Фитосомы куркумина что это значит
Ещё раз про куркуму и Фитосомы куркумина
Решила ещё разок написать о знакомой многим куркуме и о её пользе.
Вчера был Всемирный день борьбы с онкологическими заболеваниями и в связи с этим неплохо напомнить, что антираковый потенциал куркумы подтверждён многими исследованиями, в том числе и на людях. Ссылки будут ниже.
Онкологические заболевания являются одной из основных причин смертности во всем мире. Ожидается, что за ближайшие 20 лет число новых случаев заболевания возрастет примерно на 70% (по данным ВОЗ). Прогноз пугающий, ведь уже сейчас многие сталкиваются с диагнозом рак в своей семье и в кругу друзей и знакомых.
Что мы можем сделать, чтобы хоть как-то минимизировать риски попасть в число заболевших.
Более 30% случаев смерти от рака можно предотвратить путем исключения основных факторов риска:
* употребление табака;
* излишний вес или ожирение;
* нездоровое питание при употреблении в пищу недостаточного количества фруктов и овощей;
* отсутствие физической активности;
* употребление алкоголя;
* инфекцию HBV;
* ионизирующее и неионизирующее излучение;
* загрязнение воздуха в городах;
* задымленность помещений в результате использования в домах твердых видов топлива. (с сайта ВОЗ)
Это, конечно, не панацея, ведь истинные причины онкологических болезней до сих пор не известны, но иметь в виду эти рекомендации все-таки стоит.
Особое внимание, как мне кажется, стоит уделять своему питанию. На сегодняшний день многие продукты уже признаны канцерогенными, например, все колбасные изделия, бекон, чипсы, картошка фри, продукты с консервантом Е240 и др., при этом также существует ряд продуктов, которые наоборот, обладают антираковым эффектом. Подробнее об этом можно почитать в книге «Антирак».
Наряду с изобретениями и исследованиями новых видов лекарств, достаточно большое внимание уделяется учёными изучению различных природных соединений на предмет их антиракового действия. Одним из таких соединений является куркумин, содержащийся соответственно в куркуме.
Основные выводы такие:
-даже в больших количествах (8 гр в день) не имеет побочных эффектов, т.е. абсолютно безопасна и нетоксична.
-даже при низкой усвояемости оказывает положительное воздействие при онкологии и других заболеваниях (особенно рак прямой кишки и толстого кишечника)
Куркума обладает сильными антивоспалительными, антиоксидантными и иммуномодуляторными свойствами.
Единственным недостатком куркумы является её низкая биодоступность. Для реализации своего потенциала молекулы куркумы должны попасть в плазму крови, но при оральном приёме основная масса просто выводится из организма через кишечник. ( что при этом очень полезно для кишечника и прямой кишки)
Что может усилить действие куркумы:
-термообработка ( кипячение как минимум 5-10 минут)
-употребление совместно с черным перцем и имбирём
Я как-то купила вот такой большой пакет куркумы
И он бесконечный)
Эта куркума очень хорошего качества, насыщенного оранжевого цвета, она органическая, очень ароматная.
Идеальна для кулинарных целей, для лечебного напитка «золотое молоко», для масок, для полоскания горла и т.п.
Для лучшей биодоступности куркумы в виде БАДа производители добавляют биоперин (черный перец), эфирное масло из тюрмерика, Bromeline, модифицируют различными способами. О самом лучше куркумине я уже писала, это Theracurmin , он обладает самой высокой биодоступностью благодаря уменьшению частиц до нано-размеров.
Неплохой формой куркумина, и вполне эффективной, являются также фитосомы куркумина (Мерива) от Jarrow Formulas
Я его тоже иногда беру, чередую с Теракурмином
Здесь Куркумин в сочетании с фосфолипидами, которые значительно увеличивают его биодоступность, даже лучше, чем чёрный перец.
Капсулы стандартного размера с желтым порошком, по 500 мг куркумина в каждой
Какой куркумин лучше купить — дозировка и инструкция по приему
Какая куркума лучше усваивается и для чего она нужна? В обзоре куркумы и куркумина затронем наиболее актуальные вопросы:
1) Отличия куркумина от куркумы. Какую куркуму купить.
2) Как надо принимать куркуму. Дозировка куркумина и что будет если переборщить.
3) Есть ли противопоказания приема куркумы. Кому нельзя пить куркумин.
Куркума или куркумин — отличия
Куркума это пряность, которая получается из корня растения Curcuma longa. Лечебной функции она не несет. Куркума традиционно используется в кулинарных блюдах, она очень популярна в Индии, похожа по цвету на карри.
Куркумин это активный компонент куркумы. Он обладает сильными антиоксидантными и противовоспалительными свойствами. Именно по куркумину проведены сотни исследований и показана его эффективность при целом ряде заболеваний. Именно куркумин следует покупать для лечебных и профилактических целей.
Польза куркумы
Как уже сказали, для здоровья важен куркумин, а не куркума. За последние 50 лет проведено много исследований по изучению куркумина, его влиянию на различные процессы, особенностей всасывания и усвоения.
1) Куркумин это антиоксидант. Получены данные, что он обладает антиоксидантным действием, способен уменьшать количество свободных радикалов, вызывающих повреждения на клеточном уровне. Эти нарушения лежат в основе многих хронических состояний – от сахарного диабета и атеросклероза, до онкологических заболеваний и старения. Что это такое свободные радикалы? Под свободными радикалами понимают неправильные молекулы кислорода, с неспаренным электроном. Такая молекула кислорода очень активна, ее еще называют активный кислород. Она стремится забрать недостающий электрон у любой другой молекулы, которая в результате сама становится свободным радикалом, вредя нашему здоровью. Итак, свободные радикалы — это окислители, оксиданты. Противоядие для них — антиоксиданты. Антиоксиданты нейтрализуют активность свободных радикалов, связывая их.
2) Куркумин укрепляет иммунитет. Результаты исследований свидетельствуют о способности куркумина воздействовать на иммунокомпетентные клетки. К примеру, на активацию Т и В-лимфоцитов, клеток моноцитарно-макрофагального ряда, нейтрофилов, естественных киллеров и дендритных клеток. Добавки куркумина в рационе питания животных способствовали повышению уровней сывороточных IgG и IgМ.
3) Антибактериальные свойства. В научных работах описываются свойства куркумы как потенциального природного антибиотика широкого спектра действия. К примеру, он подавляет рост многих видов стафилококков, клебсиеллы пневмонии и кишечной палочки. Он справляется даже в отношении лекарственно-устойчивых бактериальных штаммов и биопленок.
4) Противовирусные свойства. В настоящее время изучается активность куркумина в отношении широкого спектра вирусов: от вируса парагриппа типа 3 (PIV-3), респираторно-синцитиального вируса (RSV), вирусов гриппа (PR8, H1N1, H6N1), простого герпеса (HSV-1/2), везикулярного стоматита (VSV) до вирусов Коксаки В3 (CVB3), гепатита В и С (HBV/HCV), папилломы человека типов 16 и 18 (HPV-16/18), Т-лимфотропного вируса человека I типа (HTLV-I) и даже ВИЧ-1/2 (HIV-1/2).
5) Противогрибковые свойства. Результаты исследований позволяют говорить об активности куркумы и собственно куркумина в отношении многих возбудителей микозов. К примеру, масло из корневища C. longa продемонстрировало противогрибковый эффект против 29 клинических изолятов дерматофитов, а также патогенных плесеней (таких как Sporothrix schenckii, Exophiala jeanselmei, Fonsecaea pedrosoi и Scedosporium apiospermum). Очень интересны и клинически значимы результаты научных работ, посвященных эффективности куркумина против грибков рода Candida. Так, в ходе одного из исследований была продемонстрирована активность куркумина в отношении 38 различных штаммов Candida, в том числе некоторых устойчивых к флуконазолу штаммов и клинических изолятов C. albicans, C. glabrata, C. krusei, C. tropicalis и C. guilliermondii.
6) Желчегонное средство. У куркумы есть довольно полезный эффект – это желчегонное свойство. Благодаря желчи улучшается процесс обмена жиров, как следствие снижается уровень плохого холестерина в крови.
Какая куркума хорошо усваивается
По своей природе куркумин является полифенольным соединением. Он плохо всасывается при пероральном применении и обладает низкой биодоступностью. Медленно всасывается в кровоток и подвергается довольно быстрому метаболизму. Поэтому одной из важных задач становится создание более биодоступных форм куркумина. В России в основном выпускают куркумин в мицеллярной форме, за счет этого повышается его биодоступность.
Давайте сравним наиболее популярные способы увеличения усвоения куркумина:
2) Лецитин = в 10 раз лучше. Куркумин в виде комплекса с фосфадилхолином, который растворяется как в воде, так и в масле. Под торговой маркой MERIVA запатентовано соединение куркумина с фосфолипидами соевого лецитина. Его еще называют фитосомы куркумина.
3) Перец = в 20 раз лучше. Эффективность черного перца была показана и в клинических испытаниях. Уровни куркумина в сыворотке крови у людей, получающих 2 г чистого вещества, были либо очень низкими, либо их вообще нельзя было обнаружить. А одновременное введение 20 мг пиперина с куркумином показали более высокие концентрации в течение 30 минут-1 часа: пиперин увеличил уровень куркумина в 20 раз.
4) Куркумин в виде наночастиц в 27 раз эффективнее. Дробление молекулы куркумина до нано-частиц. Эта методика запатентована в Theracurmin. Здесь куркумин уменьшили и микрокапсулировали эмульгирующим агентом. В результате исследование показало, что Theracurmin повысил уровень куркумина в крови участников в 27 раз, по сравнению с эквивалентным количеством обычного порошка. Другое исследование показало, что через 24 часа после приема Thercurmin его уровень в крови был в 4 раза выше, чем у Meriva и в 11 раз выше, чем у BCM-95.
6) Мицеллы куркумина. А что если совместить лучшие наработки по куркумину? Это удалось сделать Solgar, они выпустили водорастворимый куркумин полного спектра. Что они сделали? Уменьшили размер частиц до нано размеров как в Theracurmin и поместили их в гидрофильный носитель — мицеллы, по аналогии с CurcuWin. Эта формула позволяет куркумину легко попадать в поток крови и оставаться в организме в течение 24 часов. Full Spectrum Curcumin имеет в 185 раз лучшую биодоступность, чем стандартный экстракт куркумина. Круто? Очень, но нам ведь еще важна цена, об этом ниже.
Какая куркума на Айхерб лучшая
Теперь, когда мы знаем различные формы усвоения куркумина, нам не составит большого труда выбрать лучший куркумин. Для честного выбора победителя необходимо посчитать стоимость одной капсулы, посмотреть сколько в ней миллиграмм куркумина и помножить на биодоступность. Так как куркумина на Айхерб продается очень много, то мы приведем лидеров в каждой категории:
1) Terry Naturally, CuraMed, 750 мг, 60 гелевых капсул. Форма выпуска BCM-95. Расчёт цены-качества: (750мг*7 раз лучше биодоступность)/60 рублей за капсулу=87 баллов
4) Natural Factors, CurcuminRich, Theracurmin двойной силы, 60 растительных капсул. Форма выпуска Теракурмин нано частицы. Печально, но цена качество=40 баллов. Биодоступность высокая, но слишком маленькая дозировка в каждой капсуле.
5) Natrol, Куркума повышенной силы, улучшенная, 60 капсул. Форма выпуска CurcuWin. Цена качество=550 баллов
6) Solgar, куркумин полного спектра, 90 мягких таблеток с жидким экстрактом. Форма выпуска нано частицы в мицеллах, лучшая на сегодня. Цена качество=177 баллов. Почему так мало? Несмотря на экстремально высокую биодоступность, изначально в каждой капсуле слишком мало куркумина.
Итого: Лучший куркумин по цене качеству это CurcuWin на фото ниже, версии с биоперином с небольшим отставанием на втором месте.
Принимают куркумин обычно курсами, 2-3 раза в год по 2 месяца. Передозировка это явление очень маловероятное из-за сложностей с его усвоением, тем не менее лучше не превышать рекомендуемую производителем дозировку без назначений врача. Особо не важно, как принимать куркумин, с пищей или на голодный желудок. Но для лучшего усвоения и эффективного действия лучше принимать вместе с жирной пищей.
Противопоказания куркумы
Несмотря на то что куркума – натуральная и часто используемая специя, есть ряд противопоказаний и осторожностей при ее применении:
Что выбрать на Айхерб и промокод на скидку
Отказ от ответственности. Содержание данного блога не имеет никакого отношения к составлению диагнозов, проведению лечебных процедур или получения врачебных назначений. Все статьи и публикации размещены исключительно в информационных целях и для общего изучения. При плохом самочувствии или появления каких-либо симптомов немедленно обращайтесь к врачу и получите квалифицированную медицинскую помощь. Представленная в данном блоге информация не может служить заменой врачебной консультации. Любые пункты описания каждого товара, которые вы можете встретить в статьях и публикациях, не носят подтверждающий лечебный характер, поэтому не могут служить основанием для составления диагноза или лечения различных заболеваний. Представленные в блоге товары являются биологически активными добавками и не являются лекарственным средством, имеются противопоказания, проконсультируйтесь с врачом.
herbomania
herbomaniaBсе iherb-маньяки здесь!
Приветствуем вас в ТОПовом сообществе любителей шопинга на iHerb
Моё спасение – фитосомальный куркумин Meriva от Doctor’s Best
Большинство людей пьют фитосомы куркумы от болей в суставах, радуясь положительному эффекту, но для меня это вещество оказалось спасением совсем в другой области.
Если вы любите соус карри и едите его с утра до вечера, то даже в этом случае куркума в его составе не окажет столь же мощную поддержку организму как специально изготовленные фитосомы того же вещества или его микронизированная форма. Спасибо научному знанию, благодаря которому есть возможность не хворать.
Meriva®
Запатентованный фосфолипидно-куркуминоидный комплекс содержит биодоступный запатентованный куркумин Meriva®.
Он является научно обоснованным питанием Science-Based Nutrition и содержит в 1 дозировке (2 капсулах) 1000 мг активного вещества с минимальным содержанием куркумина и других куркуминоидов в количестве180 мг. Это веганский продукт без ГМО, глютена и сои.
Технология
Curcumin Phytosome ® от Doctor’s Best с Meriva ® изготавливается по патентованной технологии Phytosome, которая обеспечивает более эффективное усвоение питательных веществ куркумина (куркуминоидов). В соединении с подсолнечным лецитином, он обладает улучшенной стабильностью и высокой биодоступностью.
Миссия
Основная миссия фитосомов куркумы – регуляция механизмами антиоксидантной защиты.
Куркумин Meriva обеспечивает здоровье суставов, глаз, простаты и других органов, а также традиционно применяется во многих областях как мощный антиоксидант и противовоспалительный фактор. Это один из самых широко изученных растительных ингредиентов в научной литературе.
Важное
Куркумин как гидрофобный полифенол является основным компонентом, извлекаемым из высушенных корневищ куркумы длинной (куркума). Он известен как сильное антиоксидантное и противовоспалительное средство, обладающее различными фармакологическими эффектами. Множество исследований показали, что куркумин безопасен даже в дозах до 8 г в день, но главный его недостаток – низкая пероральная биодоступность из-за нестабильности физиологического рН, низкой растворимости в воде и более высокой скорости метаболизма, чем активность его самого.
Фитосомная рецептура куркумина (комплекс куркумина с фосфатидилхолином) улучшает биодоступность куркумина во много раз. Наличие фосфолипидов в фитосомах приводит к специфическим физико-химическим свойствам амфифильного характера. Это позволяет их растворять как в гидрофильных, так и в липофильных средах.
Эффективность и безопасность фитосом куркумина были показаны против нескольких заболеваний человека, включая рак, остеоартрит, диабетическую микроангиопатию и ретинопатию, а также воспалительные заболевания. Фармакологические и клинические эффекты от фитосомного куркумина позволяют его успешно применять в лечебной практике в разных медицинских областях. ( Biomed Pharmacother 2017)
Опыт
После того, как я случайно открыла для себя теракурмин, придуманный японцами и изготовленный канадцами, я с его помощью полностью избавилась от многолетнего поллиноза – сезонной аллергии на пыльцу берёзы, от которой меня много лет не могли спасти ни аллергологи, ни другие врачи общей практики. Дело в том, что микронизированный куркумин становится в 50 раз доступней обычного, в то время как порошковый турмерик или так называемое золотое молоко усваивается менее, чем на 5%.
На сегодняшний день биодоступность куркумина качественно можно повысить лишь двумя способами – уменьшать его молекулу или выпускать в форме фитосом. А все попытки повысить его усвояемость путём прогревания с маслом и биоперином в виде чёрного перца повышают порог этой биодоступности на жалкие доли процента.
После того, как первый на мне показал шикарный эффект, мне было любопытно опробовать и второй. Ответственно заявляю, что фитосомы тоже работают. После всего одного месячного курса (по 2 капсулы в день во время еды) у меня точно также как от теракурмина снялись все симптомы аллергии, а также заработанного на фоне этой аллергии сопутствующего заболевания – атопической бронхиальной астмы по кашлевому варианту, которая проявлялась в периодических приступах кашля, возникающих на фоне мокрой погоды или без видимой причины.
Фитосомы куркумина что это значит
В настоящее время активно разрабатываются новые способы доставки ЛС с целью увеличения их биодоступности [6, 8]. Одной из таких систем являются фитосомы. В этих структурах водорастворимые растительные компоненты вступают в реакцию с фосфолипидами, при достижении равновесия между гидрофильными и гидрофобными радикалами, увеличивается способность преодоления липидного слоя клеточных мембран и растворения в желудочно-кишечных жидкостях [5].
Особый интерес представляют фитосомы с флавоноидами из-за широкого спектра фармакологической активности этих соединений. Однако гидрофильность данного класса существенно снижает их проницаемость через кожный барьер и всасывание в ЖКТ, следовательно, снижается биодоступность флавоноидов и оказываемый эффект [1].
Целью настоящего исследования стало информационно-аналитическое исследование свойств, способов получения и применения новой лекарственной формы – фитосомы.
Результаты исследования и их обсуждение
Строение и назначение фитосомы. Название «фитосома» недаром созвучно с «липосома». В состав обеих лекарственных форм входят липиды, однако строение фитосом существенно отличается от липосомальных лекарственных форм. В структуре липосомы активное вещество либо растворено внутри фосфолипидного «шарика», либо находится в слое мембраны, а также может быть конъюгировано на поверхности мембраны [16, 21]. Фитосома отличается от липосомы тем, что фитокомпонент ковалентно связан с полярной головкой фосфолипидов, являясь неотъемлемой частью мембраны. Некоторые липосомальные препараты действуют в водной среде или буферном растворе, тогда как фитосомы активны с растворителями, имеющими низкую диэлектрическую проницаемость [17, 18, 20].
Обобщая литературные данные, можно дать следующее определение понятию фитосома – это флавоноидная молекула, связанную по крайней мере с одной молекулой фосфатидилхолина. Она является молекулой-гибридом, обладающей высокой растворимостью в липидной и в водной средах. В водных средах фитосомы группируются в мицеллу [8, 10, 22].
Несмотря на разницу в строении, сходство фитосомы и липосомы проявляется в их предназначении. Как и липосома, фитосома используется для увеличения биодоступности лекарственного компонента, более направленной доставки, повышения эффективности действия и снижения терапевтической дозы лекарства [5, 16].
В фитосоме активное вещество хорошо преодолевает кожный барьер и предотвращает разрушение фитокомпонентов под действием пищеварительных ферментов и кишечных бактерий. Это приводит к улучшению терапевтической эффективности. Следовательно, дозы, требуемые для достижения желаемого эффекта, также снижаются [20].
На сегодняшний день известны фитосомы с экстрактами гинкго билоба, расторопши, виноградных косточек, боярышника, зеленого чая и женьшеня. Флавоноидные и терпеноидные соединения этих экстрактов хорошо связываются с фосфатидилхолином [5, 18, 19].
Эффективность фитосомальных лекарственных форм доказана клинически. Так, например, гепатопротекторные свойства плодов расторопши пятнистой связаны с присутствием в них силибина [9], который, однако, имеет ограниченную биодоступность. Были проведены клинические испытания силибина в виде фитосомы дозировкой от 240 до 360 мг в течение 150 дней [12]. В качестве контроля использовали «плацебо» (n = 117) или силибин вне комплекса (n = 49). Для оценки клинического действия были изучены энзимные уровни аспартат-аминотрансферазы (AST), аланин-аминотрансферазы (ALT) и гамма-глутамилтранспептидазы (GGT). Исследователи пришли к выводу, что фитосомальная форма силибина оказывает значительно более выраженный клинический эффект [16].
Способ получения фитосомы. Технология получения фитосом предполагает включение фосфолипидов (таких как фосфатидилхолин, фосфатидилэтаноламин, фосфатидилсерин) в стандартизованные растительные экстракты [5, 16].
Фитосомы получают реакцией взаимодействия между 1–2 молями фосфолипида с 1 молем активного растительного компонента (флавоноиды или терпеноиды) в апротонном растворителе (диоксан, ацетон, метиленхлорид, этилацетат). Затем комплекс выделяют путем выпаривания растворителя в вакууме или осаждением с реагентом, таким как алифатические углеводороды, путем лиофилизации или методом распылительной сушки. Наиболее оптимальное соотношение компонентов в фитосоме 1:1 [5, 10, 19].
В литературе встречается ряд методик получения фитосом. Например, для образования комплекса силимарина с соевым фосфатидилхолином 1:1 поступают следующим образом: к раствору 5 г силимарина в 100 мл ацетона добавляют 8 г реактива «Липоид S 100 (R) », при перемешивании при комнатной температуре. После полной солюбилизации реакционную смесь концентрируют в вакууме до объема 30 мл и приливают к 300 мл лигроина, при перемешивании. Осадок отстаивают в течение ночи, затем его отделяют фильтрованием, промывают лигроином и сушат в вакууме при 40 °С. Выход составляет 11,2 г комплекса. При изучении спектральных характеристик полученного фитосомального комплекса было установлено, что удельный показатель поглощения составляет 170,2 при 288 нм (растворитель – метанол) [7].
Вторым примером может служить методика получения фитосомы силибина с соевым фосфатидилхолином в соотношении 1:2. К суспензии, содержащей 4,82 г (0,010 моль) силибина в 75 мл диоксана, добавляют при перемешивании 15,4 г (0,020 моль) «Липоид S 100 (R) ». Через 4 часа реакционную смесь лиофилизируют. Выход составил 20 г комплекса светло-желтого цвета с удельным показателем поглощения, равным 106 при 288 нм в растворе метанола [7].
Для получения комплекса силибина с соевым фосфатидилхолином 1:0,3 раствор силибина в диоксане (2,41 г (0,005 моль) силибина на 100 мл диоксана) обрабатывают при 60 °С реактивом «Липоид S 100 (R) » массой 0,770 г (0,001 моль) в течение 1 часа. Реакционную смесь упаривают досуха в вакууме и остаток переносят в 100 мл хлороформа. Избыток силибина, присутствующий в виде осадка, удаляют фильтрованием, а маточный раствор, содержащий комплекс, выпаривают досуха в вакууме. Полученный остаток сушат при 30 °С под вакуумом. Выход составляет 2,3 г комплекса в виде белого желтоватого порошка. Удельный показатель поглощения метанольного раствора полученного комплекса равен 300 при 288 нм (CH3OH) [7].
Методика получения фитосомы экстракта гинкго билоба с соевым фосфатидилсерином заключается в следующем: 1,87 кг 20 % фосфатидилсерина суспендируют в 17,5 л этилацетата при комнатной температуре. Добавляют сухой экстракт гинкго билоба (0,65 кг) и перемешивают. Суспензию выдерживают в течение 1 часа при перемешивании при кипячении с обратным холодильником, затем фильтруют при 70–75 °C и концентрируют при давлении окружающей среды до получения мягкого осадка. Осадок сушат при 40 °C в течение 48 часов. Выход продукта: 2,23 кг комплекса экстракт гинкго билоба – фосфатидилсерин [3].
Интерес представляют фитосомы с индивидуальными флавоноидами, поскольку из-за разнообразия фармакологических эффектов этих соединений можно существенно расширить ассортимент лекарственных средств, обладающих хорошей биодоступностью.
Фитосомы кверцетина с фосфатидилхолином и холестерином получают с использованием метода тонкослойной гидратации с различным молярным отношением кверцетина, фосфатидилхолина и холестерина. Кверцетин и фосфатидилхолин растворяют в метаноле, а холестерин – в дихлорметане. Смесь помещают в круглодонную колбу и упаривают на роторном испарителе при 45 °С до образования пленки. Затем с помощью вакуумной сушки полностью удаляют органические растворители. Дополнительно готовый липидный тонкий слой подвергают воздействию потока газообразного азота и выдерживают в течение ночи при комнатной температуре, чтобы обеспечить полное удаление органических растворителей. Пленку увлажняют дистиллированной водой в роторном аппарате при 45 °С. Для уменьшения размера фитосомы применяют: диспергирование в ультразвуковой ванне при 45 °С, гомогенизацию в центрифуге с 20000 оборотов в минуту и метод ультразвуковой обработки [11, 12].
Физико-химическая оценка фитосом. Фитосомы можно охарактеризовать по форме, размеру, плотности распределения, % связанного вещества в объеме, количеству высвобождаемого вещества, стабильности [2, 6, 15].
В литературе встречается пример оценки свойств кверцетин-фосфатидилхолин-холестеринового фитосомального комплекса. Средний размер частиц фитосом, полученных при молярных соотношениях 1: 2: 0 и 1: 2: 0,2 кверцетина : фосфатидилхолина : холестерина, составил 79 нм и 82 нм соответственно. Анализ частиц, проведенный на приборе Malvern, Nano series, S90 Zetasizer, Великобритания, показал узкое распределение. При увеличении концентрации холестерина увеличивалась и толщина липидного бислоя. По результатам исследования эффективность инкапсуляции кверцетина в фитосоме была в пределах 96–98 % и не менялась в зависимости от изменений молярных соотношений компонентов системы. Анализ показал, что при добавлении холестерина стабильность фитосом возрастает за счет ограничения ацильных цепей фосфатидилхолина [9, 15].
ДСК-термограмма чистого кверцетина (A), фосфатидилхолина (В), холестерина (С) и фитосомального комплекса (D)
Удельную теплоту плавления определяли с помощью дифференциального сканирующего калориметра (DSC 60, Shimadzu, Япония) [15]. Дифференциальные сканирующие (ДСК) термограммы чистого кверцетина, холестерина, фосфатидилхолина и фитосомального комплекса показаны на рисунке. Эндотермический пик кверцетина наблюдался в 321.22 °C (рисунок, А), соответствующий его точке плавления. ДСК-термограмма фосфатидилхолина и холестерина также показали эндотермические пики при 205 °С и 152.45 °С соответственно (рисунок, B, C). Термограмма фитосомального комплекса (рисунок, D) показала исчезновение эндотермического пика плавления кверцетина и значительное смещение эндотермического пика плавления холестерина в нижних точках плавления. Эти наблюдения показали, что кверцетин был молекулярно распределен на поверхности и внутри матрицы фитосомы и утратил свою кристаллическую структуру. Кверцетин и фосфатидилхолин образуют водородные связи между гидроксильными группами кверцетина и полярной части фосфатидилхолина [2, 15].
В литературе встречаются примеры определения удельной температуры плавления рутин-фосфатидилхолинового комплекса с помощью прибора Perkin Elmer JADE DSC, США. Также данный комплекс исследовали с помощью ИК-спектроскопии на Alpha FT-IR спектрофотометре (Bruker, Германия), образец исследовали на просвечивающем электронном микроскопе JEOL (JEM 2100), Япония [4, 13].
Выводы
1. По сравнению с традиционными лекарственными растительными формами фитосомы наиболее перспективны в доставке растительных экстрактов, т.к. абсорбция и биодоступность водорастворимых компонентов возрастает благодаря их взаимодействию с фосфолипидами.
2. В литературе присутствуют данные о фитосомах, содержащих преимущественно растительные экстракты, богатые флавоноидами, или индивидуальные флавоноиды. Однако данные о возможности включения других растительных гидрофильных, мало растворимых в воде соединений в липидные комплексы, отсутствуют. Это открывает широкие перспективы для исследователей в разработке методов получения новых фитосомальных комплексов.
3. Фитосомы – как лекарственная форма – новое, только развивающееся направление. Для его правильного становления необходима разработка единых подходов к оценке качества фитосом. В существующих литературных примерах методы физико-химической оценки этой лекарственной формы представлены крайне скудно или вовсе отсутствуют.