Урсоловая кислота это такое что
Урсоловая кислота
Содержание
Урсоловая кислота [ править | править код ]
Урсоловая кислота – это пентациклическое тритерпеновое соединение, обнаруживаемое во многих продуктах растительного происхождения, употребляемых в пищу.
Влияние на атрофию мышц [ править | править код ]
Группа исследователей под руководством Кристофера Адамса решила расширить современные представления об атрофии мышц и найти средство, которое бы могло эффективно противостоять развитию данной болезни. Учёные проанализировали изменения активности генов мышечных клеток, которые происходят при наличии условий, способствующих развитию атрофии мышц. В ходе исследования было выявлено 63 гена, которые меняют свою активность при условии голодания (как у людей, так и у мышей), и 29 генов человека, рамка считывания которых сдвигается при соблюдении указанных выше условий, а так же в случае повреждения спинного мозга.
В ходе исследования влияния урсоловой кислоты на состояние атрофирующейся мышечной ткани авторы использовали лабораторных мышей. Было установлено, что урсоловая кислота, как предполагали учёные, способна противостоять мышечной атрофии. После добавления урсоловой кислоты в рацион питания обычных мышей (на протяжении недели) отмечался рост мышечной ткани использованных в эксперименте животных.
Лабораторные животные, в рацион которых добавляли урсоловую кислоту, так же избавлялись от лишнего веса, в их крови снижался уровень содержания глюкозы, холестерина и триглицеридов. Полученные результаты говорят о том, что урсоловая кислота способна оказывать благотворное влияние на организм при включении её в рацион питания.
В настоящее время неизвестно, можно ли говорить о том, что результаты, полученные в ходе проведения эксперимента на лабораторных мышах, повторятся при исследовании влияния урсоловой кислоты на организм человека. В ходе проведения дальнейшей работы авторы намерены установить то, какое влияние указанная выше кислота оказывает на организм человека. В продолжение первых исследователей исследование ставило целью подтверждения анаболический потенциала урсоловай кислоты. Когда урсоловая кислота давалась с пищу нормальным мышам в течение 5 недель, их мышцы росли значительно выросли и стали больше. Пяти-недельного курса урсоловай кислоты привело к 15% росту мышц, чем у контрольных мышей не получавшие урсоловай кислоты. Мыши получавшие урсоловую кислоту заметно выросли и стали сильнее, чем контрольные мыши. Ученые подтвердили это через биопсию мышц и микроскопический анализ, фактическое утолщение мышечных волокон произошло. Мыши стали сильнее и быстрее.
Антикатаболические свойства [ править | править код ]
Ученые обнаружили, что урсоловая кислота снижает активность катаболических генов MuRF-1 и Atrogin-1 в мышечных клетках. Это два из наиболее сильных генов, связанные с катаболической активность в мышцах (распадом мышц). Урсоловая кислота оказывает значительное влияние на снижение катаболической активности в мышечных клетках, уменьшая активность генов, ответственных за распад мышц.
Анаболические свойства [ править | править код ]
Исследователи также обнаружили, что активность гена IGF-1 ( фактор роста) увеличилась и концентрация IGF-1 в крови также начала увеличиватся. IGF-1 является одним из самых мощных анаболических гормонов и урсоловая кислота повышает активность этого гена и концентрацию его в крови.
Эффекты [ править | править код ]
Безопасность и токсичность [ править | править код ]
Мужская фертильность [ править | править код ]
Урсоловая кислота, при употреблении крысами в дозировке 5 мг на кг массы тела, вызывала бесплодие за счёт ингибирования сперматогенеза [1] ) В частности, она вызывает нарушение соединений между клетками, которые превращаются в сперму; повреждённые клетки образуют симпласты в семенных канальцах, вызывая бесплодие. Вещество не вызывает долгосрочного повреждения яичек. Как минимум, в ходе одного исследования in vitro отмечается, что урсоловая кислота способствовала снижению подвижности сперматозоидов.
ДНК [ править | править код ]
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Гепатопротекторное средство оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе стимулирует образование и выведение желчи. Снижает литогенность желчи увеличивает в ней содержание желчных кислот. Вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции усиливает активность липазы. Оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при приеме внутрь уменьшает насыщенность желчи холестерином что способствует мобилизации холестерина из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов влияет на количество Т-лимфоцитов образование интерлейкина-2 уменьшает количество эозинофилов.
Фармакокинетика:
В зависимости от суточной дозы вида заболевания или состояния печени в желчи накапливается большее или меньшее количество урсодезоксихолевой кислоты. В тоже время наблюдается относительное уменьшение содержания других более липофильных желчных кислот.
Под действием кишечных бактерий урсодезоксихолевая кислота частично разрушается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота гепатотоксична у некоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени. У человека она всасывается лишь в небольшом количестве сульфатируется в печени и таким образом детоксицируется перед экскрецией в желчь и выведением с калом. Период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет 35-58 дней.
Показания:
— Растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;
— первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение);
— хронические гепатиты различного генеза;
— первичный склерозирующий холангит;
— алкогольная болезнь печени;
— дискинезия желчевыводящих путей.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
— нефункционирующий желчный пузырь;
— острые воспалительные заболевания желчного пузыря желчных протоков и кишечника болезнь Крона;
— цирроз печени в стадии декомпенсации;
— выраженные нарушения функции почек печени поджелудочной железы;
— полная обструкция желчных путей;
— частые желчные колики;
— детский возраст до 3 лет (не рекомендуется для применения в данной лекарственной форме).
Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении но детям в возрасте до 3 лет рекомендуется применять препарат в виде суспензии т.к. могут возникать затруднения при проглатывании капсул.
С осторожностью:
Детский возраст от 3 лет (возможно затруднение при проглатывании капсул).
Беременность и лактация:
Препарат может применяться во время беременности только в тех случаях когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск для плода.
Данные о выделении урсодезоксихолевой кислоты с грудным молоком отсутствуют. При необходимости применения урсодезоксихолевой кислоты в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Детям и взрослым с массой тела менее 34 кг рекомендуется применять препарат в виде суспензии.
Растворение холестериновых желчных камней:
Рекомендуемая доза составляет 10 мг/кг/сут что соответствует:
Масса тела кг
Количество капсул шт.
Лечение билиарного рефлюкс-гастрита:
Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза:
Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 3 до 7 капсул (примерно 14±2 мг/кг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).
В первые 3 месяца лечения применение препарата капсулы 250 мг следует разделить на несколько приемов в течение дня. После улучшения печеночных показателей суточную дозу препарата можно принимать 1 раз вечером.
Рекомендуется следующий режим применения:
Масса тела кг
Суточная доза (капсулы шт.)
Урсоловая кислота
Старение организма и различные заболевания нередко приводят к атрофии мышечной ткани. Больные медленнее идут на поправку, спортсмену, после длительной паузы в его карьере, довольно сложно вернутся в строй. Где выход?
Продиагностировав более 1000 всевозможных биологически активных веществ, ученые пришли к выводу, что именно урсоловая кислота получает пальму первенства в борьбе с атрофией скелетных мышц.
Продукты богатые урсоловой кислотой:
Общая характеристика урсоловой кислоты
Урсоловая кислота – биологическое вещество, активно воздействующее на тело человека. В естественном виде урсоловая кислота содержится в более чем сотне растений. Ее можно найти во многих ягодах, фруктах, листьях и других частях растений.
В литературе можно встретить такие названия урсоловой кислоты как urson, prunol, и malol и некоторые другие.
Промышленным способом урсоловую кислоту получают из растительного сырья (отходов производства соков из черноплодной рябины и брусники).
Суточная потребность в урсоловой кислоте
Хороший результат показала дозировка урсоловой кислоты в количестве 450 мг в день. То есть, рекомендуемый прием урсоловой кислоты на сегодня: по 150 мг трижды в день. Принимать кислоту необходимо во время еды.
Кристофер Адамс, занимающийся изучением свойств урсоловой кислоты в университете штата Айова (США), считает, что одно яблоко в день поможет сохранить нам здоровье и тонус.
Потребность в урсоловой кислоте возрастает:
Потребность в урсоловой кислоте снижается:
Усваиваемость урсоловой кислоты
Усваиваемость урсоловой кислоты, пожалуй, единственное слабое место этого полезного вещества. Она крайне плохо адсорбируется, хотя имеет влияние, употребяют ли ее внутрь, или внешне.
Полезные свойства урсоловой кислоты и ее влияние на организм
Ученые активно проводят исследования по выявлению полезных качеств урсоловой кислоты и возможности наиболее эффективно их использовать. Урсоловая кислота обладает рядом достоинств, которые делают ее незаменимой для нашего организма. Ее воздействие похоже на работу дезоксикортикостерона (гормона надпочечников). Она задерживает ионы хлора и натрия, при этом, не влияя на обмен калия.
Урсоловая кислота блокирует развитие гена, который способствует атрофии мышц, способствуя при этом их развитию. Также урсоловая кислота способствует уменьшению жировых отложений. Она активизирует рост бурой жировой ткани, уменьшая при этом рост белой. Это дает возможность телу расходовать сначала «запасы», а потом уже калории, полученные недавно.
Недавно была установлена способность урсоловой кислоты препятствовать развитию раковых клеток. В некоторых странах она даже прописывается в качестве профилактики рака кожи.
Одним из свойств урсоловой кислоты является ее способность к уменьшению эстрогена, без влияния на выработку тестостерона.
езультаты некоторых исследований показывают, что урсоловая кислота – избирательный ингибитор энзимов, которые поднимают уровень кортизола, также ароматазы.
Кроме того, урсоловая кислота, как биологическое вещество способствует нормализации всех процессов жизнедеятельности в теле человека. Она контролирует такие важные показатели, как уровень холестерина и сахара в крови.
Урсоловую кислоту используют для создания заживляющих, антимикробных, противовоспалительных препаратов.
Взаимодействие с другими элементами
Взаимодействует с хлором и натрием. Кроме того, нормализует обмен веществ, способствуя усвоению веществ в организме.
Признаки нехватки урсоловой кислоты
Признаки избытка урсоловой кислоты
Факторы, влияющие на содержание урсоловой кислоты в организме
Для поддержания нормального уровня урсоловой кислоты в организме достаточно полноценного рациона, который включает в себя продукты, содержащие ее.
Последние годы ученые пытаются создать препараты, которые смогут эффективно насыщать организм урсоловой кислотой. Пока их результативность недостаточно высока.
Урсоловая кислота для красоты и здоровья
Интерес к урсоловой кислоте и ее применению вырос недавно, в связи с рядом исследований, которые открыли ее тонизирующее воздействие на мышцы человека.
Так спортсмены начали активно ее использовать для эффективного увеличения мышечной массы, полные люди – для похудения.
Кроме того, в косметической индустрии урсоловая кислота применяется для восстановления и тонизирования кожи. Используется для ухода за чувствительной кожей, склонной к покраснениям. Кроме того, выявлена ее способность активизировать рост волос, устранять перхоть и скрывать запахи.
Внимание! Информация носит ознакомительный характер и не предназначена для постановки диагноза и назначения лечения. Всегда консультируйтесь с профильным врачом!
Урсоловая кислота: свойства, в каких продуктах содержится, как применять в домашних условиях
Содержание:
Урсоловая кислота нашла широкое применение в косметологии, диетологии и бодибилдинге. Способностью наращивать мышцы и сжигать жир спектр ее возможностей не ограничивается, ученые видят высокую полезность вещества. Препарат принимают в точном соответствии с инструкцией, передозировка ведет к угнетению репродуктивной функции и другим негативным эффектам.
Химическая формула урсоловой кислоты.
Что за вещество урсоловая кислота
По химической классификации соединение относится к пентациклическим тритерпенам, которым свойственна высокая биологическая активность.
Как получают кислоту
Сырьем для получения вещества в промышленных масштабах является жом из брусники, клюквы и черноплодной рябины, оставшийся после изготовления соков и экстрактов.
Преимущества использования
Недостатки урсоловой кислоты
Механизм воздействия
В большинстве случаев кислота действует подобно гормону дезоксикортикостерону, продуцируемому надпочечниками. Она связывает ионы натрия и хлора, но никак не влияет на калиевый обмен.
Некоторые ученые считают кислоту источником метильных групп, «выключающих» ген разрушения мышечной ткани.
Особенности для организма
Суточная потребность
В опытах на животных терапевтический эффект был достигнут при скармливании вещества в количестве 0,05-0,2% рациона или 10-40 мг на 1 кг веса в сутки.
С учетом отличий в скорости обменных процессов и других физиологических особенностей человеческого организма, ожидаемая дозировка для людей составила 1,6-6,4 мг/кг. Для среднестатистического пользователя (70 кг) это значение эквивалентно 110-450 мг в сутки.
На этом основании до проведения полномасштабных исследований оптимальной считается суточная доза в 450 мг.
Нехватка урсоловой кислоты
Ожирение также возможно из-за нехватки урсоловой кислоты в организме.
Симптомы избытка вещества
Что влияет на содержание урсоловой кислоты в организме
Основным фактором наличия вещества в организме является качество питания.
Если рацион включает в себя большое количество различных натуральных продуктов, в первую очередь растительной пищи, концентрация кислоты будет в норме.
Какие факторы влияют на суточную потребность
Степень усвоения урсоловой кислоты
Продукты, содержащие урсоловую кислоту
По широте распространения вещество не уступает витамину C.
Кислота в большом количестве содержится в кожуре зеленых яблок и в маточном молочке.
Предполагаемая польза урсоловой кислоты для человека
Препарат Кардиотон содержит кислоту и способствует нормализации работы сердечной мышцы.
Способность содействовать развитию мышечной ткани нашла применение в бодибилдинге.
А также кислотой лечат снижение тонуса в мышцах из-за возрастных изменений и их атрофию.
В сфере косметологии
Косметологи стали применять кислоту первыми.
Для здоровья костей и связок
Для похудения
Урсоловая кислота способствует улучшению метаболизма.
При диабете
При онкологии
В ряде стран кислоту прописывают для профилактики рака кожи.
Противовоспалительные свойства
В ряде исследований средство проявило способность уменьшать воспалительные реакции. Это объясняется его воздействием на особый гамма-рецептор, агонистом которого кислота является.
Одновременно она подавляет развитие болезнетворных микробов и вирусов, что делает ее пригодной для борьбы с инфекционными заболеваниями.
Результаты реальных исследований пользы урсоловой кислоты
Вещество активно изучают в опытах на грызунах. Проведенное в 2020 г. исследование показало его способность препятствовать развитию рассеянного склероза за счет восстановления миелиновых оболочек нейронов. Результаты опубликованы в журнале Proceedings of the National Academy of Sciences.
Рассеянный склероз относится к аутоиммунным заболеваниям. Лимфоциты уничтожают миелиновую оболочку нейронов, что нарушает работу центральной нервной системы.
Средство продемонстрировало влияние на особый рецептор, запускающий выделение т.н. цилиарного нейротропного фактора. Оно побуждает предшественников дифференцироваться и превращаться в олигодендроциты.
Другое исследование, результаты которого были опубликованы в журнале Science в 2008 г., показало угнетающее влияние кислоты на фермент PTP1B, блокирующий работу инсулинового рецептора. Доза составляла 200 мг на 1 кг веса, наблюдалось явное снижение уровня глюкозы в крови. Это свойство используют для помощи больным диабетом II типа.
При концентрации в 50-100 мкм кислота работает как имитатор инсулина. При снижении показателя до 10 мкм повторить эффект не удалось.
Применение соединения в количестве 0,05% рациона (около 10 мг на 1 кг веса) снизило у больных диабетом мышей уровень сахара в крови на 12,3%. 4-кратное увеличение дозы (0,2% или 40 мг/кг)за 11 недель привело к снижению сывороточного уровня глюкозы на 53%. Показатели превышали норму всего в 2 раза.
Пероральное введение вещества в небольших количествах (0,1% от рациона) замедляло развитие диабетической нефропатии у мышей.
Исследовалась способность соединения убирать лишний вес. Подопытных крыс в течение 15 недель кормили продуктами с повышенным содержанием жира и давали кислоту в количестве 10 мг/кг. Животные прибавили в весе всего 10,2% против 24% у контрольной группы, которая препарат не принимала.
Вред урсоловой кислоты для организма
Абсолютные противопоказания
Побочное действие
Взаимодействие с лекарственными средствами
Любое лекарство в случае совместного применения с кислотой может дать неожиданное побочное действие.
Инструкция по применению урсоловой кислоты
Форма выпуска
Дозировка препарата
Как принимать кислоту
Добавку принимают 3 раза в день по 150 мг с едой. В зависимости от производителя такое количество содержится в 2 или 4 капсулах. После 2-месячного курса делают перерыв.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Одна капсула содержит:
активное вещество: урсодезоксихолевая кислота 250,0 мг
вспомогательные вещества: лактулоза 300,0 мг, повидон низкомолекулярный К17 7,5 мг, магния стеарат 4,5 мг, тальк 6,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая до получения содержимого капсулы массой 600,0 мг.
капсулы твердые желатиновые: корпус: титана диоксид 2,00 %, желатин до 100 %.
крышка: краситель азорубин (Е 122) 0,05 %, титана диоксид 1,00 %, желатин до 100 %.
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Оказывает гепатопротекторное желчегонное холелитолитическое гиполипидемическое гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
В исследованиях in vitro показано что урсодезоксихолевая кислота (УДХК) оказывает прямое протекторное действие на клетки печени и уменьшает гепатотоксичность гидрофобных солей желчных кислот.
Основные эффекты УДХК на обмен холестерина включают: снижение секреции холестерина уменьшение его кишечной абсорбции и стимуляцию выхода холестерина из холестериновых камней в желчь. УДХК тормозя ГМК-КоА-редуктазу оказывает также умеренный подавляющий эффект на синтез холестерина в печени Повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней при энтеральном применении уменьшает насыщенность желчи холестерином Стимулирует образование и выделение желчи ускоряет выведение токсичных желчных кислот через кишечник. При пероральном приеме доля УДХК в общем пуле желчных кислот значительно возрастает; УДХК конкурирует с другими желчными кислотами в процессе абсорбции в тонкой кишке а также при проникновении через мембрану гепатоцита что приводит к уменьшению всасывания токсичных желчных кислот в кишечнике и поступления их в печень предотвращая их цитопатогенное действие.
Уменьшает литогенность желчи увеличивает в ней концентрацию желчных кислот вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции усиливает активность липазы оказывает гипогликемическое действие.
Оказывает влияние на иммунологические реакции уменьшая патологическую экспрессию антигенов главного комплекса гистосовместимости HLAI на гепатоцитах и HLA II на холангиоцитах подавляет продукцию интерлейкина 2 уменьшает количество эозинофилов.
Фармакокинетика:
Связывание с белками плазмы неконъюгированной УДХК у здоровых людей составляет не менее 70%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме в дозах 13-15 мг/кг/сут УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке и составляет от 30 до 50% от общего содержания желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.
Метаболизируется в печени с превращением в тауриновый и глициновый конъюгаты которые секретируются в желчь. Около 50-70% принятой внутрь дозы препарата выводится с желчью. Выведение с мочой не превышает 1%. Незначительное количество невсосавшейся после перорального приема УДХК поступает в толстую кишку где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.
Показания:
— Первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия);
— Растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;
— Хронические гепатиты различного генеза;
— Первичный склерозирующий холангит;
— Кистозный фиброз (муковисцидоз);
— Алкогольная болезнь печени;
— Дискинезия желчевыводящих путей.
Противопоказания:
Размер холестериновых камней в желчном пузыре более 20 мм.
Наличие рентгеноконтрастных (с высоким содержанием кальция) камней желчного пузыря и общего желчного протока.
Атрофия желчного пузыря при желчнокаменной болезни нефункционирующий желчный пузырь. Обструкция желчевыводящих путей.
Острые воспалительные заболевания желчного пузыря желчных протоков и кишечника.
Цирроз печени в стадии декомпенсации.
Выраженная печеночная и почечная недостаточность.
Панкреатит (активная фаза).
Гиперчувствительность к препарату.
Беременность период лактации.
Взрослые и дети с массой тела до 34 кг (для данной лекарственной формы).
Способ применения и дозы:
Внутрь. При затрудненном глотании капсулу можно раскрыть и принимать ее содержимое запивая достаточным количеством жидкости.
Растворение холестериновых желчных камней:
Капсулы принимают вечером перед отходом ко сну запивая достаточным количеством жидкости. Примерно 10 мг на 1 кг массы тела ежедневно что соответствует:
2 капсулам препарата Урсолив® у больных с массой тела до 60 кг;
3 капсулам препарата Урсолив® у больных с массой тела до 80 кг;
4 капсулам препарата Урсолив® у больных с массой тела до 100 кг;
5 капсулам препарата Урсолив® у больных с массой тела свыше 100 кг.
Длительность лечения 6-12 месяцев.
Для профилактики повторного образования камней рекомендуется прием препарата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней.
Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза:
Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капсул (примерно от 10 до 15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).
Препарат принимают с пищей запивая достаточным количеством жидкости.
Рекомендуется следующий режим применения: