самая лучшая виагра в мире
Виагра® (50 мг)
Инструкция
Торговое название
Виагра®
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,
Состав оболочки: опадрай голубой OY-LS-20921(гипромеллоза, лактоза, триацетин, титана диоксид (Е 171) и индигокармин алюминиевый лак (Е132)), опадрай прозрачный YS-2-19114 А (гипромеллоза и триацетин).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета двояковыпуклые, в виде закругленного ромба с маркировкой «Pfizer» на одной и «VGR 50» (для дозировки 50 мг) или «VGR 100» (для дозировки 100 мг), на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме силденафила с пищей скорость всасывания снижается со средней задержкой времени достижения максимальных концентраций в плазме крови (tmax) 60 минут и средним уменьшением значения Cmax на 29 %.
Средний равновесный объем распределения (Vd) для силденафила составляет 105 л, что свидетельствует о его распределении в тканях организма.
Исследования in vitro
Путем N-деметилирования образуется основной циркулирующий метаболит силденафила, который подвергается дальнейшему метаболизму с конечным периодом полувыведения, составляющим приблизительно 4 часа. Метаболит характеризуется профилем селективности к фосфодиэстеразе, сопоставимым с таковым силденафила, а активность метаболита in vitro по отношению к фосфодиэстеразе 5-го типа (ФДЭ-5) составляет приблизительно 50 % активности исходного вещества препарата.
Концентрации данного метаболита в плазме крови составляют приблизительно 40 % концентраций силденафила.
Силденафил является слабым ингибитором изоформ 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 цитохрома P450 (IC50 > 150 мкМ). При условии, что максимальные концентрации силденафила в плазме крови составляют после приема рекомендованных доз препарата приблизительно 1 мкМ, маловероятно, что силденафил изменит клиренс субстратов этих изоферментов.
Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный период полувыведения от 3 до 5 часов. После перорального приема силденафил выводится в виде метаболитов в основном с фекалиями (около 80 % принятой пероральной дозы) и в меньшей степени с мочой (около 13 % пероральной дозы).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты пожилого возраста
У здоровых добровольцев пожилого возраста (в возрасте 65 лет или старше) отмечалось снижение клиренса силденафила, обуславливая повышение концентраций в плазме силденафила и его активного N-деметилированного метаболита приблизительно на 90 % по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев младшего возраста (18-45 лет). В связи с возрастными различиями в связывании белков плазмы крови, соответствующее увеличение концентрации свободного силденафила в плазме крови составляет приблизительно 40 %.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легкой или умеренной степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) фармакокинетика силденафила после однократного перорального приема в дозе 50 мг не изменяется. Повышение средних показателей AUC и Cmax N-деметилированного метаболита составило до 126 % и до 73 % соответственно по сравнению с такими показателями у людей аналогичного возраста без нарушений функции почек. Однако в связи с высокой вариабельностью показателей между пациентами эти отличия не были статистически значимыми. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина
Медикаментозное лечение эректильной дисфункции
Что такое эректильная дисфункция, чем она вызвана и насколько распространена?
Эректильную дисфункцию (ЭД) можно определить, как неспособность мужчины достичь или поддерживать эрекцию, достаточную для введения полового члена во влагалище и совершения удовлетворительного полового акта. Частота ЭД варьирует в зависимости от возраста. Если в возрастной группе от 20 до 40 лет она составляет в среднем 3%, то в возрасте от 40 до 60 лет она встречается у 15 — 20% мужчин. В возрасте же старше 70 лет расстройства эрекции могут беспокоить до 30% мужчин. В любом возрасте ЭД не является нормой, т.к. способность вести регулярную и удовлетворительную половую жизнь — является одной из неотъемлемых функций мужчины любого возраста. Расстройства эрекции могут быть вызваны двумя группами причин: психологическими (психогенными) и соматическими (органическими).
Исследования последних 20 лет показали, что ЭД достаточно редко бывает вызвана чисто психологическими причинами (стрессы, депрессии, особенности поведения и т.д.). В то же время стало известно, что около 80% всех случаев расстройств эрекции обусловлены какими-либо физическими (соматическими, органическими) состояниями. К ним относятся: сахарный диабет, повышенное артериальное давление, высокий уровень холестерина в крови и атеросклероз сосудов, почечная и печеночная недостаточность, заболевания щитовидной железы, гормональные расстройства, последствия операций на предстательной железе и прямой кишке, травма и заболевания спинного и головного мозга (инсульт, болезнь Альцгеймера и т.д.), последствия травм таза, болезнь Пейрони. Расстройства эрекции могут быть вызваны также приемом некоторых лекарств. Стойкая эректильная дисфункция может развиться вследствие таких вредных привычек, как употребление алкоголя, курение и прием наркотиков.
Какое место среди методов лечения ЭД занимают таблетки для эрекции?
В настоящее время существует 5 групп методов лечения расстройств эрекции:
Прием таблетированных препаратов или таблеток Виагра для эрекции: Сиалис, Левитра. Применяется как средство первого выбора (первая линия терапии) при всех формах органической ЭД, независимо от ее причин.
Инъекционная фармакотерапия или «эрекция по заказу». Применяется в качестве второй линии терапии всех форм ЭД в тех случаях, когда таблетки для эрекции не дают желаемого эффекта или их использование противопоказано. Таблетки для эрекции и инъекции сосудорасширяющих препаратов в половой член могут использоваться совместно, как вариант комбинированного лечения ЭД.
Хирургические методы лечения: операции на сосудах полового члена и фаллопротезирование. Первая группа вмешательств подразделяется на операции на венах (ограничение венозного оттока) и артериях (увеличение артериального притока) полового члена. Операции на венах могут эффективно применяться в отдельных случаях ЭД, особенно в сочетании с таблетками для эрекции. Операции на артериях — малоэффективны и применяются все реже. Фаллопротезирование является самым эффективным и радикальным из всех видов лечения ЭД, единственным методом, который дает полное излечение при органических ЭД. Хирургические методы, как правило, используются только в тех случаях органических ЭД, когда консервативная терапия не дала результата.
Итак, таблетки для эрекции это терапия первой линии, с которой чаще всего начинается лечение любой формы ЭД. Виагра, Сиалис и Левитра являются сегодня единственными доступными в мире таблетированными препаратам, которые обладают реальной эффективностью в лечении ЭД. Эффективность всех других рекламируемых таблеток, как правило, выдумана (и при этом абсолютно не доказана) их производителями и ничем не отличается от пустышки. Все эти отечественные «импазы», «золотые коньки», зарубежные «веромаксы», «суперйохимбеэкстракты» и мн. другие снадобья — не более чем средства зарабатывания денег в расчете на доверчивых к примитивной рекламе людей.
Как действуют таблетки для эрекции? Насколько они вредны? Не развивается ли привыкание к таблеткам от эрекции? Каковы побочные эффекты и противопоказания? Каковы известные лекарственные взаимодействия?
Виагра, Сиалис и Левитра имеют абсолютно одинаковый механизм действия и являются селективными (избирательными) ингибиторами активности фермента — фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭס). Данный фермент в свою очередь тормозит выработку в гладкомышечной ткани циклического гуанозин — монофосфата (ЦГМФ), который образуется из гуанозин-монофосфата (ГМФ) под действием окиси азота (NO). Основной функцией ЦГМФ является расслабление гладкой мускулатуры пещеристых (кавернозных) тел полового члена. Когда тормозится действие ФДЭס, в кавернозных телах накапливается значительно большее количество ЦГМФ, значительно лучше расслабляется их гладкая мускулатура и к половому члену устремляется существенно большее количество крови, что вызывает эрекцию.
Препараты данной группы действуют избирательно в сосудистой ткани полового члена и практически безвредны. Они не вызывают стойких негативных последствий при длительном и регулярном приеме. Какого либо привыкания к таблеткам для эрекции не развивается. За исключением чисто психологической зависимости. Однажды попробовав таблетку для эрекции и ощутив значительно лучшее ее качество, почувствовав вновь утраченное сладострастие, мужчина, порой, не желает отказываться от виагра таблетки. Это аналогично тому, как единожды севший за руль качественной иномарки водитель, стремится больше не садится за руль Жигулей.
Основные побочные эффекты Виагры. Сиалиса и Левитры и их частота суммированы в Таблице 1.
Таблица 1. Частота побочных эффектов определенных дозировок (мг) таблеток от эрекции в%.
Приливы крови к лицу
Заложенность носа (ринит)
Тошнота и рас-стройства стула (диспепсия)
Расстройства зрения (цветовосприятие)
Частота наступления побочных эффектов зависит от дозы препарата и индивидуальной чувствительности. Она также зависит от приема пищи накануне использования таблеток от эрекции. На сытый желудок частота побочных эффектов, как и эффективность препаратов ниже.
Абсолютным противопоказанием к приему таблеток для эрекции является их непереносимость (аллергия) и одновременный прием органических нитратов (Нитроглицерин, Сустак, Нитронг, Нитросорбид, Эринит и др.). При одновременном приеме таблеток для эрекции и органических нитратов может наступить фатальное снижение артериального давления. Крайне нежелательно и потенциально опасно назначение таблеток для эрекции из группы ФДЭס ингибиторов пациентам со следующими диагнозами:
Описанные случаи смертельных исходов, связанных с приемом Виагры, были обусловлены чаще всего совместным применением этого препарата с органическими нитратами.
Тормозят выведение ФДЭס ингибиторов из организма такие препараты, как кетоконазол и эритромицин. Лицам, принимающим эти препараты, следует уменьшить дозу таблеток для эрекции или вовсе воздержаться от них. Значительно усиливает эффективность таблеток для эрекции, особенно у лиц с гипогонадизмом или мужским климаксом (андропаузой), одновременное применение мужских половых гормонов (тестостерон).
Как и когда применяются таблетки для эрекции и в чем разница между Виагрой, Сиалисом и Левитрой?
Таблетки для эрекции из группы ФДЭס ингибиторов (Виагра, Сиалис, Левитра) являются средствами первого выбора при любой форме органической ЭД. Они назначаются непосредственно перед половым актом в промежуток времени от 30 минут до 1 часа до планируемого секса. В некоторых случая препараты назначаются регулярно перед каждым половым актом, иногда их рекомендуется принимать только в тех случаях, когда, по мнению пациента, есть наибольший шанс неудачи. У данных препаратов есть различия, которые полезно знать. Виагра имеет самый большой клинический опыт, т.к. находится в употреблении с 1998 г. Этот препарат уже помог более чем 16 миллионам человек во всем мире и является наиболее хорошо изученным из всех таблеток для эрекции. Виагру следует принимать за 1 час до полового акта, она работает до 4-х часов и после ее приема чаще наступают побочные эффекты по сравнению с более новыми ФДЭס ингибиторами. Перед приемом Виагры не рекомендуется употреблять обильную жирную пищу, т.к. она снижает эффективность препарата. Левитру можно принимать за 15㪶 минут до планируемого секса, продолжительность ее действия несколько больше чем у Виагры, а частота побочных эффектов меньше. Сиалис принимается за 30 минут до предполагаемого полового акта, жирная пища не влияет на его активность, а действует он до 36 часов и иногда более. За это Сиалис называют таблеткой выходного дня, т.к. одна таблетка позволяет находится «в тонусе» весь уик-энд. Для сравнения профиля побочных эффектов всех 3-х препаратов можно вновь обратиться к Таблице 1.
Какова эффективность таблеток для эрекции и можно ли с их помощью полностью избавиться от ЭД?
Эффективность ФДЭס ингибиторов при различных формах ЭД составляет по данным различных клинических исследований от 60 до 85%. Таблетки рассчитаны на прием перед каждым половым актом, т.е. когда принимаешь таблетку, эрекция улучшается, без таблетки эрекция будет такая как была в последнее время до начала лечения. В последние годы появились сообщения, что регулярный ежедневный прием относительно небольших доз таблеток для эрекции на протяжении не менее 12 недель — обладает определенным излечивающим эффектом, т.е. улучшает качество собственных естественных эрекций. Для усиления эффекта ФДЭס ингибиторы применяются совместно с мужскими половыми гормонами, инъекциями сосудорасширяющих веществ в половой член, операциями по ограничению венозного оттока из полового члена.
Что делать если таблетки для эрекции не работают?
В таких случаях под контролем врача есть смысл попробовать средства терапии второй линии или инъекции в половой член сосудорасширяющих веществ. Если и это не помогает — следует прибегнуть к одному из вариантов хирургического лечения. Следует помнить, что самой высокой эффективностью среди всех методов лечения ЭД обладает фаллопротезирование.
В клинике «Андрос» представлены все без исключения современные методы диагностики и лечения ЭД. Максимально точно установленный диагноз помогает индивидуализировать лечение и сделать его наиболее эффективным. Владение техникой имплантации всех видов фаллопротезов позволяет добиваться восстановления сексуальной активности даже в самых казалось бы безнадежных случаях. Обращайтесь только к профессионалам, вооруженным всем имеющимся в мире арсеналом средств и методов лечения эректильной дисфункции!
Виагра : инструкция по применению
Состав
Описание
Показания к применению
Противопоказания
— Если у Вас аллергия на силденафил или любой из ингредиентов, входящих в состав данного препарата.
— Если Вы принимаете препараты, называемые нитратами, так как комбинация этих препаратов с силденафилом может привести к опасному снижению артериального давления. Сообщите своему лечащему врачу, если Вы в настоящее время принимаете какой-либо из этих препаратов (данные препараты часто назначаются для лечения стенокардии (или при «болях в груди»)). Если Вы не уверены, уточните данную информацию у своего лечащего врача или фармацевта.
— Если Вы принимаете препараты, относящиеся к донаторам оксида азота, такие как амилнитрит (так называемый «поперс»), так как комбинация этих препаратов с силденафилом может привести к опасному падению вашего артериального давления.
— Если у Вас серьезные проблемы с сердцем или печенью.
— Если Вы недавно перенесли инсульт или инфаркт, или у Вас низкое артериальное давление.
— Если Вы страдаете редкими наследственными заболеваниями глаз (такими как пигментный ретинит).
— Если Вы когда-либо теряли зрение в связи с развитием передней ишемической нейропатии зрительного нерва, не связанной с артериитом (NAION).
Не следует принимать ВИАГРУ с любыми другими препаратами для лечения эректильной дисфункции для приема внутрь или наружного применения.
Не следует принимать ВИАГРУ, если Вы не страдаете эректильной дисфункцией.
Не следует принимать ВИАГРУ женщинам.
ВИАГРУ не следует принимать лицам моложе 18 лет.
Способ применения и дозы
ВИАГРА выпускается в нескольких дозировках (50 мг и 100 мг). Если Вы после приема дозы не получаете ожидаемого результата, проконсультируйтесь с врачом. Вы вместе с Вашим врачом определите ту дозу, которая обеспечит Вам максимальный эффект.
• Не принимайте ВИАГРУ в дозе большей, чем Вам назначил врач.
• Если, по Вашему мнению, Вам нужно увеличить дозу ВИАГРЫ, уточните это у врача.
• ВИАГРА должна приниматься не чаще, чем 1 раз в день.
Врач может назначить меньшую дозу ВИАГРЫ, например:
• Если у Вас тяжелое заболевание почек или печени, врач порекомендует начать с наименьшей дозы (25 мг) ВИАГРЫ.
• Если Вы принимаете ингибиторы протеазы, применяемые для лечения ВИЧ-инфекции, врач может рекомендовать дозу 25 мг и может ограничить прием ВИАГРЫ для Вас максимальной разовой дозой 25 мг в течение 48 часов.
• Если у Вас проблемы с предстательной железой или высокое кровяное давление, и Вы в этой связи принимаете альфа-адреноблокаторы, врач может рекомендовать начать прием ВИАГРЫ с меньшей дозы.
• Если Вы принимаете ингибиторы изофермента CYP3A4, врач может рекомендовать начать прием ВИАГРЫ с меньшей дозы.
Примите таблетку ВИАГРЫ Вашей дозировки примерно за 1 час до планируемого секса. Спустя примерно 30 минут после приема таблетки и в течение до 4 часов, ВИАГРА поможет Вам достичь эрекции при половом возбуждении. ВИАГРУ можно принимать вне зависимости от приема пищи. Если Вы примете ВИАГРУ после приема пищи, содержащей много жиров, препарат оказать действие немного позже. Употребление алкоголя может
временно ухудшить способность к эрекции. Для получения максимального эффекта от приема лекарства, не рекомендуется перед приемом Виагры употреблять большое количество алкоголя. ВИАГРА поможет Вам достичь эрекции только при сексуальном возбуждении. Виагра неэффективна при отсутствии сексуальной стимуляции.
Побочное действие
Данный препарат, как и все лекарственные средства, может вызвать развитие побочных эффектов, хотя их развитие происходит не у всех. Обычно побочные эффекты при приеме силденафила слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.
Если у Вас развился любой из перечисленных ниже серьезных побочных эффектов, прекратите прием ВИАГРЫ и немедленно обратитесь за медицинской помощью:
• Аллергическая реакция (развивается редко)
Симптомы: внезапная хрипота, затруднение дыхания или головокружение, отек век, лица, губ или горла.
• Боль в груди (развивается нечасто):
Если данный симптом появился во время или после полового акта
— примите полусидячее положении и постарайтесь расслабиться.
— не используйте нитраты для лечения.
• Длительные и иногда болезненные эрекции (частота неизвестна)
Если эрекция длится более 4 часов, следует срочно обратиться к врачу.
• Резкое снижение или потеря зрения (частота неизвестна)
• Серьезные кожные реакции (частота неизвестна)
Симптомы могут включать: выраженное шелушение и отек кожи, образование пузырей в полости рта, на половых органах и вокруг глаз, лихорадка.
• Судороги или припадки (частота неизвестна)
Другие побочные эффекты:
Очень частые (могут развиваться > 1 из 10 человек): головная боль.
Частые (могут развиваться
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Некоторые лекарства могут изменить действие ВИАГРЫ. Сообщите врачу о любых лекарственных средствах, которые Вы принимаете. Не начинайте и не прекращайте прием любых препаратов без консультации с Вашим врачом или фармацевтом. Это относится как к рецептурным, так и безрецептурным препаратам.
Виагра может оказывать влияние на некоторые лекарства, особенно на препараты, используемые для лечения болей в груди. В случае развития ситуации, требующей оказания неотложной медицинской помощи, Вам следует сообщить своему врачу, фармацевту или медсестре, что Вы приняли Виагру и когда Вы это сделали. Не принимайте Виагру с другими лекарственными средствами за исключением случаев, когда это разрешает Вам сделать Ваш лечащий врач.
•Помните, что ВИАГРА никогда не должна приниматься совместно с препаратами, содержащими нитраты.
•Если Вы принимаете лекарство из группы альфа-адреноблокаторов для лечения гипертензии (высокого кровяного давления) или проблем с предстательной железой, Ваше кровяное давление может резко снизиться. Вы можете почувствовать слабость или головокружение.
•Если Вы принимаете ингибиторы протеазы, ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, эритромицин, кетоконазол, итраконазол) Вам может понадобиться подбор дозы (пожалуйста, прочтите раздел ПОДБОР ПРАВИЛЬНОЙ ДОЗЫ ДЛЯ ВАС).
•ВИАГРА не должна применяться совместно с какими-либо другими препаратами, вызывающими эрекцию. Это таблетки или инъекции; лекарства, которые вводятся в пенис; имплантанты или вакуумные насосы.
Особенности применения
После приема силденафила возможно развитие головокружения и нарушений зрения. Вы должны убедиться в отсутствии указанных расстройств перед тем, как сесть за руль или приступить к управлению механизмами.
Меры предосторожности
Обязательно сообщите врачу:
• Если у Вас хотя бы когда-нибудь были какие-либо проблемы с сердцем (например, стенокардия (боли за грудиной), сердечная недостаточность, нарушения сердечного ритма, перенесенный инфаркт миокарда, или стеноз (сужение) аорты;
• Если у Вас был инсульт;
• Если у Вас было низкое или высокое кровяное давление;
• Если у Вас хотя бы когда-нибудь была потеря зрения тяжелой степени;
• Если у Вас были проблемы с почками;
• Если у Вас были проблемы с печенью;
• Если у Вас были заболевания крови, включая серповидно-клеточную анемию или лейкоз;
• Если у Вас аллергия на силденафил или какой-либо другой ингредиент таблеток ВИАГРЫ;
• Если у Вас деформация пениса (болезнь Пейрони), или когда-либо была эрекция продолжительностью более 4 часов;
• Если у Вас было язвенное кровотечение или какое-либо другое кровотечение;
• Если Вы принимаете любые другие лекарства.
Виагра : инструкция по применению
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,
Состав оболочки: опадрай голубой OY-LS-20921(гипромеллоза, лактоза, триацетин, титана диоксид (Е 171) и индигокармин алюминиевый лак (Е132)), опадрай прозрачный YS-2-19114 А (гипромеллоза и триацетин).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета двояковыпуклые, в виде закругленного ромба с маркировкой «Pfizer» на одной и «VGR 50» (для дозировки 50 мг) или «VGR 100» (для дозировки 100 мг), на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил.
При приеме силденафила с пищей скорость всасывания снижается со средней задержкой времени достижения максимальных концентраций в плазме крови (tmax) 60 минут и средним уменьшением значения Cmax на 29 %.
Средний равновесный объем распределения (Vd) для силденафила составляет 105 л, что свидетельствует о его распределении в тканях организма.
Исследования in vitro
Путем N-деметилирования образуется основной циркулирующий метаболит силденафила, который подвергается дальнейшему метаболизму с конечным периодом полувыведения, составляющим приблизительно 4 часа. Метаболит характеризуется профилем селективности к фосфодиэстеразе, сопоставимым с таковым силденафила, а активность метаболита in vitro по отношению к фосфодиэстеразе 5-го типа (ФДЭ-5) составляет приблизительно 50 % активности исходного вещества препарата.
Концентрации данного метаболита в плазме крови составляют приблизительно 40 % концентраций силденафила.
Силденафил является слабым ингибитором изоформ 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 цитохрома P450 (IC50 > 150 мкМ). При условии, что максимальные концентрации силденафила в плазме крови составляют после приема рекомендованных доз препарата приблизительно 1 мкМ, маловероятно, что силденафил изменит клиренс субстратов этих изоферментов.
Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный период полувыведения от 3 до 5 часов. После перорального приема силденафил выводится в виде метаболитов в основном с фекалиями (около 80 % принятой пероральной дозы) и в меньшей степени с мочой (около 13 % пероральной дозы).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты пожилого возраста
У здоровых добровольцев пожилого возраста (в возрасте 65 лет или старше) отмечалось снижение клиренса силденафила, обуславливая повышение концентраций в плазме силденафила и его активного N-деметилированного метаболита приблизительно на 90 % по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев младшего возраста (18-45 лет). В связи с возрастными различиями в связывании белков плазмы крови, соответствующее увеличение концентрации свободного силденафила в плазме крови составляет приблизительно 40 %.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легкой или умеренной степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) фармакокинетика силденафила после однократного перорального приема в дозе 50 мг не изменяется. Повышение средних показателей AUC и Cmax N-деметилированного метаболита составило до 126 % и до 73 % соответственно по сравнению с такими показателями у людей аналогичного возраста без нарушений функции почек. Однако в связи с высокой вариабельностью показателей между пациентами эти отличия не были статистически значимыми. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина
Показания к применению
— эректильная дисфункция, характеризующаяся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Виагра® эффективна только при сексуальной стимуляции.
Способ применения и дозы
Для перорального применения.
Виагру® можно принимать с пищей или без. Тем не менее, для начала действия Виагры® может понадобиться больше времени в случае приема с пищей.
Применение у взрослых
Рекомендуемая доза Виагры® составляет 50 мг внутрь примерно за 1 час до полового акта. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг.
Проглатывать таблетку необходимо целиком, запивая стаканом воды.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста (≥ 65 лет) коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
При легкой и умеренной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется. В связи со снижением клиренса силденафила у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина
Побочные действия
При применении Виагры® зарегистрированы нежелательные эффекты, которые были классифицированы по частоте их проявления следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до
Противопоказания
— повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ
— одновременный прием препаратов, являющихся донаторами оксида азота (амилнитрит) или нитратов в любой форме
— одновременный прием со стимуляторами гуанилатциклазы (риоцигуат)
— тяжелая печеночная недостаточность
— наследственные дегенеративные заболевания сетчатки глаза (например, наследственный пигментный ретинит (у небольшого числа этих пациентов имеются наследственные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки))
— потеря зрения на один глаз вследствие передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва, вне зависимости от того, был ли этот эпизод связан с предшествующим применением ингибитора ФДЭ-5 или нет
— артериальная гипотензия (АД
Лекарственные взаимодействия
Влияние других лекарственных средств на силденафил
Исследования in vivo
При одновременном приеме силденафила с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин и циметидин) наблюдается снижение клиренса силденафила. У данной группы пациентов не наблюдается повышенной частоты побочных действий, тем не менее, необходимо начать лечение препаратом Виагра® в начальной дозе 25 мг.
Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира, являющегося сильным ингибитором цитохрома P450, в равновесном состоянии (500 мг два раза в сутки) с силденафилом (100 мг разовой дозой) приводит к увеличению максимальной концентрации (Cmax) силденафила на 300 % (4-хкратно), а также к увеличению AUC силденафила в плазме крови на 1000 % (11-кратно). Через 24 часа уровни силденафила в плазме крови составляют приблизительно 200 нг/мл по сравнению с приблизительно 5 нг/мл после приема только силденафила. Эти данные согласуется с выраженными эффектами ритонавира на широкий спектр субстратов цитохрома P450. Основываясь на вышеуказанных данных, одновременное применение силденафила с ритонавиром не рекомендуется.
Виагра® не влияет на фармакокинетику ритонавира.
Максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.
Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ саквинавира, являющегося ингибитором CYP3A4, в равновесном состоянии (1200 мг три раза в сутки) с силденафилом (100 мг разовой дозой) приводит к увеличению Cmax силденафила на 140 %, а также увеличению AUC силденафила на 210 %. Силденафил не влияет на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, имеют более выраженный эффект.
При однократном приеме силденафила в дозе 100 мг вместе с эритромицином, умеренным ингибитором CYP3A4, в равновесном состоянии (500 мг два раза в сутки в течение 5 дней), наблюдается увеличение системного воздействия силденафила на 182 % (определяется по значению AUC).
Азитромицин (в дозе 500 мг в сутки в течение 3 дней) не влияет на показатели AUC, Cmax, Tmax, константу скорости элиминации или последующий период полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Одновременное применение циметидина (800 мг), являющегося ингибитором цитохрома P450 и неспецифическим ингибитором CYP3A4 с силденафилом (в дозе 50 мг) у здоровых добровольцев, вызывает увеличение концентраций силденафила в плазме крови на 56 %.
Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4-опосредованного метаболизма в стенке кишечника и может вызывать умеренное повышение уровня силденафила в плазме крови.
Однократный прием антацидного средства (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.
Ингибиторы CYP2C9 (толбутамид, варфарин и фенитоин), ингибиторы CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), блокаторы кальциевых каналов, блокаторы бета-адренергических рецепторов и индукторы метаболической активности P450 (рифампицин, барбитураты) не влияют на фармакокинетику силденафила.
Одновременное применение антагониста эндотелина бозентана (умеренного индуктора CYP3A4, CYP2C9 и, вероятно, CYP2C19) в равновесном состоянии (125 мг два раза в сутки) с силденафилом в равновесном состоянии (80 мг три раза в сутки) приводит к снижению значений AUC и Cmax для силденафила на 62,6 % и 55,4 % соответственно. Таким образом, полагают, что одновременное применение с сильными индукторами CYP3A4, такими как рифампин, обуславливает более выраженное снижение концентраций силденафила в плазме крови.
Одновременное применение с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими методами лечения эректильной дисфункции
Безопасность и эффективность применения силденафила в комбинации с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими содержащими силденафил лекарственными препаратами для лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ) или другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучали. В связи с этим использование таких комбинаций препаратов не рекомендуется.
Никорандил является гибридом активатора калиевых каналов и нитрата. За счет нитратного компонента он потенциально способен вступать в серьезные взаимодействия с силденафилом.
Влияние силденафила на другие лекарственные средства
Исследования in vitro
Данные о взаимодействии силденафила с неспецифическими ингибиторами фосфодиэстераз, такими как теофиллин или дипиридамол, отсутствуют.
Исследования in vivo
В соответствии с известным действием силденафила на сигнальный путь NO/цГМФ, силденафил способен к усилению гипотензивного эффекта нитратов, а именно к значительному снижению артериального давления. Поэтому его одновременное применение с донаторами оксида азота (амилнитрит) или нитратами в любой форме противопоказано.
В клинических исследованиях риоцигуат усиливал гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ-5. Данные о благоприятном клиническом эффекте при применении такой комбинации в изученной популяции отсутствовали. Одновременное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, в том числе с силденафилом, противопоказано.
Одновременный прием с альфа-адреноблокаторами
Рекомендуется с осторожностью применять силденафил у пациентов, принимающих препарат группы альфа-адреноблокаторов, поскольку их одновременное употребление может привести к симптоматической артериальной гипотензии у некоторых чувствительных пациентов. Вероятнее всего это может наблюдаться в течение 4 часов после приема дозы силденафила. Для снижения риска развития постуральной артериальной гипотензии следует достигнуть состояния гемодинамической стабильности пациентов, получающих лечение альфа-адреноблокаторами, прежде чем начинать лечение силденафилом. Следует рассмотреть возможность применения силденафила, начиная с дозы 25 мг. Кроме того, врачам следует проинструктировать пациентов о действиях в случае возникновения симптомов постуральной гипотензии.
При одновременном применении силденафила и доксазозина у пациентов, стабилизированных при помощи терапии доксазозином, сообщалось о редких случаях возникновения симптоматической артериальной гипотензии, головокружения и предобморочного состояния, но не обморока.
При одновременном применении силденафила (в дозе 50 мг) с толбутамидом (в дозе 250 мг) или варфарином (в дозе 40 мг), оба из которых метаболизируются CYP2C9, значительных взаимодействий не обнаружено.
Силденафил (в дозе 50 мг) не способствует увеличению времени кровотечения, вызванного приемом ацетилсалициловой кислоты (в дозе 150 мг).
Силденафил (в дозе 50 мг) не способствует усилению гипотензивного действия алкоголя у здоровых добровольцев при средних максимальных уровнях алкоголя в крови 80 мг/дл.
Силденафил (в дозе 100 мг) не влияет на фармакокинетику в равновесном состоянии ингибиторов протеазы ВИЧ, саквинавира и ритонавира, оба из которых являются субстратами CYP3A4.
При одновременном применении с бозентаном силденафил в равновесном состоянии (80 мг три раза в сутки) вызывает повышение AUC и Cmax бозентана (125 мг два раза в сутки) на 49,8 % и 42 %, соответственно у здоровых добровольцев мужского пола.
Особые указания
Для диагностики эректильной дисфункции и определения ее возможных первопричин следует изучить историю болезни и провести медицинский осмотр до рассмотрения возможностей фармакологического лечения.
Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний
Перед началом лечения эректильной дисфункции лечащему врачу следует оценить сердечно-сосудистый статус своих пациентов, поскольку существует определенная степень риска сердечных осложнений, связанных с сексуальной активностью.
Перед назначением силденафила врачам следует тщательно проверить вероятность нежелательных последствий сосудорасширяющего действия этого препарата на состояние пациентов с определенными основными заболеваниями, особенно в их сочетании с сексуальной активностью. К группе повышенной чувствительности к сосудорасширяющим средствам относятся пациенты с сужением выходного отдела левого желудочка (например, стенозом аортального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией), а также пациенты с редким синдромом множественной системной атрофии, проявляющейся в виде тяжелой степени нарушения автономного контроля артериального давления.
Силденафил приводит к незначительному и кратковременному снижению артериального давления, что в большинстве случаев не имеет клинических проявлений. Среднее максимальное снижение систолического артериального давления в положении лежа на спине после перорального приема силденафила в дозе 100 мг составляло 8,4 мм рт. ст. Соответствующее изменение диастолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 5,5 мм. рт. ст. Эти снижения артериального давления согласуются с сосудорасширяющим действием силденафила, возможно, в связи с повышением уровней цГМФ в гладких мышцах сосудов. Однократное пероральное применение силденафила в дозе до 100 мг у здоровых добровольцев не вызвало никаких клинически значимых изменений на ЭКГ.
У пациентов с тяжелой формой ишемической болезни сердца (ИБС) силденафил в дозе 100 мг не влиял на показатели сердечного выброса и не уменьшал кровоток по стенозированным коронарным артериям.
Виагра® усиливает гипотензивный эффект нитратов.
В соответствии с действием Виагры® на метаболический путь «оксида азота/циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ)», силденафил способен к усилению гипотензивного эффекта нитратов, поэтому его одновременное применение с донаторами оксида азота (такими как амилнитрит) или нитратами противопоказано в любой форме.
Лекарственные препараты для лечения эректильной дисфункции, в том числе силденафил, следует с осторожностью применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (такой как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
В период пострегистрационного применения силденафила сообщались случаи пролонгированной эрекции и приапизма. В случае эрекции, продолжающейся более 4 часов, пациенту следует обратиться за срочной медицинской помощью. При отсутствии неотложного лечения приапизм может привести к повреждению тканей пениса и необратимой потере потенции.
Влияние на свертываемость крови
Исследования in vitro с использованием тромбоцитов человека свидетельствуют, что силденафил усиливает антиагрегационный эффект нитропруссида натрия. Сведения о безопасности применения силденафила у пациентов с нарушениями свертываемости крови или активной пептической язвой отсутствуют, поэтому силденафил следует применять после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Виагру® не следует применять у мужчин с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, вследствие содержания лактозы в оболочке препарата.
Беременность и период лактации
Виагра® не показана для применения женщинами.
Надлежащих и строго контролируемых исследований применения Виагры® у беременных и кормящих грудью женщин не проводилось.
Влияние препарата на подвижность сперматозоидов или их морфологию после однократного перорального приема силденафила в дозе 100 мг обнаружено не было.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортным средством или потенциально опасными механизмами
Влияние силденафила на способность управлять автотранспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами не исследовалось.
Перед тем как управлять автотранспортными средствами или работать с механизмами пациентам следует выяснить как их организм реагирует на прием Виагры®, в связи с побочными действиями препарата, такими как головокружение и нарушение зрительного восприятия.
Передозировка
Нежелательные реакции, зарегистрированные в исследованиях с однократным приемом препарата в дозе до 800 мг с участием добровольцев, были сопоставимы с теми, которые наблюдались при использовании более низких доз препарата, но частота их возникновения и тяжесть проявления были более высокими. Прием повышенных доз препарата Виагра® (200 мг) не приводит к повышению эффективности препарата, а только к увеличению частоты нежелательных реакций (головная боль, гиперемия, головокружение, диспепсия, заложенность носа и нарушение зрительного восприятия).
В случае передозировки следует принять стандартные симптоматические меры.
Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, так как силденафил активно связывается с белками плазмы крови и не выводится с мочой.
Форма выпуска и упаковка
По 1 или 4 таблетки в ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.