какое действие у нитроглицерина

Нитроглицерин (Nitroglycerin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нитроглицерин

Таблетки подъязычные белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь.

Показания активных веществ препарата Нитроглицерин

Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи.

Противопоказания к применению

Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

Источник

Нитроглицерин таблетки : инструкция по применению

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Состав

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, лактоза моногидрат.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры, применяемые при лечении заболеваний сердца. Органические нитраты.

Показания к применению

Купирование и кратковременная профилактика приступов стенокардии.

Способ применения и дозы

Дозу и схему лечения устанавливает лечащий врач индивидуально в зависимости от чувствительности больного к препаратам нитроглицерина, показаний, конкретной клинической ситуации. С осторожностью следует применять препарат при выраженных нарушениях функции печени и/или почек.

Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается редко, тем не менее, при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 таблеток.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости, двигательное беспокойство, обморок, сонливость, церебральная ишемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, покраснение кожи лица, тахикардия, брадикардия, сосудистый коллапс. Иногда при внезапном снижении артериального давления может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные «нитратные реакции»).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу, другим нитратам, или к любому из вспомогательных веществ; артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт. ст.); сосудистый коллапс; закрытоугольная форма глаукомы; шок; острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка; токсический отек легких; геморрагический инсульт; состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит); гипертрофическая кардиомиопатия; одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы (например, силденафил, варденафил, тадалафил); анемия, повышение внутричерепного давления (в том числе после перенесенной черепно-мозговой травмы), брадикардия, тампонада сердца, аортальный стеноз».

Беременность, период кормления грудью, детский возраст.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, коллапс, цианоз, метгемоглобинемия.

Лечение: при коллапсе следует принять больному горизонтальное положение с приподнятыми вверх ногами. При метгемоглобинемии показано внутривенное введение метиленового синего (в среднем 0,1-0,15 мл 1 % раствора на 1 кг массы тела). В тяжелых случаях назначают плазмозаменители, симпатомиметики, кислород.

Меры предосторожности и особенности применения

Перед применением препарата впервые следует проконсультироваться с врачом!

На фоне приема препарата возможно значительное снижение артериального давления, появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде.

К нитроглицерину при частом применении может развиваться привыкание, требующее повышения дозировки.

Выраженность головной боли на фоне приема препарата может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом валидола.

В период лечения не допускается употребление алкоголя.

С осторожностью применять при цереброваскулярной патологии, тяжелых заболеваниях печени или почек, гипотиреозе, гипоксемии, недавно перенесенном инфаркте миокарда, первичной легочной гипертензии, мигрени, склонности к развитию ортостатической гипотензии, недостаточности питания, дефиците метгемоглобинредуктазы, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Для предупреждения гипотензии рекомендуется принимать нитроглицерин в положении лежа или сидя. Прием нитроглицерина в положении стоя может не только способствовать обморочному состоянию, но и ослаблению антиангинального действия, развитию синдрома «обкрадывания» (усиление ишемии миокарда), особенно у пациентов с распространенным атеросклерозом коронарных сосудов.

Если симптомы стенокардии не прошли после приема трех доз препарата, пациенту следует немедленно обратиться к врачу.

С целью предотвращения развития толерантности рекомендуется ежедневно выдерживать интервал между приемом нитратов (8-12 часов). В случае развития толерантности следует временно прекратить прием препарата (на несколько дней) и заменить его антиангинальными средствами других фармакотерапевтических групп.

Следует строго соблюдать условия хранения препарата. При нарушении целостности упаковки или условий хранения эффективность препарата может снижаться.

Из-за содержания лактозы, препарат противопоказан пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Особенности применения у пациентов пожилого возраста

При использовании нитратов у пожилых людей увеличивается риск развития таких побочных реакций как гипотония и обмороки. Данной категории пациентов препарат рекомендуется принимать с осторожностью, по возможности, в положении сидя или лежа».

Применение у детей

Препарат противопоказан детям в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности.

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Безопасность применения в период беременности и лактации не доказана. Во время беременности и грудного вскармливания прием препарата возможен только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Влияние лекарственного средства на способность управлять автомобилем и механизмами

При управлении транспортным средством или при управлении механизмами, которые требуют повышенного внимания, следует помнить, что прием препарата может привести к снижению скорости реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гипотензивное действие препарата может быть чрезмерным в случае неконтролируемого одновременного приема гипотензивных средств, трициклических антидепрессантов, алкоголя, диуретиков, бета-адреноблокаторов, ингибиторов моноаминоксидазы (МАО). С осторожностью следует принимать нитроглицерин с прокаинамидом, так как возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

Совместное применение нитроглицерина с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5, которые используются для лечения нарушений эрекции или легочной гипертензии, строго противопоказано из-за риска развития тяжелой гипотензии. Применение нитроглицерина возможно не ранее чем через 24 часа после приема препаратов, содержащих силденафил и варденафил, не ранее чем через 48 часов после приема препаратов, содержащих тадалафил.

N-ацетилцистеин может усиливать сосудорасширяющее действие нитроглицерина.

Вероятность развития толерантности возрастает при использовании в сочетании с препаратами нитратов пролонгированного действия.

Препараты, которые вызывают сухость во рту (например, антихолинергические, антимускариновые), могут уменьшить эффективность нитратов, применяемых сублингвально в результате снижения всасывания.

Антикоагулянтный эффект гепарина может снижаться при одновременном применении с нитратами. Ранний и частый мониторинг эффективности антикоагулянтной терапии рекомендуется при сочетанной терапии нитратами и гепарином.

Усиление гипотензивного эффекта апоморфина может происходить в результате сопутствующего применения нитроглицерина.

Алкалоиды спорыньи, препятствуя коронарной вазодилатации, вызываемой нитратами, могут усиливать стенокардию. Нитроглицерин может уменьшить эффект первого прохождения и метаболизм дигидроэрготамина.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.

Источник

Нитроглицерин : инструкция по применению

Инструкция

Основные физико-химические свойства

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью. Возможна шероховатая поверхность таблетки;

Состав

1 таблетка содержит 0,5 мг нитроглицерина (в виде нитроглицерина разбавленного);

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры, применяемые при лечении заболеваний сердца, органические нитраты. Код АТС C01D А02.

Происходит перераспределение кровообращения в миокарде в пользу очага ишемии, усиливается ионотропная функция миокарда. Снижается конечно-диастолическое давление в левом желудочке и размеры сердца, что улучшает кровоснабжение наиболее уязвимого к ишемии субэндокардиального участка миокарда. Ослабление периферического венозного и артериального сопротивления и давления наполнения сердца кровью способствует уменьшению затрат энергии левым желудочком и потребности миокарда в кислороде. Давление в легочных капиллярах снижается, что обуславливает назначение нитроглицерина при инфаркте миокарда с отеком легких, а также при сердечной недостаточности. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда восстанавливается его сократимость. Менингеальные сосуды расширяются, сосуды внутренних органов суживаются, снижается давление в системе легочной артерии вследствие вазодилатации и системного эффекта нитроглицерина. Нитроглицерин расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчевыводящих путей, пищеварительного тракта и мочевыводящих путей. При экспериментальном исследовании не было выявлено тератогенного или токсического действия на эмбрион.

При сублингвальном применении эффект развивается через 1-5 минут, длится от 8-15 до 30 минут.

Показания к применению

Купирование и кратковременная профилактика приступов стенокардии.

Источник

Нитроглицерин концентрат : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: nitroglycerin;

вспомогательное вещество: этанол (96 %).

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры, применяемые при лечении заболеваний сердца. Органические нитраты. Код АТС C01D А02.

Сильная и продолжительная боль ишемического генеза в области сердца, ассоциированная с инфарктом миокарда или нестабильной стенокардией.

Недостаточность насосной функции сердца и отек легких, ассоциированный с острым инфарктом миокарда.

Артериальная гипертензия, связанная с операцией на открытом сердце и другими хирургическими вмешательствами.

Обеспечение контролируемой гипотензии во время хирургических вмешательств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нитроглицерину и к другим нитросоединениям. Гиповолемия, выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от клинического ответа и систолического артериального давления.

Обычно применяют инфузионный раствор, содержащий 100 мкг/мл нитроглицерина. Такой раствор готовят путем разведения 1 ампулы Нитроглицерина, концентрата для раствора для инфузий, 10 мг/мл (= 20 мг нитроглицерина) в 200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, 5 % раствора глюкозы или изотонического глюкозо-солевого раствора для получения концентрации раствора 100 мкг/мл. Можно применять большие концентрации, но не больше 400 мкг/мл.

Системы для инфузий должны быть изготовлены из полиэтилена (РЕ), полипропилена (РР), политетрафторэтилена (PTFE) или стекла. Нитроглицерин абсорбируется материалами, изготовленными из поливинилхлорида (PVC) и полиуретана (PU), что требует повышения его дозы.

Применение в хирургии: для контроля гипертонических эпизодов рекомендуемая начальная доза составляет 25 мкг/мин с пошаговым увеличением на 25 мкг/мин каждые 5 минут до достижения целевого снижения артериального давления. Хотя у большинства пациентов эффективны дозы 10-200 мкг/мин, при некоторых хирургических процедурах могут потребоваться дозы до 400 мкг/мин. При лечении периоперационной ишемии миокарда, рекомендуемая начальная доза составляет 15-20 мкг/мин с пошаговым увеличением на 10-15 мкг/мин до достижения целевого эффекта.

Резистентная сердечная недостаточность вследствие острого инфаркта миокарда: рекомендуемая начальная доза составляет 20-25 мкг/мин. Доза может быть уменьшена до 10 мкг/мин или пошагово увеличена на 20-25 мкг/мин с 15-30 минутными интервалами до достижения целевого эффекта.

Нестабильная стенокардия: рекомендуемая начальная доза составляет 10 мкг/мин с пошаговым увеличением 5-10 мкг/мин с примерно 30-минутными интервалами.

Дети и пациенты пожилого возраста: использование нитроглицерина у детей и пожилых пациентов не рекомендуется, т.е. безопасность и эффективность препарата у данных возрастных категорий пациентов не установлены.

Нежелательные реакции представлены в соответствии с классификацией систем органов и частотой возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, тахикардия, ощущение жара, гиперемия, головная боль, ускоренное сердцебиение, синкопе. Повышение внутричерепного давления, которое может привести к спутанности сознания и неврологическим расстройствам. Передозировка в течение нескольких часов может привести к интоксикации этанолом.

Лечение. Чрезмерную артериальную гипотензию можно устранить путем снижения скорости инфузии препарата или прекращения его введения. При тяжелой артериальной гипотензии больного следует положить в горизонтальное положение с опущенным головным краем кровати. В тяжелых случаях назначают плазмозаменители, допамин. Гипоксия, вызванная метгемоглобинемией, может повлечь цианоз, метаболический ацидоз, кому, судороги, сосудистый коллапс. При метгемоглобинемии внутривенно вводят раствор метиленового синего (1-2 мг/кг массы тела).

Применение в период беременности или кормления грудью

Информация о применении препарата в период беременности ограничена, поэтому его не рекомендуется применять беременным. Побочные реакции, наблюдающиеся у младенца, которого кормит принимающая препарат женщина, маловероятны и слабо выражены. В период лечения кормление грудью следует прекратить. В случае необходимости применения препарата по жизненным показаниям следует сопоставить соотношение польза/риск.

Опыт применения детям ограничен.

Необходимо с осторожностью, сопоставляя риск и пользу, применять препарат при анемии, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, метгемоглобинредуктазы, аортальном или митральном стенозе, «легочном сердце», тяжелых нарушениях функции печени, почек, гипотиреозе, гипотермии, недостаточном питании.

Возможно развитие толерантности к нитроглицерину, а также перекрестной толерантности к другим нитратам.

Во время лечения не следует употреблять алкогольные напитки.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Препарат применяют в условиях стационара.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами (ингибиторами АПФ, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, диуретиками, β-адреноблокаторами), трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанол-содержащими препаратами, прокаинамидом, хинидином, новокаинамидом усиливается гипотензивное действие нитроглицерина.

Совместное применение нитроглицерина с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (например, силденафил, тадалафил, варденафил), которые используются для лечения нарушений эрекции или легочной гипертензии, строго противопоказано из-за риска развития тяжелой гипотензии. Применение нитроглицерина возможно не ранее чем через 24 часа после приема препаратов, содержащих силденафил и варденафил, не ранее чем через 48 часов после приема препаратов, содержащих тадалафил.

Противопоказано совместное применение нитратов со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом.

Атропин и другие препараты, оказывающие М-холинолитические действие (этазицин, этмозин), могут уменьшить эффект нитроглицерина в результате снижения его биодоступности.

Сочетание с дигидроэрготамином может привести к повышению биодоступности последнего, увеличивая риск коронарного спазма.

При совместном применении с нитроглицерином возможно снижение антикоагулянтного эффекта гепарина.

Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени.

Вероятность развития толерантности возрастает при использовании в сочетании с другими препаратами из группы нитратов.

Применение донаторов сульфгидрильних групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) способствует восстановлению сниженной чувствительности к нитроглицерину.

Антиангинальное действие нитроглицерина связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сопротивления сосудов). Способствует распределению коронарного кровотока в ишемизированных областях миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ишемической болезнью сердца, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда, главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика. Эффект наблюдается через 1-2 минуты с начала инфузии глицерилтринитрата и длится 3-5 минут.

Метаболизм нитроглицерина осуществляется преимущественно в печени под влиянием глутатионзависимой редуктазы. Кроме того, в сыворотке крови проходит спонтанный гидролиз и неорганическое расщепление нитроглицерина. Метаболиты преимущественно водорастворимые, частично или полностью освобождены от азота, в дальнейшем метаболизируются до глюкуронидов и экскретируются с мочой или желчью. Энтерогепатическая рециркуляция не наблюдается.

Фармакокинетика нитроглицерина сложная и зависит от индивидуальных особенностей пациентов. Колебания обусловлены, например, первичным метаболизмом при прохождении через печень, большим объемом распределения, концентрацией в стенках сосудов, значительным различием концентраций в артериях и венах, гидролизом в сыворотке крови и непостоянной концентрацией в плазме крови. Плазматический клиренс нитроглицерина при продолжительной инфузии составляет 230 ± 9 мл/мин/кг.

Основные физико-химические свойства

Прозрачная бесцветная или светло-желтая жидкость.

Применяют только перечисленные в разделе «Способ применения и дозы» растворители. Не следует вводить в одной емкости с другими лекарственными средствами.

Источник