нурофен при астме можно ли

Нестероидные противовоспалительные препараты: список и цены

Нестероидные противовоспалительные препараты используются достаточно широко для подавления воспалительных процессов в организме. НПВП доступны в различных формах выпуска: таблетки, капсулы, мази. Они обладают тремя основными свойствами: жаропонижающими, противовоспалительными и болеутоляющими.

Лучший нестероидный противовоспалительный препарат может подобрать только врач, отталкиваясь от индивидуальных особенностей пациента. Самолечение в данном случае может быть чревато развитие серьезных побочных реакций или же передозировки. Предлагаем ознакомиться со списком препаратов. Рейтинг разработан на основании соотношения цена-качество, отзывов пациентов и мнения специалистов.

Как работают НПВП?

Нестероиды ингибируют агрегацию тромбоцитов. Терапевтические свойства объясняются блокадой фермента циклооксигеназы (ЦОГ-2), а также снижением синтеза простагландина. По мнению специалистов они оказывают влияние на симптомы заболевания, но не устраняют причину его возникновения. Поэтому не следует забывать о средствах, с помощью которых должны быть устранены первичные механизмы развития патологии.

Если у пациента обнаружена непереносимость НПВП, тогда они заменяются лекарствами других категорий. Часто в таких случаях применяют комбинацию противовоспалительного и болеутоляющего средства.

Как показывает практика, нецелесообразно заменять одно лекарство другим той же группы, если при приеме обнаруживается недостаточный терапевтический эффект. Удвоение дозы может привести только к клинически незначительному увеличению воздействия.

Классификация НПВП

Нестероидные противовоспалительные средства классифицируются в зависимости от того, являются ли они селективными для ЦОГ-2 или нет. Таким образом, с одной стороны, есть неселективные НПВП, а с другой – селективные ЦОГ-2.

Источник

Парацетамол: польза и вред

Указана минимально возможная цена на товар в городе.

Цены на товар в разных аптеках отличаются.

Указана минимально возможная цена на товар в городе.

Цены на товар в разных аптеках отличаются.

От чего помогает «Парацетамол»?

«Парацетамол» от головной боли: помогает или нет?

Через какое время действует «Парацетамол»?

«Парацетамол»: польза и вред для организма

«Парацетамол» ингибирует синтез простагландинов, воздействуя на болевые и терморегулирующие центры. Существуют предположения о способности вещества блокировать циклооксигеназу, преобладающую в центральной нервной системе, ввиду чего достигается комбинированный эффект.

Терапевтической пользы для организма «Парацетамол» не несет, хотя и способен нейтрализовать боль, лихорадку и другие признаки плохого самочувствия.

«Парацетамол» с большой осторожностью назначают людям, страдающим следующими заболеваниями:

Можно ли использовать «Парацетамол» как обезболивающее?

Что лучше – «Ибупрофен» или «Парацетамол»?

Сколько раз в день можно пить «Парацетамол»?

Максимальная разовая доза составляет 1 грамм препарата (обычно одна таблетка содержит 500 мг действующего вещества). Принимать по 1 грамму можно не более 4 раз в сутки. Детям от 3 месяцев до 1 года нельзя принимать более 120 мг «Парацетамола» в день.

Предельная дневная дозировка для детей от 1 до 5 лет составляет 250 мг, от 6 до 12 лет – 500 мг. Продолжительность лечения не должна превышать 3 дней. В случае с ректальным использованием суппозиториев срок может быть пролонгирован до 5-7 дней.

Источник

Особенности терапии ОРВИ у пациентов с аллергическими заболеваниями

В последние десятилетия неуклонно растет заболеваемость вирусными респираторными инфекциями, причем все чаще встречаются случаи резистентные к проводимой противовирусной терапии. В то же время отмечается и увеличение числа аллергопатологий. Не удивительно, что врачи общей практики почти ежедневно имеют дело с пациентами, у которых аллергия сочетается с вирусной инфекцией.

Проблемой терапии является, однако, не столько сосуществование двух независимых диагнозов и необходимость учитывать взаимодействие назначенных разными специалистами средств, сколько взаимное потенцирование заболеваний, резко ухудшающее самочувствие пациента и путающее клиническую картину.

Взаимосвязь аллергии и инфекции

Инфекция провоцирует обострение атопического процесса и осложняет его течение. ОРВИ – наиболее частая причина обострения бронхиальной астмы: только в одном случае из десяти инфицирование риновирусом или респираторно-синцитиальным вирусом не приводит к появлению свистящих хрипов.

Сочетание вирусной инфекции и аллергии повышает уровень сенсибилизации к аллергену. Однако в роли аллергена может выступать и сам вирус. При атопическом ответе организма на вирусный агент появляются вирус-специфические IgE, причем их концентрация коррелирует с вероятностью обострения БА.

В свою очередь аллергические заболевания, в особенности длительные и вялотекущие, увеличивают восприимчивость пациента к ОРВИ и гриппу, в разы повышают риск их бактериальных осложнений. Кроме того, атопия видоизменяет клиническую картину респираторной инфекции, утяжеляет симптоматику, затрудняет диагностику и подбор адекватной терапии.

Лечение сочетанной патологии

Терапия вирусной инфекции при бронхиальной астме или других атопических заболеваниях имеет ряд особенностей, которые необходимо учитывать во избежание ятрогенных состояний.

Лечение гриппа и ОРВИ, как в данном случае, так и в принципе, подразумевает назначение этиотропных, симптоматических и иммуномодулирующих средств.

Препараты прямого противовирусного действия, как правило, активны в отношении узкого спектра вирусов. При отсутствии возможности идентифицировать патологический агент их назначение пациентам с аллергией чревато крайне малой эффективностью при высоких рисках развития побочных эффектов и усугубления и так обостренного атопического процесса.

Все чаще западные коллеги рекомендуют в качестве препаратов выбора при ОРВИ интерфероны и их индукторы. Их назначение особенно оправданно из-за того, что атопия сопровождается специфическим нарушением иммунитета в звене распознавания вирусной РНК TLR-рецепторами. Это приводит к нарушению функционирования системы интерферона, а следовательно, и к значимой вероятности присоединения бактериальной инфекции.

Современные инновационные разработки позволили создать уникальный препарат Эргоферон, который, стимулируя систему интерферона одновременно оказывает и симптоматическое действие (противовоспалительное, антигистаминное). Богатая палитра терапевтических возможностей позволяет назначить одно средство вместо целого ряда препаратов, избежать дополнительной нагрузки на печень и минимизировать риск побочных эффектов и лекарственного взаимодействия.

В качестве симптоматического средства у больных с вирус-индуцированной бронхиальной астмой и ХОБЛ сегодня также активно применяется препарат Ренгалин, сочетающий противокашлевые, противовоспалительные, анальгезирующие и антигистаминные свойства.

Эргоферон

Эргоферон – противовирусный препарат, в состав которого входят аффинно очищенные антитела к ИФН-у. Целый ряд фундаментальных и экспериментальных работ показал, что РА-антитела к ИФН-у изменяют пространственное расположение молекулы интерферона и ее функциональную активность, что влияет на всю систему противовирусной защиты: эффективнее вовлекаются в реализацию своих физиологических эффектов ИФН-а, ИЛ-2, натуральные киллеры, повышается фагоцитарная активность макрофагов. Под действием РА-антител усиливается и продукция, и рецепция ИФН-у.

Интенсивность синтеза интерферона четко коррелирует с фазой инфекционного процесса: по мере выздоровления организм включает «нормальный режим» его продукции, но в случае ре- или суперинфекции система снова начинает работать активнее.

Своим противовоспалительным и антигистаминным действием 3 Эргоферон обязан содержанию РА антител в CD4 и гистамину. Антиаллергическое действие обусловлено также способностью препарата восстанавливать нарушения в системе Th1/Th2, что позволяет нормализовать систему иммунного ответа при атопии.

Благодаря богатым терапевтическим возможностям Эргоферона, физиологичности его воздействия, препарат можно рекомендовать пациентам с сочетанной патологией на любой стадии и при любой тяжести атопического и инфекционного процесса.

Ренгалин

Клиническая эффективность

Доказательная база Эргоферона и Ренгалина представлена рандомизированными и инициативными клиническими исследованиями, которые проводились в последние годы в различных медицинских учреждениях с участием, в том числе, пациентов с заболеваниями аллергического профиля.

Широкий спектр терапевтических возможностей и благоприятный профиль безопасности Эргоферона и Ренгалина, доказанные в ходе многочисленных исследований, позволяют рекомендовать оба препарата пациентам с бронхиальной астмой и другими аллергическими заболеваниями при ОРВИ и гриппе. Применение данных средств помогает быстро добиться лечебного эффекта, снизить лекарственную нагрузку, избежать негативных последствий взаимодействия с препаратами постоянной терапии и бактериальных осложнений, свойственных данной группе пациентов.

Источник

Живая аптека

Каталог товаров

Рассылка

Система скидок

Обзор современных обезболивающих средств

Как правильно выбрать обезболивающий препарат? Чем одно средство отличается от других? Давайте обсудим.

Простые обезболивающие средства

Это препараты на основе одного действующего вещества. Пожалуй, самым популярным таким обезболивающим препаратам является Анальгин

АНАЛЬГИН

Быстрый, стойкий обезболивающий эффект. Помимо обезболивающего, обладает также противовоспалительным и жаропонижающим эффектом. Выпускается в виде свечей, растворов для инъекций и таблеток.

За счёт блокирования рецепторов хорошо справляется с головной и зубной болью, а также несколько облегчает боль в животе, возникающую при спазмах гладкой мускулатуры.

Анальгин — неоднозначный препарат. Несмотря на несомненную эффективность обладает рядом неприятных побочных эффектов, из-за которых запрещен во многих странах. В частности, суточная доза не должна превышать 2 грамм, то есть 4 таблеток в сутки, превышение дозировки анальгина чревато серьезными последствиями для здоровья.

В составе комбинированных анальгетиков анальгин присутствует в меньшей дозе, поэтому прием таких препаратов более оправдан.

Препарат противопоказан при беременности и лактации. Детям анальгин стоит давать только по назначению врача. Не рекомендуется применять анальгин вместе с другими анальгетиками, контрацептивными гормональными средствами, препараты на основе пенициллина и ряда других средств. Сочетание этих лекарств с анальгином приводит к усилению их токсичности. Полный список противопоказаний читайте в инструкции к препарату «Анальгин».

АСПИРИН

(Аналоги: упсарин, ацетилсалициловая кислота)

Лекарство комплексного воздействия — жаропонижающее, обезболивающее, противовоспалительное. Применяется при гриппе, других простудных и инфекционных заболеваниях, воздействуя при этом непосредственно на очаг воспаления.

К недостаткам можно отнести его невозможность его использования при проблемах с желудком или кишечником.

Аспирин обладает кроверазжижающим эффектом, а поэтому не советуем пить его при менструальных болях.

Чтобы минимизировать вред органам пищеварения, аспирин рекомендуют принимать только после еды и запив большим количеством воды или молока. Аспирин в виде шипучих таблеток, растворимых в воде, менее вреден для пищеварительного тракта.

Аспирин необходимо принимать с крайней осторожностью людям, страдающим гастритом, язвенной болезнью желудка, астмой, аллергией, хроническими заболеваниями внутренних органов (почки, печень), гипертонией.

Противопоказан он для беременных и кормящих женщин, а также для детей младше 15 лет. Полный список противопоказаний читайте в инструкции к препарату «Аспирин».

ПАРАЦЕТАМОЛ

Популярное и эффективное лекарство, обладающее малой токсичностью. Основной эффект препарата — жаропонижающий, но он также может использоваться как лекарство от средних и небольших болей.

Хорошо помогает при мигрени, зубной и мышечной боли, прорезывании зубов у ребенка.

Парацетамол в виде шипучих таблеток или суспензии более эффективен.

К недостаткам стоит отнести низкий противовоспалительный эффект и побочные действия на печень и почки. Также нужно отметить, что парацетамол плохо сочетается с алкогольными напитками.

С осторожностью и только с разрешения врача парацетамол можно применять при беременности и кормлении ребенка. Полный список противопоказаний читайте в инструкции к препарату «Парацетамол».

ИБУПРОФЕН

Ибупрофен довольно редко вызывает побочные эффекты, а его обезболивающее действие сильнее, чем у парацетамола. Ибупрофен обладает выраженным противовоспалительным эффектом, поэтому успешно применяется при лечении боли в суставах и зубной боли. Также хорошо помогает и при менструальных болях.

Как и парацетамол, ибупрофен можно давать детям старше 12 лет.

Нельзя принимать ибупрофен, когда организм обезвожен – в сильную жару, после тяжелой физической работы или на фоне приема мочегонных препаратов. Это может отрица­тельно сказаться на почках.

При длительном применении возможно повреждение почек, поэтому рекомендуется использовать ибупрофен эпизодически. Иногда ибупрофен может негативно сказаться на работе желудка. Однако, для желудочно-кишечного тракта он в целом безопаснее, чем аспирин. Полный список противопоказаний читайте в инструкции к препарату «Ибупрофен».

НИМЕСУЛИД

Выпускается в виде таблеток и геля.

Препарат специализируется при болях в суставах. Его сфера — ревматизм, подагра, сильные боли при остеохондрозе, артрит, артроз и т. п. Также применяется при зубной боли.

Преимуществами являются отсутствие влияния на желудок и выраженный обезболивающий эффект — до 12 часов. Обладает хорошим противовоспалительным эффектом.

Однако в последние годы появились многочисленные сообщения о негативном влиянии нимесулида на печень. Поэтому не стоит им увлекаться, особенно если у вас печень не в порядке.

Из-за возможной сонливости не рекомендуется после применения нимесулида садиться за руль и работать в тех сферах, где необходима концентрация внимания.

Препарат разжижает кровь и поэтому противопоказан при любых кровотечениях. В связи с недостаточной изученностью во многих странах он не рекомендован детям. Полный список противопоказаний читайте в инструкции к препарату «Нимесулид».

КОМБИНИРОВАННЫЕ ОБЕЗБОЛИВАЮЩИЕ ПРЕПАРАТЫ

Для облегчения сильной боли лучше всего подходят комбинированные препараты. Такие средства кроме основного действующего вещества содержат различные добавки, усиливающие обезболивающее действие.

СОЛПАДЕИН

Препарат на основе парацетамола, также содержит кофеин.

Оба базовых компонента Солпадеина находятся в оптимальных пропорциях, в результате чего они усиливают действия друг друга, давая хороший обезболивающий и жаропонижающий эффект.

Это растворимые таблетки, а значит, подействуют быстрее, чем обычная таблетка, т. к. в организм обезболивающее попадает в уже растворенном виде. Такая форма лекарства позволяет ему быстрее усваиваться и соответственно действовать быстрее, чем обычные таблетки.

Кроме выраженного обезболивающего эффекта, Солпадеин эффективно снижает температуру при простудных, воспалительных и инфекционных недугах.

Препарат подойдет взрослым и детям от 12 лет. Полный список противопоказаний читайте в инструкции к препарату «Солпадеин».

ТЕМПАЛГИН

Препарат на основе анальгина, но также содержит в своём составе темпидон. Применяется как обезболивающее средство при головной боли, снижает температуру, обладает средним противовоспалительным эффектом.

Обезболивающий эффект довольно сильный, продолжительный, но не быстрый — таблетка медленно растворяется в желудке.

Хорошо усваивается организмом, имеет некоторое успокаивающие действие, снижая чувства беспокойства и страха.

Как правило, рекомендуется применять только взрослым людям. Употребление алкоголя в период лечения запрещено! Полный список противопоказаний читайте в инструкции к препарату «Темпалгин».

ПЕНТАЛГИН

Комплексный препарат, обладающий «мягким» обезболивающим действием, вызывает минимум побочных эффектов. Содержит в своём составе 5 компонентов:

— кофеин устраняет головную боль и имеет некоторый тонизирующий эффект и улучшает деятельность мозга;
— дротаверин (более известный как но-шпа), что позволяет снимать спазмы гладких мышц в желудочно-кишечном тракте;
— фенирамин оказывает спазмолитическое и легкое седативное действие;
— парацетамол оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие;
— напроксен оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Может использоваться при кашле и мигрени.

Противопоказан при астме, беременности, кормлении ребенка, детям до 18 лет. За счет содержащегося в препарате фенобарбитала данный препарат может вызвать сонливость, снижение быстроты реакции. Полный список противопоказаний читайте в инструкции к препарату «Пенталгин».

ЦИТРАМОН

Одно из самых популярных и безопасных лекарственных средств для борьбы с головной болью.

По мнению многих специалистов — это лучшее средство от головной боли. Помогает также при зубной, мышечной и суставной боли. Подходит для борьбы с мигренозными болями. Часто его принимают для облегчения состояния похмелья.

В своём составе имеет аспирин, кофеин, парацетамол, измельчённое какао и лимонную кислоту.

Присутствие в составе кофеина бодрит, но немного повышает давление, поэтому при гипертонии цитрамон следует употреблять с осторожностью.

Максимальная суточная доза Цитрамона равна 6 таблеткам. Курс лечения в качестве обезболивающего составляет 3 дня.

Противопоказан при беременности, грудном вскармливании и детям до 14 лет. Не стоит сочетать прием цитрамона с алкогольными напитками. Полный список противопоказаний читайте в инструкции к препарату «Цитрамон».

НОВИГАН

В его составе ибупрофен сочетается со спазмолитиком. Эффективное средство для облегчения болей в животе, вызванных спазмами и коликами.

Также принесет облегчение при головных болях, мигренях, менструальных, суставных и мышечных болях. Рекомендуют его при радикулите, невралгии и миалгии.

Противопоказан при эрозии или язве желудка, заболеваниях печени, беременности и детям до 16 лет. Полный список противопоказаний читайте в инструкции к препарату «Новиган».

А ТОЧНО НАДО ОБЕЗБОЛИВАЮЩЕЕ?

Где-то кольнуло и мы сразу бездумно тянемся за волшебной таблеткой — частая картина. Но чем глушить болевые проявления, гораздо эффективнее было бы установить и вовремя устранить причины появления боли.

Ведь есть случаи, когда обезболивающие лекарства вообще не нужны.

При кишечной колике или менструальных болях

Достаточно снять спазм с помощью спазмалитика, например, но-шпы и боль уйдет.

Боли в животе из-за скопления газов

С этой бедой намного эффективнее справится эспумизан.

Неприятные ощущения, связанные пищеводом и желудком

Головные боли из-за повышения артериального давления

Артериальное давление нормализуют различные гипотензивные лекарства.

Современные обезболивающие средства могут снять практически любую боль, но нельзя забывать о том, что, если симптом повторяется, это может быть симптомом серьезных неполадок в организме.

Визит к врачу в этом случае обязателен.

КОГДА НЕЛЬЗЯ ПРИНИМАТЬ ОБЕЗБОЛИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА

Существуют симптомы, при которых принимать анальгетики вообще нельзя, так как это путает картину заболевания и может привести к ошибочному диагнозу с последствующим ошибочным лечением.

Нельзя пользоваться обезболиванием если присутствуют следующие симптомы:

Резкая и сильная боль в животе

Это может быть следствием аппендицита, кишечной непроходимости, кровоизлияния в брюшную полость у женщин при внематочной беременности. При таких болях нужно как можно быстрее вызвать «Скорую помощь».

Сильная сжимающая боль за грудиной

В этом случает нужно принять нитроглицерин, при неэффективности – через 7–10 минут еще одну таблетку. И вызвать «cкорую помощь».

Сочетание головной боли с потерей сознания, сонливостью и рвотой.

Причиной такого состояния может быть инсульт или энцефалит. В этом случае пить анальгетики без консультации врача крайне нежелательно.

Старайтесь прислушиваться к своему организму, и в том случае, когда это возможно, лучше вообще обойтись без лекарств!

Источник

Нурофен при астме можно ли

Ибупрофен относится к группе нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), которые представляют собой обширную и разнообразную по химическому строению группу препаратов, широко применяющихся в клинической практике.

Несмотря на то что за последние годы количество НПВС значительно возросло и данная группа насчитывает массу лекарственных средств, отличающихся по химической структуре, особенностям действия и применения, ибупрофен остается препаратом выбора лечения боли и лихорадки, особенно в педиатрической практике.

История развития

История открытия препарата началась в 1957 г., когда Стюарт Адамс вместе с химиком Джоном Николсоном начал исследовать группу фенилпропионовых кислот. В 1962 г. была создана молекула BTS 13621, в настоящее время широко известная как ибупрофен. В ходе проведения доклинических и клинических исследований препарат показал хорошую эффективность, хорошую переносимость и вызывал менее выраженные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), чем ацетилсалициловая кислота (АСК). Для клинического применения препарат был зарегистрирован 12 января 1962 г. Британским патентным бюро под названием “Бруфен”. Он был предназначен для назначения пациентам с ревматоидным артритом по рецепту лечащего врача.

В США препарат был зарегистрирован в 1974 г. под торговым названием “Мотрин”.

С учетом накопленного клинического опыта и по результатам проведенных клинических исследований показания к назначению ибупрофена расширились. В Великобритании с 1983 г. препарат поступил в продажу как лекарственное средство, отпускаемое без рецепта, под названием “Нурофен”. В 1984 г. безрецептурный статус препарат приобрел в США. А к концу 1985 г. более 100 млн человек использовали “Нурофен” более чем в 120 странах. В 1985 г. фирма “Boots” была удостоена королевской награды в знак признания научно-технических достижений в разработке препарата ибупрофен.

В 2006 г. на основании данных по безопасности и эффективности ибупрофена, полученных в клинических исследованиях, было добавлено новое показание для препарата –использование у детей с 6 лет.

На российском рынке препарат с торговым названием “Нурофен” (таблетки 200 мг) появился в 1997 г., в последующие годы в России были зарегистрированы следующие формы ибупрофена:

1998 г. –“Нурофен для детей” (ибупрофен, 100 мг/5 мл);

2001 г. –“Нурофен Плюс” (ибупрофен, 200 мг + кодеина фосфат, 12,8 мг);

2002 г. –“Нурофен” шипучие таблетки –первый растворимый ибупрофен в России;

2003 г. –“Нурофен УльтраКап” – капсулы с раствором ибупрофена внутри;

2005 г. –“Нурофен форте” (ибупрофен, 400 мг);

2005 г. –“Нурофен” гель;

2006 г. –“Нурофен для детей” с клубничным вкусом;

2008 г. –“Нурофен для детей” суппозитории ректальные, зарегистрирован в России.

В настоящее время препарат имеет много названий и применяется как среди взрослых, так и среди детей для купирования боли и лихорадки. Для детей применяется суспензия ибупрофена (20 мг/мл) –“Нурофен для детей”, не содержащая сахара, разрешенная к безрецептурному применению уже у детей в возрасте от 6 месяцев, а также суппозитории, показанные в возрасте от 3 месяцев [1].

Фармакокинетика ибупрофена

При пероральном приеме ибупрофен частично всасывается в желудке, а затем полностью – в тонкой кишке. Время достижения максимальной концентрации в плазме (Tmax) составляет приблизительно 1–2 часа после приема внутрь таблеток или детской суспензии ибупрофена, хотя, по некоторым данным, у младенцев в возрасте 6–18 месяцев наблюдается более высокий показатель Tmax (3 часа). В плазме человека ибупрофен на 99 % связан с белком. Высокая степень связывания с белком приводит к относительно низкому объему распределения (0,1 л/кг).

Ибупрофен метаболизируется в печени, быстро выводится из плазмы с относительно коротким периодом полувыведения (около 2 часов). Менее 10 % выводится в неизменном виде с мочой. Два основных метаболита – 2-гидроксиибупрофен и 2-карбоксиибупрофен, которые образуются в результате гидроксилирования и последующего окисления, не обладают фармакологической активностью. Экскреция метаболитов с мочой обычно завершается в течение 24 часов с момента приема последней дозы. Полная экскреция ибупрофена и его метаболитов с мочой находится в линейной зависимости от дозировки [2].

Механизм действия НПВС

Механизм действия НПВС заключается в способности ингибировать циклооксигеназу (ЦОГ) – фермент, катализирующий превращение свободных полиненасыщенных жирных кислот (арахидоновой) в простагландины (ПГ), а также другие биологически активные вещества, в частности тромбоксаны (ТРА2) [3].

ПГ имеют разностороннюю биологическую активность:

В последние годы было установлено, что существует два основных изофермента циклооксигеназы, которые ингибируются НПВС. Первый изофермент – ЦОГ-1 – контролирует выработку ПГ, регулирующих целостность слизистой оболочки ЖКТ, функцию тромбоцитов и почечный кровоток; а второй – ЦОГ-2 – участвует в синтезе ПГ при воспалении. Причем ЦОГ-2 в нормальных условиях отсутствует, а образуется под действием некоторых тканевых факторов, инициирующих воспалительную реакцию (например, цитокинов) [4]. В связи с этим предполагается, что противовоспалительное действие НПВС обусловлено ингибированием ЦОГ-2, а их нежелательные реакции – ингибированием ЦОГ-1 [5].

Исследованиями с моделированием взаимодействия стереоизомеров ибупрофена с соответствующими ЦОГ показано высокое сродство этого препарата к активному центру ЦОГ-2, чем объясняется его низкая ульцерогенная активность и высокая степень безопасности в безрецептурных дозах [6].

Выраженность противовоспалительных свойств НПВС коррелирует со степенью ингибирования ЦОГ. Среди них отмечен следующий порядок активности: меклофенамовая кислота, супрофен, индометацин, диклофенак, мефенамовая кислота, флуфенамовая кислота, напроксен, фенилбутазон, ацетилсалициловая кислота, ибупрофен.

Ибупрофен при использовании в низких (“безрецептурных”) дозах, 800–1200 мг/сут, обладает анальгетическим и противовосполительным действием, по профилю безопасности сопоставимым с парацетамолом. При использовании высоких доз, 1800–2400 мг/сут, особенно длительно пациентами, страдающими тяжелыми заболеваниями опорно-двигательного аппарата (остеоартрозы), ибупрофен проявляет терапевтический эффект, схожий с таковым коксибов. Данное свойство ибупрофена объясняется умеренной активностью в отношении ингибирования ЦОГ-1 и ЦОГ-2, а также коротким периодом полувыведения препарата [7].

Существует несколько механизмов анальгетического действия НПВС: центральный и периферический [8]. Периферический механизм опосредуется влиянием на ПГ, которые повышают чувствительность болевых рецепторов к физическим и химическим стимуляторам, например к брадикинину, в свою очередь способствующему высвобождению ПГ из тканей [9].

Центральный механизм определяется способностью НПВС оказывать влияние на таламические центры болевой чувствительности (локальная блокировка ПГЕ2, ПГF2α в ЦНС), в результате чего происходит торможение проведения болевых импульсов к коре [10].

Анальгезирующий эффект НПВС в большей степени проявляется при болях слабой и средней интенсивности, которые локализуются в мышцах, суставах, сухожилиях, нервных стволах, а также при головной или зубной боли. При сильных висцеральных болях, связанных с травмой, оперативным вмешательством, опухолью, большинство НПВС менее эффективны и по силе обезболивания уступают наркотическим анальгетикам. В то же время в ряде контролируемых исследований показана достаточно высокая анальгетическая активность ибупрофена, кеторолака, кетопрофена, метамизола при коликах и послеоперационных болях. На основании результатов одного из таких исследований была выведена сравнительная характеристика анальгезирующего действия наиболее часто используемых в клинике НПВС [11]: кеторолак 30 мг (АСК 650 мг = парацетамол 650 мг = фенопрофен200 мг = напроксен 250 мг = этодолак 200 мг = диклофенак 50 мг = мефенамовая кислота 500 мг) > набуметон 1000 мг. Исходя из приведенных данных, можно отметить более высокую анальгезирующую активность дериватов пропионовой кислоты: кетопрофена, ибупрофена, флубипрофена.

Эффективность НПВС при болях в спине как вертеброгенной, так и невертеброгенной природы хорошо изучена и доказана многочисленными исследованиями. Ибупрофен является одним из наиболее предпочтительных НПВС для купирования болей в спине различного происхождения благодаря более благоприятному по сравнению с другими представителями данной группы спектру побочных эффектов. В крупномасштабном рандомизированном сравнительном клиническом исследовании PAIN [12], включившем более 1400 пациентов, показано, что ибупрофен в дозе до 1200 мг/сут характеризуется сходной с парацетамолом переносимостью и превосходит в этом отношении АСК.

Клинический опыт применения при головных болях напряжения показывает [13], что выбор ибупрофена в данной ситуации оправдан не только с точки зрения купирования болевых эпизодов, но и при курсовом назначении.

Клинико-экспериментальное изучение эффективности ибупрофена в дозе 800 мг/сут в течение 12 дней показывает снижение под его влиянием как интенсивности болевого синдрома (на 4,4 балла по визуальной аналоговой шкале), так и степени отрицательного влияния боли на жизнедеятельность пациентов, повышение порога восприятия боли, а также снижение выраженности сопутствующих болевых проявлений. Патогенетическая оправданность использования НПВС при остром приступе мигренозной цефалгии имеет клинические подтверждения. Антимигренозная эффективность ибупрофена в дозах 200 и 400 мг была изучена в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании [14], показавшем, что препарат воздействует не только на болевые проявления, но и на сопутствующие им симптомы тошноты, фото- и фонофобии. Через 2 часа после приема ибупрофена эти эффекты были отмечены почти в половине случаев (по сравнению с 28 % в контроле). При этом для купирования сильной головной боли требовалось применение 400 мг ибупрофена. Эффективность небольшой дозы ибупрофена (200 мг) при купировании легкого или умеренного мигренозного приступа, оцененная через 2,5 часа после приема препарата, оказалась эквивалентной эффективности 500 мг АСК, но снижение интенсивности головной боли наступало быстрее [15]. Изучение клинической эффективности ибупрофена (800 мг/сут) при профилактическом (курсовом) лечении мигрени (в течение 14 дней) продемонстрировало некоторые особенности его действия [13]. Наряду с уменьшением интенсивности болевых приступов отмечено незначительное снижение их частоты; наибольшим изменениям подвергся показатель длительности приступа цефалгии.

Пусковым звеном гипертермической реакции являются экзогенные пирогены (бактерии, вирусы, токсины, аллергены, медикаменты), которые, попадая в организм, влияют на тепловой центр гипоталамуса через посредство медиаторов лихорадки. Первым и наиболее важным из них является эндогенный пироген – низкомолекулярный белок, вырабатываемый лейкоцитами (моноцитами, макрофагами) после активации их лимфокинами. Эндогенный пироген является специфическим для лихорадки и действует на термочувствительные нейроны преоптической области гипоталамуса, где с участием серотонина индуцируется синтез ПГЕ₁ и ПГЕ₂. Сущность жаропонижающего действия НПВС сводится к торможению передачи возбуждения в ядрах гипоталамуса. Поскольку в поддержании нормальной температуры тела ПГ не участвуют, НПВС не влияют на величину нормальной температуры. Тормозящее действие НПВС на теплорегуляцию выражается также в снижении выделения клетками гипоталамуса серотонина, адреналина и ацетилхолина.

Ибупрофен в дозе 400 мг эффективно снижает повышенную температуру. Из 2626 пациентов, принявших участие в рандомизированном исследовании, 94 % подтвердили высокую эффективность, 91 % – быстроту и 81 % – продолжительность действия препарата [16].

В клинических исследованиях установлено, что ибупрофен более эффективно, чем парацетамол, снижает очень высокую температуру тела у детей [17]. Это действие было продемонстрировано в двойном слепом исследовании в параллельных группах детей, у которых при лихорадке применяли однократную дозу ибупрофена 5 и 10 мг/кг, парацетамола 10 мг/кг и плацебо. Ибупрофен в дозе 10 мг/кг более эффективно снижал температуру тела, чем парацетамол в дозе 10 мг/кг, как в подгруппе детей с очень высокой температурой (39,2 °C; р

Информация об авторе:
Ерофеева Светлана Борисовна – кандидат медицинских наук, врач, клинический фармаколог, ГКБ № 61.
E-mail: erofsb@mail.ru

Литература

1. История открытия ибупрофена. http:// ru.wikipedia.org

2. Геппе Н.А. Эффективность и безопасность ибупрофена при лихорадке у детей // Consiliummedicum 2003. Т. 5. № 9.

3. Carol AR, et al. Cyclooxygenases: structural and functional insights. J Lipid Res 2009;50:29–34.

4. Marnett LJ, Kalgutkar AS. Cyclooxygenase 2 inhibitors: discovery, selectivity and the future. Trends Pharmacol Sci 1999;20:465–69.

5. Vane JR, Bakhle YS, Botting RM. Cyclooxygenases 1 and 2. Annu Rev Pharmacol Toxicol 1998;38:97–120.

6. Creyer B, Feldman N. Cyclo-oxygenase-1 and cyclo-oxygenase-2 selectivity of widely used nonsteroidal anti-inflammatory drugs. Am J Med 1998;104:413–21.

7. Rainsford KD. Ibuprofen:pharmacology,efficacy and safety. Inflammopharmacology 2009;17(6):275–342

8. Paik JH, Ju JH, Lee JY, et al. Two opposing effects of non steroidal anti-inflammatory drugs on the expression of the inducible cyclooxygenase. Mediation through different signaling pathways. J Biol Chem 2000;275:28173–79.

9. Miranda HF, Sierralta F, Pinardi G. Neostigmine interactions with non steroidal anti-inflammatory drugs. BrJPharmacol 2002;135(7):1591–97.

10. Тринус Ф.П., Бухтиарова Т.А. Фармакологический анализ участия моноаминергических систем в механизме анальгезирующего действия НПВП // Фармакология и токсикология 1989. Т. 24. С. 89–92.

11. Drugs of choice from the Medical Letter. New York. Revised ed. 1995.

12. Moore IN, Ganse EV, Le Pare JM, et al. The PAIN Study: paracetamol, aspirine and ibuprofen new tolerability study. A large scale, randomized clinical trial comparing the tolerability of aspirine, ibu-profen and paracetamol for short-term analgesia. ClinDrugInvest 1999;18(2):88–98.

13. Вейн А.М., Табеева Г.Р. Применение Нурофена в неврологической клинике // Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова 1998. № 4. С. 25–28.

14. Codispoti JR, Prior MJ, Fu M, et al. Efficacy of nonprescription doses of ibuprofen for treating migraine headache: a randomized controlled trial. Headache 2001;41:665–79.

15. Nebe J, Heier M, Diener HC. Low–dose ibuprofen is self–medication of mild to moderate headache: a comparison with acetylsalicylic acid and placebo. Cephalalgia 1995;15:531.

16. Welker Y, et al. Multicentre, GP based study of the antipyretic activity and the tolerance of ibuprofen in the treatment of febrile syndromes in adults. Med Mal Infect 1998.

17. Walson PD, et al. Ibuprofen, acetaminophen, and placebo treatment of febrile children. Clin Pharmacol Ther 1989;46:9–17.

18. Lesko SM, Mitchell AA. An assessment of the safety of paediatric ibuprofen: A practitionerbased randomized clinical trial. J Am Med Association 1995;273:929–33.

19. Henry D, Lim LL, Rodrigues LA, et al. Variability in risk of gastrointestinal complications with individual non-steroidal anti-inflammatory drugs: results of collaborative meta-analysis. BMJ 1996;312:1563.

20. Brown RD, et al. Single dose pharmacokinetics of ibuprofen and acetaminophen in febrile children. J Clin Pharmacol 1992;32:231–34.

21. Hernandez-Diaz S, Varas-Lorenzo C, Garcia Rodriguez LA. Non-steroidal antiinflammatory drugs and the risk of acute myocardial infarction. Basic Clin Pharmacol Toxicol 2006; 98(3):266–74.

22. Trelle S, at al. Cardiovascular safety of non-steroidal anti-inflammatory drugs: network metaanalysis. BMJ 2011;342:7086.

23. Lesko SM, Mitchell AA. An assessment of the safety of paediatric ibuprofen: A practitionerbased randomized clinical trial. J Am Med Association 1995;273:929–33.

24. Southey ER, Soares-Weiser K, Kleijnen J. Systematic review and meta-analysis of the clinical safety and tolerability of ibuprofen compared with paracetamol in paediatric pain and fever. Curr Med Res Opin 2009; 25(9):2207–22.

25. Bookstaver PB, Miller AD, Rudisill CN, et al. Intravenous ibuprofen: the first injectable product for the treatment of pain and fever. J Pain Res 2010;25;3:67–79.

26. Hadas D, Youngster I, Cohen A, et al. Premarketing surveillance of ibuprofen suppositories in febrile children. Clin Pediatr (Phila) 2011;50(3):196–9.

27. Локшина Э.Э., Зайцева О.В., Зайцева С.В. Лихорадка у детей: тактика педиатра // Лечащий Врач 2009. № 9.

Источник