с какого возраста можно давать амоксиклав детям
Амоксиклав порошок : инструкция по применению
Общая характеристика
Кристаллический порошок белого или желтовато-белого цвета.
Состав
Активные вещества: амоксициллин и клавулановая кислота.
Амоксиклав (125 мг + 31,25 мг)/5 мл
5 мл суспензии для внутреннего применения содержат 125 мг амоксициллина в форме тригидрата и 31,25 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли.
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная измельченная, натрия цитрат безводный измельченный, целлюлоза микрокристаллическая и карбоксиметилцеллюлоза натрия высушенная, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный безводный, кремния диоксид, ароматизатор клубничный, натрия бензоат, сахарин натрия высушенный, маннитол.
Амоксиклав (250 мг + 62,5 мг)/5 мл
5 мл суспензии для внутреннего применения содержат 250 мг амоксициллина в форме тригидрата и 62,5 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли.
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная измельченная, натрия цитрат безводный измельченный, целлюлоза микрокристаллическая и карбоксиметилцеллюлоза натрия высушенная, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный безводный, кремния диоксид, ароматизатор «дикая вишня», натрия бензоат, сахарин натрия высушенный, маннитол.
Ароматизатор «дикая вишня»: вкусоароматические вещества, натуральные вкусоароматические вещества, вкусоароматические препараты, мальтодекстрин, гуммиарабик (Е414), триэтилцитрат (Е1505), уксусная кислота (Е260).
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные средства, пенициллины. Комбинации пенициллинов, вкл. ингибиторы бета-лактамаз. Код ATX: J01CR02.
Фармакологические свойства
Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, производимых резистентными бактериями, поэтому он неактивен в отношении микроорганизмов, вырабатывающих данные ферменты.
Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно схожим с пенициллинами. Она подавляет некоторые бета-лактамазы и, тем самым, предотвращает инактивацию амоксициллина. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически полезного антибактериального эффекта.
Время поддержания концентрации выше минимальной подавляющей (Т>МПК) признано основным определяющим фактором эффективности амоксициллина.
Двумя основными механизмами развития резистентности к амоксициллину/клавулановой кислоте являются: инактивация бактериальными бета-лактамазами, нечувствительными к ингибирующему действию клавулановой кислоты, включая бета-лактамазы классов В, С и D; и изменение пенициллинсвязывающих белков, которое вызывает снижение сродства антибактериального препарата к мишени.
Непроницаемость бактерий или механизмы активного транспорта препарата из клетки бактерии могут стать непосредственной причиной резистентности или способствовать ее возникновению, особенно у грамотрицательных бактерий.
Контрольные значения минимальной подавляющей концентрации (МПК) для амоксициллина/клавулановой кислоты, установленные Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST) представлены в таблице (www.eucast.org, версия 10, от 01.01.2020)
Пределы чувствительности (мкг/мл)
Анаэробы: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.
Виды с возможным развитием приобретенной резистентности
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.
Виды с естественной резистентностью
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganela morganii, Providencia spp., Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia.
Другие микроорганизмы: Chlamydophila pneumoniae, Chlamyaophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumonia.
Амоксициллин и клавулановая кислота полностью растворяются в воде при физиологическом уровне pH. Оба компонента быстро и хорошо всасываются после приема внутрь. Их всасывание улучшается, если принимать препарат непосредственно перед едой. При приеме внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты достигает приблизительно 70%. Профили концентраций обоих компонентов в плазме аналогичны, и время достижения пиковой концентрации (Тmах) для каждого вещества составляет примерно один час.
При приеме здоровыми добровольцами натощак амоксициллина/клавулановой кислоты в виде таблеток дозировки 500 мг/125 мг три раза в день, максимальные концентрации в сыворотке крови (Сmах) составляли 7,19±2,26 мкг/мл для амоксициллина и 2,40±0,83 мкг/мл для клавулановой кислоты. Медиана значения Тmах составляла 1,5 часа (диапазон 1,0-2,5) для амоксициллина и 1,5 часа (диапазон 1,0-2,0) для клавулановой кислоты. Средние значения показателя AUC(o-24ч) составляли 53,5±8,87 мкг˟ч/мл для амоксициллина и 15,72±3,86 мкг˟ч/мл для клавулановой кислоты. Средние значения показателя Т1/2 составляли 1,15±0,20 ч для амоксициллина и 0,98±0,12 ч для клавулановой кислоты.
Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке, достигаемые при приеме препарата внутрь, аналогичны концентрациям, получаемым в результате приема внутрь эквивалентных доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности.
Примерно 25% от общего содержания клавулановой кислоты и 18% от общего содержания амоксициллина в плазме находится в связанном с белками состоянии. Кажущийся объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и около 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.
После внутривенного введения амоксициллин и клавулановая кислота обнаруживаются в желчном пузыре, тканях брюшной стенки, коже, жировой ткани, мышечной ткани, синовиальных и перитонеальных жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин в слабой степени проникает в спинномозговую жидкость.
В ходе исследований на животных не было получено доказательств значимой задержки компонентов препарата в тканях.
Амоксициллин попадает в грудное молоко. Следовые количества клавулановой кислоты также определяются в грудном молоке. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Амоксициллин частично выводится с мочой в форме неактивной пеницилловой кислоты в количествах, эквивалентных не более 10-25% от исходной дозы. Клавулановая кислота интенсивно метаболизируется, выводится с мочой и калом, а также в форме углекислого газа с выдыхаемым воздухом.
Амоксициллин выводится главным образом почками, в то время как клавулановая кислота выводится из организма с помощью как почечных, так и внепочечных механизмов.
Комбинация амоксициллин/клавулановая кислота у здоровых лиц характеризуется средним периодом полувыведения около одного часа и средним общим клиренсом около 25 л/ч. Примерно 60-70% амоксициллина и примерно 40-65% клавулановой кислоты выводятся в неизмененном виде с мочой в первые 6 часов после однократного приема амоксициллина/клавулановой кислоты в форме таблеток с дозой 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг. Выведение с мочой в рамках 24-часового периода составляет 50-85% для амоксициллина и 27-60% для клавулановой кислоты. Максимальный объем клавулановой кислоты выводится в первые два часа после приема препарата.
Сопутствующий прием пробенецида вызывает задержку выведения амоксициллина, однако, не влияет на выведение почками клавулановой кислоты.
Период полувыведения амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, детей более старшего возраста и взрослых лиц аналогичен. У очень маленьких детей (включая недоношенных новорожденных) в первую неделю жизни препарат не должен применяться чаще двух раз в день в связи с незрелостью почечного пути экскреции. Поскольку у пожилых лиц повышена вероятность снижения функции почек, следует с осторожностью подходить к выбору доз, также может потребоваться контроль функции почек.
Фармакокинетика амоксициллина или клавулановой кислоты не зависит от пола пациента.
Нарушение функции почек
Общий плазменный клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению функции почек. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, так как доля амоксициллина, выводимая почками, выше. При почечной недостаточности дозы подбирают таким образом, чтобы избежать чрезмерного накопления амоксициллина при поддержании достаточных уровней клавулановой кислоты.
Лечение пациентов с печеночной недостаточностью проводится с осторожностью, требуется регулярный контроль функции печени.
Доклинические данные по безопасности
Доклинические данные не выявили опасности для человека на основе фармакологических исследований безопасности, исследований генотоксичности и репродуктивной токсичности.
В исследовании токсичности повторных доз комбинации амоксициллин/клавулановая кислота на собаках наблюдали раздражение желудка, рвоту и изменение цвета языка.
Исследования канцерогенности комбинации амоксициллин/клавулановая кислота или компонентов по отдельности не проводились.
Показания к применению
Амоксиклав показан для лечения следующих инфекций у взрослых и детей:
• острый бактериальный синусит (адекватно диагностированный);
• острый средний отит;
• острый бронхит, обострение хронического бронхита (адекватно диагностированные);
• инфекции кожи и мягких тканей, в частности воспаление подкожной клетчатки, раны от укусов животных, тяжелый абсцесс зуба с распространенной флегмоной;
• инфекции костей и суставов, в частности остеомиелит.
Следует учитывать официальные руководства по надлежащему применению антибактериальных препаратов.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующим или вспомогательным веществам препарата, а также к любым пенициллинам.
Тяжелые реакции повышенной чувствительности немедленного типа (напр., анафилаксия) на другие бета-лактамные препараты (напр., цефалоспорины, карбапенемы или монобактамы) в анамнезе.
Желтуха или другое поражение печени на фоне применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.
Особые указания и меры предосторожности
До начала терапии препаратом необходимо провести тщательный сбор анамнеза на предмет реакций повышенной чувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные препараты.
На фоне терапии пенициллинами наблюдались серьезные и иногда летальные реакции повышенной чувствительности (включая анафилактоидные и тяжелые кожные нежелательные реакции). Они с наибольшей вероятностью развиваются у пациентов с реакциями повышенной чувствительности к пенициллинам в прошлом и у лиц, склонных к развитию аллергических реакций. В случае развития аллергической реакции терапию Амоксиклавом следует прекратить и назначить другие подходящие антибактериальные препараты.
В случаях доказанной восприимчивости возбудителей инфекции к амоксициллину следует рассмотреть переход с Амоксиклава на амоксициллин в соответствии с официальными руководствами.
Комбинация амоксициллина с клавулановой кислотой непригодна для применения, если существует высокий риск того, что предполагаемые возбудители обладают сниженной чувствительностью или резистентностью к бета-лактамным препаратам, обусловленной не бета-лактамазами, чувствительными к подавлению клавулановой кислотой. Препарат не следует применять для лечения инфекций, вызванных пенициллин-резистентными штаммами S.pneumoniae.
У пациентов с нарушенной почечной функцией или получающих высокодозную терапию возможно развитие судорог.
Не следует принимать Амоксиклав при подозрении на инфекционный мононуклеоз, так как после применения амоксициллина на фоне указанного заболевания наблюдалось появление кореподобной сыпи.
Сопутствующее применение аллопуринола во время лечения амоксициллином может повысить вероятность развития кожных аллергических реакций.
Длительное применение препарата иногда может приводить к чрезмерному размножению невосприимчивых микроорганизмов.
Развитие генерализованной эритемы с лихорадкой и образованием пустул в начале терапии является потенциальным симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. Такая реакция требует прекращения терапии Амоксиклавом и является противопоказанием к последующему применению амоксициллина.
Лечение пациентов с печеночной недостаточностью необходимо проводить с осторожностью.
Нежелательные явления со стороны печени наблюдались преимущественно у мужчин и пожилых пациентов и потенциально связаны с длительным лечением. Эти нежелательные явления в очень редких случаях наблюдались у детей. Во всех группах пациентов признаки и симптомы обычно развиваются во время или вскоре после лечения, однако в некоторых случаях они проявляются только через несколько недель после прекращения терапии. Обычно они носят обратимый характер. Могут развиваться тяжелые нежелательные явления со стороны печени, чрезвычайно редко со смертельным исходом. Они практически всегда наблюдались у пациентов с серьезными основными заболеваниями или у лиц, принимавших лекарственные препараты, способные поражать печень.
Случаи антибиотико-ассоциированного колита, наблюдаемые на фоне терапии практически всеми антибактериальными препаратами, могут варьировать по тяжести от легких до угрожающих жизни. Важно предположить этот диагноз у пациентов с диареей во время или после завершения любого курса антибиотикотерапии. В случае развития антибиотико-ассоциированного колита следует немедленно прекратить терапию Амоксиклавом, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение. В данной ситуации противопоказан прием средств, угнетающих перистальтику.
Во время длительной терапии рекомендована периодическая оценка функций различных систем органов, включая почки, печень и органы кроветворения.
В редких случаях на фоне приема препарата отмечалось удлинение протромбинового времени. При одновременном приеме антикоагулянтов обязательно должен проводиться надлежащий мониторинг. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для достижения желаемого уровня антикоагуляции.
У пациентов с почечной недостаточностью обязательна коррекция дозы в соответствии с уровнем недостаточности.
У пациентов со сниженным диурезом в редких случаях наблюдалась кристаллурия, преимущественно на фоне парентеральной терапии. Во время высокодозной терапии амоксициллином рекомендовано достаточное потребление жидкости и контроль диуреза с целью снижения вероятности амоксициллин-ассоциированной кристаллурии. У пациентов с установленным в мочевом пузыре катетером обязательно регулярно контролировать его проходимость.
При необходимости оценки уровня глюкозы в моче во время лечения амоксициллином необходимо пользоваться ферментативными методами с глюкозооксидазой, так как неферментативные методы иногда дают ложноположительные результаты.
Наличие клавулановой кислоты в Амоксиклаве может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина мембранами эритроцитов, что может стать причиной ложноположительных результатов пробы Кумбса.
Наблюдались случаи положительных результатов иммуноферментного анализа (ИФА) на Aspergillus у пациентов, получавших препарат, у которых в последующем определено отсутствие вызванных Aspergillus инфекций. Отмечались перекрестные реакции с неаспергиллезными полисахаридами и полифуранозами в рамках теста ИФА на Aspergillus. Положительные результаты анализов у пациентов, принимающих Амоксиклав, должны интерпретироваться с осторожностью и подтверждаться другими диагностическими методами.
В состав лекарственного средства входит менее 1 ммоль (23 мг) натрия (в 5 мл готовой суспензии обеих дозировок препарата Амоксиклав содержится 0,16 ммоль (3,6 мг) натрия), то есть данное лекарственное средство практически не содержит натрий.
Беременность и кормление грудью
В ходе исследований на животных не было показано ни прямого, ни косвенного вредного воздействия на течение беременности, развитие эмбриона/плода, процесс родов и развитие новорожденного. Ограниченные данные по применению препарата в период беременности не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. У женщин с досрочным преждевременным разрывом плодных оболочек выявлена потенциальная связь профилактического лечения амоксициллином/клавулановой кислотой с повышенным риском некротического энтероколита у новорожденных. Следует избегать применения препарата в период беременности, если врач не считает лечение необходимым.
Оба действующих вещества выделяются в грудное молоко (данные по влиянию клавулановой кислоты на детей, находящихся на грудном вскармливании, отсутствуют). У вскармливаемых грудным молоком детей возможно развитие диареи и грибковых инфекций слизистых оболочек, что может потребовать прекращения грудного вскармливания. Следует учитывать возможную сенсибилизацию. Прием препарата в период грудного вскармливания возможен лишь после оценки пользы и риска лечащим врачом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Влияние на способность к управлению транспортом и работу с механизмами не исследовалось. Однако возможно развитие нежелательных эффектов (например, аллергических реакций, головокружения, судорог), потенциально влияющих на выполнение данных функций.
Дозы и способ применения
Дозы отражают содержание амоксициллина/клавулановой кислоты, если не указано, что доза соответствует содержанию отдельного компонента.
При выборе дозы для лечения конкретных инфекций необходимо учитывать следующие факторы:
• предполагаемые возбудители и их возможная восприимчивость к антибактериальным препаратам;
• тяжесть и локализация инфекции;
• возраст, масса тела и функция почек, как указано далее.
Применение других лекарственных форм Амоксиклава (например, с более высокими дозами амоксициллина и/или с другим соотношением доз амоксициллина/клавулановой кислоты) рассматривается по мере необходимости.
При приеме Амоксиклава в соответствии с нижеприведенными рекомендациями общая суточная доза для взрослых и детей с массой тела ≥40 кг составит 1500 мг амоксициллина/375 мг клавулановой кислоты;
Дети с массой тела
Побочное действие
Самыми частыми нежелательными реакциями являются диарея, тошнота и рвота.
Информация о нежелательных побочных реакциях изложена в соответствии с системно-органной классификацией и частотой встречаемости.
Следующие категории использовались для характеристики частоты развития нежелательных эффектов: очень частые (≥1/10), частые (от ≥1/100 до
Передозировка
Возможно развитие желудочно-кишечных симптомов и нарушение водно-электролитного баланса. Наблюдались случаи амоксициллин-ассоциированной кристаллурии, иногда приводящей к почечной недостаточности.
У пациентов с нарушенной функцией почек или у получающих высокодозную терапию могут наблюдаться судороги.
Амоксициллин осаждается в мочевых катетерах, преимущественно после внутривенного введения больших доз. Необходимо регулярно контролировать проходимость катетеров. По поводу желудочно-кишечных симптомов может проводиться симптоматическое лечение наряду с восстановлением водно-электролитного баланса.
Амоксициллин и клавулановая кислота могут выводиться из организма путем гемодиализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Пероральные антикоагулянты и антибиотики пенициллинового ряда широко применялись совместно, при этом не было получено никаких сообщений о возникновении лекарственного взаимодействия. Однако, в литературных источниках описаны случаи повышения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, получавших поддерживающую терапию аценокумаролом или варфарином на фоне назначенного курса амоксициллина. При необходимости одновременного назначения следует проводить тщательный контроль протромбинового времени или МНО во время начала лечения и отмены амоксициллина. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов.
Пенициллины могут снижать экскрецию метотрексата, что сопровождается усилением токсичности.
Одновременное применение пробенецида не рекомендуется. Он снижает секрецию амоксициллина в почечных канальцах. Одновременное применение пробенецида с Амоксиклавом может привести к повышению уровней амоксициллина (но не клавулановой кислоты) в крови и более длительному их поддержанию.
У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала приема внутрь амоксициллина и клавулановой кислоты наблюдалось примерно 50% снижение концентрации активного метаболита микофеноловой кислоты (МФК) перед приемом следующей дозы микофенолата мофетила. Такое изменение концентрации перед приемом очередной дозы не может свидетельствовать об изменении общей экспозиции МФК. В связи с этим при отсутствии клинических признаков дисфункции трансплантата обычно нет необходимости в изменении дозы микофенолата мофетила. Тем не менее, во время такой комбинированной терапии и некоторое время после окончания антибиотикотерапии необходимо тщательное медицинское наблюдение.
Упаковка
Во флаконах, содержащих 25 г порошка для приготовления 100 мл суспензии для внутреннего применения. 1 флакон в комплекте с дозирующей пипеткой и листком- вкладышем в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.
Готовую суспензию хранить в плотно закрытом флаконе при температуре 2-8 °C не более 7 дней.
Срок годности
2 года. Не использовать по окончании срока годности, указанного на упаковке.
Амоксиклав® 2Х (500мг/125мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг/125 мг, 875 мг/125 мг
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит
активные вещества: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 500 мг и клавулановая кислота (в виде калия клавуланата) 125 мг (для дозировки 500 мг/125 мг) или амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 875 мг и клавулановая кислота (в виде калия клавуланата) 125 мг (для дозировки 875мг/125 мг).
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кросповидон безводный, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая высушенная.
состав пленочной оболочки: гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полисорбат, триэтилцитрат, титана диоксид (Е 171), тальк.
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты – Пенициллины. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота+амоксициллин.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Амоксициллин и клавулановая кислота, полностью растворяются в водном растворе при физиологических значениях рН среды организма. Оба компонента хорошо абсорбируются после приема внутрь. Оптимально принимать амоксициллин/кислоту клавулановую во время или в начале приема пищи. После приема внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты составляет примерно 70%. Динамика концентрации препарата в плазме обоих компонентов аналогична. Максимальные сывороточные концентрации достигаются спустя 1 час после приема.
Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови при приеме сочетания препаратов амоксициллина/клавулановой кислоты аналогичны тем, которые наблюдаются при пероральном раздельном приеме эквивалентной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты.
Около 25% от общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина связываются с белками в плазме крови. Объем распределения при пероральном применении препарата составляет примерно 0,3-0,4 л/кг амоксициллина и 0,2 л/кг клавулановой кислоты.
После внутривенного введения, как амоксициллин, так и клавулановая кислота были обнаружены в желчном пузыре, клетчатке брюшной полости, коже, жире, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Оба компонента переходят также в грудное молоко.
Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пенициллойной кислоты в количествах, эквивалентных 10-25% от первоначальной дозы. Клавулановая кислота метаболизируется в организме и выводится с мочой и фекалиями, а также в виде углекислого газа с выдыхаемым воздухом.
Одновременное применение пробенецида замедляет выделение амоксициллина, но этот препарат не влияет на выведение клавулановой кислоты через почки.
Период полувыведения амоксициллина аналогичен у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, также у детей старшего возраста и взрослых. При назначении лекарственного средства очень маленьким детям (в том числе недоношенным новорожденным) в первые недели жизни, препарат не следует вводить чаще двух раз в сутки, что связано с незрелостью почечного пути выведения у детей. В связи с тем, что пожилые пациенты чаще страдают почечной дисфункцией, следует с осторожностью назначать препарат Амоксиклав 2Х этой группе пациентов, но если это необходимо, следует проводить мониторинг почечной функции.
Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты в плазме уменьшается прямо пропорционально снижению функций почек. Снижение клиренса амоксициллина более выражено по сравнению с кислотой клавулановой, так как большее количество амоксициллина выводится через почки. Следовательно, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью, необходима коррекция дозы, чтобы предотвратить чрезмерное накопление амоксициллина и сохранить необходимый уровень клавулановой кислоты.
При назначении препарата пациентам с печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность при выборе дозы и регулярно контролировать функцию печени.
Фармакодинамика
Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик из группы пенициллина (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (часто упоминаемых как связывающие пенициллин протеины), участвующих в биосинтезе пептидогликана, который является важным структурным компонентом стенки бактериальной клетки. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению стенки клетки, за которым обычно следует лизис клетки и ее гибель.
Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, вырабатываемыми резистентными бактериями, и, следовательно, спектр активности одного амоксициллина не включает в себя микроорганизмы, вырабатывающие эти энзимы.
Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина, и расширяет его спектр активности. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального действия.
Время превышения выше минимальной подавляющей концентрации (T > МПК) считается основным детерминантом эффективности амоксициллина.
Двумя основными механизмами резистентности к амоксициллину и кислоте клавулановой являются:
инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые не подавляются кислотой клавулановой, включая классы В, С и D.
изменение пенициллин связывающих протеинов, что снижает аффинитет антибактериального средства к возбудителю-мишени.
Непроницаемость бактерий или механизмы эффлюксного насоса (транспортных систем) могут вызывать или поддерживать устойчивость бактерий, особенно грамотрицательных бактерий.
Пограничными значениями МПК для амоксициллина / клавулановой кислоты являются те, которые определены Европейским Комитетом по тестированию противомикробной чувствительности (EUCAST).