Финалгон крем или мазь что лучше
Финалгон: эффективное средство от невралгии
Лекарственный препарат местного применения Финалгон — один из самых действенных при различных суставных и мышечных патологиях. Благодаря комбинации анальгезирующих и раздражающих веществ он быстро облегчает мучительные симптомы ишиаса, люмбаго, ослабляет боли при ушибах и растяжениях. Средство имеет две удобные формы выпуска для удобства нанесения, не вызывает неблагоприятных системных реакций организма.
Состав и лекарственные формы
Финалгон выпускается в пластиковых или алюминиевых тубах, помещенных в картонную вторичную упаковку. В аптеках можно купить препарат в виде лечебного крема и мази для применения наружно.
Крем представляет собой густую однородную белую массу с характерным пряным запахом. В 1 г. препарата содержится совокупно 12,5 мг. активных веществ: никобаксила и нонивамида. Среди вспомогательных веществ: растительные жиры, парафин, вода, стеарин, спиной и эмульгаторы. Средство фасуется в тубы весом 35 г.
Мазь Финалгон содержит большую концентрацию действующих веществ — 29 мг. Это вязкая желтоватая или светло-коричневая маслянистая паста, основа которой представлена мягким парафином, стеарином, сорбиновой кислотой, водой и растительным маслом. Вес одной тубы препарата — 20 г.
Синтетический аналог капсаицина нонивамид и соль никотиновой кислоты никобоксил оказывают совместное болеутоляющее и отвлекающее действие, снижая неприятные симптомы воспаления и повреждений суставов.
Механизм действия Финалгон
Нонивамид в составе препарата при контакте с кожей раздражает поверхностные нервные окончания и расширяет сосуды капиллярной сети. Благодаря этому усиливается приток крови к пораженной области, стимулируется микроциркуляция, быстрее рассасываются отеки. Ощущение жжения и пощипывания, которое вызывает капсаицин, приводит к уменьшению боли, спазмов, помогает восстановить подвижность поврежденных структур, при сильном болевом синдроме носит отвлекающий характер.
Никобоксил, которого в креме и мази содержится в несколько раз больше, чем нонивамида, обладает более выраженным сосудорасширяющим и согревающим эффектом. Его контакт с кожей вызывает ощущение сильного жара, похожее на действие горчичников. Оба активных вещества воздействуют на болевые простагландины, уменьшая симптомы заболеваний мышц и суставов.
Действие лекарства начинается через 3–5 минут после нанесения его на кожу. Терапевтический эффект нарастает в течение получаса и сохраняется около 2–4 часов. Чувство тепла, покраснение и пощипывание кожи развиваются локально: только в местах контакта препарата с телом, не распространяясь по организму.
При повторных нанесенных Финалгона анальгезирующий эффект препарата нарастает и длится дольше, чем при первом использовании, так как чувствительность нервных окончаний к нему возрастает.
Показания
Применять Финалгон рекомендуется для улучшения кровообращения, устранения болей в мышцах и суставах, в комплексном лечении повреждений и воспалений опорно-двигательного аппарата. Сфера его использования включает:
Финалгон в борьбе с болью
*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.
Читайте в новом номере
Государственная химикофармацевтическая академия, Санкт-Петербург
Ф иналгон – средство для местного применения, представляющее собой комбинацию из двух сосудорасширяющих веществ: нонивамида – синтетического аналога капсаицина и никобоксила – производного никотиновой кислоты. Препарат относится к группе раздражающих кожу средств, которые вызывают:
1. Местные эффекты: гиперемию, отечность, раздражение чувствительных рецепторов (чувство боли, жжение)
2. Рефлекторные эффекты:
• рефлекторное раздражение дыхательного и сосудо–двигательного центров с любого участка кожи, особенно с кожи лица
• стимуляцию гипоталамус–гипофиз–адреналовой системы, усиление выделения адренокортикотропного гормона, глюкокортикоидов
3. Гуморальные эффекты: поступление в кровеносное русло продуктов распада белков тканей, гистамина и других медиаторов.
Отвлекающий эффект препарата основан на раздражении участков поверхности тела, которое сопровождается изменением функционального состояния определенных органов. Кроме того, влияние раздражающих веществ осуществляется на соответствующие органы путем трофических рефлексов – нервных влияний на обмен веществ в тканях. Механизм “отвлекающего” действия очень сложен и окончательно не выяснен. Однако известно, что все рефлексы с кожных рецепторов, в том числе и трофические, так называемые кутанно–висцеральные, направлены в основном на внутренние органы, получающие иннервацию от одного и того же сегмента спинного мозга. По этой причине следует рационально осуществлять выбор места аппликации раздражающего агента. Действие Финалгона отличается от механизма действия нестероидных противовоспалительных препаратов, подавляющих циклооксигеназу и синтез простагландинов. Уменьшение болезненности мягких тканей, достигаемое использованием раздражающих средств, опирается на описанные принципы и широко используется в ревматологии и спортивной медицине. Раздражающие средства обладают болеутоляющим действием и усиливают кровоснабжение мышцы. Улучшение кровоснабжения ведет к релаксации мускулатуры и усилению клеточной регенерации. Это приводит к облегчению хронических болей при дегенеративном и воспалительном поражении опорно–двигательной системы. Уменьшаются также боли, связанные с растяжением или травмой мышц.
Механизм действия Финалгона связан с влиянием его компонентов на рецепторные комплексы, участвующие в образовании и восприятии боли. Естественное вещество капсаицин и его синтетический аналог – нонивамид являются кислотными производными гомованилина, незначительно отличающимся по строению алкильной цепи. Их фармакологическое действие идентично.
Болевые раздражители действуют на нервные окончания, которые представлены С–волокнами, имеющими 3–10–слойное строение и толщину около 2 мкм. 90% болевых рецепторов реагируют на термические, механические и химические раздражители. Являясь фактически датчиками боли, С–волокна проводят сигнал боли к спинному мозгу, а далее восходящими путями он направляется в головной мозг, где центры подавления боли могут повлиять на степень болевого ощущения. Понимание фундаментальных клеточных и молекулярных механизмов действия раздражающих средств стало возможно благодаря открытию мощного аналога капсаицина – резинифератоксина, выделенного из Euphorbia Resinifera и синтезированного антагониста капсаицина – офкапсазепина. При возбуждении капсаицином или его аналогом нонивамидом рецепторов открываются неизбирательные катионные каналы, увеличивается проницаемость для ионов натрия и кальция, что приводит к деполяризации мембраны нейрона и выделению нейропептидов. Кроме того возбуждение кожных болевых рецепторов как С–волокон, так и тонких миелиновых волокон, стойкая деполяризация мембраны приводят к истощению запасов нейромедиаторов, в частности норадреналина, и полной блокаде проведения стимулов боли, что воспринимается как анальгезия [1,2].
Никобоксил усиливает действие нонивамида и вызывает непосредственное расширение капилляров, улучшая микроциркуляцию. Поэтому применение Финалгона сопровождается покраснением, ощущением тепла и устранением болевого синдрома.
Финалгон выгодно отличается от других препаратов местнораздражающего действия. Он активизирует обмен веществ, обеспечивает расширение кровеносных сосудов, гиперемию, усиление кровотока, увеличение растяжимости соединительной ткани и мышц при понижении мышечного тонуса.
В отличие от Финалгона препараты, содержащие ментол, вызывают ощущение холода, сочетающееся с незначительным обезболиванием. При продолжительном применении меновазина возможны головокружение, общая слабость, снижение артериального давления. Препараты на основе пчелиного и змеиного яда часто вызывают аллергические реакции и имеют много противопоказаний (например, острые инфекционные заболевания, туберкулез, гепатит, сахарный диабет, органические заболевания центральной нервной системы, беременность и др.). Финалгон обычно хорошо переносится. В редких случаях могут иметь место аллергические реакции со стороны кожи. Его так же не наносят на раны и участки кожи с нарушенной проницаемостью, на шею, внутреннюю поверхность бедер и живота.
Финалгон применяют при болях в мышцах и суставах, травмах мышц и связок, воспалении суставов и нарушениях периферического кровообращения. Он высокоэффективен при радикулитах, артритах, невралгиях. Мазь Финалгон действует как эффективное раздражающее средство и как тепловой пластырь.
Для участка кожи размером с ладонь рекомендуется выдавливать столбик из тюбика препарата длиной всего 0,5 см (всего в тюбике содержится 180 доз препарата, что позволяет проводить несколько курсов терапии). Препарат легкими массирующими движениями втирают в пораженную часть тела и окружающую ее ткань.
Оценка действия раздражающих средств ранее была основана исключительно на субъективных методах. Степень ощущения боли и нарушения функций обычно оценивали пациенты и объективная регистрация эффектов представляла существенные трудности. Эффективность Финалгона оценили с помощью современных методов обследования, включая лазерный метод с использованием допплер–аппаратуры. Были подтверждены ранее полученные сведения об эффективности мази и составляющих ее веществ. При оценке степени и скорости развития реакции гиперемии были выявлены различия в начале и продолжительности действия никобоксила и нонивамида. При комбинированном применении в мази Финалгон лекарственные вещества потенцировали эффекты друг друга. Гиперемия и обезболивание развивались практически сразу после нанесения мази и продолжались в течение нескольких часов, что явно превышало результаты использования индивидуальных веществ.
Josenhans [3] применил мазь Финалгон у 60 пациентов с болью в области плеча при остеохондрозе шейного отдела позвоночника, который часто сопровождается нарушением периферического кровотока. Он зарегистрировал повышение накожной температуры на 5°C в месте наложения мази и на 3,5°C – на коже указательного пальца по сравнению с применением мази плацебо, вызвавшей увеличение температуры лишь на 0,2°C.
Применение Финалгона исследовано на 1791 пациентах с болезнями ревматического характера, невралгиями, ушибами мягких тканей, нарушениями периферического кровообращения. В наблюдениях Brill [4], Haase и Haslreiter [5], Furtenbach [6], Geyer [7], Lemke [8] и Chitil и Ortner [9] у всех больных отмечено ощущение теплоты, которое возникало через короткий промежуток времени и продолжалось до 6 часов. Чувство тепла сопровождалось уменьшением боли и ослаблением напряжения мускулатуры. При первом применении чувство теплоты воспринималось некоторыми пациентами как жжение, которое теряло интенсивность при последующих нанесениях мази. Кроме того, было отмечено, что чувство теплоты возникало снова под влиянием внешних факторов (кровать, ванна) и при выполнении нагрузок.
Benz [10] сообщил о 1234 пациентах, у которых применение Финалгона приводило к удовлетворительному уменьшению напряженности мышцы и зоны болей, причем большинство пациентов отмечало исчезновение болей.
Более поздние клинические данные также подтверждают высокую эффективность применения капсаицина у пациентов с остеоартритом коленных, тазобедренных суставов и с ревматоидным артритом [11,12].
Влияние Финалгона при спортивных повреждениях было исследовано Hainbock [13]. В 70 случаях ушибов мышц и растяжений связок или при совместных повреждениях он установил немедленное уменьшение ригидности мышц, облегчение боли, быстрое рассасывание выпотов и отека, быстрое восстановление повреждений ткани. Более раннее начало тренировок с активными движениями стало возможно у 50 спортсменов – студентов (30 мужчин и 20 женщин) и 121 профессионального спортсмена. Kochner [14] исследовал профилактическое действие Финалгона, назначая мазь двумя способами – ежедневно применял ее утром перед началом тренировки или вечером – на участки кожи по проекции болезненных мышц. Мазь наносили на большие поверхности кожи верхних конечностей, плечевого пояса и нижних конечностей. При этом не наблюдали никаких нежелательных реакций кожи, нарушений микроциркуляции, дыхания и пищеварения. Несмотря на интенсивные тренировки, ни один спортсмен не испытывал напряжения мышц, не было отмечено и повреждений сухожилий и связок.
У 56 спортсменов Aicher и соавторы применили Финалгон с лечебной целью при спортивных повреждениях: при напряжении мышц, гематомах, растяжениях связок, вывихах и переломах костей. Во всех случаях они наблюдали улучшение состояния: рассасывание гематом, исчезновение oтеков, повышение эластичности мышц [15].
В местнораздражающей терапии может быть еще более широко применена комбинация препаратов, действующих на капсаицин – чувствительные рецепторы (никобоксил) с сосудорасширяющим средством, производным никотиновой кислоты. Полученные в последние годы сведения о профилактических и лечебных эффектах Финалгона открывают новые возможности терапии заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом и нарушениями трофики.
Список литературы Вы можете найти на сайте http://www.rmj.ru
Комбинированный препарат для наружного применения –
Финалгон ®
Состав и форма выпуска
Цены в аптеках
| Вещество | Количество |
|---|---|
| Нонивамид | 4 мг/г |
| Никобоксил | 25 мг/г |
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Финалгон содержит два сосудорасширяющих действующих вещества, которые вызывают интенсивное ощущение тепла на коже, сохраняющееся в течение нескольких часов.
Нонил виниламид (нонивамид) — синтетический аналог капсаицина с анальгетическими свойствами. Эти свойства можно объяснить высвобождением субстанции Р в периферических ноцицептивных С-волокнах и А-дельта нервных волокнах после повторного нанесения препарата на кожу. Путем стимуляции афферентных нервных окончаний в коже нонивамид оказывает расширяющее действие на близлежащие кровеносные сосуды, что сопровождается интенсивным длительным ощущением тепла.
β-Бутоксиэтиловый эфир никотиновой кислоты (никобоксил). Никотиновая кислота — витамин группы В, обладающий сосудорасширяющими свойствами, обусловленными простагландином. Никобоксил вызывает быструю и более интенсивную по сравнению с нонивамидом гиперемию.
Комбинация нонивамида и никобоксила обладает взаимодополняющими сосудорасширяющими свойствами, что уменьшает время гиперемии кожи при применении.
Это приводит к местному увеличению циркуляции крови. Благодаря этому действию Финалгон обеспечивает длительное успокаивающее ощущение тепла.
В исследовании показателей гемоглобина в коже и прилегающих мышцах препарат нонивамида/никобоксила для местного применения увеличивал как концентрацию окисленного гемоглобина, так и насыщение кислородом кожи, обработанной препаратом. Концентрации окисленного гемоглобина также увеличивались в близлежащей мышечной ткани. Эти эффекты наблюдались в течение 15 мин после применения препарата и наступали быстрее в коже, а также были более интенсивными, чем в мышце. Местное применение нонивамида/никобоксила увеличивало кровообращение в сосудах кожи и мышц.
В одном клиническом исследовании был продемонстрирован обезболивающий эффект мази Финалгон (0,4% нонивамид плюс 2,5% никобоксил) при острой боли в спине. Пациенты, которым применялась мазь Финалгон (по полоске мази длиной 2 см до 3 раз в сутки с продолжительностью применения препарата не более 4 дней), отмечали клинически значимое облегчение боли в спине через 4 ч после первого нанесения препарата и значительное уменьшение выраженности боли в последний день лечения. Уменьшение выраженности боли начиналось через 1–2 ч после первого нанесения препарата.
Фармакокинетика. Финалгон применяют местно, клинический эффект проявляется в месте нанесения мази. В связи с этим системные фармакокинетические данные отсутствуют.
Реакция на препарат (эритема и повышение температуры кожи) возникает через несколько минут после применения, что свидетельствует о быстром проникновении действующих веществ через кожу.
Показания Финалгон
для местного лечения при суставной и мышечной боли.
Применение Финалгон
для нанесения на кожу.
Лечение следует начинать с очень малого количества препарата Финалгон на очень малом участке кожи для проверки индивидуальной чувствительности. Реакции на препарат Финалгон могут варьировать. В некоторых случаях требуется лишь незначительное количество препарата для достижения необходимого согревающего эффекта, тогда как другие пациенты могут ощущать незначительный эффект или вообще не чувствовать какого-либо эффекта.
В начале лечения мазь следует наносить в количестве, не превышающем приблизительно размера горошины (полоска ½ см), на участок кожи размером с ладонь. Даже небольшие количества мази обусловливают заметный согревающий эффект, который начинается через несколько минут после втирания мази и достигает максимума в течение 20–30 минут.
При последующих применениях можно увеличивать дозу с учетом переносимости препарата. Максимальная рекомендованная разовая доза — одна полоска мази длиной 1 см на участок кожи размером с ладонь. Мазь Финалгон можно применять при необходимости до 2–3 раз в сутки. Максимальное суточное количество применения не должно превышать 3 нанесения.
Способ применения. Мазь следует наносить без усилия с помощью аппликатора на болезненную область.
Дети. Безопасность и эффективность препарата Финалгон у детей и подростков (в возрасте до 18 лет) не установлены.
Противопоказания
повышенная чувствительность к действующим веществам или другим компонентам препарата; очень чувствительная кожа; открытые раны; дерматит; заболевания кожи.
Побочные эффекты
критерии оценки частоты развития побочных эффектов лекарственного средства: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100–
Финалгон®
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Мазь для наружного применения, 20 г
Состав
нонивамид (ванилиламид нониловой кислоты) 4 мг
никобоксила (бутоксиэтиловый эфир никотиновой кислоты) 25 мг
вспомогательные вещества: диизопропиладипат, кремния диоксид коллоидный, парафин белый мягкий, кислота сорбиновая, масло лимонное цейлонское, вода очищенная.
Описание
Почти бесцветная или слегка коричневатая, прозрачная или полупрозрачная, однородная, гомогенная мазь с запахом лимонного масла.
Фармакотерапевтическая группа
Другие препараты для местного лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата. Прочие препараты.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
ФИНАЛГОН наносится местно, действие проявляется локально, поэтому системные фармакокинетические данные не имеют значения с точки зрения эффективности препарата. Системная безопасность подтверждается токсикологическими исследованиями и продолжительным применением препарата на рынке. Данные по системному воздействию препарата, наносимому местно, отсутствуют. Реакция на препарат (эритема и повышение температуры кожи) проявляется уже в течение нескольких минут после нанесения, что свидетельствует о быстром проникновении активных компонентов препарата в кожу.
Фармакодинамика
Нонивамид (ванилиламид нониловой кислоты)
Представляет собой синтетический аналог капсаицина, обладает анальгетическими свойствами, которые проявляются в результате постепенного проникновения вещества в периферические ноцицептивные С-волокна и А-дельта нервные волокна при повторном нанесении препарата на кожу. Стимулируя чувствительные кожные нервные окончания, нонивамид оказывает расширяющее действие на окружающие сосуды, что сопровождается сильным и продолжительным ощущением тепла.
Никобоксил (бутоксиэтиловый эфир никотиновой кислоты)
Никотиновая кислота – это витамин В, обладающий сосудорасширяющими свойствами благодаря действию простагландинов. Гиперемическое действие никобоксила начинается раньше и является более интенсивным по сравнению с аналогичным действием нонивамида.
Нонивамид и никобоксил обладают дополняющими друг друга сосудорасширяющими свойствами, что позволяет сократить время появления кожной реакции (гиперемии).
Показания к применению
ревматическая боль в суставах и мышцах
спортивные травмы, ушибы и повреждения связочного аппарата
мышечная боль, вызванная чрезмерной физической нагрузкой
Мазь, крем, лосьон. В чём различие?
Любое лекарство для наружного применения состоит из действующего вещества (концентрация которого в современных препаратах редко превышает 2%) и основы, которая образует «форму» данного препарата. В дерматологической практике для наружного лечения используются различные формы для применения одного и того же лекарственного средства. Это присыпки (пудры), примочки, лосьоны, взбалтываемые взвеси (болтушки), спреи, эмульсии, пасты, масла, кремы, мази, пластыри, лаки, мыла, шампуни.
Среди готовых лекарственных форм (которые не требуют «изготовления «на заказ» в рецептурном отделе аптеки) чаще всего встречаются кремы, мази и лосьоны.
Общие для большинства этих лекарственных форм принципы:
Мазь – форма, содержащая в своей основе наибольшее количество жиров. Характеризуется наибольшей глубиной проникновения действующего вещества. Рекомендуется для лечения сухих кожных высыпаний, при наличии инфильтрации (уплотнения) в коже. Применение мазей «под повязку» ещё больше увеличивает глубину проникновения действующего вещества. Поскольку жировые компоненты мазей не впитываются в кожу, они могут пачкать одежду, что не всегда приемлемо в амбулаторной практике. Не следует применять мази на мокнущие кожные высыпания.
Крем – форма, основа которой содержит масла и воду. Как правило, хорошо впитывается в кожу, уже через несколько минут после нанесения не пачкает одежду, не оставляет «жирного блеска» на коже лица. Глубина проникновения действующего вещества меньше, чем у мази. Применяется при островоспалительных реакциях, может наноситься на умеренно мокнущие поверхности.
Лосьон – жидкая лекарственная форма, основа которой содержит спирты и воду. В готовых лекарственных формах применяется для лечения волосистой части головы (т.к. практически не пачкает волосы). Некоторые производители лекарственных препаратов (напримерпепарата «Дайвонекс») рекомендуют применять мазь – на ночь, а крем – утром (из соображений удобства пользования).
Есть лекарства, для которых созданы уникальные лекарственные формы, например «Адвантан» выпускается в формах эмульсии, крема, мази и «жирной мази».
Тем не менее, основные различия мази, крема и лосьона остаются прежними.