Ультракаин что за лекарство
Ультракаин
Состав
В состав препарата входят следующие действующие ингредиенты: гидрохлорид артикаина и гидрохлорид адреналина. Также в состав препарата включены дополнительные вещества: хлорид натрия, метабисульфат натрия, очищенная вода.
В составе Ультракаина в карпулах и ампулах отсутствует консервант, поэтому риск развития аллергических реакций у больных снижается до минимума.
Форма выпуска
Ultracain содержится в ампулах или во флаконах по 2 мл, также препарат может быть упакован в цилиндрические карпулы по 1,7 мл. Благодаря нескольким вариантам упаковки может проводиться разнообразная местная анестезия.
Ультракаин (МНН: Артикаин + Эпинефрин) выпускается в трех формах: Ультракаин Д (в составе нет эпинефрина/адреналина), Ультракаин Д-С Форте (концентрация эпинефрина в составе — 1:100000), Ультракаин Д-С (концентрация эпинефрина в составе 1:200000).
Соответственно, различие Ультракаина и Ультракаина Д-С, а также отличие Ультракаина и Ультракаина Форте – в концентрации эпинефрина.
Фармакологическое действие
Ultracain оказывает местноанестезирующее фармакологическое действие. Под его воздействием происходит блокировка деполяризации мембраны нервного окончания, что, в свою очередь, не допускает раздражения и проведения нервного импульса.
Влияние средства обусловлено теми компонентами, которые входят в его состав.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Средство начинает действовать сразу же после того, как производится его введение. Период, который длится анестезия, составляет от 1 до 3 часов. Следует учесть, что в кислой среде эффективность воздействия средства снижается.
В стоматологической практике средство широко используется как местный анестетик, при его применении сводится к минимуму риск развития побочных эффектов. Ультракаин не приостанавливает регенерационные процессы, препятствует повышению артериального давления.
Из организма выводится с мочой на протяжении от 5 до 10 часов.
Показания к применению
Показано применение препарата для инфильтрационной и проводниковой анестезии в процессе проведения операций и вмешательств диагностического характера, для снятия болевого синдрома.
Ультракаин в стоматологии назначается при проведении разнообразных процедур, в том числе при пломбировании и удалении зубов, в процессе установки коронок, при проведении профилактических процедур, обработке ран. Также практикуется введение при оперативных вмешательствах, проводимых в носоглотке.
Противопоказания
Для применения Ультракаина определяются следующие противопоказания:
Относительные противопоказания (возможно применение средства с осторожностью) отмечаются в следующих случаях:
Также с осторожностью применяется при лечении детей (нежелательно использовать препарат детям до 4-летнего возраста), а также для проведения парацеребральной блокады.
Побочные действия
При применении Ультракаина могут отмечаться следующие побочные действия:
Когда используется Ультракаин в стоматологии, побочные действия могут быть следующими: воспалительный процесс или отек в месте инъекции, развитие ишемических зон в том месте, куда вводилось средство. Если была нарушена техника введения, может произойти повреждение нерва.
Те побочные эффекты, которые связаны с влиянием адреналина (аритмия, тахикардия, повышенное АД), отмечаются редко, если концентрация адреналина в составе препарата относительно низкая (1:200000 и 1:100000).
Инструкция по применению Ультракаина (Способ и дозировка)
Инструкция на Ультракаин предусматривает, что препарат вводится под кожу по 5-10 мл. Но перед применением средства пациенту нужно провести все необходимые диагностические процедуры. После того, как было проведено операционное вмешательство, пациенту четко контролируется артериальное давление, а также состояние его ЦНС и дыхательной системы.
Инструкция по применению Ультракаина в стоматологии предусматривает, что при пломбировании или при удалении зубов в небный шов вводится по 1,5 мл средства. Наибольшая доза для взрослого человека не должна составлять больше 7 мг, детям после четырехлетнего возраста показана доза не более 5 мг средства. После проведения анестезии на протяжении некоторого времени постепенно восстанавливается чувствительность полости рта. Принимать пищу можно примерно через 2-3 часа после проведенной анестезии.
При инфильтрационной анестезии Ультракаин применяется в следующих дозах: при тонзиллэктомии на каждую миндалину используется по 5-10 мл средства; при вправлении переломов может применяться от 5 до 20 мл Ультракаина; при наложении шва промежности — 5-15 мл.
При проводниковой анестезии в зависимости от типа вмешательства может вводиться от 1 до 30 мл средства.
Передозировка
При передозировке отмечаются следующие симптомы: нарушения сознания или его потеря, изменения в процессе дыхания, вплоть до его остановки, тремор, подергивание мышц, судороги, тошнота и рвота, резкое падение давления, шок, остановка сердца.
При проявлении любого из побочных эффектов нужно срочно приостановить инъекцию, перевести пациента в горизонтальную позицию, обеспечить ему максимальную проходимость дыхательных путей. Важно четко контролировать пульс и артериальное давление.
Далее лечение проводится в зависимости от того, насколько серьезными являются нарушения. Пациенту дается кислород, проводится искусственное дыхание или производится эндотрахеальная интубация, при которой контролируется вентиляция легких.
Нельзя применять аналептические препараты центрального действия. Если у человека отмечаются подергивания мышц или происходят генерализованные судороги, ему внутривенно вводятся барбитураты короткого или ультракороткого воздействия. При нарушениях кровотока и проявлениях шока вводятся внутривенно электролитные и плазмозамещающие растворы, а также глюкокортикоиды.
Если отмечается нарастающая брадикардия, пациенту угрожает сосудистый коллапс, практикуется внутривенное введение 0,25–1 мл раствора 0,1 мг/мл адреналина. При тахикардии применяются антиаритмические средства.
Если у людей, которые болеют артериальной гипертонией, после применения Ультракаина поднимается давление, необходимо применить периферические вазодилататоры.
Взаимодействие
При одновременном применении трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО отмечается усиление гипертензивного влияния препарата.
При приеме сосудосуживающих ЛС усиливается местноанестезирующее влияние артикаина.
При одновременном лечении неселективными бета-адреноблокаторами возрастает риск проявления брадикардии и гипертонического криза.
Под воздействием Ультракаина усиливается влияние других местных анальгетиков, как следствие, отмечается угнетение нервной системы.
Условия продажи
В аптеке Ультракаин можно приобрести по рецепту врача.
Условия хранения
Средство нужно хранить при температуре, не превышающей 25 °C. Ультракаин нужно беречь от детей.
Срок годности
Можно хранить 5 лет
Особые указания
Внутривенно вводить средство нельзя. Чтобы избежать внутрисосудистой инъекции, нужно провести тест на аспирацию. Инъекционное давление должно отвечать чувствительности тканей.
Не следует вводить ЛС в область воспаления.
Принимать пищу после стоматологических процедур проводимых с анестезией Ультракаином, можно только после того, как полностью восстановилась чувствительность.
Чтобы не допустить инфицирования, нужно каждый раз при заборе раствора из флаконов применять только новые стерильные иглы и шприцы. Если флакон был вскрыт, его нужно применять строго по инструкции и применять на протяжении двух дней.
Можно ли водить транспорт или работать с точными механизмами пациенту, которому была проведена анестезия с использованием Ультракаина, должен определять врач.
У больных, страдающих бронхиальной астмой, препарат может спровоцировать острые приступы, нарушения дыхания.
Ультракаин д-с раствор : инструкция по применению
Состав
В 1 мл раствора содержится:
Описание
Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Предполагается, что механизм действия артикаина основан на ингибировании проводимости нервных волокон за счет блокады потенциалозависимых Na+ каналов клеточной мембраны.
Вследствие низкого содержания эпинефрина в препарате его влияние на сердечно-сосудистую систему выражено незначительно: почти не отмечается повышения артериального давления и увеличения частоты сердечных сокращений.
В ходе клинических исследований, включавших до 210 пациентов, было показано, что у детей в возрасте от 3,5 до 16 лет Ультракаин® Д-С в дозах до 5 мг/кг артикаина в виде (нижнечелюстной) инфильтрации или (верхнечелюстной) нервной блокады обеспечивают успешную местную анестезию. Продолжительность анестезии была схожа с продолжительностью для всех возрастных групп и зависела от введенного объема.
Связывание с белками плазмы артикаина составляет 95%. После инъекции в подслизистую оболочку полости рта период полувыведения составляет в среднем 25,3 ± 3,3 мин. 10 % артикаина метаболизируется в печени, в основном плазменными и тканевыми эстеразами. Артикаин затем выводится через почки, главным образом, в виде артикаиновой кислоты.
У детей общая экспозиция после щечной инфильтрации схожа с экспозицией у взрослых, но максимальная концентрация в сыворотке достигается быстрее.
Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии (в том числе у больных с сопутствующими тяжелыми соматическими заболеваниями):
неосложненные удаления одного или нескольких зубов;
обработка полостей и шлифовка зубов перед протезированием.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к местноанестезирующим средствам амидного типа аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований.
Повышенная чувствительность к эпинефрину, сульфитам или к любому другому компоненту препарата.
Тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие, как выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада 2-3 степени).
Острая некомпенсированная сердечная недостаточность, резко выраженная артериальная гипотензия.
Так как в препарате содержится эпинефрин, он противопоказан в следующих случаях:
при пароксизмальной тахикардии и других нарушениях сердечного ритма, а также при закрытоугольной форме глаукомы;
при приеме неселективных бета-адреноблокаторов, например, анаприлина (риск развития гипертонического криза и тяжелой брадикардии);
больные с гипертиреозом;
больные с феохромоцитомой;
больные, недавно перенесшие (3-6 месяцев) инфаркт миокарда;
больные, недавно перенесшие (3 месяца) операцию по аортокоронарному шунтированию,
больные с тяжёлой артериальной гипертензией;
при анестезии концевых элементов конечностей, таких как пальцы рук и ног (опасность ишемии);
сопутствующая терапия трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО, поскольку эти активные субстанции могут усиливать сердечно-сосудистые эффекты эпинефрина. Это может происходить после 14 дней после окончания терапии МАО.
Нельзя использовать у больных бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам.
Противопоказано внутривенное введение.
Способ применения и дозы
При неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно вводят в подслизистую в области переходной складки с вестибулярной стороны 1,7 мл Ультракаина® Д-С (на каждый зуб). В редких случаях требуется дополнительное введение от 1 мл до 1,7 мл для достижения полной анестезии. От болезненной небной инъекции в большинстве случаев можно отказаться. Для анестезии при небных разрезах и наложении швов с целью создания небного депо необходимо около 0,1 мл анестетика на инъекцию. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.
В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно обойтись без мандибулярной анестезии, так как инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1,7 мл на зуб, как правило, достаточна. Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1-1,7 мл анестетика в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести блокаду нижнечелюстного нерва.
При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить до 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 12,5 мл раствора для инъекций).
При использовании Ультракаина® Д-С у детей необходимо использовать по возможности меньший объем препарата, обеспечивающий адекватную анестезию; доза препарата подбирается в зависимости от возраста и массы тела ребенка, но она не должна превышать 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Препарат не изучался у детей младше одного года.
Возможно повышение плазменных уровней артикаина у больных пожилого возраста и у больных с тяжёлым нарушением функций почек и печени. Для таких больных особенно важно использовать минимальные дозы, необходимые для достаточно глубокой анестезии.
Ультракаин® Д-С предназначен для введения в ротовую полость.
Использование подходящего шприца (для инфильтрационной анестезии: Юниджект® К или Юниджект® К варио; для внутрисвязочной анестезии: Ультраджект®) обеспечивает максимальную защиту от разбития стекла и гарантирует успешность процедуры. Запрещается использовать поврежденные картриджи.
Для предотвращения инфекций необходимо следить за тем, чтобы при каждом заборе раствора из флаконов или ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы.
Запрещается использовать препарат в случае мутности или изменения цвета раствора.
Противопоказано внутривенное применение!
Нельзя производить инъекцию в воспаленную область!
Побочное действие
В случае появления симптомов, подобных описанным ниже, пожалуйста, незамедлительно обратитесь к Вашему лечащему врачу!
Для классификации частоты побочных действий используются следующие категории:
Передозировка
Немедленно обратитесь к врачу или в отделение скорой помощи в случае передозировки лекарства!
Стимулирование ЦНС: беспокойное состояние, тревожность, спутанность сознания, учащенное дыхание, тахикардия, повышение артериального давления с покраснением лица, тошнота, рвота, тремор, судорожные движения, тоникоклонические судороги.
Угнетение сердечнососудистой системы: брадикардия, аритмия, фибрилляция желудочков, падение артериального давления, цианоз, остановка сердца.
б)Экстренные меры и антидоты
При появлении первых признаков побочного действия или интоксикации, например, тошноты, двигательного беспокойства, помутнения сознания во время инъекции, ее следует прервать, пациента перевести в горизонтальное положение, придать нижним конечностям возвышенное положение, очистить дыхательные пути, контролировать пульс и артериальное давление. Рекомендуется обеспечить внутривенный доступ, даже если симптомы кажутся не слишком выраженными.
Центральные аналептики противопоказаны.
Подергивания мышц или генерализированные судороги снимаются внутривенной инъекцией противосудорожных средств (например, диазепам). Рекомендуется вводить эти препараты медленно, под постоянным контролем производимого эффекта (риск гемодинамических расстройств и угнетения дыхания), с одновременной подачей кислорода и контролем функций системы кровообращения.
Падение артериального давления или брадикардия часто устраняются при переводе пациента в горизонтальное положение с приданием нижним конечностям возвышенного положения.
При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке любого генеза введение препарата должно быть прекращено и пациент должен быть переведен в горизонтальное положение с приданием нижним конечностям возвышенного положения. Должна проводиться подача кислорода и обеспечение проходимости дыхательных путей, внутривенное вливание жидкости (растворы электролитов), глюкокортикостероидов (например, 250-1000 мг преднизолона или эквивалентное количество его производных, например, метилпреднизолона). Дополнительно можно ввести плазмозаменители, альбумин.
При угрожающем нарушении кровообращения и нарастающей брадикардии следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) внутривенно. После разведения 1 мл коммерческого раствора эпинефрина 1:1000 до 10 мл (либо при использовании раствора эпинефрина 1: 10 000) 0,25-1 мл раствора (= 0,025-0,1 мг эпинефрина) медленно вводят при постоянном контроле частоты пульса и артериального давления (внимание: сердечные аритмии).
Однократная доза внутривенной инъекции эпинефрина не должна превышать 1 мл (0,1 мг эпинефрина), в дальнейшем при необходимости эпинефрин можно вводить капельно (скорость вливания через капельницу регулируется в зависимости от частоты пульса и давления крови).
Тяжелые формы тахикардии и тахиаритмии могут быть устранены применением антиаритмических препаратов, однако не следует использовать неселективные бета-адреноблокаторы (см. раздел “Противопоказания”). Подача кислорода и контроль за кровообращением необходимы в любом случае.
При повышении артериального давления у больных, страдающих артериальной гипертонией, следует, в случае необходимости, применять периферические вазодилататоры.
Следует помнить, что у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию (например, гепарином или ацетилсалициловой кислотой), случайный прокол сосуда в ходе местной анестезии может привести к серьезному кровотечению, и что у данных пациентов в целом повышена тенденция к кровотечениям.
Из-за содержания натрия дисульфита в отдельных случаях у больных бронхиальной астмой могут появиться реакции повышенной чувствительности, проявляющиеся в виде рвоты, поноса, учащенного дыхания, острого приступа астмы, нарушений сознания или шока.
Пациентам с дефицитом холинэстеразы Ультракаин® Д-С должен назначаться только в случае особой необходимости, поскольку действие препаратов, скорее всего, будет пролонгироваться и может оказаться слишком сильным.
Ультракаин® Д-С нельзя назначать больным с аллергией или повышенной чувствительностью к сульфитам, а также больным с тяжёлой бронхиальной астмой. У таких больных Ультракаин® Д-С может вызвать острые аллергические реакции с симптомами анафилаксии, такими как бронхоспазм. Ультракаин® Д-С следует применять с особой осторожностью при:
нарушениях свертывания крови;
тяжёлой почечной или печеночной недостаточности;
сопутствующем лечении галогенированными ингаляционными анестетиками (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”);
эпилепсии (см. раздел “Побочное действие”).
Ультракаин Д-С должен применяться с осторожностью при:
сердечно-сосудистых заболеваниях (например, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе, нарушения ритма сердца, гипертония),
нарушениях мозгового кровообращения, инсульте в анамнезе,
хроническом бронхите, эмфиземе,
тяжелых тревожных расстройствах.
Не рекомендуется введение препарата в воспаленную (инфицированную) область (увеличение накопления препарата с понижением эффективности).
Перед использованием препарата необходимо выяснить анамнез пациента и информацию о сопутствующих терапиях, с пациентом следует поддерживать вербальный контакт и сделать пробную инъекцию с использованием 5 % или 10 % от обычной дозы на случай риска аллергии.
Для предотвращения неблагоприятных эффектов следует учитывать следующие аспекты:
использовать как можно меньшую дозу;
перед инъекцией следует провести аспирацию в две стадии (для предотвращения случайной внутрисосудистой инъекции).
Принимать пищу можно лишь по возвращении чувствительности.
Ультракаин® Д-С содержит натрий, но в количестве менее 1 ммоль (23 мг) натрия на мл.
Опекунов маленьких детей следует проинформировать о риске случайного повреждения мягких тканей от самоукусов вследствие продолжительного онемения мягких тканей.
Обязательно информируйте Вашего лечащего врача обо всех лекарствах, которые Вы принимаете, даже если это происходит от случая к случаю.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Комбинации различных местных анестетиков обладают аддитивным действием на сердечнососудистую систему и ЦНС.
Действие вазоконстрикторов, повышающих артериальное давление, типа адреномиметиков, таких, например, как эпинефрин, может усиливаться трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО, поэтому их одновременный прием противопоказан (см. раздел “Противопоказания”).
Эпинефрин может ингибировать высвобождение инсулина из поджелудочной железы и уменьшать эффекты гипогликемических средств.
Некоторые ингаляционные анестетические средства, такие как галотан, могут повысить чувствительность миокарда к действию катехоламинов и, следовательно, могут способствовать развитию аритмий после инъекции препарата Ультракаин® Д-С.
Следует помнить, что у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию (например, гепарином или ацетилсалициловой кислотой), случайный прокол сосуда в ходе местной анестезии может привести к серьезному кровотечению, и что у данных пациентов в целом повышена тенденция к кровотечениям.
Противопоказана комбинация с неселективными бета-адреноблокаторами, например, анаприлина из-за риска развития гипертонического криза и тяжелой брадикардии.
Применение во время беременности и в период лактации
Опыт применения артикаина у беременных женщин отсутствует, за исключением применения препарата во время родов. В исследованиях на животных не было выявлено прямых или косвенных неблагоприятных эффектов на беременность, эмбриональное / фетальное развитие, роды и постнатальное развитие. Было показано, что эпинефрин обладает токсичностью в отношении репродуктивной функции у животных в дозах, превышающих максимальную рекомендованную дозу. Эпинефрин и артикаин проникают через плацентарный барьер, однако артикаин обладает наименьшей проницаемостью по сравнению с другими местными анестетиками. Сывороточная концентрация артикаина, измеренная у новорожденных, составляла около 30 % от концентрации у матери. При случайном внутрисосудистом введении у матери эпинефрин может снижать кровоснабжение матки.
Ввиду недостаточности клинических данных, решение о назначении препарата врачом может быть принято только после тщательного изучения соотношения польза-риск.
В связи с очень быстрым падением уровня артикаина и быстрым выведением его из организма он поступает в материнское молоко в клинически незначимых количествах. Эпинефрин проникает в грудное молоко, однако обладает коротким периодом полувыведения. Поэтому прерывать кормление грудью при непродолжительном приеме Ультракаина® Д-С не требуется.
В исследованиях с участием животных артикаина 40 мг/мл + эпинефрин 0,01 мг/мл не было показано влияние на фертильность. Ожидается, что в терапевтических дозах побочное действие на фертильность человека проявляться не будет.
Влияние на способность управлять транспортным средством или другими механизмами
После введения Ультракаина® Д-С решение о возможности пациента вернуться к вождению автотранспорта после стоматологического вмешательства, должен принимать врач. Чувство тревоги и стресс, связанный с операцией, могут повлиять на эффективность препарата; хотя местная анестезия Ультракаином® Д-С, как показали испытания, не вызывает какого-либо заметного отклонения от обычной способности к участию в дорожном движении.
В упаковке 100 картриджей по 1,7 мл раствора для инъекций.
В упаковке 10 ампул по 2 мл раствора для инъекций.
Остаток во вскрытой ампуле / картридже должен быть утилизирован. По истечении срока годности препарат применять нельзя.
Условия хранения
При температуре не выше 25° С в защищенном от света месте.
Хранить препарат в недоступном для детей месте!