сиалис просроченный можно ли принимать
Сиалис : инструкция по применению
Состав
Одна таблетка содержит:
ядро: активное вещество: тадалафил 20 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, лактозы моногидрат (высушенный распылением), гидроксипропилцеллюлоза (EF экстра тонкая), кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза (EF), натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая (102), кроскармеллоза
натрия, магния стеарат (растительный);
оболочка (пленочная): смесь красителя Опадрай II желтый (32К12884).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Код классификации лекарственного средства.
Средства для лечения эректильной дисфункции.
Код ATX: G04BE08
Фармакологические свойства
Показания к применению
Эректильная дисфункция у взрослых мужчин.
Для обеспечения эффекта тадалафила необходима сексуальная стимуляция.
Сиалис® не показан для применения женщинам.
Способ применения и дозировка
Побочное действие
Противопоказания
• Повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата;
• В случае приема препаратов, содержащих любые органические нитраты. В клинических исследованиях было показано, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Считается, что это связано с комбинированным воздействием нитратов и тадалафила на метаболический путь оксида азота/цГМФ;
• Наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Врачи должны учитывать возможный кардиологический риск сексуальной активности у пациентов с сердечно-сосудистымизаболеваниями в анамнезе. Следующие группы пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы не были включены в клинические исследования, в связи с чем прием тадалафила им противопоказан: пациенты с инфарктом миокарда в течение последних 90 дней, пациенты с нестабильной стенокардией или возникновением приступа стенокардии во время полового акта, пациенты с хронической сердечной недостаточностью II класса и выше по классификации NYHA в течение последних 6 месяцев, пациенты с неконтролируемыми аритмиями, артериальной гипотензией (АД менее 90/50 мм рт.ст.), неконтролируемой артериальной гипертензией, пациенты с инсультом в течение последних 6 месяцев;
• Потеря зрения на один глаз вследствие неартериальной передней ишемической оптической нейропатии (вне зависимости от связи с предшествующим приёмом ингибиторов ФДЭ-5);
• Одновременное применение ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил, со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, противопоказано, поскольку оно может привести к симптоматической гипотензии.
Передозировка
Меры предосторожности
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
Препарат Сиалис® не предназначен для применения у женщин.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами
Сиалис® оказывает минимальное влияние на способность управлять транспортным средством и работать с механизмами. Несмотря на то, что частота возникновения головокружения на фоне плацебо и тадалафила одинакова, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Исследования лекарственного взаимодействия проводили с тадалафилом 10 мг и/или 20 мг, в соответствии с указаниями ниже. Что касается тех исследований взаимодействия, в которых применялась только доза тадалафила 10 мг, нельзя полностью исключить клинически значимые взаимодействия при применении более высоких доз.
Влияние других препаратов на тадалафил.
Ингибиторы цитохрома CYP450.
Тадалафил в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4. Селективный ингибитор изофермента CYP3A4 кетоконазол в дозе 200 мг в сутки увеличивает AUC тадалафила (10 мг) в 2 раза и Сmaх тадалафила на 15% относительно значений AUC и Сmax при применении тадалафила в монотерапии. А кетоконазол в дозе 400 мг в сутки увеличивает AUC тадалафила (20 мг) в 4 раза и Сmax тадалафила на 22%.
Ингибитор протеаз ритонавир (200 мг два раза в сутки), который подавляет активность изоферментов CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6, увеличивал AUC тадалафила (20 мг) в 2 раза без изменения Сmax. Хотя специфические взаимодействия с другими ингибиторами протеаз, такими как саквинавир, и другими ингибиторами CYP3A4, такими как эритромицин, кларитромицин, итраконазол и грейпфрутовый сок, не изучались, их следует назначать совместно с тадалафилом с осторожностью, поскольку они могут способствовать повышению концентрации тадалафила в плазме крови. Следовательно, частота нежелательных реакций может повышаться.
Переносчики.
Роль переносчиков (например, р-гликопротеина) в распределении тадалафила неизвестна.
Существует возможность лекарственного взаимодействия, опосредованного ингибированием переносчиков.
Индукторы цитохрома Р450.
Селективный индуктор изофермента CYP3A4, рифампицин, снижает величину AUC тадалафила на 88% в сравнении со значениями AUC при монотерапии тадалафилом (10 мг). Возможно при этом снижается эффективность тадалафила; степень снижения эффективности неизвестна. Можно предполагать, что одновременное применение других индукторов изофермента CYP3A4 (таких как фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин) также может снижать концентрацию тадалафила в плазме крови.
Влияние тадалафила на другие препараты.
Нитраты.
В клинических исследованиях было показано, что тадалафил (5, 10 и 20 мг) усиливает гипотензивное действие нитратов. Поэтому применение препарата Сиалис® на фоне приема любой формы органических нитратов противопоказано. Клинические исследования, в которых пациенты на протяжении 7 дней ежедневно в разное время получали тадалафил в дозе 20 мг и сублингвальный нитроглицерин в дозе 0,4 мг, показали, что взаимодействие длится более 24 часов и не определяется по истечении 48 часов после последнего приема тадалафила. Таким образом, у пациентов, получающих Сиалис® в любой из доз (от 2,5 мг до 20 мг), в случае возникновения медицинской необходимости применения нитратов в угрожающей жизни ситуации, должно пройти как минимум 48 часов после последнего приема препарата Сиалис®, чтобы иметь возможность ввести нитрат. При таких обстоятельствах нитраты следует вводить под тщательным медицинским наблюдением с соответствующим мониторингом гемодинамики.
Гипотензивные препараты (включая блокаторы медленных кальциевых каналов).
Введение доксазозина (4 и 8 мг в сутки) в сочетании с тадалафилом (суточная доза 5 мг и 20 мг в виде однократной дозы) значительно усиливает антигипертензивный эффект данного альфа1-адреноблокатора. Этот эффект длится не менее двенадцати часов и может проявляться симптоматически, включая обморочные состояния. Поэтому такая комбинация препаратов не рекомендуется.
В исследованиях лекарственного взаимодействия с альфузозином или тамсулозином, проведенных с участием ограниченного количества здоровых добровольцев, таких эффектов зарегистрировано не было. Тем не менее, следует проявлять осторожность при применении тадалафила у пациентов (особенно пожилого возраста), получающих альфа-адреноблокаторы. Лечение должно начинаться с минимальной дозы и постепенно корректироваться.
В клинических фармакологических исследованиях был изучен потенциал тадалафила в отношении усиления антигипертензивных эффектов гипотензивных лекарственных препаратов. Были изучены основные классы гипотензивных лекарственных средств, включая блокаторы медленных кальциевых каналов (амлодипин), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (эналаприл), блокаторы бета-адренергических рецепторов (метопролол), тиазидные диуретики (бендрофлуазид) и антагонисты рецепторов ангиотензина II (различные типы и дозы, отдельно или в сочетании с тиазидами, блокаторами медленных кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами и/или альфа- адреноблокаторами). Тадалафил (10 мг, за исключением исследований с антагонистами рецепторов ангиотензина II и амлодипином, в которых применялась доза 20 мг) не оказывал клинически значимого взаимодействия ни с одним из вышеперечисленных классов лекарственных препаратов. В другом клиническом фармакологическом исследовании изучали применение тадалафила (20 мг) в сочетании с 4 классами гипотензивных средств. У участников, получающих несколько гипотензивных препаратов, колебания измеренного в амбулаторных условиях артериального давления, по-видимому, были связаны со степенью контроля артериального давления. У участников исследования, чье артериальное давление хорошо контролировалось, снижение было минимальным и схожим с наблюдаемым у здоровых добровольцев. У участников, артериальное давление которых не контролировалось, снижение было более выраженным, хотя у большинства испытуемых оно не сопровождалось гипотензивными симптомами. У пациентов, получающих сопутствующее антигипертензивное лечение, тадалафил в дозе 20 мг может вызывать незначительное (за исключением альфа-блокаторов) снижение артериального давления, которое скорее всего не является клинически значимым. Анализ данных клинических исследований III фазы не показал различия в профиле нежелательных явлений, зарегистрированных у пациентов, получавших тадалафил в монотерапии и в сочетании с гипотензивными препаратами. Тем не менее, пациентам, получающим гипотензивные препараты, следует дать соответствующие клинические рекомендации относительно возможного снижения у них артериального давления.
Риоцигуат.
В клинических исследованиях было показано, что риоцигуат усиливает антигипертензивные эффекты ингибиторов ФДЭ-5. Доказательств благоприятного клинического эффекта от применения комбинации в проанализированной популяции пациентов получено не было. Сопутствующее применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, включая тадалафил, противопоказано.
Ингибиторы 5-алъфа-редуктазы.
В ходе клинического исследования, в котором сравнивалось совместное применение тадалафила в дозе 5 мг и финастерида в дозе 5 мг с приёмом плацебо и финастерида в дозе 5 мг для уменьшения выраженности симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы, не было выявлено никаких новых побочных реакций. Однако целенаправленных исследований лекарственного взаимодействия тадалафила и ингибиторов 5-альфа-редуктазы не проводилось, при их одновременном приеме следует соблюдать осторожность.
Субстраты СУР1А2 (например, теофиллин).
При применении тадалафила в дозе 10 мг с теофиллином (неселективным ингибитором фосфодиэстеразы) в клиническом фармакологическом исследовании фармакокинетического взаимодействия зарегистрировано не было. Единственным фармакодинамическим эффектом являлось незначительное (3,5 уд. в минуту) увеличение частоты сердечных сокращений. Хотя данный эффект является незначительным и не имел клинического значения в данном исследовании, его следует учитывать при совместном применении этих лекарственных препаратов.
Этинилэстрадиол и тербуталин.
Тадалафил вызывает увеличение биодоступности этинилэстрадиола при приёме внутрь. Сходное повышение биодоступности можно ожидать при приеме внутрь тербуталина, однако клинические последствия не установлены.
Алкоголь.
Тадалафил (10 мг или 20 мг) не оказывал влияния на концентрацию алкоголя (средняя максимальная концентрация в крови 0,08%) при совместном приеме. Как и алкоголь не оказывал влияния на концентрацию тадалафила через 3 часа после совместного применения. Алкоголь принимали таким образом, чтобы максимизировать скорость его всасывания (утром натощак с воздержанием от приема пищи в течение 2 часов после употребления). При высоких дозах алкоголя (0,7 г/кг) приём тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины артериального давления. У некоторых пациентов наблюдались постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При приёме тадалафила в сочетании с более низкими дозами алкоголя (0,6 г/кг) снижение артериального давления не наблюдалось, а головокружение возникало с той же частотой, что при приёме одного алкоголя.
Тадалафил (10 мг) не усиливал влияние алкоголя на когнитивные функции.
Лекарственные препараты, метаболизируемые цитохромом Р450.
Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на клиренс препаратов, метаболизм которых протекает с участием изоферментов системы цитохрома Р450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1.
Субстраты CYP2C9 (например, R-варфарин).
Тадалафил (10 и 20 мг) не оказывает клинически значимого влияния на AUC S-варфарина или R-варфарина и не влияет на изменение протромбинового времени, вызванное варфарином.
Аспирин.
Тадалафил (10 мг и 20 мг) не способствовал увеличению времени кровотечения, вызванного приемом ацетилсалициловой кислоты.
Сахароснижающие лекарственные препараты.
Исследований взаимодействия с сахароснижающими лекарственными средствами не проводилось.
Условия хранения и срок годности
Хранить при температуре не выше 30 °C в оригинальной упаковке. Хранить в местах, недоступных для детей.
Сиалис
Сиалис – препарат специфического действия, который прописывается мужчинам в случае возникновения проблем с эрективной функцией. Помимо того, что принимать лекарство следует четко по инструкции, необходимо также соблюдать все правила и тонкости при его хранении.
Срок годности Сиалис
Препарат выпускается в таблетках – по 2, 4 или 10 штук в одном блистере. Срок годности, составляющий 3 года, указывается не только на верхней боковой стороне упаковке, но и на подложке блистера. Как правило, указываются две даты: первая – месяц и годы выпуска, а вторая – месяц и год окончания срока годности.
Дженерики Сиалис представляют собой аналоги тадалафила – активного действующего вещества. Они выпускаются в разных формах (гель, таблетки, капсулы), каждая из них пригодна к использованию не более 3 лет с момента выпуска.
Для хранения таблеток Сиалис подходят комнатные условия. Главное, чтобы это было темное и сухое место, куда не будет попадать солнце и влага. Помимо этого, следует соблюдать температурный режим – не выше 30°C. Если применение препарата выпало на летний период и в квартире слишком жарко, лучше поместить его в холодильник – в одну из верхних полок в дверце. Не лишним будет предварительно поместить упаковку или блистер с таблетками в полиэтилен.
Перед покупкой таблеток Сиалис следует внимательно изучить упаковку на предмет её целостности – если наблюдаются надрывы, влажные участки, то это говорит о том, что препарат хранился неподобающим образом и уже непригоден к использованию. Помимо этого, нужно обращать внимание на даты, касающиеся сроков годности. Отказаться от приема Сиалиса также следует в том случае, если нарушена целостность таблеток, они крошатся или имеют темный оттенок.
По окончании срока годности применять препарат категорически запрещено, так как он может оказать негативное влияние на состояние здоровья человека, что приведет к понижению артериального давления и нарушению работы сердечнососудистой системы.
Как хранить Сиалис
Оптимальным местом для хранения препарата станет темный комод или ящик в шкафу, куда не смогут добраться дети. Это должно быть темное сухое место, хорошо вентилируюемое.
Ни в коем случае нельзя подвергать таблетки замораживанию или перегреву. Категорически запрещено оставлять блистер под прямым воздействием солнечных лучей или в ванной комнате, где велика вероятность попадания влаги.
Сиалис – не единственное лекарственное средство, позволяющее решить проблемы эрективной функции. Существует множество аналогов, самыми популярными среди которых являются:
И это лишь малая часть средств, позволяющих мужчинам вернуть былую силу. Однако Сиалис зарекомендовал себя как эффективный и действенный препарат.
Так как данные таблетки отпускаются из аптек строго по рецепту врача, купить их для личного пользования в качестве эксперимента не получится. Особую роль в вопросе лечения играет соблюдение прописанной доктором дозировки и правил хранения. Превышение суточной нормы препарата, а также пренебрежение инструкцией может привести к побочным эффектам и осложнениям.
Сиалис® (5 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – тадалафил 5 мг,
Описание
Таблетки миндалевидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой желтого цвета, с маркировкой «С 5» на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Тадалафил.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приёма внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается в среднем через 2 часа после приёма внутрь. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому препарат можно принимать вне зависимости от приёма пищи. Время приёма (утром или вечером) не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.
Средний объём распределения составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связывается с белками. Связывание с белками не изменяется при нарушении функции почек. У здоровых лиц менее 0,0005% введённой дозы обнаружено в сперме.
Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3А4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид, который, по крайней мере, в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой.
Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Равновесные концентрации в плазме достигаются в течение 5 дней при приёме препарата один раз в сутки.
Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.
Особые группы населения
У здоровых лиц пожилого возраста (65 лет и старше) отмечается более низкий клиренс тадалафила при приёме внутрь, что приводит к увеличению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) на 25 % по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует корректировки дозы.
Пациенты с почечной недостаточностью
В клинических исследованиях при назначении тадалафила в дозе от 5 до 20 мг, площадь под кривой «концентраци-время» (AUC) практически удвоились у пациентов с легкой (клиренс креатинина от 51 до 80 мл/мин) или умеренной (клиренс креатинина от 31 до 50 мл/мин) почечной недостаточностью, а также у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности на диализе. У пациентов, находящихся на гемодиализе, Cmax была на 41% выше, чем у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влияет на элиминацию тадалафила.
Пациенты с печёночной недостаточностью
Фармакокинетика тадалафила у лиц с легкой и умеренной печёночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. Существуют ограниченные клинические данные о безопасности применения препарата у пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью). Нет данных по применению тадалафила один раз в сутки пациентами с печеночной недостаточностью. В случае назначения препарата в режиме приема один раз в сутки, лечащий врач должен исходить из тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска для пациента.
Пациенты с сахарным диабетом
У пациентов с сахарным диабетом, на фоне применения тадалафила, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) была примерно на 19 % меньше, чем у здоровых лиц. Это различие не требует коррекции дозы.
Фармакодинамика
Сиалис® улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Препарат действует в течение 36 часов. Эффект проявляется уже через 16 минут после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.
Сиалис® является эффективным, обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 Сиалисом® ведет к повышению уровней цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Сиалис® не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.
Ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом, приводящее к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена, также наблюдается в гладкой мускулатуре предстательной железы, мочевого пузыря и сосудах, которые их кровоснабжают. Происходящее в результате расслабление гладких мышц сосудов приводит к увеличению перфузии крови в этих органах, и, как следствие, к снижению выраженности симптомов нижних мочевых путей доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). Указанные сосудистые эффекты могут сопровождаться ингибированием активности афферентных нервов мочевого пузыря и расслаблением гладких мышц предстательной железы и мочевого пузыря.
Сиалис® у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лёжа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Сиалис® не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений.
Сиалис® не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зелёный), что объясняется низким сродством его к ФДЭ6 по сравнению с ФДЭ5. Кроме того, не наблюдается влияния Сиалиса® на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.
Три исследования были проведены на пациентах мужского пола в целях оценки потенциального влияния на сперматогенез ежедневного приема Сиалиса® 10 мг (одно 6-ти месячное исследование) и 20 мг (одно 6-ти месячное и одно 9-ти месячное исследование). Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В двух исследованиях было выявлено снижение концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. В 9-ти месячном исследовании снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Частота эякуляции в ходе 6-ти месячных исследований не оценивалась. Кроме того, не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов, тестостерона, лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона при приеме Сиалиса® 10 или 20 мг, по сравнению с плацебо.
Показания к применению
признаки и симптомы доброкачественной гиперплазии предстательной железы
эректильная дисфункция у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Для проявления эффекта тадалафила необходима сексуальная стимуляция.
Сиалис® не предназначен для применения лицами женского пола.
Способ применения и дозы
Эректильная дисфункция (ЭД)
Обычная рекомендованная доза составляет 10 мг перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приема пищи.
Сиалис® 10 и 20 мг предназначен для применения перед предполагаемой сексуальной активностью и не рекомендован для ежедневного применения. Препарат следует принимать как минимум за 30 минут до предполагаемой сексуальной активности.
Для пациентов с ожидаемым частым приемом препарата Сиалис® Для пациентов с частой сексуальной активностью (более 2 раз в неделю) рекомендованная частота приема Сиалиса® составляет 5 мг 1 раз в сутки ежедневно, в одно и то же время, вне зависимости от приема пищи.
Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 часов после приёма препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на приём препарата.
Необходимо проведение регулярной оценки целесообразности продолжительного ежедневного приема препарата.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)
Рекомендованная доза Сиалиса® составляет 5 мг 1 раз в сутки. Препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время, независимо от времени сексуальной активности. Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально.
У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сопровождающейся эректильной дисфункцией, рекомендуемая дозировка составляет 5 мг 1 раз в сутки приблизительно в одно и то же время.
В случае непереносимости пациентами с доброкачественной гиперплазией предстательной железы Сиалиса® в дозировке 5 мг, следует рассмотреть альтернативные варианты лечения.
Эректильная дисфункция и Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ЭД/ДГПЖ)
Рекомендованная частота приема Сиалиса® составляет 5 мг 1 раз в сутки, приблизительно в одно и то же время.
Особые группы населения
Не требуется корректировки дозы у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше), пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности, пациентов с сахарным диабетом.
Для лечения эректильной дисфункции у пациентов с печеночной недостаточностью рекомендованная доза Сиалиса® по мере необходимости составляет 10 мг перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приема пищи. Существуют ограниченные клинические данные по безопасности применения Сиалиса® пациентами с серьезными нарушениями функции печени (класс C по шкале Чайлд-Пью). В случае назначения данного препарата, лечащий врач должен исходить из тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска. Нет данных о приеме тадалафила в дозах, превышающих 10 мг, у больных с печеночной недостаточностью. В случае назначения препарата в данной группе, лечащий врач должен исходить из тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска для пациента.
Режим приема Сиалиса® 1 раз в сутки для лечения эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы у пациентов с печеночной недостаточностью не изучался.
Режим приема Сиалиса® 1 раз в сутки в дозировке 5 мг для лечения эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы не рекомендован пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
Дети и подростки до 18 лет
Сиалис® не применяется для лечения эректильной дисфункции у детей и подростков до 18 лет.
Побочные действия
Побочные реакции, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥10 %); часто (≥1 %,10 %); иногда (≥0,1 %, 1 %); редко (≥0,01 %, 0,1 %); крайне редко (0,01 %), частота неизвестна (невозможно оценить частоту появления реакций по имеющимся данным).
диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс
боль в спине, миалгия, боль в конечностях
нечёткость зрительного восприятия, болевые ощущения в глазном яблоке
тахикардия, учащенное сердцебиение, гипотензия2, гипертензия
одышка, носовое кровотечение
сыпь, гипергидроз (повышенная потливость)
гематурия, кровотечение из полового члена, гемоспермия
инсульт (в том числе ОНМК по геморрагическому типу), обморок, транзиторные ишемические атаки (ТИА)1, мигрень3, припадки/судороги, транзиторная амнезия
нарушение полей зрения, припухлость век, гиперемия конъюнктивы
не артериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия3 (НАПИОН), окклюзия сосудов сетчатки3
внезапная потеря слуха
инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия3, желудочковая аритмия3
крапивница, синдром Стивенса-Джонсона3, эксфолиативный дерматит3
длительная эрекция, приапизм3
отёк лица3, внезапная сердечная смерть1,3
1 Наблюдались у пациентов с предсуществующими сердечно-сосудистыми факторами риска.
2 В большинстве случаев отмечалась у пациентов, которые уже принимали гипотензивные средства.
3 Побочные реакции, зарегистрированные в ходе постмаркетинговых исследований и не наблюдавшиеся в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований.
У пациентов, получавших Сиалис® 1 раз в сутки отмечалась несколько более высокая частота зарегистрированных изменений на ЭКГ, в первую очередь синусовой брадикардии, по сравнению с плацебо. Большинство из отклонений на ЭКГ не были связаны с побочными реакциями.
Существуют ограниченные данные о реакциях пациентов старше 65 лет, получавших Сиалис® для лечения эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы в ходе клинических испытаний. В клинических исследованиях, при приеме 5 мг препарата 1 раз в сутки для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы, головокружение и диарея отмечались с большей частотой у пациентов старше 75 лет.
Противопоказания
повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата
приём препаратов, содержащих любые органические нитраты
наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия, возникновение приступа стенокардии во время полового акта, сердечная недостаточность II-IV классов по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев, неконтролируемая аритмия, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.), неконтролируемая артериальная гипертензия, ишемический инсульт в течение последних 6 месяцев
потеря зрения на один глаз вследствие не артериальной передней ишемической оптической нейропатии (НАПИОН) (вне зависимости от связи с приемом ингибиторов ФДЭ5)
одновременный прием доксазозина, стимуляторов гуанилатциклазы, таких как риоцигуат, а также лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции
частое (более 2 раз в неделю) применение у пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин)
наследственная непереносимость галактозы, дефицит Lapp-лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция
почечная недостаточность тяжелой степени
детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Влияние других препаратов на Сиалис®
Сиалис® в основном метаболизируется с участием фермента CYP3А4. Приём кетоконазола селективного ингибитора CYP3A4, в дозе 200 мг в день, увеличивает воздействие препарата (AUC) (10 мг) в 2 раза и Cmax на 15% по сравнению с этими же показателями при монотерапии Сиалисом®. Приём кетоконазола в дозе 400 мг в день увеличивает воздействие Сиалиса® (AUC) (20 мг) в 4 раза и Cmax на 22%. Ритонавир, ингибитор протеазы, 200 мг дважды в день, являющийся ингибитором CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6, увеличивает воздействие Сиалиса® (20 мг) в 2 раза без изменения Cmax. Хотя специфические взаимодействия не изучались, другие ингибиторы протеазы, такие как саквинавир, а также другие ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин, итраконазол и грейпфрутовый сок должны с осторожностью приниматься совместно с Сиалисом®, так как можно ожидать увеличения плазменных концентраций препарата.
Существует потенциальная возможность лекарственного взаимодействия Сиалиса®и транспортных белков (например, р-гликопротеина), опосредованного ингибированием транспортеров.
Селективный индуктор CYP3А4, рифампин (рифампицин, 600 мг в сутки), снижает воздействие однократной дозы Сиалиса® (AUC) (10 мг) на 88% и Сmax на 46%, относительно AUC и величин Сmax при монотерапии Сиалисом®. Снижение воздействия препарата может уменьшать эффективность Сиалиса®; величина снижения эффективности неизвестна. При приеме препарата 1 раз в сутки можно ожидать снижения эффективности Сиалиса® в случае совместного назначении с рифампином. Одновременное применение других индукторов CYP3А4, таких как фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин, может также привести к снижению концентрации Сиалиса® в плазме.
Одновременный приём антацидов (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и Сиалиса® снижает скорость всасывания препарата без изменения площади под фармакокинетической кривой (AUC) для Сиалиса®.
Увеличение рН желудка в результате приёма блокатора гистаминовых Н2-рецепторов низатидина, не оказывало влияния на фармакокинетику Сиалиса®.
Безопасность и эффективность применения Сиалиса® в комбинации с другими ингибиторами ФДЭ5 или альтернативными методами лечения эректильной дисфункции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Влияние Сиалиса® на другие препараты
Известно, что Сиалис® усиливает гипотензивное действие нитратов. Назначение Сиалиса® пациентам, принимающим любые формы органических нитратов, противопоказано. В случае возникновения жизнеугрожающего состояния, когда назначение нитратов клинически обосновано, необходимо выдержать 48 часовой интервал после приема последней дозы Сиалиса®. В таких условиях, нитраты следует применять только под строгим медицинским наблюдением с соответствующим гемодинамическим мониторингом.
Сиалис® не оказывает клинически значимого действия на клиренс лекарств, метаболизм которых протекает с участием изофермента цитохрома P450. Исследования подтвердили, что Сиалис® не ингибирует и не индуцирует изоформы цитохрома Р450, включая CYP3А4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2С9 и CYP2C19.
Сиалис® не оказывает клинически заметного влияния на фармакокинетику S-варфарина или R-варфарина. Сиалис® не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.
Сиалис® не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой.
Сиалис® обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие антигипертензивных препаратов, направленное на снижение артериального давления. У пациентов с недостаточно контролируемой артериальной гипертензией, принимавших несколько антигипертензивных средств, у которых, отмечалось более выраженное снижение артериального давления. У подавляющего большинства пациентов снижения артериального давления не сопровождалось развитием гипотензивных симптомов. Пациентам, получающим лечение антигипертензивными препаратами и принимающим Сиалис®, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации. Пациенты, принимающие антигипертензивные лекарственные препараты, должжны быть предупреждены о возможном риске снижения артериального давления.
По результатам двух клинических исследований не отмечалось значимого снижения артериального давления при применении Сиалиса® здоровыми лицами, принимавшими селективные альфа1-адреноблокаторы тамсулозин и альфузозин. Необходимо соблюдать осторожность при назначении Сиалиса® пациентам, принимающим любые альфа-адреноблокаторы, особенно лицам пожилого возраста. Лечение следует начинать с минимальных дозировок и постепенно корректировать.
В клинических исследованиях изучалась способность тадалафила усиливать гипотензивное действие антигипертензивных лекарственных средств. Были изучены основные классы антигипертензивных лекарственных средств, включая блокаторы кальциевых каналов (амлодипин), ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) (эналаприл), бета-адренергические блокаторы рецепторов (метопролол), тиазидные диуретики (бендрофлуазид) и блокаторы рецепторов ангиотензина II (различные типы и дозы, принимаемые изолированно или в комбинации с тиазидами, блокаторами кальциевых каналов, бета-блокаторами и / или альфа-блокаторами). Тадалафил (10 мг, за исключением исследований взаимодействий с блокаторами рецепторов ангиотензина II и амлодипином, в которых применялась доза 20 мг) не имел клинически значимого взаимодействия с лекарственными средствами любого из этих классов. В клиническом фармакологическом исследовании изучалось взаимодействие тадалафила (20 мг), принимаемого в сочетании с несколькими (до 4) классами антигипертензивных препаратов. У пациентов, принимающих несколько гипотензивных средств, изменения артериального давления, измеряемые амбулаторно, соотносились с мерами по регулированию давления. У пациентов, артериальное давление которых находилось под тщательным медикаментозным регулированием, его снижение было минимальным, и схожим с таковым у здоровых участников исследования. У пациентов, артериальное давление которых не регулировалось, его снижение было больше, хотя это снижение не приводило к появлению гипотензивной симптоматики у большинства наблюдаемых. У пациентов, получающих совместно назначенные антигипертензивные лекарственные средства, тадалафил 20 мг может вызвать снижение артериального давления, которое (за исключением альфа-блокаторов, см. выше), как правило, является минимальным и скорее всего не приводит к клинически значимым проявлениям. Анализ третьей фазы клинических испытаний не показал никакой разницы в наступлении побочных эффектов у пациентов, принимавших тадалафил параллельно с приемом антигипертензивных лекарственных средств или изолированно. Тем не менее, необходимо предупреждать пациентов, принимающих антигипертензивные лекарственные средства, о возможном снижении артериального давления.
Сиалис® (10 мг или 20 мг) не влиял на концентрацию алкоголя, также как и алкоголь не влиял на концентрацию Сиалиса®. Прием Сиалиса® не увеличивал статистически значимого снижения средней величины артериального давления, вызванного алкоголем в дозе 0.7 г/кг, но у некоторых пациентов наблюдалась постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При приеме Сиалиса® в сочетании с более низкими дозами алкоголя (0.6 г/кг), артериальная гипотензия не наблюдалась, а головокружение отмечалось с той же частотой, что при приёме одного алкоголя. Прием Сиалиса® (10 мг) не усиливал влияния алкоголя на когнитивные функции.
В клинических исследованиях, сравнивавших одновременное применение 5 мг Сиалиса® и 5 мг финастерида с приемом плацебо и 5 мг финастерида при симптоматическом лечении аденомы предстательной железы, новых побочных реакций не зарегистрировано. Доклинические исследования показали дополнительный снижающий эффект на системное артериальное давление при сочетанном применении ингибиторов ФДЭ-5 и риоцигуата. В ходе клинических исследований риоцигуат показал усиление гипотензивного воздействия ингибиторов ФДЭ-5. В исследуемых группах пациентов не было получено никаких доказательств благоприятного клинического эффекта при сочетании таких препаратов. Сочетанное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, включая тадалафил, противопоказано.
Сочетание тадалафила и гуанилатциклазы стимуляторов, таких как риоцигуат, не рекомендуется, поскольку это может привести к симптоматической гипотензии.
Тем не менее, поскольку формального исследования эффектов лекарственного взаимодействия Сиалиса® и ингибиторов 5-альфа-редуктазы проведено не было, следует проявлять осторожность при их совместном назначении.
Сиалис® не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина (субстрата CYP1A2), неселективного ингибитора фосфодиэстеразы, за исключением небольшого увеличения частоты сердечных сокращений (3.5 ударов в минуту). Несмотря на незначительный характер данного явления, возможность учащения ЧСС необходимо учитывать при одновременном назначении Сиалиса® и теофиллина.
Было отмечено увеличение биодоступности этинилэстрадиола при применении Сиалиса®. Аналогичное увеличение можно ожидать при пероральном назначении тербуталина, хотя клинические последствия точно не установлены. Тадалафил (10 мг и 20 мг) не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой.
Клинические исследования по изучению взаимодействия Сиалиса® с антидиабетическими лекарственными препаратами не проводились.
Особые указания
Препарат Сиалис® не предназначен для применения у женщин!
Перед началом медикаментозной терапии необходимо изучить историю болезни и провести физическое обследование пациента для диагностики эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы и определения потенциальных причин их возникновения.
Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. До начала терапии эректильной дисфункции, врачи должны учитывать состояние сердечно-сосудистой системы пациента в связи с наличием определенной степени риска развития сердечно-сосудистой патологии, связанного с сексуальной активностью. Лечение эректильной дисфункции, в том числе с использованием Сиалиса®, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.
Как и другие ФДЭ5 ингибиторы, Сиалис® обладает сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению артериального давления, и, таким образом, усиливает гипотензивное действие нитратов.
Перед назначением Сиалиса® для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы следует тщательно обследовать пациента на наличие сердечно-сосудистых патологий и с целью исключения карциномы предстательной железы.
Оценка эректильной дисфункции должна включать определение потенциальных причин и соответствующих методов лечения после надлежащего медицинского обследования. Эффективность применения Сиалиса® у пациентов, перенесших не нервосберегающую радикальную простатэктомию или операцию органов тазовой полости, не установлена.
У пациентов, одновременно получающих антигипертензивные лекарственные препараты, применение Сиалиса® может привести к снижению артериального давления. В случае назначения ежедневного приема тадалафила, лечащий врач должен рассмотреть клиническую ситуацию с целью оценки возможности коррекции дозы антигипертензивных препаратов.
Необходимо проявлять осторожность при назначении Сиалиса® пациентам, принимающим альфа1-адреноблокаторы, поскольку одновременное применение данных препаратов у некоторых пациентов может привести к развитию симптоматической гипотензии. Одновременный прием доксазозина и Сиалиса® не рекомендуется. По результатам двух клинических исследований, не наблюдалось значимого снижения артериального давления при применении Сиалиса® здоровыми лицами, принимавшими селективный альфа1A-адреноблокатор тамсулозин.
Нарушения зрения и случаи развития не артериальной передней ишемической оптической нейропатии (НАПИОН) наблюдались при применении Сиалиса® и других ингибиторов ФДЭ5. НАПИОН является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. В настоящее время невозможно определить, существует ли прямая связь между развитием НАПИОН и приемом ингибиторов ФДЭ5 или другими факторами. Пациент должен быть осведомлен, что в случае внезапной потери зрения он должен прекратить прием Сиалиса® и немедленно обратиться к врачу. Врачи также должны сообщить пациентам, что у людей, перенесших НАПИОН, повышен риск повторного развития данного состояния.
О внезапном уменьшении или потере слуха, которые могут сопровождаться шумом в ушах, сообщается в связи с использованием тадалафила. В этом случае необходимо немедленно обратиться к врачу.
Принимая во внимание увеличение воздействия препарата (AUC), ограниченный клинический опыт и невозможность повлиять на клиренс посредством диализа, прием Сиалиса® 1 раз в сутки не рекомендован пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
Клинические данные по безопасности однократного приема Сиалиса® у пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) ограничены. Применение Сиалиса® у пациентов с печеночной недостаточностью 1 раз в сутки для лечения эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы не изучалось. В случае назначения Сиалиса®, лечащий врач должен исходить из тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска для пациента.
Имеются сообщения о возникновении приапизма. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 часа и более. Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить долговременная потеря потенции. Сиалис® следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при угловом искривлении, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).
Следует соблюдать осторожность при назначении Сиалиса® пациентам, принимающим сильнодействующие ингибиторы CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол и эритромицин), поскольку при одновременном приеме этих лекарственных препаратов отмечалось увеличение воздействия Сиалиса® (AUC).
Безопасность и эффективность сочетания Сиалиса® с другими ингибиторами ФДЭ5 и методами лечения эректильной дисфункции не изучались. Пациенты должны быть информированы о недопустимости приема Сиалиса® в таких комбинациях.
Сиалис® содержит в своем составе лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать Сиалис®.
Данные по применению препарата у пациентов старше 65 лет, получающих Сиалиса® в клинических испытаниях для лечения эректильной дисфункции или лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы, ограничены.
Существуют ограниченные данные по применению тадалафила беременными женщинами. В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать прием препарата Сиалис® во время беременности.
Сиалис® не следует использовать во время кормления грудью.
У некоторых мужчин было отмечено снижение концентрации сперматозоидов.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Сиалис® оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Несмотря на то, что частота возникновения головокружения на фоне приема Сиалиса® схожа с таковой на фоне плацебо, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: При назначении здоровым лицам однократной дозы Сиалиса® до 500 мг и пациентам – многократных дозировок до 100 мг в сутки, нежелательные явления были схожи с теми, что наблюдались при приеме препарата в более низких дозах.
Лечение: В случае передозировки необходимо проводить стандартное симптоматическое лечение. Гемодиализ оказывает незначительное действие на выведение Сиалиса®.
Форма выпуска и упаковка
По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при комнатной температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Наименование и страна организации-производителя
Лилли дель Карибе Инк., Пуэрто Рико
Наименование и страна организации-упаковщика
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Элай Лилли Восток С.А., Швейцария
Адрес организации, принимающей претензии потребителей по качеству продукции (товара) на территории стран Центральной Азии и Монголии Представительство компании «Элай Лилли Восток С.А.»
Республика Казахстан, 050059, г. Алматы, ул. Иванилова 21.