ривароксабан или ксарелто что лучше
Показания к применению Ксарелто
Итак, таблетки Ксарелто, покрытые пленочной оболочкой, в зависимости от содержащейся в них дозы активного компонента (2,5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг), показаны для применения в случаях:
2,5 мг
профилактика смертности из-за сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда у больных после острого коронарного синдрома (ОКС), сопровождавшегося повышением кардиоспецифических биомаркеров;
10 мг
профилактика венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у пациентов при проведении обширных ортопедических оперативных вмешательств на ногах;
15 мг и 20 мг
Противопоказания
2,5 мг
Таблетка принимается внутрь из расчета 1 шт. 2 раза в сутки вне зависимости от приема пищи. Пациентам после ОКС дополнительно следует принимать по 75-100 мг ацетилсалициловой кислоты (АСК) в день или 75-100 мг АСК в сочетании с 75 мг клопидогрела или со стандартной суточной дозой тиклопидина.
Продолжительность терапии – 1 год, с возможным продлением в отдельных случаях еще на год.
10 мг
Таблетка принимается внутрь из расчета 1 шт. 1 раз в день вне зависимости от приема пищи. Для профилактики ВТЭ при больших ортопедических операциях продолжительность терапии составляет:
При пропуске лекарства, в следующий запланированный прием пациент принимает 1 таблетку: 2,5 мг или 10 мг в соответствии с режимом дозирования.
15 мг и 20 мг
Таблетка принимается внутрь из расчета 1 шт. 1 раз в день после еды. Максимальная суточная доза – 20 мг. Лечение Ксарелто в дозировке 15 и 20 мг проводится, пока эффективность терапии превышает риск возможных осложнений.
Если прием дозы препарата пропущен, то следующая принимается немедленно. На следующий день можно продолжить регулярный прием.
При лечении острого ТГВ или ТЭЛА дозировка составляет 15 мг 2 раза в день на протяжении первых 3 недель, далее для профилактики рецидивов и лечения ТГВ и ТЭЛА пациенты принимают по 20 мг препарата 1 раз в день. Максимальная суточная доза: в первые 3 недели терапии – 30 мг; при дальнейшем лечении – 20 мг. Длительность терапии определяется в индивидуальном порядке после оценивания пользы лечения с возможным риском возникновения кровотечения, но не может составлять менее 3 месяцев.
При пропуске приема дозы следует немедленно принять таблетку Ксарелто и продолжить регулярно принимать препарат на следующий день (не удваивать дозу!).
Можно ли делить таблетку Ксарелто пополам?
При покупке Ксарелто можно столкнуться с отсутствием нужной дозировки, чаще это касается таблеток 10 мг и 20 мг. Возникает резонный вопрос: “Можно ли делить таблетку Ксарелто пополам?” В инструкции к препарату указан случай невозможности проглотить таблетку, тогда ее можно раскрошить и смешать с водой или жидкой пищей. Также, подобный способ приемлем при введении лекарственного средства через желудочный зонд. Но фармацевты разрешают и деление таблетки в 20 мг по риске на равные дозы по 10 мг.
Ксарелто при беременности
В результате лабораторных исследованиях выявлена интоксикация организма будущей матери и ребенка. Ривароксабан (активный компонент Ксарелто) проникает через плаценту и провоцирует кровотечение. Что касается периода грудного вскармливания, то ривароксабан выделяется с молоком. То есть прием Ксарелто показан только, когда период лактации завершился.
Ксарелто и алкоголь
Как и большинство лекарственный препаратов, Ксарелто запрещено употреблять совместно со спиртными напитками. Клинические испытания показали, что при связке алкоголь и Ксарелто могут быть спровоцированы не только побочные эффекты, но и кровотечения.
Аналоги
Напоминаем, что прежде чем заменить лекарство, необходимо получить консультацию у врача. Популярными аналогами Ксарелто являются: выпускаемый в виде инъекций Клексан – прямой антикоагулянт, показания к применению у которого идентичны Ксарелто. Также, на рынке реализованы капсулы Прадакса с антикоагулянтным и антитромбическим действием, которые используются при восстановлении после обширных ортопедических операций.
Ксарелто или Кардиомагнил
Иногда разные лекарственные средства дают практически идентичный результат, и естественно возникает вопрос о необходимости замены. Так, Ксарелто и Кардиомагнил популярны и доступны по цене. Но главное, Кардиомагнил может справиться с повышенной вязкостью крови и тромбообразованием.
Но не забывайте, что препараты хоть и оказывают схожее действие на организм, но механизмы и активные вещества у них разные. Поэтому выбирать лекарство нужно на основании рекомендаций врача. Показания для приема Ксарелто даны выше, а вот Кардиомагнил выписывают в следующих случаях:
Кардиомагнил нельзя использовать при кровотечениях и склонности к их появлению, бронхиальной астме, при язве и перфорации ЖКТ, при приеме метотрексата, детям до 18 лет. При беременности (1-ый и 3-ий триместры) не применяется, во 2-ом триместре показан, когда риск влияния препарата на плод меньше, чем угроза жизни матери. Отметим, что прием Ксарелто запрещен во время беременности и в период ГВ малыша.
Оба препарата подавляют агрегацию тромбоцитов. То есть принимать Кардиомагнил и Ксарелто вместе нельзя, так как это может спровоцировать кровотечение.
Ксарелто, кроме описанных выше показаний к применению, станет оптимальным вариантом для людей с предрасположенностью к подагре, плюс как терапия венозного тромбоза. Также, Ксарелто применяется при мерцательной аритмии неклапанного генеза.
Кардиомагнил выписывают при терапии ИБС, тромбоза, а также при профилактике патологий, связанных с поражением сердца или же сосудов.
Но препарат, который подойдет в той или иной ситуации, должен назначать лечащий врач!
Не застаивайтесь на одном месте и берегите себя!
Новые антикоагулянты: преимущества и недостатки
» data-image-caption=»» data-medium-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/novye-antikoaguljanty-preimushhestva-i-nedostatki-900×600.jpg» data-large-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/novye-antikoaguljanty-preimushhestva-i-nedostatki.jpg» title=»Новые антикоагулянты: преимущества и недостатки»>
Александр Иванов, хирург-гинеколог
Более полувека антагонисты витамина К (AVK, АВК), наиболее популярным из которых был варфарин, были единственными препаратами для длительного лечения и профилактики артериальной и венозной тромбоэмболии.
Недавно были разработаны новые антикоагулянты, которые прямо и обратимо ингибируют тромбин или фактор коагуляции Ха.
Варфарин и новые антикоагулянты
История варфарина началась в 1945 году, когда он был запатентован сельскохозяйственными биохимиками как средство от родентицида.
В оптимальных условиях антагонисты витамина К являются эффективными и безопасными антикоагулянтами, но различные продукты питания, другие лекарства и сопутствующие заболевания изменяют их фармакокинетические и фармакодинамические свойства.
У многих пациентов, принимающих АВК, контроль коагуляции недостаточно эффективен, что приводит к повышенному риску тромботической эмболии или, наоборот, кровотечения. В результате стремление к разработке лучших антикоагулянтов всегда оставалось актуальным.
» data-medium-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/tromboticheskaja-jembolija.jpg» data-large-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/tromboticheskaja-jembolija.jpg» loading=»lazy» src=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/tromboticheskaja-jembolija.jpg» alt=»Тромботическая эмболия» width=»900″ height=»506″ srcset=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/tromboticheskaja-jembolija.jpg 900w, https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/tromboticheskaja-jembolija-768×432.jpg 768w» sizes=»(max-width: 900px) 100vw, 900px» title=»Новые антикоагулянты: преимущества и недостатки»> Тромботическая эмболия
Недавно были разработаны новые антикоагулянты, которые прямо и обратимо ингибируют тромбин или фактор коагуляции Ха. Было показано, что они столь же эффективны, как и АВК, в лечении и профилактике венозных тромбоэмболических событий, предотвращении инсульта у пациентов с фибрилляцией предсердий (ФП) и лучше, чем плацебо, в предотвращении повторных ишемических событий у пациентов с острым коронарным синдромом.
Новые антикоагулянты значительно превосходят AVK по некоторым параметрам:
Эффективность новых антикоагулянтов подтверждена клиническими испытаниями.
Механизм действия Варфарина и других антикоагулянтов непрямого действия (АНД)
Механизм действия Варфарина и других антикоагулянтов непрямого действия (АНД)
» data-medium-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/mehanizm-dejstvija-varfarina-i-drugih-antikoaguljantov-neprjamogo-dejstvija-and.jpg» data-large-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/mehanizm-dejstvija-varfarina-i-drugih-antikoaguljantov-neprjamogo-dejstvija-and.jpg» loading=»lazy» src=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/mehanizm-dejstvija-varfarina-i-drugih-antikoaguljantov-neprjamogo-dejstvija-and.jpg» alt=»Механизм действия Варфарина и других антикоагулянтов непрямого действия (АНД)» width=»900″ height=»599″ srcset=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/mehanizm-dejstvija-varfarina-i-drugih-antikoaguljantov-neprjamogo-dejstvija-and.jpg 900w, https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/mehanizm-dejstvija-varfarina-i-drugih-antikoaguljantov-neprjamogo-dejstvija-and-768×511.jpg 768w» sizes=»(max-width: 900px) 100vw, 900px» title=»Новые антикоагулянты: преимущества и недостатки»> Механизм действия Варфарина и других антикоагулянтов непрямого действия (АНД)
Исследования новых пероральных антикоагулянтов
Относительно новыми пероральными антикоагулянтами считаются:
Все 3 антикоагулянта были подвергнуты клиническим испытаниям фазы 3, где их сравнивали с варфарином. В этих исследованиях участвовало более 170 тыс. пациентов. Препараты изучались по 6 различным показаниям.
Все 3 антикоагулянта одобрены во многих странах для профилактики инсульта у пациентов с фибрилляцией предсердий и для первичной профилактики венозной тромбоэмболии. Ривароксабан также одобрен для лечения ВТЭ.
Новые антикоагулянты безопаснее
Исследования показали, что апиксабан по сравнению с варфарином вызывает менее массивные и незначительные кровотечения (p
Было обнаружено, что при применении новых антикоагулянтов, частота внутричерепных кровотечений почти вдвое меньше, чем в группе варфарина.
Таким образом по сравнению с вафарином значительно ниже частота:
Механизм действия ривароксабана связан с обратимым ингибированием как свободного так и связанного с тромбом активированного Х фактора
Механизм действия ривароксабана связан с обратимым ингибированием как свободного так и связанного с тромбом активированного Х фактора
» data-medium-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/mehanizm-dejstvija-rivaroksabana-svjazan-s-obratimym-ingibirovaniem-kak-svobodnogo-tak-i-svjazannogo-s-trombom-aktivirovannogo-h-faktora.jpg» data-large-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/mehanizm-dejstvija-rivaroksabana-svjazan-s-obratimym-ingibirovaniem-kak-svobodnogo-tak-i-svjazannogo-s-trombom-aktivirovannogo-h-faktora.jpg» loading=»lazy» src=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/mehanizm-dejstvija-rivaroksabana-svjazan-s-obratimym-ingibirovaniem-kak-svobodnogo-tak-i-svjazannogo-s-trombom-aktivirovannogo-h-faktora.jpg» alt=»Механизм действия ривароксабана связан с обратимым ингибированием как свободного так и связанного с тромбом активированного Х фактора» width=»900″ height=»527″ srcset=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/mehanizm-dejstvija-rivaroksabana-svjazan-s-obratimym-ingibirovaniem-kak-svobodnogo-tak-i-svjazannogo-s-trombom-aktivirovannogo-h-faktora.jpg 900w, https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/mehanizm-dejstvija-rivaroksabana-svjazan-s-obratimym-ingibirovaniem-kak-svobodnogo-tak-i-svjazannogo-s-trombom-aktivirovannogo-h-faktora-768×450.jpg 768w» sizes=»(max-width: 900px) 100vw, 900px» title=»Новые антикоагулянты: преимущества и недостатки»> Механизм действия ривароксабана связан с обратимым ингибированием как свободного так и связанного с тромбом активированного Х фактора
Свойства новых антикоагулянтов
Специфических антидотов для новых антикоагулянтов пока нет, но они разрабатываются.
Дозировка и взаимодействие антикоагулянтов с пищей и лекарствами
Дозировка варфарина зависит от диеты, других используемых лекарств, алкоголя, возраста, веса пациента, сопутствующих заболеваний и состояний. Взаимодействие новых антикоагулянтов с пищей и лекарствами, а также влияние сопутствующих заболеваний и состояний на их действие очень незначительно.
При оценке взаимодействия с другими лекарствами важно подчеркнуть, что:
В целом новые антикоагулянты слабо взаимодействуют с другими лекарствами и продуктами питания по сравнению с АВК.
Терапевтическое окно для варфарина узкое, поэтому необходимо регулярно контролировать TNS и соответственно корректировать дозу варфарина. Терапевтическое окно новых антикоагулянтов широкое, их фармакокинетика и фармакодинамика предсказуемы, а их использование не требует регулярных тестов на коагуляцию и корректировки дозы.
Также доза новых антикоагулянтов не зависит от массы тела, а доза варфарина может варьироваться более чем в 10 раз индивидуально.
Все эти свойства новых антикоагулянтов не только значительно снижают экономические затраты в секторе здравоохранения, но и связаны с большей удовлетворенностью пациентов лечением по сравнению с антагонистами витамина К, что приводит к тому, что меньшее количество пациентов прекращает прием препарата произвольно.
Диагностика при назначении новых антикоагулянтов
Оценка действия новых антикоагулянтов с помощью лабораторных тестов может потребоваться, если требуется:
» data-medium-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/pochechnaja-nedostatochnost.jpg» data-large-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/pochechnaja-nedostatochnost.jpg» loading=»lazy» src=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/pochechnaja-nedostatochnost.jpg» alt=»Почечная недостаточность» width=»900″ height=»400″ srcset=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/pochechnaja-nedostatochnost.jpg 900w, https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/pochechnaja-nedostatochnost-768×341.jpg 768w» sizes=»(max-width: 900px) 100vw, 900px» title=»Новые антикоагулянты: преимущества и недостатки»> Почечная недостаточность
Новые антикоагулянты по-разному влияют на стандартные тесты для оценки системы свертывания. Имеются данные о том, что протромбиновое время прямо и дозозависимо коррелирует с уровнями ривароксабана в крови, а также существует прямая корреляция с дабигатраном, но чувствительность исследования небольшая. Корреляция с воздействием апиксабана слабая.
Специфические антидоты для новых антикоагулянтов в настоящее время разрабатываются.
Практические советы по назначению новых антикоагулянтов
Все 3 антикоагулянта противопоказаны пациентам со сниженным клиренсом креатинина (15 мл / мин). У пациентов с нормальной функцией почек прием новых антикоагулянтов следует прекратить за 24 часа до операции.
Выводы
Новые пероральные антикоагулянты превосходят другие антикоагулянты: АВК и гепарины (нефракционированный гепарин и низкомолекулярные гепарины), по двум причинам:
Клинические испытания продемонстрировали эффективность новых пероральных антикоагулянтов по сравнению с варфарином, который ранее был единственным пероральным антикоагулянтом для долгосрочной профилактики инсульта у пациентов с PV, что сделало его контрольным препаратом в клинических испытаниях.
Также была продемонстрирована эффективность для первичной профилактики ВТЭ новых пероральных антикоагулянтов, которые эквивалентны эноксапарину низкомолекулярного гепарина. Было доказано, что ривароксабан также эффективен для пациентов с ТГВ и ТЭЛА, как и эноксапарин.
Похожее
Вы должны авторизоваться чтобы опубликовать комментарий.
Ривароксабан или аспирин для длительной терапии у пациентов с венозной тромбоэмболией
Актуальность
Венозная тромбоэмболия, включающая тромбоз глубоких вен и тромбоэмболию легочной артерии, является третьей по распространенности причиной сосудистой смерти после инфаркта миокарда и инсульта. Таким пациентам показана длительная антикоагулянтная терапия. В отсутствии активного рака больным рекомендуется назначение прямых оральных антикоагулянтов или варфарина.
Антикоагулянтная терапия назначается на 3 месяца или дольше, в зависимости от риска рецидива тромбоэмболии и риска кровотечений. При этом риск рецидива составляет 10% в первый год, если терапия закончена.
Методы
В рандомизированное двойное слепое исследование EINSTEIN CHOICEMETHODS (3 фаза) были включены 3396 пациентов с венозной тромбоэмболией. Пациенты были рандомизировны в 3 группы: ривароксабан 10 мг, ривароксабан 20 мг и аспирин 100 мг в день. Все включенные в анализ пациенты получали терапию до 12 месяцев.
Первичной точкой эффективности были выбраны повторная фатальная или нефатальная венозная тромбоэмболия и частота серьезных кровотечений.
Результаты
В анализ intention-to-treat были включены 3365 пациентов (средний период лечения составил 351 день).
Всероссийская Образовательная Интернет-Сессия
Информация и материалы, представленные на настоящем сайте, носят научный, справочно-информационный и аналитический характер, предназначены исключительно для специалистов здравоохранения, не направлены на продвижение товаров на рынке и не могут быть использованы в качестве советов или рекомендаций пациенту к применению лекарственных средств и методов лечения без консультации с лечащим врачом.
Лекарственные препараты, информация о которых содержится на настоящем сайте, имеют противопоказания, перед их применением необходимо ознакомиться с инструкцией и проконсультироваться со специалистом.
Мнение Администрации может не совпадать с мнением авторов и лекторов. Администрация не дает каких-либо гарантий в отношении cайта и его cодержимого, в том числе, без ограничения, в отношении научной ценности, актуальности, точности, полноты, достоверности научных данных представляемых лекторами или соответствия содержимого международным стандартам надлежащей клинической практики и/или медицины основанной на доказательствах. Сайт не несет никакой ответственности за любые рекомендации или мнения, которые могут содержаться, ни за применимость материалов сайта к конкретным клиническим ситуациям. Вся научная информация предоставляется в исходном виде, без гарантий полноты или своевременности. Администрация прикладывает все усилия, чтобы обеспечить пользователей точной и достоверной информацией, но в то же время не исключает возможности возникновения ошибок.
Антикоагулянты, действующие на процесс тромбообразования
Ч. 1 Тромбоэмболия легочной артерии и тромбоз глубоких вен — самые распространенные причины смертности и инвалидности при сердечно–сосудистых заболеваниях.
Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии образовательного департамента Института фармации и трансляционной медицины Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.
Единственным доказательным по эффективности методом профилактики тромбозов и тромбоэмболических осложнений является применение антикоагулянтов, изменяющих вязкость крови, способствующих разжижению и повышению текучести крови. Стандартная схема лечения рекомендует начинать использовать антикоагулянты сразу после диагностирования таких заболеваний. Применение антикоагулянтов с момента появления симптомов позволяет предотвратить формирование сгустка крови, его увеличение и закупоривание сосудов. Большинство антикоагулянтов оказывают влияние не на сам кровяной сгусток, а на активность свертывающей системы крови.
Низкомолекулярные гепарины для парентерального введения (селективные ингибиторы фактора Ха)
Низкомолекулярные гепарины состоят из фрагментов гепарина с молекулярной массой от 2000 до 10 000 (в среднем 4000–5000 Да), получают путем фракционирования, гидролиза или деполимеризации обычного нефракционированного гепарина. В отечественной практике используют следующие препараты низкомолекулярных (фракционированных) гепаринов:
Эти препараты неоднородны по своему составу, т.к. содержат разные фракции гепарина и отличаются друг от друга антикоагулянтной активностью, физико-химическими и фармакокинетическими свойствами, но обладают антикоагулянтным и антитромботическим действием. Антикоагулянтный эффект продолжительный и зависит от действующего вещества (от 6 до 18 час.). При выборе антикоагулянта не учитывается возраст больных, тяжесть сопутствующих заболеваний, уровень тромбоза и степень нарушения внутрисердечной гемодинамики.
Низкомолекулярные гепарины блокируют процесс свертывания крови, угнетая в большей степени преимущественно активность фактора Ха, некоторые из них незначительно оказывают влияние на снижение образования протромбиназы (активатора протромбина) и активность фактора IIа. Протромбиназа (prothrombinase complex) — сложный комплекс, состоящий из активированных факторов свертывания Ха и Vа и др. факторов, который формируется на поверхности мембран тромбоцитов в присутствии ионов кальция. В процессе свертывания крови образуется как тканевая, так и кровяная протромбиназа. При применении антикоагулянтов количество образовавшейся протромбиназы очень мало, оно недостаточно для перевода протромбина в тромбин.
Прямые антикоагулянты катализируют образование комплекса с антитромбином III, тромбином и др. активированными факторами. Образуется тройной комплекс с антитромбином III, они необратимо изменяют его конфигурацию и сокращают период его полужизни до 3–6 часов. Связывание с антитромбином III усиливает угнетающее действие на активность фактора Ха, тем самым снижается переход протромбина в тромбин. В результате нейтрализации происходит ингибирование тромбина и формирование тромбов. В отличие от гепарина низкомолекулярные гепарины не связываются с фактором фон Виллебранда, легко инактивируются на поверхности тромбоцитов, что снижает риск геморрагических осложнений, реже развивается тромбоцитопения и остеопороз.
Низкомолекулярные гепарины, так же, как и гепарин, действуют на факторы свертывания через антитромбин III, но отличаются от гепарина следующими свойствами:
Низкомолекулярные гепарины способны блокировать каскад коагуляции на более ранних его этапах, обладают быстрым, выраженным, стабильным и более предсказуемым антикоагулянтным эффектом. Они имеют меньшее сродство к фактору 4 тромбоцитов и поэтому реже, чем стандартный гепарин, вызывают побочные эффекты. Фактор 4 тромбоцитов — антигепариновый, обладает выраженной антигепариновой активностью, устраняет эффект гепарина, его влияние на образование протромбиназы и на увеличение проницаемости сосудов. Антигепариновой активностью обладают также разрушенные и интактные тромбоциты, что связано со способностью тромбоцитов адсорбировать гепарин и его фрагменты и выделять фактор 4 тромбоцитов в плазму крови.
Применяют низкомолекулярные гепарины в основном для профилактики и лечения тромбоза глубоких вен (после хирургического вмешательства), для предупреждения тромбоэмболии легочной артерии. Низкомолекулярные гепарины показаны при нестабильной стенокардии, остром ишемическом инсульте и инфаркте миокарда, для профилактики и терапии тромбозов в акушерско–гинекологической практике, колоректальной и ортопедической хирургии. Их используют для профилактики свертывания крови в системе экстракорпорального кровообращения при длительном проведении гемодиализа или гемофильтрации.
Важно! При применении низкомолекулярных гепаринов могут возникать кровотечения. В первые дни лечения возможна умеренная тромбоцитопения. Низкомолекулярные гепарины в ряде случаев повышают активность печеночных ферментов, могут вызвать аллергические реакции и при длительном применении возникает опасность развития остеопороза. При передозировке протамин сульфат полностью не устраняет эффекты низкомолекулярных гепаринов (≤ 60%). Противопоказанием к их применению является повышенная чувствительность к тому или иному препарату, тяжелая почечная дисфункция, внутричерепное кровоизлияние, беременность, кормление грудью и др.
Формы выпуска низкомолекулярных гепаринов – специальные шприцы-дозаторы разового использования (в блистере по 2 шприца одноразового применения, упак. — 10 шт.).
Доза действующего вещества выражается в международных единицах (МЕ) с активностью подавления фактора Ха в плазме крови и выпускается в виде раствора для инъекций в мл.
Выпускается в растворе для п/к и в/в введения 2,5 м/0,5 мл. 0,5 мл помещают в специальный шприц с иглой вместимостью 1 мл, снабженный автоматической системой безопасности. После подкожной инокуляции Фондапаринукс полностью всасывается из места инъекции, выводится почками в течение 3 суток.
Важно! Применяют с осторожностью при повышенном риске развития кровотечений и гиперчувствительности к препарату. Препарат не рекомендуется смешивать с другими медикаментами.
ПРЯМЫЕ НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ АНТИКОАГУЛЯНТЫ ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ
К пероральным антикоагулянтам, прямым ингибиторам фактора свертывания крови Ха (активированного фактора Стюарта–Прауэра) относят Апиксабан (Эликвис), Ривароксабан (Ксарелто).
Апиксабан (Эликвис, тб., покр. обол., 2,5 мг и 5 мг) является мощным прямым ингибитором фактора свертывания крови Xa. Он избирательно и обратимо блокирует активный центр фермента, угнетает активность протромбиназы. Для реализации его антитромботического действия не требуется наличия антитромбина III. В результате ингибирования фактора свертывания крови Xa изменяются значения показателей системы свертывания крови: удлиняется активированное тромбопластиновое время и протромбиновое время. Препарат опосредованно влияет на агрегацию тромбоцитов, оказывая антиагрегантный эффект. Апиксабан быстро всасывается из желудочно–кишечного тракта. Абсолютная биодоступность при приеме 10 мг достигает 50%, максимальная концентрация достигается в течение 3 час. после приема внутрь. Период полувыведения (Т½) составляет около 12 час. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетические показатели. С белками плазмы крови связывается на 87%. Основным путем выведения является кишечник.
Важно! При временном перерыве в терапии Апиксабаном (преднамеренном или случайном) возрастает риск тромбоза. Пациентов следует проинструктировать о необходимости избегать таких перерывов. При временной остановке антикоагуляционного лечения по любым причинам оно должно быть возобновлено как можно скорее.
Не рекомендуется применять у пациентов с заболеванием печени и с повышенным риском кровотечений, во время беременности и в период грудного вскармливания.
Ривароксабан (Ксарелто, тб., покр. обол., 2,5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг) — высокоселективный дозозависимый прямой ингибитор фактора Ха. Активация фактора X с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде. Высокая биодоступность (80–100%) наблюдается при приеме в дозе 10 мг, которая не зависит от приема пищи. При приеме натощак 20 мг препарата биодоступность составляла всего F=66%. Максимальная концентрация достигается через 2–4 час. после приема. Большая часть Ривароксабана (92–95%) связывается с белками плазмы крови.
Ривароксабан, 2,5 мг, применяют с целью профилактики смертности вследствие сердечно–сосудистых осложнений, инфаркта миокарда у пациентов после острого коронарного синдрома; 10 мг — в профилактике венозной тромбоэмболии у пациентов, которым проводят обширные ортопедические хирургические вмешательства на нижних конечностях, 15 и 20 мг – для лечения тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии, а также с целью профилактики их рецидивов и для профилактики системной тромбоэмболии и инсульта у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения.
Важно! Не рекомендуется применять препарат во время беременности, в период грудного вскармливания, детям и подросткам до 18 лет, при наличии болезней почек, при наличии злокачественных новообразований и гиперчувствительности у пациентов.