Укол медикал для чего

Мидокалм® (1 мл)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 1 мл

Состав

1мл раствора содержит

активные вещества: толперизона гидрохлорид 100 мг

лидокаина гидрохлорид 2,5 мг,

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоль-моноэтилэфир, вода для инъекций

Описание

Прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватый раствор со специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Прочие миорелаксанты центрального действия.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Толперизон метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Фармакодинамика

Мидокалм® является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. В результате мембраностабилизирующего и местноанестезирующего действия затрудняет проведение возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вторичный механизм действия, вероятно, заключается в блокирований высвобождения трансмиттера в результате блокады поступления ионов кальция в синапсы. Снижает готовность к ретикулоспинальным рефлексам ствола мозга. В многочисленных экспериментальных моделях на животных препарат снижает повышенный тонус и ригидность мышц, вызванных децеребрацией.

Усиливает периферическое кровообращение. Этот эффект не связан с воздействием препарата на центральную нервную систему. Он может быть обусловлен слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

Показания к применению

— гипертонус и спазм поперечно-полосатой мускулатуры при органических заболеваниях центральной нервной системы (поражение пирамидных путей, рассеяный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит)

— мышечный гипертонус и спазм при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (спондилёз, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артроз крупных суставов)

— реабилитация после ортопедических и травматологических операций

— облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз сосудов, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно), заболевания, протекающие с вазоспазмом артерий и нарушением иннервации сосудов (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия)

Способ применения и дозы

Взрослым в/м или в/в медленно.

По 100 мг 2 раза в сутки, внутримышечно или по 100 мг 1 раз в день внутривенно (однократно), в среднем продолжительность лечения составляет 7 дней. Продолжительность лечения определяется клинической картиной заболевания и лечащим врачом.

Пациенты с нарушением функции почек

Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Источник

Укол медикал для чего

Боль не самое приятное, что может подарить нам тело. Особенно, если она сильная, и, что еще хуже, постоянная. В подобных случаях лечащий врач может назначить миорелаксант Мидокалм, которой помогает снять напряжение и боль.

Укол медикал для чего

Врач назначает Мидокалм в случае с болью в спине и мышцах

Препарат способствует расслаблению скелетной мускулатуры как результата неврологических синдромов, которые в свою очередь связаны с болями и нарушением трофики (процесс клеточного питания органов и тканей); снижению гипертонуса и спастичности; оказывает местный анестезирующий эффект.

Показания к применению

Мидокалм назначают в следующих случаях:

Противопоказания

Противопоказания к назначению таблеток Мидокалм:

Все мышечные релаксанты противопоказаны пациентам:

Побочные эффекты препарата Мидокалм

Прием лекарства Мидокалм может спровоцировать появление побочных реакций со стороны различных органов и систем.

Укол медикал для чего

Одним из побочных эффектов Мидокалм является бессонница

К нечастым (возникают не чаще, чем раз на тысячу случаев) реакциям, которые могут отмечаться после приема Мидокалм, относят:

К редким (возникают чаще, чем раз на тысячу случаев, но реже, чем раз на десять тысяч случаев) относят:

К крайне редким (возникают не чаще, чем в одном из десяти тысяч случаев) относят:

Если у пациента наблюдаются побочные эффекты, то дозу препарата снижают, после чего описанные выше реакции обычно нивелируются.

Как принимать Мидокалм?

Дозировка и период приема препарата рассчитывается врачом, исходя из анамнеза, мышечного тонуса, интенсивности болевого синдрома, наличия у пациента противопоказаний и сопутствующих хронических заболеваний.

Обычно продолжительность лечения не превышает десяти дней. После приема Мидокалм начинает действовать приблизительно спустя 40 минут. Эффект продолжается от 4 до 6 часов.

Мидокалм выпускается в двух лекарственных формах:

Принимается Мидокалм внутрь, строго после еды, запивая небольшим количеством воды. Во избежание осложнений и побочных эффектов следует строго соблюдать дозировку, прописанную лечащим врачом.

Средняя терапевтическая дозировка препарата зависит от возраста пациента.
Дозы препарата (таблетки):

Дозы препарата (уколы):

Мидокалм при беременности и лактации

Как и любое лекарство, Мидокалм назначают с осторожностью беременным женщинам и мамам, которые кормят малыша грудью. Это происходит лишь в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает риски для плода или новорожденного. Специалисты рекомендуют на время приема препарата переводить малыша с ГВ на искусственное вскармливание.

Укол медикал для чего

Мидокалм при беременности

Тем не менее Мидокалм могут прописать в первом триместре беременности женщинам при наличии угрозы выкидыша.

Мидокалм при остеохондрозе

Как и прочие мышечные релаксанты центрального действия, Мидокалм может назначаться при остеохондрозе. Болевой синдром, который неизбежен при данном заболевании, влечет за собой ограничение подвижности. Здесь и приходят на помощь миорелаксанты, в частности Мидокалм.

Благодаря этим качествам миорелаксанты включены в терапевтический курс вместе с массажем, ЛФК и т.д. Причем стоит отметить, что в отличие от хондропротекторов, они действительно улучшают состояние больных, страдающих от остеохондроза.

Укол медикал для чего

Мидокалм назначают при остеохондрозе

Для лечения остеохондроза Мидокалм, как и другие миорелаксанты, назначается короткими курсами.

Взаимодействие

Активность вещества усиливают:

Часто врачи назначают пациентам с патологиями опорно-двигательной системы в качестве комплексной терапии связку препаратов Мильгамма, Мовалис и Мидокалм.

Так, Мидокалм и Мовалис снимают болевой синдром, спазмирование и мышечный гипертонус. А лекарственное средство Мильгамма, относящееся к витаминам группы В, используется как общеукрепляющее средство с метаболическим, обезболивающим и нейропротективным действием.

Сочетание Мидокалма и алкоголя допустимо. Но увлекаться в любом случае не стоит, так как Мидокалм лекарственное средство.

Схема одновременного приема нескольких препаратов определяется лечащим врачом.

Аналоги Мидокалма

Часто аналоги подбираются врачом при непереносимости пациентом активного вещества или компонентов состава препарата, из-за противопоказаний или даже цены.

Укол медикал для чего

Аналоги препарата:

Аналоги оказывают схожее действие на организм, но менять Мидокалм на другой, аналогичный медикамент, можно после консультации и разрешения лечащего врача.

Источник

Мидокалм-Рихтер (Mydocalm-Richter) инструкция по применению

Укол медикал для чего

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Упаковка и выпускающий контроль качества:

Контакты для обращений:

Активные вещества

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мидокалм-Рихтер

Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватый, с характерным запахом.

1 мл
толперизона гидрохлорид100 мг
лидокаина гидрохлорид2.5 мг

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, вода д/и.

Фармакологическое действие

Независимо от влияния на ЦНС усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с воздействием препарата на ЦНС и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает.

Фармакокинетика

Толперизон подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, практически полностью (более 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При в/в введении T1/2 составляет приблизительно 1,5 ч.

Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).

Показания препарата Мидокалм-Рихтер

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
G81.1Спастическая гемиплегия
G82.1Спастическая параплегия
G82.4Спастическая тетраплегия
I69Последствия цереброваскулярных болезней
M53.9Дорсопатия неуточненная
M79.1Миалгия
M79.7Фибромиалгия (в т.ч. фибромиозит, фиброзит)
R25.2Судорога и спазм

Режим дозирования

Взрослым ежедневно по 1 мл (100 мг толперизона) 2 раза/сут, в/м.

Пациенты с почечной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.

Применение у детей

Препарат Мидокалм-Рихтер не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Побочное действие

Профиль безопасности толперизона оценивался по данным постмаркетингового применения более чем у 12000 пациентов.

В соответствии с этими данными, наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и ЖКТ.

При постмаркетинговом применении реакции повышенной чувствительности составили 50-60% всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции повышенной чувствительности регистрировались очень редко.

Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA и частотой: нечасто (от ≥1/1000 до (Венгрия)

Источник

Мидокалм-Рихтер

Состав

В состав раствора для инъекций Мидокалм-Рихтер входят активные компоненты толперизона гидрохлорид и лидокаина гидрохлорид, а также вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (консервант Е218), эфир диэтиленгликоля моноэтиловый, вода для инъекций.

Форма выпуска

Препарат выпускается в ампулах емкостью 1 мл в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Одна картонная упаковка содержит пластиковый поддон с 5 ампулами и инструкцией по применению раствора для инъекций Мидокалм.

Раствор имеет вид прозрачной бесцветной (или же слегка зеленоватой) жидкости с характерным специфическим запахом.

Фармакологическое действие

Препарат относится к фармакотерапевтической группе миорелаксантов (мышечных релаксантов) с центральным механизмом действия и характеризуется способностью оказывать местноанестезирующий, миорелаксирующий и мембраностабилизирующий эффекты.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия входящего в состав раствора толперизона до конца не изучен. Известно, что вещество характеризуется высокой аффинностью к нервной ткани. Наивысшие его концентрации отмечаются в мозговом стволе, спинном мозге и ПНС (периферической нервной системе).

Наиболее значимой считается способность толперизона оказывать тормозящее действие на рефлекторные центры в спинном мозге. Вероятно, что подобный эффект в сочетании с ингибирующим воздействием на эфферентные (нисходящие) проводящие пути определяет терапевтический эффект толперизона.

Толперизон обладает способностью предотвращать разрушение клеточных мембран, а также снижает показатели электрической возбудимости моторных (двигательных) нейронов и первичных афферентных отростков нервных клеток, проводящих чувствительные импульсы от различных тканей и органов к ЦНС (центральной нервной системе).

Помимо этого, вещество:

Толперизон оказывает слабое спазмолитическое действие и обладает свойствами Н-холинолитика центрального действия.

Это выражается в способности вещества предотвращать или ослаблять преимущественно никотиноподобное действие ацетилхолина (основного нейромедиатора в парасимпатической нервной системе) и холиномиметических средств.

При этом выраженного воздействия на периферические отделы нервной системы толперизон не оказывает.

Толперизон характеризуется хорошей переносимостью (в частности, он хорошо переносится пациентами преклонного возраста), не провоцирует развития кардиотоксических эффектов и нарушения когнитивных функций, лишен седативного эффекта.

Профиль безопасности толперизона базируется на данных клинических исследований, в которых принимали участие пациенты с мышечным гипертонусом различной этиологии, а также на основании данных спонтанных сообщений о каких-либо нежелательных реакциях.

В ходе доклинических исследований фармакологической безопасности, уровня токсичности при курсовом применении, генотоксичности (способности потенциально провоцировать генные мутации или развитие опухолей), способности влиять на репродуктивную функцию специфических рисков для пациентов выявлено не было.

Нежелательные эффекты отмечались лишь в тех случаях, когда вводимая доза существенно превышала максимально допустимую для человека. Последнее указывает на малую значимость для клинического применения.

Лидокаин действует как местный анестетик и характеризуется способностью дозозависимо тормозить активность каналов Na+ (потенциал-зависимых натриевых каналов), что, в свою очередь, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервных волокон и проведению импульсов по ним. Причем вещество подавляет не только болевые импульсы, но также и импульсы иных модальностей.

При местном применении провоцирует расширение сосудов, не оказывая при этом местнораздражающего действия.

При дозировании препарата Мидокалм-Рихтер в соответствии со схемами, приведенными в инструкции по применению, лидокаин не оказывает системного действия на организм пациента.

Толперизона гидрохлорид интенсивно биотрансформируется в тканях печени и почек, после чего практически полностью выводится из организма почками в виде продуктов метаболизма (более чем 99% поступившего в организм вещества). Точных данных относительно фармакологической активности метаболитов нет.

После введения раствора Мидокалм в/в период полувыведения толперизона гидрохлорида составляет полтора часа.

Лидокаина гидрохлорид, попадая в организм, полностью абсорбируется. Причем скорость всасывания зависит от места введения препарата и его дозы. Время, за которое достигается максимальная концентрация вещества после внутримышечной инъекции, варьируется в пределах от получаса до 45 минут.

С плазменными белками лидокаин связывается на 50-80%. Распределение вещества в различных тканях и органах происходит достаточно быстро.

Обладает способностью проникать через гемато-энцефалический (ГЭБ) и плазменный барьеры и выделяться с грудным молоком кормящей женщины. Причем концентрация лидокаина в молоке составляет 40% от концентрации вещества в плазме крови матери.

Метаболизация лидокаина осуществляется в тканях печени (приблизительно на 90-95%) под воздействием микросомальных печеночных ферментов посредством дезалкилирования аминогруппы и расщепления амидной связи. В результате этого процесса выделяются фармакологически активные метаболиты.

Из организма пациента лидокаин экскретируется вместе с желчью (при этом вещество частично подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте) и почками (до 10% лидокаина выводится в неизмененном виде).

Показания к применению

Показания к применению Мидокалм-Рихтер:

В сочетании с другими терапевтическими мероприятиями Мидокалм в ампулах рекомендован:

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению Мидокалм-Рихтер являются:

Также препарат имеет возрастные ограничения: уколы лекарства противопоказаны лицам, не достигшим 18-летнего возраста.

Побочные действия

Наиболее часто организм пациента реагирует на уколы Мидокалма гиперемией кожных покровов в месте введения.

Нечасто могут отмечаться такие индивидуальные реакции, как:

К редко возникающим побочным реакциям, которые возникают реже, чем в одном случае из тысячи, но чаще, чем раз на десять тысяч случаев, относятся:

В единичных случаях возможны:

Инструкция по применению Мидокалм-Рихтер: способ применения и дозировка препарата

Согласно инструкции по применению, уколы Мидокалма показаны исключительно пациентам старше 18 лет. Раствор вводят парентерально — в вену или в мышцу.

Внутримышечные инъекции предполагают введение пациенту дважды в день дозы, равной 100 мг толперизона (содержимое одной ампулы).

В вену препарат рекомендуется вводить раз в сутки в дозе, равной 100 мг толперизона, очень медленно.

Сколько дней колоть Мидокалм-Рихтер, определяет лечащий врач в зависимости от степени тяжести заболевания и ответа организма пациента на назначенную терапию.

Опыт лечения препаратом пациентов с нарушенной функцией печени и/или почек ограничен. Однако в данной группе больных нежелательные явления, связанные с применением Мидокалма, отмечаются чаще, чем у пациентов со здоровой печенью/почками.

По этой причине для пациентов с умеренно выраженными поражениями почек и/или печени оптимальная доза препарата подбирается индивидуально методом титрования. При этом рекомендуется тщательно отслеживать состояние больного и все изменения функции печени/почек.

Пациентам с тяжелыми формами поражения печени и/или почек толперизон противопоказан.

Передозировка

Данные о случаях передозировки Мидокалмом ограничены. Препарат характеризуется широким терапевтическим индексом.

Согласно данным доклинических исследований острой токсичности раствора, при введении препарата в дозах, существенно превышающих терапевтические, отмечаются такие симптомы, как:

Специфический антидот для толперизона отсутствует. При превышении рекомендованной дозы рекомендуется сделать пациенту промывание желудка. Далее показаны симптоматическая и поддерживающая терапии.

Взаимодействие

Данных по исследованию совместимости Мидокалма нет, поэтому перед введением раствор не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами. Препарат вводится отдельно от других лекарств.

Несмотря на то, что Мидокалм-Рихтер характеризуется способностью оказывать влияние на ЦНС, вероятность развития седативного эффекта при его применении отсутствует. Допускается назначение препарата в сочетании со средствами седативного действия, снотворным, а также о средствами, в состав которых входит алкоголь.

Не оказывает влияния на действие алкоголя на ЦНС.

При необходимости назначения Мидокалм-Рихтер в комбинации с другими мышечными релаксантами центрального действия следует рассмотреть вопрос о снижении суточной дозы толперизона.

Толперизон потенциирует фармакологическое действие нифлумовой кислоты и прочих нестероидных противовоспалительных препаратов, из-за чего дозу последних при одновременном приеме их с толперизоном рекомендуется снизить.

Фармакологические эффекты толперизона усиливают следующие препараты:

Условия продажи

Препарат относится к категории сильнодействующих средств и поэтому отпускается из аптек исключительно по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить раствор следует в оригинальной упаковке в труднодоступных для детей местах, соблюдая температурный режим от 8 до 15 °С.

Срок годности

Годен к использованию в течение 3-х лет после даты изготовления.

Особые указания

В период лечения препаратом Мидокалм-Рихтер следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и выполнении связанных с риском для здоровья и жизни работ, а также работ, требующих повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Источник

Мидокалм уколы : инструкция по применению

Состав

действующие вещества : толперизон гидрохлорид, лидокаина гидрохлорид

1 мл 100 мг толперизон гидрохлорида и 2,5 мг лидокаина гидрохлорида

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (Е 218), диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа

Миорелаксанты центрального действия.

Показания

Мышечная спастичность, включая постинсультную спастичность, в случаях, когда инъекционная форма является методом выбора.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующим веществам или сходного с толперизон по химическому составу еперизону, а также к любой из вспомогательных веществ и к другим амидных местноанестезирующих средств.

Период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Только для парентерального введения.

Применять только взрослым. Препарат вводить внутримышечно по 100 мг дважды в день или в виде медленной инъекции по 100 мг 1 раз в день.

Инъекционный раствор нельзя применять детям.

Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от характера течения заболевания и эффективности лечения.

Побочные реакции

Побочные реакции приведены по классам систем органов в соответствии с Медицинского словаря ре-

ляторнои деятельности MedDRA с использованием определений частоты MedDRA: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,

Передозировка

Данные о передозировке Мидокалмом ограничены. Мидокалм обладает широким терапевтическим индексом. По данным, доза 600 мг, применена внутрь детям, не вызывала серьезных симптомов передозировки.

Раздражительность наблюдалась в тех случаях, когда детям давали внутрь 300-600 мг в сутки. В ходе доклинических исследований острой токсичности введение высоких доз вызвало атаксию, тонико-клонические судороги, затруднение и остановку дыхания.

Для толперизон не существует специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью

По данным исследований на животных толперизон не оказывает тератогенного действия.

Применение препарата в I триместре беременности противопоказано.

Ввиду отсутствия значимых клинических данных, применение препарата Мидокалм во II и III триместре беременности возможно, когда, по мнению врача, ожидаемая польза значительной мере превышает потенциальный риск для плода / ребенка.

Поскольку неизвестно, проникает толперизон в грудное молоко, применение Мидокалма в период кормления грудью противопоказано.

Раствор для инъекций Мидокалм не применять детям.

Особенности применения

Инъекционную форму препарата не назначать детям.

При постмаркетинговом наблюдении при применении толперизон наиболее часто сообщалось о реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций в тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами аллергических реакций могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.

У женщин с гиперчувствительностью к другим препаратам или аллергическими состояниями в анамнезе риск аллергических реакций при приеме толперизон более высокий.

Необходимо рекомендовать пациентам помнить о возможных аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизон и немедленно обратиться за медицинской помощью.

После эпизода гиперчувствительности к толперизон повторно назначать нельзя

Препарат содержит лидокаин, поэтому в случае известной гиперчувствительности к лидокаина, а также к другим амидных местноанестезирующих средств Мидокалм для инъекций не следует применять в связи с возможностью развития перекрестных аллергических реакций.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая возможность развития таких симптомов, как головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения, следует с осторожностью применять при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармакокинетические исследования лекарственных взаимодействий с декстрометорфаном, субстратом CYP2D6, показали, что одновременное назначение толперизон повышает концентрации в плазме крови препаратов, преимущественно метаболизируются цитохромом CYP2D6, в частности тиоридазина, тольтеродина, венлафаксина, атомоксетин, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола, перфеназин.

В ходе исследования in vitro в микросомах печени и гепатоцитах человека значимого ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не выявлено.

Ожидается, что при одновременном приеме с другими субстратами CYP2D6 и / или другими препаратами экспозиция толперизон расти не будет, что обусловлено разнообразием путей метаболизма толперизон.

Хотя толперизон является препаратом центрального действия, вероятность развития седативного эффекта при его применении мала. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы толперизон.

Толперизон потенцирует эффекты нифлуминовои кислоты, поэтому при одновременном приеме с толперизон дозу нифлуминовой кислоты, так же, как и других НПВП, целесообразно уменьшить.

Фармакологические свойства

Миорелаксант центрального действия. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующей и местноанестезирующего действия препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путем блокады поступления ионов кальция в синапсы.

Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальних путях ствола мозга. Снижает повышенный тонус и ригидность мышц, обусловлены децеребрацией животных в ходе эксперимента.

Усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с влиянием препарата на центральную нервную систему. Она может быть обусловлена ​​слабой спазмолитическим и Антиадренергические действием толперизон.

Основные физико-химические свойства

бесцветный или немного зеленого цвета прозрачный раствор, практически не содержит частиц.

Несовместимость

Данные по исследованию совместимости отсутствуют, поэтому препарат Мидокалм не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Вводить отдельно от других препаратов.

Источник

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *