омез можно принимать во время еды
ОМЕЗ®10 мг
препарат от изжоги
Регистрационный номер: ЛП-000328
Торговое наименование: ОМЕЗ®
Международное непатентованное название препарата: омепразол
Лекарственная форма: капсулы кишечнорастворимые
Один раз в день от изжоги
20 мг (2 капсулы) в сутки помогают избавить от изжоги на 24 часа в отличие от антацидных препаратов,
которые приносят кратковременное облегчение* на несколько часов.
10 мг. Вспомогательные вещества: маннитол 59 мг, кросповидон 4,5 мг, полоксамер (407) 1,25 мг, гипромеллоза (1828) 2 мг, меглумин 0,75 мг. Покрытие: повидон (К-30) 6,7 мг. Кишечнорастворимое покрытие: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (метакриловой кислоты сополимер [тип С]) 18 мг, триэтилцитрат 1,8 мг, магния стеарат 1 мг. Состав капсул желатиновых твердых размер № 3: Корпус: краситель железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), натрия лаурилсульфат, вода, желатин. Крышечка: краситель бриллиантовый голубой (Е133), краситель солнечный закат желтый (Е110), краситель красный очаровательный (Е129), краситель флоксин В (краситель красный D&C RED # 28), титана диоксид (Е171), натрия лаурилсульфат, вода, желатин. Надпись черного цвета на капсулах: чернила S-1-8114: шеллак (20% этерифицированный) в этаноле, краситель железа оксид черный (Е172), н-бутанол, пропиленгликоль (Е1520), краситель индигокармин (Е132), краситель красный очаровательный (Е129), краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель бриллиантовый голубой (Е133); чернила S-1-8115: шеллак (20% этерифицированный) в этаноле, краситель железа оксид черный (Е172), этанол, метанол, краситель индигокармин (Е132), краситель красный очаровательный (Е129), краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель бриллиантовый голубой (Е133).
желез желудка секрецию понижающее средство протонного насоса ингибитор.
Омепразол является рацемической смесью двух энантиомеров, снижает секрецию соляной кислоты за счет специфического ингибирования протонной помпы париетальных клеток желудка. При однократном применении быстро действует и оказывает обратимое угнетение секреции соляной кислоты. Механизм действия Омепразол является слабым основанием, переходит в активную форму в кислой среде канальцев клеток пристеночного слоя слизистой оболочки желудка, где активируется и ингибирует Н+/К+-АТФ-азу протонной помпы. Оказывает дозозависимое действие на последний этап синтеза соляной кислоты, угнетает как базальную, так и стимулированную секрецию независимо от стимулирующего фактора. Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке После перорального применения омепразола 1 раз в сутки происходит быстрое и эффективное снижение дневной и ночной секреции соляной кислоты, которое достигает максимума в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвенной болезнью 12-перстной кишки применение 20 мг омепразола вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% достигается в течение 24 часов. Ежедневный пероральный прием 20 мг омепразола у пациентов с язвенной болезнью 12-перстной кишки поддерживает значение кислотности на уровне рН ≥ 3 в среднем в течение 17 часов. Степень угнетения секреции соляной кислоты пропорциональна площади под фармакокинетической кривой “концентрация-время” (AUC) омепразола и не пропорциональна действительной концентрации препарата в крови в данный момент времени. Во время лечения омепразолом тахифилаксия не отмечалась.
Фармакокинетика Всасывание Омепразол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 ч. Абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3-6 часов. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет приблизительно 40%, после постоянного приема один раз в сутки биодоступность увеличивается до 60%. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность омепразола. Распределение Связь омепразола с белками плазмы крови составляет около 95%, объем распределения равен 0,3 л/кг. Метаболизм Часть омепразола подвергается пресистемному печеночному метаболизму с участием изоферментов CYP2С19 и CYP3А4 с образованием неактивных метаболитов сульфона, сульфида и гидроксиомепразола. Омепразол, не включенный париетальными клетками в процесс образования активных метаболитов, полностью метаболизируется в печени также с участием изоферментов CYP2С19 и CYP3А4. Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин. Экскреция Период полувыведения составляет около 40 минут (30-90 минут). Около 80% выводится в виде метаболитов почками, остальная часть – через кишечник. Особые группы пациентов У пожилых пациентов (75-79 лет) отмечено незначительное снижение метаболизма омепразола. У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется, что приводит к увеличению его биодоступности.
Симптомы гастроэзофагеального рефлюкса, такие как изжога, кислая отрыжка.
Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата. Одновременное применение c препаратами нелфинавира, атазанавира, эрлотиниба, позаконазола. Дети до 18 лет.
Капсулы обычно принимают утром, предпочтительно за 30 минут до еды, глотать целиком, запивая половиной стакана воды. Рекомендуемая доза препарата ОМЕЗ® составляет 20 мг (2 капсулы) один раз в сутки.
Наиболее частыми побочными эффектами (1-10% пациентов) являются головная боль, боль в животе, запор, диарея, метеоризм и тошнота/рвота. Следующие нежелательные лекарственные реакции были зарегистрированы в ходе клинических и постмаркетинговых исследований омепразола. Ни одна из этих реакций не была признана дозозависимой. Нежелательные реакции приведенные ниже классифицированы в соответствии с частотой возникновения. Частота возникновения нежелательных реакций определена в соответствии со следующей классификацией: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 до 1 года), могут умеренно повышать риск переломов бедра, костей запястья и позвонков, особенно у пожилых пациентов или при наличии других факторов риска. У пациентов, получавших омепразол на протяжении как минимум трех месяцев была зарегистрирована тяжелая гипомагниемия, проявляющаяся такими симптомами, как утомляемость, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. У большинства пациентов гипомагниемия купировалась после отмены ингибиторов протонного насоса и введением препаратов магния. У пациентов, которым планируется длительная терапия или которым назначен омепразол с дигоксином или другими препаратами, способными вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует оценить содержание магния до начала терапии и периодически контролировать его во время лечения. Омепразол, как и все лекарственные средства, снижающие кислотность, может приводить к снижению всасывания витамина В12 (цианокобаламина). Об этом необходимо помнить в отношении пациентов со сниженным запасом витамина В12 в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина В12 при длительной терапии. У пациентов, принимавших перорально в течение длительного времени препараты, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты, и подвергаются обратному развитию на фоне продолжения терапии. Снижение секреции соляной кислоты в желудке приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что, в свою очередь, может приводить к незначительному повышению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а также, вероятно, Clostridium difficile. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты исследований для выявления нейроэндокринных опухолей, во избежание чего необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до определения концентрации CgA.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Во время применения омепразола следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Омез можно принимать во время еды
Препарат Омез входит в группу ингибиторов протонного насоса, имеет кодировку АТХ — А02ВС01. Основное назначение — угнетение секреции желудочной кислоты при разных заболеваниях органов желудочно-кишечного тракта, в том числе и язвенном поражении. Применяется для лечебных и профилактических целей.
Форма выпуска и состав
В основе средства заложено вещество, влияющее на синтез соляной кислоты — омепразол. Главное действие — восстановление процессов выделения сока, понижение кислотности, предупреждение негативного воздействия на рецепторы желудка извне.
Другой действующий компонент — домперидон — направлен на увеличение тонуса нижнего сфинктера ЖКТ, нормализацию процесса испражнения и восстановление перистальтики кишечника. Выпускается препарат в 3-х формах — капсулах, порошков для суспензий и инфузий. Исходя из этого, имеют разные вспомогательные компоненты.
Бывают 3-х видов, в зависимости от содержания активного вещества омепразола — 10, 20, 40 мг. Также подразделяются на виды, исходя из оболочки капсулы:
Вспомогательные компоненты внутреннего наполнения:
Внутри капсул находятся белые гранулы, корпус бесцветный, крышечка розовая или фиолетовая. Каждая часть капсулы имеет черную маркировку с названием препарата на английском языке (OMEZ). Капсульные таблетки расфасованы в алюминиевые стрипы по 10 единиц. В одной картонной упаковке может содержаться 1 или 3 блистера, соответственно, 10 и 30 капсул.
Предназначение — приготовление суспензии для перорального приема (внутрь). Порошкообразная смесь имеет белый цвет, мятный запах, расфасовывается в пакетики по 5, 10, 20, 30 штук в упаковке. Содержание действующего вещества омепразол — 20 мг. Дополнительные ингредиенты:
Перед потреблением порошок разбавляют очищенной водой.
Назначение — приготовление инфузного раствора для внутривенного капельного введения. Выпускается в виде порошка, расфасованного в стеклянные бесцветные флаконы, упаковывается в картонные пачки. Содержание действующего вещества — 40 мг. Вспомогательные компоненты:
Перед применением в содержимое флакона добавляют раствор глюкозы (декстрозы) 5-процентный (препарат не должен иметь в составе консерванты).
Фармакологическое действие
Основное действие препарата Омез связано с ингибированием соляной кислоты. Если средство принимать ежедневно, то понижается секреция желез в желудке на длительный промежуток времени. Это может привести к образованию железистых доброкачественных кист, которые в дальнейшем саморассасываются. Из-за снижения концентрации соляной кислоты в кровяной сыворотке увеличивается количество гастрина и хромогранина А, поэтому запрещено принимать препарат при злокачественных процессах.
Фармакодинамика
Действующее вещество локализуется в секреторных канальцах париетальных клеток на слизистой оболочке желудка, то есть в кислой среде, на фоне чего происходит активация и ингибирование протонного насоса (фермент Н+/К+-АТФ-азу). Механизм действия имеет свои особенности:
Фармакокинетика
Действующее вещество абсорбируется быстро — максимальная концентрация в плазме достигается через 60-120 минут. Процесс абсорбции отмечается в тонкой кишке, время завершения — от 3-х до 6-ти часов. Биодоступность препарата составляет 40% при однократном приеме. Если выпить капсулы/порошок вторично, уровень биодоступности возрастает. При этом приемы пищи никак на это не влияют. Омепразол связывается с плазменными белками на 90-97%, быстро распределяется по организму.
Особенности метаболизма и выведения из организма:
Показания к применению Омеза
Так как препарат основан на подавлении секреции соляной кислоты, Омез имеет широчайший спектр применения:
Довольно часто Омез назначается за пару часов до хирургического вмешательства, благодаря чему предупреждается риск проникновения кислого желудочного сока в дыхательную систему.
Способы приема Омеза
Омез назначается при различных заболеваниях. В каждом отдельном случае существует определенный способ применения препарата.
Капсулы запивают водой, принимают в любое время суток вне зависимости от приема пищи.
Порошок для суспензий:
Омез при гастрите
Гастрит подразделяется на 2 основные формы — с пониженной и повышенной кислотностью. Так как Омез снижает уровень кислоты в ЖКТ, его запрещено принимать при пониженной кислотности, так как это еще больше усугубит состояние пациента. Зато при повышенной кислотности препарат, наоборот, рекомендован к применению. При этой форме гастрита отмечается частая изжога, отрыжка, тошнота, вздутие живота, ноющая боль. Все эти признаки появляются из-за выброса соляной кислоты, которая поражает слизистые оболочки. При приеме Омеза кислотность значительно снижается, образуется щелочная (благоприятная) среда, благодаря чему купируется болевой синдром, устраняется отрыжка и изжога, восстанавливается пищеварение.
Также существует атрофический тип гастрита, при котором атрофируются стенки слизистых оболочек желудка. Омез регенерирует (заживляет) поврежденный эпителий.
Правила приема капсул и порошка для суспензий:
Инфузийный раствор вводится при невозможности снять симптомы при помощи капсул.
Омез при изжоге
Изжога является признаком многих заболеваний органов желудочно-кишечного тракта, при которых повышается кислотность желудочного сока. Омез показан к применению именно в таких случаях. Если же изжога возникла на фоне употребления определенных продуктов питания, то пить препарат нецелесообразно, так как этиология возникновения симптома остается неизвестной. Инфузийный раствор при борьбе с изжогой не применяется, только капсулированная форма и суспензия.
Омез при панкреатите
При панкреатите ферментативные вещества, вырабатываемые организмом, активируются в поджелудочной железе, а не 12-перстной кишке, как у здорового человека. Это способствует разрушению тканей, на фоне чего пораженные токсинами клетки проникают в кровяное русло, что приводит к дисфункции сердечно-сосудистой системы, легких, почек. Кроме этого, основным осложнением панкреатита является гастроэзофагальная рефлюксная болезнь. Омез способствует снижению нагрузки на поджелудочную железу за счет торможения процесса активации ферментов, вызывающих панкреатит. Препарат подавляет кислотность, уменьшает внутрипанкреатическое давление, поэтому купирует боль.
Как принимать при панкреатите капсулы и суспензию:
Противопоказания на Омез
Когда запрещено использовать Омез:
Побочные действия Омеза
Негативные реакции возникают на фоне бесконтрольного приема Омеза, при наличии противопоказаний. Что может произойти:
Чтобы избежать побочных реакций, обязательно консультируйтесь с доктором, не занимайтесь самолечением и строго придерживайтесь дозировок, назначенных гастроэнтерологом.
Передозировка
Факты о передозировке Омеза отсутствуют. Клинические испытания проводились только при дозировке до 160 мг, что не приводит к тяжелым последствиям. Теоретически могут возникнуть головокружение, сонливость, боль в голове, затуманенность, сухость в ротовой полости, тошнота, метеоризм. Для того чтобы не допустить проявления неприятной симптоматики, необходимо произвести промывание желудка, выпить сорбенты (активированный уголь). Антидот отсутствует.
Взаимодействие
Омез взаимодействует не со всеми лекарственными формами, поэтому перед его потреблением требуется консультация врача. Обратить внимание нужно на следующие факты:
Аналоги Омеза
Аналогами являются препараты, схожие по принципу действия или составу. Они могут быть дешевле или дороже оригинала. Их список достаточно обширный. Поэтому перед покупкой аналогичного средства необходимо внимательно изучить все плюсы и минусы.
Что лучше: Омез или Омепразол?
Омепразол имеет идентичный состав по главному действующему веществу, поэтому оказывает такой же терапевтический эффект. Какому препарату отдать предпочтение? Разница:
Что лучше: Омез или Нольпаза?
Оба препарата оказывают сходное действие — снижают уровень концентрации соляной кислоты. Имеют одни и те же показания, входят в одну группу, но есть между ними различия:
Что лучше: Омез или Ранитидин?
Препарат Ранитидин основан на гидрохлориде ранитидина. Основное действие — подавление гистаминовых рецепторов в слизистых оболочках желудка на клеточном уровне. Благодаря этому происходит снижение концентрации соляной кислоты. Поэтому показания у Ранитидина и Омеза одинаковые. Оба препарата зарекомендовали себя с положительной стороны, но разница между ними заключается в механизме воздействия (Ринитидин осуществляет ингибирование гистаминорецепторов, а Омез — ферментов, которые переносят протоны к участку организма, где синтезируется кислота). Омез имеет более высокую стоимость, но обладает меньшим списком противопоказаний.
Что лучше: Омез или Де Нол?
Препараты входят в одну антацидную группу, но Де Нол дополнительно является и сорбентом, который обладает гастропротекторными, антибактериальными свойствами. В его составе присутствует активное вещество — висмут дицитрат трикалия, в Омезе — омепразол. Аналог вырабатывает вещества, создающие защитную пленку на слизистых оболочках желудка, за счет чего не происходит выброс соляной кислоты. Омез способствует угнетению кислой среды.
Де Нол производится в Нидерландах, Омез — в Индии, поэтому первое средство имеет цену во много раз выше. Так как структурные особенности препаратов разные, они не могут быть взаимозаменяемыми. Следовательно, их целесообразно применять вместе.
Что лучше: Омез или Париет?
Препараты имеют разный состав, но их объединяет одинаковый механизм действия. Париет основан на рабепразоле, который воздействует на организм так же, как омепразол (активное вещество Омеза). Париет считается препаратом нового поколения, поэтому имеет стоимость практически в 10 раз выше.
Что лучше: Омез или Разо?
Чем отличаются препараты:
Что лучше: Омез или Омизак?
Препараты практически идентичны — одинаковое действующее вещество, схожий механизм влияния на соляную кислоту, благодаря чему нормализуется микрофлора органов желудочно-кишечного тракта. Соответственно, и показания у лекарств идентичные. Стоимость не имеет существенных различий, но Омез известен на фармацевтическом рынке значительно дольше. Омизак же появился совсем недавно. По этой причине он не пользуется особой популярностью (люди с опаской относятся к инновациям).
Если говорить о форме выпуска, то Омез значительно выигрывает. Его можно приобрести в разной дозировке — 10, 20, 30 мг, в форме порошка для внутривенного введения, приготовления суспензии и капсул. Омизак производится только в капсулированной форме, расфасовка одна — 50 единиц в упаковке, тогда как Омез можно взять от 10 штук. Разнится срок годности капсул — у Омеза — 3 года, у Омизака — всего 2.
Что лучше: Омез или Лосек Мапс?
Оба средства — ингибиторы насоса, включены в одну группу, так как основаны на одном активном компоненте — омепразоле. Соответственно, механизм действия схож. Лосек Мапс является оригиналом, а Омез — его аналогом, потому что первый препарат начали изготавливать гораздо раньше. Его выпускает Швеция, а Омез — Индия, из-за чего сильно разнится стоимость. Цена шведского средства в 4-5 раз дороже.
Лосек Мапс производится в таблетках, Омез — в порошке для инфузий и суспензий, капсулах, благодаря чему имеет большую популярность. По эффективности и остальным критериям препараты полностью идентичны, но считается, что качественные показатели Лосека выше.
Что лучше: Омез или Рабепразол?
Медикаменты отличаются активным компонентом: Омез состоит из омепразола, Рабепразол основан на одноименном веществе. Однако оба компонента имеют схожий механизм воздействия — подавляют и защищают желудок от соляной кислоты. Немного отличаются показания. Омез целесообразнее использовать при повышении кислотности на фоне приема нестероидных лекарств, а также при язвенном поражении. Причина этому — свойства регенерации. Рабепразол больше подходит для лечения ГЭРБ, считается максимально безопасным, поэтому в некоторых случаях рекомендуется во время беременности.
Рабепразол производится в форме капсул и таблеток, поэтому принимать его можно исключительно пероральным способом. Омез выпускается и в виде инфузийного порошка, поэтому вводится внутривенно. Действующее вещество аналога стоит дороже.
Что лучше: Омез или Нексиум?
Принцип воздействия препаратов одинаков, но отличия есть:
Что лучше: Омез или Ультоп?
Медикаменты основаны на идентичном активном веществе — омепразоле, поэтому принцип воздействия одинаков. Разница заключается в следующем:
Что лучше: Омез или Эманера?
Как и Нексиум, Эманера состоит из эзомепразола, поэтому считается лекарством нового поколения. Аналог имеет меньший список противопоказаний и побочных реакций, но эффективность слабее, чем у Омеза. На основании этого Эманеру назначают при легком течении заболеваний ЖКТ. Ценовой диапазон — сравнительно одинаковый.
Детям
Еще несколько лет назад Омез был запрещен к применению детям до 12 лет. Позже проводились научные исследования, благодаря чему препарат в капсулах и суспензии разрешили использовать с 2-х лет. Лиофилизат назначается с 18-летнего возраста. Особенность — масса тела ребенка не должна быть меньше 20 кг.
Специфика приема Омеза:
С алкоголем
Составляющие Омеза являются ингибиторами, а алкогольные напитки — катализаторами на основе этанола. Спиртовые вещества участвуют в метаболизме, выделяя токсические продукты. При соединении этанола и токсических остатков с содержимым Омеза происходит негативная реакция, в результате чего омепразол перестает ингибировать соляную кислоту. Если говорить простыми словами, действие препарата значительно снижается. Кроме того, ферменты CYP2C19 активизируют блокирующие метаболиты, что увеличивает количество токсичных веществ в организме, на фоне чего происходит мощная интоксикация.
У человека возникают такие признаки:
На основании вышеуказанного можно сделать вывод, что алкоголь с Омезом не совместим. Если вы приняли спиртосодержащий напиток, то прежде чем пить Омез, необходимо вывести из организма этанол и его продукты распада. Для этого требуется время: после принятия пива нужно подождать от часа до шести, в зависимости от принятой дозы спиртного. Вино выводится на протяжении 2-х часов минимум, 17-ти — максимум, водка, коньяк — 6-30 часов. Нужно знать, что длительный прием препарата способствует накапливанию действующего вещества, поэтому лучше полностью отказаться от алкоголя.
Омез при беременности и лактации
Прием препарата во время вынашивания плода и грудного вскармливания входит в список противопоказаний. Во время беременности необходимо заменить Омез аналогом, при лактации — остановить процесс кормления.
Условия продажи
Препарат продается в аптеках без рецепта.
Условия хранения
Любая форма Омеза должна храниться при температурном режиме не выше +25 градусов. В помещении не должно быть влажно и сыро.
Срок годности
Срок годности отсчитывается с момента производства препарата, зависит от формы выпуска:
Производитель
Производством Омеза занимается Индийская фармацевтическая компания ЛТД «Д-Р Редди’с Лабораторис». В Москве существует представительство организации по адресу: Москва, Овчинниковская набережная, 20/1, индекс 115035.
Препарат Омез считается безопасным для органов желудочно-кишечного тракта, но исключительно при повышенной кислотности желудочного сока. Перед применением следует пройти комплексное обследование для выявления точного уровня кислотности. От этого зависит дозировка и продолжительность терапевтических мероприятий.
Омез капсулы : инструкция по применению
Инструкция
Твердые прозрачные желатиновые капсулы размера «2», с розовой крышкой и бесцветным телом, надписью «OMEZ» на обеих частях капсулы.
Состав на 1 капсулу
вспомогательные вещества: маннитол, лактоза моногидрат, натрия лаурилсульфат, безводный динатрия гидрофосфат, сахароза, сахароза (25/30), гипромеллоза (6cps), метакриловой кислоты сополимер типа С, натрия гидроксид, макрогол 6000, очищенный тальк, титана диоксид (Е 171).
Желатиновая капсула: вода, метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), желатин, натрия лаурилсульфат, кармуазин (Е 122).
Фармакотерапевтическая группа
Лекарственные средства, применяемые для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса. Омепразол.
Применение лекарственных средств, подавляющих секрецию соляной кислоты, сопряжено с ответным повышением уровня сывороточного гастрина.
При снижении кислотности желудочного сока уровень хромогранина А повышается, что может искажать результаты исследований при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей. Доступные опубликованные данные предполагают, что прием ингибиторов протонной помпы следует прекратить в промежутке от 5 до 14 дней до планируемого измерения уровня CgA. Это позволяет нормализовать уровень хромогранина А до нормальных значений, которые могут быть ложноположительными после приема ингибиторов протонной помпы.
Омепразол неустойчив в кислой среде и поэтому принимается внутрь в виде кишечнорастворимых гранул в капсулах или таблетках. Омепразол быстро абсорбируется, максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 1-2 часа после приема. Всасывание происходит в тонком кишечнике и обычно заканчивается в течение 3-6 часов. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность. После приема однократной дозы омепразола биодоступность составляет около 40 %, после повторных доз увеличивается до 60%.
Объем распределения составляет около 0.3 л/кг массы тела, связывание с белками плазмы омепразола составляет около 97 %.
Около 3 % представителей европеоидной расы и 15-20 % уроженцев Азии имеют сниженную активность функционального изофермента CYP2C19, которых называют «медленными метаболизаторами», метаболизм омепразола, вероятно, происходит преимущественно за счет CYP3A4.
После повторного разового приема 20 мг омепразола в сутки, AUC (площадь по кривой «концентрация-время») у «медленных метаболизаторов» выше в 5-10 раз, а средняя Стах в плазме крови выше в 3-5 раз, чем у субъектов исследования с функциональным ферментом CYP2C19. Эти результаты не влияют на выбор режима дозирования омепразола.
AUC омепразола увеличивается при повторном введении. Это увеличение является дозозависимым и приводит к нелинейной зависимости AUC от дозы при многоразовом приёме лекарственного средства. Такая временная и дозовая зависимость является следствием снижения метаболизма при первом прохождении, а также снижением системного клиренса, вызванного вероятно тем, что омепразол и/или его метаболиты (например, сульфон) ингибируют фермент CYP2C19. Ни один из метаболитов омепразола не влияет на секрецию желудочной кислоты.
У пациентов с дисфункцией печени метаболизм омепразола нарушается, что приводит к увеличению AUC. Омепразол не кумулируется в организме при однократном ежедневном применении.
Нарушение функции почек.
У больных со сниженной функцией почек фармакокинетика омепразола, в том числе системная биодоступность и скорость выведения, не изменяются.
Пациенты пожилого возраста. (75-79 лет). Скорость метаболизма омепразола уменьшается у людей пожилого возраста.
Показания к применению
Лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
Профилактика рецидивов язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Лечение рефлюкс-эзофагита, а также поддерживающая терапия в период ремиссии.
Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВЦ, а также их профилактика у пациентов с риском их возникновения.
Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).
Синдром Золлингера — Эллисона.
Дети старше 1 года и с массой тела не менее 10 кг.
Симптоматическое лечение изжоги и регургитации кислоты при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Дети старше 4 лет и с массой тела ≥31 кг (для капсул кишечнорастворимых 20 мг).
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).
Способ применения и дозы
Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно без пищи, запивая небольшим количеством воды (не разжевывать). Пациенты с нарушениями глотания или дети могут открыть капсулу и принять содержимое, предварительно смешав его с небольшим количеством негазированной воды или слабокислой жидкости (фруктовый сок, яблочное пюре) и запив небольшим количеством воды. Следует проинформировать пациентов, что смешивание содержимого капсулы с жидкостью надо производить непосредственно или не более чем за 30 минут до приема лекарственного средства. Содержимое капсулы не должно пережевываться.
Язва двенадцатиперстной кишки:
Фаза обострения: 20 мг один раз в день в течение 2 недель, при необходимости курс лечения может быть увеличен до 4 недель. При устойчивости к проводимой терапии возможно увеличение дозы лекарственного средства до 40 мг один раз в день.
Профилактика рецидива: рекомендована доза 10 мг один раз в день, при необходимости доза может быть увеличена до 20-40 мг один раз в день.
Фаза обострения: 20 мг один раз в день в течение 4 недель, при необходимости курс лечения может быть увеличен до 8 недель. При устойчивости к проводимой терапии возможно увеличение дозы лекарственного средства до 40 мг один раз в
Поддерживающая терапия: рекомендована доза 20 мг один раз в день, при необходимости доза может быть увеличена до 40 мг один раз в день. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемам НПВС
20 мг один раз в день в течение 4 недель, при необходимости курс лечения может быть увеличен до 8 недель.
Профилактика эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, вызванных приемам НПВС
В группе риска (пациенты старше 60 лет, с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе) рекомендован прием омепразола в дозе 20 мг один раз в день.
Эрадикация Helicobacter pylori
Рекомендуемая доза омепразола составляет 20 мг 2 раза в сутки или 40 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными средствами. Выбор антибактериальных средств осуществляется индивидуально для каждого пациента в соответствии с национальными, региональными и местными данными по резистентности и принципами лечения.
В случае неэффективности терапии возможно проведение повторного курса.
Фаза обострения: 20 мг один раз в день в течение 4 недель, при необходимости курс лечения может быть увеличен до 8 недель. В тяжелых случаях, а также при устойчивости к проводимой терапии возможно увеличение дозы лекарственного средства до 40 мг один раз в день.
Поддерживающая терапия: рекомендована доза 10 мг один раз в день, при необходимости доза может быть увеличена до 20-40 мг один раз в день.
Симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни
Доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг в сутки, в этом случае ее делят на 2 приема. Прием лекарственного средства продолжается, пока сохраняется потребность.
Дети. Используются следующие дозы:
Продолжительность лечения при рефлюкс-эзофагите составляет 4-8 недель. Продолжительность лечения при гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни составляет 2-4 недели; если излечение не было достигнуто в течение указанных сроков следует провести дополнительное обследование.
Эрадикация Helicobacter pylori у детей и подростков старше 4 лет и массой тела ≥30 кг:
Особенности применения лекарственного средства у отдельных категорий пациентов.
Применение у пациентов пожилого возраста: нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста. Однако, отмечена возможность незначительного снижения скорости выведения и повышения биодоступности лекарственного средства у пациентов пожилого возраста.
Если пациент забыл принять очередную дозу Омез, следует принять капсулу как можно скорее. Однако если подошло время следующего приема, не нужно принимать двойную дозу для восполнения забытой. Следует продолжить прием капсул Омез согласно рекомендованному режиму дозирования.
Наиболее частыми побочными реакциями (1-10 % пациентов) являются головная боль, боли в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота. В редких случаях могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные явления.
Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,
Противопоказания
Повышенная чувствительность к лекарственному средству, детский возраст (младше 1 года, масса тела менее 10 кг). Омепразол, как и другие ИПП, не должен назначаться совместно с нелфинавиром.
Передозировка
Симптомами передозировки являются нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.
Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. В связи с тем, что значительная часть лекарственного средства в плазме находится в связанном с белком виде, гемодиализ недостаточно эффективен.
Меры предосторожности
При наличии любых тревожных симптомов (например, значительная непреднамеренная потеря веса, повторные приступы рвоты, дисфагия, рвота с кровью, анемия или мелена), а также при наличии или подозрении на язву желудка, необходимо исключить злокачественную опухоль, поскольку лечение может облегчить симптомы и задержать постановку диагноза. Не рекомендуется совместный прием атазанавира с ингибиторами протонного насоса, при необходимости такой комбинированной терапии рекомендуется тщательный клинический контроль (например, вирусная нагрузка) с увеличением дозы атазанавира до 400 мг с 100 мг ритонавира: не следует превышать суточную дозу омепразола 20 мг.
Омепразол, как и все лекарственные средства, блокирующие секрецию соляной кислоты, могут снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламин) вследствие гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при длительной терапии у пациентов с низкой массой тела или с повышенным риском снижения всасывания витамина В12 или, если наблюдаются соответствующие клинические симптомы.
Омепразол является ингибитором CYP2C19. В начале или конце лечения омепразолом необходимо учитывать потенциальную возможность взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизируются через CYP2C19. Наблюдается взаимодействие между клопидогрелом и омепразолом, клиническая значимость которого не определена. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела.
Были получены сообщения о развитии симптоматической и асимптоматической гипомагниемии у пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса как минимум 3 месяца, в большинстве случаев после 1 года терапии. Серьёзные побочные явления включают тетанию, аритмию, судороги. Большинству пациентов требовалось введение солей магния и прекращение применения ингибиторов протонного насоса.
Пациенты, у которых планируется длительное применение ингибиторов протонной помпы или совместное применение дигоксина, или других лекарственных средств, которые могут вызвать снижение содержания магния (например, диуретиков), необходимо определить концентрацию магния в сыворотке крови до начала применения ингибиторов протонной помпы и периодически во время применения.
Имеются данные о повышении риска возникновения переломов позвонков, костей запястья, головки бедренной кости преимущественно у пожилых пациентов, а также при наличии предрасполагающих факторов. Согласно исследованиям ингибиторы протонного насоса могут увеличить общий риск переломов на 10-40 %. Пациентам с риском развития остеопороза следует обеспечить адекватное потребление витамина D и кальция.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Повышенный уровень хромогранина A (CgA) может искажать результаты анализов при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать этого, применение ингибиторов протонной помпы следует прекратить, как минимум, за пять дней до измерения уровня хромогранина в сыворотке крови. Если уровень CgA и гастрина не вернулись к нормальным значениям после начального измерения, определение уровня хромогранина необходимо провести повторно через 14 дней после прекращения приема ингибиторов протонной помпы.
Применение ингибиторов протонного насоса может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp.
Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.
Омез 20 мг содержит лактозу, в связи с этим пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа и мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны использовать данный препарат.
Использование при беременности и кормлении грудью: результаты ряда исследований продемонстрировали, что омепразол не оказывает негативного воздействия на беременность или на здоровье плода/новорожденного, в связи с чем омепразол может быть использован во время беременности. Омепразол выделяется с грудным молоком, однако при использовании рекомендованных терапевтических дозировок не оказывает негативного влияния на ребенка. Использование омепразола во время беременности и в период кормления грудью возможно только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.
Влияние на способность вождения автомобиля и управления механизмами: препарат в большинстве случаев не оказывает влияния на способность вождения автомобиля и управления движущимися механизмами. Однако в редких случаях могут возникать такие побочные реакции, как головокружение, нарушения зрения. При возникновении подобных нарушений пациент должен воздержаться от видов деятельности, требующих повышенной точности и концентрацией внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Омепразол, воздействуя на кислотно-пептический фактор, может влиять на биодоступность лекарственных средств, всасывание которых зависит от pH, также омепразол может предотвращать разрушение препаратов, чувствительных к воздействию кислоты. Поэтому, одновременный прием итраконазола или кетоконазола и омепразола может привести к снижению скорости всасывания других лекарственных средств.
Омепразол оказывает умеренное ингибирующее действие на CYP2C19 (основной фермент, отвечающий за метаболизм омепразола). Таким образом, метаболизм лекарственных средств, которые также метаболизируются с участием CYP2C19 может быть замедлен, что может привести к усилению их клинического действия (варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам, фенитоин).
Так как омепразол метаболизируется CYP2C19 и CYP3A4, назначение сильных ингибиторов данных ферментов (например, кларитромицин и вориконазол) может привести к увеличению концентрации омепразола в сыворотке крови. Одновременное назначение омепразола и вориконазола может приводить к двухкратному увеличению концентрации омепразола в сыворотке крови. При длительном лечении, а также у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью может потребоваться коррекция дозы.
Лекарственные средства, индуцирующие CYP2C19 и CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой), при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в сыворотке крови.
Плазменные концентрации нелфинавира и атазанавира уменьшаются при сопутствующем применении омепразола.
Одновременное применение омепразола с нелфинавиром противопоказано. Совместный прием омепразола (40 мг 1 раз в сутки) снижает экспозицию нелфинавира в среднем примерно на 40 %, а фармакологически активного метаболита нелфинавира М8-до 75-90 %. Взаимодействие может быть связано с торможением CYP2C19.
Всасывание позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно снижается, и, таким образом, клиническая эффективность может быть нарушена. Одновременного применения позаконазола и эрлотиниба следует избегать. Механизм неизвестен
Одновременное применение омепразола с саквинавиром/ритонавиром привело к увеличению концентрации в плазме саквинавира до 70 % при хорошей переносимости у ВИЧ-инфицированных пациентов.
Одновременное применение омепразола может увеличить концентрацию такролимуса в сыворотке, усиленный мониторинг концентраций такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина) должен проводиться, и при необходимости корректируется дозировка такролимуса.
Когда метотрексат применяют с ингибиторами протонной помпы, у некоторых пациентов увеличивается концентрация метотрексата. При высоких дозах метотрексата может быть необходимо временно приостановить лечение омепразолом.
Условия хранения и срок годности
Хранить при температуре не выше 25 °C в защищенном от света и влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте!