норколут можно ли потолстеть
Заместительная гормонотерапия — как не поправиться
Диетотерапия (с применением специализированных продуктов питания смесей белковых композитных сухих, витаминно-минеральных комплексов) не заменит пациентке, находящейся в климактерическом периоде, лекарственные препараты, назначенные врачом. В первую очередь речь идет о заместительной гормональной терапии, которая в настоящее время считается золотым стандартом поддержки женщины в этот важный период ее жизни. Однако данный вид лечения в настоящее время не вызывает стопроцентного доверия у большинства российских женщин. Страх набрать вес — первое, что останавливает их от принятия гормонотерапии.
Результаты научных исследований последних лет свидетельствуют о том, что заместительная гормональная терапия (ЗГТ) является основным методом лечения и во время перии постменопаузы назначается с целью профилактики и лечения климактерических нарушений.
В этот период жизни женщины значение ЗГТ в коррекции метаболических нарушений, в снижении риска развития сахарного диабета и сердечно-сосудистых заболеваний очень высока. Метаанализ 107 различных исследований влияния ЗГТ на состояние здоровья (1966–2004 гг.) установил снижение частоты висцерального ожирения (на 6,8 %), индекса инсулинорезистентности у женщин без сахарного диабета (на 12,9 %) и с сахарным диабетом (на 35,8 %); уровня глюкозы натощак (на 11,5 %); уровня атерогенных липидов (на 15,7 %); липопротеииа А (на 25 %); фибриногена (на 25 %); ингибитора активации плазминогена (на 25,9 %).
В 28 из 30 исследованиях за последние 20 лет продемонстрировано снижение инвалидизации и смертности от ишемической болезни сердца у женщин, принимающих ЗГТ в постменопаузальный периоде. Метаанализ этих исследований показал, что степень снижения риска инфаркта миокарда, мозгового инсульта и фатальных осложнений ишемической болезни сердца у женщин, получавших ЗГТ, составлял от 35 до 50 %. ЗГТ была одинаково эффективной после наступления как физиологической менопаузы, так и хирургической.
Между тем в современном обществе все еще распространены мифы об огромном количестве побочных эффектов проведения заместительной гормональной терапии.
ЗГТ и увеличение веса
Наиболее распространенной причиной отказа от ЗГТ является боязнь «привыкания» к гормональному лечению и прибавка массы тела.
Известно, что физиологический дефицит эстрогенов характеризуется наряду со снижением периферической чувствительности к инсулину гиперинсулинемией и частым нарушением толерантности к глюкозе. Повышенный уровень инсулина (анаболического гормона) вызывает многие биологические эффекты, среди которых отмечается влияние и на жировую ткань (торможение липолиза, контроль секреции лептина) и повышение аппетита. Поэтому, если женщина в период менопаузы не принимает ЗГТ, контроль за питанием и двигательной активностью в этот период крайне необходим.
Благоприятное влияние ЗГТ включает снижение концентрации инсулина и гликемии, усиление синтеза ГСПГ, вследствие чего снижается концентрация тестостерона и уменьшается андрогенный анаболический вклад в менопаузальный метаболический синдром, улучшаются антропометрические параметры, показатели липидного и углеводного обмена.
В ряде исследований нового тысячелетия не выявлено существенного влияния ЗГТ на изменение массы тела, как считалось ранее. Выполнено достаточно большое количество исследований по изучению влияния ЗГТ на массу тела. Результаты этих исследований едины в подавляющем большинстве случаев: при использовании натуральных эстрогенов ЗГТ не оказывает значимых изменений массы тела. Более того, обзор литературы [1, 2, 3] показывает, что вовремя начатая ЗГТ не только не способствует повышению массы тела, которое возникает в этот период вследствие резкого снижения уровня прогестерона и относительного преобладания андрогенов над эстрогенами, но и препятствует неблагоприятному перераспределению жировой ткани «по мужскому типу», т. е. преимущественно в абдоминально-висцеральной области.
Норколут® (Norethisterone)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – норэтистерон 5 мг,
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Половые гормоны. Производные эстрена.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. В результате интенсивного первичного метаболизма в печени и в кишечной стенке биодоступность составляет 50-77%.
Через 0,5-4 ч после приема 0,5 мг норэтистерона максимальная концентрация в сыворотке 2-5 нг\мл, при приеме 1 мг – 5-10 нг\мл, при приеме 3 мг – 30 нг\мл.
При одновременном приеме вместе с этинилэстрадиолом норэтистерон измеряется в более высоких концентрациях, которые при многократном приеме могут достигать стадии насыщения, что обусловлено, главным образом, замедлением метаболизма в результате вступления в связь с глобулином, связывающим половые гормоны.
Среди метаболитов норэтистерона много изомеров, например, 5α-дигидро-норэтистерон и тетрагидро-норэтистерон, выводимых с мочой в виде конъюгатов глюкуронида. Часть норэтистерона и его метаболитов образует связь с 17β-гидрокси-группой.
Снижение концентрации норэтистерона в сыворотке осуществляется в две фазы. Период полувыведения в первой фазе длится 2,5 ч, в конечной фазе – 8 ч. 80% образующихся в печени метаболитов выводится с мочой.
Фармакодинамика
Норэтистерон является прогестагеном. Вызывает секреторные преобразования в пролиферирующем эндометрии и блокирует секрецию гонадотропина в гипофизе, препятствуя созреванию фолликулов и наступлению овуляции.
Показания к применению
— нарушение менструального цикла с укорочением секреторной фазы
— дисфункциональные маточные кровотечения
— железисто-кистозная гиперплазия эндометрия
— подавление и предупреждение лактации
— дисфунциональные кровотечения в период менопаузы
Способ применения и дозы
Предменструальный синдром, мастодиния, нарушение менструального цикла: в период с 16 по 25 день менструального цикла по 5-10 мг в день (1-2 таблетки), можно принимать вместе с эстрогеном.
Дисфункциональные маточные кровотечения, железисто-кистозная гиперплазия эндометрия: (дисфункциональный характер кровотечения должен быть подтвержден гистологическим анализом не более, чем 6-месячной давности) по 5-10 мг (1-2 таблетки) в день в течение 6-12 дней.
Для предупреждения рецидива: по 5-10 мг (1-2 таблетки) в день начиная с 16-го дня цикла до 25-го дня цикла, обычно вместе с эстрогеном.
Эндометриоз, аденомиоз: в период с 5 по 25 день цикла по 5 мг\день, в течение 6 месяцев. При длительном применении препарата, начиная с 5 дня цикла, по 2,5 мг\день (1\2 таблетки), затем каждые 2-3 недели следует увеличивать дозу на 1\2 табл. Длительность лечения 4-6 месяцев.
Норколут : инструкция по применению
Состав
Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество: 5 мг норэтистерона
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Норэтистерон является прогестагеном. Он способствует переходу стадии пролиферации эндометрия в стадию секреции. Норэтистерон ингибирует секрецию гонадотропинов гипофиза, что в свою очередь предотвращает созревание фолликулов и наступление овуляции.
Норэтистерон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Вследствие метаболизма в стенке кишечника и в печени его биодоступность составляет 50-77%; норэтистерон подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень.
После приема 0,5 мг, или 1 мг, или 3 мг норэтистерона максимальная концентрация в плазме составляет 2-5 нг/мл, или 5-10 нг/мл, или 30 нг/мл, соответственно, при измерении через 0,5-4,0 часа после приема препарата.
При назначении в комбинации с этинилэстрадиолом возможно увеличение концентрации препарата в плазме, которая возрастает в случае многократного приема до достижения равновесного состояния. Это, в основном, обусловлено связыванием норэтистерона с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) и замедлением его метаболизма.
Наиболее важные метаболиты норэтистерона включают несколько изомеров 5α-дигидронорэтистерона и тетрагидронорэтистерона, которые выделяются главным образом в виде конъюгатов с глюкуронидами. Норэтистерон и некоторые его метаболиты конъюгированы за счет 17β-гидроксигруппы.
Сывороточная концентрация норэтистерона характеризуется двухфазным снижением. В первой фазе средний период полувыведения составляет 2,5 часа. Заключительная фаза распределения характеризуется периодом полувыведения около 8 часов. 80% метаболитов, образующихся в печени, выводятся с мочой.
Показания к применению
Предменструальный синдром, мастодиния, расстройства цикла, сопровождающиеся укорочением секреторной фазы, дисфункциональные маточные кровотечения, железистокистозная гиперплазия эндометрия, эндометриоз.
Противопоказания
Норколут не должен назначаться при наличии любого из состояний, перечисленных ниже. Если любое из перечисленных состояний развилось в период приема Норколута, прием препарата следует немедленно прекратить.
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата.
Известная или предполагаемая беременность.
Идиопатическая венозная тромбоэмболия в настоящем или в прошлом (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочных артерий).
Артериальный тромбоз в настоящем или в прошлом (напр. стенокардия, инфаркт миокарда).
Наличие предвестников тромбоза (в настоящее время или ранее) (напр. транзиторная ишемическая атака, стенокардия).
Высокий риск венозного или артериального тромбоза.
Наличие приступов мигрени с очаговым неврологическим дефицитом.
Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями.
Наличие тяжелых поражений печени в настоящем или прошлом до полного восстановления её функции.
11. Предшествующие или существующие опухоли печени (доброкачественные или злокачественные).
Известные, существовавшие в прошлом или подозреваемые гормон-зависимые новообразования, включая рак молочной железы.
Идиопатическая желтуха или тяжелый кожный зуд в прошлом во время беременности.
Маточные кровотечения неустановленной этиологии.
Нелеченая гиперплазия эндометрия.
Препарат не предназначен для применения у детей.
При длительном применении следует проявлять повышенную осторожность в следующих случаях: заболевания сердечно-сосудистой системы и почек; бронхиальная астма; эпилепсия; предрасположенность к тромбозам, гепатит, нарушения функции печени.
Обязательный объём медицинского обследования перед назначением норэтистерона включает оценку АД, молочных желез, органов брюшной полости и малого таза, а также цитологического исследования шейки матки.
Терапия норэтистероном должна быть немедленно прекращена в следующих случаях:
Развитие головных болей по типу мигрени или учащение необычно сильных головных болей.
Внезапные расстройства восприятия (например, нарушения зрения или слуха).
Первые признаки тромбофлебита или симптомы тромбоэмболии, чувство боли и стеснения в груди.
За шесть недель до планируемого оперативного вмешательства, а также в случае длительной иммобилизации.
Возникновение желтухи или ухудшение функции печени, развитие безжелтушной формы гепатита, кожного зуда.
Значительное повышение артериального давления.
Если какой-либо из перечисленных далее факторов риска присутствует или возникает во время применения препарата Норколут, индивидуальная оценка риск/польза должна быть сделана до начала лечения или продолжения приема препарата Норколут.
По результатам эпидемиологических исследований сделан вывод, что применение оральных эстрогенов/прогестагенов, содержащих ингибиторы овуляции, связано с увеличением числа тромбоэмболических осложнений. Таким образом, следует иметь в виду возможность их развития, в особенности в том случае, если в анамнезе присутствуют тромбоэмболические заболевания.
Если у пациента наблюдаются симптомы, указывающие на развитие тромбоэмболических осложнений, следует немедленно прекратить прием препарата Норколут. Пересмотреть необходимость лечения необходимо прежде, чем продолжить применение препарата Норколут.
Общепризнанные факторы риска венозной тромбоэмболии (ВТЭ) включают:
Эпизоды ВТЭ или отягощенный семейный анамнез (ВТЭ у брата, сестры или родителей в относительно молодом возрасте).
Системная красная волчанка (СКВ).
Обширное оперативное вмешательство.
Пациенты с эпизодами ВТЭ в прошлом или с наличием тромбофилических расстройств имеют повышенный риск развития ВТЭ. Лечение данным препаратом может увеличить этот риск.
Эпизоды тромбоэмболии в прошлом или семейный анамнез тромбоэмболии или рецидивирующего самопроизвольного аборта должны быть изучены для исключения предрасположенности к тромбоэмболии.
Если тщательная оценка тромбофилических факторов не была выполнена или начато лечение антикоагулянтом, использование прогестагенов у этих пациентов противопоказано. У пациентов уже принимающих антикоагулянты, риск и польза от терапии прогестагеном должны быть взвешены.
Риск ВТЭ может временно увеличиваться при длительной иммобилизации, тяжелой травме или серьезной операции. Как и у всех больных после обширных оперативных вмешательств, особое внимание должно быть уделено профилактическим мероприятиям по предотвращению ВТЭ. Если предполагается длительная иммобилизация при плановой операции, особенно в абдоминальной или ортопедической хирургии на нижних конечностях, необходимо рассмотреть вопрос о приостановке прогестагенотерапии за 4-6 недель до операции. Лечение не должно быть возобновлено до тех пор, пока пациент полностью не восстановит двигательную активность.
Женщины с гипертриглицеридемией, или семейным анамнезом гипертриглицеридемии могут иметь повышенный риск развития панкреатита при приеме комбинированных оральных контрацептивов (КОК).
Женщины с гипертриглицеридемией имеют повышенный риск развития артериальных поражений. Вместе с тем, нет необходимости в рутинном скрининге всех женщин, принимающих КОК.
В редких случаях сообщалось о доброкачественных опухолях, и еще реже, о злокачественных опухолях печени у лиц, принимающих гормональные препараты, аналогичные содержащимся в Норколуте.
В отдельных случаях эти опухоли привели к опасным для жизни внутрибрюшным кровотечениям. В случае жалоб на боли в верхней части живота, увеличение печени или при проявлении признаков внутрибрюшного кровотечения, следует исключить опухоль печени, а препарат должен быть отменен.
Норэтистерон может влиять на углеводный обмен. Параметры углеводного обмена необходимо тщательно контролировать у всех пациенток больных сахарным диабетом до и во время лечения.
Иногда может развиваться хлоазма, особенно у женщин, с ранее развивавшейся хлоазмой беременных. Женщинам со склонностью к хлоазме следует свести к минимуму воздействие солнца или ультрафиолетового излучения во время лечения норэтистероном. Пациенты, которые имели эпизоды депрессии, должны тщательно наблюдаться. Лечение препаратом Норколут должно быть прекращено, если депрессия повторяется в тяжелой форме.
В каждом случае развития острого нарушения зрения, экзофтальма, диплопии или мигрени следует исключить отек диска зрительного нерва или поражение сетчатки до того, как продолжить лечение препаратом Норколут.
Прогестагены могут вызвать задержку жидкости. Особое внимание должно быть уделено при назначении препарата Норколут больным со следующими заболеваниями:
Нарушение функции почек.
Дополнительные меры, связанные с частичным метаболизмом норэтистерона в этинилэстрадиол
После приема внутрь, норэтистерон частично метаболизируется в этинилэстрадиол в итоговой дозе эквивалентной около 4-6 мкг этинилэстрадиола на 1 миллиграмм перорального норэтистерона или норэтистеронацетата.
В связи с частичной конверсией норэтистерона в этинилэстрадиол, назначение Норколута, как ожидается, приведет к фармакологическим эффектам, аналогичным при приеме КОК. Таким образом, следует принять во внимание следующее:
Артериальная и венозная тромбоэмболия
Венозные тромбоэмболии (ВТЭ)
Эпидемиологические исследования показали, что частота развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у женщин, принимающих оральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов (
Способ применения и дозы
При предменструальном синдроме, мастодинии, расстройства цикла: 5-10 мг (1-2 таблетки) в день начиная с 16-го дня цикла до 25-го дня цикла; возможно в сочетании с эстрогеном.
При дисфункциональных маточных кровотечениях, кистозно-железистой гиперплазии эндометрия (если функциональное происхождение кровотечения подтверждено гистологическим анализом, проведенным в течение предыдущих 6 месяцев): 5-10 мг (1-2 таблетки) в день в течение 6-12 дней. Для предупреждения рецидива: 5-10 мг (1-2 таблетки) в день начиная с 16-го дня цикла до 25-го дня цикла; обычно в сочетании с эстрогеном.
При эндометриозе, аденомиозе: 5 мг (1 таблетка) начиная с 5-го дня цикла до 25-го дня цикла в течение 6 месяцев, или, при непрерывной схеме лечения, следует начинать с 2,5 мг (1/2 таблетки) в день начиная с 5-го дня цикла, а для предотвращения межменструального кровотечения дозу увеличивают на 1/2 таблетки каждые 2-3 недели, на протяжении 4-6 месяцев.
Препарат не предназначен для применения у детей.
Побочное действие
Побочные реакции чаще проявляются в первые месяцы после начала применения препарата Норколут и исчезают при продолжении лечения. Частота возникновения побочных реакций основана на данных постмаркетинговых исследований и литературных источников.