примаксетин можно ли принимать с алкоголем

Примаксетин и алкоголь: совместимость медицинского препарата и спиртных напитков

Половая система мужчин устроена сложно, поэтому нередко им приходится сталкиваться с разнообразными интимными проблемами.

Некоторые патологии появляются в определенном возрастном периоде, из-за изменения гормонального баланса, а некоторые могут встречаться в любом возрасте.

Согласно статистике международных медицинских исследований, от преждевременной эякуляции страдают почти 40% половозрелых мужчин.

Эта проблема становится причиной депрессии, психических расстройств, ухудшает отношения с противоположным полом, препятствует полноценной семейной жизни и создает преграды для зачатия ребенка.

Для устранения преждевременного семяизвержения фармацевтическая промышленность выпускает специальные препараты, один из которых – Примаксетин.

А поскольку интимным отношениям нередко предшествует распитие алкогольных напитков, мужчин интересует ответ на вопрос: допустимо ли сочетать Примаксетин и алкоголь?

Описание лекарственного средства Примаксетин

Основное действующее вещество, которое входит в состав препарата – дапоксетин (C21H23NO). Дапоксетин относится к фармакологической группе лекарственных средств «регуляторы потенции».

Химическая формула дапоксетина — действующего вещества препарата Примаксетин

К особенностям медикамента можно отнести не только его способность нейтрализовать преждевременное семяизвержение, но и увеличение длительности полового акта.

Проводились клинические испытания, целью которых было выяснить совместимость Примаксетина и алкоголя. Результаты исследований будут указаны далее в статье.

Из чего состоит лекарство

Примаксетин продается в аптеках в форме круглых серых таблеток, имеющих двояковыпуклый вид.

Форма выпуска лекарства Примаксетин

На чем базируется действие медикамента

Терапевтический эффект дапоксетина основывается на его способности к торможению обратного захвата серотонина, который выполняется нейронами, после чего усиливается действие этого нейромедиатора на постсинаптические и пресинаптические рецепторы. Регуляция эякуляции производится симпатической частью нервной системы.

Обратный захват серотонина препаратом Примаксетин для улучшения эякуляции

В каких случаях назначают лечение Примаксетином

Употребление Примаксетина назначают пациентам в возрасте от 18 до 64 лет, которым поставлен диагноз «преждевременное семяизвержение».

Применение лекарственного средства Примаксетин при преждевременном семяизвержении

Если у пациента присутствуют умеренные или слабо выраженные нарушения почечной функциональности, препарат применять не рекомендуется.

Особенности совмещения Примаксетина с алкогольными напитками

Примаксетин и спиртное, принятые одновременно, негативно отражаются на работе центральной нервной системы.

Поэтому тем, кто интересуется, можно ли принимать Примаксетин с алкоголем, следует серьезно задуматься о последствиях такого сочетания.

Сонливость, как одно из последствий совместного употребления препарата Примаксетин и спиртного

Употребив алкогольные напитки, можно не только ликвидировать лечебный эффект препарата, но и столкнуться с серьезными побочными проявлениями.

Заключение

Взаимное воздействие Примаксетина и алкоголя на центральную нервную систему приводит к нарушению терапевтического эффекта, создает опасные побочные симптомы.

Поэтому пациентам, принимающим данное лекарство, не рекомендуется употреблять алкогольные напитки даже в небольшой дозировке.

Источник

Топ-10 лекарств, несовместимых с алкоголем

Поделиться:

О том, что спиртные напитки «не дружат» со многими лекарствами, известно давно. А вот информация, какие именно препараты не следует совмещать с алкоголем «в одном бокале», зачастую противоречива и запутанна. В рамках самообразования и подготовки к «щедрым» российским праздникам — Новому году и Рождеству — восполним пробелы в знаниях и определимся со списком наиболее распространенных лекарств, требующих исключительно трезвого образа жизни.

Сразу скажем, что «совмещать» — это вовсе не значит запивать препарат бокалом шампанского или вина. Период полувыведения лекарств может достигать 10–12 часов, поэтому, принимая лекарство утром, а «на грудь» — вечером, вы тоже совмещаете его с алкоголем.

1. Парацетамол

Мало кто знает, что один из наиболее популярных жаропонижающих и обезболивающих препаратов может быть опасен, если его сочетать с алкогольными напитками. В присутствии спиртного парацетамол метаболизируется в организме с образованием токсичных веществ, которые могут вызывать повреждение печени. Опасность наиболее велика, если совмещать длительный прием алкоголя (например, 90 мл водки или больше в сутки на протяжении нескольких дней) с высокими дозами парацетамола (3000 мг и выше).

2. Противоаллергические и противопростудные средства

Алкоголь, употребленный в тот же день с некоторыми антигистаминными препаратами, в том числе с популярными цетиризином и лоратадином, усиливает воздействие лекарств на центральную нервную систему. Это проявляется повышенной сонливостью, заторможенностью и снижением двигательной активности. Следует учитывать, что в состав многих комбинированных противопростудных лекарств входят противоаллергические компоненты и, кстати, парацетамол.

Читайте также:
Антибиотики и алкоголь: последствия

Непременно откажитесь от алкоголя, если вы принимаете Антигриппин (парацетамол + хлорфенамин + аскорбиновая кислота), АнтиФлу или Колдакт Флю Плюс (парацетамол + фенилэфрин + хлорфенамин).

3. Нестероидные противовоспалительные препараты

Они популярны и порой почти незаменимы. Ибупрофен, кетопрофен, напроксен, диклофенак и другие НПВП пьют при зубной и головной боли, разыгравшемся артрите или воспалении мышц. И нередко потребители не подозревают, что принятый на фоне лечения НПВП алкоголь многократно увеличивает риск желудочно-кишечных кровотечений. Напомню, что препараты этой группы и без того не очень лояльны к пищеварительному тракту и могут быть причиной гастропатий — заболеваний желудка. Алкоголь же способен превращать НПВП в агрессивные вещества, грозящие настоящей бедой.

4. Противокашлевые средства

Лечение довольно широко применяющимися лекарствами от сухого кашля, в том числе декстрометорфаном, входящим в состав комплексных противокашлевых средств (Терасил-Д), а также препаратами с кодеином (Терпинкод) в сочетании с алкоголем может привести к появлению сонливости, головокружения и слабости.

5. Антибиотики

Вопреки расхожему мнению, не все антибактериальные препараты категорически несовместимы с алкоголем, а только некоторые из них, в частности:

При использовании этих антибиотиков в комплексе с алкоголем происходит блокирование фермента, ответственного за разложение токсичного ацетальдегида. Последний, накапливаясь, вызывает затруднение дыхания, тахикардию, появление чувства страха, озноба или жара, падение артериального давления, рвоту. Кстати, именно так работают препараты, которые применяют для «кодирования» от алкоголизма, в частности, дисульфирам (Тетурам).

6. Средства для лечения сахарного диабета 2-го типа

Диабетикам вообще нужно быть крайне осторожными с алкоголем — ведь он способствует повышению уровня сахара в крови. Тем более если налегать на спиртное, принимая сахароснижающие лекарства, в частности метформин («золотой стандарт» для лечения диабета): резко повышается риск крайне опасного осложнения — лактоацидоза. Он характеризуется повышением уровня молочной кислоты в крови, которое становится смертельным почти в 50 % случаев.

7. Препараты, снижающие артериальное давление

Гипертоники, которые пытаются контролировать давление с помощью лекарств и при этом не отказывают себе в рюмочке-другой, также рискуют пасть жертвой несовместимости препаратов с алкоголем. Врачи не рекомендуют сочетать прием квинаприла, верапамила, доксазозина, празозина, клонидина (Клофелина), лозартана, амлодипина, лизиноприла, эналаприла и гидрохлортиазида со спиртными напитками. В противном случае могут появиться головокружение, сонливость, обморочное состояние, а также нарушения работы сердца, включая аритмию.

8. Средства, снижающие уровень холестерина в крови

Препараты, предназначенные для нормализации содержания липопротеинов (холестерина) в крови, также нельзя совмещать с алкогольными напитками во избежание поражения печени. Следует отказаться от спиртного, если вы принимаете статины — препараты первой линии для борьбы с дислипидемией, а именно аторвастатин, ловастатин, розувастатин, симвастатин.

9. Антидепрессанты

Крайне осторожно нужно подходить к алкогольным возлияниям больным депрессией, получающим медикаментозное лечение. Трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин) в комбинации с алкоголем дают мощный седативный эффект. Сочетание незначительных доз спиртного с современными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, пароксетином, флуоксетином, эсциталопрамом и др.) еще может пройти для выпивающего безнаказанно. Однако регулярные алкогольные нагрузки на фоне антидепрессантной терапии грозят ухудшением состояния: усилением тревоги и чувства безнадежности, снижением двигательных функций.

10. Седативные

Алкоголь оказывает седативное, т. е. успокоительное действие. Если же вы принимаете успокоительные препараты и при этом позволяете себе «принять на грудь», будьте уверены: эффект седативных средств под действием доз этанола непременно увеличится, что проявится заторможенностью, снижением двигательной активности, сонливостью и потерей концентрации внимания. Поэтому категорически не рекомендуется предаваться зеленому змию тем, кто лечится снотворными (золпидемом, зопиклоном, доксиламином), успокоительными средствами (в том числе и растительными, к примеру, тем же экстрактом валерианы) и тем более транквилизаторами (феназепамом, диазепамом и т. п.).

Источник

Примаксетин, 30 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 6 шт.

Инструкция на Примаксетин 30 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 6 шт.

Состав

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой серого цвета.

На поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Предполагается, что механизм действия дапоксетина при преждевременной эякуляции связан с торможением обратного захвата серотонина нейронами с последующим усилением действия нейромедиатора на пре- и постсинаптические рецепторы.

Фармакокинетика

Всасывание. Дапоксетин быстро всасывается, и C_max в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема препарата. Абсолютная биодоступность равна 42% (диапазон 15–76%). После однократного перорального приема дапоксетина натощак в дозах 30 и 60 мг C_max вещества в плазме крови составляет 297 нг/мл (через 1,01 ч) и 498 нг/мл (через 1,27 ч) соответственно.

Прием жирной пищи умеренно уменьшает C_max дапоксетина (на 10%) и увеличивает AUC и T_max в плазме крови на 12%. Однако степень всасывания дапоксетина при этом не изменяется. Эти изменения клинически не значимы. Препарат Примаксетин ® можно принимать независимо от приема пищи.

Распределение. Более 99% дапоксетина связывается с белками плазмы in vitro. Активный метаболит — дезметилдапоксетин — связывается с белками плазмы крови на 98,5%. Дапоксетин быстро распределяется по организму со средним V_ss 162 л. При в/в введении у людей среднее T_1/2 в начальной, промежуточной и терминальной фазах выведения составляет 0,1; 2,19 и 19,3 ч соответственно.

Метаболизм. Исследования in vitro позволяют предположить, что дапоксетин метаболизируется многими ферментами печени и почек, особенно CYP2D6, CYP3A4 и флавинсодержащей монооксигеназой (ФМО1) почек. В клиническом исследовании, в ходе которого изучался метаболизм 14 С-дапоксетина, дапоксетин после перорального приема активно метаболизировался в основном путем N-окисления, N-деметилирования, гидроксилирования нафтогруппы, глюкуронизации и присоединения сульфогруппы. После перорального приема обнаружены признаки пресистемного метаболизма в печени. Основными компонентами, циркулирующими в плазме крови, были интактный дапоксетин и дапоксетин-N-оксид. В исследованиях in vitro обнаружено, что дапоксетин-N-оксид неактивен. Кроме того, обнаруживались дезметилдапоксетин и дидезметилдапоксетин в количестве менее 3% от общего количества циркулирующих метаболитов дапоксетина. В исследовании in vitro установлено, что дезметилдапоксетин по активности сопоставим с дапоксетином, а дидезметилдапоксетин примерно в 2 раза менее активен, чем дапоксетин. Экспозиция (AUC и C_max) несвязанного дезметилдапоксетина составляла 50 и 23% от несвязанного дапоксетина соответственно.

Выведение. Метаболиты дапоксетина выводятся в основном с мочой в виде конъюгатов. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживается. Дапоксетин быстро выводится, о чем свидетельствует низкая концентрация вещества в плазме крови (менее 5% от максимальной) через 24 ч после приема дозы. При ежедневном приеме накопление вещества в организме минимально. При пероральном приеме конечный T_1/2 составляет примерно 19 ч.

Особые группы пациентов

Раса. Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил статистически достоверное различие показателей у европейцев, лиц негроидной расы, латиноамериканцев и лиц монголоидной расы. Сравнение фармакокинетики дапоксетина у европейцев и японцев показало более высокие значения C_max и AUC, у последних (на 10–20%) из-за меньшей массы тела. Более высокий уровень системного воздействия вряд ли вызывает значимое различие клинического эффекта.

Пожилой возраст (65 лет и старше). Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил существенное различие показателей фармакокинетики (C_max, AUC, T_max) у здоровых пожилых мужчин и мужчин более молодого возраста. Средние значения AUC дапоксетина и конечный T_1/2 были выше на 12 и 46% соответственно у пожилых мужчин по сравнению с мужчинами более молодого возраста.

Нарушение функции почек. Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил зависимости между Cl креатинина и C_max или AUC дапоксетина у больных со слабым (Cl креатинина 50–80 мл/мин), умеренно выраженным (Cl креатинина от 30 до ® в дозе 60 мг у больных с низкой активностью CYP2D6 была выше, чем у больных с высокой активностью CYP2D6 (C_max — примерно на 31%, AUC — примерно на 36%). Аналогично C_max дезметилдапоксетина у больных с низкой активностью CYP2D6 была увеличена на 98%, а AUC — на 161%. Средний конечный T_1/2 дапоксетина увеличен на 2,4 ч у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 по сравнению с пациентами с высокой активностью изофермента CYP2D6. C_max активной фракции дапоксетина повышена на 46%, a AUC — на 90%. Это увеличение может сопровождаться повышенной частотой и тяжестью дозозависимых нежелательных явлений. Безопасность применения препарата Примаксетин ® у пациентов с низкой активностью CYP2D6 может вызвать сомнения при одновременном приеме других лекарств, способных тормозить метаболизм дапоксетина, в частности активных и умеренно активных ингибиторов CYP3A4.

Ожидается, что у пациентов со сверхвысокой активностью CYP2D6 концентрации дапоксетина и дезметилдапоксетина в плазме крови будут снижены.

Примаксетин: Показания

Лечение преждевременной эякуляции у мужчин от 18 до 64 лет.

Способ применения и дозы

Внутрь, таблетку следует проглатывать целиком, запивая по крайней мере 1 полным стаканом воды. Препарат Примаксетин ® можно принимать независимо от приема пищи.

Взрослые мужчины от 18 до 64 лет. Рекомендуемая начальная доза для всех мужчин составляет 30 мг; эту дозу принимают за 1–3 ч до предполагаемого полового акта. При недостаточном эффекте и хорошей переносимости дозы 30 мг ее можно увеличить до 60 мг. Максимальная рекомендуемая частота приема дозы — 1 раз в 24 ч.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. Для пациентов со слабым или умеренно выраженным нарушением функции почек коррекция дозы не требуется, но рекомендуется проявлять осторожность. Препарат Примаксетин ® не рекомендуется принимать больным с тяжелым нарушением функции почек.

Нарушение функции печени. Для больных со слабым нарушением функции печени коррекция дозы не требуется. Препарат Примаксетин ® противопоказан больным с умеренно выраженным и тяжелым нарушением функции печени (классы В и С по классификации Чайлд-Пью).

Низкая активность CYP2D6, одновременный прием с активными ингибиторами CYP2D6. Следует проявлять осторожность при увеличении дозы препарата Примаксетин ® до 60 мг у лиц с низкой активностью CYP2D6 или больных, одновременно с препаратом Примаксетин ® принимающих активные ингибиторы CYP2D6.

Прием активных или умеренно активных ингибиторов CYP3A4. Одновременный прием активных ингибиторов CYP3A4 противопоказан. При одновременном приеме препарата Примаксетин ® с умеренно активными ингибиторами CYP3A4 доза препарата должна быть снижена до 30 мг.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Примаксетин ® не предназначен для применения у женщин.

Исходя из ограниченного количества данных, полученных в клинических исследованиях, нет оснований предполагать, что прием дапоксетина мужчиной может влиять на беременность партнерши. Хорошо контролируемых исследований применения дапоксетина у беременных женщин не проводилось.

Неизвестно, выводится ли дапоксетин и его метаболиты с грудным молоком.

Примаксетин: Противопоказания

гиперчувствительность к дапоксетина гидрохлориду или любому другому компоненту препарата;

выраженные заболевания сердца, в т.ч. сердечная недостаточность II–IV класса по NYHA, нарушения сердечной проводимости (блокада атриовентрикулярной проводимости степени 2–3 или синдром слабости синуса) при отсутствии постоянного кардиостимулятора, выраженная ишемическая болезнь сердца или поражение клапанного аппарата;

одновременный прием ингибиторов МАО и прием в течение 14 дней после прекращения их применения (аналогично ингибиторы МАО нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Примаксетин ® );

одновременный прием тиоридазина и в течение 14 дней после прекращения его применения (аналогично тиоридазин нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Примаксетин ® );

одновременный прием СИОЗС, СИОЗСН и трициклических антидепрессантов и других препаратов, обладающих серотонинергическим действием (в т.ч. L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, литий, препараты зверобоя (Hypericum perforatum), и в течение 14 дней после прекращения приема этих препаратов (аналогично эти препараты нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Примаксетин ® );

одновременный прием с активными ингибиторами CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, итраконазол, ритонавир, саквинавир, телитромицин, нефазодон, нелфинавир, атазанавир);

умеренно выраженные и тяжелые нарушения функции печени;

тяжелые нарушения функции почек;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

наличие в анамнезе установленной или предполагаемой ортостатической гипотензии;

наличие в анамнезе мании/гипомании или биполярного расстройства;

С осторожностью: слабые или умеренно выраженные нарушения функции почек; одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6 и умеренными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с генотипически низкой активностью изофермента CYP2D6 и пациентов с высокой активностью изофермента CYP2D6 (в комбинации с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4); одновременное применение с препаратами, которые влияют на агрегацию тромбоцитов, и с антикоагулянтами из-за риска развития кровотечений.

Примаксетин: Побочные действия

В клинических исследованиях зарегистрированы следующие побочные действия, которые наблюдались часто и были дозозависимыми (при приеме 30 и 60 мг дапоксетина соответственно): тошнота (11 и 22,2%), головокружение (5,8 и 10,9%), головная боль (5,6 и 8,8%), диарея (3,5 и 6,9%), бессонница (2,1 и 3,9%), усталость (2 и 4,1%). Самыми частыми явлениями, требовавшими отмены лечения, были тошнота (у 2,2% больных) и головокружение (1,2%).

Нежелательные побочные реакции, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований перечислены ниже.

Психические нарушения: часто — тревожность, ажитация, беспокойство, необычные сновидения, снижение либидо, нечасто — депрессия, депрессивное настроение, состояние эйфории, перемены настроения, нервозность, безразличие, апатия, спутанность сознания, дезориентация, патологическое мышление, соматосенсорная амплификация, нарушения сна, инициальная инсомния, интрасомническое расстройство, ночные кошмары, бруксизм, потеря либидо, аноргазмия.

Cо стороны органа зрения: часто — нечеткость зрения; нечасто — мидриаз, боль в области глаза, нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — звон в ушах; нечасто — вертиго.

Со стороны ССС: часто — приливы крови; нечасто — прекращение активности синусного узла, синусовая брадикардия, тахикардия, снижение АД, систолическая гипертензия; редко — приливы тепла.

Cо стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа, зевота.

Cо стороны ЖКТ: часто — диарея, рвота, запор, боли в области живота, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка, вздутие живота, сухость во рту.

Cо стороны кожи и подкожных тканей: часто — гипергидроз; нечасто — зуд, холодный пот.

Со стороны репродуктивной системы: часто — эректильная дисфункция; нечасто — отсутствие эякуляции, нарушение оргазма, в т.ч. аноргазмия у мужчин, парестезия половых органов мужчин.

Общее состояние: часто — слабость, раздражительность; нечасто — астения, чувство жара, ощущение тревоги, ощущение недомогания, чувство опьянения.

Изменения лабораторных показателей: часто — повышение АД; нечасто — увеличение ЧСС, увеличение дАД, увеличение сАД.

Описание отдельных побочных эффектов

Обмороки с потерей сознания, брадикардией или остановкой синусного узла наблюдались у пациентов при холтеровском мониторировании и были зарегистрированы в клинических исследованиях. Данные нежелательные явления расценены как связанные с применением препарата. Большинство случаев наблюдались в течение первых 3 ч после приема препарата, приема первой дозы или ассоциированы с медицинскими процедурами (забор крови, изменения положения тела, измерение АД). Продромальные симптомы часто предшествовали обмороку.

Частота случаев обморока и продромальных симптомов зависела от дозы, что было продемонстрировано у пациентов, получавших более высокие дозы препарата.

Эффекты при отмене препарата

При внезапной отмене длительно применяемых СИОЗС для лечения хронических депрессивных расстройств отмечались следующие симптомы: дисфорическое состояние, раздражительность, ажитация, головокружение, сенсорные нарушения (в т.ч. парестезия), тревожность, спутанность сознания, головная боль, летаргия, эмоциональная лабильность, бессонница и гипомания. Результаты исследования безопасности показали более высокую частоту симптомов отмены в виде бессонницы и головокружения легкой и умеренной степени после отмены препарата после 62 дней применения.

Передозировка

Симптомы: в клинических исследованиях случаев передозировки не описано. Прием препарата Примаксетин ® в дозе до 240 мг (2 дозы по 120 мг с интервалом в 3 ч) не вызывал непредвиденных нежелательных явлений. В целом симптомы передозировки СИОЗС включают серотонинергические реакции, в т.ч. сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота), тахикардию, тремор, возбуждение и головокружение.

Лечение: в случае необходимости проводить стандартную поддерживающую терапию. Из-за значительного связывания препарата с белками плазмы крови и большого V_d дапоксетина гидрохлорида форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и переливание крови вряд ли будут эффективны. Специфический антидот неизвестен.

Взаимодействие

Препараты, обладающие серотонинергическим действием

Препараты, действующие на ЦHC

Прием препарата Примаксетин ® одновременно с препаратами, действующими на ЦНС, у пациентов с преждевременной эякуляцией не изучался. Рекомендуется проявлять осторожность при необходимости одновременного приема этих препаратов.

Влияние других препаратов на дапоксетин

Исследования с использованием микросом печени, почек и кишечника человека in vitro показали, что дапоксетин метаболизируется преимущественно CYP2D6, CYP3A4 и ФМО1. Поэтому ингибиторы этих ферментов могут уменьшать клиренс дапоксетина.

Активные ингибиторы CYP3A4. Прием кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в день в течение 7 дней увеличивал C_max и AUC дапоксетина (60 мг однократно) на 35 и 99% соответственно. С учетом доли несвязанного дапоксетина и дезметилдапоксетина, C_max активной фракции (сумма несвязанного дапоксетина и дезметилдапоксетина) в присутствии активных ингибиторов CYP3A4 может увеличиваться примерно на 25%, a AUC может удваиваться. Это увеличение C_max и AUC активной фракции может быть значительно более выражено в субпопуляции пациентов, не имеющих функционально активного фермента CYP2D6, а также при одновременном приеме активных ингибиторов CYP2D6.

Препарат Примаксетин ® нельзя принимать одновременно с активными ингибиторами CYP3A4, в т.ч. кетоконазолом, интраконазолом, ритонавиром, саквинавиром, телитромицином, нефазодоном, нелфинавиром и атазанавиром.

Активные ингибиторы CYP2D6

Прием флуоксетина в дозе 60 мг/сут в течение 7 дней увеличивал C_max и AUC дапоксетина (60 мг однократно) на 50 и 88% соответственно. С учетом доли несвязанного дапоксетина и дезметилдапоксетина, C_max активной фракции (сумма несвязанного дапоксетина и дезметилдапоксетина) в присутствии активных ингибиторов CYP2D6 может увеличиваться примерно на 50%, а AUC может удваиваться. Это увеличение C_max и AUC активной фракции близко к ожидаемому у пациентов с низкой активностью CYP2D6 и может приводить к повышению частоты и тяжести дозозависимых нежелательных реакций. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при повышении дозы препарата Примаксетин ® до 60 мг у больных, получающих активные ингибиторы CYP2D6, и больных с низкой активностью CYP2D6.

Препараты, метаболизирующиеся изоферментами CYP1A и CYP2В6

На основании сравнительных данных C_max дапоксетина при приеме дозы препарата 60 мг и IC₅₀ изофермента CYP1А2 in vitro, сделан вывод, что не ожидается влияние дапоксетина на концентрацию одновременно назначаемых препаратов, метаболизирующихся данным изоферментом. Влияние дапоксетина на изофермент CYP2B6 не изучалось.

Была изучена фармакокинетика дапоксетина, принимаемого в дозе 60 мг одновременно с тадалафилом (20 мг) или силденафилом (100 мг). Тадалафил не влиял на фармакокинетику дапоксетина. Силденафил незначительно увеличивал AUC и C_max дапоксетина (соответственно на 22 и 4%), что считается клинически незначимым. Препарат Примаксетин ® следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим ингибиторы ФДЭ-5, из-за возможно сниженной толерантности этих больных к ортостатической гипотонии.

Влияние дапоксетина на одновременно принимаемые препараты

Тамсулозин. Однократный и многократный прием препарата Примаксетин ® в дозах 30 и 60 мг больными, ежедневно получающими тамсулозин, не приводил к изменению фармакокинетики последнего. При этом также не изменялась частота ортостатической гипотонии, которая была одинакова при приеме только тамсулозина и комбинации тамсулозина с препаратом Примаксетин ® 30 или 60 мг. Препарат Примаксетин ® следует с осторожностью назначать больным, принимающим альфа-адреноблокаторы, из-за возможно сниженной толерантности этих больных к ортостатической гипотонии.

Препараты, метаболизируемые CYP2D6

Многократный прием препарата Примаксетин ® (60 мг/сут в течение 6 дней) увеличивал C_max и AUC дезипрамина (50 мг однократно) на 11 и 19% соответственно по сравнению с приемом только дезипрамина. Дапоксетин может аналогично повышать концентрацию в плазме крови и других препаратов, метаболизируемых CYP2D6. Клиническая значимость этого, скорее всего, невелика.

Препараты, метаболизируемые CYP3A

Многократный прием препарата Примаксетин ® (60 мг/сут в течение 6 дней) уменьшал AUC мидазолама (8 мг однократно) примерно на 20% (диапазон от −60 до +18%). Клиническая значимость этого явления у большинства больных, скорее всего, невелика. Однако повышение активности CYP3A может иметь клиническое значение у некоторых больных, одновременно принимающих препараты, метаболизируемые в основном CYP3A и имеющие узкое терапевтическое окно.

Препараты, метаболизируемые CYP2C19

Многократный прием препарата Примаксетин ® (60 мг/сут в течение 6 дней) не влиял на фармакокинетику омепразола (40 мг однократно). Дапоксетин вряд ли влияет на фармакокинетику других субстратов CYP2C19.

Препараты, метаболизируемые CYP2C9

Многократный прием препарата Примаксетин ® (60 мг/сут в течение 6 дней) не влиял на фармакокинетику и фармакодинамику глибурида (5 мг однократно). Дапоксетин вряд ли влияет на фармакокинетику других субстратов CYP2C9.

По результатам исследования дапоксетин (60 мг) не влиял на фармакокинетику тадалафила (20 мг) и силденафила (100 мг).

Данных об эффектах длительного приема варфарина одновременно с препаратом Примаксетин ® нет. Рекомендуется проявлять осторожность при назначении препарата Примаксетин ® больным, длительно принимающим варфарин. В исследовании фармакокинетики многократный прием дапоксетина (60 мг/сут в течение 6 дней) не влиял на фармакокинетику и фармакодинамику (ПВ и МНО) варфарина (25 мг однократно).

Однократный прием этанола (0,5 г/кг или примерно 2 дозы) не влиял на фармакокинетику дапоксетина (60 мг однократно) и наоборот. Одновременный прием препарата Примаксетин ® и этанола усиливал сонливость и значительно снижал уровень бодрствования при оценке пациентом. Прием только этанола и только препарата Примаксетин ® существенно не изменял показателей когнитивных функций (скорость реакции в тесте распознавания цифр и тесте замены символов цифр) по сравнению с плацебо, однако комбинация этанола с препаратом Примаксетин ® статистически достоверно изменяла эти показатели по сравнению только с этанолом.

Особые указания

Препарат Примаксетин ® предназначен только для мужчин с преждевременной эякуляцией. Безопасность применения препарата у мужчин без преждевременной эякуляции не установлена, данных о задержке эякуляции нет.

Прием вместе с наркотическими средствами

Пациентам следует рекомендовать не принимать препарат Примаксетин ® вместе с наркотическими средствами. Одновременный прием препарата Примаксетин ® с веществами, обладающими серотонинергической активностью, в т.ч. кетамином, метилендиоксиметамфетамином (МДМА) и диэтиламидом лизергиновой кислоты (ЛСД), может приводить к потенциально серьезным реакциям, включая, но не ограничиваясь, аритмию, гипертермию и серотониновый синдром. Прием препарата Примаксетин ® совместно с седативными средствами, в т.ч. опиатами или бензодиазепинами, может усиливать сонливость и головокружение.

Частота обморока в клинических исследованиях препарата Примаксетин ® зависела от категории пациентов и колебалась в пределах от 0,06% (для дозы 30 мг) до 0,23% (для дозы 60 мг) до 0,64% (для обеих доз вместе) в исследовании с участием здоровых добровольцев.

Пациенты с риском сердечно-сосудистых заболеваний

В клинических исследованиях препарата не участвовали больные с сердечно-сосудистыми заболеваниями. У больных с органическими заболеваниями сердца и сосудов (в т.ч. обструкция выброса крови из сердца, поражение клапанного аппарата, стеноз сонной артерии, атеросклероз коронарной артерии) повышен риск нежелательных сердечно-сосудистых последствий обмороков сердечного и другого происхождения. Однако в настоящее время недостаточно данных для определения распространяется ли этот риск на вазовагальный обморок у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

В клинических исследованиях описаны случаи ортостатической гипотонии. Врач должен заранее проинформировать пациента о том, что при появлении возможных продромальных симптомов, в т.ч. чувства легкости в голове сразу после вставания, следует немедленно лечь так, чтобы голова оказалась ниже туловища, или сесть, опустив голову между колен, и оставаться в этой позе до исчезновения симптомов. Кроме того нужно проинформировать пациента о необходимости избегать резкого вставания после длительного лежания или сидения. Кроме того, препарат Примаксетин ® следует с осторожностью назначать больным, принимающим сосудорасширяющие препараты (в т.ч. альфа-адреноблокаторы, нитраты, ингибиторы ФДЭ-5), из-за возможной сниженной толерантности таких больных к ортостатическому действию препарата.

Умеренно активные ингибиторы CYP3A4

При приеме препарата Примаксетин ® одновременно с умеренно активными ингибиторами CYP3A4 (эритромицин, кларитромицин, флуконазол, ампренавир, фосампренавир, апрепитант, верапамил, дилтиазем) дозу препарата следует снизить до 30 мг, следует проявлять осторожность.

Активные ингибиторы CYP2D6

Рекомендуется проявлять осторожность при повышении дозы препарата Примаксетин ® до 60 мг у больных, получающих активные ингибиторы CYP2D6, и у больных с низкой активностью CYP2D6, т.к. при этом может повышаться уровень системного воздействия препарата с соответствующим увеличением частоты и тяжести дозозависимых нежелательных явлений.

В краткосрочных исследованиях антидепрессанты, включая СИОЗС, по сравнению с плацебо сильнее повышали риск самоубийства и появления суицидальных мыслей у детей и подростков с генерализованной депрессией и другими психическими расстройствами. У взрослых старше 24 лет такого эффекта не обнаружено. В клинических исследованиях препарата Примаксетин ® для лечения преждевременной эякуляции четких данных о связи суицидальных мыслей с лечением не получено.

Препарат Примаксетин ® нельзя принимать больным, имеющим в анамнезе манию/гипоманию или биполярное расстройство, при появлении симптомов этих заболеваний прием препарата следует прекратить.

Из-за способности СИОЗС снижать судорожный порог следует избегать назначения препарата Примаксетин ® больным с нестабильной эпилепсией, при появлении судорог препарат следует отменить. За больными с контролируемой эпилепсией требуется тщательное наблюдение.

Прием у детей и подростков моложе 18 лет

Препарат Примаксетин ® нельзя принимать пациентам моложе 18 лет.

Сопутствующая депрессия и психические расстройства

При применении СИОЗС описаны случаи кровотечения. Рекомендуется проявлять осторожность при приеме препарата Примаксетин ® одновременно с препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов (в т.ч. атипичные нейролептики, фенотиазины, ацетилсалициловая кислота, НПВС, антикоагулянты), а также у больных с кровотечениями или нарушением свертываемости крови в анамнезе.

Нарушение функции почек

Препарат Примаксетин ® не рекомендуется принимать больным с тяжелым нарушением функции почек, больным с умеренно выраженным и легким нарушением функции почек следует проявлять осторожность.

Имеются данные о том, что резкая отмена СИОЗС, длительно применявшихся для лечения хронических депрессивных расстройств, приводит к следующим симптомам: снижение настроения, раздражительность, возбуждение, головокружение, нарушение чувствительности (в т.ч. парестезия в виде ощущения удара электротоком), тревожность, спутанность сознания, головная боль, летаргия, эмоциональная нестабильность, бессонница, гипомания.

В клиническом исследовании, проведенном для оценки эффекта отмены дапоксетина после 62 дней приема в дозе 60 мг (ежедневно или по потребности) у пациентов с преждевременной эякуляцией, не выявлено признаков синдрома отмены. После перевода пациентов на плацебо после ежедневного приема дапоксетина обнаружены лишь незначительные симптомы отмены в виде слабой или умеренно выраженной бессонницы и головокружения. Аналогичные результаты получены и в другом клиническом исследовании с двойным слепым контролем с недельным периодом оценки эффектов отмены после 24 недель применения препарата в дозе 30 или 60 мг по потребности.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания. При приеме дапоксетина описаны случаи головокружения, нарушения внимания, обморока, нечеткости зрения, сонливости. Следует предупредить пациента о необходимости избегать ситуаций, при которых возможно получение травмы, включая вождение автомобиля и управление опасными механизмами.

Источник