нимесулид при похмелье можно ли принимать

Как избавиться от похмелья? Таблетки и средства от похмельного синдрома

В любом случае мучиться с неприятными последствиями веселья не хочется никому, поэтому существует масса рекомендаций по избавлению от похмелья.

Количество и качество выпитого непосредственно влияют на похмелье.

Для того чтобы разобраться, какие средства представляют какую-то ценность, нам необходимо для начала выяснить, что же происходит в это время в организме и на что можно повлиять, чтобы улучшить ситуацию.

Причины похмелья

Основными факторами, влияющими на выраженность похмелья, являются:

Известно, что этиловый спирт – продукт сам по себе токсичный и его эффект в большинстве своём мы замечаем в скором времени после употребления. По прошествии времени ухудшение самочувствия нам обеспечивают продукты, образовавшиеся в печени, когда та уже усердно поработала над выпитым.

В результате метаболизма этанола в печени из него образуется ацетальдегид, который гораздо более токсичен, чем исходный продукт. Именно он вызывает большинство симптомов похмелья, а также со временем способствует развитию алкогольного цирроза печени.

В зависимости от индивидуальных возможностей организма у одних хорошо развита система переработки самого спирта и они могут выпить довольно много и опьянеть не сразу, зато утром они испытывают всю гамму неприятных ощущений.

У вторых опьянение наступает рано, но утром они чувствуют себя свежими и отдохнувшими. «Счастливчиками» можно считать тех, чей организм одинаково хорошо перерабатывает и этанол, и ацетальдегид.

Особенности переработки алкоголя в печени могут изменяться с возрастом и длительностью употребления алкоголя.

Индивидуальные особенности каждого человека часто зависят от его пола, веса и национальности. Как правило, женщины хуже справляются с алкогольным опьянением, а также имеют более высокий риск развития того же алкогольного цирроза печени.

Детям, в силу маленькой массы тела и незрелости некоторых ферментных систем печени, для отравления будет достаточно поесть конфет с ликёром. Известно также, что в Азии и среди народов севера распространен дефицит ферментов, перерабатывающих ацетальдегид.

Такие люди не просто сильнее болеют с похмелья, они могут получить из-за этой особенности серьезное отравление. Занятость ферментных систем печени метаболизмом алкоголя и его продуктов мешает печени заниматься синтезом глюкозы и других важных веществ. От этого появляется слабость, раздражительность, а иногда липкий холодный пот.

Количество алкоголя, несомненно, имеет значение: чем больше спирта, тем больше токсичных продуктов его распада.

Говоря о качестве, не будем останавливаться на вреде заведомо суррогатного алкоголя, содержащего метиловый спирт или этиленгликоль. Эти вещества чрезвычайно токсичны и вызывают отравление в сравнительно небольших дозах, поэтому при их употреблении стоит бояться не похмелья. По отношению к качеству стоит отметить, что кроме самого этанола и его метаболитов, токсическое действие могут оказывать так называемые сивушные масла, которые придают различным видам алкоголя специфический цвет и вкус.

Больше этих веществ попадает в организм при употреблении большого количества напитков с низким содержанием спирта, а также при употреблении таких популярных в наше время напитков, как виски и коньяк. По отношению к этому водка, вероятно, имеет определённое преимущество.

Как избавиться от похмелья?

Женщины хуже справляются с алкогольным опьянением, а также имеют более высокий риск развития того же алкогольного цирроза печени.

Для избавления от похмелья есть немало народных средств, а также множество аптечных препаратов. Что же из всего этого оправдано и на самом деле полезно?

Одним из самых распространённых неприятных ощущений является сухость во рту и сильная жажда, для утоления которой подойдёт как обычная вода, так и минеральная.

Учитывая нарушение электролитного обмена в организме, полезнее будет выпить минеральную воду, зелёный чай или компот. Народные предания гласят, что рассол обладает особой целебной силой. Его волшебный эффект связан с тем, что он содержит в себе приличное количество различных солей и кроме этого уксусную или лимонную кислоту для консервации.

Однако после активного отдыха нас частенько беспокоит не только головная боль и слабость, но и неприятный ответ со стороны желудочно-кишечного тракта, в частности, тошнота, боль в животе, диарея. Учитывая и без того повреждённую алкоголем слизистую желудка, не стоит лишний раз пить раздражающие средства вроде рассола или есть лимон кусочками.

Лимонный сок тоже часто рекомендуется для снятия похмелья в домашних условиях, но лучше его добавить в чай, или на крайний случай разбавить водой и пить с сахаром.

Для успокоения пищеварительной системы рекомендуют кефир, йогурт, ряженку. В состав кисломолочных продуктов входят полезная молочная кислота, а ещё они помогут поддержать повреждённую алкоголем и вредной пищей микрофлору толстого кишечника.

Полезным как для облегчения расстройства желудочно-кишечного тракта, так и для восполнения полезных микроэлементов считается суп, особенно на курином бульоне. Вообще, плотный завтрак, если это позволяет ваше самочувствие – отличный способ избежать слабости и разбитости на весь день, связанных с низким содержанием глюкозы в крови. В качестве отличного калорийного и простого завтрака подойдут бананы как целиком, так и в составе смузи.

Самым популярным и простым средством из аптеки можно назвать аспирин, он помогает от головной боли. Выпускают его как отдельно в виде обычных или растворимых таблеток, так и в виде готовых лекарств от похмелья. В растворённом виде он действует гораздо быстрее и наносит меньше вреда слизистой желудочно-кишечного тракта.

Для борьбы с похмельем можно использовать белый уголь.

Однако, людям с бронхиальной астмой лучше быть осторожными с этим препаратом, особенно если нет возможности исключать её (астмы) аспириновый компонент. Говоря о головной боли, не стоит забывать, что от неё так же можно использовать ибупрофен (нурофен), нимесулид (найз, нимесил). Не рекомендуется использовать парацетамол, учитывая его негативное влияние на печень, которая и так старается как может, разгрести вчерашний завал.

Для улучшения работы желудочно-кишечного тракта, а также для того, чтобы остановить продолжающееся всасывание токсинов, рекомендуют использовать энтеросорбенты. Самым старым и дешёвым из них является активированный уголь, но по своему эффекту он существенно проигрывает новым. Для достижения эффекта чёрного угля нужно выпить достаточно много, по 1 таблетке на каждые 10 кг массы вашего тела.

Вместо него, можно использовать белый уголь или лактофильтрум, их понадобиться гораздо меньше. Если вас сильно тошнит, то пить таблетки не очень приятно, а порой и невозможно. В этом случае выручают такие современные препараты как полисорб, который можно растворить в воде, а также энтеросгель. Они помогают быстро и эффективно, но и потратиться на них придётся побольше. Принимая сорбенты, важно учитывать, что, кроме токсинов, они поглощают и полезные вещества, поэтому абсолютно бессмысленно принимать их вместе с другими лекарствами, например, с тем же аспирином.

Прочитав состав многих специальных многокомпонентных таблеток для облегчения похмельного синдрома (Алко-Зельцер, Лимонтар), мы встретим лимонную и янтарную кислоты. С точки зрения физиологии, эти вещества, являясь ферментами в цепочках переработки токсичных продуктов алкоголя, помогают сократить время на восстановление после выпивки.

В инструкции к препарату Лимонтар указано, что препарат можно принимать до приёма спиртных напитков на протяжении всего вечера во избежание или для смягчения негативных эффектов следующим утром. Часто в специальных лекарствах от похмелья используют экстракты женьшеня и витамины, которые обладают общеукрепляющим и стимулирующим эффектами.

Занятость ферментных систем печени метаболизмом алкоголя и его продуктов мешает печени заниматься синтезом глюкозы и других важных веществ.

Кроме всего прочего, в качестве средства от раздражительности и плохого эмоционального состояния и сниженной работоспособности возможен приём глицина. Этот препарат на основе аминокислоты обладает антиоксидантным действием и помогает восстановиться нервной системе после стрессов, отравлений и других функциональных повреждений.

Однако заметить выраженный эффект после приёма даже большой дозы этого препарата довольно сложно, его эффект развивается при длительном употреблении. Более логично и оправдано его использование после длительного запоя. В инструкции к препарату нет указаний на то, что он рекомендован к терапии именно последствий злоупотребления алкоголем.

С той же целью можно принимать и витамины группы В, особенно В1 и В6. При длительном злоупотреблении алкоголем именно с дефицитом этих витаминов связывают нарушения вегетативной нервной системы.

Ещё одним полезным микроэлементом можно считать магний, его дефицит при единичных злоупотреблениях алкоголем быстро восполняется приёмом

минеральной воды или употреблением салатов, при систематическом же употреблении алкоголя потребность в нём сильно возрастает.

Источник

Топ-10 лекарств, несовместимых с алкоголем

Поделиться:

О том, что спиртные напитки «не дружат» со многими лекарствами, известно давно. А вот информация, какие именно препараты не следует совмещать с алкоголем «в одном бокале», зачастую противоречива и запутанна. В рамках самообразования и подготовки к «щедрым» российским праздникам — Новому году и Рождеству — восполним пробелы в знаниях и определимся со списком наиболее распространенных лекарств, требующих исключительно трезвого образа жизни.

Сразу скажем, что «совмещать» — это вовсе не значит запивать препарат бокалом шампанского или вина. Период полувыведения лекарств может достигать 10–12 часов, поэтому, принимая лекарство утром, а «на грудь» — вечером, вы тоже совмещаете его с алкоголем.

1. Парацетамол

Мало кто знает, что один из наиболее популярных жаропонижающих и обезболивающих препаратов может быть опасен, если его сочетать с алкогольными напитками. В присутствии спиртного парацетамол метаболизируется в организме с образованием токсичных веществ, которые могут вызывать повреждение печени. Опасность наиболее велика, если совмещать длительный прием алкоголя (например, 90 мл водки или больше в сутки на протяжении нескольких дней) с высокими дозами парацетамола (3000 мг и выше).

2. Противоаллергические и противопростудные средства

Алкоголь, употребленный в тот же день с некоторыми антигистаминными препаратами, в том числе с популярными цетиризином и лоратадином, усиливает воздействие лекарств на центральную нервную систему. Это проявляется повышенной сонливостью, заторможенностью и снижением двигательной активности. Следует учитывать, что в состав многих комбинированных противопростудных лекарств входят противоаллергические компоненты и, кстати, парацетамол.

Читайте также:
Антибиотики и алкоголь: последствия

Непременно откажитесь от алкоголя, если вы принимаете Антигриппин (парацетамол + хлорфенамин + аскорбиновая кислота), АнтиФлу или Колдакт Флю Плюс (парацетамол + фенилэфрин + хлорфенамин).

3. Нестероидные противовоспалительные препараты

Они популярны и порой почти незаменимы. Ибупрофен, кетопрофен, напроксен, диклофенак и другие НПВП пьют при зубной и головной боли, разыгравшемся артрите или воспалении мышц. И нередко потребители не подозревают, что принятый на фоне лечения НПВП алкоголь многократно увеличивает риск желудочно-кишечных кровотечений. Напомню, что препараты этой группы и без того не очень лояльны к пищеварительному тракту и могут быть причиной гастропатий — заболеваний желудка. Алкоголь же способен превращать НПВП в агрессивные вещества, грозящие настоящей бедой.

4. Противокашлевые средства

Лечение довольно широко применяющимися лекарствами от сухого кашля, в том числе декстрометорфаном, входящим в состав комплексных противокашлевых средств (Терасил-Д), а также препаратами с кодеином (Терпинкод) в сочетании с алкоголем может привести к появлению сонливости, головокружения и слабости.

5. Антибиотики

Вопреки расхожему мнению, не все антибактериальные препараты категорически несовместимы с алкоголем, а только некоторые из них, в частности:

При использовании этих антибиотиков в комплексе с алкоголем происходит блокирование фермента, ответственного за разложение токсичного ацетальдегида. Последний, накапливаясь, вызывает затруднение дыхания, тахикардию, появление чувства страха, озноба или жара, падение артериального давления, рвоту. Кстати, именно так работают препараты, которые применяют для «кодирования» от алкоголизма, в частности, дисульфирам (Тетурам).

6. Средства для лечения сахарного диабета 2-го типа

Диабетикам вообще нужно быть крайне осторожными с алкоголем — ведь он способствует повышению уровня сахара в крови. Тем более если налегать на спиртное, принимая сахароснижающие лекарства, в частности метформин («золотой стандарт» для лечения диабета): резко повышается риск крайне опасного осложнения — лактоацидоза. Он характеризуется повышением уровня молочной кислоты в крови, которое становится смертельным почти в 50 % случаев.

7. Препараты, снижающие артериальное давление

Гипертоники, которые пытаются контролировать давление с помощью лекарств и при этом не отказывают себе в рюмочке-другой, также рискуют пасть жертвой несовместимости препаратов с алкоголем. Врачи не рекомендуют сочетать прием квинаприла, верапамила, доксазозина, празозина, клонидина (Клофелина), лозартана, амлодипина, лизиноприла, эналаприла и гидрохлортиазида со спиртными напитками. В противном случае могут появиться головокружение, сонливость, обморочное состояние, а также нарушения работы сердца, включая аритмию.

8. Средства, снижающие уровень холестерина в крови

Препараты, предназначенные для нормализации содержания липопротеинов (холестерина) в крови, также нельзя совмещать с алкогольными напитками во избежание поражения печени. Следует отказаться от спиртного, если вы принимаете статины — препараты первой линии для борьбы с дислипидемией, а именно аторвастатин, ловастатин, розувастатин, симвастатин.

9. Антидепрессанты

Крайне осторожно нужно подходить к алкогольным возлияниям больным депрессией, получающим медикаментозное лечение. Трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин) в комбинации с алкоголем дают мощный седативный эффект. Сочетание незначительных доз спиртного с современными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, пароксетином, флуоксетином, эсциталопрамом и др.) еще может пройти для выпивающего безнаказанно. Однако регулярные алкогольные нагрузки на фоне антидепрессантной терапии грозят ухудшением состояния: усилением тревоги и чувства безнадежности, снижением двигательных функций.

10. Седативные

Алкоголь оказывает седативное, т. е. успокоительное действие. Если же вы принимаете успокоительные препараты и при этом позволяете себе «принять на грудь», будьте уверены: эффект седативных средств под действием доз этанола непременно увеличится, что проявится заторможенностью, снижением двигательной активности, сонливостью и потерей концентрации внимания. Поэтому категорически не рекомендуется предаваться зеленому змию тем, кто лечится снотворными (золпидемом, зопиклоном, доксиламином), успокоительными средствами (в том числе и растительными, к примеру, тем же экстрактом валерианы) и тем более транквилизаторами (феназепамом, диазепамом и т. п.).

Источник

Нестероидные противовоспалительные препараты: список и цены

Нестероидные противовоспалительные препараты используются достаточно широко для подавления воспалительных процессов в организме. НПВП доступны в различных формах выпуска: таблетки, капсулы, мази. Они обладают тремя основными свойствами: жаропонижающими, противовоспалительными и болеутоляющими.

Лучший нестероидный противовоспалительный препарат может подобрать только врач, отталкиваясь от индивидуальных особенностей пациента. Самолечение в данном случае может быть чревато развитие серьезных побочных реакций или же передозировки. Предлагаем ознакомиться со списком препаратов. Рейтинг разработан на основании соотношения цена-качество, отзывов пациентов и мнения специалистов.

Как работают НПВП?

Нестероиды ингибируют агрегацию тромбоцитов. Терапевтические свойства объясняются блокадой фермента циклооксигеназы (ЦОГ-2), а также снижением синтеза простагландина. По мнению специалистов они оказывают влияние на симптомы заболевания, но не устраняют причину его возникновения. Поэтому не следует забывать о средствах, с помощью которых должны быть устранены первичные механизмы развития патологии.

Если у пациента обнаружена непереносимость НПВП, тогда они заменяются лекарствами других категорий. Часто в таких случаях применяют комбинацию противовоспалительного и болеутоляющего средства.

Как показывает практика, нецелесообразно заменять одно лекарство другим той же группы, если при приеме обнаруживается недостаточный терапевтический эффект. Удвоение дозы может привести только к клинически незначительному увеличению воздействия.

Классификация НПВП

Нестероидные противовоспалительные средства классифицируются в зависимости от того, являются ли они селективными для ЦОГ-2 или нет. Таким образом, с одной стороны, есть неселективные НПВП, а с другой – селективные ЦОГ-2.

Источник

Существуют ли различия между нестероидными противовоспалительными препаратами? В центре внимания нимесулид

В данной работе представлены различия нестероидных противовоспалительных препаратов, применяемых для лечения заболеваний, сопровождающихся острой болью.

This paper describes different non-steroid anti-inflammatory preparations used for treatment of diseases accompanied with acute pain.

Распространенность заболеваний, сопровождающихся острой болью и требующих применения обезболивающих препаратов, в современном мире постоянно растет. К ним относятся, в частности, ревматические болезни, воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, головная боль. Примерно 40% визитов к врачу общей практики обусловлены слабой и умеренной острой болью, а более 70% посещений отделений неотложной помощи происходит из-за наличия у пациента интенсивной острой боли [1]. В структуре общей заболеваемости населения Российской Федерации болезни костно-мышечной системы и соединительной ткани (БКМС) занимают 3-е место после болезней системы кровообращения и органов дыхания [2]. Агентство National Health Interview Survey демонстрирует следующие данные: в 2011 г. 28,4% взрослых американцев сообщали о боли в нижней части спины (БНС) в течение предыдущих опросу 3 месяцев [3].

Эффективность нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) при острой боли не подвергается сомнению. НПВП обладают противовоспалительной, обезболивающей и жаропонижающей активностью. Входящие в состав НПВП вещества относятся к различным химическим классам, поэтому обладают разными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами.

Обзор клинической эффективности НПВП показывает, что различные препараты данной группы обладают примерно схожей терапевтической активностью. В данной работе будут представлены различия НПВП и особое внимание будет уделено представителю НПВП нимесулиду.

Фармакологические свойства НПВП

Ингибирование синтеза простагландинов

В начале 70-х годов Vane высказал предположение, что в основе противовоспалительного действия Аспирина и аналогичных ему препаратов лежит способность ингибировать биосинтез простагладинов, путем ингибирования ответственного за их синтез фермента циклооксигеназы (ЦОГ). Лишь 20 лет спустя эта гипотеза получила свое подтверждение, и стало известно, что за синтез простагландинов отвечают две изоформы ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), а НПВП можно разделять с учетом селективности в отношении разных изоформ ЦОГ.

ЦОГ-1 отвечает в основном за синтез простагландинов, участвующих в процессах гомеостаза в жизненно важных органах. Именно с ингибированием ЦОГ-1 связывают хорошо известные желудочно-кишечные побочные эффекты традиционных неселективных НПВП.

Ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает противовоспалительный эффект НПВП, так как она участвует в синтезе воспалительных простагландинов.

Неселективные НПВП ингибируют обратимо или необратимо как ЦОГ-1, так и ЦОГ-2. Большинство токсических эффектов этих препаратов связано с их способностью блокировать синтез физиологических простагландинов, необходимых для обеспечения гомеостаза в почках, желудке и тромбоцитах за счет ингибирования ЦОГ-1.

Появление на рынке в конце 90-х годов селективных ингибиторов ЦОГ-2 (коксибов) давало клиницистам надежду на то, что эта группа НПВП обеспечит высокую фармакологическую эффективность при более низком уровне желудочно-кишечных осложнений. Однако ожидания были оправданы не в полной мере, в частности, получены доказательства того, что применение коксибов сопровождается увеличением частоты тромбоэмболических осложнений, что привело к выводу с рынка во всем мире таких препаратов, как рпсиофекоксиб и валдекоксиб. Кроме того, применение валдекоксиба связывают с частым развитием нежелательных кожных реакций. Кардиотоксичность коксибов объясняют блокированием синтеза простациклинов, опосредованного ЦОГ-2, что нивелирует их защитные эффекты в отношении тромбогенеза, гипертензии и атерогенеза in vivo.

НПВП классифицируют по степени селективности в отношении изоформ ЦОГ (рис. 1). Селективность в отношении ЦОГ определяется химической структурой НПВП. Аминокислотная структура ЦОГ-1 и ЦОГ-2 является достаточно стабильной, однако рентгеновские кристаллографические исследования ЦОГ показали, что активная область связывания с НПВП у ЦОГ-2 позволяет связываться с большим количеством субстратов, чем центр связывания у ЦОГ-1. Этот активный канал является гидрофобным, у ЦОГ-2 возможно открытие бокового гидрофильного кармана, который у ЦОГ-1 закрыт изолейцином.

Так, флурбипрофен, который относят к неселективным НПВП, взаимодействует с ЦОГ-1 посредством связывания фенильной группы с гидрофобным каналом и карбоксильной группы с аргинином в 120-м положении. Взаимодействие флурбипрофена с ЦОГ-2 сходно с вышеописанным, однако, связываясь с аргинином в 120-м положении, карбоксильная группа блокирует активный центр ЦОГ-2, не позволяя ему взаимодействовать с субстратом. Напротив, селективные ингибиторы ЦОГ-2 не могут войти в активный канал ЦОГ-1 и не имеют карбоксильной группы для связывания с аргинином в 120-м положении.

Нимесулид — единственный представитель класса сульфонанилидов, преимущественно ингибирующим ЦОГ-2. Активность нимесулида в отношении ЦОГ-2 в 5–50 раз превосходит активность в отношении ЦОГ-1. В исследованиях in vivo использование нимесулида в терапевтической дозе (100 мг 2 раза в сутки) продемонстрировало значительное снижение концентрации простагландина E2 в плазме крови. Нимесулид не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов, что было доказано при оценке индуцированной активности ЦОГ-1, и не влияет на образование в желудке простагландина E2 и простагландина I2, а также ЦОГ-1 зависимых эффектов.

Фармакокинетический профиль

На основании периода полувыведения НПВП могут быть разделены на две большие группы: с коротким периодом полувыведения (менее 6 часов) и с длительным периодом полувыведения (более 10 часов). Группа НПВП с коротким периодом полувыведения включает Аспирин, диклофенак, ибупрофен, флурбипрофен, индометацин, лумиракоксиб* и нимесулид. Группа препаратов с длительным периодом полувыведения включает целекоксиб, напроксен, сулиндак, рофекоксиб, оксапрозин*, пироксикам. Достижение равновесной концентрации препарата в плазме крови происходит после его применения в течение периода, превосходящего период полувыведения в 3–5 раз, поэтому достижение пиковой концентрации в плазме крови и максимального клинического эффекта НПВП с коротким периодом полувыведения происходит быстрее, чем препаратов с длительным периодом полувыведения.

Нимесулид: фармакологический профиль

Нимесулид оказывает быстрое обезболивающее действие, что подтверждают следующие исследования. Применение нимесулида у пациентов с острым артритом характеризуется быстрым началом действия и ранним ингибированием образования простагландина E2 (маркера активности ЦОГ-2). В клинических исследованиях у пациентов с остеоартритом коленных суставов были получены доказательства быстрого начала действия нимесулида. У данной категории больных нимесулид вызывал достоверно более значимое облегчение боли, связанной с ходьбой, и эффект наступал быстрее, чем при применении целекоксиба и рофекоксиба. Начало обезболивающего действия нимесулида фиксировалось уже через 15 минут после приема. Согласно недавним исследованиям, эффективные концентрации нимесулида в плазме крови и синовиальной жидкости обнаруживаются уже через 30 минут после его приема.

НПВП могут обладать противовоспалительными свойствами, которые не зависят от ЦОГ. Было показано, что нимесулид, помимо периферического ингибирующего воздействия на ЦОГ, может ингибировать высвобождение фактора некроза опухолей (ФНО), гистамина, образования активных форм кислорода (АФК), высвобождения матриксных металлопротеаз (ММП) и гибели хондроцитов (рис. 2).

Влияние нимесулида на медиаторы воспаления

ФНО-α играет ведущую роль в воспалительном процессе, что делает его идеальной целью при терапии ревматоидного артрита. В исследованиях на крысах, которым вводили липополисахариды для увеличения уровня ФНО-α, нимесулид эффективно ингибировал его высвобождение.

Выработка фагоцитами супероксида и высвобождение лактоферрина из нейтрофилов были исследованы у восьми добровольцев до и после приема нимесулида внутрь. В качестве активирующих стимулов были использованы фактор хемотаксиса N-формил-метионил-лейцил-фенилаланин и частицы опсонизированного зимозана. Нимесулид значимо ингибировал образование АФК N-формил-метионил-лейцил-фенилаланином и активированными за счет воздействия опсонизированных частиц зимозана фагоцитами (ингибирование до 67,6% и 36,8% соответственно) (рис. 3). Он не оказывал влияния на высвобождение лактоферрина нейтрофилами, что позволило авторам предположить, что нимесулид не оказывает влияния на механизмы, происходящие при экзоцитозе специфичных гранул.

В ходе воспалительной реакции для предупреждения повреждения тканей требуется поддержание баланса между протеиназами (преимущественно эластазами, выделяемыми мигрировавшими в очаг нейтрофилами) и антипротеазами (в основном эластаз-специфическим альфа-1-ингибитором протеиназ; A1PI). Нейтрофильные клетки способны инактивировать A1PI с помощью серии окислительных реакций с участием хлорноватистой кислоты, что позволяет эластазе свободно разрушать соединительную ткань. Возможным способом регулирования активности нейтрофильной эластазы является фармакологическая защита A1PI от окислительной инактивации под действием хлорноватистой кислоты нейтрофилов. В доклинических исследованиях было показано, что нимесулид предотвращал инактивацию A1PI под действием выделяемой нейтрофилами хлорноватистой кислоты, что позволяет осуществлять опосредованный A1PI контроль гистотоксической функции эластазы. Полученные данные позволяют предполагать, что защитное влияние нимесулида на A1PI может иметь значение в реализации его противовоспалительного действия.

В другом исследовании морским свинкам предварительно вводили нимесулид или индометацин, после чего ацетальдегидом провоцировали выброс гистамина и бронхоспазм (рис. 4). В контрольной группе, получавшей только ацетальдегид, концентрация гистамина в крови была равна 195 ± 12 мг/л, в группе, получавшей нимесулид, при использовании дозы 0,1 мг/кг она была равна 154 ± 10 мг/л (p

О. В. Котова, кандидат медицинских наук

ГБОУ ВПО Первый МГМУ им. И. М. Сеченова МЗ РФ, Москва

Источник