Укажите новогаленовый вспоминаем что это такое препарат майского ландыша

Восстановление легких после коронавируса

Восстанавливаются ли легкие после COVID-19? Да. Но нужно не пропустить сроки реабилитации и серьёзно отнестись к рекомендациям врача.

Новая коронавирусная инфекция, вызванная SARS-CoV-2, недостаточно изучена, однако ясно, что она наносит вред всем органам и тканям человека. Вирус проникает в организм через слизистые оболочки носа, глаз, глотки. Первые симптомы появляются на 2-14 день. Обычно это повышение температуры выше 37.5 градусов Цельсия, насморк, потеря обоняния, сухой кашель, послабление стула, слабость и головная боль. На 6–10 сутки от момента появления первых симптомов могут начать беспокоить одышка, боль в груди, усиление кашля. Это тревожные симптомы, говорящие о поражении легких и требующие проведения дополнительного обследования: компьютерной томографии легких, измерения насыщения крови кислородом (сатурации).

Легкие после COVID-19

Попадая в организм человека через слизистые оболочки дыхательных путей SARS-CoV-2 вызывает мощнейшую воспалительную реакцию. Активируются иммунные клетки, вырабатывается колоссальное количество воспалительных веществ (воспалительных цитокинов). Интенсивность этой реакции скорее всего обусловлена генетически. Именно интенсивностью воспалительной реакции и определяется тяжесть поражения легочной ткани по данным исследований. В легочной ткани поражение при COVID-19 обусловлено как поражением самих альвеол (в которых происходит газообмен и кровь насыщается кислородом из воздуха) нашими собственными иммунными клетками так и поражением легочных сосудов, оплетающих альвеолы. Степень поражения легких можно определить при помощи КТ (компьютерной томографии).

Таблица 1. Поражение лёгких при COVID-19

Процент поражения легочной ткани

Поражена часть лёгкого. Небольшое затруднение дыхания.

Источник

Новогаленовые препараты

Технология производства и особенности применения новогаленовых препаратов. Основные способы очистки извлечений, применяемых для выделения суммы действующих лекарственных веществ. Характеристика и роль новогаленовых препаратов в современной фармакологии.

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Размещено на http://www.allbest.ru/

МИНИСТЕРСТВО ОБРАЗОВАНИЯ И НАУКИ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИ

ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ОБРАЗОВАНИЯ «БАШКИРСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ УНИВЕРСИТЕТ»

Выполнил Сарыева Х.Т.

Проверил Фаттахов А.Х.

новогаленовый лекарственный фармакология

1. Новогаленовые (неогаленовые) препараты (praeparata neogalenica)

2. Технология новогаленовых препаратов

3. Способы очистки извлечений, применяемые для выделения суммы действующих веществ

4. Частная технология новогаленовых препаратов

Список используемой литературы

Фито препараты в виде настоев, отваров и экстрактов были известны уже в глубокой древности и считались высшим достижением науки и техники того времени.

Но в конце XVII столетия клиницисты стали указывать на то, что применяемые препараты имеют весьма существенные недостатки, например: они не обладают постоянством фармакологического действия; содержат ненужные, а часто и вредно действующие примеси; во многих препаратах неизвестны лекарственные вещества, вследствие чего их влияние на организм не может быть проверено, и т. д.

При выделении чистых лекарственных веществ в XIX в. были открыты химически чистые алкалоиды и глюкозиды. Многие выдающиеся клиницисты и фармакологи, в том числе проф. Бухгейм и его ученики, предприняли успешные попытки заменять извлечения «чистыми химическими индивидами», выделенными из растений и обладающими постоянством действия, не содержащими вредно действующих веществ, стойкими при хранении, удобными для дозировки и т.д. Это было большое достижение в науке того времени.

Медицина обогатилась многими ценными лекарственными средствами, и тогда казалось, что извлечения отжили свой век; кроме того, в то время стремились установить непосредственную связь между химическим строением и фармакологическим действием химических веществ, выделенных из лекарственного сырья или полученных синтетически. Все же, несмотря на свои отрицательные свойства, извлечения не были полностью вытеснены чистыми химическими индивидами (алкалоидами, глюкозидами и другими веществами).

В то же время новые препараты должны были сохранить всю совокупность лекарственных веществ, находящихся в данных растениях, быть пригодными для введения под кожу, содержать лекарственные вещества в том виде и в таком состоянии, в каком они находятся в растениях. Во второй половине прошлого столетия стал применяться первый такой препарат под названием дигипурат. Затем появился ряд подобных препаратов, которые стали называть новогаленовыми или неогаленовыми (название это не вполне удачно, потому что, кроме указанных препаратов, есть и другие новые галеновые препараты).

Общий принцип изготовления новогаленовых препаратов заключается в том, что в зависимости от свойств растительного материала и содержащихся в нем лекарственных веществ подбирают такой извлекатель и такой метод экстрагирования,, при которых извлекается максимальное количество лекарственных и минимальное количество балластных и вреднодействующих веществ

Из полученного извлечения удаляют оставшиеся балластные и вреднодействующие вещества или же, наоборот, из извлечения выделяют только лекарственные вещества, которые переводят в раствор. Полученные, препараты перед выпуском подвергают биологической стандартизации. Необходимо отметить, что все методы изготовления новогаленовых препаратов, применяемые в России, разработаны советскими специалистами

1. Новогаленовые (неогаленовые) препараты (praeparata neogalenica)

Новогаленовые (максимально очищенные экстракционные) препараты это фито препараты, содержащие в своем составе действующие вещества исходного лекарственного сырья, в их иативном (природном) состоянии, максимально освобожденные от балластных веществ. Глубокая очистка повышает их стабильность, устраняет побочное действие ряда балластных веществ (смолы, танниды и др.), позволяет использовать для инъекционного применения. Кроме того, в отличии от галеновых, которые в ряде случаев стандартизуют по сухому остатку, новогаленовые препараты выпускают стандартизованными биологическими или химическими ‘методами по действующим веществам. Первый новогаленовый препарат под названием дигипурат предложен в конце XIX в, в Германии. Исследования по разработке технологии отечественных новогаленовых препаратов впервые выполнены во ВНИХФИ. В 1923 г. профессор О. А. Степун предложил адонилен. Затем разработаны способы получения и организовано производство ряда новогаленовых препаратов, которые в настоящее время заменены новыми, более эффективными. Исследования приводились ВИЛР, в ХНИХФИ, в институте фармакохимии им. К Г. Кутателадзе АН Грузинской ССР.

2. Технология новогаленовых препаратов

Технология новогаленовых препаратов характеризуется резко выраженным индивидуальным подходом, обусловленным характером исходного лекарственного растительного сырья, свойствами действующих и сопутствующих веществ и типом получаемого препарата. Поэтому общие принципы их производства могут быть описаны лишь в самых общих чертах. Технологический процесс складывается из следующих стадий: экстракция лекарственного растительного сырья, очистка экстракта, стандартизация, получение лекарственных форм.

Большое внимание уделяют выбору экстрагента и метода экстракции. Экстрагент подбирают с учетом избирательности (селективности), т. е. стремятся к тому, чтобы он максимально извлекал комплекс действующих вешеств и как можно меньше сопутствующих. При этом он должен не только хорошо растворять действующие вещества, но и легко десорбировать их с растительного материала. Последним обстоятельством объясняется использование смеси растворителей. При получении новогаленовых препаратов наряду с широко употребляемыми экстрагентами (этанол, вода) используют водные растворы кислот, солей, смеси этанола с хлороформом и др. При выборе метода экстракции стремятся с наименьшей затратой времени и экстрагента получить концентрированное, т. е. обогащенное’ действующими веществами, извлечение. Наиболее широко при получении новогаленовых препаратов используют противоточную экстракцию, иногда мацерацию с циркуляцией экстрагента или с механическим перемешиванием (при работающей мешалке); при применении легко летучих экстрагентов циркуляционную у экстракцию.

3. Способы очистки извлечений, применяемые для выделения суммы действующих веществ

Фракционное осаждение действующих или балластных веществ может быть достигнуто сменой растворителя. При проведении экстракции неполярным или малополярным (органическим) растворителем очистка извлечения от гидрофобных веществ (хлорофилл, смолы и др ) достигается удалением (отгонкой) экстра гента и добавлением к остатку воды. Растворимость гидрофобных веществ при этом понижается, они выпадают в осадок и удаляются фильтрованием или центрифугированием. Добавляя к этанольным растворам эфир, осаждают и удаляют сапонины (кардинолиды остаются в растворе) Введением к водным извлечениям этанола в концентрации не менее 50% осаждают белки, пектины, слизи и другие гидрофильные биополимеры. Извлечения, частично очищенные от биополимеров, получают при непосредственном использовании в качестве экстрагента этанола в концентрации не ниже 70%. Этанол, являясь гидрофильным, отнимает в растворе у молекул природных ВМС гидратную оболочку, вызывает их осаждение, а сам при этом гидратируется. Для избирательного «выса ливания» высокомолекулярных соединений (белки, ка меди, слизи, пектины) используют растворы нейтральных солей. Механизм высаливания состоит в том, что добавляемые анионы и катионы солевого раствора гидратируются, отнимая воду у молекул биополимера, способствуя их слипанию и осаждению. Способность к высаливанию наиболее выражена у анионов солей. По силе высаливающего действия анионы и катионы располагаются в следующие ряды убывающей активности.

Эти ряды называются липотропными. Наибольшим высаливающим эффектом обладает лития сульфат На практике для высаливания чаще применяют натрия сульфат или натрия аммония хлориды.

где Y иX равновесные концентрации распределяе мого вещества в экстракте и рафинате, %.

Процесс экстракции в системах жидкость жидкостью складывается из следующих стадий: смешивание исходного раствора с экстрагентом для создания между ними тесного контакта, разделение двух несмешивающихся жидких фаз, регенерация экстрагента, т. е. удаление его из экстракта и рафината Для экстракции в системах жидкость жидкостью используют следующие основные типы экстракторов, смесительноотстойные, колонные, центробежные.

Смесительноотстойные экстракторьк Простейшим из них является аппарат с мешалкой.Ъ аппарат загружают исходный раствор и экстрагент, их перемешивают до состояния, возможно более близкого к равновесному. Затем разделяют на два слоя: экстракт и рафинат. Экстракцию обычно проводят многократно: один и тот же раствор обрабатывают несколькими порциями экстрагента, каждый раз смешивая, расслаивая и выводя его из аппарата. Процесс обработки ведут до тех пор пока не получат рафинат заданного состава. Недостатками способа является большой расход экстрагента и затруднения при разделении жидких фаз, так как при механическом перемешивании несмешивающихся жидкостей часто возникают устойчивые, плохо разделяющиеся эмульсии.

Колонные экстракторы. Это экстракторы подразделяют на аппараты без подвода дополнительной энергии извне (гравитационные) и с подводом внешней энергии во взаимодействующие жидкости.

Гравитационные экстракторы подразделяют на полые распылительные экстракторы, насадочные экстракторы и экстракторы с ситчатыми тарелками. Они отличаются простотой конструкции, обусловленной отсутствием движущихся частей Однако высокую интенсивность массопередачи в них можно достичь только в том случае, если жидкости обладают достаточной разностью плотностей (более 100 кг/м 3 ) и низким межфазным натяжением.

Рис. 1. Устройство колонного полого (распылительного) экстрактора

Полые распылительные экстракторы представляют собой полую колонну (рис. 1), внутри которой имеются лишь устройства для ввода тяжелой и легкой фаз. Колонна полностью заполняется тяжелой жидкостью, которая движется сплошным потоком сверху вниз. Она удаляется из корпуса колонны через гидравлический затвор. Для создания возможно большей поверхности контакта фаз и соответственно для увеличения скорости массопередачи легкая жидкость вводится в аппарат через распылитель и в виде капель поднимается вверх. В верхней части экстрактора капли сливаются и образуют слой легкой фазы, которая отводится сверху колонны. Распылительные колонны обладают низкой интенсивностью массопередачи, что объясняется укрупнением капель дисперсной фазы и обратным перемешиванием, при возникновении которого капли дисперсной фазы увлекаются час тицами сплошной фазы (или наоборот) В результате в колонне создаются местные циркуляционные токи, нарушающие их противоток. Для уменьшения обратного перемешивания в таких колоннах устанавливают перегородки различных конструкций (чередующиеся диски, кольца, тарелки с сегментными вырезами и др.). Капли дисперсной фазы, коалесцируя, обтекают перегородки в виде тонкой пленки, омываемой сплошной фазой. Насадочные экстракторы представляют собой колонны, заполненные насадочными телами, в качестве которых используют керамические и стальные кольца или цилиндры. Насадка в экстракторах обычно располагается на опорных колосниковых решетках слоями высотой от 2 до 10 диаметров колонны. Одна из фаз диспергируется с помощью распределительного устройства и движется в колонне противотоком к сплошной фазе. Насадка способствует более эффективному взаимодействию фаз в аппарате, так как, проходя через нее, капли многократно коалесцируют и вновь дробятся. Окончательная коалесценция капель и образование слоя диспергируемой фазы происходит в отстойной зоне колонны по выходе из слоя насадки. В насадочных и распылительных экстракторах осуществляется постоянная противоточная экстракция исходный раствор непрерывно отдает распределяемое вещество движущемуся противотоком экстрагенту. Экстракторы с ситчатыми тарелками выполнены в виде колонн, разделенных тарелками на секции (рис.2). Аппарат заполняется сплошной фазой (например, тяжелой жидкостью), которая протекает с тарелки на тарелку через переливные трубки. Диспергируемая фаза (в данном случае легкая жидкость), вводимая противотоком к сплошной, проходя через отверстия ситчатых тарелок, многократно дробится на капли и струйки, которые в свою очередь распадаются на капли в межтарелочном пространстве Капли под действием подъемной силы движутся в сплошной фазе и сливаются вновь образуя слой лег кой фазы под каждой расположенной выше тарелкой В случае если диспергируется тяжелая фаза, слой этой жидкости образуется над тарелками Когда гид ростатическое давление слоя жидкости становится достаточным для преодоления сопротивления отверстий гарелки, жидкость, проходя через них, диспергируется вновь.

Рис. 2. Роторнодисковые экстракторы

Роторнодисковые экстракторы (рис. 2) сделаны в виде колонны, которая кольцевыми перегородками, укрепленными на ее стенках, разделена на секции. По оси колонны вращается роторвал, на который засажены плоские диски, размещенные симметрично относительно перегородок. Две соседние кольцевые перегородки и диск между ними образуют секцию колонны. Одна из фаз (например, легкая) диспергируется с помощью распределителя и, двигаясь противотоком с тяжелой фазой, многократно смешивается с ней (редиспергируется) в секциях колонны вращающимися дисками. Расслоение фаз происходит в верхней и нижней отстойных участках колонны, отделенных от смесительной перфорированными перегородками. Колонные экстракторы с мешалками различаются конструкцией перемешивающих устройств. Вместо плоских дисков на валу устанавливают лопастные или открытые турбинные мешалки. Имеются экстракторы, у которых между смесительными секциями расположены отстойные зоны, заполненные сеткой или насадочными телами (рис.3). В пульсационных экстракторах введение дополнительной энергии в жидкости осуществляется приданием им возвратнопоступательного движенияпульсации, которая увеличивает турбулентное движение потоков и степень дисперсности фаз, повышая тем самым эффективность массопередачи. Наиболее часто пульсация жидкостей как средство интенсификации массообмена используется в ситчатых и насадочных экстракторах. В качестве пульсатора применяют бесклапанный поршневой, плунжерный и мембранный насосы или же специальное пневматическое устройство.

Центробежные экстракторы. Они выгодно отличаются от других тем, что позволяют проводить экстрактцию с максимальной скоростью и использовать растворители, плотности которых мало различаются между собой.

Устройство трубчатого центробежного экстрактора представлено на рис. 4. Цилиндрический барабан (3) имеет скорость вращения 15005000 об/мин. Внутри барабан разделен перфорированными перегородками (7) на ряд экстракционных II, IV, VI и сепарационных I, III, V, VII участков. Жидкости поступают в барабан по обособленным каналам, проходящим внутри неподвижного цилиндра (4). Тяжелая жидкость подается по каналу (2) в нижний экстракционный участок VI, легкая по каналу (6) в верхний экстракционный участок II. Двигаясь в барабане противотоком, жидкости многократно перемешиваются, проходя между неподвижными перфорированными дисками (5), закрепленными на цилиндре (4). Эмульсия, образовавшаяся при этом, предварительно расслаивается при прохождении через перфорированные отбойные перегородки (7), которые сделаны в виде нескольких дисковых или конусных тарелок, как у тарельчатого сепаратора. Окончательное разделение фаз происходит под действием центробежной силы в сепарационных участках. Жидкие фазы (экстракт и рафинат) удаляются из экстрактора через обособленные каналы; легкая через верхний кольцевой слив (8), тяжелая через нижний

Рис. 4. Устройство трубчатого центробежного экстрактора

Адсорбция это процесс поглощения одного или нескольких компонентов из газовой смеси или раствора твердым веществом, называемым адсорбентом. В качестве адсорбентов в технологии лекарственных форм применяют пористые твердые вещества с большой удельной поверхностью, наиболее распространенными являются: алюминия оксид, силикагель (гель кислоты кремневой), уголь активированный, кизельгур Адсорбенты бывают зернистыми в виде частиц неправильной или почти сферической формы размером 28 мм и пылевидными, состоящими из частиц размером 50200 мкм. Процессы адсорбции избирательны и обратимы. Поэтому возможно удаление из раствора балластных веществ или поглощение твердым адсорбентом действующих. Затем благодаря обратимости процесса происходит выделение поглощенных веществ из адсорбента или их десорбция. Адсорбцию проводят в специальных аппаратах адсорберах, простейшим из них является вертикальный цилиндрический аппарат периодического действия, заполненный адсорбентом. Вначале через адсорбент пропускают раствор и насыщают его поглощаемым веществом, затем фильтруют десорбент растворитель или смесь растворителей, вытесняющую поглощенное вещество. Для проведения непрерывной адсорбции применяют установки из нескольких адсорберов периодического действия, в которых попеременно происходят адсорбция и десорбция.

Ионообменные процессы взаимодействие растворов электролитов с ионитами, способными обменивать подвижные ионы на эквивалентное их количество, находящееся в растворе. Иониты, содержащие кислые активные группы и обменивающиеся с раствором электролита подвижными анионами, называются аммонитами, а иониты, содержащие основные активные группы и обменивающиеся подвижными катионами катионитами В качестве ионитов наиболее широко применяют синтетические ионообменные смолы

4. Частная технология новогаленовых препаратов

Ряд новогаленовых препаратов (адонизид, лантозид, дигаленнео, коргликон, эрготал) являются официальными и включены в ГФ XI. Наряду с ними промышленность выпускает новогаленовые препараты, которые нормируются ВФС. Следует отметить, что самую большую группу составляют препараты, получаемые из лекарственного растительного сырья, содержащего сердечные гликозиды. Это и понятно, так как до настоящего времени растительное сырье является единственным источником получения сердечных гликозидов. Отдельные новогаленовые препараты получают из лекарственного растительного сырья, содержащего алкалоиды, флавоноиды, полисахариды и другие действующие вещества.

В качестве примера приведем технологию некоторых новогаленовых препаратов

Адонизидконцентрат с активностью 85 100 ЛЕД в Jмл и содержанием этанола не менее 20% выпускается в бутылях, как полуфабринат, который используется для производства препарата «Кардионален». Список А.

«Сухой адонизид» предложен Н. А Бугрим и Д. Г. Колесниковым (ХНИХФИ). Он получен дополнительной очисткой адонизадаконцентрата. Сумму гликозидов экстрагируют из водного раствора хлороформэтанольной смесью (2:1). Полученное извлечение упаривают, остаток растворяют в 20% этаноле и раствор пропускают через колонку, заполненную алюминия оксидом сорта «для хроматографии». Колонку промывают 20% этанолом до отрицательной реакции подлинности в элюате. Из объединен ных элюатов и фильтрата экстрагируют гликозиды хлороформэтанольной смесью (2:1). Извлечение обез воживают высушенным натрия сульфатом, упаривают в вакууме досуха, остаток растворяют в 95% этаноле Из полученного раствора гликозиды осаждают эфиром. Осадок отделяют и сушат Получают аморфный желтый порошок горького вкуса, негигроскопичный, стойкий при хранении в обычных условиях. Выход из 2 кг адонизидаконцентрата (85 ЛЕД в 1 г) составляет 8,18,5 г адонизида сухого.

Лантозид (Lantosidum) получают щ листьев наперстянки шерстистой (DigitalislanataEhrh.), активность не менее 60 ЛЕД в 1,0 г. Листья измельчают и экстрагируют 24% этанолом в двух экстракторах. В экстрактор № 1 загружают 50 кг сырья, заливают 8кратным количеством этанола и настаивают в течение 1620 ч. Для ускорения диффузии растворитель циркулируют 23 раза. Полученный экстракт в количестве 300 л сливают в отстойник для осаждения балластных веществ. В экстрактор №iзаливают новую порцию 24% этанола в количестве 400 л и настаивают 1620 ч. Затем ее сливают и используют в качестве экстрагента свежей порции сырья, загруженного в экстрактор № 2 Через 1620 ч из влечение из экстрактора № 2 сливают в отстойник для осаждения балластных веществ, а в него снова заливают 400 л 24% этанола и оставляют для настаивания на 1620 ч, после чего экстракт сливают и используют для следующей порции сырья.

Из отработанного сырья в экстракторе № 1 ре куперируют этанол, в него загружают новую порцию сырья и настаивают с извлечением, полученным из экстрактора № 2, и т.д. Последующую экстракцию проводят так же, как описано выше. В каждой отдельной порции водноэтанольного экстракта в количестве 300 л осаждают балластные вещества 40% водным раствором свинца уксуснокислого. Раствор прибавляют постепенно по 1,01,5 л при перемешивании. Всего на осаждение расходуется 20 л раствора свинца уксуснокислого. По достижении полноты осаждения, которая определяется по отсутствию помутнения пробы при прибавлении к пен нескольких капель раствора свинца уксуснокислого, образовавшийся аморфный осадок отстаивают 1820ч. Прозрачный раствор сифонируют, а оставшуюся часть вместе с осадком отфильтровывают через бельтинг. Раствор объединяют с фильтратом и обрабатывают для осаждения ионов свинца 25% раствором натрия сульфата, добавляя его порциями по 0,5 л На полное осаждение ионов свинца расходуется 12 л раствора. Из очищенного водноэтанольного экстракта гликозиды извлекают органическим растворителем. Для этого 200 л экстракта и 20 л смеси метилена хлористого и этанола (3:1) перемешивают в аппарате с мешалкой в течение 30 мин, затем на 30 мин оставляют для pacCлаивания и отстоявшейся нижний слой раствора гликозидов в метилене хлористом сливают. Операцию повторяют три раза, каждый раз загружая в аппарат по 20 л смеси метилена хлористого с этанолом (3:1), Экстракт обезвоживают высушенным натрия сульфатом, отгоняют растворитель при температуре 3740°С и разрежении 6666173327,1 Н/м\ Кубовый остаток в количестве 1,52,0 л сливают в кристаллизатор и помещают в вытяжной шкаф. По мере испарения метилена хлористого выделяется сумма гликозидов в количестве 285,8 г. Гликозиды растворяют в 3 л 96% этанола и определяют биологическую активность. На основании полученного анализа в раствор добавляют этанол и воду с таким расчетом, чтобы активность препарата составляла 1012 ЛЕД в I мл, а содержание этанола 6870%. Полученный раствор фильтруют на фильтрпрессе через стерилизующие пластины. Технология препарата разработана в ВИЛР.

Лантознд выпускают во флаконахкапельницах по 15 мл. Хранят по списку Б в прохладном, защищенном от света месте. Применяют главным образом в амбулаторной практике для поддерживающей терапии при хронической недостаточности кровообращения.

Коргликон (Corgliconum) получают из травы ландыша майского (ConvallariamajalisL.) и его географических разновидностейЗакавказского (С.transcaucasicaUtr.) и дальневосточного кейскея (С.keiskeiMieu,). Технология препарата разработана в ХНИХФИ.

Траву ландыша (биологическая активность не менее 120 ЛЕД) экстрагируют 80% этанолом в батарее из 4 экстракторов методом противотока В первый экстрактор загружают 45 кг травы, 3,0 кг кальция карбоната, 0,3 кг кальция оксида, заливают 250 л 80% этанола. Через 810 ч извлечение из первого экстрактора передавливают во второй подачей в непэ свежего экстрагента

После заполнения всех экстракторов и по истечении нужного времени настаивания в последнем из него собирают экстракт со скоростью 20 л/ч. Его подают в вакуумвыпарной аппарат и полностью отго* няют этанол при температуре 5060°С и вакууме 86659,393325 Н/м 2 К кубовому остатку прибавляют раствор 10 г квасцов алюмокалиевых в 50 мл воды дистиллированной и отстаивают в течение 35 ч. Отстоявшийся раствор отделяют от смол фильтрованием через марлю. Смолу промывают раствором натрия хлорида (0,3 кг на 20 лводы) до полного извлечения из нее гликозидов.

Водный раствор гликозидов фильтруют на нутчфильтре через один слой бязи и два слоя фильтровальной бумаги и передают на адсорбционную колонку из нержавеющей стали, высотой 75 см, диаметром 30 см, заполненную 18 кг алюминия оксида второй группы активности. Через колонку последовательно пропускают раствор гликозидов, промывные воды и 40 л обессоленной воды. При этом водный раствор гликозидов полностью очищают от дубильных веществ. Прошедший через колонку раствор должен иметь значение рН 6,07,0; если оно ниже 6,0, раствор нейтрализуют натрия гидрокарбонатом.

Гликозиды из водного раствора переводят в органический растворитель, повторно обрабатывая его хлороформом до обесцвечивания последнего, а затем смесью хлороформ этанол (3.1), при добавлении аммония сульфата, до полного извлечения гликозидов. Хлороформноэтанольное извлечение обезвоживают высушенным натрия сульфатом и упаривают при температуре 7080°С.

Препарат выпускают в виде 0,06% раствора для инъекций в ампулах по 1 мл (активность И 16 ЛЕД). Раствор готовят с добавлением консерванта 0,4% хлорбутанолгидрата, стерилизуют фильтрованием через мембранные фильтры с диаметром пор не более 0,3 мкм. Хранят в прохладном, защищенном от света месте по списку Б. Применяют внутривенно, при острой сердечной недостаточности.

Эрготал порошок белого или серого цвета. Выпускается в таблетках по 0,0005 и 0,001 г и в виде 0,05% раствора для инъекций в ампулах по 1 мл. Раствор готовят в асептических условиях с добавлением консерванта хлорбутанолгидрата 0,05% и стабилизаторов натрия метабисульфита, кислоты винной.

Препараты спорыньи хранят по списку Б в прохладном (не выше +5°С), защищенном от света месте. Применяются в основном в гинекологической практике.

Раунатин (Raunatinum) препарат, содержащий сумму алкалоидов раувольфии. Сырьем для получения препарата служит кора корней раувольфии змеиной (RauwolfiaserpentinaBenth.). Кора содержит около 5% суммы алкалоидов (резерпин, серпентин, аймалин и др.). Оригинальная технология препарата разработана в ХНИХФИ. Кору раувольфии экстрагируют 5% водным раствором кислоты уксусной методом противоточной мацерации в батарее из 4 экстракторов. При ^ этом в первый экстракт переходит около 50% содержащихся в сырье алкалоидов. Сумма алкалоидов в экстракте составляет около 0,6%, их извлекают экстракционным способом, После подщелачивания экстракта 25% раствором аммиака до значения рН 8,08,5, его обрабатывают метиленом хлористым или хлороформом. Раствор алкалоидов в органическом растворителе сгущают до получения концентрированного остатка (кубовый остаток I)

Уксуснокислые экстракты (2, 3 и 4) содержат меньшее количество алкалоидов (около 0,17%). Из этих экстрактов алкалоиды выделяют ионообменным способом на Naформе катионита КУ1. Адсорбцию алкалоидов проводят по методу непрерывной динамической адсорбции в батарее, состоящей из четырех адсорберов, соединенных последовательно и работающих по принципу противотока. Десорбцию алкалоидов осуществляют в аппарате для десорбции в статических условиях при температуре 40°С хлороформэтанольной смесью (1:1), насыщенной газообразным аммиаком до значения рН 7,58,0. Катионит со свежим растворителем перемешивают 6 раз.

Хлороформноэтанольные элюаты сгущают до получения концентрированного остатка (кубовый остаток 2) Кубовые остатки (1 и 2) объединяют и проводят жидкостную экстракцию алкалоидов 5% раствором кислоты уксусной. Водный раствор солен алкалоидов подщелачивают 25% раствором аммиака до значения рН 10,0 и основания алкалоидов экстрагируют хлороформом. Хлороформное извлечение обезвоживают высушенным натрия сульфатом и упаривают до получения кубового остатка, равного /ю загруженного сырья. Концентрированный хлороформный раствор алкалоидов выливают при непрерывном помешивании в бензин или эфир петролейный, при этом алкалоиды выпадают в осадок. Осадок (раунатин) отфильтровывают, промывают на нутчфильтре эфиром петролейным и сушат на воздухе до полного удаления органического растворителя, а затем в вакуумсушильном шкафу при температуре не выше 40°С.

Раунатин порошок от желтого до коричневого цвета, очень горького вкуса, мало растворим в воде, растворим в этаноле, хлороформе. Выпускают в таблетках по 0,002 г, покрытых оболочкой. Хранят по списку Б. Применяют как гипотензивное средство.

Фламин (Flaminum) препарат, содержащий сумму флавоноидов (флавонол, флавон и флавокон) бессмертника песчаного (HelichrysumarenariumМоench.L.). Цветки бессмертника экстрагируют 50% этанолом в батарее из 4 экстракторов методом противотока Извлечение упаривают в вакуумаппарате при температуре 6570° и вакууме 79993,2 86659,3 Н/м 2 до ‘/4 первоначального объема. Обра зующийся при охлаждении осадок отделяют, растворяют в воде. Флавоноиды из водного раствора экстрагируют смесью этилацетата и этанола (9:1). Извлечение обезвоживают высушенным натрия сульфатом и упаривают при температуре около 70°С, а затем под вакуумом до полного удаления растворителя Осадок (фламин) высушивают в вакуумсушильном шкафу.

Фламин представляет собой желтый аморфный порошок, обладающий горьким вкусом. Он трудно растворим в холодной воде, но легко в воде, нагретой до температуры 5556°С. Выпускается в форме таблеток по 0,05 г Хранят в сухом, защищенном от света месте. Применяют как желчегонное и противовоспалительное средство.

Плантаглюцид (Plantaglucidum) препарат, содержащий сумму полисахаридов подорожника большого (PlantagomajorL.) Измельченные листья подорожника загружают в экстрактор с обогревом, заливают водой, нагретой до 9095°С в отношении 1:10, кипятят 2025 мин и настаивают 34 ч. Водный экстракт фильтруют и упаривают в пленочном выпарном аппарате при разрежении 8010 4 93 10* Н/м 2 (79993,293325,4 Н/м*) при температуре 6575°С до ‘До первоначального объема.

Осаждение комплекса водорастворимых веществ из упаренного экстракта проводят 3кратным количеством этанола, прибавляя его в реактор постепенно при непрерывно работающей мешалке. Выделившийся слизистый осадок отстаивают, надосадочную жидкость отсасывают в сборник с помощью вакуума, а оставшуюся суспензию фильтруют на фильтрпрессе. В качестве фильтрующего материала применяют лавсановую ткань ТЛФ300. Отжим осадка на фильтре под давлением 0,81 мПа позволяет снизить его влажность до 3035%. Окончательное высушивание плантаглюцида проводят в вакуумсушильном шкафу при температуре 5060°С и разрежении 79993,2 93325,4 Н/м 2 до содержания влаги не более 10%.

Плантаглюцид порошок серого цвета, горьковатого вкуса, растворим в воде с образованием слизи. Выпускают в форме гранул во флаконах по 50 г. Хранят в сухом, защищенном от света месте. Применяют для лечения больных гипацидным гастритом, а также язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки при нормальной или пониженной кислотности

Рамнил (Rhamnilum) сухой препарат из коры крушины, содержащий не менее 55% производных антрацена (франгулин, франгулаэмодин, эмодин и хризофанол). Препарат предложен институтом фармакохимии им. К. Г Кутателадзе АН Грузинской ССР, сырьем служит кора крушины ольховидной (крушины ломкой) (FrangulaalnusMill).

Измельченное сырье, высушенное на воздухе, экстрагируют водой при непрерывном перемешивании. Извлечение быстро отделяют от растительного сырья и оставляют на 1012 ч. При этом в осадок выпадают вторичные антрагликозиды, в частности франгулин.

При экстракции сырья водой в экстракт переходит хорошо растворимый в воде первичный антрагликозид франгуларозид и фермент рамнодиастаза. Фермент гидролизует первичные гликозиды, отщепляя от них глюкозу, образуя вторичные антрагликозиды, плохо растворимые в воде. В связи с этим экстракцию сырья и отделение экстракта проводят в возможно короткий срок, чтобы предотвратить осаждение плохо растворимых в воде вторичных гликозидов на растительном сырье.

Выпавший при отстаивании экстракта осадок, содержащий вторичный гликозидфрангулин, а также франгулаэмодин и свободные эмодин и хризофа пол, отделяют, промывают водой, высушивают в вакууме при температуре 5055°С и измельчают

Рамнил аморфный порошок оранжевокоричневого цвета, без запаха и вкуса. Хранят в плотно укупоренных флаконах, в защищенном от света месте. Выпускают в таблетках по 0,05 г Применяют как слабительное средство.

Ависан (Avisanum) препарат, содержащий до 8% суммы хромонов, а также небольшие количества фурокумаринов и флавонов.

Препарат получают из плодов амми зубной (AmmivisnagaL.). Плоды амми, высушенные на воздухе и содержащие не менее 0,8% хромонов и не более 14% влаги (в пересчете на абсолютно сухое сырье\ экстрагируют 50% этанолом. Из экстракта в вакууме отгоняют растворитель, а сиропообразный остаток высушивают в вакуумсушильном шкафу при температуре 6070°С до влажности не более 8%. Сухой остаток измельчают в шаровой мельнице, просеивают Из 12 кг амми зубной получают 1 кг ависана.

Ависан аморфный порошок, желтобурого цвета, горького вкуса, со слабым своеобразным запахом Гигроскопичен. Препарат выпускают в таблетках по 0,05 г, покрытых оболочкой. Хранят в сухом, защищенном от света месте. Применяют в качестве спазмолитического средства при почечной колике и спазмах мочеточников.

Факты применения новогаленовых препаратов были установлены уже давно, и в настоящее время производство новогаленовых препаратов получило очень широкое распространение на рынке. Такие препараты имеют ряд преимуществ, так как являются высокоочищенными препаратами и применяются для лечения, профилактики и предупреждения заболеваний различной этиологии.

Список используемой литературы

1. Иванов Л.И., Малиновский В.И. Краткая медицинская энциклопедия 1996г. 2. Краснюк И.И. Фармацевтическая технология: Технология лекарственных форм: Учеб. И.И. Краснюк, Г.В. Михайлова, Е.Т. ЧижоваПод ред. И.И. Краснюка,

Размещено на Allbest.ru

Подобные документы

Противогрибковые препараты, их роль в современной фармакотерапии и классификация. Анализ регионального рынка противогрибковых лекарственных препаратов. Характеристика фунгицидных, фунгистатических и противобактериальных лекарственных препаратов.

курсовая работа [1,8 M], добавлен 14.12.2014

Микрофлора готовых лекарственных форм. Микробное обсеменение лекарственных препаратов. Способы предупреждения микробной порчи готовых лекарственных веществ. Нормы микробов в нестерильных лекарственных формах. Стерильные и асептические препараты.

презентация [88,9 K], добавлен 06.10.2017

Основные задачи фармакологии: создание лекарственных препаратов; изучение механизмов действия лекарственных средств; исследование фармакодинамики и фармакокинетики препаратов в эксперименте и клинической практике. Фармакология синаптотропных средств.

презентация [5,9 M], добавлен 08.04.2013

Особенности фармакотерапии и характеристика препаратов, применяемых при сердечной недостаточности. Работа фармацевта с лекарственными препаратами, применяемыми при хронической сердечной недостаточности в аптеке «Классика». Побочные действия препаратов.

дипломная работа [1,1 M], добавлен 01.08.2015

Изучение современных лекарственных препаратов для контрацепции. Способы их применения. Последствия взаимодействия при совместном применении контрацептивов с другими препаратами. Механизм действия негормональных и гормональных лекарственных препаратов.

курсовая работа [3,2 M], добавлен 24.01.2018

Изучение характеристики, классификации и назначения лекарственных препаратов, которые используются при лечении атеросклероза. Исследование ассортимента антисклеротических лекарственных средств и динамики обращения в аптеку за препаратами данной группы.

курсовая работа [1,4 M], добавлен 14.01.2018

Особенности клинической фармакологии лекарственных средств, применяемых у беременных и у лактирующих женщин. Характеристика фармакокинетики в последнем триместре. Лекарства и кормление грудью. Анализ препаратов противопоказанных в период беременности.

презентация [732,8 K], добавлен 29.03.2015

Источник