зачем пить таблетки, если чувствуешь себя хорошо? Увы, частота осложнений гипертонии не зависит от того, чувствуете вы её или нет.

Гипертония может вызывать серьезные осложнения.

Грозные осложнения :

Чем выше давление, тем больше риск их развития.

Лечение

Средства для снижения давления нужны почти всем пациентам с гипертонией. На начальной стадии болезни, при незначительном повышении давления, иногда удаётся привести показатели в норму изменением образа жизни (диета, снижение веса, борьба со стрессами, физическая активность). Но большинство пациентов всё же нуждаются в постоянном приёме лекарств. Если лечение прекратить, то высокое давление, а вместе с ним неприятные симптомы, риск осложнений возвращаются. При лечении очень важен контроль уровня давления и ведение пациентом дневника, в котором фиксируются его показатели. Это позволяет подобрать оптимальное лечение, точно оценить его эффект.

В наши дни создано большое количество лекарств, снижающих давление. Рассмотрим основные группы этих лекарств.

Ингибиторы АПФ

Они подавляют (ингибируют) один из ферментов, участвующих в повышении давления, часто используются как лекарства первого выбора при начале лечения гипертонии.

Преимущества этой группы:

А вот беременным (или планирующим беременность) женщинам эта группа не подойдет – она может оказать негативное влияние на плод. Также, иногда, на фоне приёма этих лекарств, появляется сухой кашель. Если он сильно беспокоит пациента – необходима замена на средство из другой группы.

Ингибиторы АПФ не подходят беременным, т.к. негативно влияют на плод.

Блокаторы рецепторов ангиотензина (БРА).

Их механизм действия близок к лекарствам предыдущей группы, но блокирует процесс на другом уровне. В целом они имеют те же свойства, что ингибиторы АПФ. Их часто назначают, если при приеме ингибиторов АПФ развивается сухой кашель, поскольку данная группа не имеет такого побочного эффекта.

Бета-блокаторы

Снижают давление, действуя на бета-адренорецепторы сердца и сосудов. Помимо снижения давления, эти лекарства урежают пульс. Предпочтительны при склонности к частому сердцебиению, а вот при исходно редком пульсе их принимать не рекомендуется. При подборе дозы и лечении обязателен контроль пульса (он должен быть не реже 50 ударов в минуту).

Их рекомендуют также использовать при сочетании гипертонии с ишемической болезнью сердца или хронической сердечной недостаточностью. А при сочетании с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью лёгких (ХОБЛ), следует использовать их с осторожностью – возможно усиление бронхоспазма.

Антагонисты кальция

Снижают давление за счёт воздействия на кальциевые каналы клеток. Их можно использовать при сочетании гипертонии с бронхиальной астмой, ХОБЛ, сахарным диабетом, болезнями почек.

Диуретики

Выводят из организма избыток воды и натрия. Особенно актуальны для людей, имеющих отёки или признаки сердечной недостаточности. У индапамида продленного действия наименее выражен мочегонный эффект и минимум побочных проявлений, но при этом он хорошо стабилизирует давление.

Диуретики подходят людям с признаками сердечной недостаточности.

С осторожностью эту группу следует использовать при повышении уровня сахара и мочевой кислоты в крови.

Препараты центрального действия

Снижают давление, действуя на рецепторы в головном мозге. Как правило, их добавляют к комбинациям других лекарств, если не удается достичь необходимого эффекта.

Комбинированные средства

При лечении гипертонии нередко используют комбинации из нескольких действующих веществ. По данным исследований, применение комбинаций более эффективно, чем просто повышение дозы препарата, и вызывает меньше побочных явлений. Многие лекарства при совместном применении дополняют и усиливают эффект друг друга. Именно поэтому создано множество комбинированных препаратов, когда в одной таблетке содержатся сразу 2, а иногда и три лекарства. Их приём одновременно эффективен и очень удобен.

Комбинации из 2-х препаратов:

Комбинации из 3-х препаратов:

При подборе лечения гипертонии обычно начинают с небольших доз, а при необходимости постепенно их повышают. Нельзя резко снижать давление до нормы, если оно исходно сильно повышено. Лучше сначала стабилизировать его на менее высоком уровне (например, если исходное АД более 180/100, достичь значений, не превышающих 150-160/90 мм рт. ст.), а через некоторое время попробовать усилить терапию с учётом её переносимости.

Подобрать оптимальное лечение непросто. Даже врачам требуется на это время. Обязательно активное участие пациента в ведении дневника, регулярном приеме препаратов. Самостоятельное изменение схемы лечения или его прекращение может привести к неприятным последствиям вплоть до осложнений гипертонии (инфарктов, инсультов). Если по каким-то причинам вы изменили прием препаратов, не утаивайте это от врача. Только вместе можно добиться устойчивых результатов в лечении.

Источник

Возможности фелодипина в лечении артериальной гипертензии

*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.

Читайте в новом номере

В России в настоящее время фелодипин — представитель антагонистов кальция (АК) из подгруппы дигидропиридинов не вполне обоснованно ушел на второй план при лечении артериальной гипертензии (АГ) по сравнению с амлодипином, хотя во всем мире он продолжает прочно занимать лидирующие позиции среди большого числа антигипертензивных препаратов. Это обусловлено не только клинико–фармакологическими особенностями препарата [9,21,26], но и имеющейся в настоящее время большой доказательной базой его применения при АГ.

Представляется, что уход фелодипина в «тень» в нашей стране обусловлен двумя наиболее важными причинами. Во–первых, в России долгое время на фармацевтическом рынке отсутствовали качественные дженерики фелодипина. И, во–вторых, в последние годы завершился ряд крупных исследований по другому представителю этой группы антагонистов кальция – амлодипину, что, естественно, позволило ему оказаться в центре внимания.

В отличие от недигидропиридиновых АК — верапамила и дилтиазема — дигидропиридиновые антагонисты, в том числе и фелодипин, в незначительной степени влияют на сократимость миокарда и вообще не влияют на функцию синусового узла и атрио–вентри­ку­ляр­ную проводимость. Эти их свойства в значительной степени определяют особенности клинического применения [26]. Фелодипин является современным АК второго поколения из группы дигидропиридиновых производных. При этом фелодипин обладает сосудистой селективностью в 7–10 раз большей, чем нифедипин [26].

При пероральном приеме фелодипин быстро аб­сорбируется и максимум его концентрации наблюдается через 1 ч. Относительно низкая биодоступность (око­ло 15%) обусловлена высокой скоростью метаболизма препарата в печени. У больных циррозом печени вследствие высокой скорости пресистемной элиминации необходимо уменьшать суточную дозу препарата. Но по этой же причине при хронической почечной недостаточности необходимость в коррекции дозы фелодипина отсутствует. С белком связывается до 99% фелодипина. Период полувыведения (T 1/2 ) фелодипина в среднем составляет около 14 часов, что гарантирует поддержание постоянного уровня его концентрации в крови. По этой же причине при его применении гораздо реже возникают побочные эффекты, типичные для короткодействующих АК. По своим фармакокинетическим параметрам (табл. 1) фелодипин «проигрывает» только амлодипину [2], а в клинических исследованиях так и не было выявлено «победителя» [4,7,16,20,22–25,28].

Гипотензивный эффект развивается через 15–45 мин. после приема внутрь и имеет дозозависимый характер, а его концентрация в плазме крови положительно коррелирует со снижением сосудистого периферического сопротивления и артериального давления (АД). В начале лечения снижение АД может сопровождаться транзиторным увеличением частоты сокращений сердца, но при длительном применении активации симпато–адреналовой системы не наблюдается [10,12,27]. Фелодипин оказывает также легкое диуретическое действие (26). Оптимальным режимом дозирования фелодипина при АГ считается его назначение по 5–10 мг 1–2 раза в сутки. Важно, что при терапии фелодипином отмечается достоверная регрессия гипертрофированного миокарда левого желудочка (ГЛЖ). После нескольких месяцев терапии уменьшается масса миокарда, толщина межжелудочковой перегородки и задней стенки этого желудочка (по данным эхокардиографии). Фелодипин является метаболически нейтральным препаратом, в том числе и у проблемных пациентов с сахарным диабетом (СД) 2 типа [5,13]. После прекращения лечения фелодипином не наблюдается синдрома отмены [3].

К несомненным достоинствам фелодипина можно отнести наличие у него антиангинального эффекта [26].

Доказательная база применения фелодипина при АГ в настоящее время, безусловно, является одной из наиболее мощных.

Исследование HOT продемонстрировало высокую эффективность комбинации фелодипина с метопрололом, иАПФ и ацетилсалициловой кислотой. Также была еще раз подтверждена целесообразность использования фелодипина при АГ у лиц пожилого возраста [8], которая ранее была показана в исследовании STOP–Hypertension 2 (Swedish Trial in Old Patients with Hypertension 2).

К сожалению, в России практические врачи плохо ин­формированы о результатах относительно недавно за­вершившегося крупного исследования FEVER (Felo­di­pine EVEnt Reduction), хотя известнейший специалист в области АГ Prof. Alberto Zanchetti поставил его в ряд с такими исследованиями, как PROGRESS, ALLHAT и другими [17,18]. В этом рандомизированном двойном слепом плацебо–кон­тро­лируемом исследовании оценивалась возможность сни­жения риска развития сердечно–сосудистых осложнений на фелодипине или плацебо у почти 10 тыс. пациентов с АГ и с исходно высоким риском этих осложнений после того, как АД у них было существенно снижено на терапии гидрохлортиазидом в низкой дозе, а фелодипин использовался для достижения его целевого уровня.

В этом исследовании участвовали пациенты с АГ в возрасте 50–79 лет, обоих полов, с САД/ДАД

Основными факторами сердечно–сосудистого риска были мужской пол, курение, общий холестерин ≥240 мг/дл в течение последнего года или гиполипидемическая терапия, компенсированный СД, ГЛЖ, протеинурия и избыточная масса тела (ИМТ >27 кг/м2). К основным сердечно–сосудистыми событиям относились инфаркт миокарда, инсульт, стабильная стенокардия или клинические проявления ИБС, застойная сердечная недостаточность, нарушения периферического кровообращения и транзиторные ишемические атаки.

Сначала пациенты в течение 6 недель получали монотерапию гидрохлортиазидом (ГХТЗ) 12,5 мг в сутки (другие антигипертензивные средства были исключены у 89% пациентов, получавших ранее лечение), после чего 9800 пациентов с ДАД 90–100 мм рт.ст. и/или SBP 140–160 мм рт.ст. были рандомизированы на 2 группы: одни получали ГХТЗ плюс фелодипин 5 мг/сут., другие ГХТЗ плюс плацебо.

Добавление диуретика или других антигипертензивных средств допускалось по усмотрению врача–ис­сле­дователя. Наиболее часто назначались диуретики, иАПФ и АК, однако 66,1% пациентов в группе фелодипина и 57,7% в группе плацебо остались только на этих препаратах в течение всего периода исследования. Исследование завершилось, когда было зарегистрировано необходимое количество первичных конечных точек (400).

Среднее САД/ДАД на скрининге составляло 159/93 мм рт.ст. После 6 месяцев наблюдения среднее САД/ДАД составило 142,5/85 мм рт.ст. в группе плацебо против 137,3/82 мм рт.ст. в группе фелодипина. Эти различия в группах оставались постоянными в течение всего периода исследования для среднего снижения САД/ДАД 4/2 мм рт.ст. К концу наблюдения (60 мес.) больше пациентов из группы фелодипина + ГХТЗ достигли САД

Исследование FEVER показало, что количество ин­сультов (фатальных и нефатальных), было значительно ниже (–28%) в группе фелодипина (табл. 3). Необ­хо­ди­мо отметить, что такое снижение риска развития ин­сульта было выявлено на фоне приема диуретиков, которые считаются одними из наиболее эффективных средств в снижении риска развития инсульта.

Значительное снижение в группе фелодипина + ГХТЗ против плацебо было также выявлено во вторичных исходах кардиоваскулярных событий (–28%), всех кардиоваскулярных событий (–28%), всех кардиальных событий (–34%), общей смертности (–30%), сердечно–сосудистой смертности (–32%), коронарных событий (–32%), СН (–24%) и рака (–40%).

Все схемы лечения в исследовании хорошо переносились, хотя в группе фелодипина отмечались более частые приступы «приливов» (1,4% против 0,2%, p

Комментируя результаты исследования FEVER, prof. Alberto Zanchetti отметил, что даже различия в отношении САД/ДАД как 4/2 мм рт.ст. при сравнении группы антагонистов кальция против плацебо может сопровождаться дальнейшим снижением сердечно–сосудистых событий, даже у пациентов с низким кардиоваскулярным риском по сравнению с пациентами большинства последних исследований (Syst–Eur, Syst–China, HOPE, PATS, PROGRESS, ALLHAT, SCOPE, LIFE, VALUE, INVEST, EUROPA, ACTION), в которых у пациентов с АГ изначально имелся высокий риск развития сердечно–сосуди­стых осложнений. Также обращало на себя внимание значительное уменьшение частоты рака у пациентов группы фелодипина.

Представляется важным, что фелодипин продемонстрировал усиление гипотензивного эффекта и снижение частоты побочных эффектом при его сочетании с эналаприлом (Enalapril Felodipine ER Factorial Study), замедление хронических заболеваний почек у пациентов с АГ и недиабетической нефропатией при сочетании с рамиприлом (The Nephros Study), выраженное уменьшение ГЛЖ при комбинации с ирбесартаном (SILVER) и снижение АД у лиц с рефрактерной АГ, у которых терапия с использованием двух антигипертензивных средств была неэффективной (Cooperative Study Group) [6].

Сегодня несостоятельными представляются утверж­дения о том, что терапия амлодипином и другими антагонистами кальция фармакоэкономически более предпочтительна, чем лечение фелодипином [4,7,16,19, 22–25,28]. Так, после перевода 238 пациентов с 10 мг амлодипина на 10 мг фелодипина [20] наблюдалась тенденция к дальнейшему снижению АД и достоверное уменьшение числа сердечных сокращений (табл. 4). При этом сопутствующая антигипертензивная терапия не изменилась (табл. 5).

После появления в России качественного дженерика фелодипина – ФЕЛОДИПа (компании Тева) возможности уменьшения затрат на лечение существенно снижаются при том, что используется один из наиболее современных АК с большой доказательной базой и опытом клинического применения. Необходимо отметить, что по своим фармакокинетическим параметрам генерический ФЕЛОДИП практически не отличается от оригинального препарата, что подтверждено результатами рандомизированного перекрестного исследования 48 здоровых лиц. При этом отличие от оригинала по большинству фармакокинетических параметров не превышало 2% при допустимом уровне в 10%.

Таким образом, фелодипин существенно расширяет возможности моно– и комбинированной терапии с другими препаратами, прежде всего иАПФ [1,11] не только у больных, имеющих исключительно АГ, но и та­кие сопутствующие заболевания, как СД, ИБС, подагра, бронхообструктивный синдром, ХОБЛ. Кроме этого, имеются данные о высокой эффективности применения препарата для лечения АГ в педиатрической практике [15] и в профилактике нефропатии при проведении контрастных исследований [29].

Источник