Физиотенз для чего назначают

Физиотенз® (0.2 мг, Майлан Лабораториз САС)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 0.2 мг, 0.4 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – моксонидин 0.2 мг, или 0.4 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза 6 mPas, этилцеллюлоза 30% водная дисперсия (в пересчете на сухое вещество), макрогол 6000, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, с гравировкой «0.2» на одной стороне (для дозировки 0.2 мг).

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой бледно-красного цвета, с гравировкой «0.4» на одной стороне (дозировка 0.4 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные препараты. Адреностимуляторы центральные. Альфа 2-адреномиметики центральные, производные имидазолина. Моксонидин.

Фармакологическое свойства

Фармакокинетика

Абсорбция. При приеме внутрь моксонидин быстро и почти полностью (Тмакс около 1 часа) всасывается из верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность – 88%, что указывает на отсутствие первичного печеночного метаболизма. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Биотрансформация. В крови выявляется только один метаболит моксонидина – дегидромоксонидин. Его фармакологическая активность в 10 раз меньше, чем моксонидина.

Выведение. В течение 24 часов более 78 % моксонидина выводится почками, и 13 % в виде дегидромоксонидина. Другие, менее значимые метаболиты, обнаруживаются в моче в количестве около 8% от введенной дозы. Менее 1% дозы выводится с калом в виде метаболитов: 4,5 дегидромоксонидина и производных гуанидина. Период полувыведения моксонидина и его основного метаболита составляет 2,5 и 5 часов, соответственно.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

У пациентов с артериальной гипертензией не выявлено изменений фармакокинетики.

Фармакокинетика у пожилых

У пожилых пациентов наблюдаются отличия в фармакокинетике моксонидина по сравнению с лицами более молодого возраста, в основном, обусловленные пониженной метаболической активностью и/или повышением биодоступности у пожилых. Однако эти различия фармакокинетики не имеют клинической значимости.

Фармакокинетика у детей и подростков до 18 лет

Исследования фармакокинетики у детей и подростков не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения, соответственно, в 2 и 1.5 раза выше, чем у больных гипертензией с нормальной функцией почек (CКФ >90 мл/мин). Более того, максимальные концентрации моксонидина в плазме крови в 1.5-2 раза выше у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (CКФ 30 мл/мин, но

Источник

Физиотенз ® (Physiotens ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Расфасовано:

Упаковка и выпускающий контроль качества:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Физиотенз ®

1 таб.
моксонидин0.2 мг

1 таб.
моксонидин0.4 мг

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.

Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинорезистентность и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

Т 1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) C ss в плазме крови и конечный T 1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), C ss в плазме крови и конечный T 1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах приводит к предсказуемой кумуляции в организме у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, C ss в плазме крови и конечный T 1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах C max моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Источник

Физиотенз® (0.4 мг, Майлан Лабораториз САС)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 0.2 мг, 0.4 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – моксонидин 0.2 мг, или 0.4 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза 6 mPas, этилцеллюлоза 30% водная дисперсия (в пересчете на сухое вещество), макрогол 6000, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, с гравировкой «0.2» на одной стороне (для дозировки 0.2 мг).

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой бледно-красного цвета, с гравировкой «0.4» на одной стороне (дозировка 0.4 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные препараты. Адреностимуляторы центральные. Альфа 2-адреномиметики центральные, производные имидазолина. Моксонидин.

Фармакологическое свойства

Фармакокинетика

Абсорбция. При приеме внутрь моксонидин быстро и почти полностью (Тмакс около 1 часа) всасывается из верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность – 88%, что указывает на отсутствие первичного печеночного метаболизма. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Биотрансформация. В крови выявляется только один метаболит моксонидина – дегидромоксонидин. Его фармакологическая активность в 10 раз меньше, чем моксонидина.

Выведение. В течение 24 часов более 78 % моксонидина выводится почками, и 13 % в виде дегидромоксонидина. Другие, менее значимые метаболиты, обнаруживаются в моче в количестве около 8% от введенной дозы. Менее 1% дозы выводится с калом в виде метаболитов: 4,5 дегидромоксонидина и производных гуанидина. Период полувыведения моксонидина и его основного метаболита составляет 2,5 и 5 часов, соответственно.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

У пациентов с артериальной гипертензией не выявлено изменений фармакокинетики.

Фармакокинетика у пожилых

У пожилых пациентов наблюдаются отличия в фармакокинетике моксонидина по сравнению с лицами более молодого возраста, в основном, обусловленные пониженной метаболической активностью и/или повышением биодоступности у пожилых. Однако эти различия фармакокинетики не имеют клинической значимости.

Фармакокинетика у детей и подростков до 18 лет

Исследования фармакокинетики у детей и подростков не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения, соответственно, в 2 и 1.5 раза выше, чем у больных гипертензией с нормальной функцией почек (CКФ >90 мл/мин). Более того, максимальные концентрации моксонидина в плазме крови в 1.5-2 раза выше у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (CКФ 30 мл/мин, но

Источник

Инструкция по применению ФИЗИОТЕНЗ ® (PHYSIOTENS ® )

Физиотенз для чего назначаютФизиотенз для чего назначаютФизиотенз для чего назначаютФизиотенз для чего назначаютФизиотенз для чего назначают

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «0,2» с одной стороны.

1 таб.
моксонидин200 мкг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «0,4» с одной стороны.

1 таб.
моксонидин400 мкг

Фармакологическое действие

Моксонидин является сильным антигипертензивным средством, что было показано на различных моделях животных. Моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, сконцентрированные в ростральных вентролатеральных отделах продолговатого мозга, которые отвечают за центральную регуляцию периферической симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов способствует уменьшению симпатической активности и снижению АД.

Применение моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и, следовательно, АД. Антигипертензивный эффект моксонидина был продемонстрирован в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях. Опубликованные данные показывают, что у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка для одинакового снижения АД использование антагониста рецепторов ангиотензина II вместе с моксонидином привело к большему регрессу гипертрофии левого желудочка по сравнению с применением свободной комбинации тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов.

В 2-месячном клиническом исследовании моксонидин улучшал индекс чувствительности к инсулину на 21% у пациентов с умеренной степенью артериальной гипертензии, ожирением и инсулинорезистентностью в сравнении с плацебо.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы крови, как определено in vivo, составляет 7.2%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Моксонидин не рекомендуется для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T 1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T 1/2 в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, величина AUC и конечный T 1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбирать индивидуально.

Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Источник

Инструкция по применению ФИЗИОТЕНЗ ® (PHYSIOTENS ® )

Физиотенз для чего назначаютФизиотенз для чего назначаютФизиотенз для чего назначаютФизиотенз для чего назначаютФизиотенз для чего назначаютФизиотенз для чего назначают

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой светло-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «0.3» на одной стороне.

1 таб.
моксонидин300 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).

Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «0.2» на одной стороне.

1 таб.
моксонидин200 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).

Таблетки, покрытые оболочкой бледно-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «0.4» на одной стороне.

1 таб.
моксонидин400 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат центрального действия.

Физиотенз ® снижает АД в результате уменьшения системного сосудистого сопротивления, что доказано клиническими исследованиями.

Физиотенз ® улучшает чувствительность тканей к инсулину на 21% по сравнению с плацебо у больных с ожирением и резистентностью к инсулину с умеренной гипертензией.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь моксонидин быстро и почти полностью (Т max около 1 ч) всасывается из верхних отделов ЖКТ. Абсолютная биодоступность – 88%, что указывает на отсутствие первичного печеночного метаболизма. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина.

Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%.

В крови выявляется только один метаболит моксонидина – дегидромоксонидин. Его фармакологическая активность в 10 раз меньше, чем моксонидина.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с гипертензией не выявлено изменений фармакокинетики.

У пожилых пациентов наблюдаются отличия в фармакокинетике моксонидина по сравнению с лицами более молодого возраста, в основном, обусловленные пониженной метаболической активностью и/или повышением биодоступности у пожилых. Однако эти различия фармакокинетики не имеют клинической значимости.

Исследования фармакокинетики у детей и подростков до 18 лет не проводились.

Показания к применению

Режим дозирования

Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи. Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от клинического ответа.

Для пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная суточная доза составляет 200 мкг. При необходимости и хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 400 мкг.

Побочные действия

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью назначать при хронической почечной недостаточности тяжелой степени

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Особые указания

C осторожностью назначают Физиотенз ® больным с AV-блокадой I степени во избежание брадикардии.

Больные с тяжелой ИБС или нестабильной стенокардией нуждаются в тщательном наблюдении, так как опыт применения Физиотенза у данной группы пациентов ограничен.

Рекомендуется соблюдать меры предосторожности при назначении Физиотенза больным с почечной недостаточностью, т.к. моксонидин выводится почками. Эти пациенты нуждаются в тщательном подборе дозы, особенно в начале терапии.

Не наблюдается синдрома отмены при прекращении приема Физиотенза. Однако не следует резко прерывать лечение; рекомендуется постепенно, в течение двух недель, снижать дозу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении препарата Физиотенз ® с другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия.

Т.к. трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия, не рекомендуется одновременный прием Физиотенза с препаратами данной группы.

Физиотенз ® усиливает эффект транквилизаторов, этанола, седативных, снотворных средств и трициклических антидепрессантов.

Физиотенз ® умеренно улучшает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам. Физиотенз ® усиливает седативный эффект бензодиазепинов при совместном приеме.

Т.к. Физиотенз ® выводится посредством тубулярной экскреции, не исключается взаимодействие с препаратами, имеющими такой же путь выведения.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Препарат в форме таблеток 300 мкг и 400 мкг следует хранить при температуре не выше 30°С.

Источник

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *