сколько времени можно пить омепразол

Подводные камни длительной кислотосупрессии ингибиторами протонной помпы

Обзор суммирует последние литературные данные об ожидаемых и новых неожиданных нежелательных эффектах ингибиторов протонных помп и наиболее значимых межлекарственных взаимодействиях на уровне абсорбции/метаболизма.

This review summarizes the recent literature on the potential expected and new unexpected side-effects of proton pump inhibitors and the most important absorption/metabolism drug-drug interactions.

Кислотозависимые заболевания представляют большую группу страданий, требующих зачастую пожизненной кислотосупрессивной терапии. С позиции патогенеза, прогнозируемой эффективности и безопасности, рациональным выбором для длительной терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, эпигастрального болевого синдрома, профилактики НПВП-гастропатии, лечения синдрома Золлингера–Эллисона является класс препаратов, названных «ингибиторы протонного насоса или помпы» (ИПП). В Анатомо-терапевтическо-химической международной системе классификации лекарственных средств (АТХ) эта группа препаратов имеет код A02BC и входит в раздел A02B «Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса» [1]. В Российской Федерации зарегистрировано 5 лекарственных средств: омепразол, лансопразол, пантопразол, рабепразол и эзомепразол [2].

ИПП относятся к наиболее часто назначаемым препаратам. Так, в 2009 г. около 21 млн человек в США принимали ИПП. Большинство пациентов лечились ИПП более 180 дней [3]. Результаты клинических исследований подтвердили их хорошую переносимость. В рамках экспериментов доказан широкий терапевтический диапазон ИПП. Так, разовые пероральные дозы омепразола до 400 мг не вызывали каких-либо тяжелых симптомов. При приеме взрослыми 560 мг омепразола отмечалась умеренная интоксикация. Однократное применение эзомепразола внутрь в дозе 80 мг не вызвало каких-либо симптомов. Повышение дозы до 280 мг сопровождалось общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Максимальная суточная доза рабепразола, принятая преднамеренно, составила 160 мг с минимальными нежелательными явлениями, не потребовавшими лечения [2].

Как и другие лекарственные препараты, ИПП не лишены побочных эффектов. Побочным эффектом считается любая реакция организма, возникшая в связи с применением лекарственного препарата в дозах, рекомендуемых инструкцией по его применению [4]. В ходе клинических исследований были зафиксированы неспецифические неблагоприятные нежелательные эффекты, слабо или умеренно выраженные, преходящего характера. Наиболее часто (отметили от ≥ 1/100 до

Н. В. Захарова, доктор медицинских наук, профессор

ГБОУ ВПО СЗГМУ им. И. И. Мечникова МЗ РФ, Санкт-Петербург

Источник

Как принимать Омез® 10 мг при изжоге?

Каковы причины изжоги?

Если изжога беспокоит вас часто, то это может свидетельствовать о следующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта:

Чаще всего приступы изжоги беспокоят человека спустя 15-30 минут после приема пищи.

Изжога также может появиться и у здоровых людей при некоторых обстоятельствах, а именно:

Чем опасна изжога?

Многие пренебрежительно относятся к изжоге, чем совершают ошибку, особенно, если чувство жжения беспокоит вас часто. Опасность изжоги не только в том, что за ней могут скрываться вышеописанные заболевания, которые нуждаются в грамотной диагностике и лечении. Сам выброс желудочного сока вверх сильно раздражает слизистую пищевода, способствуя появлению воспаления. Это чревато развитием такого заболевания, как эзофагит, эрозиями и пептическими язвами. Длительное хроническое воспаление пищевода приводит к предраковому состоянию известному как пищевод Барретта.

Что делать при изжоге?

Если вас беспокоит изжога, то в первую очередь следует избавиться от всех факторов, которые способствуют ее появлению. Принимайте пищу 3-4 раза в день, ограничьте потребление слишком жирной и жареной пищи, копченостей, а также кислых продуктов. Избавьтесь от вредных привычек (курение, алкоголь), а также исключите из рациона кофе и газированные напитки.

Если несмотря на изменение образа жизни, изжога все еще беспокоит вас, то на помощь придут лекарственные препараты. В настоящее время при изжоге используются две основные группы препаратов 3 :

Омез ® 10 мг в лечении изжоги

Одним из ингибиторов протонной помпы является омепразол, известный под названием Омез*.

Омез ® 10 мг произведен по международным стандартам GMP и обладает высокой степенью защиты упаковки. Алюминиевый стрип, в который упакован препарат, защищает его от разрушительного действия света и влаги. Содержащиеся в капсуле гранулы Омез ® 10 мг состоят из 3-х слоев – кишечнорастворимой оболочки, защитного слоя и сердцевины, в которой и содержится действующее вещество.

Литература:

Источник

Омепразол как средство безрецептурного отпуска для лечения изжоги

Рассмотрены возможные причины развития изжоги и методы ее лечения с применением средств безрецептурного отпуска, оптимальным из которых признан омепразол в дозе 10 мг в одной капсуле.

Изжога определяется как «чувство жжения и боль за грудиной и/или в эпигастральной области, распространяющееся снизу вверх, нередко связанное с ощущением переполнения в эпигастрии, возникающее в различных положениях тела, натощак или после приема продуктов, напитков, курения».

Изжога может быть проявлением большого числа патологических состояний. Наиболее распространенные среди них гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), язвенная болезнь, неязвенная (функциональная) диспепсия, гастропатия, связанная с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов.

Изжога часто встречается в популяции как в России, так и в других странах мира. По данным статистики, у 10–20% населения ряда стран Европы изжога возникает от одного до нескольких раз в день [1, 2]. В США изжогу отмечают 28% жителей. Известно, что частота возникновения изжоги во многом зависит от характера питания. В США, по сравнению с Европой, достаточно большой объем в структуре питания населения занимает так называемый «фаст фуд». В ресторанах и кафе быстрого питания обычно предлагаются блюда с усилителями вкуса, большим количеством тугоплавких жиров и других компонентов, не отвечающих требованиям здорового, диетического питания [3]. Эпидемиологические исследования частоты возникновения изжоги проводились и в Российской Федерации. Так, на основании опроса 20 тысяч больных, обратившихся в поликлинику по самым различным поводам, было установлено, что у лиц младше 60 лет изжога является частой причиной снижения качества жизни (отказа от любимых напитков, ограничения физической активности и даже нарушений сна). У лиц старше 60 лет возникновение изжоги отмечали 62% участников исследования [4]. Анализ распространенности изжоги в национальном эпидемиологическом исследовании взрослого населения АРИАДНА (Анализ распространенности изжоги: национальное эпидемиологическое исследование взрослого городского населения), проведенном в 11 городах России, выявил, что частую изжогу (более 2–3 раз в неделю) имеют 22,7% опрошенных [5]. По данным исследования МЭГРЕ (Многоцентровое исследование «Эпидемиология гастроэзофагеальной рефлюксной болезни в России») изжога эпизодически возникала у 47,5% взрослых [6]. Отмечено, что у молодых людей, призванных на службу в армию, при резкой смене характера пищи, увеличении нагрузок, стрессовых ситуациях риск возникновения изжоги составляет 24,8%. При этом почти в 60% случаев признаков эзофагита при фиброгастродуоденоскопии не отмечается [7].

В большинстве случаев изжога возникает вследствие заброса кислого содержимого желудка в пищевод. В основе нормального и патологического рефлюкса лежит транзиторное расслабление нижнего сфинктера пищевода. У здоровых индивидуумов гравитация и перистальтика быстро удаляют рефлюксный субстрат, а проглоченная слюна нейтрализует остатки адгезированной пищеводом кислоты. Изжога возникает при нарушении этих механизмов и/или эндогенных механизмов защиты слизистой оболочки. Так, частые неадекватные транзиторные расслабления нижнего сфинктера пищевода увеличивают время контакта слизистой оболочки с соляной кислотой. При этом показано, что от 53% до 71% страдающих изжогой имеют эндоскопически нормальную слизистую оболочку пищевода.

Большое внимание в последнее время стали уделять функциональной изжоге, диагностическими критериями которой являются загрудинный дискомфорт или возникновение боли как минимум 1 день в неделю. У пациентов с этим типом изжоги по результатам 24-часовой pH-метрии не наблюдается классических признаков ГЭРБ. Несомненно, что частая изжога может сигнализировать о наличии серьезного патологического процесса, быть проявлением различных (в том числе эрозивной) форм ГЭРБ, язвенной болезни и ряда других заболеваний и являться поводом обращения к врачу. С помощью различных диагностических мероприятий врач должен определить, является ли изжога следствием функциональных расстройств или же это симптом органического поражения верхних отделов органов пищеварения.

Симптомами, которые, помимо изжоги, должны насторожить больного и заставить его обратиться к врачу, являются:

Желательно получить совет врача и в тех случаях, когда изжога впервые стала появляться в возрасте старше 45 лет, больным с семейным анамнезом органических заболеваний пищевода или желудка, а также пациентам, получающим бисфосфонаты или нестероидные противовоспалительные препараты (в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве антиагреганта при сердечно-сосудистых заболеваниях).

В связи с широкой распространенностью изжоги ее самолечение наблюдается повсеместно. Для купирования изжоги пациентам предлагаются безрецептурные лекарственные средства различных фармакологических групп. Все они отвечают требованиям, предъявляемым к безрецептурным препаратам: хорошо переносятся и не наносят ущерба здоровью больного, не находящегося под врачебным наблюдением. К этим препаратам относятся антациды, альгинаты, Н2-гистаминоблокаторы, ингибиторы протонной помпы (ИПП). Без назначения врача и врачебного контроля эти лекарства применяются небольшими по продолжительности курсами или ситуационно, «по требованию».

Самым известным и наиболее старым способом подавления изжоги является применение антацидных средств, содержащих магний, алюминий и кальций. В основе их действия лежит механизм химической нейтрализации хлороводородной кислоты в просвете желудка. Преимущество антацидов только одно — быстрое устранение/уменьшение изжоги.

К недостаткам антацидов следует отнести краткосрочность их эффекта (1–1,5 ч), что делает необходимым частое их применение при рецидивирующей изжоге. Достаточная длительность эффекта не обеспечивается даже высокотехнологичными формами антацидов. Кратковременность эффекта препаратов отрицательно сказывается на их эффективности и на приверженности к их приему [8].

Содержание в препаратах ионов кальция, алюминия, магния приводит к нарушениям стула (диарея или запор в зависимости от состава препарата). Антациды агрессивно вступают в лекарственные взаимодействия и нарушают всасывание одновременно принимаемых лекарственных препаратов. Несмотря на то, что большинство современных анатацидов имеют низкую энтеральную биодоступность, все же они могут вызывать ряд побочных эффектов, связанных с всасыванием входящих в их состав ионов. Так, еще в 1977 г. W. Kaehny и соавт. обнаружили повышение уровня алюминия в плазме крови и моче после приема алюминийсодержащих антацидов у людей с нормальной функцией почек, тогда как ранее считалось, что они не всасывается при приеме внутрь. По данным G. Berthon (2002 г.), при взаимодействии алюминия гидроокиси, входящей в состав антацидов, с кислотой в желудке может всасываться 17–30% образующегося алюминия хлорида [9, 10]. В целом антациды имеют невысокую эффективность при изжоге, особенно в тех случаях, когда она является проявлением ГЭРБ [11].

Достаточно давно для лечения изжоги применяются препараты, содержащие альгинаты, формирующие механический барьер, предупреждающий заброс содержимого желудка в пищевод. В отличие от антацидов, они не обладают нейтрализующим действием.

Несмотря на ряд достоинств антацидов и альгинатов, именно средства, подавляющие секрецию соляной кислоты, несомненно, наиболее эффективны при лечении изжоги и кислотозависимых заболеваний. Прогресс в лечении кислотозависимых заболеваний в начале 1970-х гг. первыми внесли Н2-гистаминоблокаторы. Однако с внедрением в клиническую практику ИПП, Н₂-гистаминоблокаторы теперь намного реже используются в лечении. Представители этой группы лекарств применяются в настоящее время именно в безрецептурных формах, что стало возможным после установления факта достаточно хорошей их переносимости в два раза меньших дозах, чем те, которые использовались для лечения язвенной болезни [12].

В сравнении с антацидами и альгинатами, эффект Н₂-гистаминоблокаторов наступает значительно позже, что связано с необходимостью поступления препаратов в системный кровоток. Эффективное подавление секреции соляной кислоты возможно в течение 8–12 ч, поэтому при повторяющейся, упорной изжоге их требуется принимать 2–3 раза в сутки. Даже при использовании Н₂-гистаминоблокаторов в полной суточной дозе подавление желудочной секреции осуществляется не более чем на 70% в течение 24 часов, а в дозе для безрецептурного отпуска этот показатель существенно меньше. В проспективном исследовании [13] приняли участие 1289 больных с хроническими симптомами диспепсии, включая изжогу, в котором больным «по требованию» предлагалось принимать низкие дозы ранитидина (75 мг на прием), циметидина (200 мг) или плацебо, было показано, что в начале приема 75% больных отметили полное исчезновение изжоги, однако в течение последующих 15 дней количество таких пациентов заметно уменьшилось. В группе ранитидина повторяющиеся симптомы изжоги полностью исчезали только у 41% пациентов, у получавших циметидин — в 38% случаев и в 28% — у принимавших плацебо.

В другом исследовании [14] при анализе наблюдений за 1600 амбулаторными больными с хронической изжогой (самооценка и врачебная оценка) в динамике (4 года) выяснилось, что самостоятельное применение Н₂-гистаминоблокаторов в низких дозах полностью устраняло диспепсию только в 16% случаев. В 23,5% случаев частота проявлений диспепсии резко снижалась, а в остальных случаях препараты не оказывали стойкого эффекта. Эти данные свидетельствуют о том, что для купирования изжоги, обусловленной рецидивирующим гастроэзофагеальным рефлюксом, эффективность Н₂-гистаминоблокаторов в дозах для безрецептурного приема не всегда достаточна. Наблюдения свидетельствуют о формировании феномена «ускользании эффекта» Н₂-гистаминоблокаторов, применяемых в малых дозах, что, по-видимому, связано с развитием толерантности к ним [15, 16].

Н₂-гистаминоблокаторы, особенно ранних поколений, выраженно угнетают систему микросомального окисления печени. По этой причине они могут вступать в фармакокинетические лекарственные взаимодействия. Концентрации совместно назначаемых с ними лекарственных препаратов, метаболизирующихся на окислительных системах печени, могут повышаться. Препараты данной группы могут усиливать действия алкоголя, в частности, в том случае, если они принимаются для уменьшения изжоги, вызванной употреблением спиртных напитков [17].

В последнее время на первый план в терапии изжоги выходят препараты ИПП, в первую очередь, омепразол, в малых дозах (10 мг) эффективно устраняющий симптомы изжоги, а также применяющийся в схемах консолидации ремиссии при ГЭРБ (то есть при осуществлении снижения первоначально высоких его лечебных доз). Безусловно, омепразол может использоваться без рецепта в малых дозах только при таких показаниях, которые могут быть легко и безошибочно распознаны пациентами. Частые изжоги, которые определяются как «если у вас имеется изжога в течение 2 или более дней в неделю», являются хорошо опознаваемым состоянием и не могут быть перепутаны с другими потенциально опасными состояниями, требующими немедленного медицинского вмешательства. Омепразол в малых дозах (10 мг/сут) впервые получил безрецептурный статус в 1999 г. в Швеции. Препарат использовался для краткосрочного контроля симптомов гастроэзофагеального рефлюкса. В США препарат в безрецептурной форме рекомендован с 2003 г. для лечения частой изжоги [18], а в Великобритании — в 2004 г. [19]. Данные Национальной службы здоровья Великобритании (National Health Service, NHS), посвященные изучению тенденций назначения ИПП в популяции, свидетельствуют о том, что 20% больных, которым назначен постоянный прием ИПП, предпочитают уменьшить частоту их приема без консультации с врачом [20]. Среди факторов, которые влияют на выполнение предписаний врача по постоянному приему омепразола, ведущим является отсутствие симптомов рефлюкса, поэтому больные не видят необходимости в регулярном его приеме [21].

Применение омепразола «по требованию» в малых дозах при неэрозивном рефлюкс-эзофагите ведет к стойкому отсутствию симптомов диспепсии в течение по меньшей мере 6 месяцев более чем у 50% больных [22]. Прием препарата «по требованию» позволяет также снизить расходы пациента на приобретения препарата.

Важно подчеркнуть, что полный эффект омепразола достигается в течение приема до 4 дней, хотя у некоторых пациентов полное облегчение и исчезновение симптомов наступает в течение 24 ч. Самостоятельно пациентам омепразол следует принимать один раз в день в течение 14 дней.

Эффективность омепразола при частой изжоге была подтверждена в ходе двух масштабных двойных слепых исследований, в которых омепразол в ежедневном режиме в течение 14 дней существенно превосходил плацебо [23].

В другом двойном слепом рандомизированном исследовании более чем 2000 больных с частыми изжогами получали омепразол или плацебо в режиме один раз в день в течение двух недель. На 14-й день терапии изжога отсутствовала у 70% пациентов, получавших омепразол, в сравнении с 43% пациентами в контрольной группе. В 2004 г. было проведено 3-месячное наблюдательное исследование омепразола при частой изжоге в течение 14 последовательных дней при однократном ежедневном дозировании [24]. Более 90% участников исследования испытывали изжогу 2 или более дней в неделю. Анализ дневников, который вели пациенты в рамках исследования, показал высокий уровень эффективности препарата. Только 3% пациентов приняли более 14 доз омепразола, остальным было достаточно меньшего количества лекарства. При этом через 3 месяца наблюдения у 43% пациентов не возникало рецидивов изжоги. Проводилась оценка безопасности и эффективности омепразола в дозах 10 и 20 мг, у 3162 пациентов с частой изжогой (изжога два раза или чаще в неделю) [25]. Участники исследования принимали омепразол или плацебо в течение 14 дней подряд. Через 24 часа после первой дозы 49,7% пациентов, получавших омепразол 20 мг, и 41,5% пациентов, получавших его в дозе 10 мг, сообщили об отсутствии изжоги. Обе дозы были значительно более эффективны, чем плацебо. Омепразол в дозе 20 мг был значительно более эффективным, чем плацебо, в предотвращении ночной изжоги. Все эти исследования показали эффективность короткого, 14-дневного, режима применения небольших суточных доз омепразола для предотвращения изжоги в течение 24 часов. Таким образом, при появлении изжоги пациенты могут эффективно и безопасно самостоятельно применять небольшие дозы омепразола (10–20 мг) один раз в день, сроком до 14 дней. Самостоятельный прием пациентом омепразола длительностью более 14 дней не рекомендуется без консультации с лечащим врачом.

В настоящее время к безрецептурному отпуску в России разрешен Ортанол® (омепразол) в дозе 10 мг в одной капсуле. Ортанол® производится в соответствии с требованиями стандартов GMP. Ортанол® в суточных дозах до 20 мг полностью соответствует требованиям, предъявляемым к безрецептурным препаратам. Он хорошо переносится и имеет низкий риск серьезных нежелательных явлений в популяции, принимающих его пациентов. Единичные нежелательные явления, случающиеся в период лечения омепразолом в низких дозах, являются умеренными по степени выраженности. Применение препарата Ортанол® не вызывает нежелательных эффектов, возможность развития которых описана при длительном применении ИПП в высоких суточных дозах, например, при лечении эрозивной ГЭРБ. Форма выпуска препарата Ортанол® предусматривает различное количество капсул по 10 мг в упаковке. Это сделано для возможности максимальной индивидуализации лечения изжоги в зависимости от степени ее проявлений у конкретного пациента. Людям с выраженной изжогой, которым может потребоваться начальная доза в 20 мг в сутки, соответственно нужно большее количество капсул в упаковке. Когда симптомы начнут исчезать, используемая для лечения доза может быть уменьшена до 10 мг в сутки, что требует меньшего количества капсул.

Следует еще раз отметить, что пациенту самостоятельно не следует принимать Ортанол® в течение более 14 дней и что новый 14-дневный курс лечения можно проводить не ранее, чем через 4 месяца. В случае, если изжога сохраняется в течение 14 дней использования препарата Ортанол® или возобновляется через несколько дней после прекращения его приема, пациент должен обратиться к врачу за консультацией о дальнейшем лечении и необходимости обследования (рис.), чтобы не пропустить органической патологии.

Средства безрецептурного отпуска несомненно приносят облегчение пациентам и могут ими использоваться для лечения периодической изжоги.

Самостоятельное медикаментозное лечение изжоги пациентами не отменяет необходимости врачебного консультирования, в случаях наличия или появления других симптомов (болей за грудиной, в эпигастрии, похудания, дисфагии), а также в случае частых рецидивов изжоги, несмотря на проведение лечения безрецептурными лекарственными средствами, в том числе ИПП.

Самолечение изжоги с использованием безрецептурного ИПП — препарата Ортанол® (омепразола), содержащего 10 мг в одной капсуле, является наиболее эффективным способом устранения изжоги, в том числе возникающей в ночное время.

Ортанол® (омепразол) в низких дозах удобен и эффективен для применения и по рекомендации врача на этапе консолидации ремиссии эрозивной ГЭРБ, после предварительного проведения лечения более высокими суточными дозами. В этом случае дозы 10–20 мг в сутки могут применяться в течение 24–52 недель (6 мес — 1 год) с последующим переходом на режим приема «по требованию».

Литература

М. В. Пчелинцев, кандидат медицинских наук

ГБОУ ВПО СПбГМУ им. И. П. Павлова МЗ РФ, НИИ фармакологии им. А. В. Вальдмана СПбГМУ им. И. П. Павлова МЗ РФ, Санкт-Петербург

Источник

Оптимальная терапия кислотозависимых заболеваний

Ингибиторы протонной помпы – золотой стандарт терапии кислотозависимых заболеваний. Эзомепразол, изомер омепразола, обладает выраженной антисекреторной активностью и обеспечивает стойкое подавление кислотопродукции и быстрое купирование симптомов.

Итак, Нексиум — оригинальный препарат, содержащий эффективное действующее вещество — эзомепразол, который выпускается в особой форме MUPS, уверенно демонстрирует длительное и стойкое подавление кислотопродукции, способствует быстрому купированию симптомов и включен во все ведущие клинические рекомендации по лечению различных КЗЗ, что делает его лидером в назначениях ИПП гастроэнтерологами. Также несомненным преимуществом этого оригинального препарата, произведённого в Швеции, является его стоимость, сопоставимая со стоимостью большинства воспроизведённых препаратов 26

Список литературы

NEX_RU-10476
Дата одобрения: 26/05/2021
Дата истечения: 25/05/2023

Источник

Инструкция по применению ОМЕПРАЗОЛ (OMEPRAZOLE)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые белого цвета, цилиндрической формы, с полусферическими концами.

Вспомогательные вещества: маннитол, сахар, кальция карбонат, лактоза, динатрия гидрофосфат, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, метакриловая кислота L30D, пропиленгликоль, цетиловый спирт, натрия гидроксид, полисорбат 80, повидон S-630, титана диоксид.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, метипарагидроксибензоат E218, пропилпарагидроксибензоат E216.

Фармакологическое действие

Омепразол оказывает антисекреторное и противоязвенное действие.

Омепразол дозозависимо уменьшает уровень базальной (натощаковой) и стимулированной (постпрандиальной) секреции желудочного сока. Снижает общий объем желудочной секреции, выделение пепсина. Эффективно угнетает как ночную, так и дневную кислотопродукцию.

После однократного приема в дозе 20 мг эффект наступает в течение первого часа и достигает максимума через 2 ч. Угнетение стимулированной секреции на 50% сохраняется в течение 24 ч, при этом уровень внутрижелудочного рН>3.0 сохраняется в течение 17 ч. Стабильное снижение секреции развивается к 4-му дню терапии. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается через 2-3 дня после прекращения приема омепразола.

Омепразол концентрируется в париетальных клетках желез желудка и оказывает цитопротекторное действие (стимулирует секрецию слизи и бикарбонатов, размножение клеток эпителия, препятствует обратной диффузии протонов из просвета желудка в его слизистую).

Оказывает бактерицидное действие на Helicobacter pylori (величина минимальной подавляющей концентрации составляет 25-50 мкг/мл), повышает восприимчивость бактерий к антибиотикам и эрадикационной терапии. Антигеликобактерные комбинации антибиотиков, включающие омепразол, обеспечивают эради-кацию бактерий не менее чем в 85%.

При лечении язвы двенадцатиперстной кишки в течение 4 недель рубцевание язвы происходит у 93% пациентов, при лечении язвы желудка в течение 8 недель этот показатель составляет 96%, рубцевание пептических язв пищевода достигается у 90% пациентов.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Биодоступность составляет 30-40% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. После приема в дозе 40 мг C max в плазме составляет 1.26±0.41 мкг/мл и достигается через 1.38±0.32 ч. При повторных введениях, за счет угнетения собственного метаболизма абсорбция омепразола повышается, а его биодоступность возрастает.

В крови находится на 95% в связанном с белками плазмы состоянии (альбумины, кислый α1-гликопротеин). V d составляет 0.2-0.5 л/кг.

Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72-80%) и через кишечник (18-23%). Общий клиренс составляет 7.14-8.57 мл/мин/кг. Период полуэлиминации у людей с нормальной функцией печени 0.5-1 ч, при хронической печеночной недостаточности он может увеличиваться до 3 ч. При хронической почечной недостаточности элиминация омепразола снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.

У пациентов пожилого возраста возможно замедление метаболизма омепразола и увеличение его биодоступности.

Показания к применению

Дети старше 1 года и с массой тела не менее 10 кг:

Режим дозирования

Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно перед едой, проглатывая целиком с половиной стакана воды, не разжевывая и не измельчая капсулу. Для пациентов с нарушениями глотания или детей можно могут открыть капсулу и принять содержимое, предварительно смешав его с небольшим количеством негазированной воды или слабокислой жидкости (фруктовый сок, яблочное пюре), запить небольшим количеством воды. Смешивание содержимого капсулы с жидкостью производят непосредственно перед применением или не более чем за 30 мин до приема препарата.

Дозировка у взрослых

Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

Профилактика обострений язвенной болезни двенадцатиперстной кишки

Рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут.

Лечение язвенной болезни желудка в фазе обострения

Для профилактики обострений язвенной болезни желудка

Ликвидация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка

Возможно использование различных схем лечения с выбором антибиотиков для конкретного пациента. Выбор должен осуществляться в соответствии с национальными, региональными и местными данными по резистентности и принципам лечения.

При проведении «тройной терапии»:

Омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг, каждый принимать 2 раза/сут в течение одной недели, или

Омепразол 20 мг + кларитромицин 250 мг или 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), каждый принимать 2 раза/сут в течение одной недели, или

Омепразол 40 мг + амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), каждый принимать 3 раза/сут в течение одной недели.

После проведения ликвидации Helicobacter pylori дальнейшее лечение язвенной болезни желудка в фазе обострения следует проводить по стандартной схеме лечения. В тех случаях, когда после проведения терапии проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен.

Лечение НПВС-связанных язв желудка и двенадцатиперстной кишки

Для предупреждения НПВС-связанных язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска (возраст старше 60 лет, желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе) рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.

Для долгосрочного лечения пациентов с исцеленным рефлюкс-эзофагитом (в фазе ремиссии) назначают по 10 мг/сут в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг.

Для симптоматического лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни режим дозирования устанавливают индивидуально. Назначают по 10-20 мг/сут. Курс лечения составляет 4 недели. Если по окончания терапии симптомы не исчезают, рекомендуется изменить схему лечения.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона

При синдроме Золлингера-Эллисона режим дозирования подбирают индивидуально и лечение продолжается по клиническим показаниям столько времени, сколько потребуется. Рекомендуемая начальная доза 60 мг/сут. Все пациенты с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, должны эффективно контролироваться и более чем 90% пациентов поддерживается на дозе 20-120 мг/сут. В тех случаях, когда суточная доза омепразола превышает 80 мг, дозу следует делить на два приема в сутки.

Специальные группы населения

У пациентов с нарушениями функции почек и пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекции режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушениями функции печени доза не должна превышать 10-20 мг/сут.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными реакциями (1-10% пациентов) являются головная боль, боли в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота. В редких случаях могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные явления.

Противопоказания к применению

Особые указания

Перед началом применения омепразола следует исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язвенной болезни желудка), т. к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Лекарственное средство содержит лактозу, в связи с этим пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или с нарушениями всасывания глюкозы-галактозы не должны использовать данный препарат.

Были получены сообщения о развитии симптоматической и асимптоматической гипомагниемии у пациентов, принимающих ингибиторы протонной помпы как минимум 3 месяца, в большинстве случаев после 1 года терапии. Серьёзные побочные явления включают тетанию, аритмию, судороги. Большинству пациентов требовалось введение солей магния и прекращение применение ингибиторов протонной помпы.

Пациенты, у которых планируется длительное применение ингибиторов протонной помпы или совместное применение дигоксина, или других лекарственных средств, которые могут вызвать снижение содержания магния (например, диуретиков), необходимо определить концентрацию магния в сыворотке крови до начала применения ингибиторов протонной помпы и периодически во время применения.

Беременность и период лактации. Результаты ряда исследований продемонстрировали, что омепразол не оказывает негативного воздействия на беременность или на здоровье плода/новорожденного, поэтому омепразол может быть использован во время беременности после тщательного анализа соотношения риска и пользы применения препарата.

Омепразол выделяется с грудным молоком, однако при использовании рекомендованных терапевтических дозировок не оказывает негативного влияния на ребенка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

Прием омепразола не отражается на способности пациента к управлению автотранспортным средством или иной операторской деятельности.

Передозировка

Омепразол обладает низкой токсичностью. При применении в дозах до 270 мг/сут омепразол не вызывал развития интоксикации. Упациентов с тяжелой печеночной недостаточностью при введении в чрезвычайно высоких дозах возможно развитие спутанности сознания, нечеткости зрения, сонливости, сухости во рту, головной боли, тошноты, тахикардии, аритмии.

Специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену препарата, поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антацидными средствами клинически значимых взаимодействий не отмечено.

Замедляет абсорбцию лекарственных средств, которая зависит от рН-ампициллина, итраконазола, кетоконазола, препаратов железа.

Кларитромицин и омепразол при совместном применении взаимно повышают концентрации друг друга и усиливают антихеликобактерное действие.

Усиливает гематотоксическое действие хлорамфеникола, тиамазола (мерка-золила), препаратов лития.

Совместный прием омепразола и клопидогрела приводит к снижению терапевтического эффекта клопидогрела.

Совместное применение омепразола и дигоксина может приводить к увеличению биодоступности дигоксина на 10%. Были описаны случаи дигиталисной интоксикации. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении препаратов, особенно у пожилых пациентов.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Препарат хранить в защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Источник