при каких заболеваниях можно принимать бисептол

Инструкция по применению БИСЕПТОЛ (BISEPTOL)

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, спирт поливиниловый, асептин М, асептин П, пропиленгликоль.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, спирт поливиниловый, асептин М, асептин П, пропиленгликоль.

Фармакологическое действие

Сочетание компонентов, действующих на одни и те же этапы биохимических превращений, приводит к синергизму антибактериального действия. Считается, что благодаря сочетанию указанных активных веществ развитие устойчивости бактерий происходит медленнее, чем в случае применения одного из них.

Ко-тримоксазол in vitro активен в отношении Escherichia coli (в т.ч. энтеропатогенных штаммов), индолположительных штаммов Proteus spp. (в т.ч. Proteus vulgaris, Proteus mirabilis), Morganella morganii, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Shigella flexneri, Shigella sonnei.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь активные вещества быстро абсорбируются из ЖКТ. C max обоих компонентов в сыворотке крови достигаются через 1-4 ч.

V d сульфаметоксазола составляет 0.36 дл/кг, триметоприма – 2.0 дл/кг.

Сульфаметоксазол и триметоприм выделяются с грудным молоком, проникают через плацентарный барьер.

Оба активных вещества выводятся из организма в основном почками, как путем фильтрации, так и активной канальцевой секреции. Их концентрации в моче значительно выше, чем в крови. В течение 72 ч с мочой выводится 84.5% принятой дозы сульфаметоксазола и 66.8% триметоприма.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности T 1/2 обоих активных веществ увеличивается, что может потребовать коррекции дозы препарата.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь.

Пациентам с КК 15-30 мл/мин дозу следует уменьшить в 2 раза, при КК применение ко-тримоксазола не рекомендуется.

Побочные действия

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Бисептол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции почек.

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени или почек, дефицитом фолиевой кислоты (в т.ч. у лиц пожилого возраста, при хроническом алкоголизме, на фоне приема спазмолитиков, при синдроме нарушенного всасывания или недостаточном питании), с выраженными симптомами аллергии или с бронхиальной астмой.

Описаны редкие случаи опасных для жизни осложнений, связанных с приемом сульфаниламидов, в т.ч. синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла, острого некроза печени, апластической анемии, других повреждений костного мозга и сенсибилизации дыхательных путей.

Пациента следует предупредить о необходимости прекратить прием препарата и обратиться к врачу, если во время лечения появятся симптомы, указывающие на возможность осложнений, особенно сыпь, боль в горле, повышенная температура, боли в суставах, кашель, удушье, гепатит, нарушения мочеиспускания, отеки, боли в области поясницы или в эпигастральной области.

Применение ко-тримоксазола при остром тонзиллите, вызванном стрептококком, относительно часто неэффективно, поскольку бактерии остаются устойчивыми к терапии.

У пациентов пожилого возраста повышается риск развития тяжелых побочных эффектов ко-тримоксазола, в т.ч. нарушения функции почек или печени, выраженные кожные реакции, нарушения гемопоэза.

У больных СПИД, принимающих ко-тримоксазол в связи с инфицированием Pneumocystis carinii, чаще появляются побочные эффекты, особенно сыпь, лихорадка, лейкопения, увеличение содержания печеночных трансаминаз в сыворотке, гипокалиемия и гипонатриемия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не вызывает ухудшения психофизического состояния, способности управлять механическими транспортными средствами и обслуживать работающие механические устройства.

Передозировка

Неизвестно, какая доза ко-тримоксазола может быть опасна для жизни.

Применение ко-тримоксазола в высоких дозах в течение длительного времени может вызвать угнетение функции костного мозга, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией или мегалобластной анемией. При появлении симптомов нарушения функции костного мозга следует применять лейковорин (по некоторым рекомендациям доза составляет 5-15 мг/сут).

Лекарственное взаимодействие

У пациентов пожилого возраста при одновременном применении ко-тримоксазола с диуретиками, особенно с тиазидами, повышается риск нарушения костномозгового кроветворения.

Ко-тримоксазол может усиливать действие антикоагулянтов, что может потребовать коррекции их дозы.

Ко-тримоксазол ингибирует метаболизм фенитоина. При одновременном применении продолжительность действия фенитоина увеличивается.

Бисептол способен усиливать действие метотрексата, т.к. ко-тримоксазол повышает концентрацию свободной фракции метотрексата в сыворотке за счет вытеснения его из связи с белками.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата

Контакты для обращений

ПАБЯНИЦКИЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ПОЛЬФА АО, представительство, (Польша)

Представительство в Республике Беларусь
«ПОЛЬФА» ООО

220004 Минск
Победителей пр-т 5, оф. 504
Тел.: (375-17) 203-46-04, 289-30-54
Факс: (375-17) 227-63-94

Источник

БИСЕПТОЛ

Лекарственная форма: ТАБ

Производители

Инструкция по применению

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculossis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тимина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике. Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь оба компонента препарата полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация активных компонентов препарата наблюдается через 1-4 часа.

Показания

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ко-тримоксазолу, триметоприму, сульфаниламидам или какому-либо составляющему препарата, беременность, лактация, детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы), установленный диагноз повреждения паренхимы печени, тяжелая почечная недостаточность если нет возможности определения концентрации препарата в плазме крови (не рекомендуется применение при клиренсе креатинина ниже 15 мл/мин), тяжелые гематологические заболевания (апластическая анемия. В-12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, гипербилирубинемия у детей, связанная с дефицитом фолиевой кислоты), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (вероятность развития гемолиза).

С осторожностью

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с дефицитом фолиевой кислоты, бронхиальной астмой и заболеваниями щитовидной железы.

Способы применения и дозы

Препарат принимают внутрь после еды с достаточным количеством жидкости.

Доза назначается индивидуально.

Детям от 3 до 5 лет: по 2 таблетки (120 мг) 2 раза в день.

Детям от 6 до 12 лет: по 4 таблетки (120 мг) или по 1 таблетке (480 мг) 2 раза в день.

Взрослым и детям старше 12 лет: по 960 мг 2 раза в сутки, при длительной терапии по 480 мг 2 раза в сутки.Обычно препарат хорошо переносится.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, удушье, кашель, легочные инфильтраты.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности ’’печеночных” трансаминаз, гепатит, иногда с холестатической желтухой, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения,

агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, крапивница, лекарственная лихорадка, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некроз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.

Прочие: гипогликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Продолжительность курса лечения от 5 до 14 дней. При тяжелом течении и/или при хронической форме инфекционных заболеваний допустимо увеличение разовой дозы на 30-50%.

В случае продления курса лечения более 5 дней и/или увеличения дозы необходимо проводить гематологический контроль; в случае изменения картины крови необходимо назначение фолиевой кислоты по 5-10 мг в сутки.

Дозировка у пациентов с почечной недостаточностью: у пациентов с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин. следует применять половину стандартной дозы; если клиренс креатинина менее 15 мл/мин. не рекомендуется применять ко-тримоксазол.

Побочные эффекты

Обычно препарат хорошо переносится.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, удушье, кашель, легочные инфильтраты.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности ’’печеночных” трансаминаз, гепатит, иногда с холестатической желтухой, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения,

агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, крапивница, лекарственная лихорадка, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некроз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.

Прочие: гипогликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Передозировка

Гемодиализ является умеренно эффективным, а перитонеальный диализ неэффективен. Хроническое отравление: применение высоких доз ко-тримоксазола в течение продолжительного периода может привести к угнетению функции костного мозга, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией или мегалобластной анемией.

Взаимодействие

Препарат не рекомендуется принимать одновременно с тиазидными диуретиками из-за риска тромбоцитопении (кровоточивости). Ко-тримоксазол увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических ЛС и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.

Рифампицин сокращает Т1/2 триметаприма.

Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.

Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.

Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид (и др. ЛС, в результате гидролиза которых образуется ПАБК).

Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (и др. ЛС, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии.

Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 час после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.

ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме у некоторых пациентов пожилого возраста. Может снижать эффективность трициклических антидепрессантов. У пациентов после трансплантации почек, принимающих ко-тримоксазол и циклоспорин, отмечается проходящее нарушение функции трансплантированной почки, проявляющееся повышением концентрации креатинина в сыворотке, что вероятно вызвано действием триметоприма. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Особые указания

С осторожностью назначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, отягощенном аллергологическом анамнезе.

При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.

Следует избегать чрезмерного солнечного и У Ф-облучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.

Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Влияние на результаты лабораторных исследований:

Триметоприм может изменить результаты определения уровня метотрексата в сыворотке, проводимого энзиматическим методом, однако не влияет на результат при выборе радиоиммунологи- ческо го метода.

Ко-тримоксазол может повышать на 10% результаты реакции Яффе с пикриновой кислотой для количественного определения креатинина.

Продукт содержит парагидроксибен- зоаты, которые могут вызывать аллергические реакции, а также пропиленг- ликоль который может вызывать симптомы, сходные с таковыми при приеме алкоголя.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 5 лет.

Не использовать препарат с истекшим сроком годности.

Источник

Бисептол

Adamed Consumer Healthcare [Адамед Консьюмер Хелскеа]

Pabianice Pharmaceutical Works Polfa

Пабяницкий фармацевтический завод Польфа

Аналоги Бисептол

Лабесфал Лабораториос Алмиро С.А.

Replekpharm [Реплекфарм]/Березовский ФЗ

Ирбитский химико-фармацевтический завод

Лабесфал Лабораториос Алмиро С.А.

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Лекарственный препарат Бисептол является медицинским средством, имеющим направленное бактерицидное и бактериостатическое действие. Активными компонентами медикамента являются trimethoprim и sulfamethoxazole. Сульфаметоксазол имеет сходное строение с парааминобензойной кислотой. Его действие направлено на препятствие процессам синтезирования дигидрофолата-редуктазы в инфицированных клетках, что ограничивает попадание пара-аминобензойной кислоты в молекулы этих клеток. Триметроприм приостанавливает превращение дигидрофолата-редуктазы в тетрагидрофолат, что не позволяет инфицированной клетке делиться. Также одним из качеств триметоприма является увеличение фармакологического действия вещества sulfamethoxazole.

Наибольшую активность препарат проявляет по отношению к таким бактериям, как пневмококк, стафилококк, листерия моноцитогенес, бацилла антракса, nocardia asteroides, микобактерии, энтерококк фекальный, менингококк, кишечная палочка, гонококк, сальмонеллы, холерный вибрион, клебсиелла, гемофильная палочка, пастерелла мультоцида, коклюшная палочка, цитробактер фреунди, протей мирабилис, бруцеллёз, провиденции, энтеробактер, легионелла пневмофила, псевдомонады, шигелла Флекснера, серрация марцесценс, палочка псевдотуберкулёза, хламидии, бактерия Моргана, токсоплазма, кокцидиоидоз иммитис, плазмодии, пневмоцистная пневмония, лейшмании.

Неизменными при взаимодействии с Бисептолом остаются такие бактерии, как коринебактерии, палочка Коха, синегнойная палочка, лептоспироз, бледная трепонема.

Препарат имеет практически стопроцентную биодоступность, всасывается из пищеварительной системы. Своего максимального содержания в крови он достигает в течение четырех часов с момента использования. Распределяется медикамент в тканях и органах примерно в одинаковом соотношении. Элиминация осуществляется почками в неизменном виде.

Состав и форма выпуска

Выпуск медикаментозного средства Бисептол осуществляется в виде таблеток и суспензии.

Таблетки имеют круглую форму без выпуклостей. Цвет таблеток варьируется от чисто белого до белого с желтоватыми оттенками. На каждой из сторон по диаметру нанесена фаска и аббревиатура, обозначающая наименование препарата. Их первичной упаковкой являются поливинилхлоридные блистерные упаковки, в которых помещаются двадцать таблеток. Одна блистерная пластина вместе с инструкцией по применению упаковывается в картонную пачку.

Суспензия имеет однородную консистенцию с характерным ароматом земляники. Цвет варьируется от чисто белого до белого с кремовыми оттенками. Ее первичной упаковкой является флакон из темного стекла с накручивающейся крышкой. Флакон вместе с инструкцией размещается в картонной пачке.

Показания к применению

Побочные эффекты

Противопоказания

Беременность и лактация

Бисептол в таблетках принимать в период беременности запрещено. Суспензию следует назначать с осторожностью в случаях, когда предполагаемая польза для матери выше, чем потенциальная угроза для эмбриона.

Клинически установлено, что действующий компонент медикаментозного средства выделяется с грудным молоком. В связи с этим рекомендуется приостановить грудное вскармливание на период использования медикамента.

Применение: способ и особенности

Лекарственное средство Бисептол применяется перорально. Схема терапии, а также дозировка варьируется в зависимости от возраста пациента.

Средняя продолжительность терапевтического курса таблетками составляет от одной до двух недель.

Средняя продолжительность терапевтического курса суспензией составляет от десяти дней до двух недель.

Совместимость с алкоголем

Не рекомендуется употреблять спиртосодержащие напитки во время терапевтического курса. Алкоголь может снизить фармакологические свойства препарата. В отдельных случаях возможны нарушения в работе различных систем организма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном использовании препарата Бисептол с диуретиками возможно понижение уровня тромбоцитов.

При одновременном употреблении с антикоагулянтами возможно снижение свертываемости крови.

Медикаментозные средства, способствующие образованию пара-Аминобензойной кислоты, понижают эффективность действующих компонентов Бисептола.

При употреблении антидепрессантов трициклического типа возможно снижение их эффективности.

Передозировка

Для устранения указанных симптомов необходимо немедленное прекращение приема медикамента, промывание желудка с целью скорейшего удаления остатков препарата из организма. Рекомендуется частое поглощение жидкости и компетентная поддерживающая терапия.

Особые указания

Рекомендуется на время терапевтического курса ограничить употребление растений, содержащих пара-Аминобензойную кислоту.

Рекомендуется избегать попадание под ультрафиолетовое излучение.

Побочные эффекты наиболее часто возникали у пациентов, имеющих синдром приобретенного иммунодефицита.

Не оказывает влияния на управление транспортными средствами, а также на занятие деятельностью, требующей повышенного внимания.

Аналоги

Медикамент имеет следующие схожие по спектру действия аналоговые средства: Бактисептол, Бебитрим, Бактрим, Би-Септ-Фармак, Ориприм, Расептол, Солюсептол, Суметролим, Трисептол.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

Условия продажи

В аптечных пунктах Бисептол реализуется в соответствии с предписаниями лечащего врача.

Правила хранения, срок годности

Согласно инструкции медикаментозное средство следует хранить в закрытом от солнечных лучей месте при температуре менее двадцати пяти градусов по Цельсию не более трех лет.

Отзывы о лекарственном средстве

Отзывы о препарате Бисептол имеют, как положительный, так и негативный характер. Для одних пациентов данный медикамент является палочкой-выручалочкой и завсегдатаем домашней аптечки, для других же неэффективным средством. Многие отмечают его положительные качества в борьбе с бронхитом, ларингитом и другими заболеваниями инфекционного типа верхних дыхательных путей. Некоторые женщины активно применяют его при возникновении цистита и ощущают быстрое облегчение. В то же время часть пациентов не испытывает улучшений после прохождения терапевтического курса. Более того некоторые ощутили на себе возникновение побочных эффектов.

Источник

Бисептол ® (Biseptol)

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках

Цены в аптеках

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Комбинированный бактерицидный препарат, содержащий сульфаметоксазол — сульфаниламид со средней продолжительностью действия, ингибирующий синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с ПАБК, и триметоприм — ингибитор бактериальной редуктазы дегидрофолиевой кислоты, отвечающей за синтез биологически активной тетрагидрофолиевой кислоты. Смесь этих веществ в соотношении 5:1 называется ко-тримоксазолом.

Сочетание активных компонентов, влияющих на одну цепь биохимических преобразований, обеспечивает синергизм антибактериального действия и способствует более медленному развитию резистентности бактерий к препарату.

Ко-тримоксазол активен in vitro в отношении E. coli (в том числе энтеропатогенных штаммов), индолположительных штаммов Proteus spp. (в том числе P. vulgaris), Morganella morganii, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Str. pneumoniae, Shigella flexneri, Shigella sonnei.

Фармакокинетика. Оба компонента препарата быстро всасываются в кровь в пищеварительном тракте. С_max обоих компонентов в сыворотке крови достигается через 1–4 ч после перорального приема. Триметоприм связывается с белками плазмы крови на 70%, сульфаметоксазол — на 44–62%.

Распределение обоих компонентов отличается: сульфаметоксазол распределяется исключительно во внеклеточной среде, триметоприм — во всех жидкостях организма. Высокая концентрация триметоприма определяется в секрете бронхиальных желез, предстательной железе и в желчи. Концентрация сульфаметоксазола в жидкостях организма несколько ниже. Оба компонента в высоких концентрациях выявляют в мокроте, выделениях влагалища и в жидкости среднего уха.

Объем распределения сульфаметоксазола составляет 360 мл/кг массы тела, триметоприма — 2000 мл/кг. Оба компонента метаболизируются в печени: сульфаметоксазол — путем ацетилирования и связывания с глюкуроновой кислотой, триметоприм — путем окисления и гидроксилирования.

Выделяется в основном почками путем фильтрации и активной канальцевой секреции. Концентрация активных соединений в моче значительно выше, чем в крови. На протяжении 72 ч с мочой выводится 84,5% принятой дозы сульфаметоксазола и 66,8% — триметоприма. Т_½ составляет 10 ч для сульфаметоксазола и 8–10 ч — для триметоприма. При почечной недостаточности Т_½ обоих компонентов удлиняется. Сульфаметоксазол и триметоприм проникают в грудное молоко и поступают в кровоток плода.

Показания Бисептол

лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату патогенными микроорганизмами, в случае, когда преимущество от такого лечения превышает возможный риск; необходимо решить вопрос о возможности применения только одного антибактериального средства.

Инфекции ЛОР-органов и дыхательных путей: острый и хронический бронхит, бронхоэктазы, пневмония (в том числе вызванная Pneumocystis carinii), фарингит, ангина (при инфекциях, вызванных β-гемолитическими стрептококками группы А, частота эрадикации не вполне достаточна), синусит, средний отит.

Инфекции почек и мочевыводящих путей: острый и хронический цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит, мягкий шанкр.

Инфекции пищеварительного тракта: брюшной тиф и паратиф, шигеллез (вызванные чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei, если показана антибактериальная терапия), диарея путешественника, вызванная энтеротоксигенными штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восстановлению жидкости и электролитов).

Другие бактериальные инфекции: острый и хронический остеомиелит, бруцеллез, нокардиоз, актиномикоз, токсоплазмоз, американский бластомикоз.

Применение Бисептол

взрослые и дети в возрасте от 12 лет. Начальная доза составляет 2 таблетки Бисептола 400 мг/80 мг или 8 таблеток Бисептола 100 мг/20 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) после еды. Запивать большим количеством жидкости. При тяжелых инфекциях можно назначать более высокие суточные дозы — до 3 таблеток Бисептола 400 мг/80 мг или 12 таблеток Бисептола 100 мг/20 мг 2 раза в сутки. Для поддерживающей терапии длительностью более 14 дней рекомендуется принимать по 1 таблетке Бисептола 400 мг/80 мг или 4 таблетки Бисептола 100 мг/20 мг 2 раза в сутки.

Дети в возрасте 6–12 лет. Рекомендуемая суточная доза для детей составляет 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела. Эту дозу следует разделить на два приема.

Рекомендуемая суточная доза для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 1 таблетку Бисептола 400 мг/80 мг или 4 таблетки Бисептола 100 мг/20 мг 2 раза в сутки.

Детям до 6 лет рекомендуется назначать другие лекарственные формы препарата (суспензия).

Продолжительность курса лечения при острых инфекциях, за исключением гонореи, должна составлять не менее 5 сут или еще 2 дня после исчезновения симптомов заболевания. Трехдневный курс терапии может быть достаточным для женщин с неосложненным острым циститом. Однако детям при этом заболевании рекомендуется применять препарат в течение 5–7 дней. При остром бруцеллезе продолжительность лечения должна составлять не менее 4 нед, а при нокардиозе — даже больше (по 6–8 таблеток Бисептола 400 мг/80 мг в течение 3 мес).

Для профилактики и лечения токсоплазмоза (Toxoplasmosis) можно применять схему дозирования, как для Pneumocystis carinii (см. ниже).

При неосложненной гонорее возможен однодневный курс лечения — по 5 таблеток Бисептола 400 мг/80 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или двухдневный курс лечения — по 4 таблетки Бисептола 400 мг/80 мг 2 раза в сутки.

Для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг триметоприма и 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела (15–16 таблеток Бисептола 400 мг/80 мг). Эту дозу следует распределять на 2 или более приемов, а лечение продолжать в течение 14–21 дня.

Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, рекомендуемая доза для взрослых составляет 2 таблетки Бисептола 400 мг/80 мг или 8 таблеток Бисептола 100 мг/20 мг 1 раз в сутки, или 2 таблетки Бисептола 400 мг/80 мг, или 8 таблеток Бисептола 100 мг/20 мг через день, или 2 таблетки Бисептола 400 мг/80 мг, или 8 таблеток Бисептола 100 мг/20 мг 2 раза в сутки в течение периода повышенного риска инфекции.

Для профилактики детям обычную терапевтическую дозу, рассчитанную на основе возраста ребенка и массы тела, назначают 1 раз в сутки или 3 раза в неделю 3 дня подряд. Эта доза соответствует примерно 150 мг/м 2 триметоприма и 750 мг/м 2 сульфаметоксазола. Максимальные суточные дозы триметоприма и сульфаметоксазола составляют 320 и 1600 мг соответственно.

Особые группы пациентов

Пациентам с нарушением функции почек дозу подбирают по следующей схеме (взрослые и дети в возрасте старше 12 лет).

Женщины: >400Следует избегать применения препарата, кроме случаев, когда проводится гемодиализ

Измерение плазменной концентрации сульфаметоксазола рекомендуется проводить через 2–3 дня лечения (через 12 ч после приема препарата). Если плазменная концентрация сульфаметоксазола достигает 150 мкг/мл, лечение следует приостановить до тех пор, пока концентрация сульфаметоксазола не снизится до 120 мкг/мл.

Пациенты, которым регулярно проводится гемодиализ, должны получать 50% обычной дозы препарата перед гемодиализом и 50% дозы после окончания этой процедуры. Гемодиализ продолжается 4 ч, в течение которых из организма выводится 44% триметоприма и 57% — сульфаметоксазола. Препарат не рекомендуется применять в дни, когда гемодиализ не проводится.

С особой осторожностью следует назначать Бисептол пациентам пожилого возраста, поскольку у этой категории больных чаще развиваются побочные реакции, особенно у лиц с почечной или печеночной недостаточностью или при одновременном применении других лекарственных средств.

Противопоказания

Описаны редкие случаи опасных для жизни осложнений, связанных с применением сульфаниламидов, в том числе острого некроза печени, апластической анемии, агранулоцитоза, других нарушений состава крови и реакций гиперчувствительности со стороны дыхательной системы (инфильтрат в легких).

Сообщалось о появлении опасных для жизни кожных реакций — синдрома Стивенса — Джонсона и токсического эпидермального некролиза — в связи с применением сульфаметоксазола.

Следует информировать пациентов о субъективных и объективных симптомах кожных реакций и необходимости тщательного наблюдения. Наибольший риск появления серьезных кожных реакций (синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) отмечают в первые недели лечения.

Лечение Бисептолом следует прекратить в случае появления субъективных или объективных симптомов синдрома Стивенса — Джонсона или токсического эпидермального некролиза (таких как внезапное развитие кожных высыпаний, часто с пузырьками или поражением слизистых оболочек).

Лучшие результаты в лечении синдрома Стивенса — Джонсона или токсического эпидермального некролиза отмечают, если проведена ранняя диагностика и немедленно прекращен прием препарата, вызвавшего эту реакцию. Немедленная отмена препарата улучшает прогноз.

Если во время лечения препаратом Бисептол у пациента возник синдром Стивенcа — Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, не следует в будущем назначать данный препарат.

При появлении кожной сыпи или любой другой побочной реакции (включая боль в горле, повышенную температуру тела, боль в суставах, бледность, пурпуру, желтуху, которые не могут быть объяснены другими причинами) препарат следует отменить. Кашель, одышка и развитие легочного инфильтрата могут также быть признаками реакции гиперчувствительности. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе которых указана тяжелая аллергическая реакция или БА.

Кроме исключительных случаев, Бисептол не следует назначать пациентам с серьезными устойчивыми изменениями клеточного состава крови. Время от времени препарат применяли у больных, которые получали цитотоксические средства для лечения лейкемии, при этом не отмечено никаких признаков побочных эффектов со стороны костного мозга или периферической крови.

Учитывая вероятность гемолиза, Бисептол не следует назначать пациентам с некоторыми гемоглобинопатиями (Hb-Цюрих, Hb-Кельн), за исключением случаев необходимости и только в минимальных дозах.

Длительное лечение препаратом не рекомендуется. Лечение больных пожилого возраста не должно быть длительным. У пациентов пожилого возраста при лечении Бисептолом повышается риск повреждения почек или печени, тяжелых кожных реакций, угнетения функции костного мозга (включая образование кровяных телец), а также тромбоцитопении с пурпурой или без нее. Одновременное применение диуретиков повышает риск кровотечений.

Применение ко-тримоксазола при стрептококковом фарингите относительно часто заканчивается неудовлетворительным результатом, поскольку не удается элиминировать бактерии. Ko-тримоксазол не предназначен для лечения фарингита и тонзиллита стрептококковой этиологии.

Триметоприм нарушает обмен фенилаланина, но при соответствующей диете не влияет на состояние больных фенилкетонурией.

Как и при назначении любых сульфонамидов, необходимо быть осторожным с больными порфирией и нарушениями функции щитовидной железы. Пациенты, для обмена веществ которых характерно медленное ацетилирование, более склонны к развитию идиосинкразии к сульфаниламидам.

Следует осторожно применять Бисептол при лечении больных с недостаточностью функции печени или почек, недостатком фолиевой кислоты (например пациентов пожилого возраста, больных алкоголизмом, больных, которые лечатся противосудорожными препаратами, пациентов с синдромом сниженного всасывания или пациентов, которые недоедают) и при нарушении кроветворения. У пациентов пожилого возраста, а также с возможным дефицитом фолиевой кислоты во время лечения следует рассмотреть вопрос о дополнительном назначении фолиевой кислоты.

Для предупреждения кристаллурии и закупорки канальцев почек пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости (не менее 1,5 л/сут). Риск кристаллурии повышается при нарушении питания.

При более длительном лечении необходимо тщательно контролировать картину крови, функцию печени и почек. Для ослабления гематологических явлений при лечении можно добавлять фолиевую кислоту (5–10 мг/сут) без риска любого снижения антибактериальных эффектов препарата.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Бисептол пациентам с умственной отсталостью, связанной с Х-хромосомой, поскольку дефицит фолиевой кислоты может привести к обострению психомоторных расстройств, связанных с заболеванием.

У больных СПИДом, которые применяют Бисептол в связи с пневмоцистным инфицированием, чаще возникают такие симптомы: сыпь, лихорадка, лейкопения, повышение уровней аминотрансфераз, гиперкалиемия и гипонатриемия.

Во время лечения необходимо избегать прямого солнечного воздействия или использовать защитную одежду и/или фотозащитные препараты при лечении в связи с фоточувствительностью.

Во время приема ко-тримоксазола (так же, как и при применении других антибактериальных средств) может развиться псевдомембранозный колит. Характер течения заболевания может быть от легкого до угрожающего жизни. Поэтому важную роль играет правильная диагностика этого заболевания у пациентов, у которых в ходе применения антибактериального лекарственного средства появилась диарея. Лечение антибактериальными средствами влияет на изменение физиологической флоры ободочной кишки и может вызвать чрезмерное увеличение количества анаэробных палочек. Токсины, продуцируемые Clostridium difficile, являются одной из главных причин развития колита.

В случае легкого течения псевдомембранозного колита обычно достаточно прекращения приема лекарственного средства. В случаях средней тяжести и тяжелых случаях пациентам необходимо ввести жидкость, электролиты, белок и антибактериальные средства, активные в отношении Clostridium difficile (метронидазол или ванкомицин). Не следует вводить лекарственные средства, подавляющие перистальтику, или другие противодиарейные препараты.

Препарат содержит парагидроксибензоаты, которые могут вызвать аллергические реакции (могут быть отсроченные явления).

Длительное лечение может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов и грибов. В случае суперинфекции следует немедленно начать соответствующее лечение.

Влияние на результаты лабораторных исследований. Триметоприм может влиять на результаты определения концентрации меторексата в сыворотке крови энзиматическим методом, но не влияет на них при радиоиммунологическом методе определения.

Бисептол может повышать примерно на 10% результаты теста Яффе с основным пикратом на креатинин.

Применение в период беременности и кормления грудью. Бисептол нельзя применять в период беременности и кормления грудью.

Дети. Препарат применяют для лечения детей в возрасте от 6 лет. Детям до 6 лет при необходимости назначают другие лекарственные формы препарата (суспензия).

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат не вызывает снижения психофизической активности и способности управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.

Если во время лечения развиваются побочные эффекты со стороны нервной системы (головокружение, головная боль, судороги, нервозность, чувство усталости), что может вызвать снижение скорости психомоторных реакций, следует избегать управления автотранспортом и работы с механизмами.

Взаимодействия

НПВП, противодиабетические средства группы производных сульфонилмочевины, дифенин, непрямые антикоагулянты, барбитураты повышают риск развития побочных эффектов. Аскорбиновая кислота повышает риск развития кристаллурии.

У больных, которые применяют Бисептол и циклоспорины после трансплантации почки, могут отмечать обратимое ухудшение функции почек, что проявляется повышением уровня креатинина и, вероятно, обусловлено триметопримом. Триметоприм имеет незначительное сродство к человеческой дегидрофолатной редуктазе, но может повысить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска: пожилой возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Такое побочное действие препарата может проявиться особенно тогда, когда метотрексат применяют в высокой дозе. Рекомендуется лечить таких пациентов фолиевой кислотой или фолинатом кальция с целью предотвращения влияния на гемопоэз. У больных, которые применяли триметоприм и метотрексат, были описаны случаи панцитопении.

Ко-тримоксазол повышает концентрацию свободной фракции метотрексата в сыворотке крови за счет его вытеснения из связей с белками.

Бисептол может потенцировать действие пероральных гипогликемизирующих средств.

При одновременном приеме антикоагулянта варфарина или других антикоагулянтов Бисептол может вызывать увеличение протромбинового времени, что требует снижения дозы этих препаратов. В таких случаях необходимо повторно определить время свертывания крови.

У больных, применяющих индометацин, может повышаться концентрация сульфаметоксазола в крови. Описан 1 случай токсического делирия после одновременного приема Бисептола и амантадина.

Триметоприм нельзя применять сочетанно с дофетилидом. Назначение триметоприма 260 мг и сульфаметоксазола 800 мг 2 раза в сутки в комбинации с дофетилидом 500 мг 2 раза в сутки в течение 4 дней вызывает повышение С_max дофетилида, что приводит к появлению серьезных вентрикулярных аритмий.

У больных пожилого возраста сочетанное применение сульфаметоксазола с некоторыми мочегонными средствами, особенно тиазидами, повышает риск развития тромбоцитопении.

Ко-тримоксазол может повышать концентрацию дигоксина в сыворотке крови, особенно у больных пожилого возраста.

При одновременном применении препарата с трициклическими антидепрессантами эффективность последних снижается.

Препарат снижает надежность пероральной контрацепции.

Бисептол тормозит метаболизм фенитоина: у лиц, одновременно принимающих оба препарата, продолжительность Т_½ фенитоина увеличивается примерно на 39%, а его клиренс снижается приблизительно на 27%.

При одновременном применении препарата у больных, которые для профилактики малярии принимают пиримитамин в дозе >25 мг/нед, может развиться мегалобластная анемия.

Передозировка

доза Бисептола, представляющая угрозу для жизни, неизвестна. При передозировке сульфаниламидов отмечают анорексию, коликоподобную боль, тошноту, рвоту, головокружение, головную боль, сонливость, потерю сознания. Возможны лихорадка, гематурия, кристаллурия, угнетение функции костного мозга, гепатит. При острой передозировке триметоприма могут возникнуть тошнота, рвота, головокружение, головная боль, депрессия, спутанность сознания, угнетение функции костного мозга.

При появлении симптомов передозировки необходимо прекратить применение препарата, вызвать рвоту, назначить большое количество жидкости при недостаточном диурезе и нормальной функции почек. Подкисление мочи ускоряет выведение триметоприма, однако может повысить риск кристаллизации сульфаниламида в почках. Следует контролировать картину крови, уровень электролитов в сыворотке крови и прочие биохимические показатели. При появлении симптомов угнетения костного мозга или гепатита назначают соответствующую терапию. Гемодиализ малоэффективен.

При хронической интоксикации развиваются тромбоцитопения, лейкопения или мегалобластная анемия. В таком случае следует назначить лейковорин в дозе 5–15 мг/сут.

Источник