На страницах нашего онлайн портала alivahotel.ru мы расскажем много самого интересного и познавательного, полезного и увлекательного для наших постоянных читателей.
Прозрачная бесцветная или с едва желтоватым оттенком жидкость.
Состав
1 мл раствора содержит морфолиниевой соли тиазотной кислоты, в пересчете на 100% вещество 25 мг, что эквивалентно 16,6 мг тиазотной кислоты; пирацетама 100 мг;
вспомогательное вещество: вода для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие психостимулирующие и ноотропные средства.
Фармакологические свойства
Лекарственное средство обладает антиоксидантными, мембраностабилизирующими и ноотропными свойствами.
Лекарственное средство улучшает интегративную и когнитивную деятельность мозга, способствует устранению симптомов амнезии, повышает показатели кратковременной и долговременной памяти.
Фармакологический эффект лекарственного средства обусловлен взаимопотенциирующим действием тиотриазолина и пирацетама.
Лекарственное средство способно ускорять окисление глюкозы в реакциях аэробного и анаэробного окисления, влиять на биоэнергетические процессы, повышать уровень АТФ. Лекарственное средство тормозит пути образования активных форм кислорода, реактивирует антиоксидантную систему ферментов, особенно супероксиддисмутазу, тормозит свободнорадикальные процессы в тканях мозга при ишемии, улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы.
Объем распределения пирацетама – почти 0,6 л/кг. Период полувыведения пирацетама из плазмы крови составляет 4-5 часов и, соответственно, 6-8 часов из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80-100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.
Максимальная концентрация тиазотной кислоты в плазме крови достигается при внутримышечном введении – через 0,84 часа, при внутривенном – через 0,1 часа. Связывание с белками крови не превышает 1 %.
Показания к применению
Симптоматическое лечение расстройств памяти и интеллектуальных нарушений при отсутствии диагноза деменции (симптоматическое лечение хронического психоорганического синдрома) у пациентов с хроническими нарушениями мозгового кровообращения (дисциркуляторная энцефалопатия), диабетической энцефалопатией, последствиями перенесенного ишемического инсульта или черепно-мозговой травмы.
Способ применения и дозы
При лечении последствий ишемического инсульта назначают по 20–30 мл лекарственного средства, предварительно разведенного в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, и вводят внутривенно капельно 1 раз в сутки. Курс лечения составляет 2 недели.
Для лечения энцефалопатии назначают внутримышечно 5 мл лекарственного средства 1 раз в сутки в течение 10-15 суток.
При диабетической энцефалопатии по 5 мл внутримышечно 1 раз в сутки на протяжении 10 дней с дальнейшим назначением таблетированной формы лекарственного средства на протяжении 45 дней за 30 минут до приема пищи.
Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы лекарственного средства в соответствии со следующей схемой:
Почечная недостаточность
Клиренс креатинина (мл/мин)
Доза и частота применения
Норма
>80
Обычная доза
Легкая степень
50-79
2/3 обычной дозы в 2-3 приема
Средняя степень
30-49
1/3 обычной дозы в 2 приема
Тяжелая степень
Побочное действие
При клиническом применении препарата Тиоцетам, раствор для инъекций, могут наблюдаться случаи побочных реакций:
со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, общая слабость;
со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота;
со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая высыпания, зуд, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактический шок;
со сторонысердечно-сосудистойсистемы: снижение артериального давления;
со стороны вестибулярной системы: головокружение;
общие нарушения и нарушения в месте введения: гиперемия кожи и зуд в месте введения. У больных возможно развитие побочных реакций, обусловленных отдельными компонентами препарата:
со стороны крови и лимфы: геморрагические нарушения;
со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции;
со стороны нервной системы: гиперкинезия, сонливость, атаксия, нарушения равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор;
со стороны органов слуха и лабиринта: головокружение;
со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота;
со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд;
со стороны репродуктивной системы: повышение сексуальной активности;
сосудистые нарушения: гипотензия, тромбофлебит;
общие нарушения и нарушения в месте введения: астения, боль в месте введения, лихорадка, увеличение массы тела.
аллергические реакции: гиперемия кожи, лихорадка;
со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, шум в ушах;
со сторонысердечно-сосудистойсистемы: тахикардия, повышение артериального давления;
со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, вздутие живота;
со стороны дыхательной системы: одышка, приступы удушья.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в инструкции по применению, необходимо прекратить применение лекарственного средства и обратиться к врачу.
Противопоказания
– повышенная чувствительность к пирацетаму, тиазотной кислоте, а также к производным пирролидона или тиазотной кислоты;
– терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
– острое нарушение мозгового кровообращения по геморрагическому типу;
– психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
– период кормления грудью.
Передозировка
Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата.
В таких случаях прекращают применение препарата и назначают симптоматическое лечение.
Особенности применения и меры предосторожности
С осторожностью препарат назначают больным хронической почечной недостаточностью.
С осторожностью следует применять препарат лицам пожилого возраста с сердечно-сосудистой патологией в связи с тем, что описанные выше побочные реакции у данной группы больных отмечаются чаще.
В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства пациентам с нарушениями гемостаза, хирургическим вмешательством (в том числе стоматологическим), факторами риска развития кровотечений (например, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), перенесенным ранее геморрагическим инсультом или внутримозговым кровоизлиянием, пациентам, принимающим антикоагулянты или антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
При назначении лекарственного средства пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек.
Применение у детей.
Лекарственное средство противопоказано для применения у детей до 18 лет в связи с отсутствием достаточных данных.
Применение в период беременности и кормления грудью
Безопасность применения лекарственного средства во время беременности и лактации не установлена. В связи с отсутствием данных применять во время беременности и лактации противопоказано.
Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90 % от концентрации его в крови у матери. Пирацетам выделяется с грудным молоком.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Не рекомендовано применение лекарственного средства при вождении автотранспорта и работе с механизмами, требующими повышенного внимания, в связи с риском развития возможных нежелательных реакций со стороны нервной системы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Тиоцетам нельзя назначать с препаратами, имеющими кислую pH.
За счет наличия в составе пирацетама возможны следующие виды взаимодействия:
Тиреоидныегормоны. При комбинации с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.
Аценокумарол. У больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сутки) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени 2,5-3,5, но при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда (коагуляционная активность (VIII: С); ко-фактор ристоцетин (VIII: vW: Rco) и протеин в плазме крови (VIII: vW: Ag)), вязкости крови и плазмы.
Фармакокинетические взаимодействия. Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других препаратов низкая, поскольку 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
В опытах in vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21 %) и 3А4/5 (11 %). Однако уровень Ki этих двух CYP-изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, которые подвергаются биотрансформации этими ферментами, маловероятно.
Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, получавших стабильные дозы противоэпилептических препаратов, не изменял максимальную сывороточную концентрацию и AUC, (площадь под кривой) противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроаты).
Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, и концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама внутрь.
Условия и срок хранения
Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Комбинированный препарат. Обладает антиоксидантными, мембраностабилизирующими и ноотропными свойствами. Улучшает интегративную и когнитивную деятельность мозга, способствует устранению симптомов амнезии, повышает показатели кратковременной и долговременной памяти.
Фармакологический эффект препарата Тиоцетам Н обусловлен взаимопотенцирующим действием тиотриазолина и пирацетама.
Препарат способен ускорять окисление глюкозы в реакциях аэробного и анаэробного окисления, влиять на биоэнергетические процессы, повышать уровень АТФ.
Тиоцетам Н тормозит пути образования активных форм кислорода, реактивирует антиоксидантную систему ферментов, особенно супероксиддисмутазу, тормозит свободнорадикальные процессы в тканях мозга при ишемии, улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы.
Фармакокинетика
Лекарственное средство проникает через плацентарный барьер. Пирацетам практически не метаболизируется в организме и выводится с мочой.
Показания к применению
Симптоматическое лечение расстройств памяти и интеллектуальных нарушений при отсутствии диагноза деменции (симптоматическое лечение хронического психоорганического синдрома) у пациентов:
Режим дозирования
При лечении последствий ишемического инсульта назначают по 20-30 мл препарата, предварительно разведенного в 100-150 мл 0.9% раствора натрия хлорида, и вводят в/в капельно 1 раз/сут. Курс лечения составляет 2 недели.
Для лечения энцефалопатии назначают в/м 5 мл препарата 1 раз/сут в течение 10-15 суток.
Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы препарата Тиоцетам Н в соответствии со следующей схемой:
Почечная недостаточность
КК (мл/мин)
Доза и частота применения
Норма
>80
Обычная доза
Легкая степень
50-79
2/3 обычной дозы в 2-3 приема
Средняя степень
30-49
1/3 обычной дозы в 2 приема
Тяжелая степень
пациентов пожилого возраста дозу корректируют при наличии почечной недостаточности; при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.
Пациентам с нарушениями функции почек и печени дозы корректируют в зависимости от показателей КК.
Дозу и длительность лечения определяет врач в каждом индивидуальном случае отдельно в зависимости от характера и течения заболевания.
Побочные действия
В случае возникновения побочных реакций, в т.ч. не указанных в данной инструкции, следует прекратить прием лекарственного средства и обратиться к врачу.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения препарата Тиоцетам Н при беременности и лактации не установлена. В связи с отсутствием данных применять во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90% от концентрации его в крови у матери.
Пирацетам выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Особые указания
С осторожностью назначают препарат пациентам с хронической почечной недостаточностью.
Тиоцетам Н влияет на агрегацию тромбоцитов, поэтому его необходимо применять с осторожностью у пациентов с нарушением гемостаза, во время хирургических вмешательств.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистой патологией в связи с тем, что описанные выше побочные реакции у данной группы больных отмечаются чаще.
Аллергические реакции чаще встречаются у лиц, склонных к аллергии.
Использование в педиатрии
Опыт применения лекарственного средства у детей недостаточен. Лекарственное средство противопоказано для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием достаточных данных.
Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмам
Не рекомендуется применение препарата при вождении автотранспорта и работе с механизмами, требующими повышенного внимания, в связи с риском развития возможных нежелательных реакций со стороны нервной системы.
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Тиоцетам Н нельзя назначать с лекарственными средствами, имеющими кислую рН.
Пирацетам в высоких дозах (9.6 г/сут) повышает эффективность аценокумарола у пациентов с венозным тромбозом, однако при применении препарата Тиоцетам Н в терапевтических дозах такой эффект не наблюдается.
Не наблюдалось взаимодействия пирацетама с клоназепамом, фенобарбиталом, фенитоином, вальпроатом натрия.
Одновременное применение пирацетама и тиреоидных гормонов (Т3+Т4) может вызвать раздраженность, дезориентацию, нарушения сна.
Взаимодействие пирацетама с лекарственными средствами, которые поддаются биотрансформации ферментами комплекса Р450, маловероятно.
Одновременный прием с эналаприлом, каптопресом повышает риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.
Совместный прием с алкоголем не влияет на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови.
Тиоцетам – психостимулирующий и нейрометаболический препарат, предназначенный для борьбы против проблем, связанных с функционированием головного мозга и улучшения его когнитивных функций. Улучшает память, стимулирует умственную деятельность. Также используется в процессе восстановления от черепно-мозговых травм.
Принадлежит к препаратам, действие которых основано на комбинированном эффекте таких составляющих как тиотреазолин и пирацетам. Является уникальным лекарственным средством, так как разрабатывается и производится украинской фармацевтической корпорацией Артериум, а тиотреазолин, входящий в состав Тиоцетама является первым уникальным синтетическим препаратом, разработанным украинскими учеными на базе Запорожского медицинского института под руководством Ивана Антоновича Мазура. Первое клиническое применение произошло в 1994 году, и с тех пор лекарство экспортируется во многие страны ближнего и дальнего зарубежья.
Лекарственная форма и фармакологические свойства
Тиоцетам отпускается в различных формах: в ампулах, используемых для инъекций, по 5 или 10 мл препарата в каждой, а также в виде таблеток. В одной упаковке находится две ячейковых упаковки с препаратом по 5 штук в каждой. В форме таблеток продается в блистерах по 10 штук в каждом, всего в упаковке находится 3 или 6 таких блистера. Также имеется инструкция по применению. Таблетки Тиоцетама имеют овальную форму, желтоватого оттенка и содержат в себе следующие действующие компоненты:
Тиоцетам в ампулах используется для создания раствора для внутримышечных инъекций и имеет вид бесцветной жидкости.
Показания к применению
Препарат используется в борьбе с патологическими нарушениями обменных процессов в головном мозге, способствует ускорению восстановления пациентов после ишемического инсульта. Также борется с симптомами амнезии, ускоряя возобновление кратковременной и долговременной памяти.
Способ применения и дозировка
Может использоваться для перорального приема, а также для внутримышечных инъекций предварительно созданного раствора.
В виде таблеток: доза препарата составляет 2-3 таблетки в сутки, принимаемые до еды. Дозирование лекарственного средства и длительность лечения устанавливаются лично лечащим врачом, зависят от состояния больного и вида заболевания.
В виде ампул: вводится 5 мл препарата внутримышечно для борьбы против энцефалопатии. Курс: 10-15 дней. При инсультах назначают дозировку 20-30 мг препарата, разведенного с 100-150 мл 0,9 % раствора хлорида натрия, вводят внутривенно один раз в сутки в течение двух недель.
Передозировка и побочные действия
Инструкция указывает, что в случае передозировки могут обостриться такие симптомы как нарушения сна, перевозбуждение, раздражительность, рвота и тошнота, нарушения функционирования желудочно-кишечного тракта. В случае проявлений признаков передозировки необходимо немедленно обратиться за консультацией к лечащему врачу.
Противопоказания к использованию
Не рекомендовано использование Тиоцетама в случае существования повышенной восприимчивости к компонентам препарата, не назначают пациентам с симптомами заболеваний почек и печени. Также следует проявить осторожность при назначении пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Существуют противопоказания приема препарата среди беременных, у пожилых людей, а также у детей.
Взаимодействие с алкоголем и лекарственными препаратами
Не используется с препаратами, имеющими кислую реакцию pH среды. Комбинированное использование одновременно с тиреоидными гормонами оказывает раздражающее действие, приводит к нарушениям ориентации в пространстве и расстройствам сна.
Входящий в состав препарата пирацетам усиливает эффект от действия психостимуляторов, уменьшает выраженность экстрапирамидных расстройств.
Не обнаружено негативного влияние при приеме совместно с алкоголем, однако, следует воздержаться от его приема в период использования.
В период приема препарата лучше воздержаться от вождения автомобиля и других транспортных средств, так как не исключено влияние на скорость реакции.
Аналоги
Существует широкий спектр похожих препаратов, имеющих сходные с Тиоцетамом показания по использованию. К ним относятся Глицин, Ноотропил, Омарон, Кавинтон, Лучетам, Цераксон и др. Необходимо подобрать наиболее эффективное средство из широкого разнообразия существующих лекарственных средств, что является задачей лечащего врача.
Условия продажи и хранения
Отпускается только при наличии у пациента рецепта. Хранить фармацевтическое средство необходимо в месте, с ограниченным для детей доступом, температура в котором не превышает 25-ти градусов по Цельсию. Срок хранения препарата – 5 лет. Не рекомендовано использовать после того как истек указанный на упаковке срок годности.
