при каком пульсе можно пить конкор
Конкор® Кор
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг
Cостав
Одна таблетка, содержит
активное вещество: бисопролола фумарат – 2,5 мг
Ядро: кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат
Состав оболочки: гипромеллоза 2910/15, макрогол 400, диметикон 100, титана диоксид (Е 171)
Описание
Таблетки сердцевидной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на обеих сторонах.
Фармакотерапевтическая группа
Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема биодоступность бисопролола составляет 90%. Объем распределения − 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает приблизительно 30%.
Бисопролол выводится из организма двумя путями. Около 50% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, которые затем выделяются почками. Остальные 50% выводятся с мочой в неизмененном виде. Общий клиренс составляет приблизительно 15 л/час. Период полувыведения из плазмы крови, составляющий 10-12 часов, обеспечивает 24-часовой эффект после применения дозы один раз в сутки.
Кинетика бисопролола линейная и не зависит от возраста.
Особые группы пациентов
Фармакокинетика у пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью (ХСН) и нарушенной функцией почек или печени не изучалась. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (функциональный класс III по классификации Нью-Йоркской ассоциации сердца (NYHA)) концентрация бисопролола в плазме крови и период полувыведения больше по сравнению с показателями у здоровых добровольцев.
Фармакодинамика
Бисопролол, действующее вещество препарата Конкор®Кор, это высокоселективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладающий клинически значимым мембраностабилизирующим действием. Бисопролол обладает низким сродством к бета2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-рецепторам, относящимся к регуляции обмена веществ. Следовательно, бисопролол в целом не вызывает резистентности дыхательных путей и бета2-опосредованных метаболических эффектов. Избирательное действие препарата на бета1-рецепторы распространяется за рамки терапевтической дозы.
Показания к применению
лечение стабильной хронической сердечной недостаточности со сниженной систолической функцией левого желудочка, в дополнение к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) и диуретикам, и, опционально, сердечным гликозидам.
Способ применения и дозы
Стандартное лечение ХСН состоит из иАПФ (или, в случае непереносимости иАПФ, блокатора рецепторов к ангиотензину), бета-блокатора, диуретиков, и в случае необходимости сердечных гликозидов. Состояние пациентов должно быть стабильным (без острой сердечной недостаточности) при инициации лечения бисопрололом. Желательно, чтобы лечащий врач имел опыт лечения пациентов с ХСН.
Препарат Конкор®Кор следует принимать утром вне зависимости от приема пищи. Таблетки следует запивать небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать.
Начало лечения стойкой хронической сердечной недостаточности с препарата Конкор®Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования.
Лечение хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор®Кор начинается в соответствии со следующей схемой постепенного титрования дозы. Может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать лишь в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.
бисопролола фумарат (1/2 таблетки Конкор®Кор 2,5 мг) ежедневно один раз в день
бисопролола фумарат (1 таблетка Конкор®Кор 2,5 мг) ежедневно один раз в день
бисопролола фумарат (1,5 таблетки Конкор®Кор 2,5 мг) ежедневно один раз в день
бисопролола фумарат ежедневно один раз в день*
бисопролола фумарат ежедневно один раз в день*
бисопролола фумарат ежедневно один раз в день как поддерживающая терапия*
Конкор®Кор 2,5 мг подходит для начального лечения стабильной хронической сердечной недостаточности. Более высокие дозировки подходят для поддерживающей терапии.
Максимальная рекомендованная доза бисопролола фумарата составляет 10 мг один раз в день. Во время фазы титрования и после нее может наблюдаться временное ухудшение сердечной недостаточности, гипотензия или брадикардия. Поэтому требуется тщательное наблюдение за показателями жизнедеятельности (кровяное давление, ЧСС) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.
Если во время фазы титрования или после нее наблюдается временное ухудшение сердечной недостаточности, развивается гипотензия или брадикардия, рекомендуется пересмотр дозировки сопутствующего препарата. Также может потребоваться временное снижение дозировки бисопролола или приостановка лечения.
После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование или продолжить лечение.
Продолжительность лечения для всех показаний
Терапия препаратом Конкор®Кор обычно является длительной.
Не прерывайте резко лечение и не меняйте рекомендованную дозу без консультации с Вашим врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению состояния сердца. Особенно не следует внезапно прерывать терапию у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если приостановка лечения необходима, доза должна снижаться постепенно. Необходимо проводить регулярный мониторинг пациентов при инициации лечения и при прекращении приема препарата Конкор®Кор.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек или печени
Из-за приблизительно одинакового выведения бисопролола почками и печенью, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью не нужно корректировать дозу препарата Конкор®Кор. Титрование дозы в данных группах пациентов следует проводить с особой осторожностью.
Коррекции дозы не требуется.
Побочное действие
Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень частые (≥ 1/10); частые (≥ 1/100,
Конкор® (5 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг и 10 мг
Состав
Одна таблетка 5 мг содержит
активное вещество: бисопролола фумарат 5мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.
оболочка: гипромеллоза 2910/15, макрогол 400, диметикон 100, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171).
Одна таблетка 10 мг содержит
активное вещество: бисопролола фумарат 10 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.
оболочка: гипромеллоза 2910/15, макрогол 400, диметикон 100, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171).
Фармакотерапевтическая группа
Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг
Таблетки сердцеобразной формы двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтовато-белого цвета с риской для разлома с обеих сторон таблетки, толщиной около 2.6 мм, длиной около 6.7 мм и шириной около 7.8 мм.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
Таблетки сердцеобразной формы двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой от бледно-оранжевого до светло-оранжевого цвета с риской для разлома с обеих сторон таблетки, толщиной около 2.6 мм, длиной около 6.7 мм и шириной около 7.8 мм.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция не зависит от приема пищи. По причине своего невысокого пресистемного метаболизма – менее 10% − имеет абсолютную биодоступность около 90%.
Связывание с белками плазмы крови достигает приблизительно 30%. Объем распределения − 3.5 л/кг.
Метаболизм и выведение
Бисопролол выводится из организма двумя в равной степени эффективными путями: 50% метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые затем выводятся почками, а остальные 50% выводятся почками в неметаболизированной форме. Поскольку выведение происходит в почках и печени в равной мере, то обычно не требуется корректировки дозы у пациентов с нарушенной функцией печени или почек легкой и средней степени тяжести.
Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Период полувыведения бисопролола равен 10-12 часам.
Фармакодинамика
Конкор® − высокоселективный β1-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Обладает низким сродством к β2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов и к β2-рецепторам ферментативного метаболического регулирования. Таким образом, Конкор®, как правило, не влияет на сопротивление дыхательных путей и бета2-опосредованные метаболические процессы. Его бета1-селективность выходит за пределы диапазона терапевтических доз.
Как известно, у Конкора® нет отрицательного инотропного эффекта.
Максимальный эффект бисопролола достигается через 3-4 часа после перорального приема. Период полувыведения (10-12 часов) обеспечивает 24-часовую эффективность при приеме препарата один раз в день. В общем случае, максимальный антигипертензивный эффект Конкора® достигается после 2-недельного лечения.
При терапии острых состояний больных с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности, бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений и снижает ударный объем, что приводит к снижению фракции выброса и потребления кислорода. При терапии хронических состояний первоначально увеличенное периферическое сопротивление уменьшается. Снижение активности ренина плазмы лежит в основе антигипертензивного эффекта бета-блокаторов.
Бисопролол подавляет ответ на симпатоадренергическую активность путем блокирования сердечных бета1-рецепторов. Данный эффект вызывает замедление сердцебиения и снижение сократимости, что приводит к снижению потребления миокардом кислорода. Последнее вызывает желаемый эффект у пациентов со стенокардией и ишемической болезнью сердца.
Показания к применению
ишемическая болезнь сердца (стенокардия)
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая утром до завтрака, во время или после него.
Лечение должно быть начато в основном постепенно, с малых доз, которые затем увеличиваются. Во всех случаях доза должна подбираться индивидуально, учитывая частоту пульса и терапевтический эффект.
Лечение артериальной гипертензии
Рекомендуемая доза Конкора® составляет 5 мг один раз в день.
При легких формах гипертонии (диастолическое артериальное давление до 105 мм рт.ст.), терапия дозой 2,5 мг один раз в день может быть достаточной.
При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день.
Дальнейшее увеличение дозы должно обосновываться и проводиться в исключительных случаях.
Максиальная рекомендуемая доза Конкора® составляет 20 мг один раз в день.
Ишемическая болезнь сердца (стенокардия)
Рекомендуемая доза Конкора® составляет 5 мг один раз в день.
При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день.
Дальнейшее увеличение дозы должно обосновываться и проводиться в исключительных случаях.
Максиальная рекомендуемая доза Конкора® составляет 20 мг один раз в день.
Дозировка при печеночной и/или почечной недостаточности
Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Для больных с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина
Конкор — лечение артериальной гипертонии и нарушений ритма сердца
Конкор — это эффективный препарат для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.
Лечение заболеваний сердечно-сосудистой системы представляет большую проблему. Для многих состояний требуется четкий подбор дозировки лекарственных средств. Поэтому очень важен препарат, который удобно назначать и принимать пациенту. К такому лекарственному средству относится конкор или бисопролол.
В сердце и сосудах есть рецепторы, которые при влиянии на них вызывают различные эффекты, такие как учащение сердцебиения, повышение или уменьшение кровяного давления и другие. Конкор относится к селективным бета1-адреноблокаторам. Данный тип рецепторов находится в сердце. Если стимулировать данный тип рецепторов, происходит увеличение сердечных сокращений, а также нарастает сила сокращений, что приводит к увеличению в различных тканях, в частности, миокарде, потребности в питательных веществах и кислороде. Помимо этого, повышается артериальное давление.
При заболеваниях сердца у больных отмечается повышение артериального давления, нарастает частота сердечных сокращений. Особенностью конкора является селективная блокада данного типа рецепторов. То есть препарат действует исключительно на бета 1 рецепторы, не оказывая влияние на другие рецепторы.
Препарат выпускается в двух дозировках: 5 и 10 мг. Бисопролол синтезируется в виде таблеток, есть еще внутривенная форма, но ее используют исключительно в стационаре для получения быстрого эффекта.
Блокируя бета 1 рецепторы, конкор оказывает:
— гипотензивное действие – снижает артериальное давление,
— антиаритмическое – устраняет определенные виды нарушений ритма,
— антиангинальное – основной механизм связан с уменьшением потребности миокарда в кислороде, что сопровождается улучшением кровоснабжения, расширением сосудов сердца, это приводит так же к уменьшению болевых ощущений в области сердца.
Данный препарат, в отличие от других данной группы, не имеет собственной симпатомиметической активности. Это означает, что он только блокирует рецепторы, не вызывая их одновременной стимуляции. Кроме того, он незначительно стимулирует бета 2 адренорецепторы, не вызывая значительных проявлений. Бета 2 рецепторы расположены в основном в бронхах, и при их стимуляции могут оказывать влияние на бронхи, вызывая множество побочных эффектов.
Уже через 3 часа после всасывания препарат оказывает максимальное действие. При некоторых состояниях достаточно назначения препарата однократно, при этом эффект сохраняется в течение всего дня. При анализе артериального давления после введения препарата наибольший эффект отмечается в конце второй недели приема средства.
90% действующего вещества препарата всасывается в кровь после приема внутрь. Еда и вода не влияют на объем всасывания препарата.
Основной путь метаболизма конкора окислительный. Все, образованные в данном процессе метаболиты, выводятся с помощью почек. При этом, образованные вещества неактивны.
В ходе различных экспериментов было показано, что в инактивации участвуют CYP3A4 (большая часть лекарственного средства) и CYP2D6.
Конкор назначают при повышенном артериальном давлении, при ишемии миокарда (при стабильной стенокардии), а также при длительно-текущей сердечной недостаточности. Так как данный лекарственный препарат назначает только врач, он учитывает наличие у пациента противопоказаний.
Основными противопоказаниями к назначению являются декомпенсированные состояния сердечно-сосудистых заболеваний: острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, тяжелые жизне-угрожающие аритмии (AV блокады, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада). Кроме того, учитывая возможное влияние на другие адренорецепторы при бронхиальной астме тяжелой формы конкор также противопоказан.
Помимо противопоказаний необходимо помнить, что конкор может повлиять на многие хронические заболевания, такие как сахарный диабет, нарушение работы почек и печени, псориаз, структурные нарушения работы сердца (кардиомиопатия, пороки сердца).
При приеме конкора во время беременности необходимо помнить, что он влияет на кровоснабжение в плаценте, что может быть причиной различных патологий у плода. При кормлении грудью конкор принимать нельзя.
Прием препарата может вызывать различные побочные эффекты. Наиболее часто возникают такие эффекты, как головокружение, утомляемость, проблемы со слухом. Больше всего выражены эффекты на работе сердца и сосудах: снижение частоты сердечных сокращений. Если у пациента были признаки хронической сердечной недостаточности, то ее проявления могут усугубляться. Кроме того, может возникнуть рвота, тошнота, слабость в мышцах.
Учитывая, что лечение сердечно-сосудистых заболеваний носит комплексный характер и пациенту требуется принимать достаточно большое количество препаратов, то лечащий врач должен знать с какими препаратами можно принимать конкор. С особой осторожностью следует принимать лекарство со всеми другими антиаритмиками, лекарствами, влияющими на работу сердца и сосудов, так как их эффект может суммироваться и приводить к усугублению аритмий, слишком выраженному снижению артериального давления. Также нельзя забывать о резкой отмене препарата. При этом, может возникнуть выраженная рикошетная артериальная гипотензия.
Препарат обычно принимают утром или однократно в течение дня. Дозировка препарата определяется только лечащим врачом, который назначит лекарство на основании клинических данных, лабораторных анализов. Чаще всего препарат назначают с 5 мг 1 раз. Далее необходимо оценить уровень снижения артериального давления и при необходимости увеличить дозировку. При сопутствующих заболеваний сердца и сосудов дозу препарата могут еще больше снизить до 1,25 мг с последующим повышением дозировки. Обычно дозу повышают раз в неделю.
В некоторых случаях необходимо будет провести коррекцию доз других лекарственных средств. Чаще всего конкор назначается на длительный срок.
Если доза препарата подобрана неверно, могут возникнуть признаки передозировки. Обычно они будут проявляться нарушениями в работе сердца.
При этом лечение будет проводиться симптоматически, то есть в зависимости от отдельных симптомов. Если наблюдается резкое и выраженное снижение частоты сердечных сокращений, может потребоваться введение атропина. При выраженном снижении АД требуется введение различных растворов либо препаратов, сужающих сосуды.
Дозировку изменять может только врач, так как при неправильной дозировке может происходить ухудшение состояния.
Таким образом, конкор является оптимальным средством в борьбе с различными заболеваниями сердца и сосудов, обладая селективным действием на их рецепторы.
Конкор : инструкция по применению
Состав
1 таблетка покрытая пленочной оболочкой, 5 мг содержит:
1 таблетка покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит:
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг:
Светло-желтые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг:
Светло-оранжевые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.
Фармакотерапевтическая группа
Селективные бета-блокаторы. Код ATX: С07АВ07.
Бисопролол представляет собой высокоселективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической и значимой мембраностабилизирующей активности. Он обладает лишь незначительным сродством к бетаг-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2- адренорецецепторы.
Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приёма внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12-тичасовому периоду полувыведения из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается через 2 недели после начала лечения.
При однократном применении у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) бисопролол снижает частоту сердечных сокращений и ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает сердечный выброс и потребление кислорода. При длительном назначении исходно повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из механизмов антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов.
Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя бета1-адренорецепторы сердца. Это приводит к замедлению сокращения сердца и снижению сократительной способности, и, как следствие, к уменьшению потребления кислорода. Уменьшение потребления кислорода представляет собой желаемый эффект терапии у пациентов со стенокардией как проявления ИБС.
Бисопролол почти полностью всасывается, и его биодоступность после приема внутрь составляет около 90%.
Эффект «первого прохождении» составляет ≤ 10%. Это обуславливает значение абсолютной биодоступности на уровне около 90%.
Связь с белками плазмы крови составляет около 30%. Объем распределения составляет 3,5 л/кг.
Метаболизм и выведение
Бисопролол выводится из организма двумя в равной степени эффективными путями: 50% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, которые затем выводятся почками, а оставшиеся 50% выводятся с мочой в неизмененном виде. Поскольку выведение через почки и печень происходит в одинаковой степени, коррекция дозировки для пациентов с нарушениями функции печени или почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести, как правило, не требуется (см. раздел Способ применения и дозировка).
Кинетика бисопролола является линейной и не зависит от возраста.
Показания к применению
ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия
хроническая сердечная недостаточность
Противопоказания
Бисопролол противопоказан пациентам при:
• острой сердечной недостаточности или при эпизодах декомпенсации сердечной недостаточности, требующих проведения внутривенной инотропной терапии.
атриовентрикулярной блокаде II-III степени (без электрокардиостимулятора);
синдроме слабости синусового узла;
симптоматической артериальной гипотензии;
тяжелой бронхиальной астме;
тяжелой форме облитерирующих заболеваний периферических артерий или тяжелой форме синдрома Рейно;
нелеченой феохромоцитоме (см. раздел Меры предосторожности);
гиперчувствительности к бисопрололу или другим компонентам препарата (см. раздел Состав).
Способ применения и дозировка
Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия
Лечение бисопрололом обязательно следует начинать с приема низких доз и затем постепенно повышать суточную дозу. Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая частоту сердечных сокращений и состояние пациента.
Рекомендуемая доза составляет 5 мг бисопролола фумарата один раз в сутки.
При артериальной гипертензии легкой степени (диастолическое АД до 105 мм рт. ст.) для адекватного контроля заболевания может оказаться достаточной доза 2,5 мг.
При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Дальнейшее увеличение дозы возможно только в исключительных случаях.
Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.
Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия)
Рекомендуемая доза составляет 5 мг бисопролола фумарата один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Дальнейшее увеличение дозы возможно только в исключительных случаях.
Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность
Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности (ХСН) включает применение ингибитора АПФ (или антагонистов рецепторов ангиотензина II в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-блокатора, диуретиков и, когда это необходимо, сердечных гликозидов. При начале лечения бисопрололом пациенты должны находиться в стабильном состоянии (без острой недостаточности).
Рекомендуется, чтобы лечащий врач имел опыт лечения ХСН.
Во время фазы титрования или после нее могут возникать временное ухудшение течения сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия.
Лечение ХСН бисопрололом требует обязательного проведения фазы титрования.
Лечение бисопрололом следует начинать с постепенного повышения дозы согласно представленным ниже шагам:
1,25 мг один раз в сутки в течение 1 недели, в случае хорошей переносимости увеличить до
2,5 мг один раз в сутки в течение следующей недели, в случае хорошей переносимости увеличить до
3,75 мг один раз в сутки в течение следующей недели, в случае хорошей переносимости увеличить до
5 мг один раз в сутки в течение 4 следующих недель, в случае хорошей переносимости увеличить до
7,5 мг один раз в сутки в течение 4 следующих недель, в случае хорошей переносимости увеличить до
10 мг один раз в сутки в качестве поддерживающей терапии.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.
В течение фазы титрования необходим тщательный контроль показателей жизнедеятельности (частоты сердечных сокращений, артериального давления) и симптомов прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут проявиться уже в течение первого дня после начала терапии.
В случае плохой переносимости максимальной рекомендуемой дозы следует рассмотреть постепенное снижение дозы.
В случае временного ухудшения течения сердечной недостаточности, артериальной гипотензии или брадикардии рекомендуется пересмотреть дозировки препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы бисопролола или его отмена.
После стабилизации состояния пациента всегда следует рассмотреть возможность повторного назначения и/или титрования дозы бисопролола с ее повышением.
При принятии решения о прекращении приема рекомендуется постепенное снижение дозы, так как резкая отмена может привести к острому нарушению состояния пациента.
Лечение ХСН бисопрололом обычно носит длительный характер.
Пациенты с нарушением функции печени или почек
У пациентов с нарушениями функции печени или почек легкой или умеренной степени корректировка дозы при лечении артериальной гипертензии и ИБС обычно не требуется. При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.
Опыт применения бисопролола у пациентов на диализе ограничен. Данные, указывающие на необходимость изменения режима дозирования, отсутствуют.
Информация в отношении фармакокинетики бисопролола у пациентов с ХСН с сопутствующим нарушением функции печени или почек отсутствует. В связи с этим увеличение дозы в данных группах пациентов должно осуществляться с дополнительной предосторожностью.
Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Ввиду отсутствия опыта применения бисопролола у детей его назначение пациентам младше 18 лет не рекомендуется.
Таблетки бисопролола следует принимать один раз в сутки утром. Возможен прием с пищей. Таблетки следует проглатывать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая.
Продолжительность лечения при всех показаниях к применению
Продолжительность лечения не ограничена и зависит от причины возникновения и степени тяжести заболевания.
Лечение бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС, так как резкая отмена может привести к острому нарушению состояния пациента. При необходимости прекращения лечения, суточная доза должна понижаться постепенно (например, уменьшение вдвое через недельные интервалы).
Применение при беременности и в период кормления грудью
Фармакологические эффекты бисопролола могут оказывать вредное воздействие на беременность и/или плод/новорожденного.
В целом, блокаторы бета-адренорецепторов снижают плацентарный кровоток, что может приводить к задержке роста, внутриутробной гибели плода, аборту или преждевременным родам. Нежелательные реакции (например, гипогликемия и брадикардия) могут развиваться у плода и новорожденного. Если лечение бета-адреноблокатором необходимо, желательно, чтобы это был селективный блокатор бета1-адренорецепторов.
Бисопролол не следует применять во время беременности, если в этом нет очевидной клинической необходимости. Если лечение бисопрололом расценивается как необходимое, следует контролировать маточно-плацентарный кровоток, а также наблюдать за ростом и развитием плода. В случае появления неблагоприятных эффектов в отношении беременности и/или плода, следует рассмотреть альтернативные методы лечения. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием бисопролола не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.
Побочное действие
Частота нежелательных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:
Передозировка
Наиболее частыми симптомами передозировки бисопрололом являются брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. К настоящему моменту несколько случаев передозировки (максимально: 2000 мг) бисопрололом было зарегистрировано у пациентов с артериальной гипертензией и/или ИБС с развитием брадикардии и/или гипотензии; все пациенты выздоровели. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов, и, вероятно, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть очень чувствительными.
В случае передозировки необходимо прекратить лечение бисопрололом и провести поддерживающую и симптоматическую терапию. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что бисопролол трудно поддается диализу. На основании ожидаемого фармакологического действия и рекомендаций для других бета-блокаторов, следующие общие меры следует расценивать как клинически обоснованные.
При брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести изопреналин или средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
При гипотензии: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов, внутривенное введение глюкагона также может оказать положительное действие.
При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, инотропных препаратов, а также вазодилататоров.
При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, таких как изопреналин, бетаг- адреномиметики и/или аминофиллин.
При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антагонисты кальция типа верапамила и, в меньшей степени, дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут оказывать негативное влияние на сократительную способность миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.
Антигипертензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к ухудшению течения сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация). Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.
Комбинации, требующие применения с осторожностью
Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут потенцировать влияние на атриовентрикулярную проводимость и усиливать отрицательный инотропный эффект.
Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда (например, фелодипин и амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии, и повышение риска дальнейшего нарушения насосной функции сердца у пациентов с имеющейся ХСН нельзя исключить.
Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут потенцировать влияние на атриовентрикулярную проводимость.
Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать время атриовентрикулярного проведения и риск развития брадикардии.
Бета-адреноблокаторы для местного применения (например, глазные капли для лечения глаукомы) могут усиливать системные эффекты бисопролола.
При одновременном применении инсулина и пероральных антидиабетических средств гипогликемический эффект повышается. Блокада бета-адренорецепторов может скрыть симптомы гипогликемии.
Одновременное применение бисопролола и средств для проведения общей анестезии может вызывать ослабление рефлекторной тахикардии и повышать риск гипотензии (для получения дополнительной информации см. раздел Меры предосторожности).
Одновременный прием сердечных гликозидов с бисопрололом может приводить к снижению частоты сердечных сокращений, увеличению времени атриовентрикулярного проведения.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.
Комбинация бета-симпатомиметиков (например, изопреналин, добутамин) с бисопрололом может приводить к снижению эффекта обоих лекарственных средств.
Сочетание бисопролола с симпатомиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норадреналин, адреналин) может способствовать проявлению сосудосуживающих эффектов, опосредованных альфа-адренорецепторами, приводя к повышению АД и усугублению перемежающейся хромоты. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Одновременное использование бисопролола с антигипертензивными средствами, также как и с другими средствами с возможным гипотензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут повышать риск развития гипотензии.
Комбинации, требующие уточнения
Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО-В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, но могут также увеличивать риск развития гипертензивного криза.
Меры предосторожности
Лечение бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС, так как это может привести к временному ухудшению состояния сердца (см. раздел Способ применения и дозировка).
Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:
сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы гипогликемии (такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость) могут маскироваться;
проведение десенсибилизирующей терапии. Как и в случае других бета-блокаторов, бисопролол может повышать как чувствительность к аллергенам, так и тяжесть анафилактических реакций. Терапия эпинефрином не всегда приводит к ожидаемому терапевтическому эффекту;
атривентрикулярная блокада I степени;
облитерирующие заболевания периферических артерий. Может возникать усугубление симптомов, особенно в начале терапии.
Отсутствует опыт применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании со следующими заболеваниями и состояниями:
инсулинозависимый сахарный диабет (тип I);
тяжелые нарушения функции почек;
тяжелые нарушения функции печени;
врожденные пороки сердца;
гемодинамически значимое органическое поражение клапанов сердца;
инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев.
Несмотря на то, что кардиоселективные (бета-1) бета-адреноблокаторы могут оказывать меньший эффект на функцию легких по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, их применения, как и любых других бета-адреноблокаторов, следует избегать у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, если только в этом нет явной клинической необходимости. Когда подобные основания существуют, бисопролол может быть использован с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение бисопрололом следует начинать с минимально возможной дозы, при этом за пациентами следует тщательно наблюдать на предмет возникновения новых симптомов (например, одышки, непереносимости физической нагрузки, кашля). При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких, которые могут вызывать такие симптомы, показано одновременное применение бронхо дилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно периодическое повышение резистентности дыхательных путей, что может потребовать более высокой дозы бетаг-адреномиметиков.
Общая анестезия: У пациентов, находящихся под наркозом, применение бета-адреноблокаторов уменьшает количество случаев аритмии и ишемии миокарда в период индукции и интубации, а также в послеоперационный период. В настоящее время рекомендуется продолжение поддерживающей бета-блокады в периоперационном периоде. Анестезиолог должен быть осведомлен о бета-блокаде по причине потенциальных взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые могут привести к брадиаритмии, ослаблению рефлекторной тахикардии и снижению рефлекторной способности к компенсации потери крови. Если признано необходимым провести отмену терапии бета-блокатором перед хирургическим вмешательством, это должно быть проведено постепенно и завершено примерно за 48 часов до проведения общей анестезии.
Комбинация бисопролола с антагонистами кальция типа верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами I класса и с антигипертензивными средствами центрального действия обычно не рекомендуется (для получения дополнительной информации см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
Пациентам с псориазом (в том числе в анамнезе) следует применять бета-адреноблокаторы (например, бисопролол) после тщательной оценки соотношения польза/риск.
У пациентов с феохромоцитомой бисопролол может быть назначен только после обеспечения блокады альфа-рецепторов.
Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться на фоне приема бисопролола.
Использование лекарственного средства Конкор® может послужить причиной получения положительных результатов при прохождении допинг-контроля.
Влияние на способность управлять автотранспортом и сложными механизмами
Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с машинами и механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.
По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ; 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 30 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ; 1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 25 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ; 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель/ владелец регистрационного удостоверения
Мерк КГаА, Германия (Merck KGaA, Germany)
Франкфуртер Штрассе, 250, 64293, Дармштадт, Германия (Frankfurter Strasse 250, 64293 Darmstadt, Germany).
Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции (товара) на территории Республики Беларусь, Азербайджан, Армении, Грузии:
Представительство акционерного общества «Acino Pharma AG»
Республика Беларусь, 220062, г. Минск, пр-т Победителей, 104-20.
Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции (товара) на территории Республик Таджикистан, Туркменистан:
Республика Казахстан, 050010, г. Алматы, ул. Бегалина, 136А.