Фемостон что это такое

Фемостон

Инструкция по применению

Немного фактов

Гормональная недостаточность – вот глобальная проблема многих женщин после 50 лет, которая является основным фактором, провоцирующим плохое настроение, раздражительность, снижение интимной тяги и стремительное увядание. Потеря функций яичников влечет за собой ухудшение здоровья, кожи и внешнего вида. Чтобы эти природные изменения не испортили жизнь, существует эффективный способ борьбы с климаксом – заместительная гормональная терапия. Она поможет представительницам прекрасного пола дольше оставаться красивыми и желанными и безболезненно перенести первые проявления перименопаузы и наступивший климакс.

Фемостон – это надежное и быстродействующее лекарство, которое предназначено для создания гормонального баланса в организме женщины. Высококвалифицированные гинекологи рекомендуют прием препарата при раннем климаксе или после овариоэктомии.

Форма и состав

Также в состав медикамента входят вспомогательные вещества, представленные лактозы моногидратом, гипромеллозой, кукурузным крахмалом, магния стеаратом, коллоидным диоксидом кремния и пищевым красителем оболочки (Opedray).

В аптечной сети эстрогенное лекарство отпускают строго по рецепту врача.

Фармакологические свойства

Основу лекарственного средства составляют два вещества: эстрадиол и дидрогестерон. Они являются активными компонентами, оказывающими терапевтическое действие на структуры половых органов и молочные железы.

Эстрадиол – специфическое вещество, которое по биохимическим свойствам похоже на половой гормон женщины. Оно способствует восполнению недостатка эстрогенов в менопаузальный период, а также оказанию положительного влияния на психоэмоциональное и вегетативное состояние, ухудшающееся в период наступления климакса. Эстрадиол эффективно устраняет такие симптомы, как приливы, головокружение, усиленное потоотделение, бессонница и повышенное нервное возбуждение.

Прогестагенным веществом, которое отвечает за наступление фазы секреции в эндометрии, является дидрогестерон. Он минимизирует риск развития канцерогенеза и гиперплазии. Стоит отметить, что компоненту не свойственно проявление эстрогенной и анаболической активности.

Эстрадиол и дидрогестерон после употребления мгновенно всасываются из желудочно-кишечного тракта. Метаболизм активных веществ происходит в печени, образуя продукты полураспада, которые выводятся с помощью мочевыводящих путей.

Фемостон полностью выводится из организма через 72 часа после приема.

Показания к применению

Фемостон предназначен для устранения симптомов гормонального дисбаланса, а также улучшения эмоционального и физического состояния женщины. Также по индивидуальному назначению его применяют для профилактики постменопаузального остеопороза.

Инструкция по применению

Фемостон следует употреблять по 1 таблетке независимо от приема пищи, обильно запивая водой. Длительность курса лечения устанавливается специалистом индивидуально.

Противопоказания

Побочные действия

Передозировка

Отравление Фемостоном 1/5 не было зафиксировано. Однако если рассматривать эту ситуацию теоретически, стоит учитывать, что при передозировке данной формой препарата может произойти усиление побочных эффектов.

Превышение дозировки препарата 1/10 или 1/20 влечет за собой развитие сонливости, головокружение, тошноту и рвоту. Чтобы избавить пациентку от этих симптомов незамедлительно проводится промывание желудка и назначается симптоматическая терапия, включающая использование сорбента и других лекарственных средств, способных нормализовать жизнедеятельность внутренних органов.

Особые указания

Вне зависимости от дозировки Фемостон противопоказан беременным и кормящим грудью женщинам. Чтобы исключить наличие развивающих болезней, необходимо пройти тщательное медицинское обследование. Для этого проводится диагностика половых органов и груди. В случае обнаружения доброкачественной опухоли в яичниках, матке или молочных железах лекарственное средство принимать запрещено.

Пациентам, которые страдают почечной недостаточностью, следует осторожно использовать медикамент и регулярно проводить контроль показателей. Кроме того, препарат формы 2/10 противопоказан при печеночной недостаточности.

Если появились признаки развития желтухи, мигренеподобного приступа или увеличилось артериальное давление необходимо немедленно прекратить прием лекарства.

Эстрадиол не оказывает влияния на психомоторную реакцию и внимание при управлении транспортным средством или работе с механизмами.

Взаимодействие с лекарственными средствами

При одновременном приеме с барбитуратами, фенитоинами, некоторыми антибиотиками (рифампицинами, карбамазепинами и рифабутинами) может произойти ослабление действия эстрадиола.

Фитопрепараты на основе зверобоя продырявленного могут спровоцировать стимуляцию обмена эстрогена и прогестерона.

Ингибиторы микросомального метаболизма при совместном употреблении с стероидными гормонами могут выступить в качестве индукторов.

При проведении клинических исследований не было зафиксировано взаимодействие активного вещества – дидрогестерона с лекарствами других фармакологических групп.

Аналоги

Фемостон представляет собой уникальный препарат для гормональной терапии, не имеющий по составу и способу применения подобных себе средств. В российской фармацевтической сети встречается множество аналогов, основу которых составляют другие действующие вещества, но оказывающие схожий терапевтический эффект.

Среди популярных препаратов, содержащих эстрогенные гормоны, можно воспользоваться Климонормом, Трисеквенсом, Индивином, Активелем и другими.

Помимо гормональных медикаментов устранить признаки климакса помогут фитопрепараты и пищевые БАДы, представленные Климаксаном, Иноклимом, Феминалом, Ливиалом, Менопейсом и т.д. Перед началом приема препаратов, имеющих противоклимактерический эффект, необходимо проконсультироваться со своим врачом-гинекологом.

Условия и сроки хранения

Фемостон рекомендуется хранить в сухом месте при температурном режиме от 18 до +25 °С и относительной влажности не более 50%. Не подвергать воздействию ультрафиолетовых лучей и беречь в недоступности от детей. Дата выпуска и конечный срок реализации указан на картонной пачке. При соблюдении условий хранения срок годности медикамента составляет 3 года.

Отзывы медиков и пациентов

Фемостон позволяет эффективно устранить климактерические признаки, именно эту особенность отметили многие женщины и врачи-гинекологи. По их мнению, препарат быстро нормализует состояние организма, ликвидируя неприятные симптомы: приливы, потливость, бессонницу и головные боли. Он способствует возвращению к полноценной и привычной жизни.

Пациентки, начинающие прием Фемостона, боялись проявления побочных эффектов, однако при соблюдении инструкции и дозировки опасения и страхи вмиг рассеялись. Встречались единичные случаи аллергических реакций и прочих противопоказаний, вызванных активными веществами медикамента, которые были сразу устранены при обращении к гинекологу.

Источник

Фемостон ® 1 (Femoston ® 1) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Активные вещества

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фемостон ® 1

Набор таблеток, покрытых пленочной оболочкой, двух видов.

Фармакологическое действие

Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме в перименопаузе (при начале терапии не ранее чем через 6 месяцев после последней менструации) и в постменопаузе, и уменьшает выраженность клинических проявлений постменопаузы в течение первых недель лечения.

Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) препаратом Фемостон ® 1 предупреждает потерю костной массы в постменопаузном периоде или после овариоэктомии.

При проведении ЗГТ включение дидрогестерона обеспечивает полноценную секреторную трансформацию эндометрия, снижая тем самым увеличенный действием эстрогена риск развития гиперплазии эндометрия.

Фармакокинетика

Всасывание эстрадиола зависит от размера частиц, микронизированный эстрадиол быстро всасывается из ЖКТ.

Эстроген можно обнаружить как в связанном, так и в свободном состоянии. Около 98-99% дозы эстрадиола связывается с белками плазмы крови, из которых 30-52% с альбумином и около 46-69% с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

При ежедневном приеме препарата Фемостон ® 1 концентрация эстрадиола в плазме крови достигает постоянной величины примерно через 5 суток. Обычно данный показатель достигается в течение 8-11 суток после начала терапии.

Эстрогены выделяются с грудным молоком.

После приема внутрь эстрадиол активно метаболизируется в печени. Основными неконъюгированными и конъюгированными метаболитами являются эстрон и эстрона сульфат, обладающие эстрогенной активностью. Эстрона сульфат может подвергаться кишечно-печеночной рециркуляции.

Эстрон и эстрадиол выводятся в конъюгированном с глюкуроновой кислотой состоянии преимущественно почками. Т 1/2 составляет 10-16 ч.

Более 90% дидрогестерона и 20-α-дигидродидрогестерона (ДГД) связываются с белками плазмы крови.

Для препарата характерна линейная фармакокинетика при одно- и многократном приеме внутрь в диапазоне доз от 2.5 мг до 10 мг. Сравнение кинетики разовой и многократных доз показывает, что фармакокинетические свойства дидрогестерона и ДГД не меняются при приеме многократных доз.

C ss дидрогестерона достигается через 3 сут после начала приема препарата.

Основным метаболитом дидрогестерона является ДГД. C max ДГД в плазме крови достигается приблизительно через 1.5 ч после приема препарата. Концентрация ДГД в плазме крови существенно превышает исходную концентрацию дидрогестерона, соотношения значений AUC и C max ДГД к дидрогестерону составляют около 40 и 25, соответственно.

Общей характерной особенностью всех метаболитов дидрогестерона является сохранение конфигурации 4,6-диен-3-она исходного вещества и отсутствие 17α-гидроксилирования, что обусловливает отсутствие эстрогенной и андрогенной активности.

Показания препарата Фемостон ® 1

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь ежедневно, в непрерывном режиме по 1 таб./сут (желательно в одно и то же время суток), независимо от приема пищи.

Прием препарата должен продолжаться без перерыва, сразу после окончания 28-дневного цикла следует начинать следующий цикл приема препарата.

Для начала и продолжения лечения ЗГТ расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов, комбинацию эстрадиол и дидрогестерон + эстрадиол следует применять в наименьшей эффективной дозе и в течение наименьшего периода времени: непрерывный и последовательный прием данной комбинации следует начинать с препарата Фемостон ® 1; в зависимости от клинического ответа в дальнейшем дозу гормонов можно корректировать в соответствии с индивидуальной потребностью; если жалобы, связанные с дефицитом эстрогенов, сохраняются, дозу действующих веществ можно увеличить и начать применение препарата Фемостон ® 2.

При переходе с другого непрерывного последовательного или циклического режима приема препарата, следует закончить текущий цикл, а затем перейти на препарат Фемостон ® 1.

Женщинам, не получавшим ранее ЗГТ, или при переходе с другого непрерывного комбинированного режима ЗГТ прием препарата Фемостон ® 1 следует начинать в любой день.

Если пациентка пропустила прием очередной дозы, таблетку необходимо принять в течение 12 ч после обычного времени приема. Если прошло более 12 ч, пропущенную таблетку принимать не следует, а на следующий день необходимо принять таблетку в обычное время. Пропуск приема препарата может увеличивать вероятность «прорывных» маточных кровотечений или «мажущих» кровянистых выделений.

Побочное действие

В клинических исследованиях у пациенток, получавших терапию комбинацией эстрадиол/дидрогестерон, наиболее часто встречались: головная боль, боль в животе, напряжение/болезненность молочных желез и боль в спине.

* Нежелательные эффекты, представленные в спонтанных сообщениях, но не наблюдавшиеся в клинических исследованиях.

Другие нежелательные реакции, вызванные применением комбинации эстрогена и прогестагена (включая эстрадиол + дидрогестерон)

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования: эстрогензависимые доброкачественные и злокачественные новообразования, в т.ч. рак эндометрия и рак яичников; увеличение размера менингиомы.

Со стороны иммунной системы: системная красная волчанка.

Со стороны обмена веществ: гипертриглицеридемия.

Со стороны нервной системы: вероятность развития деменции, хорея, провоцирование приступов эпилепсии.

Со стороны сосудов: артериальная тромбоэмболия.

Со стороны пищеварительной системы: панкреатит (у пациенток с гипертриглицеридемией).

Со стороны кожи и подкожных тканей: многоформная эритема.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: недержание мочи.

Со стороны половых органов и молочной железы: фиброзно-кистозная мастопатия, эрозия шейки матки.

Врожденные и наследственные нарушения: ухудшение течения сопутствующей порфирии.

Лабораторные и инструментальные данные: повышение концентрации тиреоидных гормонов в плазме крови.

Противопоказания к применению

Прием препарата Фемостон ® 1 следует прекратить при выявлении противопоказаний и/или при возникновении следующих состояний:

Применение препаратов для ЗГТ, в т.ч. препарата Фемостон ® 1, требует соблюдения мер предосторожности при наличии какого-либо из перечисленных ниже заболеваний/состояний и факторов риска:

Применение препарата с осторожностью требуется:

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Фемостон ® 1 во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

При возникновении беременности на фоне приема препарата, следует немедленно прекратить его применение.

Препарат Фемостон ® 1 не применяют у женщин репродуктивного возраста.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано при острых или хронических заболеваниях печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации показателей функциональных проб печени), в т.ч. злокачественных опухолях печени.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Препарат назначают только при наличии симптомов, неблагоприятно влияющих на качество жизни. У всех пациенток, получающих ЗГТ, по меньшей мере, 1 раз в год требуется проведение оценки соотношения польза/риск. Терапию следует продолжать до тех пор, пока польза от приема препарата превышает риск развития нежелательных реакций. Опыт применения препарата у женщин старше 65 лет ограничен.

Сведения о рисках, связанных с ЗГТ в случае преждевременной менопаузы, ограничены. Из-за низкого уровня абсолютного риска у женщин более молодого возраста, соотношение польза/риск у них может быть более благоприятным, чем у женщин пожилого возраста.

Перед началом или возобновлением приема препарата Фемостон ® 1 необходимо собрать полный медицинский и семейный анамнез и провести общее и гинекологическое обследование (в т.ч. молочных желез) пациентки с целью выявления возможных противопоказаний и состояний, требующих соблюдения мер предосторожности. Во время приема препарата Фемостон ® 1 рекомендуется проводить периодические обследования, частоту и характер которых определяют индивидуально, но не менее 1 раза в 6 месяцев. Целесообразно проведение маммографии для дополнительного обследования молочных желез. Женщины должны быть проинформированы о тех возможных изменениях молочных желез, о которых требуется сообщить лечащему врачу.

При наличии в семейном анамнезе у родственников 1-й линии родства тромбозов или тромбоэмболий в возрасте менее 50 лет на фоне приема препарата для ЗГТ необходимо тщательное медицинского наблюдение.

Применение эстрогенов может повлиять на результаты следующих лабораторных тестов: определение толерантности к глюкозе, исследование функций щитовидной железы и печени.

Причины для немедленной отмены терапии

Терапию следует отменить, если установлено наличие противопоказаний, а также в следующих случаях:

Гиперплазия и рак эндометрия

Риск развития гиперплазии и рака эндометрия при применении препаратов для ЗГТ, содержащих только эстроген, зависит от дозы и продолжительности лечения и увеличивается от 2 до 12 раз по сравнению с пациентками, не получающими терапию; риск может оставаться повышенным в течение 10 лет после прекращения терапии.

У женщин с сохраненной маткой не рекомендуется применение препаратов для ЗГТ, содержащих только эстроген, в связи с повышенным риском развития рака эндометрия. Циклическое применение прогестагена (по крайней мере, в течение 12 дней 28-дневного цикла), или применение непрерывного комбинированного режима ЗГТ у женщин с сохраненной маткой предотвращает повышение риска гиперплазии и рака эндометрия, связанного с приемом эстрогена.

Кровянистые выделения из влагалища

В первые месяцы приема препарата могут отмечаться «прорывные» кровотечения и/или скудные кровянистые выделения из влагалища. Если подобные кровотечения появляются через некоторое время после начала терапии или продолжаются после прекращения лечения, следует установить их причину. Возможно проведение биопсии эндометрия для исключения злокачественного новообразования.

ЗГТ связана с 1.3-3-кратным риском развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), т.е. тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии. Развитие такого явления наиболее вероятно в течение первого года ЗГТ.

При наличии тромбоэмболических осложнений у родственников 1-й степени родства в молодом возрасте, а также при привычном невынашивании беременности в анамнезе, необходимо проводить исследование гемостаза (в ходе скрининга выявляется только часть нарушений системы свертывания крови). Если пациентка принимает антикоагулянты, необходимо внимательно рассматривать назначение препарата Фемостон ® 1 с точки зрения соотношения польза/риск. До завершения тщательной оценки факторов возможного развития тромбоэмболии или начала антикоагулянтной терапии препарат Фемостон ® 1 не назначают.

При выявлении наследственной или приобретенной предрасположенности к артериальным или венозным тромбозам (например, гипергомоцистеинемия, дефицит протеина С, дефицит протеина S, дефицит антитромбина III и т.д., а также их сочетание) и/или наличии таких состояний в семейном анамнезе (у родственников 1-й линии родства) прием препарата Фемостон ® 1 противопоказан в виду увеличения риска развития тромбоза и тромбоэмболии, в т.ч. венозной.

В большинстве случаев к факторам риска развития ВТЭ относятся: применение эстрогенов, пожилой возраст, обширные хирургические вмешательства, длительная иммобилизация, ожирение (ИМТ >30 кг/м 2 ), беременность или послеродовой период, системная красная волчанка и рак. Нет единого мнения о возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ.

Для предотвращения ВТЭ после хирургического вмешательства у всех послеоперационных больных необходимо рассмотреть вопрос о профилактических мерах.

В случае длительной иммобилизации после оперативного вмешательства, за 4-6 недель до этого следует прекратить и не возобновлять прием препарата Фемостон ® 1 до полного восстановления двигательной активности женщины.

Если ВТЭ развивается уже после начала терапии, следует прекратить прием препарата, а пациентки должны быть информированы, что они должны немедленно обратиться к своему врачу в случае появления любого из симптомов, свидетельствующих о возможном тромбозе или тромбоэмболии (например, болезненность или отечность нижних конечностей, внезапная боль в груди, одышка).

Рак молочной железы

У женщин, длительно получавших ЗГТ содержащими только эстроген или комбинированными (эстроген + гестаген) препаратами, увеличивается частота диагностирования рака молочной железы, которая возвращается к исходному уровню в течение 5 лет после прекращения терапии.

Увеличение риска зависит от длительности применения ЗГТ. У женщин, принимающих комбинированные препараты для ЗГТ более 5 лет, риск развития рака молочной железы может увеличиться до 2 раз.

Комбинированная терапия эстрогеном и прогестагеном. Результаты рандомизированного плацебо-контролируемого исследования (Инициатива Женского Здоровья (WHI)) и эпидемиологических исследований показали повышение риска развития рака молочной железы у женщин, принимающих комбинированные препараты для ЗГТ (эстроген + гестаген). Данное повышение становится заметным после приблизительно трех лет терапии.

На фоне приема препаратов для ЗГТ может наблюдаться увеличение плотности тканей молочной железы при проведении маммографии, что может затруднять диагностирование рака молочной железы.

Рак яичников встречается значительно реже рака молочной железы. Эпидемиологические данные, полученные в результате проведения крупномасштабного мета-анализа, свидетельствуют о незначительном повышении риска развития рака яичников для женщин, получающих ЗГТ в виде комбинированных препаратов или содержащих только эстроген.

Данные исследования (повышение риска) становятся более очевидными при длительности терапии более пяти лет, а после ее прекращения риск постепенно снижается со временем. Результаты ряда других исследований, в т.ч. WHI, указывают на то, что комбинированная ЗГТ связана с аналогичным или несколько меньшим риском развития рака яичников.

Риск ишемического инсульта

Комбинированная терапия эстрогеном и прогестагеном или терапия только эстрогеном связаны с повышением относительного риска ишемического инсульта в 1.5 раза. Риск геморрагического инсульта при получении ЗГТ не повышается.

Относительный риск не зависит от возраста, времени наступления менопаузы или продолжительности терапии. Однако исходный риск сильно зависит от возраста, таким образом, общий риск возникновения инсульта у женщин, получающих ЗГТ, будет повышаться с возрастом.

Ишемическая болезнь сердца (ИБС)

В рандомизированных контролируемых клинических исследованиях не было получено свидетельств защитного действия ЗГТ против инфаркта миокарда у женщин с/без ИБС, которые получали комбинированную ЗГТ эстрогеном и прогестагеном или только эстрогеном.

Комбинированная терапия эстрогеном и прогестагеном. Относительный риск ИБС во время применения комбинированной ЗГТ эстрогеном и прогестагеном незначительно повышается. В связи с тем, что абсолютный риск ИБС сильно зависит от возраста, число дополнительных случаев ИБС из-за приема комбинированной ЗГТ у здоровых женщин предменопаузного возраста очень невелико, однако оно повышается с возрастом. Риск немного выше у женщин в возрасте старше 60 лет.

Эстрогены могут вызвать задержку жидкости, что может неблагоприятно сказаться на состоянии пациенток с нарушением функции почек и сердца. Данной группе пациенток следует находиться под медицинским наблюдением.

Пациенткам с гипертриглицеридемией на фоне приема препаратов для ЗГТ, также следует находиться под медицинским наблюдением, т.к. имеются сообщения об очень редких случаях значительного повышения концентрации триглицеридов в плазме крови, что способствует развитию панкреатита.

Концентрации свободных или биологически активных гормонов не изменяются. Возможно увеличение концентрации других плазменных белков (системы ангиотензиноген/ренина, α-1-антитрипсин, церулоплазмин).

Применение ЗГТ не улучшает когнитивные функции. Имеются сообщения о повышении риска развития деменции у женщин, начавших применение ЗГТ (комбинированной или только эстрогенсодержащей) после 65 лет.

Препарат Фемостон ® 1 не является контрацептивным средством.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не оказывает значимого влияния на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы: могут возникнуть тошнота, рвота, напряжение молочных желез, головокружение, боль в области живота, сонливость/слабость, кровотечение отмены.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Снижение эффективности эстрогена и прогестагена

Метаболизм эстрогена и прогестагена может усиливаться при одновременном приеме с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени системы цитохрома Р450 (изоферментов CYP2В6, 3А4, 3А5, 3А7): противосудорожными (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин) и противомикробными препаратами (рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз).

Препараты растительного происхождения, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), могут усиливать метаболизм эстрогена и прогестагена через изофермент CYP3А4.

Ритонавир и нелфинавир, хотя и известны как сильные ингибиторы CYP3A4, А5, А7, при одновременном применении с половыми гормонами могут усиливать их метаболизм.

Усиление метаболизма эстрогенов и гестагенов клинически может проявляться снижением эффекта от применения препарата и изменением интенсивности кровянистых выделений из влагалища.

Влияние эстрогенов на метаболизм других лекарственных средств

Эстрогены могут влиять на метаболизм других лекарственных средств за счет конкурентного связывания с ферментами (CYP450), участвующими в их расщеплении. Это необходимо учитывать для препаратов с узкой широтой терапевтического действия, таких как такролимус и циклоспорин A (CYP3A4, 3А3), фентанил (CYP3А4) и теофиллин (CYP1A2), т.к. данный вид взаимодействия может привести к увеличению концентрации в плазме крови вышеуказанных препаратов до токсического уровня. В связи с этим может потребоваться тщательное наблюдение за приемом лекарственных средств в течение длительного периода времени и, возможно, уменьшение дозы такролимуса, фентанила, циклоспорина А и теофилина.

Исследования по изучению взаимодействия с другими лекарственными препаратами не проводились.

Условия хранения препарата Фемостон ® 1

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.

Источник