сколько времени можно принимать нимесил
Нимесил®
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 2 г
Состав
1 пакетик содержит
вспомогательные вещества: макрогола цетостеариловый эфир, сахароза, мальтодекстрин, кислота лимонная безводная, ароматизатор апельсиновый.
Описание
Светло-желтый гранулированный порошок с апельсиновым запахом. Содержимое одного пакетика частично растворяют в 100 мл воды при перемешивании в течение 1 мин. Приготовленный раствор белого или светло-желтого цвета, с частично растворенным веществом.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты другие. Нимесулид.
Фармакологические свойства
Нимесулид хорошо всасывается при пероральном приеме. После приема однократной дозы, составляющей 100 мг нимесулида, у взрослых максимальная концентрация в плазме достигается через 2 – 3 часа и составляет 3 – 4 мг/л. Площадь под кривой (AUC) составляет 20 – 35 мг ч/л. При приеме нимесулида в дозе 100 мг один или два раза в сутки на протяжении 7 дней не было отмечено никаких различий фармакокинетических свойств.
До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы.
Нимесулид активно метаболизируется в печени различными путями с участием изофермента цитохрома P450 (CYP) 2C9. Поэтому, в случаях совместного применения нимесулида с медикаментами, которые метаболизируются при участии данного изофермента, следует учитывать возможное возникновение лекарственных взаимодействий. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидрокси-производное нимесулида. Время до обнаружения данного метаболита в циркулирующей крови мало (около 0,8 часа), но величина его образования невелика и значительно меньше, чем величина абсорбции нимесулида. Гидроксинимесулид является единственным метаболитом, обнаруживаемым в плазме. Данный метаболит почти полностью присутствует в связанном виде. Период полувыведения составляет от 3,2 до 6 часов.
Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около 50 % от принятой дозы). Лишь 1 – 3 % выводится в неизмененном виде. Гидроксинимесулид – основной метаболит, обнаруживается исключительно в виде глюкуроната. Приблизительно 29 % от принятой дозы выделяется в метаболизированном виде с калом.
Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении одноразовых и многократных/повторных доз.
Фармакодинамика
Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом с анальгезирующими и жаропонижающими свойствами, который действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов.
Показания к применению
лечение острых болей
симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом
лечение первичной дисменореи
Нимесулид следует назначать только в качестве препарата второй линии.
Решение о терапии нимесулидом должно приниматься на основании оценки всех рисков для конкретного пациента.
Способ применения и дозы
Для того, чтобы свести к минимуму нежелательные побочные эффекты следует принимать минимальную эффективную дозу при наименьшей длительности лечения.
Максимальная длительность лечения нимесулидом составляет 15 дней.
По 1 пакетику (100 мг нимесулида) два раза в сутки после приема пищи
Пациенты пожилого возраста: при лечении пожилых пациентов необходимости в корректировке суточной дозы нет.
Побочные действия
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые нестероидные противовоспалительные препараты (особенно, в высоких дозах и при длительном применении), могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта)
Сообщалось о возникновении отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности как реакции на лечение нестероидными противовоспалительными препаратами.
Имеются данные об очень редких случаях серьезных кожных реакций на НПВП, сопровождающихся образованием волдырей, в том числе, синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Перечисленные ниже побочные эффекты основаны на данных, полученных из контролируемых клинических исследований* (приблизительно 7800 пациентов) и из постмаркетинговых исследований. Частота случаев классифицируется следующим образом: очень часто (≥ l/10); часто (≥ l/100,
Длительное применение нимесулида в реальной клинической практике: вопросы безопасности
К.м.н. И.З. Гайдукова, профессор А.П. Ребров, О.Л. Полянская, М.Ю. Спицина
ГБОУ ВПО «Саратовский ГМУ им. В.И. Разумовского» МЗ РФ
Достоинства и недостатки нестероидных противовоспалительных препаратов, особенности нимесулида
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) являются наиболее часто применяемыми в реальной клинической практике лекарственными средствами. Сочетание анальгетического, противовоспалительного и жаропонижающего действий обусловили востребованность указанных препаратов при лечении большого числа заболеваний. При этом в лечении разных нозологических форм НПВП занимают различное место. При ряде заболеваний НПВП являются в первую очередь симптоматическими средствами (например, при онкологических заболеваниях), хотя справедливости ради следует отметить, что у ряда НПВП (например, нимесулида и целекоксиба) имеется способность замедлять неоангиогенез и тормозить рост опухоли [1]. При острой боли в позвоночнике противовоспалительные препараты наряду с анальгетиками применяются короткими курсами до уменьшения болевого синдрома и локального воспаления.
По данным некоторых исследований, НПВП являются препаратами, применение которых тормозит прогрессирование формирования синдесмофитов у пациентов со СпА, причем указанный положительный эффект напрямую связан с индексом потребления НПВП, отражающим кратность и длительность приема того или иного препарата данной группы [4].
Нежелательные явления, ассоциирующиеся с приемом НПВП, из которых наиболее значимыми являются ульцерогенный, гепато- и нефротоксические эффекты, неблагоприятное влияние препаратов на сердечно-сосудистую систему, существенно ограничивают их длительное применение [6, 7].
Какие требования предъявляются к оптимальному противовоспалительному препарату для лечения СпА? Во-первых, необходим быстрый противовоспалительный и обезболивающий эффект, сохраняющийся длительно. Во-вторых, препарат должен применяться внутрь и обладать высокой безопасностью. В популяции пациентов со СпА риск быстрого обострения сердечнососудистых заболеваний (в частности, сердечной недостаточности) меньше, чем при других заболеваниях суставов (пациенты в основном моложе 50 лет). В то же время при длительном приеме НПВП этот риск может повышаться [8], что потребует для терапии при наличии сердечно-сосудистой патологии поиска наиболее безопасного средства, а также мониторинга состояния сердечно-сосудистой системы. При длительном приеме НПВП риск желудочно-кишечных осложнений возрастает. Его можно уменьшить путем применения препаратов селективных или частично селективных в отношении циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). При высоком риске осложнений следует принимать комбинацию таких препаратов с ингибитором протонной помпы. Профилактика гепато- и нефротоксических эффектов при длительном применении НПВП представляется наиболее трудной задачей, т.к. эти побочные эффекты труднопредсказуемы и могут возникать у лиц с отсутствием факторов риска в анамнезе 10.
По данным фармацевтической компании Helsinn Healthcare SA, к 2005 г в мире было проведено около 450 млн терапевтических курсов нимесулида 15. Группой по изучению эффективности нимесулида (Consensus Report Group on Nimesulid, 2006) были обозначены основные достоинства препарата, позволяющие применять его в клинической практике: высокий профиль безопасности относительно осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), высокая кардиоваскулярная безопасность, выраженный противовоспалительный и анальгетический эффект при наличии быстрого начала действия (через 30 мин. после приема) [15].
Вместе с тем известно, что часть врачей и пациентов отказываются от применения нимесулида из-за имеющихся сообщений о его негативном влиянии на функцию печени и почек [9, 22-24]. Всего описано около 200 случаев гепатотоксических эффектов нимесулида, из которых тяжелым был 81 случай. Из этого следует, что острая печеночная недостаточность при приеме нимесулида является непредсказуемым эффектом препарата и может развиться как при его длительном применении, так и после нескольких приемов. При этом общая частота развития нежелательных явлений со стороны печени является низкой.
При применении нимесулида в литературе описаны снижение скорости клубочковой фильтрации (СКФ) и развитие тубуло-интерстициального нефрита 11. При наличии отдельных клинических случаев острого почечного повреждения [9, 23] общая частота встречаемости нарушения функции почек при длительном лечении нимесулидом неизвестна.
Наиболее опасным нежелательным явлением, которое определяет летальность пациентов, применяющих НПВП, остаются желудочно-кишечные кровотечения. Несмотря на принимаемые меры профилактики, ежегодно регистрируются тысячи случаев новых желудочно-кишечных кровотечений, ассоциирующихся с приемом НПВП [26].
Материалы и методы
В исследование включено 96 пациентов (18-50 лет), находившихся на лечении в ревматологическом отделении областной клинической больницы г Саратова в 2010-2013 гг. Диагноз аксиального СпА устанавливали на основании соответствия пациента классификационным критериям ASAS (the Assessment of Spondyloarthritis International Society) [30, 31]. Пациентам проводили общеклиническое обследование, исследовали общий анализ крови (ОАК), общий анализ мочи (ОАМ), С-РБ высокочувствительным методом c применением реактивов фирмы Diasis; общий белок, альбумины, мочевину, креатинин, глюкозу, билирубин, аспартат- и аланинамино-трансферазу сыворотки крови. У части больных исследовали суточную протеинурию, выполняли УЗИ почек, дуплексное исследование почечных артерий. Наличие гипостенурии констатировали в случае снижения удельного веса утренней мочи менее 1018 у.е. на фоне сухоядения. СКФ рассчитывали по формуле MDRD (Modification of Renal Disease Study) [32]. Активность СпА определяли путем расчета индекса BASDAI (Bath Ankylosing Spondylitis Disease Activity Index) [29].
Были проанализированы терапия, которую пациенты получали на амбулаторном этапе до момента госпитализации, и рекомендации их лечащих врачей при выписке. Наличие хронической болезни почек (ХБП) констатировали на основании рекомендаций K/DOQI (2002) [33]. Пациентам, принимавшим нимесулид (Найз ® ), предоставляли вопросник, уточняющий длительность, кратность приема и применяемые дозировки препарата.
Протокол исследования одобрен этическим комитетом ГБОУ ВПО «Саратовский ГМУ им. В.И. Разумовского» МЗ РФ.
Результаты и обсуждение
Все пациенты отмечали наличие боли воспалительного характера в спине (ежедневно) и применяли для лечения НПВП.
Рис. 1. Число лиц со снижением СКФ у пациентов с различными режимами дозирования нимесулида 
Примечание:
• Частота встречаемости ХБП в общей популяции – данные Clase C.M., Garg A.X. Kiberd B.A. Prevalence of low glomerular filtration rate in nondiabetic Americans: NHANES III // J Am Soc Nephrol. 2002. Vol. 13. Р. 1338–1349 [35].
• Различия между частотой снижения СКФ у пациентов, принимающих нимесулид более 400 мг/сут., и у пациентов из других групп достоверны (p
Список использованной литературы
Все мы так или иначе сталкивались с болью. Бывает, что она мимолетная и не приносит сильного дискомфорта, а бывает и наоборот. Приступообразная, повторяющаяся или постоянная. При таких показаниях необходимо обезболивающее.
Нимесил — нестероидный лекарственный препарат, который обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Применяют Нимесил в качестве симптоматической терапии болевого синдрома при зубной, головной, менструальной, суставной, мышечной и послеоперационной болях, а также при лечении травм мягких тканей и опорно-двигательного аппарата. Продолжительность эффекта препарата составляет около 6 часов.
Применять Нимесил можно как однократно, так и для системной терапии, то есть длительным (до 15 дней) курсом.
Показания к применению Нимесила
Судя по инструкции по применению Нимесила, спектр показаний довольно широк:
Противопоказания
Решение о назначении препарата Нимесил остается за лечащим врачом.
Побочные реакции
Как и у любого лекарственного средства, у Нимесила могут возникать побочные эффекты:
Как принимать Нимесил?
Нимесил продается в аптеке в виде порошка, из которого непосредственно перед приемом готовится суспензия. Итак, Нимесил принимают внутрь, по 1 пакетику (100 мг активного вещества нимесулида) 2 раза/сут. Препарат рекомендуется принимать после еды. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют примерно в 100 мл теплой кипяченой воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит. Интервал между приемами средства составляет не менее 12 часов. Увеличивать дозировку запрещено.
Следует помнить о некоторых указаниях при расчете дозировки и применении Нимесила.
Что касается зубной боли, то разводить гранулят Нимесила стоит точно так же, как описано выше. Примерно через 20 минут можно ощутить облегчение. Так как Нимесил эффективно подавляет воспалительный процесс в тканях (в том числе и понижает температуру), его пьют при болях, флюсе и иных заболеваниях полости рта воспалительного характера. Но следует помнить, что препарат лишь купирует болевой синдром, но не лечит заболевание. Поэтому не стоит откладывать визит к стоматологу.
Нимесил во время беременности и лактации
Также, стоит учитывать, что Нимесил не рекомендуется применять женщинам, которые планируют забеременеть, так как препарат может отрицательно влиять на женскую фертильность.
Нимесил и алкоголь
Нимесил и алкоголь несовместимы, принимать их вместе строго запрещено. Почему? И спиртные напитки, и Нимесил усиливают друг друга и являются гепатоксичными, то есть влияют на печень и могут привести к тяжелым расстройствам ее работы: развитию гранулемы, острому гепатиту и циррозу. Также, сочетание препарата и алкоголя провоцирует задержку жидкости в организме и высокое давление. Нарушается и работа ЖКТ. Алкоголь раздражает слизистую желудка, вызывает гастрит, язву. Может произойти внутреннее кровотечение в результате перфорации стенки желудка и кишечника.
Нимесил стараются не назначать пациентам с патологиями сердечно-сосудистой системы и крови. Этиловый спирт вызывает спазм сосудов, что увеличивает нагрузку на сердце, а одновременный прием лекарства может привести к острой сердечной недостаточности или к летальному исходу.
Пациентам, которые страдают от алкогольной зависимости, Нимесил противопоказан, так как организм ослаблен, то риск развития осложнений повышается в разы. Также, суспензию не рекомендуется принимать во время похмелья.
Аналоги Нимесила
Также, фармрынок готов предложить: Амеолин (таблетки), Аффида Форт (гранулы для приготовления суспензии), Ниган (таблетки), Нимегезик (таблетки, суспензия), Нимесин (таблетки), Нимегезик (таблетки, гранулы), Нимуджет (инъекционный раствор), Нимуджет (таблетки), Пансулид (таблетки), Ремесулид (таблетки), Сулидин (гель), Таро-Сановель (таблетки).
Применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.
Нимесулид порошок : инструкция по применению
Состав
2,0 г порошка содержит в качестве действующего вещества 0,1 г (100 мг) нимесулида.
Вспомогательные вещества: ксантан гам, пирогенный кремнезем, кальция стеарат, кислота лимонная, аспартам, масло лимонное, сахар-рафинад.
Описание
Фармакологическое действие
Нестероидное противовоспалительное средство.
Показания к применению
— болевой синдром при гинекологических заболеваниях, в послеоперационный период, при травмах;
— симптоматическое печение болевого синдрома при остеоартрите, ревматоидном артрите, бурсите, тенди- нмте;
Решение о назначении нимесупида должно основываться на оценке индивидуальных факторов риска пациента.
Противопоказания
— гиперчувствительность к нимесупиду или другим компонентам препарата;
— в анамнезе гиперчувствительность (бронхоспазм, риниты, крапивница и т.д.) к ацетилсалициловой кислоте и другим производным сульфонамидов, другим нестероидным противоспалительным средствам; «аспириновая астма»;
— в анамнезе гепатотоксические реакции на нимесулид;
— выраженные нарушения функции печени, печеночная недостаточность;
— почечная недостаточность (клиренс креатинина
Беременность и период лактации
Как и другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) нимесулид не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Нимесулид, ингибирующий простагландинсинтетазу, может быть причиной преждевременного закрытия боталлова протока, легочной гипертензии, олигоурии, опигоамнии, повышается риск кровотечений и периферических отёков. Также есть сообщения о рождении детей с почечной недостаточностью у женщин, принимавших нимесулид в III триместре беременности.
Испытания на кроликах выявили токсичность нимесупида на репродуктивную функцию. Адекватные данные на женщинах получить не представляется возможным. Поэтому потенциальный риск для человека не известен и назначение нимесулида в I-II триместре не рекомендуется.
Неизвестно декретируется пи нимесулид в грудное молоко. Поэтому противопоказанием дпя приема нимесулида является грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Из «Нимесулид-Фарма», который имеет форму порошка, перед применением препарата необходимо приготовить готовую к употреблению суспензию. Для этого содержимое пакета растворяется в 100 мл свежепрокипяченной и охлажденной до комнатной температуры питьевой воды и интенсивно взбалтывается. После этого суспензия готова к немедленному употреблению. Суспензию принимают после еды.
Взрослым препарат назначают в разовой дозе по 100 мг (1 пакетику порошка).
Пациентам в возрасте от 12 до 18 лет и пожилым пациентам корректировка дозы не требуется.
Лекарственное средство противопоказано детям до 12 лет.
При легкой и умеренной формах почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) препарат противопоказан.
Препарат принимают в течение как можно более короткого периода, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций.
Максимальная продолжитепьность приёма нимесулида не должна превышать 15 дней.
Побочное действие
Передозировка
Симптомы острой передозировки нимесулида проявляются апатичностью, сонливостью, тошнотой и рвотой, болью в элигастральной области, которая уменьшается при симптоматическом лечении. Передозировка может проявляться желудочно-кишечными кровотечениями, редко-гипертензией, острой почечной недостаточностью, снижением дыхательной деятельности и комой.
При передозировке нимесулида показана симптоматическая или поддерживающая терапия.
У нимесулида не существует специфического антидота. Нет информации о выведении нимесулида при гемодиализе, но т.н. он имеет высокую степень связывания сбелками плазмы (97,5%), гемодиализ при лечении передозировки скорее всего бесполезен. Нимесулид также не выводится при принятии мочегонных препаратов и при применении гемоперфузии, алканизации мочи, форсированном диурезе.
Если передозировка произошла в течение последних 4 часов, то следует принять активированный уголь (60-100 г для взрослых), лекарственное средство, вызывающее рвоту либо осмотическое слабительное.
При передозировке должны тщательно контролироваться функции почек и печени.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение нимесулида с варфарином или другими антиноагулянтами, а также ацетилсалициловой кислотой провоцирует риск появления кровотечений. Поэтому такая комбинация не рекомендуется и служит противопоказанием для пациентов с различными нарушениями свёртывания крови. Если же такая комбинация неизбежна, то антикоагупянтная активность должна тщательно контролироваться.
Нимесулид ингибирует CYP2C9, вследствие чего концентрация в плазме лекарственных средств, являющихся субстратами этого энзима, может увеличиваться.
Одновременный приемнимесулидасмочегонными может отрицательно повлиять на почечную гемодинамику. Обычные концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связь нимесупида с альбумином. У больных со сниженной синтетической функцией печени или выраженной почечной недостаточностью связывание нимесулида с белками ппаэмы (впрочем, как и других НЛВП) значительно снижается, приводя к появлению свободной фракции препарата, которая может усиливать частоту и выраженность. При одновременном применении нимесулида и фуросемида кратковременно снижается выведение натрия и калия, а следовательно снижается эффект диуретиков. Результатом сочетания нимесулида и фуросемида является снижение (до 20%) площади под кинетической кривой и суммарная экскреция фуросемида путём почечного клиренса. Одновременное использование фуросемида и нимесулида требует повышенного внимания у пациентов с заболеваниями сердца или почек. Одновременный прием нимесулида с мочегонными может отрицательно повлиять на почечную гемодинамику.
Нимесулид способствует накоппению пития в плазме, в результате чего повышается его токсичность.
Фармакокинетическое взаимодействие с глибенкламидом, теофилином, дигоксином, цимитидином и антацидами также изучались in vivo, однако клинически значимого взаимодействия выявлено не было.
Прием нимесулида менее чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом приводит к увеличению концентрации последнего в сыворотке крови, что увеличивает его токсичность.
Действие нимесулида на простагландинсинтетазу и на почечные простагландины может приводить к повышению нефротоксичности циклоспорина.
Особенности применения
Риск побочных эффектов может быть снижен при применении порошка «Нимесулид-Фарма» на протяжении как можно более короткого времени.
При отсутствии терапевтического эффекта следует прекратить прием препарата.
Редко могут возникать гепатотоксические реакции, вкпючающие редкие фатальные случаи. При возникновении гепатотоксических реакций (анорексия, тошнота, рвота, абдоминальные бопи, усталость и потемнение мочи) лечение нимесулидом должно быть прекращено. Большинство случаев повреждения печени обратимо при условии применения нимесупида в короткий период.
Следует избегать одновременного приема нимесулида с другими гепатотоксическими средствами и алкоголем, в связи с повышением риска гепатотоксических реакций.
Нимесулид с осторожностью применяют с другими анальгетиками. Одновременное применение с другими НПВС не рекомендуется.
Желудочно-кишечные кровотечения или изъязвления/перфорации могут появляться втечение всего периода лечения бессимптомно или с выраженными симптомами даже при отсутствии желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. При возникновении таких побочных эффектов лечение нимесулидом следует прекратить. Нимесулид с осторожностью применяется при заболеваниях ЖКТ, включая пептические язвы, геморрагии, язвенный колит или болезнь Крона.
Пациентам с почечными и сердечными заболеваниями следует с осторожностью применять нимесулид.
Пожилые пациенты особенно чувствительны к НПВС. При приеме нимесулида у них могут возникать желудочно-кишечные геморрагии и перфорации, повреждения почечной, сердечной и печеночной функций, поэтому рекомендуется тщательное наблюдение.
Т.к. нимесулид может ухудшать тромбоцитарную активность, следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями свертываемости крови. Однако нимесулид не является заменителем ацетилсалициловой кислоты для профилактики кардиоваскулярных нарушений.
Т.к. нимесулид обладает жаропонижающим свойством, то при его применении при инфекциях не происходит повышения температуры тела, что может затруднить диагностику этих инфекций.
Нет сведений о влиянии нимесулида на концентрацию внимания. Однако пациентам с побочными реакциями со стороны нервной системы и вестибулярного аппарата следует воздержаться от вождения транспортных средств и от работы, требующей повышенной концентрацией внимания.
В состав препарата входит сахар, что следует учитывать при лечении больных сахарным диабетом.
Форма выпуска
2,0 г порошка в термосвариваемых пакетах, помещенных вместе с листком-вкладышем для потребителя по 8, 12, 24 шт. в пачке из картона.
Условия хранения
Срок годности
2 года. Срок годности указан на упаковке. Данное лекарство нельзя использовать после даты, указанной на упаковке.