при каком давлении можно выпить каптоприл
Каптоприл (25 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – каптоприл 25 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, магния или кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный
Описание
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской с обеих сторон, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «G» – на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.
Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. АКФ ингибиторы. Каптоприл.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-55%. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 30-90 минут. В плазме крови связывается с белками на 25-30%. Широко распределяется по всем органам и тканям, проникает через плаценту, в грудное молоко, не проходит гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Период полувыведения составляет 2-3 часа. Экскретируется почками 40-50% в неизменном виде, остальная часть в виде метаболитов.
Фармакодинамика
Каптоприл оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное действие. Ингибирует активность ангиотензин-превращающего фермента, что приводит к снижению скорости перехода ангиотензина I в ангиотензин II (оказывает сосудосуживающее действие, способствует высвобождению альдостерона) и препятствует инактивации эндогенных возодилататоров – брадикинина и простогландина Е2. Повышает активность калликреин-кининовой системы, увеличивает высвобождение биологически активных веществ, оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие, улучшающих почечный кровоток. Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, пред- и постнагрузку на сердце, давление в малом круге и в легочных капиллярах, увеличивает сердечный выброс.
Показания к применению
артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия)
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной
нарушение функции левого желудочка при стабильном состоянии у
пациентов после перенесенного инфаркта миокарда
диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа I
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.
Начальная доза 25-50 мг 2 раза в сутки, при необходимости разовую дозу увеличивают до 100-150 мг 2 раза в сутки, с интервалом 2-4 недели. Поддерживающая доза 25 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 150 мг.
Хроническая сердечная недостаточность
Нарушение функции левого желудочка
Максимальная суточная доза – 150 мг.
Диабетическая нефропатия при инсулинзависимом сахарном диабете
Начальная доза составляет 6,25 мг/сутки. При необходимости дозу увеличивают до 75-100 мг/сутки (в 2-3 приема). При инсулинзависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг два раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг три раза в день.
При нарушении функции почек
Начальная доза 6,25 мг 2-3 раза в сутки с последующим увеличением. Максимальная доза зависит от клиренса креатинина.
Каптоприл фармлэнд : инструкция по применению
Инструкция
Что такое Каптоприл Фармлэнд и для чего он используется
Каптоприл Фармлэнд применяется в следующих случаях
Гипертония: препарат показан для лечения артериальной гипертензии.
Сердечная недостаточность: препарат показан для лечения хронической сердечной недостаточности со снижением систолической функции левого желудочка. Может применяться в комбинации с диуретиками и, при необходимости, препаратами наперстянки и с бета-блокаторами.
Краткосрочное (4 недели) применение: препарат применяется для клинически стабильных пациентов в течение первых 24 часов после инфаркта.
Долгосрочная профилактика сердечной недостаточности с клиническими проявлениями: применяется у клинически стабильных пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка.
Тип I диабетической нефропатии: препарат показан для лечения диабетической нефропатии при инсулинозависимом сахарном диабете.
Не принимайте Каптоприл Фармлэнд в следующих случаях:
повышенная чувствительность к каптоприлу, вспомогательным веществам или другим ингибиторам АПФ;
ангионевротический отек в прошлом (в том числе связанный с терапиией ингибиторами АПФ);
наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
второй и третий триместр беременности;
150 мг/день). В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает через 6 месяцев вне зависимости от приема каптоприла.
Анафилактоидные реакции во время десенсибилизации: у пациентов, проходивших десенсибилизацию на фоне приема каптоприла, в редких случаях отмечали угрожающие жизни анафилактические реакции. В связи с этим следует проявлять осторожность при проведении десенсибилизации. Рекомендована временная отмена каптоприла в период десенсибилизации.
Анафилактические реакции у пациентов, проходящих гемодиализ: сообщалось об анафилактических реакциях у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ при прохождении гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (например, AN 69). Этим пациентам необходимо предложить изменить диализные мембраны на мембраны лругого типа или применять антипертензивный препарат другого класса.
Риск гипокалиемии: при одновременном применении ингибитора АПФ и тиазидного диуретика возможно развитие гипокалиемии. Следует проводить регулярный мониторинг уровня калия.
Лабораторные исследования: возможна ложноположительная реакция мочи на ацетон.
Хирургия/анестезия: при больших хирургических вмешательствах возможно снижение АД при применении анестетиков. Рекомендована коррекция циркулирующего объема крови.
Больные сахарным диабетом: в первые месяцы приема ингибиторов АПФ пациентам с сахарным диабетом необходим тщательный контроль уровня сахара в крови.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС): повышает риск развития гипотонии, гиперкалиемии и нарушений функции почек в сравнении с монотерапией. Двойная блокада РААС с применением ингибиторов АПФ, БРА II, или Алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией. В отдельных случаях, когда совместное применение ингибиторе АПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалистом и обязательный мониторинг функции почек, водноэлектролитного баланса, АД. Это относится к применению кандесартана или валсартана совместно с ингибиторами АПФ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Расовая принадлежность: гипотензивный эффект каптоприла менее выражен у темнокожих пациентов вследствие широкой распространенности гипертензии с низкой активностью ренина.
Упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной и по 20 либо 50 таблеток в банке полимерной с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия.
1 банка, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают во вторичную упаковку из картона коробочного.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не применять лекарственное средство по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью “Фармлэнд”, Республика Беларусь. Республика Беларусь, г. Несвиж, ул. Ленинская, 124- 3, тел/факс 262-49-94.
Каптоприл ШТАДА® (50 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки 12,5 мг, 25 мг и 50 мг
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая.
Описание
Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого цвета, c риской на обеих сторонах (для дозировки 12.5 мг).
Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого цвета, с крестообразной риской на обеих сторонах (для дозировок 25 мг и 50 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.
Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. Каптоприл.
Фармакологические свойства
Каптоприл является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента.
Ингибирование ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) приводит к уменьшению образования ангиотензина- II в плазме крови, обладающего сосудосуживающим действием, в тканях и плазме крови, вследствие чего происходит снижение секреции альдостерона в надпочечниках. Вследствие этого усиливается диурез и выведение натрия, повышается уровень калия в сыворотке крови, нормализуется водный обмен. Отсутствие отрицательной обратной реакции ангиотензина- II на секрецию ренина приводит к увеличению активности ренина в плазме крови.
Также ангиотензинпревращающий фермент разрушает брадикинин до неактивных метаболитов. Ингибирование АПФ приводит к повышению активности циркулирующей и местной калликреин-кининовой системы, которая способствует расширению периферических сосудов путем активации простагландиновой системы. Этот механизм принимает участие в гипотензивном действии ингибиторов АПФ.
У пациентов с артериальной гипертензией каптоприл приводит к понижению артериального давления в горизонтальном и вертикальном положении, не вызывая увеличения частоты сердечных сокращений, задержки натрия и воды.
У большинства пациентов гипертензивный эффект отмечается через 15-30 минут после применения каптоприла. Максимальное снижение артериального давления достигается обычно через 60-90 минут. Для достижения максимального терапевтического эффекта может потребоваться несколько недель. Максимальное снижение артериального давления для определенной дозы каптоприла отмечается после 3-4 недель терапии. Эффекты снижения артериального давления у каптоприла и тиазидных диуретиков складываются.
Каптоприл обуславливает значительное снижение периферического артериального сопротивления. При этом не происходит клинически значимых изменений почечного кровотока и скорости клубочковой фильтрации.
При приеме рекомендованной суточной дозы, антигипертензивное действие сохраняется даже при длительной терапии. Кратковременное прекращение приема каптоприла не приводит к быстрому, чрезмерному повышению артериального давления (рикошет).
Применение каптоприла вызывает уменьшение гипертрофии левого желудочка. У пациентов с сердечной недостаточностью каптоприл уменьшает периферическое системное сопротивление и повышает венозную ёмкость. Это приводит к снижению сердечной пред- и постнагрузки (снижение объема наполнения левого желудочка). Во время лечения каптоприлом происходит увеличение сердечного выброса, индекса работы сердца и толерантности к физической нагрузке.
Показания к применению
хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии)
Способ применения и дозы
Доза Каптоприл ШТАДА ® подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента и ответной реакции артериального давления. Рекомендуемая максимальная доза составляет 150 мг.
Рекомендуемая начальная доза составляет по 12,5 мг 2 раза в сутки. Доза может быть увеличена постепенно с интервалом, по меньшей мере, в 2 недели, до 100-150 мг в сутки, поделенных на две дозы, необходимые для достижения желаемого артериального давления.
Каптоприл может использоваться один или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, особенно с тиазидными диуретиками. Режим дозирования один раз в день может быть достаточным при добавлении сопутствующих антигипертензивных препаратов, таких как тиазидные диуретики.
У пациентов с очень активной ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (гиповолемия, реноваскулярная гипертензия, сердечная декомпенсация) предпочтительнее начинать с однократной дозы 6,25 мг или 12,5 мг. Начинать такую терапию предпочтительнее под тщательным медицинским наблюдением. Эти дозировки далее будут приниматься два раза в сутки. Доза может постепенно увеличиваться до 50 мг в сутки в один или два приема и при необходимости до 100 мг в сутки в один или два приема.
Лечение сердечной недостаточности каптоприлом следует начинать под тщательным медицинским наблюдением. Обычная стартовая доза 6,25 мг или 12,5 мг два или три раза в день. Титрация поддерживающей дозы (75-150 мг в сутки) должна проводиться на основании ответа пациента, клинического статуса и толерантности, до максимальной дозы 150 мг в сутки, поделенной на два приема. Дозу следует увеличивать постепенно с интервалом, по меньшей мере, 2 недели для оценки ответа пациента.
Дозировка у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет)
Рекомендованная начальная доза составляет по 6,25 мг 2 раза в сутки. Для достижения достаточного контроля дозу необходимо титровать в зависимости от ответной реакции артериального давления и придерживаться как можно более низкой.
Сниженная функция почек
Рекомендуемые суточные дозы для пациентов со сниженной функцией почек:
Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м 2 )
Начальная суточная доза (мг)
Максимальная суточная доза (мг)
Применение Каптоприл ШТАДА ® у детей и подростков 18 лет и младше не рекомендуется, т.к. эффективность и безопасность каптоприла не была полностью установлена.
Каптоприл ШТАДА ® может применяться до, во время и после приема пищи.
Побочные действия
тошнота, рвота, раздражение желудка, боль в животе, анорексия, диарея, запор, сухость во рту, стоматит / афтозные изъязвления, глоссит, пептическая язва, панкреатит
сухой, непродуктивный кашель, диспноэ, бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит / эозинофильная пневмония, боль в груди
зуд с сыпью или без, сыпь, алопеция, ангионевротический отек, уртикарная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, светочувствительность, эритродермия, пемфигоидная реакция, эксфолиативный дерматит
снижение вкуса, головокружение, сонливость, утомляемость, недомогание, лихорадка, головная боль, парестезия, цереброваскулярные расстройства (инсульт, обморок), нарушения сна, спутанность сознания, депрессия, нарушения зрения
тахикардия или тахиаритмия, стенокардия, гипотензия, синдром Рейно, покраснение, бледность, остановка сердца, кардиогенный шок
почечная недостаточность, полиурия, олигурия, учащенное мочеиспускание, протеинурия, нефротический синдром
снижение функции печени, холестаз, желтуха, гепатит, некроз печеночных клеток, повышенные печеночные ферменты и билирубин
увеличение калия, снижение натрия в плазме крови, повышение остаточного азота мочевины, сывороточного креатинина и билирубина, снижение гемоглобина, гематокрита, лейкоцитов, тромбоцитов в крови, положительные титры на антинуклеарные антитела, протеинурия, эозинофилия, ускоренное СОЭ
Противопоказания
гиперчувствительность к каптоприлу или другому ингибитору ангиотензинпревращающего фермента в анамнезе
гиперчувствительность к любому компоненту препарата
сосудистый отек, ассоциированный с предшествующей терапией ингибитором АПФ в анамнезе
наследственный / идиопатический ангионевротический отек
второй и третий триместр беременности
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с литием увеличивается концентрация лития и токсичность. Сопутствующее использование тиазидных диуретиков усугубляет имеющийся риск развития токсичности при комбинации лития и ингибиторов АПФ. В связи с этим применение данной комбинации не рекомендуется.
Одновременное применение некоторых анестетиков, трициклических антидепрессантов и антипсихотических препаратов с ингибиторами АПФ усиливает гипотензивный эффект. Следовательно, следует избегать применения такой комбинации.
При применении совместно с высокими дозами аллопуринола, прокаинамида, системных кортикоидов, цитостатических или иммуносупрессивных препаратов увеличивается риск развития лейкопении.
Симпатомиметики снижают антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.
Β-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов взаимно усиливают гипотензивный эффект.
Гидралазин непрогнозируемо взаимно усиливает гипотензивный эффект. Совместное применение данной комбинации не рекомендуется.
На фоне каптоприла повышается концентрация дигоксина в плазме.
При применении с азатиоприном увеличивается риск развития анемии, лейкопении.
Нитроглицерин взаимно усиливает гипотензивный и антиангинальный эффекты.
Орлистат способствует уменьшению эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.
Совместное применение с интерлейкином-3, миноксидилом, нитропруссидом натрия, перголидом способствует усилению антигипертензивного эффекта.
При применении с интерфероном альфа-2а, интерфероном бета возможно развитие тяжелой гранулоцитопении.
При совместном применении с триметопримом повышается риск развития гиперкалиемии, особенноу у пациентов с нарушениями функции почек.
Хлорпромазин увеличивает риск развития ортостатической гипотензии.
При совместном применении с циклоспорином увеличивается риск развития острой почечной недостаточности, олигурии.
Эритропоэтины уменьшают эффективность антигипертензивных средств.
Одновременное применение ингибиторов АПФ с противодиабетическими препаратами (инсулин, пероральные гипогликемические препараты) вызывает усиленное снижение глюкозы крови с риском развития гипогликемии, особенно в течение первых недель комбинированной терапии и у пациентов с почечной недостаточностью.
Совместное применение с антацидами (гидроксид алюминия, гидроксид магния, симетикон) снижает абсорбцию каптоприла, вследствие этого их необходимо принимать отдельно с временным промежутком не менее 2 часов.
Этанол усиливает гипотензию, поэтому на время лечения необходимо отказаться от употребления алкогольных напитков.
Особые указания
С особой осторожностью следует применять у пациентов с аутоиммунными заболеваниями ввиду увеличения риска возникновения нейтропении и агранулоцитоза.
У пациентов с артериальной гипертензией, у которых отмечается снижение объема и/или содержания натрия, в связи с усиленной терапией диуретиками, диетой, ограничением соли, диареей, рвотой или гемодиализом, может развиться симптоматическая гипотензия. Следовательно, перед началом применения Каптоприла ШТАДА ® следует откорректировать сниженные объем и/или натрий и применять более низкую начальную дозу.
После приема первой дозы, а также при повышении дозировки каптоприла и/или петлевых диуретиков эти пациенты должны в течение приблизительно 2 часов находиться под врачебным контролем, чтобы предотвратить неконтролируемое возникновение гипотонической реакции.
Пациентам с сердечной недостаточностью, имеющим более высокий риск развития гипотензии, следует начинать терапию Каптоприлом ШТАДА ® с более низкой начальной дозой и с осторожностью увеличивать его дозу или дозу диуретика.
При чрезмерном снижении артериального давления у пациентов с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярным заболеванием увеличивается риск возникновения инфаркта миокарда и инсульта. При развитии гипотензии пациент должен находиться в горизонтальном положении и при необходимости следует произвести восполнение объема внутривенным введением физиологического раствора.
Необходимо постоянно контролировать уровень калия и креатинина у пациентов с почечной недостаточностью.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и пожилым пациентам (старше 65 лет) в начальной стадии лечения Каптоприл ШТАДА ® должен применяться только в условиях интенсивного контроля артериального давления и/или репрезентативных лабораторных показателей.
Редко, при применении ингибиторов АПФ, отмечается синдром с неясным механизмом развития, который начинается с холестатической желтухи и прогрессирует с развитием молниеносного некроза печени и иногда смерти.
Пациентам, у которых развилась желтуха и повышение печеночных ферментов необходимо отменить прием препарата и оказать соответствующую медицинскую помощь.
Пациенты с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, принимающие калийсберегающие диуретики, препараты калия, калийсодержащие заменители соли или другие препараты, повышающие уровень калия в плазме крови, имеют высокий риск развития гиперкалиемии. Следовательно, им необходимо постоянно контролировать уровень калия плазмы крови.
Не рекомендуется использовать комбинацию Каптоприл ШТАДА ® и лития.
С осторожностью назначать пациентам с обструкцией клапана левого желудочка и выносящего тракта левого желудочка, а также не следует применять при кардиогенном шоке и значительном нарушении гемодинамики.
У пациентов с почечной недостаточностью или при применении относительно высоких доз ингибиторов АПФ может развиться протеинурия.
Пациентам, имеющим в анамнезе заболевания почек, следует проводить определение протеинурии перед началом применения Каптоприла ШТАДА ® и далее с периодичностью.
У пациентов с обширными хирургическими вмешательствами или во время лечения анестетиками, снижающими артериальное давление, может развиться гипотензия, которую можно откорректировать восполнением объема циркулирующей крови.
Так как Каптоприл ШТАДА ® содержит лактозу, его не следует назначать при врожденной галактоземии, мальабсорбции глюкозы и галактозы или синдроме лактазной недостаточности.
Каптоприл ШТАДА ® может вызвать ложноположительный тест мочи на ацетон.
Каптоприл ШТАДА ® не рекомендуется применять во время беременности. При планировании или подтвержденной беременности необходимо немедленно перейти на альтернативное лечение.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Передозировка
Симптомы: тяжелая гипотензия, шок, ступор, брадикардия, электролитные нарушения, почечная недостаточность.
Л ечение: терапия интоксикации
Специфического антидота не существует. Каптоприл выводится при гемодиализе.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше +25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности.
ШТАДА Арцнаймиттель АГ
D-61118 Бад Вилбель, Германия
телефон: + 49 6101 603-0
телефакс: + 49 6101 603-259
веб сайт: http://www.stada.de
Наименование и страна держателя регистрационного удостоверения
ШТАДА Арцнаймиттель АГ
D-61118 Бад Вилбель, Германия
телефон: + 49 6101 603-0
телефакс: + 49 6101 603-259
веб сайт: http://www.stada.de
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и о тветственн о й за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
Каптоприл-лф : инструкция по применению
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской (дозировка 50 мг).
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской (дозировка 25 мг).
Состав
Каждая таблетка содержит:
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, лактоза моногидрат.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Ингибитор АПФ. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сопротивление сосудов, артериальное давление, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg.
Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение артериального давления отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангитензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Способствует снижению содержания Na+ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Снижение артериального давления в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на величину артериального давления.
У большинства пациентов гипотензивный эффект начинается примерно через 15-30 минут после перорального приема каптоприла.
Максимальное снижение артериального давления после перорального приема наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель. Прекращение приема каптоприла не ассоциируется с быстрым повышением кровяного давления.
Каптоприл хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 75%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание каптоприла и снижает его биодоступность. Каптоприл обнаруживается в сыворотке крови через 15 минут, 50% пиковая концентрация достигается через 30 минут. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается спустя приблизительно 1 час после приема.
Каптоприл и его метаболиты быстро проникают в ткани, но не проникают через гематоэнцефалический барьер. Около 25-30% каптоприла временно связываются с белками сыворотки, главным образом с альбумином. Объем распределения в равновесном состоянии составляет около 0,7 л/кг.
Каптоприл быстро метаболизируется в печени. Основными путями метаболизма являются окисление и образование дисульфидных димеров и других смешанных дисульфидов. Дисульфидные метаболиты каптоприла не активны, но есть данные преобразования этих метаболитов в активную форму. Это объясняет отсутствие для каптоприла корреляции «эффект-концентрация» и длительность его гипотензивного эффекта (дольше, чем это можно было ожидать на основе фармакокинетики).
Особые группы пациентов
Лактация. У двенадцати женщин, принимавших каптоприл перорально по 100 мг 3 раза в день, среднее значение пиковой концентрации каптоприла в молоке составило 4,7 мкг/л и обнаруживалось через 3,8 часа после приема дозы.
Дисульфидные метаболиты каптоприла выделяются более медленно через почки. Поскольку эти метаболиты в организме восстанавливаются до каптоприла, то у пациентов с почечной недостаточностью возможно его накопление. Накопление метаболитов каптоприла у пациентов с почечной недостаточностью приводит к развитию более сильного фармакодинамического эффекта и увеличивает продолжительность действия. У таких пациентов доза каптоприла должна быть скорректирована в соответствии с фактическим уровнем почечной недостаточности.
У пациентов с нарушением функции печени ренин-ангиотензиновая система функционирует нормально. Поскольку каптоприл является лекарством, а не пролекарством, то его эффект сопоставим с эффектом у пациентов с гипертензией без печеночной недостаточности.
У пациентов с сердечной недостаточностью каптоприл выводится медленнее. Таким пациентам прием каптоприла следует начинать с низких доз с последующей коррекцией до достижения желаемого терапевтического эффекта.
Фармакокинетика каптоприла у здоровых добровольцев пожилого возраста и у молодых лиц одинакова. Пациентам пожилого возраста с артериальной гипертензией и нормальной функцией почек может быть назначена обычная суточная доза каптоприла.
Показания к применению
Артериальная гипертензия, в том числе реноваскулярная.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии.
Диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа I (при альбуминурии более 30 мг/сутки).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ, любому другому компоненту лекарственного средства;
Ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе, связанный с приемом других ингибиторов АПФ, наследственный/идиопатический ангионевротический отек;
Тяжелые нарушения функции печени и / или почек;
Состояние после трансплантации почки;
Стеноз устья аорты и аналогичные изменения, затрудняющие отток крови из левого желудочка;
Гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий или гемо динамически значимый стеноз артерии единственной почки.
Одновременное применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или блокаторов рецепторов АТП с Алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ
Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом особенностей пациента и реакции со стороны артериального давления. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 150 мг.
Лекарственное средство следует принимать до еды.
Таблетки лекарственного средства Каптоприл-ЛФ 25 мг и 50 мг не предназначены для деления на меньшие дозы, риска на таблетке служит для облегчения приема лекарственного средства. При необходимости приема лекарственного средства в меньшей дозировке рекомендуется использование других лекарственных средств с соответствующей дозировкой.
Артериальная гипертензия: рекомендуемая начальная доза составляет 25-50 мг в сутки в два приема. При необходимости дозу увеличивают постепенно, с интервалом не менее 2 недель, до 100-150 мг в сутки в два приема для достижения необходимого уровня артериального давления. Каптоприл используют самостоятельно или комбинируют с другими антигипертензивными средствами, чаще всего с тиазидными диуретиками. При совместной антигипертензивной терапии с тиазидными диуретиками достаточно однократного суточного приема.
Для пациентов с выраженной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (реноваскулярная гипертензия, гиповолемия, сердечная недостаточность) рекомендуемая доза однократного приема составляет 6,25 мг или 12,5 мг. Лечение следует начинать под строгим контролем врача. Постепенно, с интервалом как минимум в 2 недели, доза может быть увеличена до 50 мг в сутки в один или два приема, а при необходимости до 100 мг в сутки в один или два приема.
длительное лечение: если лечение каптоприлом не началось в течение первых 24 часов после острого инфаркта миокарда, предполагается, что лечение клинически стабильных пациентов будет начато между 3 и 16 днями после инфаркта. Лечение должно быть начато в стационаре при тщательном мониторинге артериального давления до достижения дозы в 75 мг. Начальная доза должна быть низкой, особенно если у пациента нормальное или низкое артериальное давление. Лечение следует начинать с дозы 6,25 мг, затем 12,5 мг в день в течение 2 дней, а затем по 25 мг 3 раза в день, если это оправдано отсутствием неблагоприятных гемодинамических реакций. Рекомендуемая доза для эффективной кардиопротекции при длительном лечении составляет 75-150 мг в сутки в два-три приема. В случае симптоматической гипотензии доза диуретиков и/или одновременно применяемых вазодилататоров может быть уменьшена с целью достижения стабильной дозы каптоприла. При необходимости, схему лечения корректируют в зависимости от клинических реакций пациента. Лекарственное средство можно применять совместно с другими средствами для лечения инфаркта миокарда, в частности тромболитическими средствами, бета-блокаторами и ацетилсалициловой кислотой.
Диабетическая нефропатия I типа: у пациентов I типа диабетической нефропатии рекомендуемая суточная доза каптоприла составляет 75-100 мг в сутки в несколько приемов.
Нарушение функции почек: поскольку каптоприл выводится в основном через почки, дозировка должна быть уменьшена, а интервал дозирования увеличен для пациентов с почечной недостаточностью. Текущий мониторинг калия и креатинина является частью нормальной медицинской практики для этих пациентов.