нурофен можно ли разжевывать

Нурофен: как принимать препарат

Нурофен – известный лекарственный препарат, который оказывает анестезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее воздействие.

Составные компоненты и форма выпуска

Препарат производят в 2-х формах: гель и таблетки. Таблетки покрыты светлой пленкой, имеют круглую форму. Продаются в упаковках.

Нурофен в виде геля предназначен для наружного применения. Имеет бесцветную и однородную консистенцию с присущим запахом спирта.

Главным компонентом выступает ибупрофен. В составе таблеток имеются вспомогательные элементы: кроскармеллоза натрия, кремния коллоидный диоксид, стеариновая кислота.

Дополнительными компонентами в составе геля являются: натрия гидроксид, изопропиловый спирт, вода.

Показания к приему

Препарат рекомендовано принимать при следующих состояниях:

зубная и головная боль;

лихорадочное состояние у человека с воспалительными заболеваниями;

выраженный болевой синдром, который сопровождается поражением периферической нервной системы.

Мазь эффективна при болях в спине, спортивных травмах и растяжках, артрите и невралгии.

Инструкция по применению

Лекарство лучше использовать только после консультации со специалистом и по его назначению.

Таблетки можно давать взрослым и ребенку с 12 лет не более 200 мг 3-4 раза в сутки. Препарат принимается после приема пищи. Для более быстрого и заметного результата можно увеличить дозу вдвое и принимать ее 3 раза на день.

Мазь предназначена для наружного применения. Может использоваться только лицами, достигшими 12 лет. За раз можно использовать не более 125 мг основного действующего вещества. Наносить гель можно не больше 4 раз в день, с интервалом минимум в 4 часа. Если через 12-14 дней состояние не улучшается, то от приема средства стоит отказаться.

Противопоказания

Препарат имеет обширный перечень противопоказаний. Перед приемом стоит с ним детально ознакомиться:

эрозивные и язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;

аллергия на ацетилсалициловую кислоту, которая сопровождается астмой, крапивницей;

серьезные заболевания почек и печени;

проблемы со зрением и слухом;

кровотечения в ЖКТ;

3 триместр беременности;

повышенная восприимчивость к составным компонентам препарата.

Лекарство в форме таблеток нужно принимать с особой осторожностью пациентам с сахарным диабетом, серьезными соматическими заболеваниями, бронхиальной астмой, ишемической болезнью сердца.

От применения препарата в форме геля стоит отказаться пациентам с бронхиальной астмой, крапивницей. Также нельзя пользоваться детям младше 12 лет и людям с чрезмерной восприимчивостью к основным и вспомогательным составным компонентам.

Побочные реакции и передозировка

Если Нурофен используется при болезненных месячных, зубной боли или повышенной температуре тела на протяжении нескольких дней, то побочных реакций не должно возникнуть. При продолжительном приеме могут проявиться побочные реакции:

со стороны системы пищеварения: язва желудка, запор, анорексия, расстройство желудка, боли в ротовой полости, гепатит;

со стороны центральной нервной системы: боль в голове, вялость, сонливость, стресс, эмоциональность, бессонница;

со стороны сердечно-сосудистой системы: повышенное кровеносное давление, сердечная недостаточность;

со стороны органов чувств: появление шума в ушах, ухудшение зрения и слуха, отечность век;

со стороны кроветворной системы: лейкопения, анемия;

со стороны органов дыхания: бронхоспазм, одышка.

К прочим эффектам можно отнести аллергию в виде крапивницы, отека Квинке, зуда и чрезмерное потоотделение.

Если Нурофен принимается непрерывно в течении долгого времени, то может появиться изъязвление слизистой оболочки желудка, может начаться кровотечение.

В случае передозировки появляется заторможенная реакция, сонливость, стресс, головная боль, повышенное артериальное давление.

В случае превышения допустимой дозы, нужно промыть желудок, выпить активированный уголь и заняться симптоматической терапией.

Применение детьми

Детям в возрасте до 6 лет противопоказано принимать препарат в форме таблеток. В возрасте 6-12 лет можно давать разовую дозу 200 мг не больше 4 раз в день.

Гель противопоказан детям до 12 лет.

Прием при беременности и лактации

Нурофен можно принимать женщинам в положении, но только в определенный период беременности. В 3 триместре препарат противопоказан беременным женщинам. В 1 и 2 триместр если нет острой необходимости, то лучше воздержаться от приема. В некоторых случаях разрешено принимать Нурофен под строгим наблюдением врача.

Во время лактации препарат прописывают с осторожностью. Прием таблеток должен осуществляться по четко прописанной специалистом схеме.

Особые указания

При длительном использовании лекарства необходимо следить за лабораторными значениями периферической крови, контролировать работу печени и почек.

Во время лечения Нурофеном стоит отказаться от вождения автомобиля и управления опасными механизмами.

После нанесения геля нужно хорошо помыть руки. Состав не должен попадать в глаза и на губы. Также нельзя наносить гель на травмированные участки кожи.

Если гель случайно попал внутрь, стоит обратиться к специалисту, чтобы не допустить проблем с органами пищеварения.

При одновременном приеме со спиртным, стоит иметь ввиду, что алкоголь усиливает негативное воздействие препарата. Этанол повышает выраженность негативных реакций. Поэтому от приема алкоголя на момент лечения стоит отказаться.

Срок хранения – 3 года. Хранить при комнатной температуре.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Reckitt Benckiser Healthcare International Ltd

Источник

Нурофен

Лекарственный препарат Нурофен относится к категории нестероидных противовоспалительных. Он оказывает выраженное противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Может назначаться и ребенку и взрослому.

Состав

Состав Нурофена зависит от формы его выпуска:

Форма выпуска

В аптеке средство можно заказать в виде:

Какая форма выпуска подойдет конкретному пациенту, должен решать квалифицированный врач.

Фармакологическое действие

НПВС. Обладает анальгезирующими свойствами. Снимает жар. Блокирует распространение воспалительных процессов.

Фармакодинамика

Механизм действия лекарства объясняется свойствами производного пропионовой кислоты и обусловлен ингибированием синтеза ПГ — медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции. Неизбирательно прекращает работу ЦОГ первого и второго типа. Притормаживает выработку простагландинов.

Обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов. Обезболивающий эффект сохраняется на протяжении до восьми часов.

Фармакокинетика

Обладает высокой абсорбцией. Почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови при условии приема перорально натощак фиксируется спустя 45 минут. Если пить таблетки вместе с пищей, время Сmax увеличивается примерно вдвое.

С белками крови связывается на 90%. Постепенно проникает в суставные полости. Задерживается в синовиальной жидкости. В спинномозговой жидкости обнаруживаются более низкие концентрации ибупрофена, чем в плазме. В небольшом количестве проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени. Выводится из организма органами мочевыделительной системы, небольшая часть — с желчью. Период полувыведения составляет два часа.

Показания к применению

Показания к применению Нурофена:

Часто используют Нурофен при простуде. Он снимает воспаление и понижает температуру тела, улучшает общее самочувствие пациента.

Нурофен при гриппе следует принимать только для борьбы с лихорадкой — препарат не обладает противовирусной активностью и не может ускорить выздоровление.

Нурофен при температуре

Может применяться, если температура тела составляет более 38,5оС. Если в течение трех дней лечения противовоспалительных лихорадка сохраняется, следует обязательно проконсультироваться с врачом.

Нурофен при головной боли

Облегчает боль напряжения. Имеет высокий профиль безопасности. Устраняет симптом на срок до 8 часов. Параллельно устраняет воспаление.

Нурофен при зубной боли

Препарат эффективен при пульпите, облегчает болевые ощущения в период восстановления после перенесенного хирургического лечения. Лекарство можно давать детям в разрешенной для них форме во время прорезывания молочных зубов.

Нурофен при месячных

Очень быстро и эффективно устраняет болезненные спазмы, улучшает самочувствие женщины при менструации. В день в зависимости от самочувствия можно использовать до 3-4 таблеток.

Нурофен при ветрянке

Используется только с целью нормализации температуры тела. Не форсирует процесс выздоровления, поскольку не влияет на вирусы, не уничтожает возбудителя оспы.

Может вызывать гнойные осложнения, поэтому не рекомендован при данном диагнозе.

Нурофен при мигрени

Устраняет сильные головные боли, борется с непереносимостью звуков, яркого света. Может использоваться на стадии продрома, а также непосредственно во время приступа.

Противопоказания

Противопоказания к применению Нурофена следующие:

Особую осторожность при лечении Нурофеном должны соблюдать больные, у которых в анамнезе имеется гастрит, колит, энтероколит, бронхиальная астма, аллергия, красная волчанка, синдром Шарпа. Также под присмотром врача должны лечиться пациенты, у которых выраженное обезвоживание, нефротический синдром.

Дозировка

Дозировка Нурофен для взрослых и детей старше 12 лет составляет по 1 капсуле или таблетке (200 мг) до 3-4 раз в сутки. Интервал между приемами должен составлять около шести часов. Максимально допустимая суточная дозировка — 1200 мг.

Дозировка Нурофен для детей зависит от возраста и массы тела. Она не должна превышать более 30 мг/кг:

Лечение ребенка Нурофеном должно длиться не более трех дней.

Дозировки детских суппозиториев следующие:

Гель предназначен для больных старше 14 лет. Нужно выдавить из тюбика полоску длиной от 4 до 10 см и аккуратно втереть в болезненную область. Повторное использование возможно через 4 часа.

Побочные действия

Чтобы избежать проявления нежелательных побочных реакций, необходимо принимать лекарство небольшими дозами коротким курсом. У лиц преклонного возраста вероятность осложнений, спровоцированных приемом Нурофена, выше.

При использовании средства возможно возникновение побочных реакций:

Из-за использования Нурофена могут наблюдаться изменения в лабораторных показателях. Так, уровень гемоглобина и гематокрита, концентрация глюкозы могут снизиться, свертываемость крови — понизиться.

Плазменная концентрация креатинина, напротив, повышается, как и активность печеночных трансаминаз.

Если пациента возникли какие-либо побочные эффекты, ему необходимо прервать противовоспалительный медикаментозный курс и повторно обратиться за врачебной консультацией. Врач проведет необходимое обследование и подберет оптимальный аналог Нурофена.

Особые указания

Производитель рекомендует пить Нурофен максимально короткими курсами в минимально эффективных дозировках. Это снижает вероятность развития побочных реакций. Если нужно принимать средство в течение более десяти суток, то делать это нужно строго под врачебным контролем.

Лица, болеющие бронхиальной астмой или склонные к аллергии, должны быть предупреждены, что Нурофен может вызвать бронхоспазм.

Использование препарата при красной системой волчанке, смешанных патологиях соединительной ткани может обусловить возникновение асептического менингита.

Если запланирован длительный медикаментозный курс, должна постоянно исследоваться картина периферической крови. Также необходимо отслеживать изменения в деятельности почек и печени.

Если нужно оценить уровень 17-кетостероидов, прием Нурофена прекращается за 2 суток до проведения обследования.

Не совместим с этанолом.

Если появятся признаки гастропатии, необходимо диагностическое исследование, предусматривающее проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализа кала на наличие скрытой крови, забор ОАК.

Лица, у которых выявлена почечная недостаточность, должны получить консультацию врача до начала лечения Нурофеном.

При артериальной гипертензии (в том числе в анамнезе), сердечной недостаточности нужно использовать средство с осторожностью и только по назначению доктора. Препарат может спровоцировать задержку жидкости, что приведет к гипертоническому кризу и образованию серьезных отеков.

При неподдающейся лечению и неконтролируемой гипертензии, ишемической болезни сердца, патологиях периферических артерий, цереброваскулярных аномалиях, застойной сердечной недостаточности второго-третьего класса по NYHA нужно отказаться от приема ибупрофена в высоких дозировках.

Лечение Нурофеном при ветрянке связано с увеличением риска возникновения опасных гнойных осложнений имеющихся инфекционных и воспалительных поражений подкожно-жировой клетчатки.

Подавляет выработку циклооксигеназы и синтез простагландинов. Негативно сказывается на процессе овуляции. В некоторой степени подавляет репродуктивные способности организма. Эти эффекты носят обратимый характер после отмены лечения. Это должны учитывать пациентки, планирующие беременность.

Может вызывать головокружения, вялость, сонливость, ухудшать характеристики внимания. Поэтому лица, которые водят автомобиль, управляют потенциально опасными механизмами, должны быть особенно осторожными. Во время лекарственного курса им следует избегать вождения транспортного средства.

Применение при беременности и кормлении грудью

Запрещено использовать в третьем триместре. По возможности нужно избегать лечения Нурофеном в первом и втором триместре.

В небольшом количестве ибупрофен выделяется вместе с грудным молоком. Но это никоим образом не сказывается на здоровье младенца. По этой причине прекращать грудное вскармливание во время лечения медикаментом не нужно.

Применение в детском возрасте

Нельзя использовать пациентам младше шести лет. С осторожностью используется при лечении детей до 12 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказан к использованию при выраженной почечной недостаточности, если клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин.

С осторожностью можно принимать, если названный показатель варьируется в пределах от 30 до 60 мл/мин., а также при нефротических заболеваниях.

При нарушениях функции печени

Не подходит больным с тяжелой печеночной недостаточностью, острыми болезнями печени.

Под врачебным контролем может использоваться лицами с циррозом с портальной гипертензией, гипербилирубинемией.

Применение в пожилом возрасте

Может назначаться лицам преклонного возраста, но с осторожностью.

Условия отпуска из аптек

Приобрести Нурофен без рецепта можно в любой аптеке. Он относится к категории безрецептурных средств и подлежит свободной продаже.

Условия хранения

Лекарство должно находиться вне доступа прямого солнечного света при температуре воздуха до 25 градусов Цельсия. К нему не должны иметь доступа маленькие дети.

Срок годности

Годен в течение 3 лет с даты производства.

Аналоги Нурофена

Среди самых популярных аналогов Нурофена можно выделить: Ибупрофен, МИГ 400, Фаспик, Максимколд.

Гелевую форму можно заменить мазью Ибупрофен, Долгит гелем и Долгит кремом.

Что лучше Нурофен или Ибупрофен?

Оба препарата содержат одно действующее вещество, поэтому имеют одинаковые показания и противопоказания. Но, согласно отзывам пациентов, Ибупрофен чаще вызывает нежелательные побочные реакции.

Что лучше Нурофен или Парацетамол?

Парацетамол начинает действовать более медленно, из-за чего пациент вынужден дольше терпеть боль. Также он хуже и на меньший срок снижает температуру тела при вирусных и инфекционных заболеваниях.

Парацетамол не обладает противовоспалительными свойствами, как Нурофен. Но он более безопасен для беременных женщин.

При этом во время лечения Ибупрофеном чаще возникают побочные реакции, есть вероятность открытия кровотечений. Его нельзя долго употреблять, так как возрастает риск поражения слизистых оболочек желудка.

Что лучше Нурофен или Панадол?

В основе Панадола — парацетамол, в основе Нурофена — ибупрофен. Оба препарата хорошо снимают боль и снижают температуру тела. Они качественно устраняют признаки ОРВИ, головную, зубную и мышечную боль. Не накапливаются в организме человека, не образуют токсические соединения.

Панадол медленнее снижает температуру тела. Он более безопасен для детей и беременных. При необходимости препараты можно сочетать либо чередовать.

Что лучше Нурофен или Цефекон?

Цефекон — лекарство на основе парацетамола. Его действие сохраняется на протяжении до 4 часов. Нурофен действует дольше (до 6-8 часов) и значительно быстрее. В этом его весомое преимущество. Он также лучше снимает зубную боль.

Что лучше Нурофен или Ибуклин?

Ибуклин — комбинированный препарат. Он содержит и ибупрофен, и парацетамол. Очень быстро понижает температуру тела до нормальных цифр. Является более сильным, чем Нурофен. При этом характеризуется более сильной нагрузкой на печень, раздражает слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта. Приобрести его можно только по рецепту врача.

Использование Ибуклина актуально, если температура тела превышает 39 оС. Применять его желательно разово.

Что лучше Нурофен или Найз?

Найз признан более прогрессивным противовоспалительным. В его основе — нимесулид. Это вещество быстро убирает боли в мышцах, обладает жаропонижающими свойствами, не вызывает язвы желудка. Но оно противопоказано пациентам младше 16 лет. При длительном употреблении может вызвать токсические поражения печени.

У Найза более выражены токсические свойства, чем у Нурофена. Но при условии кратковременного использования они чаще всего не проявляются.

Производитель

Выпуском лекарственного средства Нурофен занимается зарубежная фармацевтическая компания Reckitt Benckiser Healthcare International Ltd. (Великобритания).

Источник

Нурофен можно ли разжевывать

Ибупрофен относится к группе нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), которые представляют собой обширную и разнообразную по химическому строению группу препаратов, широко применяющихся в клинической практике.

Несмотря на то что за последние годы количество НПВС значительно возросло и данная группа насчитывает массу лекарственных средств, отличающихся по химической структуре, особенностям действия и применения, ибупрофен остается препаратом выбора лечения боли и лихорадки, особенно в педиатрической практике.

История развития

История открытия препарата началась в 1957 г., когда Стюарт Адамс вместе с химиком Джоном Николсоном начал исследовать группу фенилпропионовых кислот. В 1962 г. была создана молекула BTS 13621, в настоящее время широко известная как ибупрофен. В ходе проведения доклинических и клинических исследований препарат показал хорошую эффективность, хорошую переносимость и вызывал менее выраженные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), чем ацетилсалициловая кислота (АСК). Для клинического применения препарат был зарегистрирован 12 января 1962 г. Британским патентным бюро под названием “Бруфен”. Он был предназначен для назначения пациентам с ревматоидным артритом по рецепту лечащего врача.

В США препарат был зарегистрирован в 1974 г. под торговым названием “Мотрин”.

С учетом накопленного клинического опыта и по результатам проведенных клинических исследований показания к назначению ибупрофена расширились. В Великобритании с 1983 г. препарат поступил в продажу как лекарственное средство, отпускаемое без рецепта, под названием “Нурофен”. В 1984 г. безрецептурный статус препарат приобрел в США. А к концу 1985 г. более 100 млн человек использовали “Нурофен” более чем в 120 странах. В 1985 г. фирма “Boots” была удостоена королевской награды в знак признания научно-технических достижений в разработке препарата ибупрофен.

В 2006 г. на основании данных по безопасности и эффективности ибупрофена, полученных в клинических исследованиях, было добавлено новое показание для препарата –использование у детей с 6 лет.

На российском рынке препарат с торговым названием “Нурофен” (таблетки 200 мг) появился в 1997 г., в последующие годы в России были зарегистрированы следующие формы ибупрофена:

1998 г. –“Нурофен для детей” (ибупрофен, 100 мг/5 мл);

2001 г. –“Нурофен Плюс” (ибупрофен, 200 мг + кодеина фосфат, 12,8 мг);

2002 г. –“Нурофен” шипучие таблетки –первый растворимый ибупрофен в России;

2003 г. –“Нурофен УльтраКап” – капсулы с раствором ибупрофена внутри;

2005 г. –“Нурофен форте” (ибупрофен, 400 мг);

2005 г. –“Нурофен” гель;

2006 г. –“Нурофен для детей” с клубничным вкусом;

2008 г. –“Нурофен для детей” суппозитории ректальные, зарегистрирован в России.

В настоящее время препарат имеет много названий и применяется как среди взрослых, так и среди детей для купирования боли и лихорадки. Для детей применяется суспензия ибупрофена (20 мг/мл) –“Нурофен для детей”, не содержащая сахара, разрешенная к безрецептурному применению уже у детей в возрасте от 6 месяцев, а также суппозитории, показанные в возрасте от 3 месяцев [1].

Фармакокинетика ибупрофена

При пероральном приеме ибупрофен частично всасывается в желудке, а затем полностью – в тонкой кишке. Время достижения максимальной концентрации в плазме (Tmax) составляет приблизительно 1–2 часа после приема внутрь таблеток или детской суспензии ибупрофена, хотя, по некоторым данным, у младенцев в возрасте 6–18 месяцев наблюдается более высокий показатель Tmax (3 часа). В плазме человека ибупрофен на 99 % связан с белком. Высокая степень связывания с белком приводит к относительно низкому объему распределения (0,1 л/кг).

Ибупрофен метаболизируется в печени, быстро выводится из плазмы с относительно коротким периодом полувыведения (около 2 часов). Менее 10 % выводится в неизменном виде с мочой. Два основных метаболита – 2-гидроксиибупрофен и 2-карбоксиибупрофен, которые образуются в результате гидроксилирования и последующего окисления, не обладают фармакологической активностью. Экскреция метаболитов с мочой обычно завершается в течение 24 часов с момента приема последней дозы. Полная экскреция ибупрофена и его метаболитов с мочой находится в линейной зависимости от дозировки [2].

Механизм действия НПВС

Механизм действия НПВС заключается в способности ингибировать циклооксигеназу (ЦОГ) – фермент, катализирующий превращение свободных полиненасыщенных жирных кислот (арахидоновой) в простагландины (ПГ), а также другие биологически активные вещества, в частности тромбоксаны (ТРА2) [3].

ПГ имеют разностороннюю биологическую активность:

В последние годы было установлено, что существует два основных изофермента циклооксигеназы, которые ингибируются НПВС. Первый изофермент – ЦОГ-1 – контролирует выработку ПГ, регулирующих целостность слизистой оболочки ЖКТ, функцию тромбоцитов и почечный кровоток; а второй – ЦОГ-2 – участвует в синтезе ПГ при воспалении. Причем ЦОГ-2 в нормальных условиях отсутствует, а образуется под действием некоторых тканевых факторов, инициирующих воспалительную реакцию (например, цитокинов) [4]. В связи с этим предполагается, что противовоспалительное действие НПВС обусловлено ингибированием ЦОГ-2, а их нежелательные реакции – ингибированием ЦОГ-1 [5].

Исследованиями с моделированием взаимодействия стереоизомеров ибупрофена с соответствующими ЦОГ показано высокое сродство этого препарата к активному центру ЦОГ-2, чем объясняется его низкая ульцерогенная активность и высокая степень безопасности в безрецептурных дозах [6].

Выраженность противовоспалительных свойств НПВС коррелирует со степенью ингибирования ЦОГ. Среди них отмечен следующий порядок активности: меклофенамовая кислота, супрофен, индометацин, диклофенак, мефенамовая кислота, флуфенамовая кислота, напроксен, фенилбутазон, ацетилсалициловая кислота, ибупрофен.

Ибупрофен при использовании в низких (“безрецептурных”) дозах, 800–1200 мг/сут, обладает анальгетическим и противовосполительным действием, по профилю безопасности сопоставимым с парацетамолом. При использовании высоких доз, 1800–2400 мг/сут, особенно длительно пациентами, страдающими тяжелыми заболеваниями опорно-двигательного аппарата (остеоартрозы), ибупрофен проявляет терапевтический эффект, схожий с таковым коксибов. Данное свойство ибупрофена объясняется умеренной активностью в отношении ингибирования ЦОГ-1 и ЦОГ-2, а также коротким периодом полувыведения препарата [7].

Существует несколько механизмов анальгетического действия НПВС: центральный и периферический [8]. Периферический механизм опосредуется влиянием на ПГ, которые повышают чувствительность болевых рецепторов к физическим и химическим стимуляторам, например к брадикинину, в свою очередь способствующему высвобождению ПГ из тканей [9].

Центральный механизм определяется способностью НПВС оказывать влияние на таламические центры болевой чувствительности (локальная блокировка ПГЕ2, ПГF2α в ЦНС), в результате чего происходит торможение проведения болевых импульсов к коре [10].

Анальгезирующий эффект НПВС в большей степени проявляется при болях слабой и средней интенсивности, которые локализуются в мышцах, суставах, сухожилиях, нервных стволах, а также при головной или зубной боли. При сильных висцеральных болях, связанных с травмой, оперативным вмешательством, опухолью, большинство НПВС менее эффективны и по силе обезболивания уступают наркотическим анальгетикам. В то же время в ряде контролируемых исследований показана достаточно высокая анальгетическая активность ибупрофена, кеторолака, кетопрофена, метамизола при коликах и послеоперационных болях. На основании результатов одного из таких исследований была выведена сравнительная характеристика анальгезирующего действия наиболее часто используемых в клинике НПВС [11]: кеторолак 30 мг (АСК 650 мг = парацетамол 650 мг = фенопрофен200 мг = напроксен 250 мг = этодолак 200 мг = диклофенак 50 мг = мефенамовая кислота 500 мг) > набуметон 1000 мг. Исходя из приведенных данных, можно отметить более высокую анальгезирующую активность дериватов пропионовой кислоты: кетопрофена, ибупрофена, флубипрофена.

Эффективность НПВС при болях в спине как вертеброгенной, так и невертеброгенной природы хорошо изучена и доказана многочисленными исследованиями. Ибупрофен является одним из наиболее предпочтительных НПВС для купирования болей в спине различного происхождения благодаря более благоприятному по сравнению с другими представителями данной группы спектру побочных эффектов. В крупномасштабном рандомизированном сравнительном клиническом исследовании PAIN [12], включившем более 1400 пациентов, показано, что ибупрофен в дозе до 1200 мг/сут характеризуется сходной с парацетамолом переносимостью и превосходит в этом отношении АСК.

Клинический опыт применения при головных болях напряжения показывает [13], что выбор ибупрофена в данной ситуации оправдан не только с точки зрения купирования болевых эпизодов, но и при курсовом назначении.

Клинико-экспериментальное изучение эффективности ибупрофена в дозе 800 мг/сут в течение 12 дней показывает снижение под его влиянием как интенсивности болевого синдрома (на 4,4 балла по визуальной аналоговой шкале), так и степени отрицательного влияния боли на жизнедеятельность пациентов, повышение порога восприятия боли, а также снижение выраженности сопутствующих болевых проявлений. Патогенетическая оправданность использования НПВС при остром приступе мигренозной цефалгии имеет клинические подтверждения. Антимигренозная эффективность ибупрофена в дозах 200 и 400 мг была изучена в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании [14], показавшем, что препарат воздействует не только на болевые проявления, но и на сопутствующие им симптомы тошноты, фото- и фонофобии. Через 2 часа после приема ибупрофена эти эффекты были отмечены почти в половине случаев (по сравнению с 28 % в контроле). При этом для купирования сильной головной боли требовалось применение 400 мг ибупрофена. Эффективность небольшой дозы ибупрофена (200 мг) при купировании легкого или умеренного мигренозного приступа, оцененная через 2,5 часа после приема препарата, оказалась эквивалентной эффективности 500 мг АСК, но снижение интенсивности головной боли наступало быстрее [15]. Изучение клинической эффективности ибупрофена (800 мг/сут) при профилактическом (курсовом) лечении мигрени (в течение 14 дней) продемонстрировало некоторые особенности его действия [13]. Наряду с уменьшением интенсивности болевых приступов отмечено незначительное снижение их частоты; наибольшим изменениям подвергся показатель длительности приступа цефалгии.

Пусковым звеном гипертермической реакции являются экзогенные пирогены (бактерии, вирусы, токсины, аллергены, медикаменты), которые, попадая в организм, влияют на тепловой центр гипоталамуса через посредство медиаторов лихорадки. Первым и наиболее важным из них является эндогенный пироген – низкомолекулярный белок, вырабатываемый лейкоцитами (моноцитами, макрофагами) после активации их лимфокинами. Эндогенный пироген является специфическим для лихорадки и действует на термочувствительные нейроны преоптической области гипоталамуса, где с участием серотонина индуцируется синтез ПГЕ₁ и ПГЕ₂. Сущность жаропонижающего действия НПВС сводится к торможению передачи возбуждения в ядрах гипоталамуса. Поскольку в поддержании нормальной температуры тела ПГ не участвуют, НПВС не влияют на величину нормальной температуры. Тормозящее действие НПВС на теплорегуляцию выражается также в снижении выделения клетками гипоталамуса серотонина, адреналина и ацетилхолина.

Ибупрофен в дозе 400 мг эффективно снижает повышенную температуру. Из 2626 пациентов, принявших участие в рандомизированном исследовании, 94 % подтвердили высокую эффективность, 91 % – быстроту и 81 % – продолжительность действия препарата [16].

В клинических исследованиях установлено, что ибупрофен более эффективно, чем парацетамол, снижает очень высокую температуру тела у детей [17]. Это действие было продемонстрировано в двойном слепом исследовании в параллельных группах детей, у которых при лихорадке применяли однократную дозу ибупрофена 5 и 10 мг/кг, парацетамола 10 мг/кг и плацебо. Ибупрофен в дозе 10 мг/кг более эффективно снижал температуру тела, чем парацетамол в дозе 10 мг/кг, как в подгруппе детей с очень высокой температурой (39,2 °C; р

Информация об авторе:
Ерофеева Светлана Борисовна – кандидат медицинских наук, врач, клинический фармаколог, ГКБ № 61.
E-mail: erofsb@mail.ru

Литература

1. История открытия ибупрофена. http:// ru.wikipedia.org

2. Геппе Н.А. Эффективность и безопасность ибупрофена при лихорадке у детей // Consiliummedicum 2003. Т. 5. № 9.

3. Carol AR, et al. Cyclooxygenases: structural and functional insights. J Lipid Res 2009;50:29–34.

4. Marnett LJ, Kalgutkar AS. Cyclooxygenase 2 inhibitors: discovery, selectivity and the future. Trends Pharmacol Sci 1999;20:465–69.

5. Vane JR, Bakhle YS, Botting RM. Cyclooxygenases 1 and 2. Annu Rev Pharmacol Toxicol 1998;38:97–120.

6. Creyer B, Feldman N. Cyclo-oxygenase-1 and cyclo-oxygenase-2 selectivity of widely used nonsteroidal anti-inflammatory drugs. Am J Med 1998;104:413–21.

7. Rainsford KD. Ibuprofen:pharmacology,efficacy and safety. Inflammopharmacology 2009;17(6):275–342

8. Paik JH, Ju JH, Lee JY, et al. Two opposing effects of non steroidal anti-inflammatory drugs on the expression of the inducible cyclooxygenase. Mediation through different signaling pathways. J Biol Chem 2000;275:28173–79.

9. Miranda HF, Sierralta F, Pinardi G. Neostigmine interactions with non steroidal anti-inflammatory drugs. BrJPharmacol 2002;135(7):1591–97.

10. Тринус Ф.П., Бухтиарова Т.А. Фармакологический анализ участия моноаминергических систем в механизме анальгезирующего действия НПВП // Фармакология и токсикология 1989. Т. 24. С. 89–92.

11. Drugs of choice from the Medical Letter. New York. Revised ed. 1995.

12. Moore IN, Ganse EV, Le Pare JM, et al. The PAIN Study: paracetamol, aspirine and ibuprofen new tolerability study. A large scale, randomized clinical trial comparing the tolerability of aspirine, ibu-profen and paracetamol for short-term analgesia. ClinDrugInvest 1999;18(2):88–98.

13. Вейн А.М., Табеева Г.Р. Применение Нурофена в неврологической клинике // Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова 1998. № 4. С. 25–28.

14. Codispoti JR, Prior MJ, Fu M, et al. Efficacy of nonprescription doses of ibuprofen for treating migraine headache: a randomized controlled trial. Headache 2001;41:665–79.

15. Nebe J, Heier M, Diener HC. Low–dose ibuprofen is self–medication of mild to moderate headache: a comparison with acetylsalicylic acid and placebo. Cephalalgia 1995;15:531.

16. Welker Y, et al. Multicentre, GP based study of the antipyretic activity and the tolerance of ibuprofen in the treatment of febrile syndromes in adults. Med Mal Infect 1998.

17. Walson PD, et al. Ibuprofen, acetaminophen, and placebo treatment of febrile children. Clin Pharmacol Ther 1989;46:9–17.

18. Lesko SM, Mitchell AA. An assessment of the safety of paediatric ibuprofen: A practitionerbased randomized clinical trial. J Am Med Association 1995;273:929–33.

19. Henry D, Lim LL, Rodrigues LA, et al. Variability in risk of gastrointestinal complications with individual non-steroidal anti-inflammatory drugs: results of collaborative meta-analysis. BMJ 1996;312:1563.

20. Brown RD, et al. Single dose pharmacokinetics of ibuprofen and acetaminophen in febrile children. J Clin Pharmacol 1992;32:231–34.

21. Hernandez-Diaz S, Varas-Lorenzo C, Garcia Rodriguez LA. Non-steroidal antiinflammatory drugs and the risk of acute myocardial infarction. Basic Clin Pharmacol Toxicol 2006; 98(3):266–74.

22. Trelle S, at al. Cardiovascular safety of non-steroidal anti-inflammatory drugs: network metaanalysis. BMJ 2011;342:7086.

23. Lesko SM, Mitchell AA. An assessment of the safety of paediatric ibuprofen: A practitionerbased randomized clinical trial. J Am Med Association 1995;273:929–33.

24. Southey ER, Soares-Weiser K, Kleijnen J. Systematic review and meta-analysis of the clinical safety and tolerability of ibuprofen compared with paracetamol in paediatric pain and fever. Curr Med Res Opin 2009; 25(9):2207–22.

25. Bookstaver PB, Miller AD, Rudisill CN, et al. Intravenous ibuprofen: the first injectable product for the treatment of pain and fever. J Pain Res 2010;25;3:67–79.

26. Hadas D, Youngster I, Cohen A, et al. Premarketing surveillance of ibuprofen suppositories in febrile children. Clin Pediatr (Phila) 2011;50(3):196–9.

27. Локшина Э.Э., Зайцева О.В., Зайцева С.В. Лихорадка у детей: тактика педиатра // Лечащий Врач 2009. № 9.

Источник