какое время нужно принимать омник
Использование препарата Омник Окас в лечении больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы
А.В. Давыдов Барнаул
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) является распространенным заболеванием среди пожилых мужчин, поражая не менее 65% лиц старше 55 лет и значительно ухудшая качество их жизни. Методом выбора у пациентов с умеренно выраженными симптомами расстройств мочеиспускания, а также у тех, кому оперативное лечение противопоказано или представляет высокую степень риска в связи с наличием тяжелых сопутствующих заболеваний, является медикаментозная терапия, которая базируется на результатах новейших исследований патогенеза заболевания и механизмах действия лекарственных препаратов.
В последние годы для лечения ДГПЖ все шире применяется консервативная терапия. Ее проводят как на начальных стадиях заболевания, так и в качестве поддерживающей терапии после оперативного вмешательства. Для медикаментозного лечения больных ДГПЖ применяют ингибиторы 5-a-редуктазы, блокаторы a-1-адренергических рецепторов, полиеновые антибиотики, антиандрогены, препараты растительного и биологического происхождения.
Целью нашего исследования явилось оценить лечебный эффект препарата Омник Окас в лечении больных ДГПЖ.
В исследование были включены 17 мужчин с доброкачественной гиперплазией предстательной железы I-II стадии в возрасте от 51 до 67 лет (средний возраст 59,0±2,35лет). Обследование соответствовало общепринятым стандартам, его проводили до начала и завершения курса лечения (3 месяца), включая жалобы и анамнез заболевания, проводилась суммарная оценка симптомов по шкале IPSS, качества жизни по шкале QOL, уровень ПСА крови, трансректальное УЗИ простаты, развернутая урофлоуметрия.
Омник Окас назначали по 1 капсуле (400 мг) 1 раз в сутки в течение 3 месяцев. Непрерывно в качестве монотерапии.
До лечения больные отмечали учащенное мочеиспускание, чувство неполного опорожнения мочевого пузыря, слабую струю мочи, ноктурию. Средний балл по шкале IPSS составил 17,67 ± 1,45. Индекс качества жизни (QOL) составлял в среднем 3,40 ± 0,28. Уровень ПСА крови был в пределах нормы. При ТРУЗИ предстательной железы отмечалось увеличение ее объема в среднем до 34,17±1,42 см3. По урофлоуметрии зарегистрировано снижение максимальной скорости мочеиспускания (Q max) в среднем до 8,32±1,69 мл/сек.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
капсулы с модифицированным высвобождением
Состав
Каждая капсула содержит:
Содержимое капсулы: тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг, микрокристаллическая целлюлоза 281,2 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер 42,5 мг, полисорбат-80 1,0 мг, натрия лаурилсульфат 0,3 мг, триацетин 1,1 мг, тальк 0,8 мг, кальция стеарат 0,4 мг; состав оболочки капсул*: желатин 62,8 мг, титана диоксид 0,89 мг, индигокармин 0,004 мг, краситель железа оксид желтый 0,5 мг, краситель железа оксид красный 0,04 мг;
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада α1-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения так и симптомы наполнения обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Способность тамсулозина воздействовать на α1А подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать α1B подтипом адренорецепторов которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией так и у пациентов с нормальным исходным АД.
Фармакокинетика:
Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100 % биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь 04 мг препарата его максимальная концентрация в плазме достигается через 6 часов. После многократного приема внутрь 04 мг в день равновесная концентрация достигается к 5-му дню при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.
Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме.
В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.
При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.
Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой при этом приблизительно около 9 % препарата выделяется в неизмененном виде.
При почечной недостаточности не требуется снижения дозы при наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью.
Показания:
Противопоказания:
Гиперчувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата.
Ортостатическая гипотензия (в том числе в анамнезе).
Выраженная печеночная недостаточность.
С осторожностью:
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).
Беременность и лактация:
Препарат Омник® 04 мг в капсулах предназначен для применения только у лиц мужского пола.
Способ применения и дозы:
Взрослые старше 18 лет а также пожилые пациенты
Внутрь после завтрака запивая водой принимают по 1 капсуле (04 мг) 1 раз в сутки. Капсулу не рекомендуется разжевывать так как это может повлиять на скорость высвобождения препарата.
У пациентов с нарушением функции печени и почек
При почечной недостаточности а также при легкой и умеренной печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.
Омник Окас : инструкция по применению
Состав
Действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид 1 таблетка содержит 0,4 мг тамсулозина гидрохлорида
Вспомогательные вещества: макрогол 8000, макрогол 7000000, магния стеарат, вода очищенная, опадри желтый 03F22733.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия с пероральной системой контролируемой абсорбции.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые желтой оболочкой, маркированные тиснением «04».
Фармакологическая группа. Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α 1 адренорецепторов. Код АТХ G04C A02.
Фармакологические свойства
Абсорбция. Омник Окас представляет собой таблетку пролонгированного действия с контролируемым высвобождением на основе матрикса с использованием геля неионного типа. Форма Окас обеспечивает длительное и медленное высвобождение тамсулозина, что дает экспозицию со слабыми колебаниями в течение 24 часов. После приема натощак 57% тамсулозина абсорбируется в кишечнике. Скорость и степень абсорбции таблеток пролонгированного действия не изменяется при приеме пищи с низким содержанием жира. Степень всасывания повышается на 64% и 149% (AUC и С макссоответственно) при приеме пищи с высоким содержанием жира по сравнению с приемом натощак.
Тамсулозин демонстрирует линейную фармакокинетику.
После однократного приема Омника Окас натощак максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 6:00. В равновесном состоянии, достигается на четвертый день приема препарата, пик концентрации наблюдается через 4-6 часов независимо от приема пищи. Пик концентрации в плазме крови повышается с примерно 6 нг / мл после первого приема до 11 нг / мл в равновесном состоянии.
В результате длительного высвобождения минимальная концентрация тамсулозина в плазме составляет 40% максимальной концентрации независимо от приема пищи.
Метаболизм. Тамсулозина гидрохлорид имеет низкий эффект первого прохождения, медленно метаболизируясь. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде. Метаболизируется в печени. Результаты in vitro показывают, что CYP3A4 и также CYP2D6 включаются в метаболизм, другие изоферменты CYP незначительно влияют на тамсулозин. Подавление симбионтов ферментов CYP3A4 и CYP2D6 может привести к повышению экспозиции тамсулозина гидрохлорида (см. Разделы «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Ни один из метаболитов не является активнее действующее вещество.
Вывод. Тамсулозин и его метаболиты выводятся в основном почками, 4-6% дозы выводится в неизмененном виде. Период полувыведения тамсулозина при однократном приеме и в равновесном состоянии составляет 19 и 15 часов соответственно.
Показания
Лечение симптомов нижних отделов мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии простаты.
Омник® : инструкция по применению
Лекарственная форма
Капсулы с модифицированным высвобождением, 0,4 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество – тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг,
состав оболочки желатиновых капсул:
состав крышечки – индигокармин (Е172), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (E171), желатин
Описание
Твердые желатиновые капсулы №2 с корпусом оранжевого цвета и крышечкой оливково-зеленого цвета, c маркировкой «701» и графическим изображением товарного знака на корпусе и «0.4» на крышечке.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения урологических заболеваний. Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Альфа-адреноблокаторы. Тамсулозин
Фармакологические свойства
Тамсулозин всасывается в тонкой кишке, биодоступность препарата близка к 100%. Одновременный приём с пищей снижает биодоступность тамсулозина.
Обеспечить постоянство условий всасывания препарата можно, рекомендовав пациенту принимать тамсулозин после завтрака или первого приёма пищи.
Фармакокинетические показатели тамсулозина имеют линейный характер. После однократного приёма тамсулозина после приема пищи, пиковая плазменная концентрация тамсулозина достигается приблизительно через 6 часов, после достижения равновесного состояния, для чего требуется приблизительно 5 дней многократного приёма препарата, Cmax у пациентов приблизительно на две третьих выше, чем достигается при однократном приёме препарата. Несмотря на то, что эта закономерность отмечена у пожилых людей, ожидается, что приём препарата молодыми людьми, будет сопровождаться сходными изменениями.
Для плазменной концентрации препарата после однократного и многократного приёма характерны выраженные индивидуальные различия.
В организме тамсулозин приблизительно на 99% связывается с белками плазмы.
Тамсулозин имеет низкий эффект первого прохождения. Большая часть тамсулозина присутствует в плазме в неизмененном виде. Препарат метаболизируется в печени.
Ни один из метаболитов не обладает активностью, превышающей активность самого действующего вещества препарата. При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.
Тамсулозин и его метаболиты преимущественно выделяются с мочой, при этом доля неизмененного препарата составляет около 9%.
Было установлено, что после однократного приёма тамсулозина после приёма пищи, и после достижения равновесного состояния, время полувыведения препарата составляет приблизительно 10 и 13 часов, соответственно.
Объём распределения препарата составляет около 0.2 л/кг.
Тамсулозин – действующее вещество препарата Омник® является селективным конкурентным ингибитором альфа1-адренорецепторов, препарат обладает сродством к альфа1A и альфа1D подтипам, связывание тамсулозина с этими рецепторами расслабляет гладкие мышцы предстательной железы и мочеиспускательного канала.
Омник® увеличивает максимальную скорость потока мочи. Уменьшает обструкцию путем расслабления гладкой мускулатуры в предстательной железе и уретре, тем самым облегчая симптомы нарушения мочеиспускания.
Кроме того, препарат уменьшает симптомы задержки мочи, в которых важную роль играет нестабильность мочевого пузыря.
Эти эффекты в отношении симптомов задержки мочи и нарушения мочеиспускания сохраняются при длительной терапии. Значительно отсрочивается проведение хирургического лечения или катетеризации.
Антагонисты α1-адренорецепторов могут снижать артериальное давление путем уменьшения периферического сосудистого сопротивления. В исследованиях Омника® не отмечено клинически значимого снижения артериального давления. У тамсулозина не было выявлено генотоксических свойств.
Показания к применению
— лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ)
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 капсуле после завтрака. Принимать капсулы целиком, запивая водой. Капсулу не рекомендуется разжевывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения препарата. Не требуется корректировки доз у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью.
Курс лечения определяется индивидуально врачом.
Часто (>1/100, 1/1 000, 1/10 000,
Противопоказания
— гиперчувствительность к активному компоненту препарата или к вспомогательным веществам
— ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе)
— выраженная печёночная недостаточность
— с осторожностью – тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина
Лекарственные взаимодействия
Не было отмечено неблагоприятных лекарственных взаимодействий при назначении тамсулозина одновременно с атенололом, эналаприлом или теофиллином.
В исследованиях in vitro с использованием микросом печени (отражают процессы, происходящие с участием изоформ цитохрома P450) не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с диазепамом, пропранололом, трихлорметазидом, хлормадинонам, амитриптилином, диклофенаком, глибенкламидом, симвастатином и варфарином и финастеридом. Однако, диклофенак и варфарин могут повышать скорость выведения тамсулозина.
При одновременном назначении с препаратами, снижающими артериальное давление, например, препараты для общей анестезии или другие антагонисты α1-адренорецепторов, может отмечаться повышение их гипотензивного действия.
Одновременное применение тамсулозина с ингибиторами CYP3A4 может приводить к усилению эффекта тамсулозина. Одновременное назначение кетоконазола (известного сильного ингибитора CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Cmax тамсулозина соответственно в 2,8 и 2,2 раза.
Тамсулозина не следует применять в комбинации с выраженными ингибиторами CYP3A4 у пациентов – «медленных метаболизаторов» с фенотипом CYP2D6.
Тамсулозин следует с осторожностью использовать в комбинации с выраженными и умеренными ингибиторами CYP3A4.
Одновременное назначение тамсулозина с пароксетином, выраженным ингибитором CYP2D6, сопровождалось увеличение Cmax и AUC тамсулозина соответственно в 1,3 и 1,6 раза, однако эти изменения расценены как клинически не значимые.
Особые указания
Как и при использовании других антагонистов α1-адренорецепторов, в отдельных случаях лечение Омником® может сопровождаться снижением артериального давления, в результате, в редких случаях возможно развитие обморочного состояния. При первых признаках развития ортостатической гипотонии (головокружение, слабость) пациенту следует перейти в положение сидя или лежа до исчезновения симптомов.
Перед началом лечения Омником® необходимо провести обследование пациента для исключения других состояний, сопровождающимися сходными симптомами с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Перед началом лечения и впоследствии через регулярные интервалы следует проводить пальцевое ректальное исследование и, если необходимо, определение простатспецифического антигена (ПСА).
Лечение пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина
Передозировка
Симптомы: тяжелая артериальная гипотензия.
Лечение: необходимо введение препаратов с вазопрессорным и кардиотоническим действием. Перевод пациента в горизонтальное положение может восстановить нормальное артериальное давление и частоту сердечных сокращений. При неэффективности этих мероприятий возможно проведение мер, направленных на увеличение объёма циркулирующей крови, а также введение вазопрессоров. Необходимы оценка функции почек в динамике и проведение поддерживающей терапии.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.
По 1 или 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять после истечения срока годности.
Омник®
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Капсулы с модифицированным высвобождением, 0,4 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество – тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг,
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения урологических заболеваний. Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Альфа-адреноблокаторы. Тамсулозин
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Тамсулозин всасывается в тонкой кишке, биодоступность препарата близка к 100%. Одновременный приём с пищей снижает биодоступность тамсулозина.
Обеспечить постоянство условий всасывания препарата можно, рекомендовав пациенту принимать тамсулозин после завтрака или первого приёма пищи.
Фармакокинетические показатели тамсулозина имеют линейный характер. После однократного приёма тамсулозина натощак, пиковая плазменная концентрация тамсулозина достигается приблизительно через 6 часов, после достижения равновесного состояния, для чего требуется приблизительно 5 дней многократного приёма препарата, Cmax у пациентов приблизительно на две третьих выше, чем достигается при однократном приёме препарата. Несмотря на то, что эта закономерность отмечена у пожилых людей, ожидается, что приём препарата молодыми людьми, будет сопровождаться сходными изменениями.
Для плазменной концентрации препарата после однократного и многократного приёма характерны выраженные индивидуальные различия.
В организме тамсулозин приблизительно на 99% связывается с белками плазмы.
Тамсулозин имеет низкий эффект первого прохождения. Большая часть тамсулозина присутствует в плазме в неизмененном виде. Препарат метаболизируется в печени.
Ни один из метаболитов не обладает активностью, превышающей активность самого действующего вещества препарата. При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.
Тамсулозин и его метаболиты преимущественно выделяются с мочой, при этом доля неизмененного препарата составляет около 9%.
Было установлено, что после однократного приёма тамсулозина после приёма пищи, и после достижения равновесного состояния, время полувыведения препарата составляет приблизительно 10 и 13 часов, соответственно.
Объём распределения препарата составляет около 0.2 л/кг.
Фармакодинамика
Тамсулозин – действующее вещество препарата Омник® является селективным конкурентным ингибитором альфа1-адренорецепторов, препарат обладает сродством к альфа1A и альфа1D подтипам, связывание тамсулозина с этими рецепторами расслабляет гладкие мышцы предстательной железы и мочеиспускательного канала.
Омник® увеличивает максимальную скорость потока мочи. Уменьшает обструкцию путем расслабления гладкой мускулатуры в предстательной железе и уретре, тем самым облегчая симптомы нарушения мочеиспускания.
Кроме того, препарат уменьшает симптомы задержки мочи, в которых важную роль играет нестабильность мочевого пузыря.
Эти эффекты в отношении симптомов задержки мочи и нарушения мочеиспускания сохраняются при длительной терапии. Значительно отсрочивается проведение хирургического лечения или катетеризации.
Антагонисты α1-адренорецепторов могут снижать артериальное давление путем уменьшения периферического сосудистого сопротивления. В исследованиях Омника® не отмечено клинически значимого снижения артериального давления. У тамсулозина не было выявлено генотоксических свойств.
Показания к применению
— лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ)
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 капсуле после завтрака. Принимать капсулы целиком, запивая водой. Капсулу не рекомендуется разжевывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения препарата.
Курс лечения определяется индивидуально врачом.
Побочные действия
Часто (>1/100, 1/1 000, 1/10 000,