римадил для собак чем можно заменить
Римадил или применение аналогов для собаки?
Римадил для собак — прекрасное болеутоляющее средство вызывает, как много позитивных, так и негативных откликов, что, впрочем, вполне характерно для противовоспалительных нестероидных лекарственных средств.
Но, все же, если на чашу весов положить результаты от лечения и тот вред, который оно может принести, то перевес будет в сторону пользы. Только использовать Римадил надо строго придерживаясь рекомендаций и назначений ветврача.
О лекарстве Римадил для собак
Римадил представляет группу лекарственных средств, уменьшающих болевые ощущения, лихорадку и снимающих воспалительный процесс. В основе препарата — карпрофен, отличающийся быстротой всасывания и купирования болевого синдрома приблизительно на половину суток. Вдобавок он положительно воздействует на выработку веществ, укрепляющих хрящевую структуру сустава и, следовательно, его нормальной работы.
Выпускается лекарство в таблетках и инъекционных флаконах.
Таблетки Римадила — круглые, имеют белый цвет и удобную для разделения посередине бороздку, которые расфасованы в бутылочки из пластика по 20, 30, 50, 100 штук. Выпускается лекарство с разной вместимостью карпрофена — 20, 50 или 100 мг. Лекарство в своем составе также имеет порошок из свиной печени для улучшения вкуса и способствованию охотного поедания его собакой.
Но преимущественно средство применяется ветеринарами для инъекции. Он быстрее поступает в больной орган и облегчает самочувствие. Средство предназначено для внутривенного или подкожного введения при строгом соблюдении определенной дозировки: 4 мг на 1 кг веса больной собаки. Превышение нормы введения не допускается, ибо быстрейшему выздоровлению это не будет способствовать, а создать неприятности может.
Показания к использованию
Римадил для терапии суставной патологии наших четверолапых друзей применяется:
Препарат хорошо проявляет себя также при остром воспалении в суставах, их травмировании, переломах, с целью терапии обостренного остеоартроза. Но следует знать, при хронических патологиях средство лишь временно облегчает состояние, но терапевтическое воздействие не осуществляется.
Рекомендации по применению
Как правильно принимать Римадил для собак подробно описывает инструкция. Тут также можно узнать и о взаимодействии лекарства с другими препаратами, его побочных действиях и противопоказаниях.
Сразу же следует оговориться, принимать лекарство надо только в строгом соответствии с инструкцией, дабы избежать нежелательных последствий.
Дозировка
Суточная доза препарата Римадил рассчитывается с учетом веса собаки: на 1 кг его — 4 мг карпрофена, основного действующего вещества. Таблетки принимаются два раза на день, деля суточную дозу надвое. Лекарство дают после еды.
Через 7 дней лечения Римадилом суточную дозировку действующего вещества сокращают наполовину (2 мг на 1 кг веса). Максимальная длительность терапевтического курса определена в 14 дней. Но бывает, что препарат назначается с перерывами. А вообще продолжительность лечения определяется ветврачом.
Уколы делают внутривенно или подкожно. Норма применения рассчитывается аналогично таблеткам. Но лекарство, как правило, вводится одноразово. Если процесс обезболивания надо повторить, то инъекцию проводят не ранее, чем через сутки после первой и уменьшенной дозировкой (2 мг/кг). Попав в организм, в крови карпрофен накапливается максимально через 1-3 часа. Полувыводится он через 8 часов. Установленные длительность лечения и дозировку владельцам собак менять не рекомендуется.
Побочные воздействия и противопоказания
О возможных последствиях средства Римадил инструкция по применению для собак не дает много информации. Там лишь подчеркивается, что лекарство отрицательно воздействует ЖКТ. Лечебные средства, имеющие в своем составе карпрофен, не рекомендуются псам с почечной, сердечной, печеночной патологией.
Самые действенные препараты могут вызывать определенные осложнения. И Римадил тут не исключение. Потому наблюдение за больной собакой во время лечения им обязательно. При непереносимости ею карпрофена, нежелательные явления могут возникнуть даже при соблюдении всех рекомендаций и предписаний ветврача по использованию этого лекарственного средства.
Совместимость
В инструкции подчеркивается, что Римадил не переносит соединение с нестероидами такого же типа, а также с препаратами, обладающими нефротоксичным действием. Применять такие лекарства можно, но только по истечении суток после лечения Римадилом.
Следует контролировать клиническую ситуацию и при совместном приеме таких действующих веществ, как карпрофен (Римадил) и средств, изготовленных на основе варфарина.
А вот во избежание проблем с ЖКТ, Римадил следует давать одновременно с таблеткой одного из гастропротекторов. Для этого могут быть использованы Омез, Фамотидин, Квамател и другие препараты, предназначенные для язвенной терапии.
Аналоги
Владельцам собак следует знать, что в ряде случаев для лечения показано применять лекарственные аналоги. Римадил для собак также подлежит замене другими лекарствами подобного типа. Наиболее востребованными среди них считаются французский Превикокс и чилийский Ремкал-20. Второй из них изготовляется также при использовании карпрофена, поэтому за побочными действиями он похож на Римадил.
Сюда же можно отнести и Норокарп. Для лечения суставных воспалений подойдут также Мовалис и Трококсил. С этой целью с успехом применяют и Кетонал или Кетопрофен, которые используются для лечения людей, так как они хорошо переносятся животными.
Для терапии суставной патологии собак в виде геля, находящегося в специальном шприце-дозаторе, голландские производители выпускают Ведопрофен или Квадрисол-5.
Из сказанного видно, что Римадил — препарат очень действенный и высокоэффективный. И он не допускает пренебрежительного отношения к его назначению. Делать это должен лишь ветврач, предварительно назначив биохимические анализы крови и мочи.
Это как раз тот случай, когда самостоятельность совсем не приветствуется.
Именно несоблюдение этих правил привело к тому, что многие собаководы настороженно относятся к этому эффективному лекарству. Ведь когда на фармацевтическом ветеринарном рынке появился новый импортный болеутоляющий препарат, его начали применять во всех случаях обезболивания, не задумываясь о том, чем это все может закончиться. Это привело ко многим печальным последствиям.
Не все животные, как и люди, одинаково могут переносить одно и тоже лекарственное средство. Так что лечите своих питомцев, если надобно, Римадилом. Но только не самостоятельно! Делать это надо лишь под контролем ветеринара и при его назначении. Только в таком случае можно добиться желаемого эффекта в терапии болезней суставов собак и быть уверенным в их успехе.
5 наиболее популярных хондропротекторов при артрозе
Износ хрящевой ткани – это проблема не только возрастная. С ней часто сталкиваются и спортсмены, и обычные люди, в том числе молодые, имеющие склонность или предрасположенность к болезням суставов. В комплексное лечение артроза ортопеды-ревматологи практически всегда включают хондропротекторы. Разберем, в чем отличия наиболее популярных на рынке препаратов.
Что такое хондропротекторы
Хондропротекторы – это группа препаратов, которые улучшают восстановление поврежденной хрящевой ткани и замедляют дальнейшее разрушение хряща. В состав лекарств третьего поколения, о которых в основном пойдет речь, входят два компонента – хондроитин и глюкозамин:
Глюкозамин можно сравнить с кирпичиками, из которых строится хрящевая ткань
Специалист рассказывает, почему вместо обезболивающих мазей и таблеток стоит принимать хондропротекторы, что это за медпрепараты и в чем их польза:
5 наиболее популярных хондропротекторов
Содержит хондроитин и глюкозамин. Способствует обновлению хряща, уменьшает боль и улучшает подвижность суставов. Принимать препарат необходимо курсом от трех до шести месяцев, затем по истечении некоторого времени курс рекомендуют повторить. В составе лекарства есть ибупрофен – противовоспалительное нестероидное средство, эффективное при болях.
«Терафлекс» назначают при артрозах любой степени – до третьей, однако обезболивающий эффект наступает не сразу, а после длительного приема. Ибупрофен в составе может давать побочные явления со стороны ЖКТ – гастропатию, язвенную болезнь. Кроме того, лекарство противопоказано при сердечной и почечной недостаточности, высоком уровне сахара в крови, бронхиальной астме.
Стоимость курса лечения капсулами «Терафлекс» исчисляется тысячами рублей
Этот комбинированный препарат используют в основном при лечении остеопороза позвоночника и периферических суставов, а также при лечении остеоартроза. Принимают его в течение 2-6 месяцев. В составе – 500 мг хондроитина, достаточно высокая концентрация, а также вспомогательные компоненты, которые улучшают усвоение препарата.
«Артра» также имеет много противопоказаний и может давать побочные эффекты – боль в животе и метеоризм, расстройство кишечника, учащенное сердцебиение, головная боль, слабость, крапивница, отечность. Особенно опасен длительный прием лекарства людям с проблемами ЖКТ.
«Артра» назначается чаще при остеопорозе, чем при артрозе
В основе этого хондропротектора – глюкозамин, который улучшает функцию суставов и приостанавливает их разрушение. Препарат принимают от одного до трех месяцев в зависимости от формы выпуска. Содержание глюкозамина в нем очень высокое – 750 мг. Выпускается в виде таблеток и инъекций, которые усваиваются организмом более эффективно.
Поскольку в составе «Доны» нет хондроитина, препарат не относится к лекарствам третьего поколения. Из-за входящего в него лидокаина – имеет массу противопоказаний, например сердечно-сосудистая недостаточность, судороги по типу эпилептических, нарушение функционирования почек и печени. Также достаточно вреден для ЖКТ.
«Дона» не содержит хондроитина, поэтому менее эффективна, чем другие хондропротекторы
Натуральный препарат отечественного производства, разработанный дальневосточными учеными биохимиками. Состав получен с помощью ферментированного гидролиза обитателей морских глубин. Для лечения артроза тазобедренного сустава, коленного или любого другого достаточно пропить курс продолжительностью 1 месяц. Безусловно, вылечить заболевание таким образом не удастся, но улучшения обязательно наступят.
В основе активных веществ препарата – хрящевые ткани морских организмов – скатов и акул. Они обладают более высокой (в 50-100 раз) противовоспалительной активностью, чем хондроитин и глюкозамин из крупного рогатого скота или искусственно синтезированный.
В течение двух недель после начала приема болевой синдром снижается, до конца месяца уходит полностью. Препарат имеет пролонгированное действие и позволяет отказаться от приема обезболивающих на несколько месяцев. Благодаря натуральным компонентам в составе – разрешен даже пациентам с заболеваниями ЖКТ, поскольку практически не имеет побочных эффектов. Единственное противопоказание – непереносимость морепродуктов.
Хондроитин и глюкозамин в «Артрофише» созданы из хрящей скатов и акул
Под этим названием скрывается серия препаратов растительного происхождения с хондропротективным действием, которые часто рекомендуют при артрозах и артритах, остеохондрозах, а также возрастных заболеваниях суставов. Их принимают курсом в 2 месяца, а затем прием повторяют через 3-6 месяцев.
Лекарство выпускается в нескольких формах – мазь, таблетки и капсулы. Принимать его можно даже при заболеваниях ЖКТ, противопоказаний мало, как и побочных эффектов. «Артро-Актив» – это не полноценное лекарственное средство, а БАД, поэтому многие ортопеды его не признают. Компоненты растительного происхождения уступают в эффективности препаратам, в составе которых – хондроитин и глюкозамин животного генеза.
«Артро-Актив» – хондропротектор на основе растительных компонентов
Какой бы препарат из этой группы ни был выбран, лечение будет долгим и часто неэффективным, особенно если артроз коленного сустава или тазобедренного уже перешагнул вторую стадию. К счастью, сегодня есть альтернатива длительному приему небезопасных таблеток.
Лечить артроз можно протезами синовиальной жидкости «Нолтрекс». Гелеобразный препарат вводится внутрь сустава под контролем УЗИ, равномерно распределяется и покрывает собой трущиеся хрящевые поверхности. Восстанавливается дефицит суставной жидкости, поэтому сустав снова способен амортизировать нагрузку без боли.
Курс включает от одного до четырех уколов с перерывом в неделю, после чего в течение 12-24 месяцев в зависимости от стадии заболевания вы будете вести привычный образ жизни. Безусловно, не будет лишним и профилактический прием хондропротекторов, но делать на них ставку вряд ли стоит.
Римадил для собак
Римадил – сильный нестероидный медикамент, который обладает анальгезирующим и противовоспалительным действием. Обычно назначается при недугах опорно-двигательного аппарата и после хирургических вмешательств для снятия отеков, купирования воспалений и уменьшения болевых ощущений. Перед использованием Римадила для собак, необходимо изучить инструкцию, поскольку передозировка или неправильный прием может привести к печальным последствиям.
Состав и форма выпуска
Римадил выпускается в двух фармакологических формах. Покупателям доступны таблетки (чаще используются для лечения) и раствор для инъекций. В зависимости от формы выпуска лекарство отличается составом и назначением. Активным веществом выступает карпрофен, но его концентрация может варьироваться в определенных пределах.
Таблетки
Количество карпрофена в таблетках может быть 20, 50 или 100 мг. Фасуются пилюли в полиэтиленовые флаконы с закручивающей крышкой, которая оснащена защитой от детей. В упаковке может быть от 14 до 180 штук, но наибольшей популярностью пользуются упаковки по 20 штук.
Таблетки Римадила свето-коричневые. С одной стороны имеется разделительная полоса, которая значительно упрощает деление пилюль при необходимости. В состав таблеток входит порошок высушенной свиной печени, который придает им приятного вкусного аромата. Для улучшения вкусовых качеств в препарат входят и другие вспомогательные компоненты, в том числе кукурузный крахмал, глюкозный сироп, растительный белок.
Раствор для инъекций
Действующее вещество в растворе такое же, а вот вкусовые добавки отсутствуют, поскольку в них нет необходимости.
Внешне раствор представляет собой прозрачную жидкость с легким светло-желтым оттенком. Фасуется лекарство в таком виде: флаконы из коричневого стекла, объемом по 20 мл. Каждый флакон Римадила упаковывается в картонную коробку и комплектуется инструкцией по применению.
После прокола резинового колпака препарат можно использовать в течение 4 недель, а после его необходимо утилизировать.
Фармакологическое действие
Поскольку и в таблетках, и растворе действующее вещество одинаково, фармакологические свойства и принцип действия они имеют схожие. Карпрофен подавляет выработку циклоскигеназы, к тому же воздействует больше на ЦОГ-2, которая участвует в синтезе простагландинов. Они выступают неотъемлемыми участниками воспалительного процесса, вызывают боль и отеки. Благодаря этому, Римадил оказывает такое действие на организм животного:
Особенностью карпрофена является то, что практически не воздействует на ЦОГ-1, а поэтому физиологические процессы протекают без изменений, а органы и системы работают в привычном режиме. Максимальная концентрация вещества в крови достигает через 1-3 часа, большая часть карпрофена выводится из организма в течение 8 часов. Выводится препарат из организма вместе с калом и мочой.
Препарат может вызывать побочные действия, поэтому принимать его без назначения врача или превышать дозу категорически нельзя.
Показания к применению
В инструкции по применению указано, что Римадил для собак используют для купирования или предотвращения воспалений и для обезболивания в таких случаях:
Поскольку действие лекарства заключается в блокировании рецепторов и обезболивании, при хронических заболеваниях его используют временно для облегчения симптомов. Параллельно должно проводиться лечение, направленное на устранение причины недуга.
Инструкция по применению
Рассчитывают дозу препарата с учетом веса животного. Необходимо, чтобы на 1 кг веса питомца приходилось 4 мг карпрофена. Применение препарата зависит от формы выпуска.
Раствор для инъекций
Уколы животным делают подкожно или внутривенно, обычно после операций для предотвращения развития воспалительного процесса и уменьшения болевых ощущений. Инъекцию делают разово. В зависимости от состояния питомца процедуру повторяют через 24 часа. В дальнейшем при необходимости уколы замещают таблетками. На 12,5 кг веса животного потребуется 1 мл Римадила 5%.
Таблетки
Более часто для собак используют Римадил в таблетках. Как и при расчете дозы инъекций, на 1 кг веса животного необходимо 4 мг карпрофена. Количество таблеток рассчитывается, исходя из концентрации активного вещества. К примеру, таблетка 50 мг рассчитана на вес 12,5 кг.
При приеме лекарства важно соблюдать несложные рекомендации:
Категорически запрещается принимать Римадил с другими нестеродиными или стероидными препаратами. Они могут заменить лекарство, но совмещать их нельзя, поскольку доза может стать опасной для жизни питомца.
Противопоказания
Согласно инструкции, таблетки Римадил Р, как и раствор, нельзя использовать для собак в таких случаях:
С осторожностью следует применять лекарство при хронических заболеваниях внутренних органов − сердца, печени, почек. При нарушении кровообращения, гастрите или иных заболеваниях ЖКТ. Обязательно предупредите доктора об имеющихся проблемах со здоровьем. Кроме этого, нести опасность медикамент может для животных, склонных к аллергическим реакциям. В таком случае необходимо внимательно наблюдать за состоянием животного и немедленно оказать помощь в случае необходимости.
Побочные действия
Производитель указывает, что Римадил – безопасный для собак препарат, но отзывы владельцев часто опровергают это. Лекарство может вызвать такие побочные действия:
При обнаружении любых побочных эффектов необходимо прекратить прием лекарства и связаться с доктором. Обычно для облегчения состояния назначают антигистаминные и симптоматические медикаменты.
Посмотреть актуальную цену препарата и купить его теперь можно прямо здесь с Яндекс Маркета :
Стоимость Римадила для собак зависит от формы выпуска и количества таблеток во флаконе. За раствор для инъекций 20 мл придется выложить 1700-2000 рублей, а вот упаковка 20 таблеток будет иметь такую цену:
Отзывы владельцев
Алена, хозяйка таксы:
Анастасия, хозяйка овчарки 2,5 года:
«Заметила, что наш молодой кобель (всего 2,5 года) во время прогулок начал хромать. Обратились к врачу, провели исследование, но причину хромоты не установили. Врач предложил попить Римадил, но предупредил о возможных последствиях. Курс лечения составил 7 дней. Сейчас собака чувствует себя хорошо, снова активно бегает и радуется жизни».
Отзывы ветеринаров
Анатолий, ветеринар со стажем:
«Римадил – это анальгетик нового поколения. По сравнению с другими НПВП считается безопасным, но главный его недостаток – воздействие на ЖКТ. Нужно следить за состоянием собаки и при возникновении побочек использовать симптоматическое лечение. Ни в коем случае нельзя давать препарат животному без назначения врача».
Раиса, ветеринар с 20-летним стажем:
«Назначаю Римадил при заболеваниях суставов и после операций, поскольку считаю его эффективным препаратом. Конечно, при неправильном приеме или несоблюдении простых правил он несет опасность для здоровья животного. Своим клиентам всегда даю четкие рекомендации, как действовать при обнаружении побочных эффектов, которые иногда проявляются. На моей практике смертельных случаев не было, хотя слышала о них от других людей. Считаю, что это зависит от квалификации доктора и внимательности хозяев».
Современные представления о ноотропных препаратах
Препараты, влияющие на процессы нейропластичности центральной нервной системы, занимают одно из ведущих мест в терапии сосудистых заболеваний головного мозга. В настоящее время некоторые исследователи (Е. И. Гусев, 1992, 2000, 2005; В. И. Скворцова, 2000
Препараты, влияющие на процессы нейропластичности центральной нервной системы, занимают одно из ведущих мест в терапии сосудистых заболеваний головного мозга. В настоящее время некоторые исследователи (Е. И. Гусев, 1992, 2000, 2005; В. И. Скворцова, 2000, 2003, 2004; Н. В. Верещагин, 2001; З. А. Суслина, 2003; и др.) считают, что реорганизация нейрональных процессов представляет собой совокупность ряда механизмов, включающих функционирование ранее неактивных путей, спрутинг волокон сохранившихся клеток с формированием новых синапсов, активацию нейрональных цепей. Известно, что одной из универсальных составляющих патогенеза повреждения нервной ткани является трофическая дисрегуляция, приводящая к биохимической и функциональной дедифференциации нейронов с инициированием каскада патобиохимических реакций (В. И. Скворцова, 2001; T. L. Deckwirth et al., 1993; R. S. Freeman, 1994).
Традиционно в ангионеврологии применяется ряд препаратов, влияющих на пластические, нейромедиаторные, нейропротективные и интегративные процессы в мозге. Среди них особое место занимают препараты ноотропного ряда.
Ноотропные препараты — лекарственные средства, обладающие активизирующим действием на церебральный метаболизм и высшие психические функции. Для них характерно метаболическое и нейротрофическое действие, которое обусловливает процессы улучшения окислительно-восстановительных реакций, уменьшения агрессивного действия продуктов перекисного окисления липидов (ПОЛ), позитивное влияние на нейротрансмиссию. Кроме этого, данные препараты обладают вазоактивным и мягким антиагрегантным действием — уменьшают агрегацию тромбоцитов, снижают адгезию эритроцитов к поверхности эндотелия, уменьшают вязкость крови.
Группа лекарственных средств, которую составляют ноотропные препараты, весьма динамично развивается и в России, и за рубежом. Разработкой новых препаратов занимаются около 60 ведущих фармацевтических компаний в различных странах. По оценке ежегодника Pharmaprojects, в 1995 г. на различных стадиях исследований, клинического изучения и внедрения на рынок находились 132 ноотропных препарата, из них 79 — на этапе доклинического исследования, 34 — на различных стадиях клинического изучения и 19 — на стадии регистрации и внедрения на рынок.
Термин «ноотропы» (от греч. «ноос» — мышление и «тропос» — стремление) был впервые применен в 1972 г. Cornelia Guirgea для описания эффекта пирацетама бельгийской фирмы UCB.
В дальнейшем этот термин также стал использоваться для обозначения иных по химической структуре лекарственных средств, способных улучшать когнитивные функции. Классификация этих препаратов затруднительна из-за отсутствия четких критериев разделения лекарственных средств на обладающие и/или не обладающие ноотропным эффектом. В настоящее время выделяют несколько классов ноотропных средств.
В результате многочисленных клинических и экспериментальных исследований были определены основные механизмы действия ноотропных препаратов.
Благодаря этим свойствам группу ноотропных препаратов часто называют нейрометаболическими церебропротекторами, что указывает на общее для препаратов данной группы свойство — стимулировать обменные процессы в нервной ткани, оптимизируя уровень обмена веществ. По степени выраженности влияния на ЦНС ноотропы можно расположить в следующей последовательности: фенибут–аминалон–пантогам–пикамилон–пирацетам–пиритинол–меклофеноксат.
У фенибута наиболее выражено депримирующее действие, меклофеноксат имеет наиболее отчетливые свойства психостимулятора. «Пионером» ноотропной терапии является пирацетам.
Пирацетам имеет по химической структуре сходство с ГАМК и рассматривается как производное этой аминокислоты, однако в организме он в ГАМК не превращается и содержание ГАМК в мозге после его применения не повышается. Но в относительно больших дозах и при повторном введении препарат способен усиливать ГАМКергические тормозные процессы.
Выделяют два основных направления воздействия пирацетама: нейропротекторное и сосудистое. Пирацетам способствует окислительному расщеплению глюкозы по пентозофосфатному шунту, увеличивая обмен аденозинтрифосфата (АТФ), а также уровень циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Функционирование данного шунта связано с образованием веществ, нейтрализующих свободные радикалы и препятствующих ПОЛ мембран. Препарат стимулирует активность аденилаткиназы, обеспечивая протекание анаэробного метаболизма без образования лактата. После введения препарата у больных острым ишемическим инсультом в зоне поражения и окружающей ее функционально неактивной зоне увеличиваются метаболизм глюкозы, локальный мозговой кровоток, коэффициент экстракции и локальный метаболизм кислорода. Пирацетам взаимодействует с системой нейротрансмиттеров, оказывая модулирующее действие на холинергическую и аминацидергическую (аспартат, глутамат) нейротрансмиссию, что особенно важно, поскольку нарушения синаптической передачи с участием ацетилхолина и глутамата обусловливают «возрастные» изменения памяти и других когнитивных функций. Препарат также стимулирует межполушарный обмен информацией, что лежит в основе восстановления утраченных после инсульта речевых функций. Описано влияние пирацетама на вестибулярную систему за счет воздействия на механизмы передачи сигналов от источников зрительной и проприоцептивной чувствительности или воздействия на вестибулярное ядро в стволе головного мозга. Сосудистое действие препарата обусловлено снижением агрегации тромбоцитов, увеличением деформируемости эритроцитов, снижением адгезии эритроцитов к поверхности эндотелия, уменьшением вязкости плазмы и цельной крови. Уменьшение спазма сосудов без вазодилататорного эффекта и гипотензии позволяет оказывать положительное влияние на мозговое кровообращение, не сопровождающееся изменением общей гемодинамики. Особенностью пирацетама является то, что его фармакологическое действие проявляется только в условиях длительного повторного введения препарата в достаточно высоких дозах.
Фенотропил (химическое название: N-карбомоил-метил-4-фенил-2-пирролидон) — производное пирролидона, обладает выраженным антиамнестическим действием, оказывает активизирующее влияние на интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям. Для него характерны противосудорожные и анксиолитические эффекты.
Фенотропил применяют с осторожностью у больных с тяжелыми органическими поражениями печени и почек, тяжелыми формами артериальной гипертонии у больных атеросклерозом, а также у перенесших ранее панические атаки, тревожные или острые психотические состояния, особенно с психомоторным возбуждением, вследствие возможности обострения тревоги, паники, галлюцинаций и бреда.
При чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессонницы однократный прием фенотропила в первые сутки может вызвать резкую потребность во сне. Таким больным в амбулаторных условиях следует рекомендовать начинать курсовой прием препарата в нерабочие дни.
К группе препаратов нейроаминокислот относится целый ряд известных лекарственных средств.
Аминалон по химическому строению представляет собой ГАМК, которая является важнейшим медиатором торможения в ЦНС, а также участвует в энергетическом обеспечении мозга. По клинической эффективности препарат уступает пирацетаму, но в отличие от него не дает отчетливых стимулирующих эффектов. Под влиянием ГАМК повышается эффективность тормозных ГАМКергических процессов.
Пикамилон (никотиноил-γ-аминомасляная кислота) сочетает свойства ГАМК и никотиновой кислоты, обладающей вазоактивными свойствами, и влияет на процессы тканевого дыхания. Препарат способен оказывать как нейрометаболическое, так и сосудистое действие: снижает сопротивление сосудов, увеличивает линейную и объемную скорость мозгового кровотока, улучшает микроциркуляцию. Пикамилон обладает умеренной анксиолитической активностью, способствует восстановлению психической и физической работоспособности при переутомлении.
Фенибут является производным ГАМК и фенилэтиламина и обладает ноотропной и транквилизирующей активностью. Препарат уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы (головную боль, чувство тяжести в голове), раздражительность, эмоциональную лабильность, повышает умственную работоспособность.
Пантогам (гопантеновая кислота) — это наиболее мягко действующий метаболический церебропротектор с минимально выраженным стимулирующим влиянием на ЦНС. Метаболическая активность препарата предположительно обусловлена заменой фрагмента р-аланина в молекуле пантотеновой кислоты на ГАМК. Препарат улучшает энергетический обмен в мозге, влияет на окислительные процессы цикла трикарбоновых кислот, который играет значительную роль в обеспечении различных видов обмена в клетке, в том числе и энергетического.
Глицин является нейромедиатором тормозного типа действия и регулятором метаболических процессов мозга, оказывает седативное и антидепрессивное действие. Глициновый сайт является важным для процессов памяти структурным участком NMDA-рецептора, его активация лежит в основе длительной потенциации нейронов гиппокампа, а следовательно, и усиления синаптической передачи. Глицин как агонист глицинового сайта оказывает улучшающее влияние на память и в эксперименте, и у человека (В. И. Скворцова, 2000). Препарат также эффективен в качестве вспомогательного средства при эпилептических припадках.
Глутаминовая кислота относится к нейромедиаторным аминокислотам, стимулирующим передачу возбуждения в синапсах ЦНС. Препарат нормализует обменные процессы, стимулирует окислительные процессы, способствует нейтрализации и выведению из организма аммиака, повышает устойчивость к гипоксии.
Пиритинол состоит из двух молекул пиридоксина, соединенных дисульфидным «мостиком». Основной коферментной формой пиридоксина является пиридоксальфосфат, который наряду с другими разнообразными функциями участвует в метаболизме ГАМК. Единственный фермент синтеза ГАМК — глутаматдекарбоксилаза — является пиридоксальзависимым ферментом, что может обусловливать способность препарата стимулировать образование ГАМК. Действие пиритинола обеспечивает более экономичную утилизацию энергетических субстратов и последующее расходование энергии для синтеза макромолекулярных соединений (АТФ, рибонуклеиновой кислоты). Препарат усиливает транспорт глюкозы через гематоэнцефалический барьер, повышает ее утилизацию в условиях, когда потребление кислорода тканями снижено, ускоряет окисление глюкозы, уменьшает избыток образования молочной и уксусной кислот в тканях мозга, повышает устойчивость ткани мозга к гипоксии, обладает способностью стабилизировать клеточные мембраны и улучшать их функциональное состояние.
Энцефабол — производное пиритинола, повышает плотность и чувствительность рецепторов, нормализует нейропластичность. Препарат обладает нейропротекторным эффектом, стимулирует процессы обучения, улучшает память, способность к запоминанию и концентрации внимания. Энцефабол стабилизирует клеточные мембраны нейронов за счет ингибирования лизосомальных ферментов и предотвращения образования свободных радикалов, улучшает реологические свойства крови, повышает конформационную способность эритроцитов, увеличивая содержание АТФ в их мембране. Для взрослых средняя суточная доза составляет 600 мг в течение 6–8 нед. Препарат эффективен для лечения когнитивных нарушений у пациенток в климактерическом периоде.
Холина альфосцерат (глиатилин) обладает холиномиметическим действием, стимулирует преимущественно центральные холинорецепторы. В организме расщепляется на холин и глицерофосфат. Обеспечивает синтез ацетилхолина и фосфатидилхолина нейрональных мембран, улучшает функции рецепторов и мембран в холинергических нейронах. Препарат активирует церебральный кровоток, стимулирует метаболизм ЦНС, возбуждает ретикулярную формацию. Повышает настроение, стимулирует умственную деятельность, улучшает концентрацию внимания, способность к запоминанию и воспроизведению полученной информации, оптимизирует познавательные и поведенческие реакции, устраняет апатию.
Экстракт гинкго билоба (билобил, мемоплант, танакан) — это стандартизированный растительный препарат, оказывающий влияние на процессы обмена веществ в клетках, реологические свойства крови, микроциркуляцию. Препарат улучшает мозговое кровообращение, снабжение мозга кислородом и глюкозой, нормализует метаболические процессы, оказывает антигипоксическое действие, препятствует образованию свободных радикалов и нормализует ПОЛ мембран клеток. Гинкго билоба воздействует на высвобождение, обратный захват, катаболизм нейромедиаторов (норадреналина, дофамина, ацетилхолина) и на их способность к связыванию с мембранными рецепторами. Препарат нормализует сосудистую систему, стимулирует выработку эндотелийзависимого релаксирующего фактора, расширяет мелкие артерии, повышает тонус вен, уменьшает проницаемость сосудистой стенки, оказывает противоотечное действие, стабилизирует мембраны тромбоцитов и эритроцитов, обладает антиагрегантными свойствами.
Актовегин — современный препарат, представляющий собой депротеинизированный экстракт крови молодых телят. Его основное действие направлено на улучшение утилизации кислорода и глюкозы. Под его влиянием значительно улучшается диффузия кислорода в нейрональных структурах, что позволяет уменьшить выраженность вторичных трофических расстройств. Отмечается также стабилизация церебральной и периферической микроциркуляции на фоне улучшения аэробного энергообмена сосудистых стенок и высвобождения простациклина и оксида азота. Происходящие при этом вазодилатация и снижение периферического сопротивления являются вторичными по отношению к активации кислородного метаболизма сосудистых стенок (А. И. Федин, С. А. Румянцева, 2002). Имеются данные о положительном влиянии актовегина на больных с различными формами деменции, в том числе сосудистого генеза. Темп и качество умственной деятельности у пациентов могут улучшаться в процессе лечения по мере увеличения длительности применения препарата (W. Jansen, 2002).
Значительный интерес представляют комбинированные препараты, оказывающие воздействие на различные звенья патогенетического процесса. Примером удачной комбинации является инстенон.
Инстенон — комбинированный препарат нейропротекторного действия, включающий вазоактивнный агент из группы пуриновых производных, вещество, влияющее на состояние восходящей ретикулярной формации и корково-подкорковые взаимоотношения, и, наконец, активатор процессов тканевого дыхания в условиях гипоксии (С. А. Румянцева, 2002; В. В. Ковальчук, 2002).
Три компонента инстенона (этофиллин, гексобендин, этамиван) совместно воздействуют на различные звенья патогенеза ишемического поражения мозга.
Этофиллин — вазоактивный компонент пуринового ряда, активирует метаболизм миокарда с увеличением ударного объема. Переход гипокинетического типа кровообращения в нормокинетический сопровождается усилением мозгового кровотока. Немаловажными компонентами действия этофиллина являются повышение почечного кровотока и, как следствие, дегидратационный и диуретический эффекты.
Этамиван оказывает ноотропный эффект, напрямую воздействуя на процессы памяти, внимание, умственную и физическую работоспособность в результате повышения активности ретикулярной формации головного мозга.
Гексобендин избирательно стимулирует обмен веществ благодаря повышению утилизации кислорода и глюкозы, вследствие усиления анаэробного гликолиза и пентозных циклов. При этом стабилизируются физиологические механизмы ауторегуляции церебрального и системного кровотока.
Разнообразие препаратов комбинированного действия, применяющихся в ангионеврологии (кавинтон, инстенон, сермион, вазобрал, фезам и др.), требует четких рекомендаций для использования врачами общей практики. С учетом литературных данных и результатов собственных исследований определены дополнительные показания для назначения данной группы лекарственных средств:
Ноотропные препараты могут использоваться как у больных с различной патологией ЦНС, так и у здоровых людей при переутомлении, при естественном старении, а также в экстремальных ситуациях.
Показания для назначения ноотропных препаратов:
В последние годы список показаний для использования лекарственных средств значительно расширился, однако сложность и многокомпонентность нарушений мозгового метаболизма, а также ограничение экстраполяции экспериментальных данных в клиническую практику обусловливают неоднозначность мнений о нейропротекторной и метаболически активной терапии. Несомненно, данное направление является одним из ключевых, наиболее перспективных и в то же время наиболее сложным. Цереброваскулярные болезни наносят значительный ущерб здоровью населения, вследствие чего увеличивается процент инвалидности и смертности. В последние десятилетия значительно расширился арсенал лекарственных средств, используемых для лечения этих заболеваний. Каждый год на фармакологический рынок поступают новые препараты, обладающие опосредованным ноотропным действием. Дифференцированная терапия сосудистых заболеваний головного мозга предусматривает знание этиологии, звеньев патогенеза, механизмов фармакологического действия тех или иных препаратов. Особое место занимают вопросы безопасности применения лекарственных средств. Кроме того, практическому врачу часто приходится решать вопрос: «цена–качество–клиническая эффективность». Продолжительность жизни постоянно увеличивается, причем наиболее быстро растет часть общей популяции, которая состоит из людей старше 65 лет. Следовательно, можно ожидать, что частота заболеваний, ассоциирующихся с возрастом, таких как деменция и другие, значительно возрастет, и ноотропные препараты будут все более и более востребованы. В настоящее время в России зарегистрировано 15 лекарственных средств, отнесенных к группе ноотропов. Номенклатура отечественных ноотропных препаратов значительно меньше, чем на зарубежном рынке медикаментов, другими словами, их зачастую недостаточно для удовлетворения потребностей медицинской практики в нашей стране.
Понимание механизма воздействия лекарственных веществ на организм расширяет диапазон возможностей медикаментозной терапии различных клинических синдромов и болезней. Оптимальному выбору ноотропного препарата способствуют правильные представления врача о фармакокинетике и фармакодинамике, что необходимо для определения рациональной разовой и суточной дозы применяемого препарата. Следует отметить, что для определения общих закономерностей назначения лечения необходим индивидуальный подход к каждому пациенту, с учетом возраста, пола, анамнеза, сопутствующих заболеваний, особенностей метаболизма и гемодинамики. Эффективность лекарственного средства определяется с позиций доказательной медицины и выражается в уменьшении клинических проявлений заболевания и улучшении качества жизни больного. В настоящее время четко прослеживается новая стратегия в использовании препаратов, обладающих нейропротекторным действием. Это, с одной стороны, оптимально высокие дозы препарата (пирацетам, актовегин, танакан) и с другой — широкое внедрение форм форте (инстенон, кавинтон). Необходимо, однако, соблюдать следующее правило: раннее начало и длительный курс (до 3–4 мес) терапии. Современная медицина дает возможность комбинированного назначения двух или нескольких лекарственных средств. Например, актовегин — инстенон, актовегин — пирацетам, пирацетам — глиатилин и т. д. Окончательное суждение об эффективности выбранного лечения и необходимости его коррекции может быть вынесено в случае отсутствия терапевтического эффекта после 2–3 курсов длительностью не менее 3 мес. Не следует отказываться от выбранного препарата, если его доза не была повышена до индивидуально максимальной и хорошо переносимой. При отсутствии положительной реакции на лечение или появлении побочных эффектов рекомендуется заменить выбранное лекарство на средство другого класса. В случае недостаточной эффективности, но хорошей переносимости лекарственного вещества к нему можно добавить второй препарат, относящийся к другому классу. Эта комбинация может дать более выраженный лечебный эффект при меньшей вероятности возникновения побочных явлений, так как в ходе терапии используются более низкие дозы.
Таким образом, препараты ноотропного ряда благодаря различным механизмам лечебного действия могут применяться в лечении неврологических больных. На фармацевтическом рынке России представлены препараты, обладающие различной степенью эффективности и переносимости. Поэтому выбор того или иного средства должен базироваться на результатах клинических исследований и личном опыте врача.
М. В. Путилина, доктор медицинских наук, профессор
РГМУ, Москва