Фенобарбитал что это и как влияет на организм человека

Фенобарбитал – это что такое?

Фенобарбитал – это лекарственное вещество, принадлежащее к группе барбитуратов. В медицине его применяют для лечения судорог и эпилепсии, а также назначают пациентам в качестве успокаивающего и снотворного средства. Используют это вещество и для лечения животных от судорог, возникающих вследствие нехватки магния и калия в организме.

Данное лекарство используется медиками уже довольно давно. Препарат «барбитал» впервые получили в 1863 году из барбитуровой кислоты, чтобы использовать для успокоения буйных пациентов в психиатрии. Через 40 лет, работая над улучшением свойств барбитала, его синтезировали в фенобарбитал.

Фенобарбитал в небольших количествах содержится даже в таких привычных для многих лекарствах, как корвалол, валосердин, валокордин и пр. Так как содержание фенобарбитала в этих препаратах невелико, зависимость от них развивается нечасто. Однако у некоторых людей, особенно пожилых, принимающих их бесконтрольно, она может появиться. В самых запущенных случаях для избавления от зависимости от корвалола может потребоваться даже лечение в наркологической клинике.

В чистом виде фенобарбитал представляет собой кристаллический белый порошок со слегка горьковатым вкусом, без запаха. Фармацевтической промышленностью он выпускается в виде таблеток весом по 50 и 100 мг. Таблетки фенобарбитала необходимо использовать чрезвычайно осторожно, под строгим контролем врача, так как высок риск появления зависимости от них и возникновения различных побочных эффектов.

Эффект от фенобарбитала

Какого действие фенобарбитала на организм? В небольших дозах это вещество оказывает стимулирующее действия, в средних вызывает состояние сонливости и заторможенности, а в больших может даже вызвать летальный исход.

Как распознать наркомана, употребляющего фенобарбитал? Человек, у которого развилась зависимость, постоянно испытывает недомогание. Его нервная система истощается, сон и аппетит пропадают. У наркозависимого уже не получается вести прежний, привычный для него образ жизни. Он становится вялым и неадекватным, долго не может ответить на простые вопросы, утрачивает способность принимать решения. У него появляются периодические вспышки злобы, агрессии. Кроме этого, типичным признаком злоупотребления является то, что человек перестает реагировать на боль, замечать болевые симптомы.

Источник

ФЕНОБАРБИТАЛ (PHENOBARBITAL) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Противосудорожное, снотворное, седативное средство. Барбитурат длительного действия. Полагают, что эффекты фенобарбитала, как и других барбитуратов, обусловлены способностью усиливать и/или имитировать тормозящее действие GABA на синаптическую передачу. Седативно-снотворное действие связано с подавлением сенсорной зоны коры головного мозга, снижением двигательной активности, изменением функционального состояния мозга. Хотя механизм действия окончательно не установлен, фенобарбитал, как и другие барбитураты, по-видимому, проявляет особую активность на уровне таламуса, где подавляет восходящее проведение в ретикулярной формации, препятствуя тем самым передаче импульсов в кору головного мозга. Противосудорожное действие обусловлено подавлением моносинаптической и полисинаптической передачи в ЦНС.

Вызывает дозозависимое угнетение дыхания.

Как и другие барбитураты, способствует индукции микросомальных ферментов печени, тем самым усиливая или изменяя метаболизм других препаратов.

Фармакокинетика

Показания активного вещества ФЕНОБАРБИТАЛ

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента, клинической ситуации.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны слабость, сонливость, утомляемость, атаксия, депрессия (особенно у пожилых или ослабленных пациентов).

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

По некоторым данным применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства при беременности приводит к нарушению свертывания крови у новорожденного и может вызвать кровотечения в раннем послеродовом периоде (обычно в первые 24 ч после родов).

Если барбитураты применяют во время родов, рекомендуется принимать роды в условиях реанимационной готовности.

Барбитураты выделяются с грудным молоком. Прием барбитуратов кормящей матерью может вызывать угнетение ЦНС у грудного ребенка. Фенобарбитал, являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке. Это свойство делает целесообразным применение фенобарбитала при гемолитической болезни новорожденных.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.

С осторожностью применять при нарушениях функции печени. При длительном применении возможно поражение печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых заболеваниях почек.

С осторожностью применять при нарушениях функции почек.

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов, злоупотребляющих лекарственными средствами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость; при нарушениях функции печени, острых или постоянных болях, нарушениях функции почек, заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся одышкой или обструкцией дыхательных путей, особенно при астматическом статусе. С осторожностью применяют парентерально при заболеваниях сердца, артериальной гипертензии.

При длительном применении возможно поражение печени.

Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к одному из барбитуратов, могут иметь повышенную чувствительность к другим барбитуратам.

Не следует применять фенобарбитал одновременно с гризеофульвином. При одновременном применении необходимо мониторирование концентраций производных гидантоина в плазме крови.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с ингибиторами МАО, метилфенидатом возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови, что может приводить к токсическому действию и усилению угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении ГКС, кортикотропина, хлорамфеникола, циклоспорина, дакарбазина, гликозидов наперстянки, метронидазола, хинидина, карбамазепина и противосудорожных средств из группы сукцинимидов, эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, антикоагулянтов – производных кумарина и индандиона, трициклических антидепрессантов, доксициклина, фенопрофена, хлорпромазина, фенилбутазона, витамина D, ксантинов возможно уменьшение интенсивности и длительности действия перечисленных препаратов вследствие усиления их метаболизма, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенобарбитала.

При одновременном применении возможно замедление всасывания фенобарбитала из кишечника.

При одновременном применении с ацетазоламидом возможны остеомаляция, рахит.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой повышается концентрация фенобарбитала в плазме крови, что может сопровождаться выраженным седативным действием и летаргией. Сообщается о небольшом уменьшении концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении уменьшается концентрация в плазме крови верапамила, нимодипина, фелодипина.

При одновременном применении с мапротилином помимо возможного угнетающего действия на ЦНС, мапротилин в высоких дозах может снижать судорожный порог и уменьшать противосудорожное действие барбитуратов.

При одновременном применении с парацетамолом у пациентов, получающих фенобарбитал, возможно уменьшение эффективности парацетамола. Описаны случаи развития гепатотоксичности.

При одновременном приеме пиридоксина в дозе 200 мг/сут возможно уменьшение концентрации фенобарбитала в плазме крови.

При одновременном применении примидона, фелбамата возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови.

При лечении дефицита фолиевой кислоты применение препаратов фолиевой кислоты уменьшает эффективность фенобарбитала.

Источник

Фенобарбитал (Phenobarbital)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фенобарбитал

Фармакологическое действие

Противосудорожное, снотворное, седативное средство. Барбитурат длительного действия. Полагают, что эффекты фенобарбитала, как и других барбитуратов, обусловлены способностью усиливать и/или имитировать тормозящее действие GABA на синаптическую передачу. Седативно-снотворное действие связано с подавлением сенсорной зоны коры головного мозга, снижением двигательной активности, изменением функционального состояния мозга. Хотя механизм действия окончательно не установлен, фенобарбитал, как и другие барбитураты, по-видимому, проявляет особую активность на уровне таламуса, где подавляет восходящее проведение в ретикулярной формации, препятствуя тем самым передаче импульсов в кору головного мозга. Противосудорожное действие обусловлено подавлением моносинаптической и полисинаптической передачи в ЦНС.

Вызывает дозозависимое угнетение дыхания.

Как и другие барбитураты, способствует индукции микросомальных ферментов печени, тем самым усиливая или изменяя метаболизм других препаратов.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Фенобарбитал

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента, клинической ситуации.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны слабость, сонливость, утомляемость, атаксия, депрессия (особенно у пожилых или ослабленных пациентов).

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

По некоторым данным применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства при беременности приводит к нарушению свертывания крови у новорожденного и может вызвать кровотечения в раннем послеродовом периоде (обычно в первые 24 ч после родов).

Если барбитураты применяют во время родов, рекомендуется принимать роды в условиях реанимационной готовности.

Барбитураты выделяются с грудным молоком. Прием барбитуратов кормящей матерью может вызывать угнетение ЦНС у грудного ребенка. Фенобарбитал, являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке. Это свойство делает целесообразным применение фенобарбитала при гемолитической болезни новорожденных.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.

С осторожностью применять при нарушениях функции печени. При длительном применении возможно поражение печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых заболеваниях почек.

С осторожностью применять при нарушениях функции почек.

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов, злоупотребляющих лекарственными средствами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость; при нарушениях функции печени, острых или постоянных болях, нарушениях функции почек, заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся одышкой или обструкцией дыхательных путей, особенно при астматическом статусе. С осторожностью применяют парентерально при заболеваниях сердца, артериальной гипертензии.

При длительном применении возможно поражение печени.

Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к одному из барбитуратов, могут иметь повышенную чувствительность к другим барбитуратам.

Не следует применять фенобарбитал одновременно с гризеофульвином. При одновременном применении необходимо мониторирование концентраций производных гидантоина в плазме крови.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с ингибиторами МАО, метилфенидатом возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови, что может приводить к токсическому действию и усилению угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении ГКС, кортикотропина, хлорамфеникола, циклоспорина, дакарбазина, гликозидов наперстянки, метронидазола, хинидина, карбамазепина и противосудорожных средств из группы сукцинимидов, эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, антикоагулянтов – производных кумарина и индандиона, трициклических антидепрессантов, доксициклина, фенопрофена, хлорпромазина, фенилбутазона, витамина D, ксантинов возможно уменьшение интенсивности и длительности действия перечисленных препаратов вследствие усиления их метаболизма, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенобарбитала.

При одновременном применении возможно замедление всасывания фенобарбитала из кишечника.

При одновременном применении с ацетазоламидом возможны остеомаляция, рахит.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой повышается концентрация фенобарбитала в плазме крови, что может сопровождаться выраженным седативным действием и летаргией. Сообщается о небольшом уменьшении концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении уменьшается концентрация в плазме крови верапамила, нимодипина, фелодипина.

При одновременном применении с мапротилином помимо возможного угнетающего действия на ЦНС, мапротилин в высоких дозах может снижать судорожный порог и уменьшать противосудорожное действие барбитуратов.

При одновременном применении с парацетамолом у пациентов, получающих фенобарбитал, возможно уменьшение эффективности парацетамола. Описаны случаи развития гепатотоксичности.

При одновременном приеме пиридоксина в дозе 200 мг/сут возможно уменьшение концентрации фенобарбитала в плазме крови.

При одновременном применении примидона, фелбамата возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови.

При лечении дефицита фолиевой кислоты применение препаратов фолиевой кислоты уменьшает эффективность фенобарбитала.

Источник

Фенобарбитал наркология

В медицине применяются препараты центрального действия для лечения нервных расстройств. Центральная нервная система человека функционирует при помощи 2-ух механизмов:

«Фенобарбитал» — это препарат угнетающего действия. Как действует это лекарство? После попадания в организм человека, этот препарат всасывается в тонком кишечнике и попадает в кровь. В свою очередь кровеносная система человека разносит поступивший препарат по всем органам и оказывает действие конкретно на нервные окончания, которые принимают возбуждающие сигналы. «Фенобрабитал» блокирует возбуждающие сигналы.

Максимальная эффективность действия «Фенобарбитала» отмечается на уровне продолговатого мозга человека – подкорковых структур центральной нервной системы. За счет угнетения деятельности коры головного мозга этот препарат обладает выраженным успокаивающим и снотворным действием.

Как применяется «Фенобарбитал»

«Фенобарбитал» — это очень эффективный противосудорожный препарат, поскольку он уменьшает возбудимость нервных клеток. Ведь именно нервные клетки отвечают в организме человека за нервно-мышечную передачу.

«Фенобарбитал» полностью нейтрализует судорожную мышечную активность при лечении эпилептических припадков. Совместно с противосудорожным действием препарат оказывает успокаивающее (седативное) действие. Вымотанный человек приняв «Фенобарбитал» сможет отдохнуть, заснуть и нормально выспаться после эпилептического припадка.

Препарат «Фенобарбитал» применяется для лечения желтухи у новорожденных детей. Механизм действия препарата при лечении желтухи следующий: препаратом блокируется синтез ферментов, которые расщепляют белки; эти белки связывают свободный – «вредный» ж – билирубин.

«Фенобарбитал» накапливается в печени и действует на уровне гепатоцитов. При гемолитической желтухе новорожденных желтеют кожные покровы из-за циркуляции в крови свободного билирубина. Свободный билирубин появляется в организме после распада красных кровяных телец (эритроцитов).

Мышцы человека находятся в постоянном напряжении при спастических (центральных) параличах. Их действие не усиливается из-за этого, а наоборот, парализованной частью тела человек не сможет совершать движения в полном объеме. В этих случаях снять мышечные спазмы поможет применение «Фенобарбитала», который прервет патологическую активность коры головного мозга. Те импульсы, которые заставляют мышцы сокращаться, прерываются. В результате этого человек сможет возобновить движения парализованными конечностями. Такого не происходит при периферических параличах.

«Фенобарбитал» назначается врачами пациентам с нарушениями сна, результатом которых явились перевозбуждения нервной системы, проявляющиеся тревогами и страхами.

«Фенобарбитал» как наркотик

Почти все препараты, оказывающие воздействие на центральную нервную систему человека являются наркотиками. Их нерациональный или чрезмерный прием обязательно приведет к психической, а позже и физической зависимости.

Зависимость наступает с превышением допустимой дозы препарата, если прежняя доза уже не оказывает нужного действия. Привыкание и зависимость от «Фенобарбитала» развивается в течение 2-ух или 3-ех недель его постоянного приема. Первой ступенью зависимости от лекарства можно считать наступление привыкания к препарату. Человек может стать зависимым от примета таблеток.

«Фенобарбитала» сам не догадываясь об этом. В этом случае организм реагирует нестандартно: человек плохо спит, а его сон – это кратковременное кошмарное сновидение; психика человека становится крайне лабильной, то есть маленькое воздействие слабого возбудителя обязательно спровоцирует бурную реакцию. Такую реакцию вызывает не только прямое касание человека возбуждающим фактором, а достаточно громкого стука за окном или звука дрели в соседней квартире.

Если «Фенобарбитал» употребляют в качестве наркотика, то потребители обычно не задумываются о его побочных действиях на организм. Наркоманам важно только наркотическое действие препарата. Наркоманам мир и окружающие его люди видятся другими, да и собственные движения ощущаются неказистыми.

Наркотическое опьянение «Фенобарбиталом» довольно схоже с алкогольным опьянением. Человек под воздействием «Фенобарбитала» ощущает себя полным хозяином положения. В этом и состоит отличие наркотического «высокого кайфа» от алкогольного «бычьего кайфа».

«Феобарбитал» накапливается в печени и задерживается там долгое время. Из-за этого часто бывает так, что превышенная доза, которая «цепляет» приводит к полной остановке дыхания.

Отравление «Фенобарбиталом»

Отравление препаратом довольно часто приводит к летальному исходу. Превышенная терапевтическая доза лекарства (независимо от случайного или намеренного превышения дозы) обязательно приведет к отравлению организма.

К симптомам острого отравления «Фенобарбиталом» относят следующие:

При подобных состояниях исследование на ЭЭГ будет показывать графическую изолинию, прямую линию. Но это еще не свидетельствует о смерти головного мозга. В таком состоянии находится каждый отравившийся «Фенобарбиталом».

В чем опасность применения «Фенобарбитала»

Из-за скорого привыкания к «Фенобарбиталу», которое обычно наступает после 1-го или 2-ух недельного приема препарата, врачи стараются заменить это лекарство на что-то иное, но схожего действия. Те, кто попали в зависимость от «Фенобарбитала» становятся наркоманами. В конце 20-го века фармацевтами решался вопрос о замене «Фенобарбитала» на другие препараты. Ими были найдены средства, которые хоть и тяжко, но помогают освободиться от фенобарбитальной зависимости. Одним из таких препаратов является «Глицин», который оказывает схожее воздействие, но более мягко. «Глицин» не вызывает эйфории при случайной или умышленной передозировке.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Таблетки [для детей]

Состав

вспомогательные вещества: сахароза (сахар) 42,2 мг, крахмал картофельный 12,2 мг, кислота стеариновая 0,6 мг.

Описание

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого цвета, с риской.

Фармакотерапевтическая группа

противоэпилептическое средство, барбитураты и их производные

Код АТХ

Фармакодинамика:

Показано что при терапевтических концентрациях фенобарбитал усиливает ГАМКергическую передачу тормозит глутаматергическую нейротрансмиссию особенно опосредованную глутаматными альфа-амино-5-метилизоксазол-4-пропионат (АМРА)-рецепторами. В высоких концентрациях влияет на ток ионов натрия и блокирует ток ионов кальция через клеточные мембраны (каналы L- и N-типов).

Барбитураты оказывают неселективное угнетающее влияние на ЦНС. Они подавляют сенсорные зоны коры головного мозга снижают двигательную активность и вызывают сонливость седативный эффект и сон.

Седативно-снотворное действие обусловлено в основном угнетением активности клеток восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга ядер таламуса торможением взаимодействия этих структур с корой головного мозга.

Противосудорожное действие обусловлено активацией ГАМКергической системы влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы а также подавлением активности глутамата. Фенобарбитал снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и препятствует возникновению и распространению импульсов. Он блокирует высокочастотные повторные разряды нейронов (вследствие влияния на ток ионов натрия). Барбитураты также повышают порог электростимуляции двигательных зон коры головного мозга.

В исследованиях на лабораторных моделях эпилепсии у животных показана эффективность фенобарбитала в предотвращении всех видов судорог за исключением абсансов.

Фармакокинетика:

Показания:

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим барбитуратам);

— тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

— I триместр беременности (возможно тератогенное действие);

— период кормления грудью;

— порфирия в анамнезе (возможно усиление симптомов за счет индукции ферментов ответственных за синтез порфирина);

— алкоголизм лекарственная наркотическая зависимость (в том числе в анамнезе);

— респираторные заболевания с одышкой обструктивным синдромом;

— детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма).

С осторожностью:

— Депрессия и/или суицидальные наклонности;

— бронхиальная астма в анамнезе;

— нарушение функции печени и/или почек;

— гипертиреоз (возможно усиление симптомов т.к. барбитураты вытесняют тироксин связанный с белками плазмы);

— гипофункция надпочечников (возможно ослабление системного действия экзогенного и эндогенного гидрокортизона под действием барбитуратов);

— острая или постоянная боль (могут отмечаться парадоксальное возбуждение или могут маскироваться важные симптомы);

— беременность (II и III триместр);

Беременность и лактация:

Женщин репродуктивного возраста необходимо подробно информировать о важности планирования и мониторинга беременности до начала лечения фенобарбиталом. Тот факт что женщина планирует беременность является основанием для пересмотра необходимости противоэпилептической терапии. Женщин репродуктивного возраста следует информировать о риске и преимуществах применения противоэпилептического лечения в течение беременности.

Риск связанный с эпилепсией и противоэпилептическими препаратами в целом

У детей рожденных матерями с эпилепсией принимающими какие-либо противоэпилептические препараты общий уровень пороков развития примерно в 2-3 раза (около 3%) выше чем в целом в популяции. Несмотря на установленный факт повышенной частоты пороков развития у детей рожденных матерью получающей противоэпилептическую терапию соответствующая роль препаратов и самой болезни в возникновении пороков развития формально не установлена. Наиболее часто встречающимися пороками развития являются заячья губа пороки развития сердечно-сосудистой системы и нервной трубки.

Эпидемиологические исследования допускают связь между приемом противоэпилептических препаратов in vitro и риском задержки развития. Повышать этот риск могут многие факторы включая эпилепсию матери и генетические факторы. Несмотря на этот потенциальный риск лечение эпилепсии нельзя прерывать внезапно поскольку это может вызвать появление припадков что может иметь серьезные последствия как для матери так и для плода.

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям при невозможности использования других средств. Прием барбитуратов беременными женщинами является причиной увеличения частоты аномалий плода. Общий риск пороков развития в I триместр беременности повышен как и в случае с применением других традиционных противоэпилептических средств. Фенобарбитал по всей видимости преимущественно вызывает дефекты связанные с черепно-лицевыми аномалиями аномалии пальцев реже заячья губа волчья пасть. У новорожденных матери которых принимали фенобарбитал в III триместре беременности возможно развитие физической зависимости и синдром отмены (есть сообщения о развитии острого синдрома отмены проявляющего в эпилептических припадках и чрезмерной возбудимости сразу после родов или в течение 14 дней у новорожденных подвергающихся длительному внутриутробному воздействию барбитуратами). Применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства во время беременности может приводить к нарушению свертывания крови (связанного с дефицитом витамина К) у новорожденных что может вызывать кровотечение в неонатальный период (обычно в первые сутки после родов).

Применение во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденного особенно недоношенного (в связи с недоразвитием функции печени).

Для раннего выявления тератогенных эффектов рекомендуется пренатальный мониторинг (например ультразвуковое исследование и определение альфа-фетопротеина).

Применение фолатов до и в период беременности может снизить частоту пороков развития нервной трубки детей у женщин с высоким риском. Женщин не пользующихся средствами контрацепции следует информировать о целесообразности приема фолиевой кислоты.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко и может вызвать угнетение центральной нервной системы у грудных детей).

Способ применения и дозы:

Режим дозирования устанавливают строго индивидуально в зависимости от показаний течения заболевания переносимости возраста. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы соответствующей конкретной форме патологии. У пациентов с нарушением функции печени и/или почек пожилых и ослабленных больных лечение необходимо начинать с меньших доз.

Взрослым и подросткам во избежание дискомфорта при принятии большого количества таблеток на один прием рекомендуется применять другие лекарственные формы фенобарбитала например таблетки 50 100 мг.

Лечение и профилактика всех форм эпилепсии за исключением абсансов (Petit mal)

Взрослые: 60-180 мг на ночь.

Дети: 5-8 мг/кг в сутки.

Пожилые пациенты: клиренс фенобарбитала снижен в связи с чем необходимо снизить дозу.

Режим дозирования подбирается индивидуально для каждого пациента как правило плазменная концентрация фенобарбитала должна составлять 15-40 мкг/кг (65-170 мкм/л).

Побочные эффекты:

Со стороны органов кроветворения : агранулоцитоз мегалобластная анемия (при длительном применении) тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : снижение артериального давления брадикардия.

Аллергические реакции *: кожная сыпь крапивница локальные отеки (особенно век щек или губ) затрудненное дыхание эксфолиативный дерматит злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) токсический эпидермальный некролиз мультиформная эритема; возможен летальный исход.

Во избежание развития синдрома «отмены» прекращать лечение следует постепенно.

Передозировка:

Симптомы острой интоксикации: нистагм необычные движения глаз атаксия выраженные слабость и сонливость тяжелая спутанность сознания смазанная речь возбуждение головокружение головная боль угнетение дыхания дыхание Чейн-Стокса ослабление или отсутствие рефлексов сужение зрачков (при тяжелом отравлении сменяющееся паралитическим расширением) олигурия тахикардия гипотензия гипотермия цианоз слабый пульс холодная и липкая кожа геморрагии (в точках надавливания) кома.

Взаимодействие:

Фенобарбитал является мощным индуктором системы печеночных ферментов содержащих цитохром Р450 (главным образом изофермент CYP3A4). Индуцирование фенобарбиталом происходит при применении его в дозах составляющих всего лишь 60 мг в сутки. Данное его свойство является основой фармакокинетических взаимодействий с другими лекарственными средствами т.е. фенобарбитал форсирует как свой собственный метаболизм так и метаболизм многих других препаратов подвергаемых биотрансформации в печени. Последние по-разному влияют на действие барбитуратов.

Эффекты фенобарбитала в отношении других лекарственных средств

Фенобарбитал повышает скорость метаболизма следующих препаратов что приводит к снижению плазменных концентраций:

— циклоспорин и такролимус; кортикостероиды;

Усиливает эффекты натрия оксибутирата. Совместное применение не рекомендовано.

Фенобарбитал может изменять диагностические тесты с цианокобаламином с метирапоном фентоламином (ложноположительный тест).

Особые указания:

Являясь индуктором микросомальных ферментов печени повышает ее дезинтоксикационную функцию снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.

У пациентов с нарушенной функцией печени фенобарбитал должен применяться в уменьшенной дозе.

Суицидальные идеи и поведение отмечены у пациентов получавших лечение противоэпилептическими препаратами по ряду показаний. Мета-анализ результатов рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических препаратов также показал небольшое возрастание риска суицидальных идей и поведения. Механизм возникновения данного риска неизвестен а доступные сведения не исключают возможности его возрастания и в отношении фенобарбитала.

Поэтому пациенты должны находиться под наблюдением на предмет возникновения суицидальных идей и поведения в случае необходимости должно быть рекомендовано соответствующее лечение. Пациенты (а также их сиделки) должны быть предупреждены о необходимость обращения за медицинской помощью в случае появления суицидальных мыслей или поведения.

При появлении дерматологических осложнений фенобарбитал следует отменить. Реакции гиперчувствительности чаще встречаются при наличии в анамнезе бронхиальной астмы крапивницы ангионевротического отека и др.

Во время лечения следует контролировать функцию печени почек общий анализ крови. С осторожностью назначают при депрессии (возможно ухудшение состояния особенно у пациентов пожилого возраста.).

Следует иметь в виду что у людей пожилого возраста и ослабленных больных при обычных дозах возможны ажитация депрессия или спутанность сознания. У детей барбитураты могут вызвать необычное возбуждение раздражительность гиперактивность.

Риск возникновения зависимости возрастает при применении больших доз и с увеличением продолжительности приема а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Постоянное применение барбитуратов в дозах в 3-4 раза превышающих терапевтические приводит к развитию физической зависимости у 75% пациентов.

Отмену следует проводить постепенно путем снижения дозы в течение длительного времени чтобы уменьшить риск возникновения синдрома «отмены». Внезапное прекращение приема при эпилепсии может вызвать припадок или эпилептический статус.

При применении фенобарбитала для лечения эпилепсии рекомендуется мониторирование его концентрации в крови. При длительном лечении необходимо периодическое определение концентрации фолата в крови контроль картины периферической крови функции печени и почек.

При необходимости применения барбитуратов во время родов рекомендуется принимать роды в условиях готовности реанимационного оборудования.

При применении фенобарбитала были зарегистрированы опасные для жизни состояния: синдром Стивенса-Джонсона (SJS) и токсический эпидермальный некролиз (TEN). Пациенты должны быть предупреждены о признаках и симптомах данных состояний и тщательно следить за реакциями со стороны кожи. Самый высокий риск для возникновения SJS или TEN отмечается в течении первой недели лечения. Если появляются симптомы или признаки SJS или TEN (например прогрессивные кожная сыпь часто с пузырями или повреждения слизистой оболочки) лечение фенобарбиталом должно быть прекращено. Если у пациента в анамнезе развивался SJS при применении фенобарбитала фенобарбитал не должен назначаться такому пациенту.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения препаратом следует соблюдать осторожность и предупреждать пациентов об опасности для себя и окружающих при выполнении потенциально опасных видов деятельности требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами работа с движущимися механизмами работа диспетчера оператора и т.п.).

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 6 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 6 или 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полимерным покрытием.

1 или 2 контурные ячейковые или контурные безъячейковые упаковки по 6 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

1 или 2 контурные ячейковые или контурные безъячейковые упаковки по 10 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

По 200 400 500 600 1000 контурных ячейковых или контурных безъячейковых упаковок с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона (для стационаров).

Условия хранения:

Список III «Перечня наркотических средств психотропных веществ и их прекурсоров подлежащих контролю в Российской Федерации».

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество «Усолье-Сибирский химико-фармацевтический завод» (ОАО «Усолье-Сибирский химфармзавод»), 665462, Иркутская обл., г. Усолье-Сибирское, северо-западная часть города, с северо-восточной стороны, в 115 метрах от Прибайкальской автодороги, Россия

Источник