Фамвир или фавирокс что лучше

Фавирокс (Favirox)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Упаковано:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фавирокс

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской и риской на одной стороне таблетки.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство. После приема внутрь фамцикловир in vivo быстро превращается в пенцикловир, обладающий in vivo и in vitro активностью в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус Varicella zoster и Herpes simplex типов 1 и 2, а также вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.

Пенцикловир попадает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы быстро превращается в монофосфат, который в свою очередь при участии клеточных ферментов переходит в трифосфат. Пенцикловира трифосфат находится в инфицированных вирусами клетках более 12 ч, подавляя в них синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. Период полужизни пенцикловира трифосфата в клетках, пораженных Varicella zoster, Herpes simplex, составляет 9, 10 и 20 ч соответственно. Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказывает влияния на неинфицированные клетки.

Пенцикловир активен в отношении недавно обнаруженных устойчивых к ацикловиру штаммов вируса Herpes simplex с измененной ДНК-полимеразой.

Фамцикловир существенно снижает интенсивность и длительность постгерпетической невралгии у пациентов с опоясывающим герпесом.

В плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с иммунодефицитом вследствие ВИЧ-инфицирования было показано, что фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза/сут уменьшал число дней выделения вируса Herpes simplex (как с клиническими проявлениями, так и без них).

Фармакокинетика

После приема внутрь фамцикловир быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в активный пенцикловир. Биодоступность пенцикловира после перорального приема фамцикловира составляет 77%. При дозах фамцикловира 125 мг, 250 мг или 500 мг C max пенцикловира достигается в среднем через 45 мин.

При повторных приемах препарата кумуляции не отмечено. Связывание с белками плазмы пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника составляет менее 20%.

T 1/2 пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз составляет около 2 ч.

Фамцикловир выводится в основном в форме пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника, которые экскретируются с мочой в неизмененном виде; фамцикловир в моче не обнаруживается.

Источник

Действенные препараты от герпеса, которые рекомендуют купить вирусологи

У большинства людей герпетическая инфекция протекает в неосложненной форме и не требует узконаправленной терапии. Но болячки, вылезающие возле губ, носа или на подбородке, доставляют мало радости, болезненны и портят внешность. Особенно если появляются они слишком часто. На помощь в этих случаях приходит группа лекарств специального противогерпесного действия.

Когда требуется принимать таблетки от герпеса

Когда требуется принимать таблетки от герпеса

На свой страх и риск покупать медикаменты вряд ли стоит. Ведь большинство из них вызывают разносторонние побочные эффекты и могут добавить проблем к уже имеющейся. Кроме того, вылечить ими герпес навсегда не получится. Его возбудитель относится к простым вирусам, пребывающим в организме постоянно. Если заражение произошло, чужеродные клетки подавляются иммунитетом. Но когда тот ослабевает, они провоцируют развитие воспалений на коже лица, реже — на теле и слизистых. Оральный герпес, которым поражено более 90% населения мира, вызывает знакомую всем «лихорадку»:

скопление зудящих красных пузырьков;

зуд пораженной области;

образование плотных корочек на месте лопающихся волдырей.

Передается инфекция легко — контактным путем: при касании, объятиях, поцелуях, вместе с частичками слюны. Вирус ветряной оспы также относится к герпетическим. Подхватить его не болевшим ранее людям еще проще — он перемещается с пылевыми частицами в воздухе.

Медикаментозные средства не избавляют от возбудителя, но облегчают острое течение болезни, ускоряют подавление вируса иммунными клетками, уменьшают болезненную симптоматику: зуд, раздражение, общую лихорадку. Применять их необходимо:

людям с ослабленной иммунной системой, в том числе больным ВИЧ, онкологическими патологиями;

при генерализованном поражении организма: обильных высыпаниях по всему телу, которая сопровождается высокой температурой, слабостью, головными болями;

при регулярных обострениях герпеса: по несколько раз в год;

при длительно не заживающих язвах, опасной их локализации: в области половых органов, возле глазных век, в ротовой полости;

при хронических заболеваниях, которые могут усугубиться под влиянием вируса.

В каждом случае врач назначает препараты с учетом возраста, особенностей здоровья, физического состояния пациентов и сопутствующих курсов терапии, которые они проходят. Более эффективными считаются препараты от герпеса в таблетках. Они обладают свойством действовать системно: подавлять вирус сразу во всем организме. При неосложненной форме инфекции можно использовать местные средства в виде мазей или кремов.

Ацикловир

Лекарственное средство, содержащее сильный противовирусный компонент. Подавляет герпес ВПГ-1 и 2, разрушая их генетический аппарат. Ацикловир эффективен также против возбудителя ветряной оспы, облегчает и укорачивает симптомы этой болезни. Фармацевтическая промышленность выпускает несколько препаратов с ацикловиром:

таблетки аналогичного состава Зовиракс и Ацикловир;

мазь Ацикловир: с концентрацией активного вещества 3 и 5%.

Препарат местного действия можно применять в лечении детей с 3 лет, нанося на воспаленные участки кожи. Ацикловир лучше антисептиков снижает болезненность, зуд, устраняет покраснения.

Таблетки рекомендуются взрослым пациентам и подросткам. Принимать их следует курсом до 2 недель несколько раз в сутки. В период терапии вероятны головокружения, повышенная нервная возбудимость, тошнота, нарушения зрения. Ацикловир токсичен для почек и должен применяться в индивидуальной дозировке.

Валтрекс

Эффективный антивирусный препарат с активным веществом под наименованием валацикловир. Помогает ослабить все виды герпеса: орального, генитального, возбудителя ветряной оспы и опоясывающего лишая. Предназначен для лечения больных с 12 лет. Выпускается в форме таблеток и жидкого раствора.

В период терапии важно дозировать количество медикаментозного средства и строго следовать инструкции, так как валацикловир действует на нервную систему, печень и почки. Среди побочных эффектов: головные боли, бессонница, одышка, аритмия, снижение аппетита, тошнота и рвота.

Фамвир

Средство от герпеса в таблетках на основе активного вещества фамцикловир. Можно купить аналоги под торговыми марками:

Действующее вещество препаратов блокирует распространение и размножение вирусов орального, генитального типов, уменьшает поражение кожи при ветряной оспе и опоясывающем лишае. Фамцикловир уменьшает симптоматику заболевания, снижает ее продолжительность, предупреждает серьезные поражения организма. Фамвир и его аналоги имеют пролонгированное действие, поэтому принимать их можно не чаще двух раз в сутки. Как большинство препаратов от герпеса, они влияют на работу нервных волокон, опасны для печени и почек. Лечиться им следует с 18 лет. Дозировку таблеток нужно обсуждать с врачом. Беременным и кормящим женщинам Фамвир противопоказан.

Изопринозин

Таблетированный антивирусный препарат на основе вещества пранобекс. Оказывает иммуномодулирующий эффект, стимулирует выработку глобулинов и лимфоцитов, блокирует распространение возбудителя герпеса в организме. Усиливает действие ацикловира, назначается при тяжелых или длительно протекающих инфекциях. Назначается также для профилактики генерализованных форм. Общий курс приема таблеток — около 10 суток.

Осторожность при терапии препаратом Изопринозин необходима при недостаточности печени, почек, заболеваниях ЦНС и суставов.

Денавир

Лекарственное средство местного применения в виде крема. Содержит активный компонент пенцикловир — 10 мл на 1 г. препарата. Денавир предназначен для лечения герпетической инфекции на кожных покровах. Наносить его необходимо до 4 раз в день в течение 7–10 дней. Среди побочных эффектов препарата: обесцвечивание кожи, жжение, сухость.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник

Фамцикловир в лечении герпетических инфекций

*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.

Читайте в новом номере

Центральный научно-исследовательский кожно-венерологический институт МЗ РФ, Москва

В инфекционной патологии человека герпесвирусам отводится важная роль ввиду их широкого распространения в популяции, склонности к пожизненному персистированию в организме и способности вызывать острую, хроническую и латентную форму заболевания. Многочисленными исследованиями показано, что вирусами простого герпеса инфицировано 65–90% взрослого и детского населения планеты. По сравнению с 1980–ми годами к концу тысячелетия число зарегистрированных больных герпесом возросло в США на 13–40%, в странах Европы – на 7–16%. Так, за 1999 год в мире зарегистрировано 86 млн. больных генитальным герпесом – наиболее распространенного заболевания среди инфекций, передающихся половым путем (ИППП). В России обращаемость к врачам различных специальностей (дерматологам, гинекологам, урологам) по поводу генитального герпеса составляет не более 15% от реальной частоты. Заболеваемость за последние 5 лет увеличилась более чем в 2 раза, а общее число больных составляет около 8 млн человек (Хахалин Л.Н.,1999).

За последние годы были достигнуты значительные успехи в лечении герпеса благодаря внедрению в клиническую практику синтетических нуклеозидов, среди которых перспективным является фамцикловир (Фамвир).

Фамцикловир является предшественником пенцикловира и обладает рядом существенных преимуществ по сравнению с ацикловиром:

• высокое сродство к тимидинкиназе вируса (в 100 раз выше) и более выраженное блокирование репликации вируса между приемами препарата;

• фамцикловир обладает самой высокой биодоступностью (77% против 10–20% у ацикловира) и самым длительным периодом нахождения в инфицированной вирусом клетке (до 20 часов);

• постоянная концентрация препарата в инфицированных клетках обеспечивает длительный противовирусный эффект и дает возможность реже принимать препарат;

• фамцикловир обладает свойством проникать в шванновские клетки, окружающие нервные волокна. В клетках, инфицированных ВЗВ, периоды полувыведения составляют 9 часов для фосфорилированного пенцикловира и 0,8 часа для фосфорилированного ацикловира [6,7,8]. Поэтому фамцикловир является единственным противовирусным препаратом, уменьшающий длительность постгерпетической невралгии при опоясывающем лишае (на 100 дней по сравнению с плацебо) (рис. 1).

Рис. 1. Длительность постгерпетической невралгии при опоясывающем лишае.

Для врачей–клиницистов важное практическое значение имеет высокая клиническая эффективность Фамвира при генитальном герпесе:

• фамвир уменьшает количество рецидивов на 80% (рис. 2) [11];

• обусловливает отсутствие рецидивов почти у одной трети пациентов;

• предупреждает распространение вируса (у 73% пациентов, получавших фамвир, культуральный анализ на вирус оказался отрицательным по сравнению с 46% пациентов, получавших плацебо) (рис. 3) [12];

• уменьшает сроки распространения вируса до 1,8 дня по сравнению с 3,4 днями в группе плацебо (Р Рис. 2. Фамвир уменьшает количество рецидивов на 80%.

Рис. 3. Фамвир способен останавливать распространение вируса.

Стратегия лечения больных генитальным герпесом определяется рядом факторов: частотой рецидивов и тяжестью клинических проявлений заболевания, а также наличием психосоциальных проблем и риска передачи инфекции половому партнеру или новорожденному.

В настоящее время существует два подхода к лечению: эпизодическая или профилактическая (супрессивная) терапия. Целями лечения являются купирование острых симптомов заболевания, уменьшение частоты и тяжести рецидива, предупреждение реактивации вируса и улучшение качества жизни пациента. Эпизодическая терапия проводится только в период обострения заболевания и значительно уменьшает боль, дискомфорт в зоне поражения, сокращает время заживления герпетических высыпаний, а также сокращает период вирусовыделения до 1,8 дня по сравнению с 3,4 днями в группе плацебо.

В США Центром по контролю и профилактике заболеваний (CDC) Фамцикловир одобрен как средство эпизодического лечения рецидивов генитального герпеса в дозе 125 мг два раза в день в течение 5 дней, при первом эпизоде генитального герпеса фамвир рекомендован по 250 мг 3 раза в день в течение 5–10 дней [5,9,10].

По результатам многоцентрового исследования, проведенном Merz с сотр. (1997), включавшем 375 женщин, имевших в анамнезе не менее 6 рецидивов генитального герпеса, прием фамцикловира в дозе 250 мг два раза в день в течение 4 месяцев оказался наиболее эффективным: предотвращение рецидивов наблюдалось у 90 % пациенток данной группы в сравнении с другими режимами дозирования и приема препарата, а также с группой плацебо [9,10].

В другом исследовании, проведенном Diaz–Mitoma с сотр. (1998), подавляющую (супрессивную) терапию фамцикловиром осуществляли в течение 1 года введением 125 мг препарата 3 раза в день, 250 мг 2 раза в день, 250 мг 3 раза в день или плацебо. Все три дозы фамцикловира значительно отдаляли появление клинически подтверждаемого рецидива. В группе, получавшей 250 мг 2 раза в день, медиана интервала времени до появления первого рецидива составила 336 дней в сравнении с группой плацебо, в которой аналогичный показатель был равен 47 дням. У 72% больных, получавших терапию фамцикловиром, рецидивы генитального герпеса в течение 1 года после начала лечения не наблюдались. В группе без лечения (плацебо) таких больных было всего 22%. Таким образом было показано, что фамцикловир эффективен в качестве средства профилактической терапии рецидивов генитального герпеса в дозе 250 мг 2 раза в день [9,10].

Назначение фамцикловира дает возможность уменьшения суточной и курсовой доз препарата в 5 раз, по сравнению с ацикловиром: курсовая доза у фамцикловира – 5,25 г, у ацикловира – 28,0 г. Данное обстоятельство особенно актуально при лечении пожилых пациентов. Необходимо отметить, что лечение наиболее эффективно при назначении фамвира в первые 48 ч с момента появления высыпаний [3,8].

В ГУ ЦНИКВИ МЗ РФ также было проведено клинико–лабораторное изучение эффективности фамцикловира при генитальном герпесе [2]. Монотерапия рецидивов была проведена у 110 больных (62 мужчин и 48 женщин) в возрасте от 18 до 50 лет. Давность заболевания варьировала от нескольких месяцев до 10 лет, длительность рецидивов составила от 5 до 21дней. 79 больных (71,8%) имели тяжелое течение генитального герпеса (рецидивы 1–2 раза в месяц и ремиссии менее 6 недель), 28 пациентов (25,5%) – заболевание средней тяжести (обострения 1 раз в 2–3 месяца и ремиссии 2–3 месяца), легкое течение заболевания (1–3 рецидива в год, ремиссии не менее 4 месяцев) наблюдалось только у 3 пациентов (2,7%).

Результаты исследования подтвердили высокую эффективность фамвира в лечении генитального герпеса. Монотерапия рецидивов ГГ фамцикловиром в курсовой дозе 2,5 г сокращала длительность рецидивов герпеса более, чем в 2 раза – с 8,7 до 3,8 дней (Р Выводы

1.Фамцикловир является высокоэффективным препаратом для лечения и профилактики рецидивов генитального герпеса и опоясывающего лишая.

2. Фамцикловир обладает анальгезирующим действием, особенно выраженном при опоясывающем лишае.

3. Фамцикловир является единственным противовирусным препаратом, уменьшающим длительность постгерпетической невралгии при опоясывающем лишае.

4. Супрессивная терапия фамвиром в течение 1 года уменьшает количество рецидивов генитального герпеса на 80% и отсутствие рецидивов почти у трети пациентов.

5. При генитальном герпесе фамвир предупреждает распространение вируса и уменьшает сроки распространения вируса.

6. 30% штаммов вирусов, резистентных к ацикловиру, чувствительны к терапии фамвиром.

1. Яцуха М.В., Губанова Е.И., Масюкова С.А. Динамика заболеваемости генитальным герпесом и деятельность ЛПУ в Москве и Московской области. Актуальные проблемы дерматологии и венерологии.Сб.научных работ.Москва, 2000, с.94–95

2. Владимирова Е.В. Эффективность фамцикловира в лечении рецидивирующего генитального герпеса (клинико–лабораторное исследование).Дисс. канд.мед.наук., Москва, 1998, 110 с.

3. Gross G. Herpes – simplex – Virus und Varicella – Zoster – Virus – Infektionen // “Dermatologie, heutiger Stand”, Stuttgart – New – York, Georg Thieme Verlag, – 1995, s.43 – 50.

5. Centers for Disease Control and Prevention. 1998.CDC 1998. Guidelines for treatment of Sexually Transmitted Diseases. Morb.Mortal.Wkly.Rep.47,1–118.

6. Earnshaw D.L., Bacon T.H., Darlison S.J. et al. Penciclovir mode of action studies in HSV – I. HSV – 2 and VZV infected MRC – 5 cells, providing a rationale for its persistent antiviral activity.// Antimicrob Agents Chemother, 1992, 36: p.2747 – 57.

7. Pue M.A., Benet L2.Pharmacokinetiks of famciclovir in man // Antiviral Chem Chemother, – 1993, – (Suppl. 1) – p.47 – 55.

8. Degreef H, Famciclovir Herpes Zoster Clinical Study Group. Famciclovir, a new oral antiherpes drug: results of the first controlled clinical study demonstrating its efficacy and safety in the treatment of uncomplicated herpes zoster in immunocompetent patients // Int.J. Antimicrob Agents, – 1994, – 4: p.241 – 6.

9. Stanberry L. et al. Antiviral Research 42(1999), 1–14

10. Leung D.T, Sacks S.L. Current Recomendations for the treatment of genital herpes//Drags, 2000, Dec;60 (6): 1329–1352

11. Diaz–Mitoma F et al. Oral famciclovir for the supression of recurrent genital herpes: a randomized controlled trial. JAMA. 1998; 280: 887–892

12. Saks SL et al. Patient–initiated, twice–daily oral famciclovir for early recurrent genital herpes: a randomized double–blind multicenter trial. JAMA. 1996; 276: 44–49.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 125 мг содержит :

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 250 мг содержит :

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 500 мг содержит :

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг :

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг :

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с фаской и риской на одной стороне таблетки.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг :

Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с рисками на обеих сторонах таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

После приема внутрь фамцикловир быстро превращается в пенцикловир обладающий активностью в отношении вирусов герпеса человека включая вирус Varicella Zoster (VZV) и Herpes Simplex (HSV) 1 и 2 типов а также вирусов Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.

Пенцикловир попадает в инфицированные вирусом клетки где под действием вирусной темидинкиназы быстро превращается в монофосфат который в свою очередь переходит в трифосфат. Пенцикловира трифосфат подавляет репликацию вирусной ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты).

Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказывает влияния на неинфицированные клетки.

Как и для ацикловира резистентность к пенцикловиру чаще всего ассоциирована с мутациями в гене вирусной тимидинкиназы приводящими к дефициту или нарушению субстрат специфичности фермента. Существенно реже встречаются изменения в ДНК- полимеразном гене.

Применение фамцикловира для лечения опоясывающего герпеса (вызванного VZV) у иммунокомпетентных пациентов и пациентов со сниженным иммунитетом отмечается ускорение заживления кожи и слизистых.

Фамцикловир эффективен при лечении различных проявлений офтальмогерпеса вызванного VZV.

Фамцикловир существенно снижает выраженность и длительность постгерпетической невралгии у пациентов с опоясывающим герпесом.

Однодневное лечение фамцикловиром иммунокомпетентных пациентов в дозе 1500 мг 1 раз в сутки или 750 мг 2 раза в сутки способствует быстрому разрешению проявлений рецидивирующего лабиального герпеса (вызванного HSV).

Применение препарата у иммунокомпетентных пациентов в дозе 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней или 500 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней ускоряет заживление кожи и слизистых при рецидиве генитального герпеса (вызванного HSV).

Фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней эффективен при лечении различных проявлений опоясывающего герпеса у пациентов со сниженным иммунитетом вследствие инфицирования вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ).

У ВИЧ инфицированных пациентов препарат в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней ускоряет заживление кожи и слизистых при рецидиве генитального герпеса а также уменьшает число дней выделения HSV (как с клиническими проявлениями так и без них).

Применение фамцикловира у пациентов со сниженным иммунитетом обусловленным иными причинами не изучалось.

Эффективность однодневного приема фамцикловира в дозе 1000 мг 2 раза в сутки для лечения рецидивирующего генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов негроидной расы не превышала таковую для плацебо.

Профиль безопасности однодневного приема препарата в дозе 1000 мг 2 раза в сутки у данной категории пациентов был сходным с установленным ранее.

Фармакокинетика:

Фамцикловир является пролекарством. После приема внутрь фамцикловир быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в фармакологически активный метаболит- пенцикловир.

Биодоступность пенцикловира после приема фамцикловира внутрь составляет 77%. Повышение концентрации пенцикловира в плазме происходит пропорционально увеличению однократной дозы фамцикловира в диапазоне 125-1000 мг.

По данным исследования максимальная концентрация (С_mах) пенцикловира в плазме крови после приема внутрь 125 мг 250 мг или 500 мг фамцикловира достигается в среднем через 45 минут и составляет в среднем 08 мкг/мл 16 мкг/мл и 33 мкг/мл соответственно. Другое исследование демонстрирует максимальную концентрацию (С_mах) пенцикловира после приема внутрь 250 мг 500 мг или 1000 мг фамцикловира в значениях 15 мкг/мл 32 мкг/мл и 58 мкг/мл соответственно.

AUC пенцикловира при однократном приеме фамцикловира и при разделении суточной дозы препарата на два или три приема совпадают что свидетельствует об отсутствии кумуляции пенцикловира при повторных применениях фамцикловира.

Связывание с белками плазмы пенцикловира и его 6-дезокси- предшественника составляет менее 20%.

Фамцикловир выводится в основном в форме пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника которые экскретируются через почки в неизменном виде; фамцикловир в моче не обнаруживается. Период полувыведения (Т_1/2) пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз составляет около 2 часов.

Фармакокинетика в особых случаях

Пациенты с инфекцией вызванной VZV

У пациентов с неосложненной инфекцией вызванной VZV не выявляется значимых изменений фармакокинетических параметров пенцикловира (Т_1/2 пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз фамцикловира составляет 28 и 27 часа соответственно).

Пациенты с нарушениями функции почек

После приема однократной и повторных доз фамцикловира отмечается линейная зависимость между снижением плазменного клиренса почечного клиренса скорости выделения пенцикловира из плазмы крови и степенью нарушения функции почек.

Фармакокинетические особенности применения препарата у пациентов с тяжелыми (некомпенсированными) нарушениями функции почек не изучалась.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степеней тяжести не наблюдается увеличение значения AUC пенцикловира. Фармакокинетика пенцикловира у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени не изучалась.

Превращение фамцикловира в активный метаболит пенцикловир у данной группы пациентов может быть нарушено что приводит к понижению концентрации пенцикловира в плазме и как следствие снижению эффективности фамцикловира.

Пациенты в возрасте > 65 лет

У пациентов в возрасте от 65 до 79 лет отмечается повышение среднего значения AUC пенцикловира приблизительно на 40% и снижение его почечного клиренса приблизительно на 20% по сравнению с лицами моложе 65 лет. Данные фармакокинетические особенности пенцикловира могут быть частично обусловлены возрастными изменениями почечной функции у пациентов старше 65 лет.

Не требуется коррекции дозы у пациентов данной возрастной группы при отсутствии нарушения функции почек.

Пол пациента не оказывает значимого влияния на фармакокинетические параметры препарата (незначительные различия в клиренсе пенцикловира у мужчин и женщин). Не требуется коррекции дозы препарата в зависимости от пола.

При применении фамцикловира (однократный или многократный прием в дозе 500 мг 1 2 или 3 раза в сутки) фармакокинетические параметры препарата у здоровых добровольцев негроидной расы и пациентов негроидной расы с нарушениями функции почек или печени не отличались от таковых у лиц европеоидной расы.

Показания:

— Опоясывающий герпес (инфекция вызванная VZV):

— Генитальный герпес (инфекция вызванная HSV):

— Лабиальный герпес (инфекция вызванная HSV):

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к фамцикловиру или любому из компонентов препарата. Повышенная чувствительность к пенцикловиру.

— Детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности у пациентов данной возрастной категории.

— Нарушение функции печени тяжелой степени в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности у пациентов данной категории.

С осторожностью:

Следует соблюдать осторожность при лечении больных с нарушением функции почек для которых может потребоваться коррекция режима дозирования.

Специальных предосторожностей у пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется.

Беременность и лактация:

В исследованиях у животных эмбриотоксического и тератогенного действия фамцикловира и пенцикловира не выявлено. В исследованиях при применении фамцикловира внутрь отмечалось выделение пенцикловира с молоком лактирующих крыс. Неизвестно выделяется ли пенцикловир с грудным молоком у человека.

Однако поскольку данных по безопасности применения фамцикловира у беременных и кормящих женщин недостаточно его применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно только если польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Нет данных требующих специальных рекомендаций для пациенток с сохраненным репродуктивным потенцналом.

Фамцикловир не оказывает выраженного эффекта на спермограмму морфологию или подвижность сперматозоидов человека. Снижение фертильности было отмечено в экспериментальной модели у крыс мужского пола получавших фамцикловир в дозе 500 мг/кг массы тела у крыс женского пола выраженного снижения фертильности не отмечено.

Способ применения и дозы:

Препарат следует принимать внутрь независимо от приема пищи не разжевывая запивая водой. Лечение препаратом следует начинать как можно раньше сразу после появления первых симптомов заболеваний (покалывание зуд и жжение).

Инфекция вызванная VZV (опоясывающий герпес) включая офтальмогерпес у иммунокомпетентных пациентов:

Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Инфекция вызванная VZV (опоясывающий герпес) у иммунокомпрометированных пациентов:

Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней.

Инфекция вызванная HSV (лабиальный или генитальный герпес) у иммунокомпетентных пациентов:

— При первом эпизоде генитальном герпесе рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней;

— При рецидивах генитального герпеса назначают 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней или 500 мг однократно с последующим применением 3 доз по 250 мг каждые 12 ч.

Инфекция вызванная HSV (оролабиальный или генитальный герпес) у иммунокомпрометированных пациентов:

Рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Для профилактики обострений генитального герпеса (супрессивная терапия) применяют 250 мг 2 раза в сутки. Длительность терапии зависит от тяжести заболевания. Рекомендуется периодическая оценка возможных изменений течения заболевания через 12 мес.

У ВИЧ-инфицированных пациентов эффективная доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.

Пациенты в возрасте ≥ 65 лет

У пожилых пациентов с нормальной почечной функцией коррекция режима дозирования фамцикловира не требуется.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек отмечается уменьшение клиренса пенцикловира.

Рекомендации по коррекции режима дозирования у иммунокомпетентных пациентов с нарушением функции почек в зависимости от клиренса креатинина представлены в таблице 1.

Рекомендации по коррекции режима дозирования у иммунокомпрометированных пациентов с нарушением функции почек в зависимости от клиренса креатинина представлена в таблице 2.

Таблица 1. Коррекция режима дозирования у иммунокомпетентных пациентов с нарушением функции почек

Инфекция вызванная VZV(опоясывающий герпес)

Режим дозирования

Клиренс креатинина

Скорректированный режим дозирования

500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней

500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней

500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней

500 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней

Пациенты с почечной недостаточностью находящиеся на гемодиализе или получающие процедуру гемодиализа

Поскольку после проведения 4-часового гемодиализа концентрация пенцикловира в плазме снижается на 75% фамцикловир следует принимать непосредственно после процедуры гемодиализа. Рекомендуемая схема коррекции дозы описана в таблицах 1 и 2.

Пациенты с нарушениями функции печени

Для пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степеней тяжести коррекция дозы препарата не требуется.

Опыта применения препарата у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени нет.

Пациенты негроидной расы

Эффективность однодневного приема фамцикловира в дозе 1000 мг 2 раза в сутки для лечения рецидива генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов негроидной расы не превышала таковую для плацебо. Клиническая значимость режимов дозирования препарата для лечения как рецидивов генитального герпеса (в течение 2 или 5 дней) так и других инфекционных поражений вызванных VZV и HSV неизвестна.

Побочные эффекты:

В клинических исследованиях показана хорошая переносимость фамцикловира в т.ч. у пациентов со сниженным иммунитетом.

Сообщалось о случаях головной боли и тошноты однако эти явления были слабо или умеренно выражены и отмечались с такой же частотой у пациентов получавших плацебо. Остальные нежелательные явления (НЯ) были выявлены в клинической практике при применении препарата в пострегистрационном периоде.

НЯ о которых сообщалось в ходе клинических исследований у больных со сниженным иммунитетом совпадали с теми которые отмечались у пациентов с нормальным иммунитетом.

Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы критерии Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (> 1/10); часто (от> 1/100 1/1000 1/10000 Лечение : симптоматическое и поддерживающее. При несоблюдении рекомендаций по уменьшению дозы фамцикловира с учетом функции почек у пациентов с заболеваниями почек редко отмечались случаи острой почечной недостаточности. Пенцикловир являющийся активным метаболитом фамцикловира выводится при гемодиализе. Концентрации пенцикловира в плазме снижаются на 75% после проведения гемодиализа в течение 4 ч.

Взаимодействие:

Одновременное применение с пробенецидом может привести к повышению концентрации пенцикловира в плазме крови. Для предупреждения развития токсических реакций следует наблюдать за пациентами получающими препарат Фавирокс в дозе 500 мг одновременно с пробенецидом учитывая возможность уменьшения дозы фамцикловира.

Не отмечалось клинически значимых изменений фармакокинетических параметров пенцикловира при его однократном применении (в дозе 500 мг) сразу после приема антацидных препаратов (магния и алюминия гидроксид) или у пациентов получавших до этого лечение аллопуринолом циметидином теофиллином зидовудином прометазином (многократный прием).

При однократном приеме фамцикловира (в дозе 500 мг) вместе с эмтрицитабином или зидовудином не было выявлено изменений фармакокинетических параметров пенцикловира зидовудина метаболита зидовудина (зидовудина глюкуронид) и эмтрицитабина.

При однократном и многократном применении фамцикловира (в дозе 500 мг 3 раза в сутки) вместе с дигоксииом не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров пенцикловира и дигоксина.

Учитывая что превращение неактивного метаболита 6-дезоксипенцикловира (образующегося при дезацетилировании фамцикловира) в пенцикловир катализируется ферментом альдегидоксидазой возможно развитие лекарственного взаимодействия при применении препарата Фавирокс вместе с препаратами метаболизирующимися при участии данного фермента или ингибирующих его активность.

При применении фамцикловира вместе с циметидином и прометазином являющимися ингибиторами альдегидоксидазы in vitro не было выявлено нарушения образования пенцикловира из фамцикловира. Однако при приеме фамцикловира вместе с мощным ингибитором альдегидоксидазы in vitro ралоксифеном возможно нарушение образования пенцикловира из фамцикловира и как следствие снижение эффективности фамцикловира. Необходимо оценивать клиническую эффективность противовирусной терапии при одновременном приминении с ралоксифеном.

Учитывая что фамцикловир является слабым ингибитором альдегидроксидазы in vitro возможно его влияние на фармакокинетические параметры препаратов метаболизирующихся при участии этого фермента.

В экспериментальных исследованиях фамцикловир не оказал индуцирующего влияния на систему цитохрома Р450 и не ингибировал фермент CYP3A4.

Особые указания:

Лечение следует начинать сразу после установления диагноза.

Во время супрессивной терапии противовирусными средствами частота выделения вируса заметно уменьшается но тем не менее риск передачи инфекции сохраняется. В связи с вышесказанным при лечении препаратом в этот период следует соблюдать правила безопасного полового поведения.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Не ожидается влияния препарата Фавирокс на способность управлять автотранспортом и/или работать с механизмами однако пациентам у которых на фоне применения препарата Фавирокс возникает головокружение сонливость спутанность сознания или другие нарушения со стороны центральной нервной системы следует воздержаться от управления автотранспортом и/или работы с механизмами в период применения препарата.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 125 мг 250 мг и 500 мг.

Упаковка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 125 мг :

По 10 таблеток в ПВХ/ПЭ/ПВДХ/Ал блистер.

По 1 блистеру с инструкцией по применению в картонной пачке.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 250 мг :

По 7 таблеток в ПВХ/ПЭ/ПВДХ/Ал блистер.

По 3 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг :

По 7 таблеток в ПВХ/ПЭ/ПВДХ/Ал блистер.

По 1 2 или 3 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

Закрытое акционерное общество «Радуга Продакшн» (ЗАО «Радуга Продакшн»), 197229, г. Санкт-Петербург, ул. 3-я Конная Лахта, д. 48, корп. 7, лит. А, Россия

Источник