окситоцин перорально можно ли принимать
Окситоцин
Когда женщина готовится стать матерью, и предполагаемая дата родов вот-вот наступит, то в гипоталамусе вырабатывается гормон окситоцин, регулирующий роды и лактацию. Он действует на матку, заставляя ее сокращаться. Такой же эффект наблюдается и у молочной железы. Миоэпителиальные клетки, окружающие альвеолы, сокращаются и как бы “выдавливают” молоко из протоков.
Но это природный, естественный путь. Бывает так, что акушеры-гинекологи отмечают слабую родовую деятельность. Матка плохо и нерегулярно сокращается.
Слабость родовой деятельности может повлечь за собой длительную неподвижность плода в области малого таза роженицы. А это может негативно отразиться на здоровье женщины и ребенка. В этом случае применяется синтетический Окситоцин, который повторяет эффект одноименного гормона.
То есть возбуждает роды и производство пролактина. Также, Окситоцин помогает задерживаться жидкости, сохраняя оптимальное ее количество; оказывает сосудосуживающее влияние, препятствуя кровотечению.
Окситоцин в ампулах (название синтетического препарата – это рецептурный препарат, выпускаемый в форме раствора для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения. Это прозрачная бесцветная жидкость без механических включений, активным веществом в котором служит синтетический гормон окситоцин (5 МЕ в 1 ампуле). Вспомогательными компонентами служат этанол (96%), уксусная кислота ледяная, хлоробутанол гемигидрат, вода для инъекций.
Показания к применению
Окситоцин применяется для сокращения матки при родах и после них строго по назначению и под наблюдением врача. В инструкции по применению указаны следующие случаи, когда препарат может быть назначен:
В терапию Окситоцином включены искусственные роды. Случаи их наступления:
Противопоказания
Согласно инструкции, Окситоцин противопоказан при следующих случаях:
Побочные действия
Как и любой лекарственный препарат, Окситоцин имеет нежелательные реакции. Если таковые возникли в ходе терапии, то средство отменяют и проводят ускоренный диурез. Могут наблюдаться данные побочные эффекты:
Также, применение Окситоцина может вызывать побочные эффекты у плода или новорожденного в виде:
Передозировка
Очень важно использовать Окситоцин по назначению врача и строго по инструкции. Это поможет избежать негативных последствий как для женщины, так и для ребенка. К признакам передозировки препарата относятся:
Способ применения и дозировка
Инструкция по применению Окситоцина предполагает использование раствора для внутримышечного (в/м) или внутривенного (в/в) введения. Запрещается одновременно вводить раствор внутримышечно и внутривенно. Дозировка рассчитывается лечащим врачом, который учитывает индивидуальную переносимость препарата женщиной и плодом.
Действие Окситоцина начинается через 1-5 минут после его введения и продолжается примерно 3 часа.
Окситоцин внутримышечно
Окситоцин внутривенно
Данный способ применяют для усиления родовой деятельности. Препарат вводят в стационаре под контролем медицинского персонала.
Стоит отметить, что стимуляцию родового процесса нельзя проводить, пока не появится головка ребенка.
Стимуляция проводится следующим образом:
При искусственных родах, которые проходят на поздних сроках беременности, скорость введения раствора составляет 32–36 капель. Преждевременные роды – это показание для увеличения скорости инфузии до 80 капель в минуту.
При этом обязательно в течение всего периода введения Окситоцина проводится контроль сердцебиения ребенка, тонуса матки во время сокращений и в покое, а также частоты, силы и продолжительности ее сокращений.
Окситоцин для прерывания беременности
При аборте женщине внутривенно вводят раствор 10 МЕ/мл окситоцина и 500 мл 5% раствора декстрозы со скоростью 20–40 капель за минуту.
Окситоцин при послеродовом маточном кровотечении:
Иногда Окситоцин показан после прерывания беременности или рождения ребенка. Он устраняет гипотонус матки, предотвращая кровотечения и эндометрит.
При операции кесарева сечения (после удаления последа) препарат вводят в стенку матки в дозе 3-5 МЕ.
Тщательный регулярный контроль во время родов снижает риск кровотечений после них.
Неправильное применение препарата опасно как для мамы, так и для малыша.
Аналоги
На фармацевтическом рынке существуют аналоги Окситоцина. Все они направлены на стимулирование гладкой мускулатуры матки во время родов. Так, можно выделить следующие препараты-заменители:
Окситоцин раствор : инструкция по применению
Описание
Бесцветная прозрачная жидкость со специфическим запахом.
Состав
1 мл раствора (1 ампула) содержит 5 ME окситоцина.
Вспомогательные вещества: хлорбутанола гемигидрат, вода для инъекций.
Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и его производные.
Окситоцин является синтетическим гормоном, сходным с естественным пептидом задней доли гипофиза. Стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки и миоэпителиальных клеток молочной железы.
Под влиянием гормона увеличивается проницаемость мембран для ионов калия, понижается их потенциал и повышается возбудимость. С уменьшением мембранного потенциала увеличивается частота, интенсивность и продолжительность сокращений. Окситоцин стимулирует секрецию молока, усиливая выработку лактогенного гормона передней доли гипофиза (пролактина).
Окситоцин оказывает слабый антидиуретический эффект и в терапевтических дозах существенно не влияет на артериальное давление.
При внутривенном введении действие окситоцина наступает немедленно, интенсивность и частота сокращений матки возрастает постепенно в течение 15-60 мин и затем стабилизируется.
Период полувыведения (T1/2) окситоцина из плазмы составляет несколько минут. Метаболизм окситоцина происходит в печени и почках. Препарат выводится из организма в виде метаболитов и в небольших количествах в неизмененном виде, в основном с мочой.
Изучение возможной канцерогенности или мутагенности окситоцина не проводились ни в экспериментах на животных, ни в клинике.
Показания для применения
индукция и стимуляция родовой деятельности,
профилактика и лечение гипо- и атонических послеродовых кровотечений,
в качестве адъювантной терапии неполного или септического аборта,
при гинекологических кровотечениях после установления гистологического диагноза.
Способ применения и дозировка
Способ применения: внутривенно (инфузия или инъекция), внутримышечно, в мышцу матки при кесаревом сечении.
Индукция и стимуляция родовой деятельности: окситоцин не следует вводить в течение 6 часов после применения вагинальных простагландинов. Окситоцин следует вводить внутривенно капельно или, предпочтительно, с помощью инфузионного насоса с регулируемой скоростью. Для капельной инфузии рекомендуется 5 ME окситоцина развести в 500 мл физиологического раствора электролита. Если натрия хлорид противопоказан, для разведения используют 5% раствор декстрозы. Для обеспечения равномерного смешивания бутыль или мешочек следует перевернуть несколько раз вверх дном перед применением.
Исходная скорость инфузии должна составлять 1-4 мЕ/мин (2-8 капель/мин). Скорость можно постепенно увеличивать с промежутками не менее 20 мин до получения характера сокращений, сходного со схватками в ходе нормальных родов. При нормальной выношенной беременности это часто достигается со скоростью инфузии менее чем 10 мЕ/мин (20 капель/мин), а рекомендованная максимальная скорость составляет 20 мЕ/мин (40 капель/мин). В тех случаях, когда могут потребоваться более высокие скорости инфузии, например, при гибели плода в матке или при индукции родов на более ранних стадиях беременности, когда матка менее чувствительна к окситоцину, рекомендуется пользоваться более концентрированным раствором окситоцина, например, 10 МЕ в 500 мл.
При использовании инфузионного насоса, который позволяет вводить меньшие объемы по сравнению с капельницей, концентрацию, необходимую для получения нужной дозы следует рассчитать в зависимости от спецификации насоса.
Частоту, силу и продолжительность сокращений матки, а также частоту сердечных сокращений плода следует тщательно мониторировать в течение инфузии. После достижения достаточной активности матки (3-4 сокращения каждые 10 мин) скорость инфузии часто можно уменьшить. При гиперреактивности матки и/или сдавливании плода инфузию следует немедленно прекратить.
Если у женщин с нормальным или почти нормальным сроком беременности регулярных сокращений матки достичь не удается после инфузии окситоцина в количестве 5 МЕ, рекомендуется прекратить попытку вызвать роды; такую попытку можно повторить на следующий день, вновь начав со скорости инфузии 1-4 мЕ/мин.
Кесарево сечение: 5 МЕ вводят медленно путем внутривенной инъекции или непосредственно в мышцу матки после родов.
Профилактика послеродового маточного кровотечения: обычная доза составляет 5 МЕ медленно внутривенно или внутримышечно по 3-5 МЕ 2-3 раза в сутки ежедневно на протяжении 2- 3 дней после отхождения плаценты. У женщин, получивших окситоцин для индукции или стимуляции родов, ускорить во время третьей стадии родов и в течение последующих нескольких
Лечение послеродовых маточных кровотечений: 5 МЕ вводят медленно внутривенно с последующим увеличением скорости инфузии для контроля атонии матки.
При гинекологических кровотечениях: внутримышечно по 5 МЕ 1-2 раза в день.
Пациенты детского и пожилого возраста: не применяется.
Побочное действие
Водная интоксикация, связанная с гипонатриемией матери и новорожденного встречается при применении высоких доз окситоцина одновременно с большими объемами несодержащей электролитов жидкости в течение длительного периода времени. Симптомы водной интоксикации включают: головную боль, анорексию, тошноту, рвоту, боль в животе; вялость, сонливость, потерю сознания, генерализованные судороги по типу grand—mal; низкую концентрацию электролитов в крови.
Быстрая внутривенная струйная инъекция окситоцина в дозах, составляющих несколько МЕ, может привести к острой кратковременной гипотонии, сопровождающейся приливами и рефлекторной тахикардией.
В редких случаях фармакологической индукции родов с помощью утеротонических средств увеличивается риск послеродового диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС) крови.
У новорожденных возможна желтуха, кровоизлияния в сетчатке. Далее упомянутые побочные действия классифицированы соответственно группам систем и органов, а также частоте встречаемости MedDRA: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до
Передозировка
Смертельная доза окситоцина не установлена. Окситоцин инактивируется протеолитическими ферментами пищеварительного тракта. Поэтому он не абсорбируется из кишечника и, по-видимому, не обладает токсическими эффектами при попадании внутрь.
Лечение: при признаках или симптомах передозировки во время непрерывного внутривенного введения окситоцина, инфузию следует немедленно прекратить и назначить матери кислород. При водной интоксикации необходимо ограничить поступление воды в организм, стимулировать диурез, провести коррекцию электролитного дисбаланса и купировать судороги, которые иногда возникают, путем осторожного применения диазепама. В случае комы дыхательные пути должны поддерживаться свободными с помощью рутинных методов, обычно применяемых при родах у пациенток в бессознательном состоянии.
Меры предосторожности
При введении окситоцина для индукции и стимуляции родов особую осторожность следует проявлять при наличии пограничного клинически узкого таза, вторичной гипотонии матки, легких или умеренных формах гипертензии, вызванной беременностью, заболеваниях сердца, женщинам в возрасте старше 35 лет или перенесшим кесарево сечение в нижнем сегменте матки.
В редких случаях фармакологической индукции родов с помощью утсротонических агентов увеличивается риск послеродового ДВС синдрома. Фармакологическая индукция родов сама по себе, а не конкретное вещество, связано с таким риском. Риск возрастает особенно, если у женщины имеются дополнительные факторы риска ДВС, такие как возраст 35 лет и больше, осложнения во время беременности и срок беременности свыше 40 недель. У таких женщин окситоцин и другие альтернативные лекарства должны быть использованы с осторожностью и практикующий персонал должен быть предупрежден о признаках ДВС.
В случае внутриутробной гибели плода и/или наличия мекония в амниотической жидкости, следует избегать чрезмерной стимуляции родовой деятельности, так как это может привести к эмболии околоплодными водами.
В следствие того, что окситоцин обладает небольшой антидиуретической активностью, его продолжительное внутривенное применение в высоких дозах вместе с большим объемом жидкости при индукции аборта по медицинским показаниям, а также лечении маточного кровотечения может вызвать водную интоксикацию, сопровождающуюся гипонатриемией. Для устранения такого редкого осложнения при введении высоких доз окситоцина длительное время необходимо соблюдать следующие меры предосторожности: для разведения окситоцина необходимо использовать жидкости, содержащие электролиты (не декстрозу), ограничивать объем инфузионной жидкости (с более высокими концентрациями окситоцина), а также применяемой внутрь, контролировать водный баланс и содержание электролитов в сыворотке крови.
Следует проявлять осторожность у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью из-за возможного удержания воды и возможного накопления окситоцина.
Следует избегать быстрых внутривенных введений при профилактике или лечении маточных кровотечений, так как они могут вызвать резкое кратковременное падение АД, сопровождающееся рефлекторной тахикардией.
Беременность и кормление грудью
Исследование влияния окситоцина на репродуктивную фу: основании большого опыта применения окситоцина фармакологических свойств маловероятна возможность риск
В очень небольших количествах окситоцин обнаруживается в молоке матери; однако маловероятно, что он вызывает вредное воздействие на новорожденного, так как при поступлении в пищеварительный тракт, он быстро инактивируется.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами. Применение данного лекарственного средства у беременных женщин может вызвать роды. Женщине, у которой начались схватки, не следует управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Окситоцин не применяют в течение 6 часов после вагинального введения простагландинов (простагландины усиливают утеротонический эффект). Ингаляционные анестетики (например, галотан, циклопропан, севофлуран, десфлюран) обладают расслабляющим действием на матку и оказывают заметное снижение тонуса матки, и тем самым могут снизить утеротонический эффект окситоцина. Их одновременное применение с окситоцином может вызвать нарушения сердечного ритма.
Окситоцин следует рассматривать как потенциально аритмогенное средство, особенно у пациентов с другими факторами риска мерцательной аритмии, у пациентов с удлинением интервала QT.
Окситоцин может потенцировать ирессорное действие симпатомиметических вазоконстрикторов во время или после каудальной анестезии.
Условия и срок хранения
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света при температуре от 2 °C до 8 °C. Срок годности 2 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Окситоцин уколы : инструкция по применению
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество – окситоцин 5 МЕ,
вспомогательные вещества: хлорбутанолгидрат, вода для инъекций
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и его аналоги. Окситоцин.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При внутривенном введении действие окситоцина наступает немедленно, интенсивность и частота сокращений матки возрастает постепенно в течение 15-60 мин и затем стабилизируется.
Метаболизм окситоцина происходит в печени и почках. Препарат выделяется из организма в виде метаболитов и в небольших количествах в неизмененном виде, в основном с мочой.
Фармакодинамика
Окситоцин-Биолек является синтетическим гормоном, сходным с естественным пептидом задней доли гипофиза. Окситоцин-Биолек стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки.
Под влиянием гормона увеличивается проницаемость мембран для ионов калия, понижается мембранный потенциал клеток и повышается их возбудимость. С уменьшением мембранного потенциала клеток увеличивается частота, интенсивность и продолжительность сокращений миометрия.
Окситоцин-Биолек стимулирует секрецию молока, усиливая выработку лактогенного гормона передней доли гипофиза (пролактина).
Окситоцин-Биолек оказывает слабый антидиуретический эффект и в терапевтических дозах существенно не влияет на артериальное давление.
Показания к применению
— стимуляция родовой деятельности
— прерывание беременности по медицинским показаниям
— ускорение послеродовой инволюции матки и прекращение послеродовых кровотечений
— усиление сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа).
Способ применения и дозы
Для оценки состояния плаценты и плода, а также возможных осложнений беременным с большим риском проводят тест на переносимость окситоцина.
Для инфузии окситоцин разбавляют в 500 мл стерильного 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора натрия хлорида. Для стимулирования родовой деятельности British National Formulary Nr.42 рекомендует 10 МЕ окситоцина разбавить в 500 мл растворителя (скорость введения 3 мл/ч или 0,001 МЕ/мин), для получения больших доз 30 МЕ окситоцина разбавляют в 500 мл растворителя (скорость введения 1 мл/ч или 0,001 МЕ/мин).
При атонии матки и для стимулирования родовой деятельности окситоцин обычно вводят внутривенно в виде капельной инфузии, используя инфузионный насос для обеспечения точной скорости введения.
Инфузию начинают со скоростью 0,001-0,002 МЕ/мин, затем соблюдая, по меньшей мере 30-минутный интервал, скорость инфузии постепенно увеличивают до установления энергичной родовой деятельности – 3-4 схватки каждые 10 мин. Для титрования дозы контролируют ритм сердца плода и сокращения матки (окситоцин нельзя вводить в виде bolus инъекции). При гипоксии плода и гиперактивности матки инфузию окситоцина следует немедленно прекратить.
Считают, что скорость введения 0,006 МЕ/мин обеспечивает концентрацию окситоцина в плазме крови, которая соответствует его уровню при естественных родах. Обычно необходимая скорость введения соответствует 0,012 МЕ/мин, но наиболее часто применяется до 0,02 МЕ/мин и более. Издание British National Formulary Nr.42 рекомендует максимальную скорость введения 0,032 МЕ/мин, максимальная дневная доза составляет 5 МЕ. При достижении необходимой родовой активности скорость инфузии постепенно снижают.
При кесаревом сечении (после удаления последа) сразу вводят внутривенно медленно 5 МЕ лекарственного средства.
Для профилактики гипотонических маточных кровотечений (после выхода последа) 5 МЕ Окситоцин-Биолек вводят медленно внутривенно; для прекращения кровотечений – 5-10 МЕ, в более тяжелых случаях вводят 5‑30 МЕ в виде инфузии со скоростью, которая предотвращает атонию матки. Внутривенное введение окситоцина с большой скоростью вызывает стремительное понижение артериального давления. Длительное применение нежелательно (см.раздел Особые указания).
Альтернативный путь введения для лечения гипотонических маточных кровотечений: по 5-8 МЕ 2−3 раза в день в течение 3 суток внутримышечно.
Для прерывания беременности по медицинским показаниям рекомендуют 5 МЕ окситоцина вводить медленно внутривенно, если необходимо, вводят в виде инфузии со скоростью – 0,02-0,04 МЕ/мин или более.
Побочные действия
— спазмы матки (также при применении небольших доз)
— гипертонус матки, тетанические сокращения, гиперактивность матки с разрывом матки и тканей влагалища при повышенной чувствительности матки и больших дозах окситоцина
— возможны: брадикардия, аритмии, асфиксия, острая гипоксия, летальный исход как у матери, так и у плода
— водная интоксикация с отеком легких, судорогами, комой, гипонатриемией и даже смертельным исходом при инфузии больших объемов растворов неэлектролитов
— возможны: тошнота, рвота, сыпь и анафилактоидные реакции (затрудненное дыхание, гипотензия или шок)
— тяжелая гипертензия может стать причиной летального исхода, субарахноидального кровотечения
— опасная для жизни афибриногенемия и послеродовое кровотечение в случае осложнений беременности и родов
— острая кратковременная гипотензия с покраснением кожи и рефлекторной тахикардией при внутривенном введении окситоцина с большой скоростью
— возможны: желтуха, кровоизлияния в сетчатке у новорожденных
— в дозах, превышающих 5 МЕ/мин, окситоцин может вызывать кратковременную ишемию миокарда, депрессию интервала ST и изменение интервала QT.
Противопоказания
— гиперчувствительность к препарату или его компонентам
— гипертонические сокращения матки
— несоответствие размеров плода и таза
— диагностически установленный пограничный узкий таз
— поперечное и косое положение плода
— vasa previa – предлежание сосудов пуповины плода, т.е. на пути рождающегося плода
— преждевременная отслойка плаценты
— угроза разрыва матки из-за большого количества беременностей
— большое количество беременностей и послеоперационные рубцы на стенке матки, в том числе после кесарева сечения
— тяжелое заболевание сердечно-сосудистой системы
— инертность матки (резистентность к окситоцину)
Лекарственные взаимодействия
Ингаляция анестезирующих средств, возможно, снижает действие окситоцина (а также увеличивает гипотензивный эффект и риск аритмии).
Окситоцин-Биолек не применяют в течение 6 ч после вагинального введения простагландинов (простагландины усиливают утеротонический эффект).
Одновременное применение окситоцина и симпатомиметических вазоконстрикторов увеличивает вазопрессорное действие.
β-адреномиметики (симпатомиметики) снижают эффективность окситоцина.
Особые указания
Окситоцин-Биолек следует вводить внутривенно только в виде капельной инфузии, точно соблюдая скорость инфузии и регулярно ее контролируя. Во время применения окситоцина необходимо контролировать сократительную деятельность матки, состояние плода, артериальное давление и общее состояние пациентки.
Особую осторожность следует соблюдать при:
• риске несоответствия размеров плода и таза (при значительном риске следует избегать применения окситоцина)
• умеренной или средней степени тяжести гипертензии вследствие беременности и при заболеваниях сердца
• наступлении беременности после 35 лет
• наличии в анамнезе кесарева сечения в низшем сегменте матки
• внутриматочной смерти плода или при содержании мекония в околоплодных водах (может развиться эмболия околоплодных вод).
В случае водной интоксикации и гипонатриемии следует избегать введения больших объемов жидкости, к тому же пациентке следует ограничить прием жидкости.
Эффект окситоцина усиливается при одновременном применении простагландинов (необходим очень тщательный контроль), а также вследствие эпидуральной анестезии (может усилиться гипертензивное действие симпатомиметических вазопрессорных средств).
Если необходимо длительное применение окситоцина, следует уменьшить объем инфузионного раствора и применять растворы, содержащие электролиты, а не глюкозу (риск водной интоксикации, см. Побочное действие). При подозрении на нарушение электролитного баланса, определяют содержание электролитов в сыворотке крови.
Применение во время беременности и кормления грудью
Из-за увеличения риска осложнений для матери и плода во время беременности окситоцин применяют с большой осторожностью.
В очень небольших количествах Окситоцин-Биолек проникает в молоко матери, осложнения для людей не описаны.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами
Не имеет значения, учитывая специфические показания к применению препарата Окситоцин-Биолек.
Передозировка
Симптомы: тетанические сокращения мышц матки, задержка мочи, повышение артериального давления, а также избыточно активная родовая деятельность, которая может вызвать острую гипоксию плода, преждевременную отслойку нормально расположенной плаценты, разрыв матки, эмболия околоплодными водами, тяжелые послеродовые кровотечения.
Лечение: немедленно прекратить введение препарата, уменьшить введение жидкости, восстановить нормальный диурез, проводить симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл в ампулы из бесцветного стекла.
По 10 ампул вместе со скарификатором, разрешенным к медицинскому применению, и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
При упаковке ампул с цветным кольцом для излома или точкой излома вложение скарификатора исключается.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 °С до 8 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.