релпакс как часто можно принимать

Релпакс, 40 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 шт.

Инструкция на Релпакс 40 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 шт.

Состав

Описание

Таблетки дозировкой 20 мг: оранжевые круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «REP 20» на одной стороне и «Pfizer» — на другой стороне.

Таблетки дозировкой 40 мг: оранжевые круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «REP 40» на одной стороне и «Pfizer» — на другой стороне.

Фармакодинамика

Элетриптан является представителем группы селективных агонистов серотониновых сосудистых 5-HT_1B— и нейрональных 5-HT_1D-рецепторов. Элетриптан также обладает высоким сродством к 5-HT_1F-рецепторам и оказывает умеренное действие на 5-HT_1A-, 5-HT_2B-, 5-HT_1E— и 5-H_T7-рецепторы.

В сравнении с суматриптаном, элетриптан проявляет значительно большую селективность в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в сонных артериях, чем в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в коронарных и бедренных артериях. Способность элетриптана суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующее действие в отношении нейрогенного воспаления может обусловливать его противомигренозную активность.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь элетриптан быстро и достаточно полно всасывается в ЖКТ, абсорбция составляет около 81%. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь у мужчин и женщин составляет около 50%. T_max в плазме, в среднем, составляло 1,5 ч после приема внутрь. В диапазоне терапевтических доз от 20 до 80 мг фармакокинетика элетриптана характеризуется линейной зависимостью.

C_max элетриптана и AUC повышались примерно на 20–30% при приеме препарата после употребления жирной пищи. При приеме внутрь во время приступа мигрени AUC уменьшалась примерно на 30%, а T_max в плазме крови увеличивалось до 2,8 ч.

При регулярном применении (20 мг 3 раза в сутки) в течение 5–7 дней фармакокинетика элетриптана оставалась линейной с предсказуемой кумуляцией. При назначении в более высоких дозах (40 мг 3 раза в сутки и 80 мг 2 раза в сутки) в течение более 7 дней кумуляция элетриптана превышала ожидаемую (примерно на 40%).

Распределение. V_d элетриптана при внутривенном введении составляет 138 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Элетриптан умеренно связывается с белками плазмы крови (примерно на 85%).

Метаболизм. Исследования in vitro свидетельствуют о том, что первичный метаболизм элетриптана происходит под действием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 в печени. Этот факт подтверждается повышением концентрации элетриптана в плазме крови при одновременном приеме эритромицина, который является мощным селективным ингибитором изофермента CYP3A4. Исследования in vitro демонстрируют также, что изофермент CYP2D6 вносит определенный вклад в метаболизм элетриптана, хотя в клинических исследованиях не выявлено эффекта полиморфизма этого фермента на фармакокинетику элетриптана.

В экспериментах in vitro метаболит, образующийся в результате N-окисления, не обладал активностью, в то время как метаболит, образующийся в результате N-деметилирования, по активности был сопоставим с элетриптаном. Третий компонент радиоактивной плазмы не идентифицирован. Полагают, что он представляет собой смесь гидроксилированных метаболитов, которые также выводятся почками и через кишечник.

Концентрация активного N-деметилированного метаболита в плазме крови составляет всего 10–20% от концентрации элетриптана и, соответственно, не вносит значительного вклада в его терапевтический эффект.

Выведение. Общий клиренс элетриптана из плазмы крови после внутривенного введения составляет в среднем 36 л/ч, а период полувыведения (Т_1/2) – около 4 ч. Средний почечный клиренс после приема внутрь составляет около 3,9 л/ч. Доля непочечного клиренса составляет около 90% от общего клиренса; это свидетельствует о том, что элетриптан выводится, главным образом, в виде метаболитов почками и через кишечник.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пол. Результаты метаанализа клинико-фармакологических исследований и популяционного фармакокинетического анализа свидетельствуют о том, что пол не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию элетриптана в плазме крови.

Пожилые люди (старше 65 лет). У пожилых людей (65–93 года) выявлено небольшое и статистически недостоверное снижение клиренса элетриптана на 16% и статистически значимое увеличение Т_1/2 (примерно с 4,4 до 5,7 ч) по сравнению с этими показателями у молодых людей. Эффект элетриптана на АД у пожилых людей может быть более выраженным по сравнению с пациентами более молодого возраста.

Нарушение функции печени. У больных с нарушением функции печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) выявлено статистически достоверное увеличение AUC (на 34 %) и Т_1/2, а также небольшое увеличение C_max (на 18%), однако эти изменения не являются клинически значимыми.

Нарушение функции почек. У больных с легким (Cl креатинина 61-–89 мл/мин), умеренным (Cl креатинина 31–60 мл/мин) или выраженным (Cl креатинина

Купирование приступов мигрени с аурой или без ауры.

Источник

Релпакс

Березовский фармацевтический завод

Инструкция по применению

Немного фактов

Релпакс – это препарат противомигренозного и спазмолитического действия.

Фармакологические свойства

Триптиновые антимигренные препараты для борьбы со спазмами получают из молекулы серотонина. Они действуют на 5-гидрокситриптамин (HT) 1B / 1D-рецепторы на кровеносных сосудах, тройничных нейронах и тройничном ядре caudalis, вызывая сужение экстракрацечных внутричерепных сосудов, отмену суточной экстравазации и нейрогенного воспаления и ингибирование высвобождения нейронов тройничного нерва. Релпакс имеет более чем 6-кратное более высокое сродство, чем суматриптан в рецепторе 5-HT1D и более чем в 3 раза больше сродства к рецептору 5-HT1B. Препарат также сильно связывается с рецептором 5-HT1F.

Другое исследование показало, что Реплакс столь же эффективен при лечении мигрени во время менструации, как и во время не менструации. Группа из 454 женщин с мигренью принимала 20 мг, 40 мг или 80 мг препарата, 100 мг суматриптана или плацебо. Результаты показали, что от 41% до 71% женщин, принимавших препарат для менструальной мигрени, сообщили об уменьшении боли в головной боли от умеренно-тяжелой до легкой до 2 часов.

Состав и форма выпуска

В состав таблеток Релпакс входит двадцать/сорок миллиграмм элетриптана (на одну таблетку). В качестве вспомогательных компонентов была использована лактоза, кроскармеллоза, а также стеарат магния. Таблетки выпускаются в пленочной оболочке по 2-е, 3-и, 4-е, 6-ть или 10-ть штук в блистере. Одна упаковка может содержать от одного до десяти блистеров. Инструкция в обязательном порядке входит в упаковку.

Показания к приему

Релпакс показан к применению для устранения признаков мигреневых спазмов с аурой и без.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, связанные с агонистами серотонина, включают в себя теплоту и покалывание, головокружение, тошноту или рвоту, а также дискомфорт или боль в горле или во рту. Как и во всех препаратах, пациент должен сообщить своему врачу о любых других принимаемых препаратах, поскольку агонисты серотонина могут взаимодействовать с определенными антидепрессантами и другими лекарствами. Среди самых распространенных побочных эффектов отмечается: астения, тошнота, головокружение, сонливость, сухость во рту, парестезия, симптомы судорог в горле, в шее, в челюсти (боль, давление, стеснение), диспепсивные состояния, боль в животе; редкие: серьезные сердечно сосудистые недомогания, анафилактоидные реакции.

Противопоказания

Ишемическая болезнь коронарной артерии или спазм сосудов, включая стенокардию Принцметала. Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта. Аритмии, связанные с другими сердечно сосудистыми нарушениями проводимости. История инсульта, TIA, или гемиплегическая или базилярная мигрень. Периферическое сосудистое заболевание. Ишемическая болезнь кишечника. Неконтролируемая гипертония. В течение двадцати четырех часов других агонистов 5-HT 1, эрготаминов или лекарств типа спорыньи (например, метисергид, дигидроэрготамин). В течение семидесяти двух часов сильных ингибиторов CYP3A4 (например, ритонавир, нефазодон, итраконазол, тролеандомицин, кларитромицин, кетоконазол, нелфинавир).

Важно перед началом терапии подтвердить диагноз. Исключить основные сердечно сосудистые заболевания, контролировать первую дозу и рассмотреть возможность мониторинга ЭКГ у пациентов с вероятностью нераспознанной коронарной болезни (например, пожилой возраст, гипертония, ожирение, диабет, курильщики). Мониторинг сердечно-сосудистой функции при длительном прерывистом использовании. Прекратите, если возникают аритмии или синдром серотонина. Возможные цереброваскулярные события, периферическая или сосудистая ишемия сосудов и инфаркт, синдром Рейно после применения агонистов 5-HT 1. Контролируйте ВР во время лечения.

Прием при беременности

Данное лекарственное средство не использовалось для лечения женщин в период беременности и в период лактации, следовательно, не рекомендуется к применению терапии с данным препаратом, так, как подлинно не известно, воздействие основного действующего вещества на формирование плода и развитие систем органов у новорожденного. Известно только то, что основное действующее вещество легко попадает в кровь и в грудное молоко.

Прием в детском возрасте

Детям до восемнадцатилетнего возраста терапия с использованием лекарства Релпакс не назначается, так, как подлинно не известно, как воздействует основной действующий компонент на растущий организм и организм в период полового созревания.

Способ и особенности применения

Таблетки употребляются в целостном виде, не раскусывая, при этом запиваются обильным количеством воды. Взрослые от восемнадцати до шестидесяти пяти лет могут употреблять сначала по сорок миллиграмм препарата в сутки. Прием таблеток можно производить каждые два часа. При отсутствии необходимого эффекта дозировку можно увеличить до восьмидесяти миллиграмм в сутки. Максимальная суточная норма не должна превышать сто шестьдесят миллиграмм.

Важно помнить, что дозировку корректировать может только доктор, отталкиваясь от реакции организма на препарат и от наличия противопоказаний.

Взаимодействие с другими лекарствами

Не рекомендуется использование с Methysergide, другими эрготаминами, другими агонистами 5-HT 1 или мощными ингибиторами CYP3A4, при синдром серотонина с СИОЗС, СНИИ, ТЦА или МАОИ.

Передозировка

При приеме повышенных дозировок могут быть следующие побочные эффекты: различные нарушения в работе сердечно-сосудистой системы, а также артериальная гипертензия. Для лечения обязательно промывают желудок, и назначают симптоматическую терапию.

Аналоги

Среди доступных аналогов стоит отметить: Альгомакс таблетки, Амигрен капсулы, Антимигрен-Здоровье таблетки, Имигран таблетки, Мегрефит таблетки, Мигранол таблетки, Сумамигрен таблетки, Стопмигрен таблетки, Суматриптан таблетки, Сумитран таблетки. Важно помнить, что подбирать аналоги имеет право исключительно доктор, дабы не спровоцировать проявление побочных и аллергических эффектов. Самолечение может существенно усугубить симптоматику заболевания и даже спровоцировать инсульт.

Условия продажи

Данное лекарственное средство (Релпакс) допускается к свободному распространению, но это не является показателем к самолечению. Любое назначение по дозировке и по приему препарата должен делать непосредственно лечащий доктор, учитывая наличие противопоказаний и показаний к терапии.

Условия хранения

Хранить таблетки необходимо при температуре, не превышающей тридцати градусов по Цельсию. Важно чтобы место хранения было максимально удаленным от детского доступа. Хранить таблетки рекомендуется в родной упаковке. Доставать пилюлю необходимо непосредственно перед самим использованием. В инструкции по применению указана более полная информация относительно условий и сроков хранения.

Источник

Релпакс® : инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,

оранжевое покрытие (опадрай оранжевый (OY-LS-23016) (гипромеллоза, лактозы моногидрат, глицерола триацетат, титана диоксид (Е 171), закатный желтый алюминиевый лак (Е 110), вода очищенная)); прозрачное покрытие (опадрай прозрачный (YS-2-19114-A) (гипромеллоза, глицерола триацетат, вода очищенная)).

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, оранжевого цвета, с маркировкой «REP 40» на одной стороне и «Pfizer» на другой, диаметром около 8 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Антимигренозные препараты. Стимуляторы 5НТ1D серотониновых рецепторов. Элетриптан.

Фармакологические свойства

После приема элетриптана внутрь с пищей с высоким содержанием жиров его AUC и Cmax повышались примерно на 20-30 %. При приеме элетриптана внутрь во время приступа мигрени его показатель AUC уменьшался примерно на 30 %, а показатель Tmax увеличивался до 2,8 часа.

При многократном применении элетриптана (20 мг три раза в сутки) в течение 5-7 дней его фармакокинетика оставалась линейной и кумуляция была предсказуемой. При многократном применении больших доз элетриптана (40 мг три раза в сутки и 80 мг два раза в сутки) его кумуляция в течение 7 дней была больше ожидаемой (примерно 40 %).

Элетриптан умеренно связывается с белками плазмы крови (примерно на 85 %).

Идентифицированы два основных циркулирующих метаболита препарата, на долю которых приходится значительная часть радиоактивного вещества в плазме крови после приема элетриптана, меченного радиоактивным изотопом C14. Третий источник радиоактивности в плазме крови идентифицирован не был, однако вероятнее всего им является ряд гидроксилированных метаболитов, которые также обнаруживаются в моче и кале.

Концентрация в плазме крови образованного в результате N-деметилирования активного метаболита составляет всего 10-20 % от концентрации исходного препарата, и, поэтому, его вклад в терапевтическое действие исходного лекарственного вещества считается незначительным.

Средняя величина почечного клиренса элетриптана после приема внутрь равна примерно 3,9 л/ч. На долю внепочечного клиренса приходится около 90 % от общего клиренса, что свидетельствует о ведущей роли метаболизма в элиминации элетриптана.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Мета-анализ клинических фармакологических исследований и популяционный фармакокинетический анализ данных клинических исследований свидетельствуют об отсутствии клинически значимого влияния пола на концентрацию элетриптана в плазме крови.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

У пожилых пациентов (от 65 до 93 лет) в сравнении с более молодыми наблюдалось небольшое, статистически незначимое уменьшение (16 %) клиренса и одновременное статистически значимое увеличение длительности периода полувыведения (с 4,4 часа до 5,7 часа).

Подростки (12-17 лет)

У подростков с мигренью фармакокинетика элетриптана при назначении между приступами в дозе 40 и 80 мг соответствовала его фармакокинетике у здоровых взрослых.

Клиренс элетриптана у детей соответствует таковому у подростков. Однако объем распределения элетриптана у детей меньше, что приводит к увеличению его уровня в плазме крови относительно концентрации, ожидаемой при приеме препарата в той же дозе у взрослых.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легким (клиренс креатинина 61-89 мл/мин), умеренным (клиренс креатинина 31-60 мл/мин) или тяжелым (клиренс креатинина

Показания к применению

— купирование приступов мигрени с аурой или без ауры

Способ применения и дозы

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

Таблетки Релпакса® следует принимать как можно раньше после появления мигренозной головной боли, однако они также эффективны и при приеме на более поздней стадии во время приступа мигрени.

Установлено, что Релпакс® не предотвращает мигренозную головную боль при приеме во время фазы ауры, поэтому принимать его следует только во время фазы головной боли.

Релпакс® не следует применять с профилактической целью.

Взрослые пациенты (18-65 лет)

Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг.

В случае повторного появления головных болей в течение 24 часов

Показано, что при возобновлении мигренозной головной боли в течение 24 часов после начального ответа, вторая доза Релпакса® той же дозировки эффективно купирует повторный приступ. При необходимости применения второй дозы ее не следует принимать в течение 2 часов после приема первой.

Отсутствие эффекта от препарата

При сохранении головной боли в течение 2 часов после приема первой дозы Релпакса®, принимать его повторно для купирования того же приступа не следует, поскольку клинические исследования не показали однозначной эффективности второй дозы. Клинические исследования показывают, что при неэффективности препарата при приступе мигрени лечение следующего приступа все еще может быть успешным.

У пациентов, у которых после соответствующего пробного применения дозы 40 мг не достигается удовлетворительной эффективности (например, хорошая переносимость и отсутствие ответа при 2-м из 3-х приступов), последующие приступы мигрени можно эффективно лечить дозой 80 мг (40 мг два раза в сутки). Вторую дозу 80 мг не следует принимать в течение последующих 24 часов.

Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 80 мг.

Пациенты пожилого возраста

Безопасность и эффективность элетриптана у пациентов старше 65 лет систематически не изучалась вследствие небольшого числа лиц такого возраста в клинических исследованиях. По этой причине применение Релпакса® у пациентов пожилого возраста не рекомендуется.

Пациенты детского возраста

Подростки (12-17 лет)

Эффективность Релпакса® у подростков в возрасте 12-17 лет не установлена.

Безопасность и эффективность Релпакса® у детей в возрасте 6-11 лет не установлена.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени легкой или умеренной степени коррекции дозы препарата не требуется. В связи с отсутствием данных о применении Релпакса® у пациентов с тяжелым нарушением функции печени, его назначение таким лицам противопоказано.

Пациенты с нарушением функции почек

В связи с более выраженным действием Релпакса® на артериальное давление при нарушении функции почек, рекомендуемая начальная доза для пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек составляет 20 мг. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 40 мг. Назначение Релпакса® пациентам с тяжелым нарушением функции почек противопоказано.

Побочные действия

При применении Релпакса® зарегистрированы нежелательные эффекты, которые были классифицированы по частоте их проявления следующим образом: часто (от ≥ 1/100 до

Противопоказания

— гиперчувствительность к элетриптана гидробромиду или к любому из вспомогательных веществ

— тяжелое нарушение функции печени

— тяжелое нарушение функции почек

— детский и подростковый возраст до 18 лет (так как эффективность и безопасность применения препарата в этой возрастной группе не установлены)

— пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

— умеренная или тяжелая артериальная гипертензия, или легкая артериальная гипертензия, по поводу которой не назначалось лечение

— подтвержденная коронарная болезнь сердца, в том числе ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе или подтвержденная бессимптомная ишемия); пациенты с коронароспазмом (стенокардией Принцметала), объективными или субъективными симптомами ишемической болезни сердца

— значительные аритмии или сердечная недостаточность

— заболевание периферических сосудов

— острое нарушение мозгового кровообращения (ОНМК) или транзиторная ишемическая атака (ТИА) в анамнезе

— применение эрготамина или его производных (включая метисегрид) в течение 24 часов до или после лечения элетриптаном

— одновременный прием элетриптана с другими агонистами 5-НТ1 рецепторов

— одновременный прием с сильными ингибиторами фермента CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, джозамицин и ингибиторы протеазы (ритонавир, индинавир и нелфинавир)

Лекарственные взаимодействия

Влияние других лекарственных препаратов на элетриптан

Популяционный фармакокинетический анализ данных клинических исследований показал, что такие лекарственные препараты, как бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, содержащие эстроген препараты для гормональной заместительной терапии, содержащие эстроген оральные контрацептивы и блокаторы кальциевых каналов вероятнее всего не оказывают влияния на фармакокинетические свойства элетриптана.

Элетриптан не является субстратом моноаминоксидазы (МАО), следовательно, взаимодействие между элетриптаном и ингибиторами МАО не ожидается. Исследование по целенаправленному изучению взаимодействия между этими препаратами не проводилось.

В клинических исследованиях при совместном применении пропранолола (в дозе 160 мг), верапамила (в дозе 480 мг) и флуконазола (в дозе 100 мг) с элетриптаном его Cmax увеличивалась в 1,1, 2,2 и 1,4 раза соответственно. Показатель AUC элетриптана был увеличен в 1,3, 2,7 и 2,0 раза соответственно. Эти эффекты не считаются клинически значимыми, поскольку при совместном применении элетриптана с названными препаратами артериальное давление и частота нежелательных явлений не отличались от таковых при монотерапии элетриптаном.

В клинических исследованиях при одновременном применении специфических и сильных ингибиторов фермента CYP3A4 эритромицина (в дозе 1000 мг) и кетоконазола (в дозе 400 мг) с элетриптаном наблюдалось повышение его Cmax и AUC в 2 и 2,7 раза, и 3,6 и 5,9 раза соответственно. Повышение этих показателей сопровождалось удлинением t1/2 элетриптана с 4,6 до 7,1 часа при приеме с эритромицином и с 4,8 до 8,3 часа при приеме с кетоконазолом. Таким образом, Релпакс® не следует принимать вместе с сильными ингибиторами фермента CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, джозамицин и ингибиторы протеазы (ритонавир, индинавир и нелфинавир).

В клинических исследованиях при приеме внутрь препарата, содержащего кофеин и эрготамин, через 1 и 2 часа после приема элетриптана у пациентов наблюдалось незначительное дополнительное повышение артериального давления, что можно ожидать, исходя их фармакологических свойств обоих препаратов. В связи с этим, препараты, содержащие эрготамин или вещества, подобные эрготамину (например, дигидроэрготамин), не следует принимать в течение 24 часов после применения элетриптана. И наоборот, между приемом содержащего эрготамин препарата и приемом элетриптана должно пройти не менее 24 часов.

Влияние элетриптана на другие лекарственные препараты

Данные, полученные in vitro или in vivo, указывающие на ингибирование или индуцирование элетриптаном в клинических дозах (и связанных с ними концентрациях) ферментов семейства цитохрома P450, включая метаболизирующий препарат фермент CYP3A4, отсутствуют. В связи с этим, клинически значимое взаимодействие элетриптана с другими препаратами, опосредованное указанными ферментами, считается маловероятным.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)/ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН) и серотониновый синдром

После одновременного применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН) и триптанов поступали сообщения, описывающие у пациентов симптомы, соответствующие серотониновому синдрому (включая изменения психического состояния, расстройство вегетативной нервной системы и нервно-мышечные нарушения).

Особые указания

Релпакс® содержит лактозу. Поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать данный лекарственный препарат.

Релпакс® также содержит краситель «желтый солнечный закат», который может вызывать аллергические реакции.

Релпакс® следует применять только при однозначном установлении диагноза мигрени. Релпакс® не показан для лечения гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени.

Релпакс® не следует применять для лечения «атипичной» головной боли, то есть головной боли, которая может быть обусловлена потенциально серьезным состоянием (инсульт, разрыв аневризмы), при котором вазоконстрикция может принести вред.

Применение элетриптана может сопровождаться временными симптомами, включая боль и чувство стеснения в грудной клетке, которые могут быть интенсивными и распространяться на горло. Если считается, что такие симптомы указывают на ишемическую болезнь сердца, не следует принимать дальнейшие дозы препарата и необходимо провести соответствующую оценку.

Пациенты с сердечной недостаточностью

Релпакс® не следует без предварительной оценки назначать пациентам, у которых вероятно наличие невыявленного заболевания сердца, или пациентов с риском развития ишемической болезни сердца (ИБС) (например, пациенты с артериальной гипертензией, сахарным диабетом, курильщики или получающие никотинозаместительную терапию, мужчины в возрасте старше 40 лет, женщины после менопаузы и пациенты с отягощенным семейным анамнезом ИБС). Оценки функции сердца могут не выявить всех пациентов с заболеванием сердца; в очень редких случаях при применении агонистов 5-HT1 развивались серьезные явления со стороны сердца у пациентов без сердечно-сосудистых заболеваний. Пациентам с установленной ИБС не следует назначать Релпакс®. Применение агонистов рецепторов 5-HT1 было связано с коронароспазмом. В редких случаях при применении агонистов рецептора 5-HT1 отмечались ишемия миокарда или инфаркт миокарда.

Нежелательные эффекты могут учащаться при сочетанном применении триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой (зверобой продырявленный).

Головная боль при чрезмерном употреблении лекарственных препаратов (ГБЧУЛП)

Длительное использование любого болеутоляющего средства при головных болях может их усилить. Если наблюдается или прогнозируется эта ситуация, необходимо проконсультироваться с врачом и прекратить лечение. Диагноз ГБЧУЛП следует подозревать у пациентов, испытывающих частые или ежедневные головные боли, несмотря на (или из-за) регулярное использование препаратов для купирования головной боли.

После одновременного приема триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН) сообщалось о случаях серотонинового синдрома (включая изменения психического состояния, расстройство вегетативной нервной системы и нервно-мышечные нарушения). Эти реакции могут быть очень тяжелыми. Если клинически необходим одновременный прием элетриптана и СИОЗС или СИОЗСН, рекомендуется вести наблюдение за пациентом, особенно при начале терапии, увеличении дозы или добавлении другого серотонинергического препарата.

Беременность и период лактации

Клинические данные о применении Релпакса® во время беременности отсутствуют. Релпакс® следует назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода.

Релпакс® выделяется с грудным молоком. Следует с осторожностью подходить к применению препарата женщинами, кормящими грудью. Риск воздействия препарата на новорожденного можно свести к минимуму путем временного прекращения кормления грудью в течение 24 ч после приема препарата.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Релпакс® оказывает умеренное действие на способность управлять автотранспортными средствами или потенциально опасными механизмами. Мигрень или ее лечение Релпаксом® могут являться причиной сонливости или головокружения у некоторых пациентов. Во время приступов мигрени и после приема Релпакса® пациентам рекомендуется самостоятельно оценивать свою способность выполнять сложные задачи, например, такие как вождение.

Передозировка

При однократном приеме элетриптана в дозе 120 мг не наблюдалось серьезных нежелательных реакций.

Отмечались следующие симптомы: артериальная гипертензия или другие, более серьезные нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лечение: при необходимости проводят стандартные симптоматические меры. Период полувыведения элетриптана равен примерно 4 часам, и, поэтому, наблюдение за состоянием пациентов и проведение общего поддерживающего лечения после передозировки элетриптаном следует продолжать не менее 20 часов или до исчезновения ее признаков и симптомов.

Влияние гемодиализа или перитонеального диализа на сывороточную концентрацию элетриптана неизвестно.

Форма выпуска и упаковка

По 2 или 4 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки белой непрозрачной поливинилхлоридной или пленки Аклар; или из пленки поливинилхлоридной, фольги алюминиевой и полиамида; или в полиэтиленовых флаконах.

По 1 контурной ячейковой упаковке или 1 полиэтиленовому флакону вместе с инструкцией по медицинскому приме­нению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из кар­тона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по окончании срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Пфайзер Италия С.р.л.,

Локалита Марино дель Тронто,

63100 Асколи Пичено,

Р-Фарм Германия ГмбХ,

Владелец регистрационного удостоверения

Пфайзер Эйч Си пи Корпорэйшн, Нью-Йорк, США

Источник