Фенотропил или ноотропил ново что лучше

Фенотропил: нераскрытые возможности интересного препарата и варианты замены.

Pubmed

Вся информация в статье основана на научных медицинских материалах.

PMID (от англ. PubMed Identifier, PubMed ID) — уникальный идентификационный номер, присваиваемый каждой публикации, описаню, аннотации, или полный текст которой хранятся в базе данных PubMed.

PubMed — англоязычная текстовая база данных медицинских и биологических публикаций, созданная Национальным центром биотехнологической информации (NCBI) США на основе раздела «биотехнология» Национальной медицинской библиотеки США (NLM). Ключевой составляющей PubMed является MEDLINE. Была впервые представлена в январе 1996 года. Доступна через NCBI-Entrez[en] — центральную поисковую систему, включающую PubMed, PubChem и другие важнейшие медицинские базы данных. Содержит около 25 миллионов цитирований.

Прекращение производства фенотропила

Многие из вас столкнулись с невозможностью приобретения в аптеках такого эффективного ноотропа как фенотропил. Это обусловлено прекращением его производства компанией Валента-Фарм из-за патентных споров с изобретательницей, Валентиной Ахапкиной. В её планах было расширение поля применения препарата и внедрение новых лекарственных форм (в том числе и инъекционных), но компания-производитель от такого отказалась. Фенотропил производства собственной компании Ахапкиной (Вира Иннфарм) пока приобрести невозможно. Прибалтийский дженерик также на данный момент недоступен.

Эффекты фенотропила

Чем же привлекает нас всех фенотропил, он же фенилпирацетам? Конечно же психостимулирующим действием и улучшением памяти! Некоторые объясняли это неким сродством к дофаминовым рецепторам, некоторые – к ионотропным глутаматным (например, к НМДА или АМПА), но всё гораздо интереснее – данный рацетам связывался с никотиновыми холинорецепторами, чем обусловлены 2 его главных эффекта:

1) Психостимуляция – активация никотиновых холинорецепторов, находящихся на поверхности дофаминэргического нейрона, приводит к высвобождению везикул с дофамином. Аналогичный процесс происходит и вне головного мозга – в надпочечниках запускается выброс норадреналина и адреналина. Из-за того, что никотиновые холинорецепторы являются «конструктором», состоящим из разных субъединиц, которые могут объединяться по-разному в зависимости от активности тех или иных генов в различных популяциях нейронов. Фенилпирацетам имел большее сродство к Н-холинорецепторам головного мозга, вызывая гораздо меньше побочных эффектов связанных с сердечно-сосудистой системой.

2) Улучшение памяти – в данном случае механизм уже сложнее – продолжительная активация Н-холинорецепторов на поверхности глутаматэргических нейронов запускает повышение плотности НМДА-рецепторов (глутамат-зависимых кальциевых каналов), соответственно повышая чувствительность нейронов к данному возбуждающему нейромедиатору и «укрепляя» данный вид сигнальной связи между нервными клетками. Этот механизм был описан в статье «Фенотропил как рецепторный модулятор синаптической нейропередачи» самой создательницы препарата В.И. Ахапкиной, и считается основным.

Аналоги

Существует также и третий подход, если вы верны препаратам класса рацетамов – совместный приём прамирацетама и анирацетама. Данные препараты улучшают память, но немного другими путями – увеличением активности нейрональной NO-синтетазы, и, в случае прамирацетама – немного «повторяют» действие фенотропила, являясь аллостерическими модуляторами АМПА-рецепторов. Данные рецепторы также являются ионотропными глутаматными, но в данном случае повышается не столько их плотность, сколько чувствительность самого рецепторного комплекса. В сумме данные эффекты воспроизводят (и в чём-то даже превосходят) способность фенотропила улучшать память.

Вывод

Резюмируя: как вы можете видеть, существует масса вариантов замены фенилпирацетама. Причём, что немаловажно – используя отдельные компоненты вы сами сможете «настроить» нужные вам эффекты в зависимости от ваших предпочтений и индивидуальной переносимости. Предложенные варианты помогут сформировать свой гибкий, персонализированный, курс для улучшения работы мозга и качества жизни.

Источник

CleverMindRu

Все о Мозге!

НОВЫЕ ФЕНОТРОПИЛЫ

Всем привет! Многие наверняка помнят о таком ноотропе как Фенотропил, который был в заначке у многих студентов перед сессией года 3-4 назад. Да я и сам его подъедал несколько лет! Так вот в 2017 году производитель прекратил его выпуск. И вот, в конце мая этого года в аптеках появился Нанотропил, от той же фирмы, что и Фенотропил, и с таким же действующим веществом.

В чем дело?

На сегодняшний день – вещество фенилпирацетам, оно же фонтурацетам, оно же Фенотропил и оно же теперь – Нанотропил Ново – это более менее нормальный активирующий ноотроп. Столько внимания ему не от хорошей жизни, это не реклама (реклама как обычно тут ) а потому, что аптечных аналогов так-то и нет. Хотя кое-какие будут дальше.

Что внутри

Итак, название оставим на совесть маркетологам, могу порекомендовать только добавить «Нанотропил Ново Форте Limited Edition». В общем-то не важно какое название у конфеты, лишь бы она была вкусная.

Исследований фенилпирацетама или фонтурацетама – действующее вещество Нанотропила довольно много внутри страны.

Это вещество может помочь в восстановлении после органических поражений головного мозга, как пишут в исследовании: «Пациенты продемонстрировали более высокую подвижность и повседневную активность, а также меньший дискомфорт, беспокойство и депрессию ( 1 )».

Фенилпирацетам снижает астению, когда у человека как будто нет сил, это на выборке больше 1000 человек, что уже неплохо ( 2 ). Ускоряет восстановление после инсульта, и снова пишут, что увеличивается повседневная активность ( 3 ).

Нанотропил – это фенотропил?

Формально, все четко! Действующее вещество одно и то же. Тут стоит уделить большее внимание изомерам фенилпирацетама. Есть R-изомер и S-изомер. Это очень важный момент, который проявит себя с большей силой в будущем. Пока на него забивают.

В апреле этого года снова промелькнуло исследование об эффективности именно R-Формы ( 9 ).

С этим же изомером сейчас активничает Olainfarm известная своим латвийским фенибутом ( 11 ), они подробно указывают и детали синтеза этой молекулы. Чистый R-изомер может появиться через несколько лет.

Нанотропил прет?

Нанотропил и Фенотропил по документам всегда имели смесь R и S изомеров ( 12 ). При этом, активная, «психостимулирующая» часть именно R-, эффекты изменчивы, но насколько? Какая вероятность, что Нанотропил подействует отлично? Если принимается без показаний врача, естественно)

Получается, что о более или менее сильных эффектах Нанотропила говорят 71-74% опрошенных из более чем 1500 человек. Когда вы услышите, что появился R-Фенилпирацетам, то, есть шанс, что эффективность увеличится до 90-95%.

По инструкции принимается Нанотропил в дозах до 700 мг за сутки, чаще 100-300 мг и после еды. Из практики же было замечено, что эффект сильнее, если принимать с утра на голодный желудок, минут за 60 до еды с крепким нерастворимым кофе или хорошим зеленым чаем.

Аналоги Фенотропила

Есть шанс, что скоро появится еще один Фонтурацетам, помимо Нанотропила от производителя «Фармстандарт», по крайней мере есть регистрация от 19 июня некоего Актитропила. Реализация планируется по 50 мг и 100 мг в 1-й табл ( 13 ).

С производителями вообще какая-то мутная история. Изобретатель и обладатель патента на Фенотропил – Валентина Ахапкина стремилась развивать и дальше это лекарство, внедрять в детскую практику, но в 2017 году возникли разногласия с производителем, Фенотропил исчез ( 14 ). Права на него перешли фирме «Вира-Иннфарм» которая принадлежит изобретателям Валентине и Роману Ахапкиным и вроде как они хотели начать производство, но пока не начали. Нанотропил же обошел патент Фенотропила, добавив в состав один компонент, меньше 1% от общей массы, что несущественно ( 15 ).

А производитель Актитропила сейчас судится с изобретателями против исключительного права на Фенотропил ( 16 ).

Ну и еще чуть странностей, в статье от 2013 года Валентина Ахапкина называет вульгарщиной то, что фенотропил называют фонтурацетамом, хотя так и написано в реестре лекарственных средств ( 17 ), и там же сообщает, что украинский аналог фенотропила – Энтроп, отличается по составу.

Короче, все запутано, не думаю, что тут есть правые или неправые! Продажи фенотропила за 2016 год были в районе 1 млрд рублей ( 18 ), тут каждый захочет быть монополистом!

Резюме: уже есть Нанотропил, скоро в аптеках может быть Актитропил и, если изобретатели Ахапкины запустятся – то третий вариант, вполне возможно с названием Фенотропил (пока от компании Вира Иннфарм работают мошенники).

Замены Фенотропила

По механизму действия есть пересечения с Сибутрамином. Это уже серьезное вещество, ближе к активирующему антидепрессанту с сильным эффектом подавления аппетита, так как блокируется обратный захват Серотонина и Норадреналина, продается по рецепту для лечения ожирения, но по факту чистый антидепрессант из группы СИОЗСиН.

Итог:

— Формально, Нанотропил – это тот же Фенотропил.

— Примерно 71% замечают положительный ноотропный и психостимулирующий эффект, 29% оценивают как плацебо на выборке больше 1500 человек.

— Помимо Нанотропила скоро в аптеках может появится 2 фонтурацетама: Актитропил и от изобретателей Ахапкиных. Лично мне хотелось бы увидеть это вещество именно от тех людей, кто его придумал, хотя логика говорит, что все будет идентично)

Что ж надеюсь вопрос разобрал подробно и выпуск был полезен! Удачи и до скорого!

Источник

Топ-10 лучших ноотропов последнего поколения

Содержание статьи

Ноотропные препараты – средства для усиления мозговой активности. Они улучшают работу нервной системы, обменные процессы. Химические вещества не относятся к лекарствам, но часто назначаются при тяжелых заболеваниях и патологиях. Чтобы получить от них пользу, необходимо индивидуально подойти к выбору, соблюдать рекомендации врачей.

Механизм действия ноотропов

Стрессы, недостаток витаминов, переутомление негативно влияют на работу нервной системы и головного мозга. Замедляются обменные процессы, снижается концентрация памяти, внимания, нарушается кровоснабжение основных отделов. Подобные процессы наблюдаются после перенесенного инсульта, при врожденных патологиях.

Показания к назначению препаратов

Ноотропные медикаменты активно применяются при комплексном лечении неврологических заболеваний с 1974 года. По наблюдениям специалистов Всемирной организации здравоохранения, средства для улучшения работоспособности принимают до 25% жителей Японии и развитых европейских стран.

Осно вные фармакологические свойства но отропов :

Популярные ноотропные средства могут использоваться для поддержания работоспособности вегетативной нервной системы человека. Это сдерживает панические атаки и приступы необоснованного страха при дистонии, уменьшает головные боли, спазмы, церебрастенический синдром.

Показания к приему ноотропов

Фармацевтические средства назначают пациентам для улучшения кровообращения и питания мозговых клеток, в составе комплексной терапии после травмы, инсульта, удаления опухоли. Основные показания к применению ноотропных препаратов:

Основные виды популярных препаратов

Ноотропные средства для улучшения когнитивных функций и кровообращения головного мозга могут оказывать два типа действия:

Классификация ноотропов

После появления ноотропные лекарства применялись только при комплексной терапии когнитивных расстройств у пациентов разного возраста. В последние годы все чаще назначаются для профилактики невроза, депрессии, при переутомлении.

Мнение врачей об эффективности ноотропов

Многие врачи не считают не й ростимуляторы лекарственными препаратами. Не существует клинически подтвержденных доказательств, что прием ноотропов стимулирует работу мозга и нервной системы. Известный врач-кардиолог Александр Мясников неоднократно утверждал, что с их помощью невозможно улучшить активность и работоспособность.

Врачи однозначно уверены, что прием ноотропов не влияет на умственные способности человека, не помогает развивать память. Это своеобразное питание для клеток мозга, которое можно применять только по назначению специалиста.

Ноотропы старого и нового поколения

Перед выбором препарата врачи назначают комплексное обследование. При легкой степени нарушения чаще рекомендуют мозговые стимуляторы старого поколения. Их действие направлено на уменьшение нервного перенапряжения в существующих нейронных связях. Их следует принимать продолжительное время для поддержания положительного эффекта.

В списке популярных ноотропов:

П репараты нового поколения могут одновременно действовать в нескольких направлениях: поддерживать устоявшиеся нейронные связи, стимулировать создание новых, укреплять сосуды. Они улучшают мозговую деятельность и уменьшают риск образования тромбов. В целях повышения эффективности дополнительно назначаются таблетки для снижения артериального давления, витаминные комплексы, антигистаминные средства.

Препараты третьего поколения не всегда имеют доказанную эффективность. Они способны стимулировать синтез нейромедиаторов при их повреждении. После приема активные вещества помогают нервным импульсам быстро и беспрепятственно переходить к нейронам. Они делятся на три вида:

Лекарства нового поколения могут одновременно укреплять сердечно-сосудистую систему, восстанавливать регионарный кровоток. Они препятствуют образованию бляшек при атеросклерозе, стимулируют иммунную защиту всего организма.

Рейтинг популярных ноотропов 2020

Препарат для лечения и профилактики когнитивных нарушений подбирается индивидуально после комплексной диагностики, сбора анамнеза. Для исключения осложнений необходимо учитывать противопоказания, наличие хронических болезней, возраст больного.

В рейтинге ноотропных средств присутствуют препараты, отобранные по отзывам врачей-неврологов, пациентов, безопасности и результативности. Он имеют доказанную эффективность, прошли тестирование в клиниках.

Ноотропил

Пирацетам

Первый препарат по уровню продаж в России и странах ближнего зарубежья. Рекомендован для пациентов любого возраста начиная с 1 года. В списке медицинских показаний − более 50 заболеваний, связанных с нарушением обменных процессов в коре мозга.

Содержит гамма-аминомасляную кислоту, которая выводит токсины, повышает выносливость и сопротивляемость внешним раздражителям. Не ухудшает состояние капилляров, хорошо переносится при продолжительном приеме. Недостатком является необходимость употреблять средство в течение нескольких недель до появления первых положительных результатов.

Кортексин

Среди недостатков Кортексина – необходимость принимать одновременно с витаминным комплексом. Препарат выпускается в форме раствора для инъекций, провоцирует боль при введении.

Пикамилон

Фенибут

Основное активное вещество – аминофенилмасляная кислота. Стимулирует нервную систему, является качественным антидепрессантом. Эффективен после перенесенного инсульта, энцефалопатии, не влияет на работу гистаминновых рецепторов, не вызывает сухость слизистых оболочек.

Редко провоцирует осложнения и аллергию, но при продолжительном применении может стать причиной сонливости, заторможенности, мышечной слабости. Не рекомендуется при заболеваниях печени, запрещен при одновременном приеме с алкогольными напитками.

Церебролизин

Церебролизин необходимо принимать непродолжительным курсом. При передозировке может провоцировать аллергию, расстройство пищеварения, местные реакции в виде сыпи, зуда, жжения. Противопоказан при болезнях почек и эпилепсии. Лечение проводится строго под контролем врача.

Актовегин

Действенный ноотроп с антигипоксичным действием. Усиливает приток кислорода к клеткам мозгового вещества, устраняет осложнения при гипоксии, повышает защитные силы организма. Устраняет метаболические нарушения, поддерживает высокую скорость регенерации микроциркуляции в тканях.

Раствор Актовегина противопоказан при тяжелых травмах, которые сопровождаются отеком легких. Ухудшает состояние при сердечной недостаточности, аллергии на компоненты. При передозировке проявляются побочные действия, поэтому провод я тся детоксикация и симптоматическая терапия.

Фезам

Циннаризин

Циннаризин назначают после перенесенной черепно-мозговой травмы или инсульта. Препарат имеет минимум побочных действий, редко вызывает аллергическую реакцию. Но после приема не рекомендуется садиться за руль, на время лечения отказаться от работы, требующей координации движений.

Энцефабол

Ноотроп выпускается в форме суспензии для детей или таблеток для взрослых. Основные показания для терапии:

Действие направлено на повышение умственной работоспособности, улучшение кровообращения пораженных отделов при первых признаках гипоксии, ДЦП у детей. Активное вещество пиритинол стабилизирует мембраны нервных клеток, предотвращает их разрушение.

Энцефабол содержит лактозу, поэтому противопоказан при ее непереносимости. Н е назначают при аутоиммунных и наследственных заболеваниях, болезнях почек и печени, ревматоидном артрите.

Рейтинг производителей ноотропов

Для лечения неврозов и патологических расстройств применяются ноотропы разных фармакологических компаний. При разработке препаратов производители используют клинические исследования неврологических институтов, многолетние наблюдения. Наибольшее количество положительных отзывов получили следующие отечественные и зарубежные фирмы:

В распоряжении компаний – современные лаборатории, клинические центры. Пр актикуется сотрудничество с ведущими врачами-неврологами, которые ведут работы по изучению опасных заболеваний, опухолей мозга.

Противопоказания к п риему ноотропов

Многие препараты, которые предлагаются пациентам, относятся к экспериментальным. Несмотря на относительно безопасный состав, ноотропы часто вызывают обратный эффект при бесконтрольном применении:

Даже лучшие ноотропные лекарства могут вызывать аллергическую реакцию, сильное расширение сосудов. Их не рекомендуют при сахарном диабете, хронической гипотензии, язве желудка и кишечника.

Важно помнить, что при лечении врач индивидуально подбирает дозировку, отслеживает состояние пациента во время курса. Чтобы избежать осложнений, терапию заканчивают постепенным снижением дозы.

Ноотропные препараты относятся к средствам, которые часто имеют недоказанную эффективность. Но многочисленные отзывы врачей и пациентов говорят о положительных результатах при лечении тяжелых патологий мозга.

Источник

И все-таки он существует: странная история Фенотропила

Куда пропал Фенотропил? Этот вопрос очень популярен (на Яндекс.Кью, vc.ru и на других подобных площадках. И неудивительно: судя по объемам продаж в 966,4 млн рублей за 2017 год, препарат пользовался ошеломительным успехом. Применяли его как по основным показаниям в неврологии (список которых весьма обширен), так и для повышения концентрации внимания и других стимулирующих эффектов, которые популярны у любителей ноотропов (особенно сейчас, в разгар экзаменов). Рассказываем, что нам удалось выяснить об этой запутанной патентной истории.

Валентина и «Валента»: начало

Фенотропил был разработан в Институте медико-биологических проблем как производное ноотропа пирацетама, от которого он отличается фенильной группой. С 2003 года Фенотропил производил Щелковский витаминный завод. Через несколько лет эту регистрацию аннулировали, а затем права перешли к ОАО «Валента Фармацевтика».

Новое лекарство изучали с участием пациентов с черепно-мозговыми травмами и нарушениями кровообращения, глиальными образованиями, хроническими заболеваниями сосудов мозга и рассеянным склерозом и другими неврологическими нарушениями. Здоровые люди широко использовали его для улучшения внимания, концентрации и сосредоточенности: его принимали и космонавты на станции «Мир», и студенты во время сессии. В качестве стимулятора применяли его и спортсмены, пока Всемирное антидопинговое агентство не включило препарат в список запрещенных веществ для спортсменов в качестве стимулятора.

Но в 2017 году сотрудничество компании и правообладателя — автора патента Валентины Ахапкиной — прекратилось: она отозвала лицензию на производство. Вместо препарата в аптеках потребители теперь находили подделки, китайские копии на iHerb (без доказанной эквивалентности) или мошеннические схемы на просторах сети. По словам самой Валентины, она приняла такое решение из-за того, что компания-производитель не предпринимала активных действий по дальнейшему развитию и исследованию препарата, предпочитая использовать имеющиеся данные и наработки. «Препарат не был внедрен в детскую практику, не были разработаны и внедрены новые лекарственные формы», — уточняет она.

Логично предположить, что история закончится тем, что Валентина Ахапкина создаст свою компанию, чтобы выпускать препарат. Об основании свой фирмы ООО «Вира Иннфарм» она заявила. 80% акций компании принадлежало самой Валентине, по 10% досталось второму правообладателю, Роману Ахапкину, и бывшему генеральному директору «Валенты» Александру Итину. Но на полках аптек Фенотропил в их исполнении так и не появился. Ряд сайтов например, этот, пытаются от имени компании принимать заказы на препарат. Но доверия они совсем не внушают. Против них предостерегают и отзывы от разгневанных анонимов, которые заплатили деньги, но так и не получили свой заказ. И хотя гневные комментарии, как и реклама, могут на поверку оказаться фейками, убедительности сайту это не добавляет.

Множество других, не менее сомнительных, сайтов на вопрос, появится ли Фенотропил в аптеках, без колебаний заявляют: «Этого никогда не произойдет». Объясняется это тем, что «Валента Фарм» сняла препарат с продажи по просьбе правообладателя в 2017 году, что, как мы выяснили, действительно случилось. Но на самом деле у этой истории есть и продолжение.

В поисках замены

Поскольку «Валента Фарм» была площадкой для производства больших партий препарата, а не обладателем лицензии, сейчас права на препарат так и принадлежат Валентине Ахапкиной. Но, хотя это и может показаться парадоксальным, это еще не значит, что больше никто не имеет права выпускать эту субстанцию. Дело в том, что патент на Фенотропил позволяет создавать дженериковые препараты, основанные на том же действующем веществе под названием фонтурацетам.

И действительно, на сайте регистра лекарственных средств России можно увидеть несколько подобных аналогов препарата. «Энтроп» из Латвии, имеющий то же действующее вещество, к нам не завозят, а Слим Стори Проф от компании Teva хоть и зарегистрировали в 2016 году, но в оборот так и не вывели. Компании «Фармстандарт», «Мосмедпрепараты», «Северная звезда» в разное время также проводили исследования биоэквивалетности своих субстанций, чтобы показать, что их препараты не хуже оригинала и действуют одинаково с ним. «Фармстандарт» теперь судится за патент с Ахапкиными.

В 2019 году был запатентован еще один аналог препарата, «новый состав N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидона». От обычного фонтурацетама он отличается лишь вспомогательными веществами, а именно — добавкой 4-фенилпирролидона-2 в количестве от 0,3% до 1%. Добавка несет технические функции: она «позволяет получить фармацевтическую композицию и лекарственное средство, обладающее повышенной стабильностью по сравнению с фонтурацетамом, повышенной скоростью растворения и сниженной гигроскопичностью (способностью впитывать влагу, из-за которой препарат мог бы отсыреть — Indicator.Ru)». Основанный на такой формуле препарат вышел в аптеки, и стоит он дешевле, чем когда-то Фенотропил. Такова особенность дженериков — лекарств на основе того же действующего вещества от других производителей.

Новое — хорошо забытое старое?

Что же изменилось в сравнении с предыдущей версией препарата и стала ли новая дженериком, если производитель тот же? Автором нового патента стали Кирилл Сыров и Владимир Нестерук, которые были соавторами патента на оригинальный Фенотропил, а права на новую формулировку принадлежат ООО «Валента-Интеллект». Получается, что те же авторы запатентовали тот же препарат со слегка измененными вспомогательными веществами. Обычный дженерик — это попытка повторить успех первоначального препарата, не зная тонкостей его производства, но имея в основе такую же формулу действующего вещества (молекулу фонтурацетама в нашем случае). Производители дженериков — это обычно другие компании, в которых не знают деталей технологического процесса, и потому все кроме действующего вещества у «копии» может отличаться от «оригинала». А это нередко ведет к потерям в биодоступности, эффективности или даже новым побочным эффектам (например, более частым аллергическим реакциям).

Источник