Фабомотизол в форме дигидрохлорида что это

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное или группировочное наименование:

Лекарственная форма:

таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой

Состав на одну таблетку:

Описание:

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро почти белого или белого с желтовато-коричневатым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

анксиолитическое средство (транквилизатор).

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
фабомотизол – селективный небензодиазепиновый анксиолитик.

Действуя на сигма-1-рецепторы в нервных клетках головного мозга, фабомотизол стабилизирует ГАМК/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. фабомотизол также повышает биоэнергетический потенциал нейронов и оказывает нейропротективное действие: восстанавливает и защищает нервные клетки.

Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффектов. фабомотизол уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения), раздражительность, напряженность (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), депрессивное настроение, соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память), в т.ч. возникающие при стрессорных расстройствах (расстройствах адаптации). Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.

Фабомотизол не вызывает мышечную слабость, сонливость и не обладает негативным влиянием на концентрацию внимания и память. При его применении не формируется привыкание, лекарственная зависимость и не развивается синдром «отмены».

Фармакокинетика
После перорального приема фабомотизол хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата и на параметры фармакокинетики.

Метаболизм: фабомотизол подвергается «эффекту первого прохождения» через печень, основными направлениями метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту.

Фабомотизол интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам, для него характерен быстрый перенос из центрального пула (плазмы крови) в периферический (сильно васкуляризованные органы и ткани).

Период полувыведения фабомотизола при приеме внутрь составляет 8,41±5,01 часа после однократного приема и 6,05±3,54 часа после многократного приема препарата Афобазол ® Ретард. Фабомотизол выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде почками и через кишечник.

Показания к применению

Афобазол ® Ретард применяется у взрослых при тревожных состояниях: генерализованные тревожные расстройства, неврастения, расстройства адаптации, у пациентов с различными соматическими заболеваниями (бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, аритмии), дерматологических, онкологических и др. заболеваниях; при лечении нарушений сна, связанных с тревогой.

Противопоказания

Если у Вас есть одно из перечисленных выше заболеваний, перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата Афобазол ® Ретард противопоказано при беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Перед применением препарата Афобазол ® Ретард, если Вы беременны или предполагаете, что Вы могли бы быть беременной, или планируете беременность, необходимо проконсультироваться с врачом.

Способ применения и дозы

Внутрь.
По 1 таблетке 1 раз в сутки, утром, независимо от приема пищи.
Длительность курсового применения препарата составляет 2–4 недели.
Если после лечения улучшения не наступает, или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.
Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Побочные действия

Нежелательные эффекты, которые могут развиваться во время лечения препаратом Афобазол ® Ретард, классифицированы в соответствии со следующей частотой встречаемости:
очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до При значительной передозировке и интоксикации возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации.
Лечение
В качестве неотложной помощи применяется кофеин 20 % раствор в ампулах по 1,0 мл 2–3 раза в день подкожно.
При появлении симптомов передозировки следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фабомотизол не взаимодействует с этанолом и не оказывает влияния на гипнотическое действие тиопентала. Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина. Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.
Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные), перед применением препарата Афобазол ® Ретард проконсультируйтесь с врачом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат не оказывает отрицательного влияния на вождение автотранспорта и выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг.
По 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1 контурную ячейковую упаковку с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке (блистер в пачке).
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают без рецепта.

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

Акционерное Общество «Отисифарм»
(АО «Отисифарм»), Россия
123112, г. Москва, ул. Тестовская, д. 10, эт. 12, пом. II, ком. 29

Производитель

Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Лексредства»
(ОАО «Фармстандарт-Лексредства»), Россия
Курская обл., г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. 1а/18

Источник

ФАБОМОТИЗОЛ (FABOMOTIZOLE) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Действие реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффектов. Уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения), раздражительность, напряженность (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), депрессивное настроение, соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память), в т.ч. возникающие при стрессорных расстройствах (расстройства адаптации).

Эффект развивается на 5-7 день лечения. Максимальный эффект достигается к концу 4 недели лечения и сохраняется после окончания лечения в среднем 1-2 недели.

Не вызывает мышечную слабость, сонливость и не обладает негативным влиянием на концентрацию внимания и память. При его применении не формируется привыкание, лекарственная зависимость и не развивается синдром «отмены».

Фармакокинетика

При приеме внутрь Т 1/2 фабомотизола составляет 0.82±0.54 ч. Короткий Т 1/2 обусловлен интенсивной биотрансформацией фабомотизола и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани. Выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде с мочой и калом. При длительном применении не кумулирует в организме.

Показания активного вещества ФАБОМОТИЗОЛ

Применяется у взрослых при тревожных состояниях: генерализованные тревожные расстройства; неврастения; расстройства адаптации.

У больных с различными соматическими заболеваниями: бронхиальная астма; синдром раздраженного кишечника; системная красная волчанка; ИБС; артериальная гипертензия; аритмии; дерматологических, онкологических и других заболеваниях.

При лечении: нарушений сна, связанных с тревогой; нейроциркуляторной дистонии; предменструального синдрома; алкогольного абстинентного синдрома; для облегчения синдрома «отмены» при отказе от курения.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Применяется внутрь, после еды.

Побочное действие

Возможно: аллергические реакции.

Редко: головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены фабомотизола.

Противопоказания к применению

Беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к фабомотизолу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина.

Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.

Источник

Афобазол ® (Afobazol) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Афобазол ®

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакологическое действие

Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффектов. Афобазол ® уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения), раздражительность, напряженность (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), депрессивное настроение, соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память), в т.ч. возникающие при стрессорных расстройствах (расстройства адаптации). Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.

Эффект препарата развивается на 5-7 день лечения. Максимальный эффект достигается к концу 4 недели лечения и сохраняется после окончания лечения в среднем 1-2 недели.

Афобазол ® не вызывает мышечную слабость, сонливость и не обладает негативным влиянием на концентрацию внимания и память. При его применении не формируется привыкание, лекарственная зависимость и не развивается синдром «отмены».

Фармакокинетика

Афобазол ® подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, основными путями метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту. Афобазол ® интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам, для него характерен быстрый перенос из центрального пула (плазмы крови) в периферический (сильно васкуляризированные органы и ткани).

Т 1/2 фабомотизола при приеме препарата внутрь составляет 0.82±0.54 ч. Короткий Т 1/2 обусловлен интенсивной биотрансформацией препарата и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде с мочой и калом.
При длительном применении не кумулирует в организме.

Показания препарата Афобазол ®

Афобазол ® применяется у взрослых при тревожных состояниях:

Режим дозирования

Препарат применяют внутрь, после еды.

При необходимости, по рекомендации врача, суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 месяцев.

Побочное действие

Возможно: аллергические реакции.

Редко: головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Афобазол ® противопоказано при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение у детей

Особые указания

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не оказывает отрицательного влияния на вождение автотранспорта и выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: при значительной передозировке и интоксикации возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации.

Лечение: в качестве неотложной помощи применяется кофеин 20% раствор в ампулах по 1.0 мл 2-3 раза/сут п/к.

Лекарственное взаимодействие

Афобазол ® не взаимодействует с этанолом и не оказывает влияния на снотворное действие тиопентала.

Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина.

Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.

Источник

Чем нас лечат: Афобазол. Спокойствие или не только спокойствие?

Как действует популярное успокоительное Афобазол, исследована ли его эффективность и в каких областях он принимается? На все эти вопросы отвечает рубрика «Чем нас лечат».

Изучать действие лекарственных препаратов на психику бывает сложно, особенно если вы хотите найти лекарство от раздражительности и тревожности. В этом случае может легко подействовать самовнушение: пациент может успокоиться только от того, что ему предложили выпить таблетку, от которой «точно все пройдет». В России, где зарегистрировать препарат намного легче, чем в США, Великобритании или ЕС, это создает опасность: может появиться целая череда препаратов с сомнительной эффективностью. Давайте посмотрим, относится ли к ним Афобазол, или же его действие доказано наукой.

Из чего же, из чего?

Действующее вещество Афобазола — фабомотизол, который относится к небензодиазепиновым препаратам. Название класса бензодиазепинов образовано, как это и принято в химии, по строению веществ и отражает присутствие в них бензольного и диазепинового (с двумя атомами азота, пятью углеродами и большим количеством двойных связей) колец.

Лекарства от тревожных расстройств и спазмов в рядах бензодиазепинов ученые стали искать еще в пятидесятых годах, однако успеха такие попытки не приносили, и проект швейцарской фирмы Hoffmann–La Roche, где этим занимались, был закрыт. Вскоре, однако, бензодиазепины ожидало второе рождение: сотрудник лаборатории Эрл Ридер, проводя уборку, нашел очень «красивое кристаллическое соединение», которое так и не было испытано. Речь о веществе под названием хлордиазепоксид, которое внезапно оказалось очень эффективным на животных, поэтому его быстро, уже в 1960 году, внедрили в клиническую практику под маркой Либриум.

Молекула фабомотизола напоминает не только гусеницу с загнутым в кружок хвостом, но и молекулы бензодиазепинов. Желтый цвет изображает атом серы, синий — азот, красный — кислород, а черный с белым — углерод и водород.

Евгений Титов/Wikimedia Commons

Дальнейшие поиски привели к появлению целой плеяды препаратов этой группы: оксазепама, диазепама (он более известен как Валиум), лоразепама, мидазолама и других. Им даже удалось частично вытеснить мощные, но опасные барбитураты (о некоторых из них можно прочитать в статье рубрики «История науки»). В отличие от барбитуратов и других транквилизаторов, которые вызывают сильное привыкание или характеризуются большим количеством побочных эффектов, бензодиазепины считаются более безопасными, особенно при кратковременном использовании.

Однако в 2010 году появилась статья в The Independent о подозрительно быстро затухших исследованиях безопасности нескольких известных бензодиазепинов. Специалисты переполошились: не вызывают ли эти лекарства необратимых изменений в мозге людей? Не опасны ли они?

В то же время в России давно начались попытки найти лекарства, воздействующие на то же звено в биохимии нервной системы, рецепторы к бензодиазепинам, но при этом не вызывающие тех же побочных эффектов. Так появился Афобазол.

GABA c ВОЗом — продажи легче

Вы можете научиться разбираться в лекарствах самостоятельно на авторском онлайн-курсе «Чем нас лечат» от редактора Indicator.Ru Екатерины Мищенко: https://clck.ru/Pnmtk

Как человека нельзя оценить лишь по его родственникам, так и фабомотизол нужно рассматривать самостоятельно, а не только полагаясь на заслуги и провинности «родственных» соединений. Каков же механизм его работы, описанный производителями?

Фабомотизол должен действовать на те же белки-рецепторы, что и бензодиазепины, усиливая восприимчивость рецепторов к молекуле гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). ГАМК (она же GABA — γ-Aminobutyric acid) — нейромедиатор. Это молекула-посредник, одна из многих нейромедиаторов организма, которые синтезируются в нейронах. У них много разных функций, но конкретно ГАМК отвечает за торможение нервной системы.

Нервные клетки передают нервные импульсы друг другу по своим отросткам. Место, где отростки «стыкуются» с клеткой (нейроном или клеткой, получающей от него сигнал), называется синапсом. В зоне контакта всегда есть небольшое пространство, синаптическая щель, поэтому, чтобы попасть из одной клетки в другую, молекулы выбрасываются в щель из специальных пузырьков, в которые клетка «упаковала» их при производстве. Стенка пузырька при этом сливается с клеточной мембраной. По ту сторону щели выброшенную из клетки ГАМК ждут рецепторы, с которыми она должна связаться.

Если в организме вырабатывается недостаточное или, наоборот, чрезмерное количество ГАМК, развиваются различные заболевания. С неправильной работой ГАМК связана и эпилепсия — избыточное возбуждение нейронов, которое не подавляется в должной степени тормозящим действием ГАМК. Поэтому пациентам с эпилепсией или гипертонией могут прописать препараты — аналоги ГАМК. Синтезируется в организме, кстати, она из глутамата (такая вот интересная химия творится у нас внутри).

Nrets, Surachit/Wikimedia Commons

В теории все логично: усиливая восприимчивость нервных клеток к «тормозящей» молекуле, такой как ГАМК, препарат должен снижать нервозность и тревожность. А как дела с экспериментальными подтверждениями? Существуют исследования, подтверждающие этот механизм на отдельных клетках крыс, но целый человеческий организм, естественно, отличается от них.

В качестве «тяжелой артиллерии» доказательств эффективности производители приводят ссылку на включение Афобазола в анатомо-терапевтическо-химическую классификацию Всемирной организации здравоохранения в разделе «Экспертная оценка ВОЗ». Но, как мы уже выяснили в статье про Арбидол, этот список нужен для сбора статистики применения разных лекарств по всему миру, и сам факт включения туда не означает, что ВОЗ считает препарат эффективным. Как предупреждает сам сайт классификации, внесение в нее — это «не рекомендация к использованию и не предполагает никаких оценок действенности или сравнительной эффективности препаратов и их групп».

Также сайт предостерегает, что кто-то может использовать информацию о включении в список в рекламных целях, чтобы покупатель лекарства не был обманут, что оно «одобрено ВОЗ». Однако формулировки на сайте Афобазола обтекаемы и не утверждают, что Всемирная организация здравоохранения признала, что препарат работает, поэтому фактически производители не врут.

От кардиологии до гинекологии

В разделе для медицинских специалистов производители Афобазола приводят широкий список сфер, где пригодится их препарат. Предлагается скачать десятки научных публикаций об использовании их препарата в неврологии, кардиологии, дерматологии, психиатрии, гастроэнтерологии и даже гинекологии. У всех этих научных статей, резюме, докладов с конференций и обзорных публикаций есть существенный недостаток.

Речь даже не о том, что все они написаны на русском (иногда с переводом на английский их вводной части) и изданы в российских научных журналах. Хотя, учитывая то, что английский давно стал языком международной коммуникации в науке, уже это делает их «невидимыми» для коллег из-за рубежа, зачастую не желающих учить русский или пользоваться онлайн-переводчиками.

И не о том, что большинство публикаций появилось в одном и том же «Русском медицинском журнале», импакт-фактор (показатель влиятельности научного журнала, рассчитываемый на основании цитирований) которого составляет 0,475. Для сравнения, у одного из самых авторитетных научных медицинских журналов этот показатель в данный момент равен 47,831, а в среднем в международных медицинских журналах некоторая «грань приличия» находится примерно возле цифры 4.

Основная проблема подобных публикаций в другом. Клинические испытания — сложный процесс, особенно когда дело касается воздействия на человеческую психику. Люди — существа внушаемые, эмоциональные, они могут ошибаться и неверно оценивать разные эффекты. На первых стадиях тестирование часто проходит на небольшой группе пациентов, чтобы удостовериться, что препарат безопасен и что он в принципе способен влиять в нужном направлении. При более скрупулезной проверке, которая на Западе давно стала обязательным условием регистрации лекарств (а в России порой не проводится даже после), просто большее количество участников вовсе не спасет ситуацию. Чтобы что-то более-менее достоверно доказать и снизить погрешности, которые неминуемо привносит субъективный подход, исследование должно быть рандомизированным, двойным слепым и плацебо-контролируемым. В качестве контроля может выступать и другой препарат, уже зарегистрированный и проверенный, но сам элемент сравнения очень важен.

Двойной слепой рандомизированный плацебо-контролируемый метод — способ клинического исследования лекарств, при котором испытуемые не посвящаются в важные детали проводимого исследования. «Двойной слепой» означает, что о том, кого чем лечат, не знают ни испытуемые, ни экспериментаторы, «рандомизированный» — что распределение по группам случайно, а плацебо используется для того, чтобы показать, что действие препарата не основано на самовнушении и что данное лекарство помогает лучше, чем таблетка без действующего вещества. Этот метод мешает субъективному искажению результатов. Иногда группе контроля дают другой препарат с уже доказанной эффективностью, а не плацебо, чтобы показать, что препарат не просто лечит лучше, чем ничего, но и превосходит аналоги.

Источник