Феназон что это антибиотик

Феназон

Химическое название

Химические свойства

Данное вещество – нестероидное противовоспалительное средство, которое относится к группе пиразолонов. Лекарство синтезировали в 83 году 19 века, это один из первых синтетических анальгетиков, антипиретиков. На данный момент вещество используют намного реже, так как существуют более эффективные и безопасные препараты.

По своим физическим свойствам Феназон – это бесцветные кристаллы или белый порошок. Соединение не имеет специфического запаха, на вкус – горькое. Вещество хорошо растворяется в воде, спиртах, ацетоне, хлороформе. Молекулярная масса средства = 188,2 грамма на моль. Температура плавления – порядка 113 градусов Цельсия.

Получают вещество реакцией взаимодействия этилацетоацетата или дикетена с фенилгидразином, с последующим метилированием продукта реакции. По своим химическим свойствам соединение – слабое основание.

Препарат применяют в медицине в качества противовоспалительного, обезболивающего и жаропонижающего средства. Его также используют для синтеза анальгина, аналитических реагентов, аминопирина, в фотометрии, нефелометрии, для экстракции веществ без применения органических красителей.

Фармакологическое действие

Обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное, кровоостанавливающее (местное).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство снижает проницаемость капилляров и предотвращает развитие воспалительного процесса, ингибируя синтез простагландинов. По своей силе вещества производные пиразолона близки к салициловой кислоте. Лекарство не влияет на работу гипофиза и надпочечников.

Метаболизм вещества в организме протекает медленно. Порядка 35% средства выводится из организма с глюкуроновой кислотой, остальное вещество подвергается реакции гидроксилирования или распадается (раскрытие пиразолонового цикла).

Показания к применению

Противопоказания

Лекарство противопоказано к применению при аллергии на активный компонент, при заболеваниях органов кроветворения.

Особую осторожность следует соблюдать детям, беременным и кормящим женщинам.

Побочные действия

Как правило, Феназон хорошо переносится пациентами. Редко могут развиться аллергические реакции в виде кожных высыпаний и зуда. Также препарат обладает способностью угнетать процессы мозгового кроветворения.

Феназон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Внутрь вещество назначают в составе различных препаратов, режим дозирования и продолжительность лечения определяется в соответствии с инструкцией.

Детям в возрасте от 6 месяцев, как правило, назначают от 30 до 150 мг, 3 раза в сутки. Дозировка для взрослых: 500-250 мг средства, 3 раза в день.

Максимальная суточная дозировка составляет 3 грамма, разовая – 1000 мг.

Ушные капли Феназон применяют 2-3 раза в день. В каждый слуховой проход вводят по 4 капли препарата. Курс лечения составляет 10 дней (максимальный срок).

Для остановки кровотечения используют 10 или 20% раствор Феназона. Вещество в виде порошка растворяют в воде и стерилизуют при 120 градусах. Тампон или салфетку, смоченную в р-ре, накладывают на область, где необходимо остановить кровотечение.

Передозировка

Нет сведений о передозировке веществом.

Взаимодействие

Средство часто комбинируют с другими лекарствами. Оно хорошо сочетается с лидокаином и некоторыми антибиотиками.

При сочетании препарата с миелотоксическими лекарствами увеличивается вероятность угнетения кроветворения.

Условия продажи

Особые указания

При системном использовании препарата нельзя управлять автомобилем, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Детям

У детей лекарство используют с особой осторожностью, в возрасте от 6 месяцев. Также требуется коррекция разовой и суточной дозировки вещества.

Источник

Отипакс : инструкция по применению

Инструкция

1 г раствора содержит:

лидокаина гидрохлорид 10 мг;

Натрия тиосульфат, этанол, глицерол, вода.

Описание

Прозрачный, бесцветный или желтоватый раствор с запахом спирта.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые в отологии. Анальгетики и анестетики.

Феназон обладает противовоспалительным и анальгезирующим действием. Лидокаин обладает местным анальгезирующим действием. Препарат не проникает в организм при неповрежденной барабанной перепонке.

Местное симптоматическое лечение болезненных состояний среднего уха при условии сохранения целостности барабанной перепонки:

острый средний отит с застойными явлениями;

средний отит, как осложнение после гриппа;

баротравматический средний отит.

Противопоказания

гиперчувствительность к компонентам препарата.

перфорация барабанной перепонки.

Не используйте Отипакс® и обратитесь к врачу:

при наличии выделений из уха любого характера;

при травматическом повреждении барабанной перепонки;

при перфорации барабанной перепонки любой природы;

при хроническом гнойном среднем отите;

при резком снижении слуха, которое может быть признаком перфорации барабанной перепонки.

Беременность и лактация

Ограничения применения препарата в период беременности и кормления грудью отсутствуют при условии неповрежденной барабанной перепонки.

Побочное действие

Существует риск возникновения аллергических реакций, раздражения и гиперемии слухового прохода.

В случае применения препарата при перфорированной барабанной перепонке, препарат может вступить в контакт со структурами среднего уха и привести к возникновению осложнений.

Информация для спортсменов: препарат содержит активный компонент, способный дать положительную реакцию при допинг-контроле.

Способ применения и дозы

Отипакс® применяется местно, путем закапывания в наружный слуховой проход 2-3 раза в день по 3-4 капли. Во избежание соприкосновения холодного раствора с барабанной перепонкой, флакон перед применением следует согреть в ладонях.

Продолжительность применения препарата Отипакс® не более 10 дней, после чего врачу следует пересмотреть назначенное лечение.

После первого вскрытия флакона препарат следует использовать в течение 6 месяцев. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Применение у детей.

Отипакс® показан к применению у детей с рождения 2-3 раза в день по 3-4 капли в наружный слуховой проход.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В настоящее время информация о взаимодействии с другими лекарственными средствами отсутствует.

Влияние на способность к вождению транспорта и управлению механизмами

По 16 г во флакон из янтарного стекла с завинчивающейся крышкой с капельницей, упакованной в блистер ПВХ/бумага, помещен в картонную коробку с вложенной инструкцией по медицинскому применению.

Источник

Медикаментозная терапия наружного и среднего отита

Опубликовано в журнале:
Вестник оториноларингологии, 1, 2012

Д.м.н. С.В. Оковитый, к.б.н. Д.Ю. Ивкин, к.м.н. С.В. Малыгин
Кафедра фармакологии (зав — д.м.н. С.В. Оковитый) Санкт-Петербургской государственной химико-фармацевтической академии

Medicamental therapy of otitis externa and otitis media

S.V. Okovity, D.YU. Ivkin, S.V. Malygin
Sankt-Peterburg State Chemico-Pharmaceutical Academy Цель работы — анализ существующих медикаментозных средств для лечения наружного и среднего отита. Рациональное применение представленных фармакологических средств позволяет добиться быстрой элиминации разнообразных этиологических факторов, уменьшения воспаления и повышения качества жизни больного. Одним из способов решения этой задачи является использование при наружном и среднем отитах комбинированных топических препаратов, содержащих комбинацию антибактериального, антимикотического, противовоспалительного и обезболивающего компонентов. В РФ этот принцип реализован в комбинированном четырехкомпонентном препарате кандибиотик, содержащем в своем составе хлорамфеникол, клотримазол, беклометазон и лидокаин. Наряду с высокой клинической эффективностью, обусловленной этиотропной и патогенетической направленностью его действия, препарат отличается большой безопасностью, так как его компоненты не обладают ототоксичностью при местном применении.
Ключевые слова: отит наружный, отит средний, медикаментозная терапия, Кандибиотик.

The objective of the present work was to analyse the available pharmaceutical products used for treatment of otitis media. The rational application of these medications makes it possible to eliminate rapidly a variety of etiological factors, reduce the severity of inflammation, and improve the quality of life of the patients. One of the approaches to the achievement of these goals for the patients with otitis externa and otitis media consists of the use of combined preparations containing antibacterial, antimycotic, anti-inflammatory and analgetic components. Candibiotic is a four-components drug composed of chloramphenicol, clotrimazol, beclomethasone and lidocaine. The advantages of Candibiotic include high therapeutic efficacy due to its ethiotropic and pathogenetic activity and safety as its components do not have ototoxicity in the case of local application).
Key words: otitis externa, otitis media, medicamental therapy, Candibiotic.

Причинами наружного отита могут являться высокая влажность, попадание в ухо воды, загрязненной бактериями, высокая температура окружающей среды, механическое удаление ушной серы, являющейся защитным барьером на пути развития инфекции, попадание инородных объектов; использование слуховых аппаратов, травма кожи наружного слухового прохода, экзема, псориаз, себорейный дерматит [3].

При лечении острого наружного отита нередко бывает достаточным применение местных лекарственных препаратов, при этом нет необходимости в проведении системной антибактериальной терапии. Системные антибиотики и антимикотики необходимы только в случае, если пациент иммуннокомпроментирован или воспаление распространяется за пределы наружного слухового прохода [4, 5]. Лечение наружного отита начинают с того, что © Коллектив авторов, 2012 слуховой проход очищается механически, при наличии выделений проводят промывание раствором фурацилина 1:5000 или стерильным физиологическим раствором с последующим тщательным высушиванием. Быстрый клинический эффект достигается использованием ушных капель, позволяющих создать высокие местные концентрации действующих веществ без системных побочных эффектов. Комбинация капель, содержащих кортикостероид и антибиотик широкого спектра действия — одно из эффективных средств при наружном отите бактериальной этиологии [6]. Тщательный туалет наружного слухового прохода и применение капель кортикостероида/антибиотика почти всегда позволяют уже через несколько дней ликвидировать отек, инфильтрацию и боль в ухе. При выраженном болевом синдроме дополнительно применяют анальгетики [4].

В случае, если воспаление не проходит после первой обработки или приобретает рецидивирующее течение, необходимо идентифицировать бактериального или грибкового возбудителя.

Учитывая полиэтиологичность заболевания (возможность присутствия бактериально-грибковой флоры), лечение должно включать антимикробное, антимикотическое, противовоспалительное и, при необходимости, противоболевое воздействие, что решается благодаря использованию комбинированных многокомпонентных препаратов (табл. 1).

Таблица 1. Состав ушных капель, применяемых для лечения отита в России

Помимо капель, для лечения наружного отита можно применять и другие лекарственные формы, например, мази и кремы. Так, широким антибактериальным спектром обладают мазь и крем мупироцина. Особенно ценным представляется то, что препарат практически не активен против представителей нормальной микрофлоры кожи. Имеются данные об активности препарата в отношении некоторых грибов [7].

Острый средний отит достаточно широко распространен, особенно часто заболевание наблюдается у детей первых лет жизни. В частности, установлено, что к годовалому возрасту 62,4% детей переносят острый средний отит однократно, а у 17,3% отмечаются три и более эпизода этого заболевания. По данным исследований, проведенных в США, за первые 3 года жизни острый средний отит переносят хотя бы один раз до 90% детей. Перенесенный в детском возрасте средний отит в 25,5% случаев является причиной развития тугоухости у взрослых [8—10]. В подавляющем большинстве случаев любые выделения из слухового прохода, боль в одном или обоих ушах и (или) понижение слуха обусловлены именно средним отитом; это заболевание является одной из наиболее частых патологий в отоларингологии, особенно у детей и чаще всего обусловливает назначение антибиотиков детям [11].

Основными возбудителями острого среднего отита являются S. pneumoniae (49%) и H. influenzae (29%). У детей младше 3 лет гемофильная палочка высевается гораздо чаще. M. catarrhalis обнаруживается, по разным данным, у 6—28%. S. pyogenes и S. aureus обусловливают до 30% случаев развития острого среднего отита. Около 12—35% посевов из барабанной полости оказываются стерильными [12—14].

В основе патогенеза острого среднего отита — дисфункция слуховой трубы и нарушение ее проходимости либо функциональные нарушения, связанные с неэффективностью механизма ее активного открытия. Оба механизма приводят к созданию отрицательного давления в барабанной полости и транссудации жидкости, которая изначально является стерильной, но после попадания бактериальной или иной флоры принимает воспалительный характер, направленный на элиминацию возбудителя, регенерацию поврежденных тканей и восстановление функциональных структур. На первом этапе в очаге воспаления усиливается кровоток, повышается проницаемость стенок капилляров, увеличивается миграция клеток белой крови непосредственно в ткани. Затем запускаются защитные механизмы — выделяются медиаторы воспаления, свободные кислородные радикалы, что в остром периоде оказывает положительный эффект на воспалительный процесс. Однако длительное присутствие в очаге высокоактивных клеток и свободных радикалов приводит к серьезным изменениям тканей за счет преобразования коллагена и переокисления клеточных мембран. В этом случае изначально направленная на стимуляцию иммунитета и процессов репарации воспалительная реакция может перейти в неконтролируемую, образуется так называемый «порочный круг» (инфекция и воспаление усиливают друг друга), что способствует хронизации патологического процесса с развитием осложнений и присоединением суперинфекции [15].

Этиологическими факторами острого среднего отита могут служить также иммунодефицит (в частности, низкий уровень IgA, IgG2), ВИЧ-инфекция, генетическая предрасположенность [16].

С точки зрения фармакотерапевтических подходов к лечению острого наружного и среднего отитов целесообразно рассмотреть отдельные компоненты фармакотерапии.

Антибактериальные препараты. Системная антибактериальная терапия требуется, прежде всего, при эмпирическом лечении острого среднего отита у пациентов с болью в ухе и выраженной температурной реакцией (развитие острого гнойного воспаления). В этом случае, если пациент в течение последнего месяца не принимал антибиотики, то препаратом выбора является амоксициллин (0,5—1,0 г 3 раза в сутки), а антибиотиками резерва ко-амоксициллин (0,625 г 3 раза в сутки или 1,0 г 2 раза в сутки) или азитромицин (0,25 г 1 раз в сутки). Как вариант могут быть использованы перорально цефдинир, цефподоксим, цефпрозил или цефуроксим аксетил. Средний курс лечения — 5 сут [17].

В том случае, если пациент в прошлом месяце получал антибактериальные средства, то лечение следует начать с ко-амоксициллина (0,625 г 3 раза в сутки или 1,0 г 2 раза в сутки), а в качестве антибиотика резерва рассмотреть левофлоксацин (Глево) (по 0,5 г 1 раз в сутки) или моксифлоксацин (0,4 г 1 раз в сутки). Средний курс лечения — 7 сут. У пациентов с наличием факторов риска (сахарный диабет, патология печени, почек, сердечная недостаточность), антибактериальная терапия рекомендуется и при остром катаральном воспалении (препараты выбора — левофлоксацин (Глево) или моксифлоксацин) [17].

Если в течение 3 дней антибактериальной терапии улучшение не наступило, существует вероятность инфицирования S. pneumoniae, резистентным к β-лактамам. В этом случае, если пациент не принимал антибиотики в течение последнего месяца, препаратом выбора является ко-амоксициллин или левофлоксацин. Как вариант перорально назначают цефдинир, цефподоксим, цефпрозил, цефуроксим аксетил или цефтриаксон внутримышечно. В том случае, если в последний месяц пациент принимал антибиотики, препаратами выбора являются цефтриаксон (внутримышечно) или респираторные фторхинолоны (левофлоксацин, моксифлоксацин), обладающие высокой активностью в отношении пенициллинрезистентных пневмококков и имеющие оптимальные показатели фармакокинетики (высокая биодоступность и хорошее проникновение в ткани) [18].

В случае, если боль в ухе и температурная реакция отсутствуют, у взрослых проводится местное лечение (ушные капли) с применением анальгетиков по требованию [19].

Местная антибактериальная терапия показана, прежде всего, при наружном отите и остром катаральном или гнойном среднем отите. Выбор препарата в этом случае будет, безусловно, эмпирическим, с учетом потенциальной антимикробной активности противомикробных компонентов (табл. 2).

Таблица 2. Сравнительная оценка минимальной подавляющей концентрации (мг/мл) некоторых антибактериальных компонентов ушных капель [20]

В том случае, если сформировалась перфорация барабанной перепонки, возможности местной терапии значительно сужаются, так как в этом случае неприменимы препараты, содержащие в своем составе ототоксические антибиотики (фрамицетин, гентамицин, неомицин, полимиксин В), а также спирты, феназон или холина салицилат.

Особый случай представляет лечение острого диффузного наружного отита («ухо пловца»). Эта патология представляет собой инфекционное поражение кожи наружного слухового прохода, которое чаще всего развивается после плавания или же в других ситуациях, когда уши подвергаются длительному воздействию воды, что провоцирует мацерацию эпителия и бактериальный рост (наиболее часто S. aureus, P. aeruginosa, Enterobacteriaceae).

При этой патологии в легком случае рекомендовано использование ушных капель, содержащих антибактериальные препараты с антипсевдомонадной активностью (ципромед, нормакс), а при тяжелом течении — левофлоксацин (перорально или внутривенно 0,5 г 1—2 раза в сутки) или пенемы (внутривенно 0,5 г 4 раза в сутки).

Важное значение при проведении топической терапии имеет безопасность компонентов ушных капель. В случае частого использования местных антибиотиков при лечении воспалений среднего уха следует обратить внимание на возможность поражения звуковосприятия. Считается, что при местном применении всасывается от 0,5 до 5% аминогликозидов, а воспаление среднего уха может способствовать проникновению антибиотиков к внутреннему уху. Подобным является действие токсинов (продуктов воспаления или распада бактерий), потенцирующих ототоксические эффекты препаратов [21]. Кроме того, некоторые составные части ушных капель (пропиленгликоль, хлоргексидин) могут также представлять опасность для внутреннего уха.

Несмотря на то что ототоксичность не является абсолютным противопоказанием для применения ушных капель, содержащих ототоксические антибиотики [22], в 1996 г. Всемирная организация здравоохранения рекомендовала не использовать аминогликозиды для местноголечения отита из-за их ототоксичности [23]. Наиболее безопасными, с точки зрения ототоксичности, являются хлорамфеникол и фторхинолоны. Некоторые данные по ототоксичности компонентов ушных капель представлены в табл. 3.

Таблица 3. Потенциальная ототоксичность некоторых компонентов ушных капель, применяемых в России [24, 25]

Примечание. Офл — офлоксацин, Нор — норфлоксацин, Цпр — ципрофлоксацин, Ген — гентамицин, Нео — неомицин, Фра — фрамицетин, Гра — грамицидин, Хло — хлорамфеникол, Пол — полимиксин В, Кло — клотримазол, Кси — ксилокаин, Дек — дексаметазон, Бет — бетаметазон, Бек — беклометазон, Хс — холина салицилат, (—) — топическая ототоксичность отсутствует, (+) — топическая ототоксичность возможна.

В том случае, если требуется системное введение антимикотиков (тяжелое поражение), то препаратами выбора являются амфотерицин В и вориконазол [17].

Противовоспалительные препараты являются наиболее частыми компонентами комбинированных препаратов ушных капель. В этом качестве выступают как стероидные противовоспалительные средства (дексаметазон, бетаметазон, беклометазон), так и нестероидные (феназон, холина салицилат). Их включение в комбинированные рецептуры призвано блокировать каскад медиаторных реакций и уменьшить выраженность воспаления (асептического или септического), сопровождающего развитие патологии уха. Это ведет к купированию таких симптомов воспаления, как боль, отек, расширение сосудов слизистой оболочки, избыточная экссудация. Именно поэтому противовоспалительная терапия является важным компонентом в лечении острого отита.

Глюкокортикоиды (ГК) через ряд внутриклеточных процессов способны увеличивать синтез различных регуляторных белков, в том числе т.н. липокортинов, обладающих высокой биологической активностью, одним из проявлений которой является блокада фермента фосфолипазы А2. Следствием этого является подавление образование простагландинов, тромбоксана А2 и лейкотриенов в начальной стадии (на этапе образования арахидоновой кислоты).

Благодаря подавлению активности ряда транскрипционных факторов (например NF×В), в значительной степени угнетается синтез интерлейкинов (IL-1, IL-3, IL-4, IL-5, IL-6, IL-8), TNF-α, играющих важную роль в развитии воспаления, снижется количество и угнетается активность эозинофилов, тучных клеток, Т-лимфоцитов.

ГК активируют ангиотензинпревращающий фермент и нейтральную эндопептидазу, в результате чего ускоряется разрушение брадикинина, участвующего в регуляции сосудистого тонуса, свертывания крови и процессов воспаления. Кроме того, под влиянием этих препаратов происходит уменьшение проницаемости стенки сосудов за счет повышения синтеза вазокортина и понижения образования или активности лизосомальных ферментов (протеаз, гиалуронидазы и др.), гистамина, брадикинина, простагландинов и лейкотриенов. Дополнительным механизмом противовоспалительного эффекта ГК является нарушение ими синтеза молекул адгезии: ICAM (intercellular adhesion molecules), VCAM (vascular cell adhesion molecule), ELAM-1 (endothelial-leukocyte adhesion molecule 1), принимающих участие в процессах миграции. Наиболее мощное противовоспалительное действие присуще именно ГК.

Нестероидные противовоспалительные агенты (феназон, холина салицилат) реализуют свои эффекты, неселективно блокируя фермент циклооксигеназу, благодаря чему снижается образование простагландинов и уменьшается опосредуемая ими вазодилатация и экссудация, альгезия и воспаление. По выраженности противовоспалительного действия они значительно уступают ГК.

ГК не обладают ототоксичностью в отличие от топических нестероидных противовоспалительных препаратов, которые не следует назначать при перфорации барабанной перепонки.

Местноанестезирующие препараты необходимы, в первую очередь, для уменьшения боли и улучшения качества жизни больного с отитом. Наиболее часто для этой цели используется ксилокаин (лидокаин). Механизм его местноанестезирующего эффекта заключается в блокаде быстрых натриевых каналов нейрональной мембраны, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Не обладая противовоспалительным действием, он способен оказывать быстрое анальгезирующее действие, развивающееся примерно в течение 1—2 мин.

Таким образом, своевременное распознавание и рациональное лечение острого и хронического воспалительных заболеваний уха позволяет предупредить не только формирование стойкой тугоухости, но и развитие мастоидита, тяжелых, опасных для жизни внутричерепных осложнений, а также распространение патологического процесса на лабиринт, лицевой нерв [20, 27, 28]. Это достигается рациональным применением целого ряда фармакологических средств, позволяющих добиться быстрой элиминации разнообразных этиологических факторов, уменьшения воспаления и повышения качества жизни больного. Одним из способов решения этой задачи является использование при наружном и среднем отитах комбинированных топических препаратов, содержащих комбинацию антибактериального, антимикотического, противовоспалительного и обезболивающего компонентов. В РФ этот принцип реализован в комбинированном четырехкомпонентном препарате Кандибиотик (Гленмарк Фармасьютикалз Лтд, Индия).

Источник