Фенобарбитал что это и как влияет на здоровье

Фенобарбитал: вред для организма

Фенобарбитал – активное вещество и одноименный препарат, входящий в группу барбитуратов. Попадая в организм, он приводит к угнетению нервной системы, оказывая выраженное седативное (успокаивающее) действие. Входит в список жизненно необходимых лекарств, однако одновременно внесен в перечень наркотических психотропных средств, поэтому его оборот в России и ряде других стран ограничен и подвергается контролю. При несоблюдении инструкции по применению, неконтролируемом приеме вызывает сильную зависимость, разрушение организма и психики.

Фенобарбитал как лекарство выпускается в ампулах, таблетках и капсулах, и применяется в качестве снотворного и противоконвульсивного средства. Среди показаний:

Всасывается препарат медленно, но полностью; характеризуется эффектом накопления, поэтому выведение занимает достаточно длительное время и сопровождается синдромом отмены.

Наркоэффект фенобарбитала и действие на организм

На момент приема дозы у наркомана появляются такие реакции, как:

У человека пропадают глубокие рефлексы, он не может стоять, внятно разговаривать.

Побочный эффект от фенобарбитала: последствия от приема

Фенобарбитал как химическое соединение и лекарственный препарат проявляет побочные действия со стороны всех систем органов. Особенно ярко выражены реакции ЦНС и органов чувств:

Длительно злоупотребление фенобарбиталом приводит к разрушению гепатоцитов, патологиям печени, нарушениям обмена веществ, импотенции и другим последствиям.

Противопоказания

Конечно, мало кто из наркоманов задумается о такой «мелочи» как противопоказания. Этот момент – одна из причин летального исхода при злоупотреблении фенобарбиталом. Нельзя принимать препарат людям с такими нарушениями и состояниями, как:

Алкогольная и наркотическая зависимость являются противопоказаниями даже если человек давно прошел лечение и больше не злоупотребляет.

Отравление фенобарбиталом

Доза, достаточная для отравления, у каждого индивидуальна, но в среднем она составляет 1 г (смертельная доза снотворного – два и более грамма). Важно, что симптомы проявляются не сразу, а через несколько часов после приема вещества. В зависимости от дозировки фенобарбитала это могут быть такие признаки, как:

Угнетенное и поверхностное дыхание, слабый пульс и прогрессирующее снижение давления крови провоцируют кому.

Смерть от снотворного

Препараты содержащие фенобарбитал

Корвалол

Обладает сосудорасширяющим, успокоительным и спазмолитическим действием. Показан при повышенной нервозности, нарушении засыпания, спазмах кишечника, тахикардии. Прием корвалола выше нормы приводит к: нарушению координации движений, непроизвольному движению глаз, галлюцинациям, сонливости или парадоксальному перевозбуждению. При сильно завышенной дозе – резкое падение АД, кома, летальный исход.

Валокордин

Относится к группе седативных препаратов. Снижает АД, помогает при тахикардии и прочих нарушениях работы ССС, устраняет нервозность и перевозбуждение, нормализует сон. Отравление валокордином проявляется наподобие корвалола.

Барбовал

Седативное, спазмолитическое лекарство. Показан при: учащенном сердцебиении, кишечной колике, повышенном АД, неврозах. Длительное употребление в повышенных дозах угнетает ЦНС, снижает АД. Как и прочие препараты, вызывает зависимость, синдром отмены (абстиненции).

Валосердин

Обладает седативным и спазмолитическим эффектом. Валосердин показан в тех же случаях, что и предыдущие препараты. Симптомы передозировки так же аналогичны.

Люминал

Действие люминала – успокаивающее, противосудорожное, снотворное. Назначается при нарушенном сне, неврозах, судорожных состояниях. Среди признаков превышения дозы: повышение температуры тела, нарушение дыхания и речи, замедленная реакция, перебои АД. В тяжелых случаях: перебои в сердце, отек легких, кома.

Андипал

Обладает анальгетическим, сосудорасширяющим эффектом. Показан при различных болях (мигрень, мышечная боль, внутренних органов), гипертонии (в легкой степени). Передозировка сопровождается слабостью, угнетение ЦНС, сонливостью.

Паглюферал

Противосудорожный препарат, показан при эпилепсии. Превышение дозировки грозит развитием общей слабости, непроизвольным движением глаз, парадоксальным возбуждением, галлюцинациями.

Передозировка фенобарбиталом

Высокие дозы угнетают центры продолговатого мозга, что приводит, например, к проблемам с дыхательной системой, сосудистому коллапсу, изменениям в ЦНС. Итогом может быть:

Источник

Фенобарбитал — как действует, передозировка, зависимость

Фенобарбитал — производное барбитуровой кислоты, обладающее седативным и противосудорожным действием. Вещество входит в состав одноимённого препарата, а также Валокордина и Корвалола и является предметом злоупотребления не только у наркоманов, но и у пожилых людей.

Гладышев Виталий Николаевич

Красков Григорий Викторович

Назаренко Юрий Владимирович

Перепёкина Весна Владимировна

Шуров Василий Александрович

Боярская Елена Сергеевна

Лабутьева Ирина Сергеевна

Чайка Наталья Владимировна

Шурова Екатерина Александровна

Описание

Вещество, как производное барбитуровой кислоты, синтезировал немецкий учёный Эмиль Фишер в 1904-м году. В 1912-м фенобарбитал поступил в продажу под торговым названием Luminal.

Препарат активно использовался во врачебной практике как общепринятое седативное и снотворное средство до 50-х годов, пока не появились бензодиазепины.

В России Фенобарбитал можно купить только по рецепту врача. Но Валокордин и Корвалол пока продаются свободно.
Сейчас вещество назначается врачами крайне редко, так как существуют более эффективные и безопасные препараты. Терапевтический диапазон вещества ограничен, как правило, это:

Вещество угнетает центральную нервную систему. Это происходит за счёт:

Благодаря тормозному действию употребление препарата обеспечивает эффекты:

Фенобарбитал начинает действовать через 15-20 минут после приёма, пик эффекта достигается через 1-2 часа.

В случае крайней необходимости доктор назначает препарат в минимальных дозах. Терапия при этом длится ограниченный период времени — не более 1-2 недель.

Фенобарбитал выпускается в таблетках, предназначенных для употребления внутрь.

Корвалол и Валокордин есть в продаже также в виде капель.

Зависимость от наркотика

Фенобарбитал не вызывает эйфорию, но даёт приятное чувство расслабления и успокоения, ради которого его и употребляют зависимые.

Наркоманы для усиления эффекта обычно принимают вещество вместе с алкоголем и другими психотропными препаратами, чаще всего, опиатами. Также они используют фенобарбитал, чтобы «тормозиться» после психостимуляторов: убрать судороги и нормализовать сон.

Привыкание развивается примерно через 2 недели регулярного употребления.

Сначала возникает психическая зависимость, которая проявляется в убеждении, что без препарата не получится заснуть и успокоиться. Без дозы человек раздражительный, обидчивый, вспыльчивый, его мучает бессонница или кошмары.

Затем развивается физическая зависимость, основной симптом которой — ломка при прекращении употребления. Примерно через 15-20 часов после последней дозы появляются болезненные проявления:

Как и при любой зависимости при употреблении фенобарбитала развивается толерантность — человек постоянно повышает дозу для получения нужного эффекта.

Признаки употребления

У пожилого человека дом заставлен пузырьками с Валокордином или Корвалолом. При любой стрессовой ситуации он прибегает к лекарству, чтобы облегчить своё состояние.

О зависимости от фенобарбитала сигнализируют такие признаки:

Барбитураты долго выводятся из организма и могут обнаруживаться лабораторным путём. Существуют лабораторные анализы мочи, крови, волос и ногтей, позволяющие подтвердить зависимость.

Негативное влияние на организм при злоупотреблении

Вещество накапливается во всех органах и тканях организма, что приводит к опасным последствиям:

При передозировке немедленно вызовите скорую помощь — 03, 112, — или бригаду наркологов

Фенобарбитал является потенциальным канцерогеном. По данным ВОЗ, у 8% пациентов, которым назначено вещество, зафиксированы разные формы онкологических патологий.

Особенно опасно одновременное употребление с алкоголем, снотворными и другими депрессантами. Такой коктейль может стать смертельным, потому что угнетает дыхание и сердцебиение.

Наркологическая помощь зависимым от фенобарбитала

Чтобы купировать абстиненцию при зависимости от фенобарбитала, нарколог назначает заместительную медикаментозную терапию с постепенной отменой лекарств-заменителей. Затем несколько суток пациент находится под наблюдением врача.

После этого человеку требуется полноценное лечение зависимости, в которое входят:

Источник

Фенобарбитал (Phenobarbital)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фенобарбитал

Фармакологическое действие

Противосудорожное, снотворное, седативное средство. Барбитурат длительного действия. Полагают, что эффекты фенобарбитала, как и других барбитуратов, обусловлены способностью усиливать и/или имитировать тормозящее действие GABA на синаптическую передачу. Седативно-снотворное действие связано с подавлением сенсорной зоны коры головного мозга, снижением двигательной активности, изменением функционального состояния мозга. Хотя механизм действия окончательно не установлен, фенобарбитал, как и другие барбитураты, по-видимому, проявляет особую активность на уровне таламуса, где подавляет восходящее проведение в ретикулярной формации, препятствуя тем самым передаче импульсов в кору головного мозга. Противосудорожное действие обусловлено подавлением моносинаптической и полисинаптической передачи в ЦНС.

Вызывает дозозависимое угнетение дыхания.

Как и другие барбитураты, способствует индукции микросомальных ферментов печени, тем самым усиливая или изменяя метаболизм других препаратов.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Фенобарбитал

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента, клинической ситуации.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны слабость, сонливость, утомляемость, атаксия, депрессия (особенно у пожилых или ослабленных пациентов).

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

По некоторым данным применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства при беременности приводит к нарушению свертывания крови у новорожденного и может вызвать кровотечения в раннем послеродовом периоде (обычно в первые 24 ч после родов).

Если барбитураты применяют во время родов, рекомендуется принимать роды в условиях реанимационной готовности.

Барбитураты выделяются с грудным молоком. Прием барбитуратов кормящей матерью может вызывать угнетение ЦНС у грудного ребенка. Фенобарбитал, являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке. Это свойство делает целесообразным применение фенобарбитала при гемолитической болезни новорожденных.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.

С осторожностью применять при нарушениях функции печени. При длительном применении возможно поражение печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых заболеваниях почек.

С осторожностью применять при нарушениях функции почек.

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов, злоупотребляющих лекарственными средствами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость; при нарушениях функции печени, острых или постоянных болях, нарушениях функции почек, заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся одышкой или обструкцией дыхательных путей, особенно при астматическом статусе. С осторожностью применяют парентерально при заболеваниях сердца, артериальной гипертензии.

При длительном применении возможно поражение печени.

Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к одному из барбитуратов, могут иметь повышенную чувствительность к другим барбитуратам.

Не следует применять фенобарбитал одновременно с гризеофульвином. При одновременном применении необходимо мониторирование концентраций производных гидантоина в плазме крови.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с ингибиторами МАО, метилфенидатом возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови, что может приводить к токсическому действию и усилению угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении ГКС, кортикотропина, хлорамфеникола, циклоспорина, дакарбазина, гликозидов наперстянки, метронидазола, хинидина, карбамазепина и противосудорожных средств из группы сукцинимидов, эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, антикоагулянтов – производных кумарина и индандиона, трициклических антидепрессантов, доксициклина, фенопрофена, хлорпромазина, фенилбутазона, витамина D, ксантинов возможно уменьшение интенсивности и длительности действия перечисленных препаратов вследствие усиления их метаболизма, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенобарбитала.

При одновременном применении возможно замедление всасывания фенобарбитала из кишечника.

При одновременном применении с ацетазоламидом возможны остеомаляция, рахит.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой повышается концентрация фенобарбитала в плазме крови, что может сопровождаться выраженным седативным действием и летаргией. Сообщается о небольшом уменьшении концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении уменьшается концентрация в плазме крови верапамила, нимодипина, фелодипина.

При одновременном применении с мапротилином помимо возможного угнетающего действия на ЦНС, мапротилин в высоких дозах может снижать судорожный порог и уменьшать противосудорожное действие барбитуратов.

При одновременном применении с парацетамолом у пациентов, получающих фенобарбитал, возможно уменьшение эффективности парацетамола. Описаны случаи развития гепатотоксичности.

При одновременном приеме пиридоксина в дозе 200 мг/сут возможно уменьшение концентрации фенобарбитала в плазме крови.

При одновременном применении примидона, фелбамата возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови.

При лечении дефицита фолиевой кислоты применение препаратов фолиевой кислоты уменьшает эффективность фенобарбитала.

Источник

Фенобарбитал – это что такое?

Фенобарбитал – это лекарственное вещество, принадлежащее к группе барбитуратов. В медицине его применяют для лечения судорог и эпилепсии, а также назначают пациентам в качестве успокаивающего и снотворного средства. Используют это вещество и для лечения животных от судорог, возникающих вследствие нехватки магния и калия в организме.

Данное лекарство используется медиками уже довольно давно. Препарат «барбитал» впервые получили в 1863 году из барбитуровой кислоты, чтобы использовать для успокоения буйных пациентов в психиатрии. Через 40 лет, работая над улучшением свойств барбитала, его синтезировали в фенобарбитал.

Фенобарбитал в небольших количествах содержится даже в таких привычных для многих лекарствах, как корвалол, валосердин, валокордин и пр. Так как содержание фенобарбитала в этих препаратах невелико, зависимость от них развивается нечасто. Однако у некоторых людей, особенно пожилых, принимающих их бесконтрольно, она может появиться. В самых запущенных случаях для избавления от зависимости от корвалола может потребоваться даже лечение в наркологической клинике.

В чистом виде фенобарбитал представляет собой кристаллический белый порошок со слегка горьковатым вкусом, без запаха. Фармацевтической промышленностью он выпускается в виде таблеток весом по 50 и 100 мг. Таблетки фенобарбитала необходимо использовать чрезвычайно осторожно, под строгим контролем врача, так как высок риск появления зависимости от них и возникновения различных побочных эффектов.

Эффект от фенобарбитала

Какого действие фенобарбитала на организм? В небольших дозах это вещество оказывает стимулирующее действия, в средних вызывает состояние сонливости и заторможенности, а в больших может даже вызвать летальный исход.

Как распознать наркомана, употребляющего фенобарбитал? Человек, у которого развилась зависимость, постоянно испытывает недомогание. Его нервная система истощается, сон и аппетит пропадают. У наркозависимого уже не получается вести прежний, привычный для него образ жизни. Он становится вялым и неадекватным, долго не может ответить на простые вопросы, утрачивает способность принимать решения. У него появляются периодические вспышки злобы, агрессии. Кроме этого, типичным признаком злоупотребления является то, что человек перестает реагировать на боль, замечать болевые симптомы.

Источник

ФЕНОБАРБИТАЛ (PHENOBARBITAL) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Противосудорожное, снотворное, седативное средство. Барбитурат длительного действия. Полагают, что эффекты фенобарбитала, как и других барбитуратов, обусловлены способностью усиливать и/или имитировать тормозящее действие GABA на синаптическую передачу. Седативно-снотворное действие связано с подавлением сенсорной зоны коры головного мозга, снижением двигательной активности, изменением функционального состояния мозга. Хотя механизм действия окончательно не установлен, фенобарбитал, как и другие барбитураты, по-видимому, проявляет особую активность на уровне таламуса, где подавляет восходящее проведение в ретикулярной формации, препятствуя тем самым передаче импульсов в кору головного мозга. Противосудорожное действие обусловлено подавлением моносинаптической и полисинаптической передачи в ЦНС.

Вызывает дозозависимое угнетение дыхания.

Как и другие барбитураты, способствует индукции микросомальных ферментов печени, тем самым усиливая или изменяя метаболизм других препаратов.

Фармакокинетика

Показания активного вещества ФЕНОБАРБИТАЛ

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента, клинической ситуации.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны слабость, сонливость, утомляемость, атаксия, депрессия (особенно у пожилых или ослабленных пациентов).

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

По некоторым данным применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства при беременности приводит к нарушению свертывания крови у новорожденного и может вызвать кровотечения в раннем послеродовом периоде (обычно в первые 24 ч после родов).

Если барбитураты применяют во время родов, рекомендуется принимать роды в условиях реанимационной готовности.

Барбитураты выделяются с грудным молоком. Прием барбитуратов кормящей матерью может вызывать угнетение ЦНС у грудного ребенка. Фенобарбитал, являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке. Это свойство делает целесообразным применение фенобарбитала при гемолитической болезни новорожденных.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.

С осторожностью применять при нарушениях функции печени. При длительном применении возможно поражение печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых заболеваниях почек.

С осторожностью применять при нарушениях функции почек.

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов, злоупотребляющих лекарственными средствами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость; при нарушениях функции печени, острых или постоянных болях, нарушениях функции почек, заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся одышкой или обструкцией дыхательных путей, особенно при астматическом статусе. С осторожностью применяют парентерально при заболеваниях сердца, артериальной гипертензии.

При длительном применении возможно поражение печени.

Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к одному из барбитуратов, могут иметь повышенную чувствительность к другим барбитуратам.

Не следует применять фенобарбитал одновременно с гризеофульвином. При одновременном применении необходимо мониторирование концентраций производных гидантоина в плазме крови.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с ингибиторами МАО, метилфенидатом возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови, что может приводить к токсическому действию и усилению угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении ГКС, кортикотропина, хлорамфеникола, циклоспорина, дакарбазина, гликозидов наперстянки, метронидазола, хинидина, карбамазепина и противосудорожных средств из группы сукцинимидов, эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, антикоагулянтов – производных кумарина и индандиона, трициклических антидепрессантов, доксициклина, фенопрофена, хлорпромазина, фенилбутазона, витамина D, ксантинов возможно уменьшение интенсивности и длительности действия перечисленных препаратов вследствие усиления их метаболизма, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенобарбитала.

При одновременном применении возможно замедление всасывания фенобарбитала из кишечника.

При одновременном применении с ацетазоламидом возможны остеомаляция, рахит.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой повышается концентрация фенобарбитала в плазме крови, что может сопровождаться выраженным седативным действием и летаргией. Сообщается о небольшом уменьшении концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении уменьшается концентрация в плазме крови верапамила, нимодипина, фелодипина.

При одновременном применении с мапротилином помимо возможного угнетающего действия на ЦНС, мапротилин в высоких дозах может снижать судорожный порог и уменьшать противосудорожное действие барбитуратов.

При одновременном применении с парацетамолом у пациентов, получающих фенобарбитал, возможно уменьшение эффективности парацетамола. Описаны случаи развития гепатотоксичности.

При одновременном приеме пиридоксина в дозе 200 мг/сут возможно уменьшение концентрации фенобарбитала в плазме крови.

При одновременном применении примидона, фелбамата возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови.

При лечении дефицита фолиевой кислоты применение препаратов фолиевой кислоты уменьшает эффективность фенобарбитала.

Источник