окситоцин внутрь можно ли
Окситоцин раствор : инструкция по применению
Описание
Бесцветная прозрачная жидкость со специфическим запахом.
Состав
1 мл раствора (1 ампула) содержит 5 ME окситоцина.
Вспомогательные вещества: хлорбутанола гемигидрат, вода для инъекций.
Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и его производные.
Окситоцин является синтетическим гормоном, сходным с естественным пептидом задней доли гипофиза. Стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки и миоэпителиальных клеток молочной железы.
Под влиянием гормона увеличивается проницаемость мембран для ионов калия, понижается их потенциал и повышается возбудимость. С уменьшением мембранного потенциала увеличивается частота, интенсивность и продолжительность сокращений. Окситоцин стимулирует секрецию молока, усиливая выработку лактогенного гормона передней доли гипофиза (пролактина).
Окситоцин оказывает слабый антидиуретический эффект и в терапевтических дозах существенно не влияет на артериальное давление.
При внутривенном введении действие окситоцина наступает немедленно, интенсивность и частота сокращений матки возрастает постепенно в течение 15-60 мин и затем стабилизируется.
Период полувыведения (T1/2) окситоцина из плазмы составляет несколько минут. Метаболизм окситоцина происходит в печени и почках. Препарат выводится из организма в виде метаболитов и в небольших количествах в неизмененном виде, в основном с мочой.
Изучение возможной канцерогенности или мутагенности окситоцина не проводились ни в экспериментах на животных, ни в клинике.
Показания для применения
индукция и стимуляция родовой деятельности,
профилактика и лечение гипо- и атонических послеродовых кровотечений,
в качестве адъювантной терапии неполного или септического аборта,
при гинекологических кровотечениях после установления гистологического диагноза.
Способ применения и дозировка
Способ применения: внутривенно (инфузия или инъекция), внутримышечно, в мышцу матки при кесаревом сечении.
Индукция и стимуляция родовой деятельности: окситоцин не следует вводить в течение 6 часов после применения вагинальных простагландинов. Окситоцин следует вводить внутривенно капельно или, предпочтительно, с помощью инфузионного насоса с регулируемой скоростью. Для капельной инфузии рекомендуется 5 ME окситоцина развести в 500 мл физиологического раствора электролита. Если натрия хлорид противопоказан, для разведения используют 5% раствор декстрозы. Для обеспечения равномерного смешивания бутыль или мешочек следует перевернуть несколько раз вверх дном перед применением.
Исходная скорость инфузии должна составлять 1-4 мЕ/мин (2-8 капель/мин). Скорость можно постепенно увеличивать с промежутками не менее 20 мин до получения характера сокращений, сходного со схватками в ходе нормальных родов. При нормальной выношенной беременности это часто достигается со скоростью инфузии менее чем 10 мЕ/мин (20 капель/мин), а рекомендованная максимальная скорость составляет 20 мЕ/мин (40 капель/мин). В тех случаях, когда могут потребоваться более высокие скорости инфузии, например, при гибели плода в матке или при индукции родов на более ранних стадиях беременности, когда матка менее чувствительна к окситоцину, рекомендуется пользоваться более концентрированным раствором окситоцина, например, 10 МЕ в 500 мл.
При использовании инфузионного насоса, который позволяет вводить меньшие объемы по сравнению с капельницей, концентрацию, необходимую для получения нужной дозы следует рассчитать в зависимости от спецификации насоса.
Частоту, силу и продолжительность сокращений матки, а также частоту сердечных сокращений плода следует тщательно мониторировать в течение инфузии. После достижения достаточной активности матки (3-4 сокращения каждые 10 мин) скорость инфузии часто можно уменьшить. При гиперреактивности матки и/или сдавливании плода инфузию следует немедленно прекратить.
Если у женщин с нормальным или почти нормальным сроком беременности регулярных сокращений матки достичь не удается после инфузии окситоцина в количестве 5 МЕ, рекомендуется прекратить попытку вызвать роды; такую попытку можно повторить на следующий день, вновь начав со скорости инфузии 1-4 мЕ/мин.
Кесарево сечение: 5 МЕ вводят медленно путем внутривенной инъекции или непосредственно в мышцу матки после родов.
Профилактика послеродового маточного кровотечения: обычная доза составляет 5 МЕ медленно внутривенно или внутримышечно по 3-5 МЕ 2-3 раза в сутки ежедневно на протяжении 2- 3 дней после отхождения плаценты. У женщин, получивших окситоцин для индукции или стимуляции родов, ускорить во время третьей стадии родов и в течение последующих нескольких
Лечение послеродовых маточных кровотечений: 5 МЕ вводят медленно внутривенно с последующим увеличением скорости инфузии для контроля атонии матки.
При гинекологических кровотечениях: внутримышечно по 5 МЕ 1-2 раза в день.
Пациенты детского и пожилого возраста: не применяется.
Побочное действие
Водная интоксикация, связанная с гипонатриемией матери и новорожденного встречается при применении высоких доз окситоцина одновременно с большими объемами несодержащей электролитов жидкости в течение длительного периода времени. Симптомы водной интоксикации включают: головную боль, анорексию, тошноту, рвоту, боль в животе; вялость, сонливость, потерю сознания, генерализованные судороги по типу grand—mal; низкую концентрацию электролитов в крови.
Быстрая внутривенная струйная инъекция окситоцина в дозах, составляющих несколько МЕ, может привести к острой кратковременной гипотонии, сопровождающейся приливами и рефлекторной тахикардией.
В редких случаях фармакологической индукции родов с помощью утеротонических средств увеличивается риск послеродового диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС) крови.
У новорожденных возможна желтуха, кровоизлияния в сетчатке. Далее упомянутые побочные действия классифицированы соответственно группам систем и органов, а также частоте встречаемости MedDRA: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до
Передозировка
Смертельная доза окситоцина не установлена. Окситоцин инактивируется протеолитическими ферментами пищеварительного тракта. Поэтому он не абсорбируется из кишечника и, по-видимому, не обладает токсическими эффектами при попадании внутрь.
Лечение: при признаках или симптомах передозировки во время непрерывного внутривенного введения окситоцина, инфузию следует немедленно прекратить и назначить матери кислород. При водной интоксикации необходимо ограничить поступление воды в организм, стимулировать диурез, провести коррекцию электролитного дисбаланса и купировать судороги, которые иногда возникают, путем осторожного применения диазепама. В случае комы дыхательные пути должны поддерживаться свободными с помощью рутинных методов, обычно применяемых при родах у пациенток в бессознательном состоянии.
Меры предосторожности
При введении окситоцина для индукции и стимуляции родов особую осторожность следует проявлять при наличии пограничного клинически узкого таза, вторичной гипотонии матки, легких или умеренных формах гипертензии, вызванной беременностью, заболеваниях сердца, женщинам в возрасте старше 35 лет или перенесшим кесарево сечение в нижнем сегменте матки.
В редких случаях фармакологической индукции родов с помощью утсротонических агентов увеличивается риск послеродового ДВС синдрома. Фармакологическая индукция родов сама по себе, а не конкретное вещество, связано с таким риском. Риск возрастает особенно, если у женщины имеются дополнительные факторы риска ДВС, такие как возраст 35 лет и больше, осложнения во время беременности и срок беременности свыше 40 недель. У таких женщин окситоцин и другие альтернативные лекарства должны быть использованы с осторожностью и практикующий персонал должен быть предупрежден о признаках ДВС.
В случае внутриутробной гибели плода и/или наличия мекония в амниотической жидкости, следует избегать чрезмерной стимуляции родовой деятельности, так как это может привести к эмболии околоплодными водами.
В следствие того, что окситоцин обладает небольшой антидиуретической активностью, его продолжительное внутривенное применение в высоких дозах вместе с большим объемом жидкости при индукции аборта по медицинским показаниям, а также лечении маточного кровотечения может вызвать водную интоксикацию, сопровождающуюся гипонатриемией. Для устранения такого редкого осложнения при введении высоких доз окситоцина длительное время необходимо соблюдать следующие меры предосторожности: для разведения окситоцина необходимо использовать жидкости, содержащие электролиты (не декстрозу), ограничивать объем инфузионной жидкости (с более высокими концентрациями окситоцина), а также применяемой внутрь, контролировать водный баланс и содержание электролитов в сыворотке крови.
Следует проявлять осторожность у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью из-за возможного удержания воды и возможного накопления окситоцина.
Следует избегать быстрых внутривенных введений при профилактике или лечении маточных кровотечений, так как они могут вызвать резкое кратковременное падение АД, сопровождающееся рефлекторной тахикардией.
Беременность и кормление грудью
Исследование влияния окситоцина на репродуктивную фу: основании большого опыта применения окситоцина фармакологических свойств маловероятна возможность риск
В очень небольших количествах окситоцин обнаруживается в молоке матери; однако маловероятно, что он вызывает вредное воздействие на новорожденного, так как при поступлении в пищеварительный тракт, он быстро инактивируется.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами. Применение данного лекарственного средства у беременных женщин может вызвать роды. Женщине, у которой начались схватки, не следует управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Окситоцин не применяют в течение 6 часов после вагинального введения простагландинов (простагландины усиливают утеротонический эффект). Ингаляционные анестетики (например, галотан, циклопропан, севофлуран, десфлюран) обладают расслабляющим действием на матку и оказывают заметное снижение тонуса матки, и тем самым могут снизить утеротонический эффект окситоцина. Их одновременное применение с окситоцином может вызвать нарушения сердечного ритма.
Окситоцин следует рассматривать как потенциально аритмогенное средство, особенно у пациентов с другими факторами риска мерцательной аритмии, у пациентов с удлинением интервала QT.
Окситоцин может потенцировать ирессорное действие симпатомиметических вазоконстрикторов во время или после каудальной анестезии.
Условия и срок хранения
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света при температуре от 2 °C до 8 °C. Срок годности 2 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Окситоцин-Рихтер
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для инъекций, 5 МЕ/мл
Состав
1 мл раствора содержит
вспомогательные вещества: кислота уксусная ледяная, хлорбутанола гемигидрат, этанол 96 %, вода для инъекций
Описание
Бесцветный, прозрачный раствор
Фармакотерапевтическая группа
Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и его аналоги. Окситоцин.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При внутривенном введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и продолжается в течение часа. При внутримышечном введении миотоническое действие наступает в первые 3-7 минут и длится в течение 2-3 часов.
Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. Небольшие количества окситоцина, по-видимому, попадают в кровообращение плода.
Период полувыведения окситоцина составляет 1-6 минут, оно короче в последнем периоде беременности и в период лактации. Большая часть препарата распадается в печени и почках. В процессе энзимного гидролиза окситоцин инактивируется, главным образом, под действием окситоциназы тканей (окситоциназа находится также в плаценте и плазме). Лишь небольшое количество окситоцина выводится в неизменном виде с мочой.
Фармакодинамика
Клинико-фармакологические свойства Окситоцин-Рихтер сходны со свойствами эндогенного окситоцина задней доли гипофиза. Мускулатура матки содержит чувствительные к окситоцину рецепторы семейства G-протеинозависимых рецепторов. Окситоцин-Рихтер вызывает сокращение гладкой мускулатуры матки, увеличивая внутриклеточную концентрацию кальция, имитируя таким образом родовые схватки при нормальной, спонтанной сократительной деятельности матки и временно препятствуя кровотоку в матке.
С увеличением амплитуды и продолжительности мышечных сокращений происходит расширение и сглаживание шейки матки. По мере развития беременности количество рецепторов к окситоцину и чувствительность матки к нему возрастают и к концу беременности достигают своего максимума. В определённых количествах окситоцин способен усилить сократительную способность матки до уровня, характерного для самопроизвольной родовой деятельности вплоть до тетанического состояния.
Окситоцин вызывает сокращение миоэпителиальных клеток, прилежащих к альвеолам грудной железы, и тем самым способствует выделению молока.
Воздействуя на гладкую мускулатуру сосудов, окситоцин вызывает вазодилатацию, увеличивает кровоток в почках, коронарных сосудах и сосудах головного мозга. При этом АД остаётся обычно неизменным; однако при внутривенном введении больших доз или концентрированного раствора окситоцина АД может временно снижаться с развитием рефлекторной тахикардии и рефлекторного увеличения сердечного выброса. Вслед за некоторым начальным снижением АД следует продолжительное, хотя и небольшое, его повышение.
В отличие от вазопрессина, окситоцин обладает слабым антидиуретическим действием. Гипергидратация возможна при одновременном применении окситоцина с большими количествами безэлектролитных жидкостей и/или при быстром введении.
Показания к применению
Окситоцин-Рихтер применяется для возбуждения и стимуляции сократительной деятельности матки.
— Показания к применению в дородовый период
— на последних или близких к ним сроках беременности при наличии артериальной гипертензии (например, преэклампсия, эклампсия, или при наличии сердечно-сосудистого и почечного заболевания), эритробластоз плода, материнский или гестационный сахарный диабет, дородовое кровотечение или необходимость досрочного родоразрешения, преждевременный разрыв плодных оболочек, при которых не происходит спонтанной сократительной деятельности матки
— при переношенной беременности (более 42 недель)
— в случаях внутриутробной смерти плода, внутриутробной задержке развития плода
— усиление сократительной деятельности матки: в первом или втором периоде родов для усиления схваток при затянувшихся родах или при отсутствии, или вялости сокращений матки
— показания к применению в послеродовый период: в случае гипотонии матки, для остановки послеродового кровотечения
— другие показания к применению: в качестве адъювантной терапии при неполном и несостоявшемся аборте
Способ применения и дозы
Доза определяется с учётом индивидуальной чувствительности беременной и плода.
Для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности Окситоцин-Рихтер применяется исключительно в виде внутривенной капельной инфузии. Строгий контроль за предписанной скоростью инфузии обязателен. Для безопасного применения Окситоцин-Рихтера во время индукции и усиления родов необходимо применение инфузионной помпы или другого подобного приспособления, а также проведение мониторинга силы маточных сокращений и сердечной деятельности плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки следует незамедлительно остановить инфузию, в результате чего, избыточная мышечная активность матки может быстро снизится.
1. Прежде, чем приступить к введению препарата, следует начать вводить физиологический раствор, не содержащий Окситоцин-Рихтер.
2. Для приготовления стандартного раствора для инфузии: содержимое 1 ампулы – 1 мл (5 МE) Окситоцин-Рихтера растворить в стерильных условиях в 1000 мл негидратирующей жидкости и тщательно перемешать, вращая бутыль. В 1 мл приготовленной таким образом инфузии содержится 5мЕД окситоцина. Для точного дозирования инфузионного раствора следует применять инфузионную помпу или другое подобное приспособление.
4. Следует контролировать сердцебиение плода, тонус матки в покое, частоту, продолжительность и силу ее сокращений.
5. В случае маточной гиперактивности либо фетального дистресса следует немедленно прекратить введение Окситоцин-Рихтера. Роженице следует обеспечить кислородную терапию. Состояние роженицы и плода должно быть проконтролировано врачом-специалистом.
Контроль маточных кровотечений в послеродовом периоде
a) Внутривенная инфузия (капельный метод): в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 10-40 МЕ окситоцина; для профилактики маточной атонии обычно необходимо 20-40 мЕД/мин (4-8 мл разбавленного препарата) окситоцина.
б) Внутримышечное введение: 1 мл (5 МЕ) Окситоцин-Рихтера после отделения плаценты.
Терапия при неполном или несостоявшемся аборте
Внутривенная инфузия 10 МЕ Окситоцин-Рихтера в 500 мл физиологического раствора или смеси 5 % декстрозы с физиологическим раствором со скоростью 20-40 капель/мин.
Побочные действия
— аритмия, рефлекторная тахикардия, желудочковая экстрасистолия
— афибриногенемия, гипопротромбинемия, тромбоцитопения
— снижение АД вслед за повышением
— летальный исход, послеродовое кровотечение, гипертонус матки
— анафилактическая реакция, аллергическая реакция
— кровоизлияния в органы малого таза, спазмы матки, тетаническое сокращение матки (тетания матки)
— водная интоксикация с отеком легких, судорогами, комой, гипонатриемией и даже смертельным исходом при инфузии больших объемов растворов неэлектролитов
— в дозах, превышающих 5МЕ/мин, окситоцин может вызывать кратковременную ишемию миокарда, депрессию интервала ST и изменение интервала QT
В перинатальном периоде:
— в течение 5 минут низкая оценка по шкале Апгар у новорожденного
— аритмия, синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия
— кровоизлияние в сетчатку глаза у новорожденных
Противопоказания
— повышенная чувствительность к окситоцину или к какому-либо из вспомогательных веществ
— клинически узкий таз
— неблагоприятное положенияе плода, препятствующее самопроизвольному родоразрешению без предварительного вмешательства (поперечное и косое положение плода)
— акушерские экстренные ситуации, в которых соотношение пользы к риску для плода или роженицы требует хирургического вмешательства
— случаи фетального дистресса задолго до терминальных сроков беременности
— длительное применение при инертности матки или сепсис
— индукция или увеличение сократительной деятельности матки в случаях, когда влагалищные роды противопоказаны, например, при предлежании или выпадении пуповины (пролапс пуповины), полном предлежании плаценты или предлежании сосудов (vasa previa)
— преждевременная отслойка плаценты
— большое количество беременностей и послеоперационные рубцы на стенке матки, в том числе после кесарева сечения
— тяжелое заболевание сердечно-сосудистой системы
— инертность матки (резистентность к окситоцину)
Лекарственные взаимодействия
Имеются сообщения о тяжелой артериальной гипертензии, когда Окситоцин-Рихтер назначался через 3–4 часа после профилактического введения вазоконстрикторов совместно с каудальной анестезией.
Анестезия при помощи циклопропана может изменить влияние окситоцина на сердечно-сосудистую систему, приводя к неожиданным результатам, таким как артериальная гипотензия. Одновременное применение Окситоцин-Рихтера и циклопропановой анестезии может вызвать синусовую брадикардию и атриовентрикулярный ритм.
Особые указания
Только для стационарного применения.
Окситоцин-Рихтер не следует примененять при следующих условиях, за исключением особых случаев:
— клинически узкий таз (несоответствие размеров головки плода и таза роженицы)
— хирургические операции на шейке матки или матке в анамнезе, включая кесарево сечение
— чрезмерное растяжение матки
— инвазивная карцинома шейки матки
Окситоцин-Рихтер не следует применять для индукции родов до появления головки или таза плода. Выявление так называемых особых случаев, обусловленных сочетаниями различных факторов, является задачей врача. Прежде, чем приступить к применению Окситоцин-Рихтера следует тщательно взвесить ожидаемые благоприятные эффекты терапии с опасностью, хотя и редкой, гипертонии и тетании матки.
Для индукции или стимуляции сократительной деятельности матки Окситоцин-Рихтер следует применять только внутривенно и при тщательном медицинском наблюдении в условиях стационара. Каждая пациентка, получающая инфузию Окситоцин-Рихтера, должна находиться под постоянным наблюдением врача, хорошо знакомого с препаратом и его побочными действиями. Врач-специалист, прошедший специальную подготовку, должен находиться поблизости на случай развития побочных действий. В первом или втором периоде родов может применяться внутривенно в виде инфузии для усиления схваток при затянувшихся родах или при отсутствии, или вялости сокращений матки.
Чтобы избежать осложнений во время введения Окситоцин-Рихтера, следует постоянно контролировать следующее:
— частоту сердечных сокращений плода и роженицы
— артериальное давление (АД) роженицы
В случае гиперактивности матки введение Окситоцин-Рихтера должно быть немедленно прекращено; стимуляция сократительной деятельности матки, индуцируемая Окситоцин-Рихтером, обычно уменьшается вскоре после прекращения введения препарата.
При правильном применении, Окситоцин-Рихтер должен стимулировать сократительную деятельность матки подобно нормальной сократительной деятельности матки. Чрезмерная стимуляция матки при неправильном введении может быть опасной как для роженицы, так и для плода. Даже при надлежащем введении и адекватном наблюдении у пациенток, обладающих гиперчувствительностью к Окситоцин-Рихтеру, могут произойти гипертонические сокращения.
Следует учитывать возможность увеличенной кровопотери и афибриногенемии при применении препарата.
Имеются сообщения о гибели рожениц по причине гипертонических эпизодов, субарахноидальных кровотечений, разрывов матки, и гибели плода по различным причинам, в связи с использованием парентеральных родостимулирующих лекарственных препаратов для индукции сократительной деятельности матки или ускорения родов в первом и во втором периодах родов.
Исследования показали, что Окситоцин-Рихтер обладает антидиуретическим эффектом, увеличивая реабсорбцию воды из клубочкового фильтрата. Поэтому следует обратить внимание на возможность гипергидратации, особенно когда окситоцин назначается непрерывной инфузией и пациент получает жидкость перорально.
Внутривенное болюсное введение окситоцина запрещено, окситоцин не следует длительно применять женщинами с отсутствием или слабостью сокращений матки, резистентной к окситоцину, с тяжелой степенью преэкламсии или тяжелыми нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы. Окситоцин следует с осторожностью назначать пациенткам с предрасположенностью к ишемии миокарда на фоне текущего сердечно-сосудистого заболевания, а также пациентам с синдромом удлинения интервала QT или похожими симптомами, и пациентам, принимающим препараты, которые гарантированно удлиняют интервал QT.
При парентеральном введении можно применять либо только внутривенно, либо только внутримышечно.
Беременность и лактация
В первом триместре беременности Окситоцин-Рихтер применяют только при спонтанных или индуцированных абортах.
Химические, фармакологические свойства окситоцина и многочисленные данные по его применению указывают на то, что при применении препарата в соответствии с предписаниями, он не влияет на формирование пороков развития плода.
В небольших количествах проникает в грудное молоко.
В случаях применения препарата для остановки маточного кровотечения, к кормлению грудью можно приступать только по окончании курса лечения Окситоцин-Рихтером.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Окситоцин-Рихтер не влияет на способность управлять автомобилем и другими потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Лечение: прекращение инфузии Окситоцин-Рихтера, ограничение употребления жидкости, применение диуретиков, внутривенное введение гипертонического солевого раствора, корректировка электролитного баланса, купирование судорог барбитуратами и обеспечение профессионального ухода за коматозной больной.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл в ампулы из бесцветного стекла с меткой для надлома. По 5 ампул помещают в пластиковую контурную ячейковую упаковку.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре от 2 0C до 15 0C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
После истечения срока годности препарат не использовать.
Условия отпуска из аптек
Наименование и страна организации-производителя
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК
E-mail: info@richter.kz
Телефон: 8-(727) 258-26-22, 8-(727) 258-26-23