с какого возраста можно давать ацикловир в таблетках детям
Ацикловир таблетки USP (200 мг)
Инструкция
Торговое название
Aцикловир таблетки USP
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки 200 мг, 400 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – ацикловир 200 мг, 400 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, поливинилпирролидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, вода очищенная.
Описание
Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, со скошенными краями, с маркировкой «М» на одной стороне и «AR 2» – на другой стороне (для дозировки 200 мг).
Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, со скошенными краями, с маркировкой «М» на одной стороне и «AR 4» – на другой стороне (для дозировки 400 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Ацикловир резорбируется из желудочно-кишечного тракта лишь частично. Средние пиковые концентрации в плазме после повторного перорального введения 200 мг, 400 мг ацикловира 5 раз в течение дня каждые 4 часа составляет 3,02 ± 0,5 мкмоль/л (200 мг), 5,21 ± 1,32 мкмоль/л (400 мг). Эти значения достигаются примерно через 1.5 ± 0,6 часов. Концентрация ацикловира в плазме крови через 4 часа после однократного перорального употребления ацикловира составляют 1,61 ± 0,3 мкмоль/л (200 мг), 2,59 ± 0,53 мкмоль/л (400 мг). Через 24 часа после прекращения приема ацикловира препарат полностью выводится из организма.
Объем распределения составляет 50 ± 8,7 л/1,73 м2 у взрослых и 28,8 ± 9,3 л/1,73 м2 у новорожденных и грудных детей до 3-х месяцев. Связывание с белками плазмы крови находилось в диапазоне между 9 и 33 %.
Ацикловир накапливается в слюне, вагинальном секрете, везикулярной жидкости герпетических пузырьков, а также в некоторых органах. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости равняется 50 % от концентрации в сыворотке.
Метаболизм и элиминация
У пациентов с нормальной функцией почек 62-91% ацикловира выводятся через почки в неизмененном виде, а 10-15% в виде 9-карбокси-метоксиметилгуанина. Выведение ацикловира осуществляется как путем гломерулярной фильтрации, так и путем канальцевой секреции.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полураспада составляет примерно 19,5 часов. Средний период полураспада во время гемодиализа составляет 5,7 часов. Во время гемодиализа уровень ацикловира в плазме падает примерно на 60%. При ограниченной функции почек и клиренсе креатинина 10 мл/мин/1,73 м2 существует опасность кумуляции при дозировке по 200 мг 5 раз в сутки. Поэтому при вышеуказанном клиренсе креатинина показано снижение дозы препарата (см. также раздел «Способ применения и дозы»).
Фармакодинамика
Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов герпеса человека, включая вирус простого герпеса (HSV) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (VZV), вирус Эпштейна-Барр (EBV) и цитомегаловирус (CMV). В культуре клеток обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении HSV-1, далее в порядке убывания активности следуют: HSV-2, VZV, EBV и CMV.
Действие Ацикловира на вирусы герпеса (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) имеет высоко избирательный характер.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к образованию резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение Ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к Ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие Ацикловира на штаммы HSV in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов HSV к Ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.
Показания к применению
— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;
— профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
— профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;
— лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса;
— лечение пациентов с тяжелым иммунодефицитом: с ВИЧ инфекцией (число клеток CD4+ 1/10), часто (>1/100, 1/1,000, 1/10,000,
Ацикловир (таблетки) : инструкция по применению
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: повидон, кальция стеарат, крахмал картофельный.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.
Фармакологические свойства
Биодоступность ацикловира при приеме 200 мг внутрь составляет 15-30%. Пища значительного влияния на всасывание препарата не оказывает. При назначении ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки максимальная концентрация составляет 0.7 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 9-33%. Хорошо проникает в органы и ткани, в том числе в головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, грудное молоко, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Проходит через гематоэнцефалический барьер; концентрация в
спинномозговой жидкости составляет 50% от таковой в крови. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения составляет 3.3 ч. Выводится, в основном, почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, причем 14% – в неизмененном виде. Менее 2% препарата выводится с калом.
У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно. У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19.5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира был 5.7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.
Ацикловир – противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием тимидинкиназы для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма. Ацикловира трифосфат, встраиваясь в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным накоплением препарата в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.
Показания к применению
— лечение герпетической инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес, в том числе у пациентов с нарушением иммунитета
— лечение инфекций, вызванных вирусами Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес)
— профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster у пациентов с нормальным иммунным статусом и с иммунодефицитом
Способ применения и дозы
Ацикловир таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи
не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
Рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением ночного времени. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира может быть увеличена до 400 мг (2 таблетки) 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса с нормальным иммунным статусом
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
Многим пациентам подходит более удобная схема терапии по 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы Ацикловира по 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
У некоторых пациентов прерывание инфекции может произойти при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.
Лечение Ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в течение заболевания.
Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом
Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.
Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 800 мг (4 таблетки) 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 часа, за исключением периода ночного времени. Курс лечения составляет 7 дней.
Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, так как в этом случае лечение более эффективно.
Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у пациентов с нарушением всасывания из кишечника предпочтительнее применять ацикловир внутривенно.
Лечение ветряной оспы у иммунокомпетентных пациентов следует начинать в течение 24 часов после появления сыпи.
Детям младше 6 лет не рекомендуется назначение таблетированных форм препарата.
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
По 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки (каждые 4 часа), за исключением периода ночного времени. Курс лечения составляет 5 дней.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки.
Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом
По 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
В случае выраженного иммунодефицита – по 200 мг 5 раз в сутки.
Лечение ветряной оспы
800 мг, принимаемые 4 раза в сутки.
Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и лечение опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета
Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям, для лечения детей старше 6 лет с выраженным иммунодефицитом (число клеток CD4+
Побочные действия
Очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1 000, 1/10 000,
Противопоказания
— повышенная индивидуальная чувствительность к ацикловиру, к валацикловиру, вспомогательным веществам препарата
— детский возраст до 6 лет
Ацикловир следует применять с осторожностью при дегидратации и почечной недостаточности.
Лекарственные взаимодействия
Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
Отмечалось увеличение в плазме крови площади под фармакокинетической кривой (AUC) для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз Ацикловира.
При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.
Особые указания
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, поскольку ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем.
В период применения препарата необходимо контролировать функцию почек.
Риск почечной недостаточности повышается при одновременном применении других нефротоксичных лекарственных средств.
Пациенты, принимающие высокие дозы Ацикловира внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.
Пожилые пациенты и пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических побочных эффектов, эти реакции, как правило, обратимы после прекращения лечения. Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром лиц с ослабленным иммунитетом может привести к развитию штаммов вируса со сниженной чувствительностью к ацикловиру.
Беременность и период лактации
Анализ лечения Ацикловиром женщин в период беременности не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией.
Однако, следует соблюдать осторожность при назначении Ацикловира женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.
После приема Ацикловира внутрь в дозе 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6-4,1 от плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или другими механизмами.
Передозировка
Симптомы: нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота), головная боль, спутанность сознания, одышка, диарея, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.
Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Итак, начнем с того, что герпес возникает не только на губе, вирусные заболевания поражают различные участки человеческого тела. Поэтому Ацикловир реализуется в следующих формах, у каждой из которых свои показания к приему: крем и мазь для местного применения 5%, таблетки (200 мг, 400 мг, 500 мг), раствор для внутривенных инъекций Лиофилизат 250 мг, глазная мазь 3%.
Показания к применению
Ацикловир показан при следующих заболеваниях:
Противопоказания
Так как Ацикловир лекарственное средство, то существуют и противопоказания:
Курс Ацикловира, который назначил врач, прерывать нельзя, даже если симптомы заболевания исчезли.
Дозы и способ применения
Дозировка лекарства Ацикловир
Дозировка
Дозировка зависит от болезни и тяжести ее протекания.
Способ применения Ацикловира
Способ применения Ацикловира зависит от формы выпуска. Таблетки глотают, не разжевывая, вне зависимости от приема пищи, обильно запивая водой. Мазь и крем с помощью ватной палочки наносят на пораженные участки тонким слоем 5 раз в день (раз в 4 часа плюс ночной перерыв). Лиофилизат (внутривенно) сначала нужно развести до нужной концентрации. Глазную мазь закладывают полоской 1 см за нижнее веко 5 раз в день через 4 часа.
Мазь и крем Ацикловир предназначены для наружного использования, а нанесение на поверхности слизистых оболочек (носовая и ротовая полости) не рекомендуется, но не противопоказано. Необходимо помнить о некоторых правилах нанесения лекарственных средств на слизистую и проконсультироваться с врачом!
Если же мазь все равно нужно нанести, то перед применением Ацикловира ротовую или носовую полости очищают. Желательно промыть их солевым раствором или другим средством для промывания или полоскания, а потом промокнуть поверхность марлевым тампоном или ватным шариком. Затем точечно нанести небольшое количество крема или мази. Возможно появится жжение и боль. Если они проходят, то нанесите остатки крема или мази. Если же боль усиливается, то это аллергическая реакция, и применение средства необходимо прекратить. Помните о том, что через ротовую полость крем и мазь будут попадать в пищевод, при небольших количествах это не опасно, но лучше воспользоваться другой формой Ацикловира.
Можно ли ветрянку мазать препаратом Ацикловир?
С помощью Ацикловира можно бороться с ветрянкой
В инструкции Ацикловира среди показаний к применению фигурирует ветряная оспа (varicella zoster), или попросту ветрянка. Ацикловир активно борется с ней, но все зависит от иммунитета конкретного человека и характера протекания болезни. При средней и тяжелой формах ветрянки Ацикловир назначают как в виде таблеток, так и виде крема или мази. Взрослым препарат назначается на ранней стадии болезни, а детям до 12 лет — только при непереносимости болезненного состояния или при тяжелом течении болезни. Схема приема следующая: взрослым показано 1-2 таблетки по 400 мг. каждые 4-е часа 3-5 раз в сутки. Детская доза составляет половину от взрослой, а временной интервал между приемом увеличивается на 1 час, но не более 4 раз в сутки. Крем или мазь наносятся точечно, на места поражения до 5 раз в день. Если при ветряной оспе поражены слизистые глаз, в этом случае используется глазная мазь, закладываемая за нижнее веко до 5 раз в сутки. Ацикловир применяют на протяжении 5 дней, но лечащий врач может внести корректировки в терапию.
Можно ли Ацикловир при простуде?
Ацикловир можно назначать при ОРВИ
Ацикловир успешно борется с вирусами герпеса, но иногда терапевт назначает Ацикловир при ОРВИ. Почему? Не секрет, что при ОРВИ и простуде в целом иммунитет ослаблен, и это благодатная почва для проявления герпеса, который на фоне все того же ОРВИ ситуацию не облегчает. Хоть Ацикловир малоэффективен в борьбе с вирусами, которые вызывают респираторные заболевания, однако он используется как профилактическое средство, предупреждающее развитие герпеса.
Ацикловир при беременности
Иммунитет беременной женщины ослаблен и может быть подвержен гепертическим инфекциям. Поэтому будущие мамы и те, кто проходит период лактации задаются вопросом “А можно ли Ацикловир при беременности?” Согласно инструкции применение ацикловира в период беременности допустимо, но с осторожностью. Причем эта формулировка означает, что применение возможно, во-первых, только по назначению врача, во-вторых, только, когда терапевтический эффект больше риска. Это касается всех лекарственных форм. Что касается периода лактации, то препарат проникает в грудное молоко. Поэтому сначала консультация врача, а потом прием препарата. При негативных реакциях необходимо изменить терапию, либо на время прекратить ГВ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и алкоголем
Ацикловир и алкоголь
Когда доктор назначает тот или иной препарат, возникает вопрос о совместимости не только с другими лекарствами (об этом ниже), но и с алкоголем. Ведь часто простуда выскакивает не вовремя, а в планах посещение мероприятия, где будут крепкие напитки. Как поступить в такой ситуации? Несмотря на отсутствие прямых противопоказаний, спиртное и лекарство несовместимы.
Не рекомендуется принимать Ацикловир с алкоголем
Во-первых, алкоголь, подавляя активность лейкоцитов и выработку антител, снижает защитные силы организма. Во-вторых, любой препарат нагружает печень и почки, и алкоголь обладает схожим эффектом. И когда печень не справляется с переработкой, происходит выброс ферментов, которые подавляют действие Ацикловира. То есть эффект от иммуномодулятора будет равен нулю. Также, это способно спровоцировать интоксикацию организма и увеличить риск появления побочных эффектов таких, как тошнота, рвота; судороги, нарушения сознания; тремор и галлюцинации; аллергия (зуд, высыпания на коже, крапивница, ангионевротические виды отечности); жидкий стул; анемия; одышка, болевой синдром в грудине, учащение сердцебиения; расстройство глотательных и дыхательных функций; цефалгия, головокружение, сонливость.
Если после выпитого вас мучает похмельный синдром, это не самое подходящее время для приема Ацикловира. При возникновении похмелья организм уже испытывает стресс. Прием препарата может спровоцировать ухудшение общего состояния.
Ацикловир и антибиотики
Может так получиться, что Ацикловир принимается в то же время, что и антибиотики. При лечении вирусных заболеваний одновременный прием антибиотиков не рекомендуется, так как они попросту будут мешать друг другу. То есть лечение будет малоэффективно как со стороны Ацикловира, так и со стороны другого препарата. Единовременное применение медикаментов не ускорит выздоровление пациента, да и печень не скажет вам “спасибо”, так как на нее создается дополнительная нагрузка, что может привести к негативным последствиям. В исключительных случаях, по назначению врача, единовременный прием возможен, но он сопряжен с рисками. Обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Аналоги
Наравне с Ацикловиром пациентам с вирусными заболеваниями назначают Ремантадин. Можно ли одновременно принимать Ацикловир и Ремантадин? Что лучше? Ремантадин препятствует размножению клеток вируса, укрепляет иммунитет, а также используется в качестве профилактического средства во время эпидемий гриппа.
Показаниями к приему Ремантадин являются:
Применяться препарат может детьми от 7-ми лет и более.
Основное же предназначение Ацикловира – лечение герпеса, ветряной оспы и противовирусная терапия. Встраиваясь в структуру ДНК вирусов, Ацикловир не дает им размножаться и развиваться. При необходимости лекарство может быть назначено детям.
Принимать одновременно Ремантадин и Ацикловир не следует, так как оба этих лекарства схожи. Точно определиться с необходимым препаратом и рассчитать дозировку может исключительно лечащий врач.
Профилактический прием
Нередко возникает вопрос, как предотвратить такую неприятную ситуацию, как проявление герпеса. Какой должна быть профилактика? Рекомендации просты: