Урофурагин или фурагин что лучше
Урофурагин : инструкция по применению
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты системного применения. Антибактериальные препараты другие. Нитрофурана производные.
Показания к применению
Лечение инфекций мочевыводящих путей (цистит, уретрит, пиелонефрит), простатита и гинекологических инфекций, вызванных растворимыми фурагин-чувствительными микроорганизмами.
Для профилактики урологических операций, цистоскопии, катетеризации, а также профилактики рецидивов инфекций мочевыводящих путей.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу или к производным нитрофурана.
— почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл / мин или повышенный уровень креатинина)
— полиневропатия (в том числе диабетическая);
— беременность и период лактации
— тяжелая печеночная недостаточность
Необходимые меры предосторожности при применении
Следует проявлять особую осторожность при применении у пациентов с анемией, дефицитом витаминов группы В и фолиевой кислоты, заболеваниями легких, с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы из-за потенциального риска развития гемолиза.
Следует проявлять особую осторожность при применении у пациентов с почечной недостаточностью. Не рекомендуется при паренхиматозных инфекциях почек.
Пациенты с сахарным диабетом должны проявлять осторожность, так как фурагин может вызвать развитие полинейропатии. В случае симптомов нейропатии препарат следует прекратить.
Урофурагин® следует использовать с осторожностью у пациентов с гиперчувствительностью в анамнезе.
Функцию почек и печени, а также функцию легких следует контролировать во время длительного лечения, особенно у пациентов старше 65 лет (риск легочного фиброза).
Длительное использование препарата может вызвать периферическую невропатию.
Не наблюдается клинически значимой устойчивости к противомикробным препаратам при длительных профилактических дозах Урофурагина®.
Псевдомембранозный колит во время лечения препаратом не регистрировался, хотя почти все антибактериальные средства, включая производные нитрофурана, были зарегистрированы при псевдомембранозном колите. Возможность этого побочного эффекта следует учитывать у пациентов, у которых развилась диарея при приеме антибактериальных средств из-за подавления естественной микрофлоры прямой кишки. В отличие от антибиотиков, Урофурагин® существенно не меняет микрофлору кишечника. В случае легкого псевдомембранозного колита достаточно прекращения применения антибактериального средства.
Пациенты, принимающие Урофурагин®, могут иметь ложноположительные результаты анализа глюкозы в моче при использовании метода снижения содержания меди для измерения уровня глюкозы. Если для измерения уровня глюкозы в моче используются ферментные методы, применение препарата не влияет на результаты анализов.
Следует соблюдать особую осторожность у малых детей в связи с возможностью подавиться таблеткой.
Урофурагин® содержит сахарозу.
Не рекомендуется его принимать пациентам с редкими наследственными проблемами, связанными с непереносимостью фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицитом сахаразы-изомальтазы.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Использование сульфонамидов не рекомендуется, и комбинация может отрицательно повлиять на кроветворные процессы. Совместное применение антибиотиков пенициллина и цефалоспорина значительно усиливает антибактериальную активность. Хорошо сочетается с тетрациклином и эритромицином.
Мочевые подщелачивающие агенты снижают действие нитрофуранов.
Агенты, которые подкисляют мочу (кислоты, включая аскорбиновую кислоту, а также хлорид кальция), усиливают действие нитрофуранов, но могут увеличивать риск токсических эффектов.
In vitro нитрофураны обладают антагонизмом действия с хинолонами (налидиксовая кислота, норфлоксацин, оксолиновая кислота). Однако клиническое значение этого взаимодействия не изучалось in vivo, поэтому следует избегать одновременного использования этих препаратов.
Совместное введение фурагина с урикозурическими средствами (пробенецидом, сульфинпиразоном) снижает экскрецию фурагина с мочой и может привести к повышенной токсичности.
Алкоголь не следует использовать во время лечения, так как одновременный прием растворимого фурагина и алкоголя может вызывать побочные эффекты (учащенное сердцебиение, боль в груди, головная боль, тошнота, рвота, судороги, падение артериального давления, чувство жара и страха).
Беременность
Применение во время беременности противопоказано. Нет никаких контролируемых клинических испытаний у беременных женщин. Нитрофураны проникают через плацентарный барьер, но их концентрация в крови плода во много раз ниже, чем в материнской крови.
Нитрофураны выводятся с грудным молоком. Использование нитрофуранов во время кормления грудью противопоказано из-за потенциального риска развития гемолитической анемии у детей.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Отсутствуют данные о влиянии фуразидина на способность управлять автотранспортными средствами и возможность работать с механизмами. Тем не менее, некоторые пациенты могут испытывать побочные действия, которые могут повлиять на способность управлять автотранспортными средствами.
Рекомендации по применению
У взрослых доза составляет от 50 до 100 мг 3 раза в день.
Для детей весом более 30-50 мг 3 раза в день.
Курс лечения – 7-10 дней. При необходимости курс лечения повторяют через 10-15 дней.
Взрослые и дети весом более 30-50 мг перед сном. Курс лечения – 7-10 дней. При необходимости курс лечения повторяют через 10-15 дней.
Таблетки Урофурагин® следует принимать внутрь после еды. Таблетку следует проглатывать целиком с большим количеством жидкости.
Нежелательные реакции
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае
Количественные критерии частоты нежелательных реакций и классификация нежелательных реакций в соответствии с системно-органной классификацией и с частотой их возникновения (Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – фурагин 50 мг,
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, сахароза, кремния диоксид коллоидный, кислота стеариновая
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Таблетки круглой формы желтовато-оранжевого цвета, с плоской поверхностью с обеих сторон, с риской на одной стороне, диаметром от 6.65 до 7.35 мм.
Форма выпуска и упаковка
По 30 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
Сведения о производителе
тел.,факс: +48 42 225 05 55-59, +48 42 215 53 96, электронный адрес:office@adamed.com.pl
Держатель регистрационного удостоверения
Пенькув, ул. М.Адамкевича 6А, 05-152 Чоснув, Польша
тел.,факс: +48 42 225 05 55-59, +48 42 215 53 96, электронный адрес: office@adamed.com.pl
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Нитрофураны в урологической практике: все ли они одинаковые и почему мы возвращаемся к ним сегодня?
Перепанова Т.С.
НИИ урологии и интервенционной радиологии имени Н. А. Лопаткина – филиал ФГБУ «НМИЦ радиологии» Минздрава России
Увеличивающийся уровень антимикробной резистентности у микроорганизмов является одной из важных проблем здравоохранения. Основной причиной этого является повсеместное применение антибиотиков [1]. ВОЗ сигнализирует о росте антимикробной резистентности вместе с неуклонным снижением открытий новых антимикробных препаратов, как большой угрозе здоровью в текущем десятилетии. Чтобы контролировать антимикробную резистентность, необходимо более рационально использовать существующие препараты [2].
Инфекция нижних мочевых путей (ИМП) или бактериальный цистит является широко распространенным заболеванием, причем женщина, с впервые возникшими симптомами цистита, как правило, не обращается к врачу и принимает антимикробные препараты по совету соседки, матери, подружки или работника аптеки. При каждом последующем эпизоде цистита пациентка принимает антимикробные препараты по своему выбору, самостоятельно или по совету врача, который (хочется надеяться) следует российским или европейским рекомендациям по антимикробной терапии урологической инфекции.
Антимикробные препараты крайне эффективны в уменьшении риска рецидивов ИМП у женщин [5]. В то же время необходимо соизмерять боль и дискомфорт при ИМП со стоимостью антимикробных препаратов и риском развития НПР и резистентности микроорганизмов при частом применении антимикробных препаратов [6]. Длительная антибактериальная профилактика, пре- и посткоитальное мочеиспускание и самолечение являются тремя общепринятыми подходами для профилактики. Выбор среди этих подходов зависит от предпочтений пациента, культуры и характера предшествующей инфекции.
Нитрофураны очень эффективны при острых инфекциях, в основном, в мочевых путях,создавая низкую концентрацию препарата в тканях, они не вызывают бактериальную резистентность так быстро, как другие антибиотики.
Использование длительной низкодозовой антимикробной профилактики связано с 95% уровнем уменьшения инфекции [7,8]. В метаанализе Кохрейновской библиотеки проанализировано 10 исследований о лечении 430 женщин с ИМП [5]. Было сделано заключение, что через год уровень рецидивов уменьшался с 0-0,9 в группе лечения, против 0,8-3,6 в группе плацебо. Относительный риск одного рецидива составил 0,21 (95% CI:0,13-0,33). Замечено, что нет различий между длительной и посткоитальной профилактикой. Нет заключительных доказательств выбора лучшего антимикробного препарата, длительности лечения, схем дозирования и самих доз [5]. Большинство Guidelines рекомендует начальные 3-6 месячные курсы лечения нитрофуранами [9].
Однако на практике имеется предвзятое отношение к нитрофуранам. Многие врачи думают, что нитрофураны могут быть опасными, потому что большинство из них наблюдали по меньшей мере, хоть один случай сильной легочной реакции или печеночной токсичности, в то же время необходимо понимать, что при применении препарата, который действительно лечит, у большого числа пациентов, иногда встречаются очень редкие сильные побочные эффекты. К тому же, некоторые врачи могут думать, что лучше прописать новый препарат вместо этого «старого» препарата, который применяется для лечения ИМП с 1950-х годов.
АНТИМИКРОБНЫЕ ПРЕПАРАТЫ ГРУППЫ НИТРОФУРАНОВ
Несмотря на более чем 60-летний опыт применения в клинической практике, нитрофураны остаются одними из приоритетных препаратов для лечения и профилактики урогенитальной инфекции. Попрежнему для лечения инфекции мочевых путей и урогенитальной инфекции применяются нитрофурантоин (фурадонин), фуразидин (фурагин), нифурател (макмирор). Основным достоинством этой группы антимикробных препаратов является медленное развитие к ним резистентности у возбудителей урогенитальной инфекции. Однако, учитывая особенности фармакокинетики препаратов, у них есть определенные показания для клинического применения. Нитрофураны не обеспечивают необходимых терапевтических концентраций в крови и тканях, быстро выводятся из организма путем клубочковой фильтрации. Период полувыведения из крови колеблется в пределах 60 минут. Терапевтические уровни препаратов достигаются только в моче и в содержимом кишечника [12]. Из группы нитрофуранов наиболее высокие концентрации в моче достигаются у нитрофурантоина и фуразидина, поэтому они показаны для лечения инфекции мочевых путей. Большой интерес в настоящее время представляет нифурател для лечения острого и рецидивирующего цистита, особенно посткоитального, когда имеется явная связь обострений цистита с микрофлорой влагалища.
Нитрофураны действуют даже в малых дозах и они не вызывают образования устойчивых штаммов. В зависимости от концентрации они оказывают бактериостатический или бактериоцидный эффект [13]. Нитрофураны активны против широкого круга бактерий, включая стафилококки, стрептококки, энтерококки, коринебактерии, клостридии и многие энтеробактерии (E.coli, Klebsiellapn) [14]. Устойчивы к ним: Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Providencia spp., Acinetobacter spp. Нитрофураны менее активны в щелочной среде, но этот феномен не связан с уреаза-продукцией целевых микроорганизмов. Они также активны против штаммов Helicobacter pylori.
Механизм действия 5-нитрофурановых производных
Нитрофураны являются химиотерапевтическими препаратами. Противомикробными свойствами обладают только соединения, содержащие нитрогруппу (NO2) строго в положении 5-го фуранового цикла. Нитрогруппа имеет антимикробные свойства и является решающим элементом химических формул нитрофуранов, нитроимидазола, хлорамфеникола и 6-нитропроизводных хинолона.
Активный фрагмент представляет собой 5-нитро-2-фурил, который может быть активирован биологическим восстановлением нитрогруппы до гидроксиламиногруппы. Эти соединения должны быть активированы до опосредования его цитотоксических эффектов. В результате многих химических реакций под влиянием разных ферментов образуются супероксидные анионы. Свободные радикалы могут легко реагировать с клеточными макромолекулами, именно они несут прямую ответственность за антибактериальное действие. В результате наблюдается окисление липидов, повреждение клеточной мембраны, инактивация фермента и, наконец, фрагментация последовательности ДНК, проще говоря, являясь акцепторами кислорода, нитрофураны нарушают процесс клеточного дыхания бактерий, ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот.
Токсичность и побочные действия
Безопасность нитрофуранов
В когортных исследованиях серьезные побочные эффекты, такие, как фиброз легких или осложнения со стороны печени, описаны только у пациентов, длительное время применявших препараты. Вполне возможно, что имеет место занижение отчетности по НПР, однако во всех руководствах по профилактике рецидивов мочевой инфекции рекомендовано применять нитрофураны не более 6-12 мес.
НИТРОФУРАНТОИН
Среди нитрофуранов лучше изучен нитрофурантоин. Он представляет собой синтетическое соединение только для перорального применения. Имеется три композиции в зависимости от их кристаллической природы: микрокристаллической, макрокристаллической и с замедленным высвобождением активного вещества, содержащим комбинацию двух композиций. Считается, что макрокристаллическая форма высвобождается устойчивее и в более предсказуемой манере, и дает меньшее число побочных реакций, тошноту. Однако фармакокинетические и клинические исследования доказательств по этому утверждению не очень убедительные [17,18]. Нитрофурантоин слегка растворим в воде, но лучше растворим в щелочи. Растворимость в этаноле умеренная, но хорошо растворяется в диметилформамиде или ацетоне.
Антимикробная активность хорошая против почти всех известных уропатогенов, за исключением Proteus mirabilis. Обладает бактерицидным действием. Постантибиотический эффект отмечен в течение 1,5 часов двух минимально ингибирующих концентраций E.coli. Отмечена противодействующая активность in vitro с налидиксовой кислотой и другими хинолонами.
Максимальная концентрация нитрофурантоина в крови достигает 2,5 мкг/мл. Период полувыведения из плазмы крови составляет 20 минут. У пациентов с почечной недостаточностью концентрация препарата в плазме крови увеличивается до 5-6 мкг/мл, что может привести к нежелательным побочным действиям препарата, особенно у пациентов с периферической нейропатией (табл.1).
Несмотря на то что, нитрофурантоин во многих странах используется долгое время, появление резистентности к нему у клинических изолятов Escherichia coli встречается относительно редко [26]. Однако, учитывая увеличение потребления нитрофуранов, необходимо усилить бдительность в наблюдении за резистентностью. Недавние исследования показали, что мутации в генах nfsA и nfsB ведут к появлению резистентности E.coli к нитрофурантоину.
Одним из механизмов резистентности является уменьшение активности нитроредуктазы в целевых микроорганизмах. Имеется перекрестная резистентность внутри группы нитрофуранов.
Таблица 1. Фармакокинетика нитрофурантоина