Укол депо для чего

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

суспензия для внутримышечного введения

Состав

вспомогательные вещества: натрия хлорид 8,6 мг, метилпарагидроксибензоат 1,35 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,15 мг, полисорбат 80 2,4 мг, макроголь 3350 28,5 мг, натрия гидроксид (для доведения pH), хлористоводородная кислота (для доведения pH), вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Медроксипрогестерона ацетат (МПА) относится к гестагенам (прогестинам) и является производным прогестерона (гестагенным средством) не обладающим эстрогенной активностью. С другой стороны его андрогенная активность считается минимальной. МПА в соответствующих дозах подавляет секрецию гипофизарных гонадотропинов что в свою очередь предотвращает созревание фолликулов вызывая ановуляцию у женщин детородного возраста. Это действие может также объяснить способность препарата уменьшать выраженность вазомоторной симптоматики у женщин в менопуазальном периоде. МПА вызывает также типичные для гестагенных препаратов изменения в слизи цервикального канала: увеличивает вязкость шеечной слизи затрудняя таким образом проникновение сперматозоидов.

Возможно проявление анаболического эффекта. Отмечено противовоспалительное действие МПА. В больших дозах обладает глюкокортикостероидной активностью.

Фармакокинетика:

Показания:

1) Контрацепция (подавление овуляции).

2) Эндометриоз (лечение).

3) Вазомоторные симптомы в менопуазальном периоде.

Противопоказания:

— Беременность и период грудного вскармливания (в течение первых 6 недель послеродового периода);

— кровотечения из влагалища неясного генеза;

— установленный или подозреваемый рак молочной железы и половых органов (за исключением рака эндометрия);

— тяжелое нарушение функции печени;

— установленная повышенная чувствительность к МПА или любому компоненту препарата;

— острые тромбозы и тромбоэмболии в настоящее время (в том числе тромбоз глубоких вен тромбоэмболия легочной артерии);

— мигрень (см. раздел «Особые указания»).

С осторожностью:

Тромбофлебит тромбоэмболия или инсульт (повышенный риск развития или в анамнезе) эпилепсия бронхиальная астма сердечная почечная недостаточность сахарный диабет депрессивные состояния.

Поскольку у женщин длительное время применявших препарат в период до наступления менопаузы может снизиться плотность костной ткани (ПКТ) при назначении препарата следует оценить соотношение риск/польза.

Беременность и лактация:

МПА противопоказан при беременности.

Имеются сообщения о том что при определенных условиях отмечается связь между применением прогестагенов во время первого триместра беременности и нарушениями развития гениталий у плода.

Новорожденные в случае незапланированной беременности наступившей в течение 1-2 месяцев после инъекции МПА имеют больший риск развития гипотрофии что в свою очередь повышает риск интранатальной и неонатальной смертности. Риск развития подобных осложнений относительно низок так как беременность на фоне применения МПА развивается редко.

В случае если на фоне применения МПА развилась беременность пациентку следует предупредить о возможном риске для плода.

МПА выводится с грудным молоком. Отсутствуют данные о том что это может нанести какой-либо вред новорожденному находящемуся на грудном вскармливании. Однако применение МПА в первые шесть недель послеродового периода не рекомендуется.

Способ применения и дозы:

КОНТРАЦЕПЦИЯ: 150 мг один раз в 3 месяца глубоко в/м в ягодичную или дельтовидную мышцу. Первую инъекцию следует провести в течение первых 5 дней после начала очередной нормальной менструации; если пациентка не кормит ребенка грудью; или спустя 6 недель после родов если пациентка кормит ребенка грудью. Для обеспечения надежной контрацепции последующие инъекции следует проводить с интервалом в 12 недель (но не более 89 дней).

ЭНДОМЕТРИОЗ: в/м по 50 мг один раз в неделю или по 100 мг один раз в 2 недели в течение не менее 6 месяцев. В связи с длительным действием восстановление менструального цикла после такой терапии может произойти спустя некоторое время.

ВАЗОМОТОРНЫЕ СИМПТОМЫ У ЖЕНЩИН В МЕНОПУАЗАЛЬНОМ ПЕРИОДЕ: в/м по 150 мг один раз в 12 недель.

Непосредственно перед использованием следует сильно встряхивать содержимое флакона или шприца до получения однородной суспензии.

1. Снимите со шприца защитный колпачок.

2. Соблюдая стерильность наденьте иглу на шприц.

3. Снимите защитный колпачок с иглы. Теперь шприц готов к использованию.

Побочные эффекты:

Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации:

Источник

Депо-Провера ® (Depo-Provera ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Депо-Провера ®

Суспензия для в/м введения белого цвета.

Суспензия для в/м введения белого цвета.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат. Депо-Провера является гестагеном, не обладающим эстрогенной активностью, его андрогенная активность считается минимальной.

В соответствующих дозах подавляет секрецию гипофизарных гонадотропинов, что в свою очередь предотвращает созревание фолликулов, вызывая ановуляцию у женщин детородного возраста.

Кроме того, препарат в соответствующих дозах подавляет функцию клеток Лейдига у мужчин, т.е. эндогенное образование тестостерона.

В высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных злокачественных новообразованиях. Этот эффект препарата обусловлен его влиянием на гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему, рецепторы прогестинов и эстрогенов и метаболизм стероидов на клеточном уровне.

Препарат оказывает пирогенное действие, в очень высоких дозах обладает кортикостероидной активностью.

Фармакокинетика

После в/м введения препарат абсорбируется медленно, в результате чего длительно поддерживаются постоянные концентрации медроксипрогестерона ацетата. C max в плазме крови достигается через 4-20 дней после в/м введения.

Связывание с белками плазмы составляет 90-95%. Медроксипрогестерона ацетат проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Кумулирует в организме, остаточные концентрации медроксипрогестерона ацетата обнаруживаются в плазме через 7-9 мес.

Медроксипрогестерона ацетат метаболизируется в печени. В настоящее время описано множество метаболитов медроксипрогестерона ацетата.

Большая часть медроксипрогестерона ацетата выводится путем билиарной секреции с калом. Примерно 44% препарата в неизмененном виде выводится с мочой. T 1/2 составляет 6 недель.

Показания препарата Депо-Провера ®

Режим дозирования

При раке эндометрия и раке почки начальная доза составляет 400-1000 мг в неделю в/м. Если в течение нескольких недель или месяцев наступило улучшение и достигнута стабилизация процесса, то назначают поддерживающую терапию в дозе 400 мг в месяц.

Непосредственно перед использованием флакон следует хорошо взболтать, чтобы вводимый препарат приобрел вид однородной суспензии.

Побочное действие

Аллергические реакции: анафилаксия и анафилактоидные реакции, крапивница.

Со стороны системы свертывания крови: тромбоэмболии, тромбофлебит.

Со стороны ЦНС: повышенная нервная возбудимость, бессонница, сонливость, усталость, депрессия, головокружение, головная боль.

Дерматологические реакции: зуд, сыпь, акне, гирсутизм и алопеция.

Со стороны половой системы: дисфункциональное маточное кровотечение, кровянистые выделения из половых путей, аменорея, снижение либидо или аноргазмия, вагинит, бели, приливы, боли в низу живота, болезненность молочных желез, галакторея.

Со стороны пищеварительной системы: боли или неприятные ощущения в животе, тошнота, метеоризм.

Со стороны костно-мышечной системы: судороги икроножных мышц, боли в спине и суставах.

Прочие: астения, гипертермия, изменение массы тела и лунообразное лицо.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Особые указания

Перед назначением препарата Депо-Провера следует провести тщательное обследование пациента.

При возникновении признаков и/или симптомов тромбоэмболии перед продолжением применения препарата необходимо оценить соотношение риска и пользы.

При появлении на фоне приема препарата в высоких дозах симптомокомплекса Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, задержка жидкости, снижение толерантности к глюкозе, повышение АД) следует по возможности снизить дозу и осуществлять тщательный контроль состояния пациента.

Применение препарата в высоких дозах может вызывать увеличение массы тела и задержку жидкости. В связи с этим необходимо проявлять осторожность при лечении пациентов, на состояние которых может неблагоприятно повлиять увеличение массы тела или задержка жидкости.

Следует тщательно наблюдать пациентов, в анамнезе которых имеются указания на терапию по поводу депрессивных состояний. Во время терапии препаратом Депо-Провера некоторые больные жалуются на депрессию, аналогичную предменструальной.

При проведении цитологического или гистологического исследования эндометрия или шейки матки необходимо предупредить гистолога о проводимой терапии.

Препарат следует использовать с осторожностью в послеродовом периоде в связи с повышенным риском обильных и длительных маточных кровотечений.

Считается, что применение препарата Депо-Провера может увеличить риск развития остеопороза.

Следует прекратить применение препарата при внезапной частичной или полной потере зрения, либо при развитии пучеглазия, двоения в глазах, приступах мигрени. Если при обследовании выявлено повреждение сосудов клетчатки или отек соска зрительного нерва, также не следует применять препарат Депо-Провера.

При развитии желтухи необходимо прекратить использование препарата.

Применение препарата может оказывать влияние на результаты следующих лабораторных исследований: определение уровней гонадотропинов (в сторону снижения); определение уровней в плазме крови прогестерона, кортизола, эстрогенов (в сторону снижения); определение уровня прегнандиола в моче (в сторону снижения); определение уровня тестостерона в плазме крови (в сторону снижения); определение уровня специфического глобулина, связывающего половые гормоны (в сторону снижения); проведение теста с сахарной нагрузкой (тест толерантности к глюкозе); метапироновый тест; может изменять результаты теста на протромбин (фактор II) и факторы свертываемости крови VII, VIII, IX, X (в сторону увеличения); повышает значение показателей функции печени.

Передозировка

Симптомы: увеличение массы тела (с некоторой задержкой жидкости), повышенная утомляемость, а также в некоторых случаях наблюдаются эффекты, характерные для глюкокортикоидов.

Лечение: прекратить применение препарата. Специфического лечения не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие препарата Депо-Провера не описано.

При совместном применении аминоглутетимид может значительно снизить биодоступность медроксипрогестерона ацетата.

Условия хранения препарата Депо-Провера ®

Препарат следует хранить при комнатной температуре (20-25°C), в недоступном для детей месте.

Источник

Депо-провера

Содержание

Фармакологические свойства препарата Депо-провера

Медроксипрогестерона ацетат (17-альфа-гидрокси-6-альфа-метилпрогестерона ацетат) относится к гестагенам (прогестинам) и является производным прогестерона. Препарат не обладает эстрогенной активностью, его андрогенная активность минимальна. Депо-Провера в соответствующих дозах угнетает секрецию гипофизарных гонадотропинов, что в свою очередь предотвращает созревание фолликулов, вызывая ановуляцию у женщин детородного возраста. При применении соответствующих доз препарата у мужчин происходит угнетение функции клеток Лейдига (угнетается образование эндогенного тестостерона).
Противоопухолевое действие препарата Депо-Провера в терапевтических дозах при гормонзависимых злокачественных новообразованиях может быть связано с его влиянием на гипоталамо-гипофизарно-гонадную ось, рецепторы прогестинов и эстрогенов и метаболизм стероидов на клеточном уровне.
Медроксипрогестерона ацетат, как и прогестерон, имеет пирогенное действие. При применении в очень высоких дозах, которые используются в терапии некоторых видов рака (500 мг/сут и выше), может проявляться кортикостероидная активность.
После в/м введения медроксипрогестерона ацетата его высвобождение происходит медленно, что обеспечивает создание низких, но постоянных концентраций препарата в плазме крови. Время достижения максимальной концентрации после в/м инъекции составляет приблизительно 4–20 дней. Однако медроксипрогестерона ацетат определяется в крови даже через 7–9 мес после в/м введения. Почти 90–95% медроксипрогестерона ацетата связывается с белками. Объем распределения составляет 20±3 л. Медроксипрогестерона ацетат проникает через ГЭБ и выделяется в грудное молоко. В настоящее время описано много метаболитов медроксипрогестерона ацетата. Период полувыведения после в/м введения составляет 6 нед. Медроксипрогестерона ацетат выводится в основном с желчью и калом. Приблизительно 44% препарата в неизмененном виде выделяется с мочой.

Показания к применению препарата Депо-провера

Применение препарата Депо-провера

Онкология
Рак молочной железы
Рекомендуемая схема введения Депо-Провера — 500–1000 мг/сут в/м на протяжении 28 дней, после чего переходят на поддерживающую дозу — 500 мг 2 раза в нед до тех пор, пока лечение остается эффективным.
Рак эндометрия и почки
Рекомендуемая начальная доза — 400–1000 мг в/м 1 раз в неделю. Если на протяжении нескольких недель или месяцев наступило улучшение состояния и достигнута стабилизация процесса, можно перейти на поддерживающую терапию в дозе 400 мг 1 раз в месяц.
Метастазирующий рак предстательной железы
В начальной дозе по 500 мг в/м 2 раза в нед на протяжении 3 мес, затем поддерживающая терапия — по 500 мг 1 раз в нед.
Гинекология
Применение комбинированной эстроген/прогестиновой терапии у женщин в постменопаузе должно быть ограничено коротким периодом времени с учетом показаний и риска в каждом конкретном случае, и должно периодически контролироваться.
Эндометриоз
В/м по 50 мг 1 раз в неделю или 100 мг 1 раз в 2 нед на протяжении 6 мес.
Вазомоторные проявления в период менопаузы
В/м по 150 мг 1 раз в 12 нед.
Контрацепция
Перед введением флакон следует энергично взболтать до получения однородной суспензии. Рекомендуемая доза составляет 150 мг в/м (в ягодичную или дельтовидную мышцу) каждые 3 мес. Первую инъекцию выполняют на протяжении первых 5 дней нормального менструального цикла; или через 5 дней после родов, если женщина не кормит грудью; или после прекращения кормления грудью; или через 6 нед после родов в случае невозможности отказа от грудного вскармливания. Для обеспечения надежной контрацепции следующие инъекции необходимо проводить с интервалом 12 нед (но не более 89 дней).
Перед применением одноразовый шприц следует встряхнуть до получения однородной суспензии. Снять со шприца защитный колпачок. Соблюдая требования асептики, надеть иголку на шприц. Снять защитный колпачок с иголки. Шприц готов к применению.

Противопоказания к применению препарата Депо-провера

Период беременности, кровотечение из влагалища неясной этиологии, тяжелые нарушения функции печени, повышенная чувствительность к медроксипрогестерона ацетату или другим компонентам препарата. Назначение препарата как контрацептива противопоказано в случаях диагностированных или предполагаемых злокачественных новообразований молочной железы. Препарат Депо-Провера не показан для применения до наступления менструального цикла.

Побочные эффекты препарата Депо-провера

При применении в онкологии
мочеполовая система: нарушения менструального цикла (нерегулярность, увеличение или уменьшение продолжительности), аменорея, нарушения цервикальной секреции, продолжительная ановуляция;
молочная железа: галакторея, мастодиния, повышенная чувствительность;
ЦНС: судороги, депрессия, головокружение, эйфория, повышенная утомляемость, головная боль, снижение концентрации внимания, бессонница, повышенная возбудимость, сонливость, нарушения зрения;
пищеварительный тракт и печень: запор, диарея, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, тошнота, рвота, сухость в рту;
сердечно-сосудистая система: инфаркт мозга и миокарда, сердечная недостаточность, повышение АД, пальпитация, тахикардия, тромбоэмболии (в том числе легочной артерии), тромбоз артерий сетчатки, тромбофлебит;
кроветворение: увеличение количества лейкоцитов и тромбоцитов;
кожа и слизистые оболочки: акне, алопеция, гирсутизм, кожный зуд, сыпь, крапивница;
аллергические реакции: анафилаксия;
прочие: боль в месте введения, периферические отеки/задержка жидкости в организме, лихорадка, изменение массы тела.
При применении в гинекологии
мочеполовая система: нарушение менструального цикла (нерегулярность, увеличение или уменьшение продолжительности), аменорея, нарушения цервикальной секреции, продолжительная ановуляция;
молочная железа: галакторея, мастодиния, повышенная чувствительность;
ЦНС: судороги, депрессия, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, бессонница, повышенная возбудимость, сонливость;
пищеварительный тракт и печень: холестатическая желтуха, тошнота;
метаболизм: снижение толерантности к глюкозе;
сердечно-сосудистая система: тромбоэмболические осложнения;
кожа и слизистые оболочки: акне, алопеция, гирсутизм, кожный зуд, сыпь, крапивница;
аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилаксия;
прочие: боль в месте введения, периферические отеки/задержка жидкости в организме, лихорадка, изменение массы тела.
При использовании для контрацепции
мочеполовая система: нарушение менструального цикла (нерегулярность, увеличение или уменьшение продолжительности), аменорея, лейкорея, боль в области таза, продолжительная ановуляция, вагинит;
молочная железа: галакторея, мастодиния, повышенная чувствительность;
ЦНС: судороги, депрессия, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, бессонница, повышенная возбудимость, сонливость;
пищеварительный тракт и печень: боль или дискомфорт в животе, метеоризм, нарушение функции печени, желтуха, тошнота;
сердечно-сосудистая система: тромбоэмболические осложнения;
кожа и слизистые оболочки: акне, алопеция, гирсутизм, кожный зуд, сыпь, крапивница;
аллергические реакции: анафилаксия;
прочие: снижение либидо, аноргазмия, задержка жидкости, приливы крови, лихорадка, изменение массы тела.
При использовании стерильной водной суспензии
анафилаксия и анафилактоидные реакции, тромбоэмболические нарушения;
ЦНС: нервозность, бессонница, сонливость, утомляемость, депрессия, головокружение и головная боль;
кожа и слизистые оболочки: крапивница, зуд, сыпь, акне, гирсутизм и алопеция;
мочеполовая система: дисфункциональное маточное кровотечение, кровомазание, аменорея, снижение либидо или аноргазмия, вагинит, бели, приливы крови, боль внизу живота;
ЖКТ: боль или непрпиятные ощущения в животе, тошнота, метеоризм.
опорно-двигательный аппарат: астения, судороги икроножных мышц, боль в спине и суставах.
молочные железы: болезненность, галакторея.
прочие: гипертермия, изменения массы тела, лунообразное лицо.

Особые указания по применению препарата Депо-провера

В случае возникновения признаков и/или симптомов тромбоэмболического процесса необходимо определить целесообразность продолжения применения препарата.
У больных, получающих медроксипрогестерона ацетат в дозах, показанных при злокачественных новообразованиях (500 мг/сут и выше), отмечается ГКС-активность препарата.
При применении прогестагенов может наблюдаться задержка жидкости в организме, поэтому при эпилепсии, мигрени, БА, признаках хронической сердечной или почечной недостаточности больной нуждается в тщательном наблюдении.
Пациенты, в анамнезе которых имеются указания на проводившееся лечение по поводу депрессивного состояния, во время применения препарата нуждаются в тщательном наблюдении. В случае развития тяжелой депрессии препарат необходимо отменить.
У некоторых больных лечение прогестагенами сопровождается снижением толерантности к глюкозе, что следует учитывать при назначении препарата пациентам с сахарным диабетом.
Применение препарата Депо-Провера может сопровождаться увеличением массы тела.
Если на фоне лечения препаратом проводят патогистологическое исследование эндометрия или шейки матки, необходимо предупредить гистолога о проводимой прогестагенной терапии.
При внезапном появлении кровотечения из влагалища необходимо установить его причину.
Следует учитывать, что во время применения препарата Депо-Провера может снижаться концентрация таких эндокринологических маркеров: стероидов в плазме крови и моче (кортизола, эстрогенов, прегнанедиола, прогестерона, тестостерона), гонадотропинов в плазме крови и моче, глобулинов, которые связывают половые гормоны.
При внезапной частичной или полной потере зрения, внезапном появлении мигрени, а также при выявлении отека диска зрительного нерва или поражения сосудов сетчатки препарат следует отменить.
Назначение Депо-Провера противопоказано в период беременности. Случайное применение препарата в первые 2 мес беременности ведет к высокому риску рождения ребенка с недостаточной массой тела и неонатальной патологией. В случае продолжения применения препарата в период беременности или при желании пациентки забеременеть ее следует предупредить о потенциальном риске для плода.
Депо-Провера и его метаболиты выделяются с молоком, что представляет риск для грудных детей.
Особенности применения для контрацепции
Большинство женщин, которым назначали суспензию для инъекций, отмечали нарушения менструального цикла (нерегулярные, редко — продолжительные менструации). Если такие пациентки продолжали получать суспензию для инъекций, отмечалось прогрессирование нерегулярности менструаций вплоть до аменореи.
Назначение суспензии Депо-Провера для инъекций может быть рассмотрено при наличии факторов риска остеопороза.
Результаты продолжительного наблюдения за женщинами, применявшими суспензию Депо-Провера, продемонстрировали отсутствие риска или незначительный риск развития рака молочной железы, отсутствие риска возникновения рака яичников, печени или шейки матки и продолжительное снижение риска возникновения рака эндометрия.
Суспензия Депо-Провера (150 мг в/м) оказывает длительный контрацептивный эффект. Среднее время наступления зачатия после последней инъекции препарата составляло 10 мес (в диапазоне от 4 до 31 мес) независимо от продолжительности применения препарата. Существует тенденция к увеличению массы тела у женщин, которые применяют Депо-Провера.
Особенности применения в онкологии
Применение Депо-Провера может вызывать развитие кушингоидного синдрома. У некоторых пациентов может возникать угнетение функции надпочечников, снижение уровня АКТГ и гидрокортизона в плазме крови.
Депо-Провера стерильная водная суспензия
Перед назначением препарата необходимо провести тщательное обследование пациентки. Перед принятием решения о назначении Депо-Провера следует исключить наличие опухолей половых органов и молочной железы (кроме случаев проведения противоопухолевой терапии).
Рекомендуется предупреждать пациенток о том, что в начале лечения препаратом Депо-Провера возможно появление нерегулярных кровянистых выделений, которые не требуют дополнительного лечения и при продолжении терапии, как правило, переходят в состояние аменореи.
Выраженные или продолжительные кровотечения, причиняющие пациентке беспокойство, контролируют назначением эстрогенов (внутрь или парентерально) в дозе, эквивалентной 25–50 мкг этинилэстрадиола с 7 по 21 день цикла. Такую терапию продолжают 1–2 цикла, но не больше.
Если аномальные кровотечения продолжаются, необходимо провести обследование с целью исключения органической патологии.
Во время применения препарата Депо-Провера может снижаться концентрация гонадотропинов, прогестерона, кортизола, эстрогенов в плазме крови, прегнанедиола в моче, отмечаться снижение толерантности к глюкозе, повышение концентрации факторов свертывания крови (II, VII, VIII, IX, X) и показателей функциональных печеночных проб.

Взаимодействия препарата Депо-провера

Одновременное применение высоких доз Депо-Провера с аминоглютетимидом может снижать концентрацию медроксипрогестерона ацетата в сыворотке крови и снижать эффективность аминоглютетимида.

Передозировка препарата Депо-провера, симптомы и лечение

У больных, которые получают медроксипрогестерона ацетат в дозах для лечения злокачественных новообразований (400 мг/сут и выше), иногда могут наблюдаться явления, напоминающие симптомы передозировки ГКС. В таких случаях рекомендуется наблюдение за больным и при необходимости снижение дозы препарата. Острая передозировка не отмечалась.

Источник