нимесулид таблетки детям можно

Нимесулид (100 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: нимесулид – 100 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, крахмал натрия гликолят, аэросил, тальк, магния стеарат, кальция гидрофосфат двухводный.

Описание

Круглые таблетки светло-желтого цвета, с гладкой двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты другие. Нимесулид.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При приеме внутрь нимесулид очень быстро и практически полностью абсорбируется, причем этот процесс не зависит от приема пищи. При приеме 100 мг максимальная концентрация препарата 2,86–6,50 мг/л достигается через 1,22–2,75 часа. Следует сказать, что уже через 30 минут после перорального приема концентрация препарата в плазме составляет более 50% от максимальной.

Период полувыведения нимесулида колеблется в диапазоне 1,8–4,7 часа.

Элиминация нимесулида преимущественно происходит путем метаболической трансформации. Основным метаболитом является 4`–гидрокси–нимесулид, максимальная концентрация которого достигается на 1–3 часа позднее нимесулида. 4`–гидрокси–нимесулид является клинически активным метаболитом и имеет большое значение, так как препарат подвергается энтерогепатической циркуляции. Выведение нимесулида происходит как с мочой (65%), так и с калом (35%). Около 98% принятой дозы выводится в течение 24 часов. При продолжительной терапии накопления лекарственного средства не наблюдается.

Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС) из класса сульфонанилидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие, механизм которого обусловлен селективным ингибированием циклооксигеназы-2, что приводит к подавлению биосинтеза простагландинов в очаге воспаления. Препарат в терапевтических дозах не оказывает негативного влияния на синтез простагландинов в желудочно-кишечном тракте и почках, что обуславливает хорошую переносимость нимесулида. Однако терапевтическое действие нимесулида обусловлено также его воздействием и на ряд других факторов: подавление фактора активации тромбоцитов, фактора некроза опухолей альфа, подавление протеиназ и гистамина и др.

Показания к применению

лечение острых болей

симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом

лечение первичной дисменореи

Нимесулид следует назначать только в качестве препарата второй линии. Решение о терапии нимесулидом должно приниматься на основании оценки всех рисков для конкретного пациента.

Способ применения и дозы

Препарат принимают по 100 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки после еды. Таблетки запивают достаточным количеством воды.

Максимальная суточная доза – 200 мг. Коррекции дозы препарата у лиц пожилого возраста не требуется.

Максимальная продолжительность приема Нимесулида не должна превышать 5 дней.

Источник

Применение нимесулидов в педиатрической практике: за и против

Нимесулид является одним из широко распространенных нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), применяемых в клинической, в том числе педиатрической, практике во многих странах мира. Принадлежность нимесулида к группе селективных ингибиторов ц

Нимесулид является одним из широко распространенных нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), применяемых в клинической, в том числе педиатрической, практике во многих странах мира. Принадлежность нимесулида к группе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), обусловливающая хорошую гастроэнтерологическую переносимость, обеспечивает ему явные преимущества перед другими НПВП и объясняет растущую популярность препарата среди врачей и пациентов. При этом более высокая эффективность нимесулидов как жаропонижающего средства по сравнению с традиционно применяющимися при гипертермии парацетамолом и ибупрофеном, доказанная в ходе многочисленных контролируемых клинических испытаний, а также опыт практического использования препаратов этой группы, накопившийся за последние годы, привели к тому, что многие практикующие врачи стали отдавать предпочтение нимесулидам по сравнению с другими НПВП. Стремительно возрастающая доля нимесулидов на фармацевтическом рынке НПВП не могла не вызвать обеспокоенности среди конкурирующих за этот рынок фармацевтических компаний. Таким образом, к 2000 г., т. е. спустя 15 лет (!) после разработки и появления нимесулида в аптечной сети и после продажи швейцарской компанией-разработчиком Helsinn Healthcare лицензии на производство нимесулида крупнейшим фармацевтическим компаниям мира, среди врачей и организаторов здравоохранения развернулись активные дискуссии по поводу целесообразности применения нимесулида из-за его потенциальной гепатотоксичности. Ареной для этих дискуссий стали популярные медицинские издания, сначала зарубежные, а теперь и российские, причем анализ публикуемой в них информации не всегда можно признать объективным. Сторонники ограничения использования нимесулидов в педиатрической практике в качестве аргумента нередко приводят ссылки на литературные источники, в названиях которых фигурируют ключевые слова «гепатотоксичность нимесулидов», хотя содержание работ свидетельствует об обратном. В качестве примера можно привести масштабное исследование, выполненное в Италии G. Traversa с соавторами и опубликованное в печатном варианте и на интернет-сайте BMJ в 2003 г. под названием «Cohort study of hepatotoxity associated with nimesulide and other nonsteroidal anti-inflammatory drugs». Исследование было посвящено изучению популяционной частоты гепатотоксических реакций, связанных с приемом нимесулида и других НПВП, и охватило 397 537 больных, применявших НПВП, а всего было проанализировано 2 млн назначений — за период с 1997 по 2001 г. Суммарная частота гепатопатий составила 29,8 на 100 000 пациентов-лет и ассоциировалась в большей степени с другими НПВП (диклофенаком — 39,2 на 100 000 пациентов-лет; кеторолаком — 66,8 и ибупрофеном — 44,6), нежели с нимесулидом (35,3 на 100 000 пациентов-лет).

Весьма примечательно, что за период с 1985 по 2001 г. была собрана информация только о 195 случаях (из них 123 — серьезных) развития неблагоприятных реакций после применения нимесулида, при том что этот препарат получали около 304 млн пациентов, а частота гепатопатий, возникших на фоне лечения нимесулидом, составила 0,1 на 100 000. Еще более удивляет тот факт, что с 1985 до 1997 г. отмечено только 25 случаев гепатопатий, ассоциированных с приемом нимесулида, а в последующие 3 года этот показатель возрос до 170. Такая статистика может объясняться либо обостренным вниманием к данной проблеме, либо какими-то иными причинами. В связи с этим следует отметить, что последние годы ознаменовались бурным всплеском заболеваемости вирусными гепатитами, причем все более многочисленным и разнообразным становится спектр гепатотропных вирусных агентов, а их массовая диагностика далека от должного уровня.

О явном преувеличении масштабов проблемы НПВП-индуцированных гепатопатий свидетельствуют объективные данные ведущих специалистов-гепатологов, по мнению которых НПВП фактически находятся на последнем месте в ряду причин лекарственных поражений печени и во много раз уступают в том, что касается частоты развития гепатопатий, таким распространенным лекарственным средствам, как антибиотики. Кроме того, известно, что НПВП-индуцированные гепатопатии относятся к редким непредсказуемым идиосинкразическим побочным эффектам и в значительно большей степени зависят от других факторов (в том числе генетических, инфекционных, алиментарных, полипрагмазии, употребления алкоголя и т. д.), нежели от собственно механизма действия НПВП. По сравнению с риском развития НПВП-индуцированных гастропатий, которые, как стало известно в последние годы, актуальны не только для взрослых ревматологических больных, но и для детей, риск НПВП-ассоциированного поражения печени минимален. Из этого соотношения следует, что при выборе НПВП предпочтение следует отдавать селективным ингибиторам ЦОГ-2, в том числе нимесулидам.

Вопрос о вероятности того, что нимесулиды способны оказывать на организм гепатоксическое воздействие (в частности, несколько примеров острого гепатита у взрослых пациентов, получавших нимесулид, были описаны в литературе), оказался в центре внимания специалистов-педиатров благодаря серии статей, размещенной на интернет-сайте BMJ. Отдельные материалы этой серии, касающиеся применения нимесулида у детей, представляются достаточно тенденциозными, неубедительными и излишне эмоциональными. Так, например, в публикации K. Saha из Университетского медицинского центра в Огайо (США) звучит призыв прекратить применение нимесулидов у детей, хотя предлагаемый в качестве альтернативы ацетаминофен (парацетамол) вполне сопоставим с нимесулидом по частоте упоминаемых в литературе гепатологических побочных реакций. В России сторонники ограничения применения нимесулида в педиатрической практике ссылаются на то, что нимесулид не зарегистрирован как препарат, применяемый у детей, в США и многих странах Европы, что нельзя считать достаточно весомым аргументом. Следует подчеркнуть, что самый распространенный в России НПВП — диклофенак натрия — также практически не используется у детей с ревматическими заболеваниями в большинстве стран Европы и Северной Америки. В Европе самым используемым НПВП является напроксен — препарат, который российские педиатры не имеют возможность назначать, поскольку имеющиеся на отечественном фармацевтическом рынке в настоящее время дженерики напроксена ограничены в применении у детей до 16 лет, не имеют «детских» лекарственных форм, а их качество вызывает нарекания у практикующих врачей. Относительно НПВП в педиатрической практике в США уместно заметить, что в ходе дискуссии на Конгрессе педиатров, прошедшем в России в феврале 2005 г., известнейший американский профессор педиатр и детский ревматолог из Нью-Йорка T. Lehman признал, что из НПВП чаще всего использует индометацин, хотя именно этот препарат зарекомендовал себя как наиболее агрессивное в плане развития побочных реакций средство. Кроме того, известно, что наиболее популярным из этой группы препаратов для применения у детей в США до сих пор является аспирин, гепатотоксичность которого не вызывает сомнений. Причем, если в отношении нимесулида неблагоприятные гепатологические реакции зафиксированы у взрослых, то развитие синдрома Рея (тяжелого нарушения функции печени, сопровождающегося ацидозом и энцефалопатией на фоне приема аспирина) наблюдается практически исключительно у детей. Следует также отметить, что в той же серии статей-откликов на сайте BMJ фигурируют и заметки прямо противоположного содержания под названиями «Defending Nimesulide Use!» («Защитим использование нимесулида!») и «Science or Commerce?» («Наука или коммерция?») и приводятся данные как минимум о 50 случаях развития синдрома Рея в результате применения не аспирина, а других лекарственных средств, чаще всего парацетамола. По-видимому, в патогенезе синдрома Рея, как и других серьезных побочных реакций, немаловажную роль играют процессы, связанные с лекарственными взаимодействиями и ответом организма на активную репликацию определенных вирусов. Эти данные подтверждают, что практически любой лекарственный препарат, даже самый безопасный, может выступить в роли последнего (но не самого главного) звена в сложной патогенетической цепи, приводящей к неблагоприятным последствиям. Именно поэтому решение о выборе лекарственного препарата в конкретной клинической ситуации должен принимать только грамотный, информированный обо всех возможных побочных эффектах и рисках врач, а безрецептурный прием НПВП возможен только в течение очень ограниченного периода времени и лишь с использованием препаратов и тех невысоких доз (ацетаминофен —10 мг/кг, ибупрофен — 5–10 мг/кг), которые признаны безопасными ВОЗ. При этом каждый практикующий врач должен понимать, что достоинства препарата всегда являются продолжением недостатков и наоборот. Так, ацетаминофен и ибупрофен являются самыми короткодействующими из жаропонижающих и противовоспалительных средств, что обусловливает, с одной стороны, их относительную безопасность, а с другой — в ряде ситуаций недостаточную эффективность в плане продолжительности действия.

В амбулаторных условиях при обеспечении адекватного врачебного контроля и в стационаре нет оснований ограничивать врача в праве выбора эффективного лекарственного средства, если препарат допущен к применению у детей и если имеются показания к его применению. Врачам случается сталкиваться в госпитальной педиатрической практике с ограничениями по использованию нимесулида, причем проводившимися без достаточного обоснования на административном уровне. В том числе это касается стационаров в Москве и некоторых регионах России, в которых накоплен многолетний успешный опыт применения «детских» лекарственных форм нимесулида. Одновременно в нашей стране существует достаточно терпимое отношение к использованию незарегистрированных лекарственных средств в педиатрической практике. Следует подчеркнуть, что в перечень НПВП, разрешенных к применению у детей, при незначительных возрастных ограничениях, входят ибупрофен, индометацин и только два дженерика нимесулида, выпускаемых под торговыми названиями найз® и нимулид®. Отдельные лекарственные формы диклофенака натрия, в зависимости от конкретного торгового названия, разрешены к применению у детей старше 6, либо 12, либо 15 лет. Мелоксикам разрешен к применению у детей старше 15 лет, многие новые НПВП — только после 18 лет. Каждый врач должен понимать, что побочная реакция, развившаяся на назначенный им препарат в зависимости от того, зарегистрирован ли он для применения в соответствующей возрастной группе, может иметь различные последствия, в том числе юридические. В связи с этим уместно отметить, что найз, разрешенный к применению с 2-летнего возраста, в 2004 г. успешно прошел процедуру перерегистрации отчасти и потому, что за 5 лет его использования на отечественном фармацевтическом рынке не было зарегистрировано серьезных неблагоприятных побочных реакций, индуцированных этим препаратом.

Большой опыт применения найза накоплен в детской клинике Института ревматологии. За 5 лет использования препарата в нашей клинике у 385 пациентов в возрасте от 1 года 2 мес до 18 лет, страдающих различными ревматическими заболеваниями, было отмечено только 16 случаев неблагоприятных побочных реакций. Спектр побочных реакций включал: умеренные диспептические явления, возникавшие преимущественно после приема суспензии, — у 9 детей, небольшое (в 1,5–2,5 раза) повышение трансаминаз — у 2 детей, минимальный отечный синдром с тенденцией к олигурии — у 4 детей, а также гематологическую реакцию в виде тенденции к лейкопении и изменения формулы крови — у 1 больного. Все неблагоприятные реакции легко устранялись отменой препарата и не требовали применения дополнительных средств. Следует подчеркнуть, что у 369 детей длительный непрерывный прием препарата (от 1,5 мес до 5,2 лет) в высоких дозах 4–5 мг/кг не сопровождался побочными реакциями, в том числе у 113 пациентов, одновременно получавших такие гепатотоксичные лекарственные средства, как метотрексат, циклоспорин А или сульфасалазин, а также имевших в анамнезе гиперферментемию на фоне приема диклофенака и других НПВП.

Увеличение доли стационарных и амбулаторных пациентов с ювенильным артритом, длительно принимающих найз в виде монотерапии или в составе комплексной терапии, с 5–10% в 2000–2001 гг. до 55–64% в 2003–2005 гг. свидетельствует о сформированной за последнее время приверженности врачей и пациентов к применению этого препарата.

Анализ данных литературы и большой клинический опыт позволяют на сегодняшний день рассматривать найз как препарат выбора в ряду НПВП, когда речь идет о его применении у детей.

Аргументы в пользу использования найза у детей:

Безусловно, необходим взвешенный и осторожный подход к назначению нимесулидов в педиатрической практике из-за потенциального риска возникновения побочных реакций, особенно при полипрагмазии, и развития коморбидных состояний; во всех случаях следует соблюдать надлежащую процедуру врачебного мониторирования безопасности терапии.

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

И. П. Никишина, кандидат медицинских наук
Институт ревматологии, Москва

Источник

Нимесулид порошок : инструкция по применению

Состав

2,0 г порошка содержит в качестве действующего вещества 0,1 г (100 мг) нимесулида.

Вспомогательные вещества: ксантан гам, пирогенный кремнезем, кальция стеарат, кислота лимонная, аспартам, масло лимонное, сахар-рафинад.

Описание

Фармакологическое действие

Нестероидное противовоспалительное средство.

Показания к применению

— болевой синдром при гинекологических заболеваниях, в послеоперационный период, при травмах;

— симптоматическое печение болевого синдрома при остеоартрите, ревматоидном артрите, бурсите, тенди- нмте;

Решение о назначении нимесупида должно основываться на оценке индивидуальных факторов риска пациента.

Противопоказания

— гиперчувствительность к нимесупиду или другим компонентам препарата;

— в анамнезе гиперчувствительность (бронхоспазм, риниты, крапивница и т.д.) к ацетилсалициловой кислоте и другим производным сульфонамидов, другим нестероидным противоспалительным средствам; «аспириновая астма»;

— в анамнезе гепатотоксические реакции на нимесулид;

— выраженные нарушения функции печени, печеночная недостаточность;

— почечная недостаточность (клиренс креатинина

Беременность и период лактации

Как и другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) нимесулид не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Нимесулид, ингибирующий простагландинсинтетазу, может быть причиной преждевременного закрытия боталлова протока, легочной гипертензии, олигоурии, опигоамнии, повышается риск кровотечений и перифери­ческих отёков. Также есть сообщения о рождении детей с почечной недостаточностью у женщин, принимавших нимесулид в III триместре беременности.

Испытания на кроликах выявили токсичность нимесупида на репродуктивную функцию. Адекватные данные на женщинах получить не представляется возможным. Поэтому потенциальный риск для человека не известен и назначение нимесулида в I-II триместре не рекомендуется.

Неизвестно декретируется пи нимесулид в грудное молоко. Поэтому противопоказанием дпя приема нимесулида является грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Из «Нимесулид-Фарма», который имеет форму порошка, перед применением препарата необходимо приго­товить готовую к употреблению суспензию. Для этого содержимое пакета растворяется в 100 мл свежепрокипяченной и охлажденной до комнатной температуры питьевой воды и интенсивно взбалтывается. После этого суспензия готова к немедленному употреблению. Суспензию принимают после еды.

Взрослым препарат назначают в разовой дозе по 100 мг (1 пакетику порошка).

Пациентам в возрасте от 12 до 18 лет и пожилым пациентам корректировка дозы не требуется.

Лекарственное средство противопоказано детям до 12 лет.

При легкой и умеренной формах почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) препарат противопоказан.

Препарат принимают в течение как можно более короткого периода, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций.

Максимальная продолжитепьность приёма нимесулида не должна превышать 15 дней.

Побочное действие

Передозировка

Симптомы острой передозировки нимесулида проявляются апатичностью, сонливостью, тошнотой и рвотой, болью в элигастральной области, которая уменьшается при симптоматическом лечении. Передозировка может проявляться желудочно-кишечными кровотечениями, редко-гипертензией, острой почечной недостаточностью, снижением дыхательной деятельности и комой.

При передозировке нимесулида показана симптоматическая или поддерживающая терапия.

У нимесулида не существует специфического антидота. Нет информации о выведении нимесулида при гемодиализе, но т.н. он имеет высокую степень связывания сбелками плазмы (97,5%), гемодиализ при лечении передозировки скорее всего бесполезен. Нимесулид также не выводится при принятии мочегонных препаратов и при применении гемоперфузии, алканизации мочи, форсированном диурезе.

Если передозировка произошла в течение последних 4 часов, то следует принять активированный уголь (60-100 г для взрослых), лекарственное средство, вызывающее рвоту либо осмотическое слабительное.

При передозировке должны тщательно контролироваться функции почек и печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение нимесулида с варфарином или другими антиноагулянтами, а также ацетилса­лициловой кислотой провоцирует риск появления кровотечений. Поэтому такая комбинация не рекомендуется и служит противопоказанием для пациентов с различными нарушениями свёртывания крови. Если же такая комбинация неизбежна, то антикоагупянтная активность должна тщательно контролироваться.

Нимесулид ингибирует CYP2C9, вследствие чего концентрация в плазме лекарственных средств, являющихся субстратами этого энзима, может увеличиваться.

Одновременный приемнимесулидасмочегонными может отрицательно повлиять на почечную гемодинамику. Обычные концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связь нимесупида с альбумином. У боль­ных со сниженной синтетической функцией печени или выраженной почечной недостаточностью связывание нимесулида с белками ппаэмы (впрочем, как и других НЛВП) значительно снижается, приводя к появлению свободной фракции препарата, которая может усиливать частоту и выраженность. При одновременном при­менении нимесулида и фуросемида кратковременно снижается выведение натрия и калия, а следовательно снижается эффект диуретиков. Результатом сочетания нимесулида и фуросемида является снижение (до 20%) площади под кинетической кривой и суммарная экскреция фуросемида путём почечного клиренса. Одновременное использование фуросемида и нимесулида требует повышенного внимания у пациентов с заболеваниями сердца или почек. Одновременный прием нимесулида с мочегонными может отрицательно повлиять на почечную гемодинамику.

Нимесулид способствует накоппению пития в плазме, в результате чего повышается его токсичность.

Фармакокинетическое взаимодействие с глибенкламидом, теофилином, дигоксином, цимитидином и антацидами также изучались in vivo, однако клинически значимого взаимодействия выявлено не было.

Прием нимесулида менее чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом приводит к увеличению концентрации последнего в сыворотке крови, что увеличивает его токсичность.

Действие нимесулида на простагландинсинтетазу и на почечные простагландины может приводить к повы­шению нефротоксичности циклоспорина.

Особенности применения

Риск побочных эффектов может быть снижен при применении порошка «Нимесулид-Фарма» на протяжении как можно более короткого времени.

При отсутствии терапевтического эффекта следует прекратить прием препарата.

Редко могут возникать гепатотоксические реакции, вкпючающие редкие фатальные случаи. При возникно­вении гепатотоксических реакций (анорексия, тошнота, рвота, абдоминальные бопи, усталость и потемнение мочи) лечение нимесулидом должно быть прекращено. Большинство случаев повреждения печени обратимо при условии применения нимесупида в короткий период.

Следует избегать одновременного приема нимесулида с другими гепатотоксическими средствами и алкоголем, в связи с повышением риска гепатотоксических реакций.

Нимесулид с осторожностью применяют с другими анальгетиками. Одновременное применение с другими НПВС не рекомендуется.

Желудочно-кишечные кровотечения или изъязвления/перфорации могут появляться втечение всего периода лечения бессимптомно или с выраженными симптомами даже при отсутствии желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. При возникновении таких побочных эффектов лечение нимесулидом следует прекратить. Нимесу­лид с осторожностью применяется при заболеваниях ЖКТ, включая пептические язвы, геморрагии, язвенный колит или болезнь Крона.

Пациентам с почечными и сердечными заболеваниями следует с осторожностью применять нимесулид.

Пожилые пациенты особенно чувствительны к НПВС. При приеме нимесулида у них могут возникать желу­дочно-кишечные геморрагии и перфорации, повреждения почечной, сердечной и печеночной функций, поэтому рекомендуется тщательное наблюдение.

Т.к. нимесулид может ухудшать тромбоцитарную активность, следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями свертываемости крови. Однако нимесулид не является заменителем ацетилсалициловой кислоты для профилактики кардиоваскулярных нарушений.

Т.к. нимесулид обладает жаропонижающим свойством, то при его применении при инфекциях не происходит повышения температуры тела, что может затруднить диагностику этих инфекций.

Нет сведений о влиянии нимесулида на концентрацию внимания. Однако пациентам с побочными реакциями со стороны нервной системы и вестибулярного аппарата следует воздержаться от вождения транспортных средств и от работы, требующей повышенной концентрацией внимания.

В состав препарата входит сахар, что следует учитывать при лечении больных сахарным диабетом.

Форма выпуска

2,0 г порошка в термосвариваемых пакетах, помещенных вместе с листком-вкладышем для потребителя по 8, 12, 24 шт. в пачке из картона.

Условия хранения

Срок годности

2 года. Срок годности указан на упаковке. Данное лекарство нельзя использовать после даты, указанной на упаковке.

Источник