Уколы мелоксикам для чего предназначены
Мелоксикам: описание, побочное действие
«Мелоксикам» – нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим и жаропонижающим действием. Применяется в качестве уколов (глубоко внутримышечно), таблеток (перорально) и свечей (ректально). Лекарство доступно по цене, дает быстрый эффект. Используется только по согласованию с врачом, отпуск из аптек по рецепту.
«Мелоксикам» – лекарственный препарат с одноименным действующим веществом. Представляет собой нестероидное противовоспалительное средство. Оказывает жаропонижающее, обезболивающее, анальгетическое воздействие.
Выпускается в 3 лекарственных формах:
Активный компонент «Мелоксикама» представляет собой производное органической энолиевой кислоты. Он подавляет активность фермента циклооксигеназы-2, замедляет образование простагландинов. В результате воспалительные процессы приостанавливаются, очаг поражения уменьшается, за счет чего проявляется обезболивающий эффект.
Препарат отпускают только при наличии рецепта. Его можно хранить при комнатной температуре (не более 25 градусов) в месте, не доступном для детей. Срок годности составляет 2 года со дня производства.
Показания к применению уколов «Мелоксикам»
Уколы, суппозитории и таблетки применяются для лечения таких заболеваний:
спондилоатртрит анкилозирующего типа;
воспаления, дегенеративные поражения суставов;
выраженный болевой синдром, повышение температуры как следствия этих заболеваний.
Противопоказания и побочные действия
Препарат нельзя применять при наличии таких противопоказаний:
непереносимость пиразолона и его производных;
аллергические реакции, гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте;
полипоз носа рецидивирующий;
тяжелые поражения почек;
язвенные болезни органов ЖКТ;
период беременности, а также лактации (на любой стадии);
пожилые люди принимают препарат с осторожностью.
Свечи «Мелоксикам» не допускается использовать при наличии заболеваний прямой кишки, анального отдела, если они имеют хронический характер. Возможны и другие противопоказания, поэтому перед началом применения необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.
В отдельных случаях наблюдаются побочные эффекты:
обострения язв желудка и кишечника;
увеличение артериального давления;
кожные высыпания, зуд, другие формы аллергии;
высокий уровень мочевины;
кровяной прилив к грудной клетке, лицу, шее.
Уколы «Мелоксикам»: инструкция по применению
Уколы ставят внутримышечно один раз в сутки в количестве 7,5-15 мг. Такая дозировка используется на протяжении первых 3-5 дней, после чего прием прекращают. Возможна замена таблетками «Мелоксикама» или другими препаратами.
Инструкция по применению таблеток и свечей «Мелоксикам»
Таблетки принимают один раз в сутки в количестве 7,5-15 мг во время еды. Эта дозировка предназначена для взрослых и подростков. При этом таблетки допускается применять только первые несколько дней, после чего возможна замена другим лекарственным средством.
Если пациент находится на гемодиализе, имеет тяжелые патологии почек, он может использовать не более 7,5 мг в сутки. При этом суточные и разовые дозировки других препаратов той же серии (например, «Мелоксикам Прана») могут отличаться. Норма зависит от возраста, состояния человека, сопутствующих заболеваний и других факторов.
Свечи вводят ректально один раз в сутки – вне зависимости от времени суток и приема пищи. Одна свеча соответствует суточной дозировке 15 мг.
В случае передозировки могут наблюдаться описанные выше побочные эффекты. Показано немедленное промывание желудка, лечение симптоматическое. Специфического антидота «Мелоксикама» не разработано.
Лекарственное взаимодействие
Совместный прием с миелотоксическими средствами усиливает побочные эффекты «Мелоксикама» для крови. Если принимать препарат вместе с медикаментами нестероидной противовоспалительной группы, увеличивается риск кровотечений в желудке, кишечнике, а также обострения язв.
Если принимать «Колестирамин», средство способствует быстрому выведению «Мелоксикама». При использовании «Гепарина», «Тиклопидина», препаратов для снижения давления, непрямых антикоагулянтов, повышается риск кровотечений. В случае совместного приема с «Циклоспорином» повышается вероятность наступления побочных эффектов, связанных с почками.
«Мелоксикам»: цена, аналоги, отзывы
Препарат доступен по цене – стоимость упаковки 20 таблеток составляет 250 рублей, упаковка 10 свечей – 200 рублей, уколы – 90 рублей за 3 ампулы. К аналогам средства относятся:
Мелоксикам (10 мг/мл)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 10 мг/мл по 1,5 мл
Состав
1 мл препарата содержит
активное вещество ‒ мелоксикам 10 мг;
вспомогательные вещества: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная желтая жидкость с зеленоватым оттенком.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные средства. Оксикамы. Мелоксикам.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечной инъекции, что и подтверждает абсолютная биодоступность (почти 100 %). Фармакокинетика Мелоксикама линейная и дозозависимая при внутримышечном применении 7,5-15 мг. Концентрация Мелоксикама в плазме крови достигает пика через 60 минут после внутримышечной инъекции.
Стабильные концентрации достигаются на 3-5 сутки. Непрерывное лечение в течение длительного периода (например шести месяцев) не приводило к изменениям фармакокинетических параметров по сравнению с параметрами после 2 недель перорального применения Мелоксикама по 15 мг в сутки. Любые изменения являются также маловероятными и при продолжительности лечения более 6 месяцев.
В плазме крови 99% связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость в концентрации, примерно вдвое меньшей, чем в плазме.
Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени. Мелоксикам практически полностью метаболизируется до четырех фармакологических инертных метаболитов. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60 % дозы), формируется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также выделяется в меньшей мере (9 % дозы). Исследования in vitro допускают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как CYP 3А4 изоэнзимы способствуют этому в меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов, возможно, ответственна за два других метаболита, которые составляют 16 % и 4 % назначенной дозы соответственно.
Экскреция Мелоксикама − преимущественно в форме метаболитов − осуществляется в одинаковом количестве с мочой и калом. Менее 5 % суточной дозы выделяется неизмененными в кал, тогда как только следы неизмененных составляющих выделяются в мочу. Период полувыведения составляет около 20 часов. Печеночная и почечная недостаточность существенно не влияют на фармакокинетику Мелоксикама.
Фармакодинамика
Мелоксикам – это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы веществ оксикама с противовоспалительными, болеутоляющими и жаропонижающими свойствами. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности циклооксигеназы (ЦОГ).
Показания к применению
Для начального и кратковременного симптоматического лечения:
— болевого синдрома при остеоартритах (артрозы, дегенеративные заболевания суставов)
Способ применения и дозы
Мелоксикам следует применять только путем глубокой внутримышечной инъекции (внутривенное введение противопоказано). Препарат назначают взрослым по 7,5 мг или 15 мг один раз в сутки глубоко внутримышечно в течение первых нескольких дней лечения. Для последующей терапии целесообразно применять пероральные формы препарата (таблетки).
Артрозы в стадии обострения
Доза составляет 7,5 мг в день. Если не наблюдается достаточного улучшения состояния, можно увеличить дозу до 15 мг в день.
Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит
Доза составляет 15 мг в день. В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно уменьшить до 7,5 мг в день.
Пациенты пожилого возраста с повышенным риском возникновения побочных эффектов
Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 7,5 мг в день.
Нарушение функции почек
Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день. Для пациентов с легким или средним нарушением функции почек (клиренс креатинина больше 25 мл/мин) нет необходимости уменьшать дозу.
Нарушение функции печени
Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу.
Поскольку с увеличением дозы и длительности лечения повышается риск побочных реакций, необходимо применять минимальную эффективную суточную дозу и самую короткую длительность лечения. При совместном применении препарата с другими лекарственными формами мелоксикама не следует превышать суточную дозу 15 мг.
Порядок работы с ампулой.
Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко (рис. 1).
Сдавить ампулу рукой (при этом не должно происходить вытекание препарата) и вращающими движениями свернуть и отделить головку (рис. 2).
Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой (рис. 3).
Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое (рис. 4).
Надеть иглу на шприц.
Рис. 1 Рис. 2 Рис. 3 Рис. 4
Побочные действия
головокружение, головная боль
диспепсия, тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, диарея, запор, метеоризм
кожный зуд, кожная сыпь
отек, включая отек нижних конечностей, отечность в месте введения
вертиго, звон в ушах, сонливость, спутанность сознания, нарушение ориентации, эмоциональная лабильность
учащенное сердцебиение, повышение кровяного давления, приливы
стоматит, эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки
преходящие изменения показателей функции печени (увеличение трансаминаз, билирубина), креатинина, мочевины
лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз
спутанность сознания, колебания настроения, бессонница, ночные кошмары
нарушения зрения, конъюнктивит
желудочно-кишечная перфорация, гастрит, колит
анафилактические/анафилактоидные реакции, крапивница, буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некроз, экссудативная многоформная эритема, фотосенсибилизация
приступы астмы (у пациентов с аллергией к ацетилсалицилловой кислоте или другим НПВП)
почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, нефротический синдром, изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина, мочевины, альбуминурия, гематурия), острая задержка мочи, затруднение при мочеиспускании.
Противопоказания
повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому другому компоненту препарата
повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС). Мелоксикам нельзя назначать пациентам, имеющим симптомы бронхиальной астмы, назальные полипы, ангионевротический отек или крапивницу, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, поскольку возможны реакции перекрестной гиперчувствительности
не следует назначать пациентам, получающим антикоагулянты, из-за возможности возникновения внутримышечной гематомы
язвы желудочно-кишечного тракта как хронические, так и в стадии обострения
воспалительные заболевания толстого кишечника в активной форме (болезнь Крона или язвенный колит)
тяжелая печеночная недостаточность
почечная недостаточность, не поддающаяся диализу
желудочно-кишечные кровотечения, цереброваскулярные или другие кровотечения
тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность
при лечении периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании
беременность и период лактации
детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Мелоксикама с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Следует избегать одновременного применения препарата с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами в связи с увеличением риска развития кровотечений.
При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией, поэтому пациенты, получающие Мелоксикам в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости. У данной категории пациентов перед началом терапии Мелосикамом необходимо исследовать функцию почек.
Мелоксикам может вызывать задержку натрия, калия, жидкости, в результате чего увеличивается риск прогрессирования сердечной недостаточности и артериальной гипертензии у предрасположенных к этому пациентов.
Мелоксикам снижает эффективность бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоров, диуретиков, салуретиков, внутриматочных контрацептивов.
Мелоксикам может усиливать гематотоксичность метотрексата, в связи с чем при одновременном их применении необходим лабораторный контроль периферической крови. Мелоксикам усиливает нефротоксичность циклоспорина, поэтому при одновременном их применении необходимо контролировать функцию почек.
При одновременном применении Мелоксикама с препаратами лития отмечается повышение уровня лития в плазме крови. Холестирамин ускоряет выведение Мелоксикама.
Возможно фармакокинетическое взаимодействие Мелоксикама с пероральными гипогликемизирующими препаратами. Не выявлено клинически значимого взаимодействия с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом при одновременном применении.
Особые указания
По причине возможной несовместимости Мелоксикам, раствор для инъекций, нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.
Применение Мелоксикама, как и других НПВС, требует тщательного наблюдения за пациентами с желудочно-кишечными заболеваниями и больными, принимающими антикоагулянты. Пациенты с желудочно-кишечными заболеваниями должны находиться под контролем. Запрещено назначать Мелоксикам, если есть язва или желудочно-кишечное кровотечение.
Как и с другими НПВС, желудочно- кишечные кровотечения, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предшествующих симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Наиболее серьезные последствия наблюдались у людей пожилого возраста.
При применении НПВС в очень редких случаях наблюдались серьезные кожные реакции, вплоть до летального исхода, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск появления таких реакций отмечается в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции возникали в пределах первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков чрезмерной чувствительности необходимо прекратить применение Мелоксикама.
НПВС могут увеличивать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, возможно, с летальным исходом. При увеличении продолжительности лечения этот риск может возрастать. Такой риск может увеличиваться у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами риска развития таких заболеваний.
НПВС ингибируют синтез почечных простагландинов, играющих важную роль в поддержании почечного кровотока. У пациентов со сниженным объемом крови и сниженным почечным кровотоком применение НПВС может вызвать почечную недостаточность, которая исчезает при прерывании противовоспалительной терапии нестероидными средствами.
Самый большой риск такой реакции у пациентов пожилого возраста, у пациентов с дегидратацией, с застойной сердечной недостаточностью, у больных циррозом печени, с нефротическим синдромом и хроническими ренальными нарушениями, а также у больных, получающих сопутствующую терапию диуретическими препаратами, ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина-II, или после обширных хирургических вмешательств, которые привели к гиповолемии. Таким пациентам нужен контроль диуреза и функции почек в начале терапии.
В отдельных случаях НПВС могут привести к интерстициальным нефритам, гломерулонефритам, ренальным медуллярным некрозам или к развитию нефротических синдромов.
Как и при лечении большинством НПВС, описаны отдельные случаи повышения уровня трансаминаз или других показателей функции печени. В большинстве случаев эти изменения были незначительными и имели временный характер. При стойком и существенном отклонении от нормы лечение Мелоксикамом следует прекратить и провести контрольные тесты. Для клинически стабильных больных циррозом печени не нужно снижать дозы Мелоксикама.
Ослабленные пациенты нуждаются в более тщательном наблюдении, так как тяжелее переносят побочные эффекты. Как и при лечении другими НПВС, нужно соблюдать осторожность в отношении больных пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца.
При применении нестероидных противовоспалительных средств может возникать задержка натрия, калия и воды в организме и влияние на натрийуретические эффекты диуретиков. Вследствие этого у людей с повышенной чувствительностью может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или гипертония. За пациентами из группы повышенного риска рекомендуется осуществлять тщательное клиническое наблюдение.
Meлоксикам, как и любое другое НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Применение Мелоксикама, как и других лекарственных средств, ингибирующих синтез циклооксигеназы/простагландинов, может повредить оплодотворению и именно поэтому не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть. Более того, женщинам, имеющим проблемы с оплодотворением или проходящим обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении приема Мелоксикама.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При развитии таких побочных явлений, как расстройство функции зрения, сонливость или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Передозировка
Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, боль в желудке, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, повышение кровяного давления, почечная недостаточность, нарушение функции печени, угнетение дыхания, кома, судороги, сердечно-сосудистый коллапс, анафилактоидные реакции.
Лечение: симптоматическая терапия, прием холестирамина по 4 г 3 раза в день ускоряет выведение мелоксикама.
Форма выпуска и упаковка
По 1,5 мл препарата в ампулы полиэтиленовые.
По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона для потребительской тары.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Срок хранения после вскрытия ампулы
Неиспользованное содержимое ампулы следует уничтожить, его нельзя хранить для дальнейшего применения.
Условия отпуска из аптек
Производитель
ООО «НИКО», Украина, 86123, Донецкая обл., г. Макеевка, ул. Таежная, 1-1.
Владелец регистрационного удостоверения
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Мелоксикам (15мг/1,5 мл)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 15 мг/1.5 мл
Состав
Одна ампула содержит:
активное вещество- мелоксикам 15 мг,
вспомогательные вещества: меглумин, гликофурол, полоксамер, глицин, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание
Желтая или зеленовато-желтая прозрачная жидкость, с характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Мелоксикам.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения 15 мг препарата внутримышечно пиковая концентрация в плазме, составляющая 1,6-1,8 мкг/мл, достигается через 60-90 мин.
Мелоксикам интенсивно связывается с белками плазмы (особенно с альбуминами) – 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме. Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится через кишечник и почки (примерно в равной пропорции), в неизменном виде – 5% суточной дозы (через кишечник). Период полувыведения варьирует от 13 до 25 часов после введения. Общий плазменный клиренс составляет 7-12 мл/мин.
Фармакокинетика у особых популяций пациентов
Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают. Пациенты с умеренно выраженной почечной недостаточностью имеют более высокий плазменный клиренс.
Снижение связывания мелоксикама с протеинами наблюдается у пациентов с терминальной почечной недостаточностью.
Пожилые мужчины имеют фармакокинетические параметры, сходные с параметрами молодых мужчин.
Пожилые женщины имеют более высокие значения AUC и более длительный период полувыведения по сравнению с пациентами молодого возраста.
Фармакодинамика
Мелоксикам – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из класса еноловой кислоты, оказывающее противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие. Механизм вышеперечисленных эффектов состоит в способности Мелоксикама ингибировать биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления.
Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo.
Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.
Показания к применению
Мелоксикам предназначен для начального и краткосрочного (недлительного) симптоматического лечения при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов, сопровождающихся болевым синдромом, в том числе
— анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева)
Способ применения и дозы
Внутримышечное введение препарата может быть использовано только в течение 3-5 дней (в зависимости от тяжести состояния). В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки) или ректальных свечей.
Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг один раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.
Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекций.
У пациентов с повышенным риском побочных реакций и с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день. При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина снижен не более чем на 25 мл/мин от нормы), а также при циррозе печени в стадии ремиссии коррекции дозы не требуется.
Препарат нельзя вводить внутривенно.
Максимальная суточная доза мелоксикама составляет 15 мг.
Комбинированное применение. Суммарная суточная доза препарата Мелоксикам, применяемого в виде таблеток, свечей, суспензии для приема внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг.
Учитывая возможную несовместимость, содержимое ампул Мелоксикам не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
Мелоксикам-лф раствор : инструкция по применению
Описание
Желтый с зеленоватым оттенком прозрачный раствор.
Состав
Одна ампула содержит:
вспомогательные вещества: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, глицин, натрия хлорид, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Оксикамы.
Фармакологическое действие
Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет практически 100 %, поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы корректировка дозы не требуется. После внутримышечного введения 15 мг препарата пиковая концентрация в плазме, составляющая около 1,6-1,8 мкг/мл, достигается в течение 1-6 часа. После внутримышечного введения линейность дозы была продемонстрирована в терапевтическом диапазоне от 7,5 до 15 мг.
Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет около 50 % концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем составляет 11 л после внутримышечного введения. Индивидуальные колебания – 30-40%.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит 5’-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP ЗА4. Активность пероксидазы в организме пациента, вероятно, обусловливает появление двух других метаболитов, на которые приходится соответственно 16% и 4% от введенной дозы.
Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов в равной степени с калом и мочой. В неизмененном виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьируется от 13 до 25 часов после приема внутрь, внутримышечного и внутривенного введения.
Общий плазменный клиренс составляет около 7-12 мл/мин после однократного приема внутрь, внутривенно или ректально.
Пациенты с печеночной/почечной недостаточностью
Печеночная недостаточность и умеренная почечная недостаточность не оказывают существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью наблюдалось уменьшение связывания с белками плазмы крови. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
Фармакокинетические параметры для пациентов мужского пола пожилого возраста были сходны с фармакокинетическими параметрами для молодых пациентов мужского пола. У пациентов женского пола пожилого возраста наблюдалось более высокое значение AUC и длительный период полувыведения по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.
У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.
Показания к применению
Симптоматическое краткосрочное лечение обострений ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита (болезни Бехтерева), в случаях, когда прием мелоксикама перорально или ректально не представляется возможным.
Способ применения и дозы
Одна инъекция 15 мг один раз в день.
Суточная доза мелоксикама не должна превышать 15 мг.
Применение парентерального пути введения, как правило, ограничивается одной дозой в начале лечения. В обоснованных случаях, максимальная продолжительность лечения может составлять 2-3 дня (например, если прием мелоксикама перорально или ректально невозможен).
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста и с повышенным риском возникновения побочных реакций
Рекомендуемая суточная доза у пожилых пациентов составляет 7,5 мг (1/2 ампулы).
У пациентов, которые находятся в группе повышенного риска неблагоприятных событий, лечение должно быть инициировано в дозе 7,5 мг в сутки.
Пациенты с почечной недостаточностью
У диализных пациентов с тяжелой почечной недостаточностью суточная доза не должна превышать 7,5 мг (1/2 ампулы).
У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек (с клиренсом креатинина более чем 25 мл/мин) нет необходимости снижать дозу. Применение у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью противопоказано.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Нет необходимости в снижении дозы у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью.
Безопасность и эффективность у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
Инъекция должна быть сделана медленно и глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы в строгих асептических условиях. В случае повторного применения необходимо попеременное применение в левую и правую ягодицу. Перед инъекцией всегда необходимо убедиться, что игла не находится в вене. Если во время инъекции присутствуют значительные боли, введение должно быть немедленно прекращено.
У пациентов с эндопротезом тазобедренного сустава инъекции должны проводиться на противоположной стороне.
Побочное действие
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что использование некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышенным риском артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт).
Зарегистрированы тяжелые нежелательные реакции со стороны кожи: синдром Стивенса- Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,
Противопоказания
Известная повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому компоненту препарата; существует вероятность развития перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.
Пациентам, у которых ранее после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС наблюдались симптомы бронхиальной астмы, носовые полипы, ангионевротический отек или крапивница.
Противопоказано для лечения интраоперационных болей при аортокоронарном шунтировании (АКШ).
Острая или недавно перенесенная гастроинтестинальная язва/перфорация (два и более подтвержденных эпизода).
Неспецифические воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (болезнь Крона, язвенный колит).
Тяжелая печеночная недостаточность.
Тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ).
Открытое желудочно-кишечное кровотечение, недавнее церебрально-васкулярное кровотечение или другие выявленные соматические расстройства, сопровождающиеся кровотечением.
Тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность.
Дети и подростки до 18 лет.
Третий триместр беременности.
Пациентам с нарушениями гемостаза или принимающим антикоагулянты: могут образовываться внутримышечные гематомы.
Передозировка
Усиление дозозависимых побочных эффектов.
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, острая печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками плазмы. Специфического антидота нет.
Меры предосторожности
Как и в случае с другими НПВС, следует с осторожностью назначать препарат пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе и принимающим антикоагулянты. Следует наблюдать за пациентами, у которых имеются симптомы заболевания желудочно-кишечного тракта. Лечение-препаратом следует прекратить, если появляются признаки язвенной болезни или желудочно- кишечного кровотечения.
Как и при применении других НПВС, потенциально летальное желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорации могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предшествующих симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Последствия таких явлений обычно более серьезные у пациентов пожилого возраста. При применении НПВС в очень редких случаях наблюдались серьезные кожные реакции, некоторые из них были фатальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса- Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Высокий риск появления таких реакций наблюдался в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков чрезмерной чувствительности необходимо прекратить применение.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
НПВС могут увеличивать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут быть летальными. При увеличении продолжительности лечения этот риск может возрастать. Такой риск может увеличиваться у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами риска развития таких заболеваний.
Пациентам с артериальной гипертензией и/или с застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести в анамнезе рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку при терапии НПВС наблюдалась задержка жидкости и отеки.
Клинический мониторинг кровяного давления рекомендован у больных из группы риска перед и, в частности, при терапевтическом начале приема мелоксикама.
Клинические исследования и эпидемиологические данные демонстрируют, что применение некоторых НПВС, включая мелоксикам (в частности, при высоких дозах и при долговременном лечении), возможно, связано с незначительным повышенным риском артериальных тромботических событий (например, инфаркт миокарда или апоплексического удара). Не существует никаких достаточных данных, чтобы исключать такой риск для мелоксикама.
У пациентов с непроверенным повышенным кровяным давлением, сердечной недостаточностью, существующим ишемическим заболеванием сердца, периферической артериальной болезнью и/или цереброваскулярным заболеванием решение о назначении мелоксикама должно приниматься только после тщательного взвешивания. Оценка должна предприниматься также перед лечением пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, повышенное кровяное давление, гиперлипидемия, диабет, курение).
Как и при лечении большинством НПВС, описаны единичные случаи повышения уровня трансаминаз или других показателей функции печени. В большинстве случаев эти отклонения были значительны и имели временный характер. При устойчивом и значительном отклонении от нормы показателей функции печени лечение следует прекратить и провести контрольные тесты. Для больных с клинически стабильным течением цирроза печени не надо снижать дозы.
Функциональная почечная недостаточность
НПВС ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации почечной недостаточности. После отмены НПВС функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста; пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или клинически проявляющиеся заболевания почек; пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
В редких случаях НПВС могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медулярный почечный некроз или нефротический синдром.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза мелоксикама не должна превышать 7.5 мг.
У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (КК более 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.
НПВС могут усилить задержку натрия, калия, воды и повлиять на натрийуретический эффект диуретиков, могут вызвать или усилить сердечные нарушения или АГ. Таким пациентам рекомендуется проведение клинического мониторинга.
Риск развития гиперкалиемии повышен у пациентов с сахарным диабетом или при сопутствующей терапии лекарственными средствами, увеличивающими уровень калия в крови. В таких случаях необходимо проводить регулярный мониторинг уровня калия в крови.
Комбинация с пеметрекседом
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степенью тяжести, принимающих пеметрексед, применение мелоксикама должно быть прекращено по крайней мере за 5 дней до начала терапии пеметрекседом и возобновлено спустя 2 дня после окончания приема пеметрекседа.
Мелоксикам, как и любой другой НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Применение мелоксикама, как и других лекарственных средств, которые ингибируют синтез ЦОГ/простагландинов может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендован женщинам, которые хотят забеременеть. Поэтому для женщин, которые хотят забеременеть или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения приема мелоксикама.
О существенных лекарственных взаимодействиях, которые требуют особого внимания, см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Исследование лекарственного взаимодействия проводилось только у взрослых.
Риски, связанные с гиперкалиемией: некоторые препараты при совместном применении могут вызывать гиперкалиемию: калийные соли, калийсберегающие диуретики, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВС, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус, триметоприм, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).
Другие НПВС, включая салицилаты (ацетилсалициловая кислота): одновременное применение НПВС увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Не рекомендуется одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой, назначаемой в противовоспалительных дозах (≥0,5 г однократный прием или ≥3 г общая суточная доза).
Кортикостероиды: одновременный прием кортикостероидов требует осторожности из-за повышенного риска кровотечения ЖКТ и образования язв.
Антикоагулянты или гепарин: совместное применение повышает риск возникновения кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и кишечника. Не рекомендуется одновременное применение НПВС и антикоагулянтов для перорального применения или гепарина для пациентов пожилого возраста. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщательное наблюдение за эффектом антикоагулянтов.
Тромболитические препараты и антиагреганты: при сочетанном применении с мелоксикамом возможен повышенный риск возникновения кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертывания крови).
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск кровотечения ЖКТ.
Диуретики, иАПФ и антагонисты ангиотензина II: применение НПВС повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием организма. У пациентов, принимающих диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.
У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, пациентов с обезвоживанием или пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек) совместное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и ингибиторов циклооксигеназы может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции, включая возможность развития острой почечной недостаточности, как правило, обратимой. Подобное сочетание следует назначать с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Рекомендована адекватная гидратация пациента и контроль функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически во время лечения.
Антигипертензивные средства (β-адреноблокаторы): НПВС снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
Ингибиторы калъциневрина (такролимус, циклоспорин): усиливается нефротоксическое действие. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек (особенно у пожилых пациентов).
Деферазирокс: одновременное применение требует осторожности из-за повышенного риска побочных явлений со стороны ЖКТ.
Литий: НПВС повышают концентрацию лития в плазме крови за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Совместное применение лития и НПВС не рекомендуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови до начала, во время и после окончания курса терапии мелоксикамом и препаратами лития.
Метотрексат: НПВС могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме крови. В связи с этим пациентам, получающим высокие дозы метотрексата (более 15 мг в неделю), одновременное применение НПВС не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и НПВС возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВС и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может превышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты. Одновременное применение мелоксикама не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВС.
Пеметрексед: для сопутствующего применения мелоксикама с пеметрекседом у пациентов с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует приостановить за 5 дней до приема, в день приема и через 2 дня после приема пеметрекседа. Если комбинация мелоксикама с пеметрекседом является необходимой, пациентов следует тщательно контролировать, особенно на предмет миелосупрессии и желудочно-кишечных нежелательных реакций. У пациентов с клиренсом креатинина ниже 45 мл/мин сопутствующее применение мелоксикама с пеметрекседом не рекомендуется. У пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥80 мл/мин.) применение мелоксикама в дозе 15 мг может привести к уменьшению элиминации пеметрекседа и, следовательно, усилению его нежелательных явлений. Таким образом, при назначении 15 мг мелоксикама одновременно с пеметрекседом у пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥80 мл/мин.) следует проявлять осторожность.
Холестирамин: холестирамин ускоряет выведение мелоксикама, повышая клиренс мелоксикама на 50%, уменьшает его период полувыведения на 13±3 ч. Такое взаимодействие имеет клиническое значение.
При одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином существенного клинического взаимодействия не отмечают.
Применение при беременности и в период лактации
Мелоксикам противопоказан в период беременности.
Ингибирование синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона плода. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить увеличение риска выкидыша и развитие пороков сердца и гастрохизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранний период беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличивается с менее чем 1% до около 1,5%. Считается, что этот риск возрастает с увеличением дозы и продолжительности лечения.
В ходе III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут создавать для плода риск:
— сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
— нарушение функции почек, может развиться в почечную недостаточность с олигогидроамнионом.
Возможные риски в последние сроки беременности для матери и новорожденного:
— возможность продления времени кровотечения, антиагрегационного эффекта даже при очень низких дозах;
— угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или затягиванию родов.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих циклооксигеназу и синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому данное лекарственное средство не рекомендуется женщинам, планирующим забеременеть. Мелоксикам может вызывать задержку овуляции. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования по поводу бесплодия необходимо расставить вопрос об отмене мелоксикама.
Хотя конкретных данных о мелоксикаме нет, о НПВС известно, что они могут проникать в грудное молоко. Поэтому мелоксикам противопоказан кормящим грудью.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами или потенциально опасными механизмами
Специальных исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем или работе с механизмами нет. Однако пациентам, у которых наблюдались нарушения функции зрения, сонливость или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от управления автомобилем или работы с механизмами.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Упаковка
По 1,5 мл раствора в ампулах из бесцветного стекла с кольцом излома. На ампулу наклеивают этикетку. По 3 или 5 ампул в ячейковой упаковке.
По одной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Отпуск из аптек
СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а/4