Фентанил цитрат что это
Наркотик фентанил
Фентанил – особо опасное наркотическое вещество, созданное как опиоидный анальгетик. Применяется в медицине, как кратковременное средство от боли, нередко используют как анестезию. Препарат назначается в период после операционных вмешательств и при онкологических заболеваниях. Его действие сильнее, чем от морфия.
История появления вещества Фентанил
Фентанил был синтезирован в 1959 году Полом Янссеном. В 1960-х годах вещество отправили на фармацевтический рынок в качестве сильного обезболивающего. Выпускалось вещество в ампулах для внутривенного введения.
В 1990-х годах на рынке появился пластырь на основе фентанила. Он использовался для облегчения точечных болей, например, при травмах. В это же время учеными и врачами было замечено негативное влияние вещества на организм. У пациентов, которым препарат вводился на протяжении несколько недель, развивалась зависимость с абстиненцией после отмены лечения. Это стало причиной ограничения на распространение вещества, в некоторых странах уже в начале 21 века установили запрет на использование фентанила.
Состав
«Инстанил» — спрей назальный от «Такеда Фарма»
«Фентанил» в виде растворов для внутривенного и внутримышечного введения
«Фендивия» и «Дюрогезик» — трансдермальные терапевтические системы, применяют для чрезкожного обезболивания при хронических болях по показаниям
Химическое строение вещества во многом напоминает тримеперидин («Промедол»). В целом имеет характерные для большинства опиоидов свойства. Фентанил – наркотическое средство, входящее в Список II контролируемых соединений, утвержденных Постановлением Правительства РФ. При этом он также относится к перечню жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
Эффект и зависимость от Фентанила
Токсические вещества находящиеся в Фентаниле попадают в опиоидные рецепторы. После этого у человека начинается серьезное отравление в организме. Это характеризуется проблемами с дыханием, нарушением работы центральной нервной системы, вплоть до коматозного состояния, страшным ступором в мышцах и чрезмерным сужением зрачков.
Ломка от какого наркотика очень похожа на ломку от употребления опиатов. При этом у человека начинаются серьезные боли в мышцах и ощущение, будто наркоман заболел гриппом. Человек будет испытывать чувство чрезмерного беспокойства, депрессию, подавленность, тошноту и рвоту.
Симптомы при злоупотреблении фентанилом.
К сожалению, как показывает практика, к фентанилу быстро развивается привыкание. Стоит знать о важных изменениях, которые возникают при злоупотреблении этим препаратом.
Отметим следующие симптомы:
Последствия употребления
Самостоятельное употребление препарата может привести к фатальным последствиям:
Без оказания своевременной медицинской помощи происходит разрушение жизненно важных внутренних органов и сбой в работе систем. Это неизбежно приводит к преждевременной смерти.
Сочетание фентанила с другими препаратами
Часто люди погибают от смеси фентанила с кокаином или героином. Существует несколько причин, по которым они идут на подобные чрезвычайно опасные эксперименты. Некоторые наркоманы таким образом пытаются расширить границы своей наркомании, опять пережить тот первый «кайф» в своей жизни. Эти люди теряют рациональность и здравость суждения в результате злоупотребления наркотиками. Некоторые эксперты связывают подобную практику с притуплением чувствительности и чувства опасности из-за длительного и тяжелого периода злоупотребления наркотиками.
Лечение зависимости
Невозможно самостоятельно справиться с тягой к наркотику опиоидной группы в домашних условиях. Никакие седативные средства, антидепрессанты и транквилизаторы не помогут, а в некоторых случаях усугубят ситуацию. Необходим комплексный подход в лечении зависимости от Фентанила.
Из-за тяжелых последствия для здоровья таким пациентам рекомендуется стационарная реабилитация, включающая в себя медикаментозную терапию, а также психотерапевтические занятия. На занятиях психологи помогают пациентам справиться с психологической тягой к веществу.
Фентанил (Fentanyl)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фентанил
Фармакологическое действие
Опиоидный анальгетик. Агонист опиоидных рецепторов, взаимодействует преимущественно с μ-рецепторами.
При в/в введении максимальный эффект развивается через 1-3 мин и сохраняется в течение 15-20 мин; при в/м введении максимальный эффект развивается через 3-10 мин, продолжительность действия составляет 1-2 ч.
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Фентанил
Для парентерального применения
Болевой синдром сильной и средней интенсивности: послеоперационная боль, стенокардия, инфаркт миокарда, боль у онкологических больных. Премедикация перед хирургическими операциями. Как дополнительное обезболивающее средство при операциях под местной анестезией. Послеоперационная анестезия. Нейролептанальгезия (в комбинации с дроперидолом).
Для трансдермального применения
Хронические боли при онкологических заболеваниях; некупируемые боли; хронический болевой синдром у детей старше 2 лет, принимавших опиоидные анальгетики.
Для интраназального применения
Для интраназального применения: для купирования прорывной боли у взрослых, которые уже получают опиоидные анальгетики по поводу хронической боли, обусловленной онкологическим заболеванием.
Режим дозирования
Применяют в/в (струйно или капельно), в/м, интраназально, накожно. Режим дозирования подбирают индивидуально в соответствии с возрастом, массой тела, общим состоянием, сопутствующими заболеваниями, приемом других лекарственных средств, видом проводимого оперативного вмешательства.
Побочное действие
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, ларингоспазм, угнетение дыхания вплоть до остановки (высокие дозы).
Со стороны нервной системы: головная боль, угнетение или парадоксальное возбуждение ЦНС, судороги, повышение внутричерепного давления.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, диплопия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, печеночная колика (у больных имевших ее в анамнезе), метеоризм, спазм сфинктера Одди.
Прочие: аллергические реакции различной выраженности, брадикардия (вплоть до остановки сердца), снижение артериального давления, задержка мочи, кратковременная ригидность мышц (в т.ч. грудных), усиленное потоотделение, лекарственная зависимость, толерантность, синдром отмены.
Местные реакции: при накожном применении возможны кожная сыпь, эритема, зуд.
Противопоказания к применению
Миастения, гипотиреоз, заболевания легких, дыхательная недостаточность, алкоголизм, почечная/печеночная недостаточность, беременность, одновременный прием инсулина, ГКС и гипотензивных препаратов, черепно-мозговая травма, гипертрофия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, склонность к суициду, гипертермия, прием ингибиторов МАО, пациенты пожилого возраста, ослабленные пациенты.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Длительная терапия фентанилом при беременности может привести к развитию синдрома отмены у новорожденного.
Не рекомендуется применять во время родовой деятельности и родов (включая операцию кесарево сечение), т.к. фентанил проникает через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у плода. Если фентанил все же используется, необходимо приготовить антидот для ребенка.
Фентанил выделяется с грудным молоком и может вызывать седативный эффект и угнетение дыхания у новорожденного. Не следует применять фентанил в период грудного вскармливания. Кормление грудью следует начинать не ранее чем через 5 дней после последнего введения фентанила.
В период применения фентанила у женщин детородного возраста следует использовать надежные средства контрацепции.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах, предназначенных для данной возрастной категории. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов фентанила по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм фентанила.
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Применение фентанила рекомендуется в присутствии врача-анестезиолога и в условиях реанимационной готовности.
В послеоперационном периоде за больным необходимо установить тщательное наблюдение.
При в/в введении в дозе 100-500 мкг возможно резкое угнетение дыхания вплоть до апноэ.
У пациентов со сниженной массой тела, при длительных операциях, или в случае частого повторного применения фентанила возможно увеличение длительности его действия.
Врач должен учитывать возможность злоупотребления фентанилом.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций в течение 24 ч после применения фентанила.
Лекарственное взаимодействие
Этанол и антигистаминные средства, обладающие седативным эффектом повышают вероятность развития побочных эффектов.
Усиливает эффект гипотензивных препаратов. Бета-адреноблокаторы могут снизить частоту и тяжесть гипертензивной реакции в кардиохирургии (в т.ч. при стернотомии), но увеличивают риск брадикардии.
Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии.
Ингибиторы МАО повышают риск тяжелых осложнений.
Миорелаксанты предотвращают или устраняют мышечную ригидность; миорелаксанты с м-холиноблокирующей активностью (в т.ч. панкурония бромид) снижают риск брадикардии и гипотензии (особенно на фоне применения бета-адреноблокаторов и др. вазодилататоров) и могут увеличивать риск тахикардии и гипертензии; миорелаксанты, не обладающие м-холиноблокирующей активностью (в т.ч. суксаметоний) не снижают риск брадикардии и артериальной гипотензии (особенно на фоне отягощенного кардиологического анамнеза) и увеличивают риск тяжелых побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
Фентанил следует применять с осторожностью на фоне действия средств для общей анестезии, снотворных препаратов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.
Трициклические антидепрессанты также повышают риск подавления дыхательного центра.
Азота закись усиливает мышечную ригидность.
Фентанил не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы частичных агонистов (бупренорфин) и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (налбуфин, буторфанол, трамадол) из-за опасности ослабления анальгезии.
При проведении сопутствующего лечения препаратами инсулина, гипотензивными средствами и ГКС фентанил следует применять в уменьшенных дозах
Обезболивающее действие и побочные эффекты опиоидных агонистов (морфина, тримеперидина) в терапевтическом диапазоне доз суммируются с эффектами фентанила.
Фентанил (0,005%)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для инъекций, 0,005 % 2 мл
Состав
1 мл раствора содержит
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Анестетики. Анестетики общие. Опиоидные анальгетики. Фентанил.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышечную и жировую ткани. Связывание с белками плазмы достигает 79 %. Метаболизируется в печени путем N-деалкилирования и гидроксилирования, а также в почках, кишечнике и надпочечниках. Клиренс составляет 0,4 – 0,5 л/мин, период полувыведения – 10 – 30 мин, объем распределения – 60 – 80 л. Выводится почками (около 75 % в виде метаболитов и 10 % в неизмененном состоянии) и кишечником (9 % в виде метаболитов). Поступает в грудное молоко.
Фармакодинамика
Агонист опиатных рецепторов, взаимодействует преимущественно с мю-рецепторами центральной нервной системы, спинного мозга и периферических тканей. Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает порог болевой чувствительности. Нарушает передачу возбуждения по специфическим и неспецифическим болевым путям к ядрам таламуса, гипоталамуса и миндалевидному комплексу. Снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию, которая способствует формированию зависимости (психической и физической). Понижая возбудимость болевых центров, оказывает снотворный эффект.
При повторном введении возможно развитие толерантности и лекарственной зависимости.
Угнетает дыхательный центр, возбуждает рвотный центр и центры блуждающего нерва, вызывая появление брадикардии. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, а также сфинктеров уретры, мочевого пузыря, сфинктера Одди, желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта с одновременным угнетением перистальтики, улучшает всасывание воды из желудочно-кишечного тракта. Снижает интенсивность почечного кровотока. Приводит к увеличению содержания амилазы и липазы в крови.
Анальгетический эффект при внутривенном введении развивается через 1 – 3 мин, достигает максимума через 5 – 7 мин; при внутримышечном введении действие начинается через 10 – 15 мин; продолжительность эффекта при однократном введении – около 30 мин.
Показания к применению
нейролептанальгезия (как анальгетическое и дополнительное средство)
общее обезболивание и как анестетик для индукции при проведении обезболивания
как респираторный депрессант при интенсивном лечении.
Способ применения и дозы
Фентанил применяется только в условиях стационара под контролем врача. Дозу фентанила необходимо подбирать индивидуально (в зависимости от клинической ситуации).
Фентанил вводят внутривенно и внутримышечно.
Взрослым: для премедикации и в постоперационном периоде – внутримышечно по 1 – 2 мл (0,05 – 0,1 мг фентанила);
для вводного наркоза – внутривенно по 2 – 4 мл (0,1 – 0,2 мг фентанила);
нейролептанальгезия – внутривенно по 4 – 12 мл (0,2 – 0,6 мг фентанила), введение повторяют каждые 20 мин;
при операциях под местной анестезией – внутримышечно или внутривенно по 0,5 – 1 мл (0,025 – 0,05 мг фентанила), возможно повторное введение через каждые 20 – 30 мин;
для уменьшения сильных болей – внутримышечно или внутривенно по 0,5 – 1 – 2 мл (0,025 – 0,05 – 0,1 мг фентанила).
Дозы, превышающие 200 мкг, применяются исключительно при анестезии.
Детям от 2 до 12 лет вводят внутримышечно по 0,04 мл/кг (0,002 мг/кг) массы тела.
Побочные действия
— парадоксальная стимуляция центральной нервной системы
— спутанность сознания, галлюцинации
— гиповентиляция, одышка, угнетение дыхания вплоть до остановки (при введении в больших дозах), бронхоспазм, ларингоспазм, кашель
— запоры, спазм сфинктера Одди
— нарушение оттока мочи
— нарушения зрения, миоз
— возможные токсичные реакции: зуд, эритема при подкожном введении, кровоточивость при введении в подслизистую оболочку, острый токсический делирий при подкожном введении, анафилактический шок
— головная боль, головокружение
— билиарный спазм, колебания печеночных ферментов
— ортостатическая гипотензия, остановка сердца
— нарушения либидо и потенции
— повышение внутричерепного давления
— судороги (у детей), потеря сознания, миоклонус
— послеоперационная дезориентация во времени и пространстве
— озноб, гипотермия, послеоперационное возбуждение
— спазм мочеточников, задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы)
Противопоказания
— нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей
— пациентам, после оперативных вмешательств на желчных путях
— тяжелая печеночная недостаточность
— беременность и период лактации (грудное вскармливание исключено)
— повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, другим опиоидным анестетикам о миорелаксантам
— операции кесарева сечения до экстракции плода, других акушерских операциях (возможно угнетение дыхательного центра плода)
— одновременное применение с ингибиторами МАО и в течение 2-х недель после его прекращения
— детский возраст до 2 лет.
Лекарственные взаимодействия
Бупренорфин снижает эффект препарата. При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими депрессивное влияние на центральную нервную систему (опиатами, седативными средствами, снотворными, фенотиазинами, транквилизаторами, миорелаксантами, антигистаминными препаратами, вызывающими седацию, алкоголем и др.), возможно взаимное усиление побочных эффектов (угнетение центральной нервной системы, гиповентиляция, гипотензия и др.). При систематическом приеме барбитуратов (особенно фенобарбитала) возможно уменьшение обезболивающего действия наркотических анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или наркотических анальгетиков вызывает развитие перекрестной толерантности. Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии. Закись азота усиливает мышечную ригидность, антигипертензивные средства – гипотензию, ингибиторы моноаминоксидазы повышают риск тяжелых осложнений.
Налоксон устраняет угнетение дыхания и анальгезию, вызванные наркотическими анальгетиками. Налорфин устраняет депрессию дыхания, вызванную наркотическими анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия.
Особые указания
Применение фентанила рекомендуется в условиях реанимационной готовности и только в присутствии врача-анестезиолога. При повторном применении возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. Возможна эйфория. Отмену препарата производят постепенно.
С осторожностью применяют при нарушении функции печени и почек, гипотиреозе, недостаточности коры надпочечников, гипертрофии простаты, шоке, миастении, воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а также у пациентов старше 60 лет. При использовании высоких доз у истощенных и астеничных больных возможно развитие вторичной депрессии дыхания, связанной с выделением фентанила через 1 – 2 часа после введения в просвет желудка и последующей резорбцией.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
При развитии побочных явлений больным в сознании можно применить активированный уголь.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
В период лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: наиболее раннее и опасное проявление – угнетение дыхательного центра.
Лечение: общереанимационные мероприятия, ингаляция кислородом, назначение антагонистов и агонистов-антагонистов опиатных рецепторов (налоксон, налорфин), дыхательных аналептиков.
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл в ампулы из стекла.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 20 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в коробку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Производитель
ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».
Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Владелец регистрационного удостоверения
ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».
Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Адрес: ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».
Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Телефон/факс: (057) 717 41 09
Электронный адрес: office@zn.kharkov.ua
Доверенное лицо на территории Республики Казахстан
Адрес: ТОО «КФК Медсервис Плюс».
Республика Казахстан, 050004, г. Алматы, ул. Маметовой, 54.
Фентанил (0,005%) (Химфарм АО)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 0.005 %, 2 мл
Состав
Одна ампула содержит
активное вещество – фентанила цитрат (в пересчете на фентанил) 0.1 мг,
вспомогательное вещество – вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Анальгетический эффект при внутривенном введении развивается через 1-3 мин, а при внутримышечном – через 10-15 мин. Продолжительность действия при однократном введении не более 30 мин.
После внутривенной инъекции, высокие концентрации фентанила достигаются быстро в тканях, таких как легкие, почки и мозг. Далее препарат перераспределяется в другие ткани, аккумулируется более медленно в скелетных мышцах и еще более медленно в жировой ткани, из которой он постепенно высвобождается в кровь. До 80% фентанила связано с белками плазмы. Фентанил в основном метаболизируется в печени, вероятно, N-деалкилированием. Период полувыведения фентанила составляет 3,7 часов.
Фармакодинамика
Показания к применению
нейролептанальгезия (в сочетании с дроперидолом)
обезболивание при кратковременных хирургических вмешательствах в качестве премедикации
выраженный болевой синдром различной этиологии, такой как при инфаркте миокарда
Способ применения и дозы
Фентанил применяется только в условиях стационара под контролем врача.
Дозу фентанила необходимо подбирать индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, физического состояния, сопутствующих заболеваний, применения с другими лекарственными средствами, и объема операции и анестезии.
Начальная доза должна быть уменьшена у пожилых и ослабленных больных. Эффект от начальной дозы необходимо учитывать для подбора дополнительных доз.
В зависимости от клинической ситуации применяют внутримышечно или внутривенно.
Дозы превышающие 200 мкг применяются исключительно при анестезии.
Для премедикации вводят внутримышечно в дозе 0,05-0,1 мг (1-2 мл 0,005 % раствора) за 30 минут до операции.
Для обеспечения адекватного обезболивания в течение 10-20 минут при хирургических вмешательствах с низкой интенсивностью боли вводится 2 мл фентанила внутривенно без премедикации. Для обеспечения 1 часа анальгезии при хирургических вмешательствах со средней интенсивностью боли проводят болюсное введение 10 мл фентанила. Для обезболивания длительностью от 4х до 6 часов применяют 50 мкг/кг препарата (в том числе может вводиться внутривенно).
Для поддержания анальгезии при необходимости вводят через каждые 10-30 минут дополнительно по 2 мл 0,005% раствора фентанила.
Для купирования острых болей (при инфаркте миокарда и др.) вводят внутримышечно или внутривенно 0,5-2 мл 0,005% раствора фентанила, инъекцию можно повторять через 20-40 минут.
Для достижения нейролептанальгезии предварительно вводят нейролептик, затем фентанил (из расчета 1 мл 0,005% раствора на каждые 5 кг массы тела больного) внутривенно медленно. Для вводного наркоза могут быть использованы вдвое меньшие дозы фентанила с последующим введением сниженных доз барбитуратов или иных средств для наркоза.
Детям с 2-х до 12 лет с целью премедикации Фентанил вводят в/м в дозе из расчета 2 мкг/кг массы тела, за 30-60 мин до операции.
С целью анальгезии в послеоперационном периоде препарат вводят в/м из расчета 2 мкг/кг.
Побочные действия
— ригидность мышц, в т.ч. грудных
— тревожные состояния, дискинезия, сонливость, головокружение
— нечеткость зрения, диплопия
— брадикардия, тахикардия, аритмия, снижение или повышение артериального давления, боль по ходу вен
— ларингоспазм, бронхоспазм, одышка
— послеоперационная дезориентация во времени и пространстве
— головная боль, эйфория
— флебит, неустойчивость артериального давления
— реакции гиперчувствительности (такие как анафилактический шок, анафилактические реакции, крапивница)
— судороги, потеря сознания, миоклонус
— спазм мочеточников, задержка мочи (особенно у больных с гипертрофией предстательной железы)
— запор, спазм сфинктера Одди, повышенное потоотделение
При применении Фентанила с нейролептиками могут наблюдаться: озноб/лихорадка, беспокойство, послеоперационные эпизоды галлюцинаций, экстрапирамидные симптомы.
Противопоказания
повышенная чувствительность к фентанилу, другим опиоидным анальгетикам или мышечным релаксантам
состояния, сопровождающиеся угнетением дыхательного центра
повышенное внутричерепное давление, черепно-мозговая травма
обструктивные заболевания дыхательных путей
пациентам, после оперативных вмешательств на желчных путях
одновременное применение с ингибиторами МАО и в течение 2х недель после их прекращения
ранний детский возраст до 2-х лет ввиду отсутствия клинических данных по безопасности и эффективности
беременность (акушерские операции, в т.ч. кесарево сечение до экстракции плода) и период лактации
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на центральную нервную систему, включая опиоиды, седативные и снотворные препараты, фенотиазины, транквилизаторы, алкоголь, антигистаминные препараты, обладающие седативным эффектом, возможно взаимное усиление эффектов. При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, еcть вероятность уменьшения обезболивающего действия фентанила. Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Эффект снижает бупренорфин.
Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
При применении ингибиторов моноаминоксидазы в течение 14 дней до введения опиоидов может наблюдаться угрожающее жизни влияние петидина на центральную нервную систему (например, возбуждение, ригидность мышц, гипертермия, судороги), дыхательную и сердечно-сосудистую системы (т.е. недостаточность кровообращения, гипотония, гемодинамическая нестабильность и кома).
Совместное применение клофелина может усилить эффекты фентанила и особенно продлить фентанил- индуцированное угнетение дыхания. Миорелаксанты (векуроний) может привести к нарушению гемодинамики в сочетании с фентанилом.
Ингибиторы CYP3A4: фентанил, препарат с высоким клиренсом, быстро и активно метаболизируется главным образом CYP3A4. Мощные ингибиторы CYP3A4 (например, итраконазол, ритонавир, циметидин) могут затруднить метаболизм фентанила.
Предварительное введение циметидина может привести к увеличению уровня фентанила в плазме.
Пероральный прием ритонавира (один из наиболее сильных ингибиторов CYP3A4) уменьшает клиренс Фентанила на две трети, не смотря на это пиковая концентрация в плазме после применения однократной дозы Фентанила не меняется. Применение ритонавира с фентанилом требует особого ухода и наблюдения пациента. При непрерывном лечении может потребоваться снижение дозы фентанила, чтобы избежать его накопления, что может увеличить риск дыхательной недостаточности. Итраконазол (мощный ингибитор CYP3A4 ) в дозе 200 мг/день перорально в течение 4 дней не оказывает существенного влияния на фармакокинетику однократной дозы Фентанила.
Совместное применение флуконазола или вориконазола (умеренные ингибиторы CYP3A4) и фентанила может привести к усилению действия фентанила. Одновременное применение дроперидола может привезти к частым случаям гипотензии.
Влияние Фентанила на другие препараты
После введения фентанила, доза других препаратов, угнетающих ЦНС должна быть уменьшена.
Общий клиренс в плазме и объем распределения этомидата при применении с Фентанилом уменьшается без изменения периода полураспада. Одновременное применение Фентанила и мидазолама внутривенно приводит к увеличению периода полувыведения и снижению плазменной концентрации мидазолама. В связи с этим, дозы препаратов должны быть уменьшены при их комбинированном применении.
Особые указания
Препарат должен применяться только высококвалифицированным персоналом (в присутствии врача – анестезиолога) в условиях реанимационной готовности. В послеоперационном периоде за больным следует установить тщательное наблюдение. У пациентов со сниженной массой тела, при длительных операциях, в случаях частого повторного применения возможно увеличение длительности действия Фентанила. С осторожностью следует применять препарат на фоне приема глюкокортикостероидов, гипотензивных средств и инсулина.
К фентанилу могут развиться привыкание и болезненное пристрастие.
Значительное угнетение дыхания может развиваться при приеме Фентанила в дозах превышающих 200 мкг. Этот и другие фармакологические эффекты Фентанила могут быть полностью прекращены применением наркотических антагонистов (например, налоксон). Дополнительное введение антагонистов может быть необходимо в связи с продолжающимся угнетением дыхания. Так же может наблюдаться брадикардия и асистолия, купируемая введением атропина. Ригидность мышц, включая грудные мышцы, можно избежать следующими способами: медленным внутривенным введением (этого достаточно при более низких дозах), премедикацией бензодиазепинами, применением миорелаксантов.
Пациентам пожилого возраста, ослабленным следует уменьшить дозировку. Требуется коррекция дозы пациентам с гипотиреозом, заболеваниями легких, алкоголизмом, почечной и печеночной недостаточностью. Пациентам, находящимся на длительной опиодной терапии или наркозависимые в анамнезе рекомендованы более высокие дозировки.
Применение во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденного. Как и при применении всех сильнодействующих опиоидов, глубокое обезболивание сопровождается выраженным угнетением дыхания, которое может сохраниться и / или повторяться в раннем послеоперационном периоде. Гипервентиляция во время анестезии может изменять реакцию пациента на CO2, влияя таким образом на дыхание в послеоперационном периоде. Опиоидная премедикация может усиливать или продлевать эффекты Фентанила как депрессанта.
Преходящее снижение артериального давления может наблюдаться после внутривенного введения Фентанила, особенно у пациентов с гиповолемией. Должны быть предприняты соответствующие меры для поддержания стабильного артериального давления.
После введения фентанила может наблюдаться увеличение давления в желчных протоках, в отдельных случаях- спазм сфинктера Одди. Это должно быть учтено при проведении оперативных вмешательств на желчных протоках и при купировании боли у пациентов отделения интенсивной терапии.
Как и все другие опиоиды, фентанил оказывает ингибирующее действие на моторику кишечника. Это следует учитывать при купировании боли при воспалительных или обструктивных заболеваниях кишечника.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время лечения не следует заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: брадипноэ, апноэ, ригидность мышц, угнетение дыхательного центра, снижение артериального давления, брадикардия.
Лечение: введение специфического антагониста – налоксона; симптоматическая и поддерживающая жизненно важные функции организма терапия (в том числе введение миорелаксантов, искусственная вентиляция легких, при брадикардии введение атропина, при выраженном снижении артериального давления – восполнение объема циркулирующей крови).
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл препарата разливают в ампулы шприцевого наполнения нейтрального стекла с точкой или кольцом излома и с двумя полосами красного цвета на капилляре.
На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или бумаги писчей.
По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
Контурные упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона для потребительской тары или гофрированного.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
АО «Химфарм», Республика Казахстан
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)